テノフォビルジソプロキシルは HIV-1 および B 型肝炎の治療薬として含まれます (30 錠)

剤形 30錠入り箱
仕様テノホビルジソプロキシルフマル酸塩

成分

成分情報	コンテンツ
テノホビルジソプロキシルフマル酸塩	300mg

用途

適応症

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩 300mg は、次の場合に適応されます。

HIV-1: テノホビルは、18 歳以上の HIV-1 感染症の治療に他の抗ウイルス薬との併用が適応となります。

テノホビルの有効性は、多数のウイルス (100,000 コピー/ml 以上) を保有する患者を含む、これまで治療を受けたことのない患者とその患者に関する研究の結果に基づいています。テノホビルは、以前に抗レトロウイルス薬を服用したが効果がなかった患者（コピー数 10,000 コピー/ml 未満、主にコピー数 5,000 コピー/ml 未満の患者）に対する基本治療（主に 3 剤併用療法）を補うために使用されます。

以前に抗レトロウイルス薬による治療を受けた患者の治療には、ウイルス感受性検査の結果および/または患者の治療歴に基づいてテノホビルを選択する必要があります。

B 型肝炎: テノホビルは、ウイルスの実際の活性の証拠、アラニンアミノトラスフェラセム (ALT) の濃度が継続的に増加すること、および活動性炎症および/または線維症の組織学的証拠、または肝疾患のある成人の慢性 B 型肝炎の治療を伴う、代償性肝機能を持つ成人の慢性 B 型肝炎の治療に適応されます。

薬理学

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩は、テノホビルジソプロキシルの前駆物質のフマル酸塩の形態。テノホビルジソプロキシルは吸収され、ヌクレオシド一リン酸（ヌクレオチド）である有効成分テノホビルに変換されます。細胞内の酵素の触媒の下で、機能していない T 細胞の両方で 2 つのリン酸化反応が行われ、テノホビルは活性代謝産物であるテノホビル二リン酸に活性化されます。

テノホビル二リン酸の半減期は、活性化細胞では約 10 時間、末梢単血核細胞 (PBMC) では機能しない細胞では約 50 時間です。テノホビル二リン酸は、天然のデオキシリボヌクレオチドと直接競合することでウイルスのポリメラーゼを阻害し、DNA を結合した後に DNA 鎖を切断します。

テノホビル二リン酸は、内部ポリメラーゼ α、β、および、の弱い阻害剤であり、動的阻害剤定数 (K1) はヒトポリメラーゼ α DNA (5.2 μmol/l) に対して 200 倍を超え、ポリマー β およびヒト DNA (同等は 81.7 および 59.9 μmol/l) に対して、HIV-1 逆コピー酵素 (0.02 μmol/l) に対して大きくなります。 Viro 印刷量では、最大 300 μmol/l の高濃度では、テノホビルはミトコンドリア DNA の合成や乳酸生成の生成に影響を与えることはできません。

動的薬物動態

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩は水にプレエステル可溶性の物質で、体内ですぐにテノホビルとホルムアルデヒドに変換されます。

細胞内では、テノホビルはテノホビル一リン酸活性物質とチノホビル二リン酸活性物質に変換されます。

吸収:

HIV 感染患者にテノホビルジソプロキシルフマル酸塩を投与すると、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩はすぐに吸収され、テノホビルに変換されます。飲酒後1時間以内および食事とともに飲酒後2時間以内の血清テノホビル濃度の最大値。空腹患者におけるテノホビルジソプロキシルフマル酸塩からのテノホビルの経口バイオアベイラビリティは約 25% です。テノホビルジソプロキシルフマル酸塩を高脂肪食と一緒に摂取すると、薬物の経口バイオアベイラビリティに影響を及ぼし、テノホビルの AUC は約 40% 増加し、CMAX は約 14% 増加します。ただし、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩と軽食の摂取は、テノホビルの薬物動態に大きな影響を与えません。

配布:

静脈内感染後のテノホビルの安定状態での分布量は約 800 ml/kg と推定されます。テノホビルジソプロキシルフマル酸塩の服用後、テノホビルは主に組織に分布し、腎臓、肝臓、腸管で最も濃度が高くなります（前臨床研究による）。試験管内では、血漿または血清タンパク質との凝集レベルは 0.7 ～ 7.2% 未満であり、テノホビル濃度の範囲は 0.01 ～ 25 μg/ml です。

生物学的変化:

インビトロ研究では、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩とテノホビルの両方が CYP450 酵素系を介して代謝されないことが判明しました。

時代:

テノホビルは、透析と尿細管の能動輸送システムの両方によって主に腎臓から排泄され、静脈内投与量の約 70 ～ 80% が一定の形で尿中に排泄されます。

総クリアランスは 230 ml/時間/kg (約 300 ml/分) と推定されます。

腎臓のクリアランスは約 160 ml/時間/kg (約 210 ml/分) と推定されており、糸球体の濾過速度よりもはるかに高くなります。これは、尿細管を通した活発な排泄がテノホビルの排泄に重要な役割を果たしていることを示しています。飲酒後のテノホビルの廃棄時間は約 12 ～ 18 時間です。

服用する前にテノフォビルジソプロキシルは HIV-1 および B 型肝炎の治療薬として含まれます (30 錠)

使用方法

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩 300mg を経口投与します。

治療法は、HIV 感染患者の治療に経験豊富な医師によって決定される必要があります。

薬剤を飲み込むことができない場合は、テノホビルを少なくとも 100 ml の水、オレンジジュース、または圧搾ブドウに溶かした錠剤の形で使用できます。

用量

成人:

HIV 治療または慢性 B 型肝炎治療の推奨用量は、300 mg (1 錠) を 1 日 1 回、食事とともに摂取することです。

子供:

テノホビルは、この対象物の安全性と効率に関するデータが不足しているため、18 歳未満の子供には推奨されません。

老人:

65 歳以上の高齢患者の投与量に関するデータはありません。

腎不全の患者:

腎不全患者の場合、テノホビルは腎臓から排泄され、テノホビルの蓄積が増加します。クレアチニンクリアランスが 50 ml/min 未満の患者については、投与距離を調整する必要があります。詳細は次のとおりです。

腎障害のある患者に対する用量の調整は限られたデータに基づいており、最適なものではない可能性があります。これらの用量調整ガイドラインの安全性と有効性は臨床的に評価されていません。したがって、腎不全患者では、治療に対する臨床反応と腎機能を注意深く監視する必要があります。

クレアチニンクリアランス (ml/分)*

30 ～ 49 10 ～ 29

48 時間ごと

72 ～ 96 時間ごと

出血終了後 7 日ごと **

** 通常、溶血精製の場合は週 1 回、各回約 4 時間、または合計 12 時間の出血後に投与量を週 3 回とします。

血腫がなくクレアチニンクリアランスが 10 ml/分未満の患者には推奨されません。

肝不全の患者:

肝不全患者には用量調整は必要ありません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

テノホビルは出血によって除去できます。テノホビルの血腫の平均除去速度は 134 ml/分です。腹部の分離によるテノホビルの除去はまだ確認されていません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩 300mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

治療に関連した（少なくとも関連している可能性がある）不倫反応の調査結果を、体内の器官系と頻度別に以下にリストします。定義された頻度は、個別のレポートを含め、非常に一般的 (> 1/10)、一般的 (> 1/100、 1/1000、 1/10,000、

代謝障害および栄養障害:

非常に一般的: 血中リン酸塩の減少。

まれ: 乳酸感染症。

非常に一般的な症状: めまい。

非常にまれです: 呼吸困難。

胃腸障害

非常に一般的な症状：下痢、吐き気、嘔吐。

一般的なもの: 鼓腸。

まれ: 膵炎。

不明: 筋肉疾患、骨ピューレ (両方とも密接なチューブに関連)。

まれ: 腎不全、急性腎不全、石炭管付近の腎疾患 (ファンコニ症候群を含む)、クレアチニンの増加。

非常にまれ: 急性腎壊死。

販売後に、腎臓を引き起こす腎炎や糖尿病の報告があります。

非常にまれです: 弱さ。

レトロウイルスを組み合わせたレジメンは、血中高グリセリド、血中コレステロール、インスリン抵抗性、血糖、高血糖などの代謝障害を伴うことがよくあります。

レトロウイルスを組み合わせたレジメンでは、末梢脂肪と皮下脂肪、内臓脂肪と腹部脂肪の増加、胸部肥大、後頸部脂肪（腫瘍）の蓄積など、HIV 患者の体脂肪の再分布（脂肪異形成症候群）を伴うことがよくあります。

抗レトウイルス薬 (Cart) の使用時に重度の免疫不全状態にある HIV 感染患者では、日和見病原体による炎症反応が現れるか、症状が現れないことがあります。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩 300mg は、次の場合には禁忌です。

テノホビルまたはテノホビルジソプロキシルフマル酸塩に対して過敏症のある患者。

使用時には注意してください。

テノホビル錠剤を、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩を含む他の薬剤と同時に使用しないでください。

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩は、18 歳未満の患者を対象として研究されていません。

テノホビルは、主に腎臓を経由する場合を除きます。体内のテノホビル濃度は、毎日 245mg のテノホビルジソプロキシル (フマル酸塩様) を服用している中程度または重度の腎障害 (クレアチニンクリアランス

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩の投与間隔を開始する前に、腎機能障害や腎不全患者のウイルス濃度の変化などの中毒の兆候を注意深く管理する必要があります。

腎不全患者におけるテノホビルジソプロキシルフマル酸塩の安全性と有効性は確立されていません。

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩を使用する際の過度の腎不全（血中リン酸塩の減少を伴う場合を含む）。

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩を使用する場合は、治療開始から 1 年間は 4 週間ごと、その後は 3 か月ごとに腎機能（クレアリンおよび血清クレアチニン）をモニタリングする必要があります。腎不全のリスクがある患者や腎不全の病歴がある患者、および腎機能が低い患者の場合は、より定期的に腎機能を評価することを検討する必要があります。

骨への影響: 骨の異常が疑われる場合は、医師に相談してください。

レトロウイルス耐性を治療する場合、K65R 遺伝子変異を持つ傾向がある患者に対するテノホビルジソプロキシルフマル酸塩の使用は避けてください。

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩は、65 歳以上の患者を対象として研究されていません。ほぼすべての高齢患者は腎機能が低下しています。したがって、高齢患者をテノホビルジソプロキシルフマル酸塩で治療する場合は注意が必要です。

B 型または C 型肝炎を患っており、抗レトロウイルス療法を受けている患者は、重篤な肝副作用のリスクが高く、死亡につながる可能性があります。レトロウイルス耐性を組み合わせて B 型または C 型肝炎を治療する場合は、これらの薬剤の関連製品情報を参照することをお勧めします。

乳酸感染症: ヌクレオシド相同物質を使用した場合、脂肪肝を伴うことが多い乳酸感染症の症例がありました。特性および臨床データは、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩の場合、ヌクレオシド同性愛者のグループの副作用である乳酸汚染のリスクが低いことを示唆しています。ただし、テノホビルはヌクレオシドの均一な構造を持っているため、このリスクを排除することはできません。

免疫回復症候群: 重篤な免疫不全を患う HIV 感染患者は、抗ウイルス薬 (Cart) による治療の開始時に、日和見的または無症候性の原因で炎症反応が起こり、重篤な臨床症状を引き起こしたり、既存の症状を悪化させたりすることがあります。特別。このような反応は、治療開始から数週間または最初の 1 か月間観察されています。

これらの反応の例には、サイトメガロウイルス網膜炎症、広範囲および/または局所的なマイコバクテリウム感染症、およびニューモエイスティス・カリニ肺炎などがあります。炎症の症状があれば評価し、必要に応じて治療する必要があります。

骨壊死: 複数の要因 (コルチコステロイドの使用、アルコールの破壊、重度の免疫システムの低下、高い BMI など) にもかかわらず、骨壊死の症例は進行性の HIV 患者や長期のレトロウイルス耐性の治療で特に報告されています (Cart)。関節の痛み、硬直、動きにくさの兆候がある場合は、健康診断を受けるよう患者に勧めます。

機械を運転および操作する能力

テノホビルジソプロキシルフマラート錠はめまいを引き起こす可能性があります。患者は、テノホビルジソプロキシルフマラット錠の使用中にめまいを感じた場合、車の運転や機械の操作をすべきではありません。

妊娠

妊娠中のテノホビルジソプロキシルフマル酸塩の曝露状況に関する臨床データはありません。しかし、人間の胎児の発育に対する潜在的なリスクについては人々は知らないため、出産適齢期の女性にテノホビルジソプロキシルフマル酸塩を使用する場合は、常に効果的な避妊措置を組み合わせる必要があります。

授乳期間

動物実験では、テノホビルが乳中に排泄されることが示されています。テノホビルが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。したがって、テノホビルジソプロキシルフィマラートで治療を受けている母親は授乳しないことが推奨されます。

一般原則によれば、母乳育児中に HIV に感染している女性は、赤ちゃんへの HIV 感染を避けるために授乳しないことが推奨されます。

薬物相互作用

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩とジダノシンを組み合わせて使用すると、ジダノシンの体内暴露濃度が 40 ～ 60% 増加します。これにより、ジダノシンに関連する副作用のリスクが増加する可能性があります。膵炎や乳酸性の症例が発生することもありますが、まれであり、場合によっては致命的となる場合もあります。

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩と併用する場合、ジダノシンへの曝露量が多すぎることを避けるために、ジダノシンの用量を減らす (250 mg) ことが試みられていますが、抗ウイルス治療の失敗率が高く、いくつかの処方を組み合わせた場合には初期段階で耐性が現れるという報告があります。したがって、特にウイルスレベルが高く、CD4 細胞の数が少ない患者では、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩とジダノシンを併用することは推奨されません。併用が必要な場合は、治療の有効性とジダノシンに関連する不倫反応について患者を注意深く監督します。

3 種類のヌエレオシド薬の併用療法: テノホビルジソプロキシルフマル酸塩をラミブジンおよびアバカビルと組み合わせた場合、およびラミブジンおよびジダノシンと組み合わせて 1 日 1 回投与した場合、抗ウイルス薬の失敗率が高く、初期段階で抗薬株が出現するという報告があります。

テノホビルジソプロキシルを含む抗レトロウイルス薬を患者に投与することが推奨されます。フマル酸塩は、性行為やウイルスの血液を介して HIV が広がるリスクを防ぐことはできません。他の予防策を継続する必要があります。

保管

元の梱包のまま、30 °C 以下の乾燥した涼しい場所に保管してください。光を避けてください。

その他の薬

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テノフォビル ジソプロキシルは HIV-1 および B 型肝炎の治療薬として含まれます (30 錠)

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