Ténofovir disoproxil comprimés rawatan HIV-1 dan hepatitis B (30 tablet)

Bentuk dos Kotak 30 tablet
Spesifikasi Tenofovir disoproxil fumarate

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Tenofovir disoproxil fumarate	300mg

Kegunaan

petunjuk

Tenofovir disoproxil fumarate 300mg ditunjukkan dalam kes berikut:

HIV-1: Tenofovir ditunjukkan dalam kombinasi dengan ubat antivirus lain untuk merawat jangkitan HIV-1 dalam penyakit ini dari umur 18 tahun.

Keberkesanan Tenofovir adalah berdasarkan hasil kajian untuk pesakit yang tidak pernah dirawat sebelum ini, termasuk pesakit yang mempunyai sejumlah besar virus (> 100,000 salinan/ ml) dan kajian ke atasnya. Tenofovir digunakan untuk menambah rawatan asas (terutamanya terapi gabungan 3 ubat) untuk pesakit yang sebelum ini mempunyai ubat anti-Retrovirus tetapi gagal (

Pilih Tenofovir untuk merawat pesakit yang pernah merawat ubat anti-Retrovirus sebelum ini mestilah berdasarkan keputusan ujian sensitiviti virus dan/atau sejarah rawatan pesakit.

Hepatitis B: Tenofovir ditunjukkan untuk rawatan hepatitis B kronik pada orang dewasa dengan fungsi hati pampasan, dengan bukti aktiviti sebenar virus, kepekatan alanine aminotrasferasem (ALT) secara berterusan meningkat dan bukti histologi keradangan aktif dan/atau fibrosis atau rawatan hepatitis B kronik pada orang dewasa dengan penyakit hati.

3 Tenofoviral furamology disopology

3 adalah bentuk garam Fumarate daripada pra-bahan Tenofovir disoproxil. Tenofovir Disoproxil diserap dan diubah menjadi bahan aktif Tenofovir, iaitu nukleosida monofosfat (nukleotida). Di bawah pemangkin enzim dalam sel melalui dua tindak balas fosforilasi dalam kedua-dua sel T yang tidak berfungsi dan telah diaktifkan Tenofovir menjadi metabolit aktif, Tenofovir Diphosphate.

Tenofovir Diphosphate mempunyai tempoh separuh hayat kira-kira 10 jam dalam sel diaktifkan dan kira-kira 50 jam dalam sel yang tidak berfungsi untuk sel nuklear darah tunggal periferal (PBMC). Tenofovir diphosphate menghalang polimerase virus dengan bersaing secara langsung pada deoksiribonukleotida semula jadi, dan menamatkan rantai DNA selepas menggabungkan DNA.

Tenofovir difosfat ialah perencat lemah polimerase dalaman α, β, dan,, dengan pemalar perencat dinamik (K1) untuk polimerase manusia α DNA (5.2 μmol/l) lebih besar> 200 kali ganda dan untuk polimer β dan DNA manusia (bersamaan ialah 81.7 dan 59.9 μmol/l) Untuk salinan HIV-1μ0.0. Dalam kuantiti cetakan Viro, pada kepekatan tinggi sehingga 300 μmol/l, Tenofovir tidak boleh melakukan apa-apa kesan ke atas sintesis DNA mitokondria atau penghasilan pengeluaran asid laktik.

Farmakokinetik dinamik

Tenofovir disoproxil fumarate ialah bahan pra-ester -larut dalam air dan dalam badan dengan cepat ditukar kepada tenofovir dan formaldehid.

Dalam sel, Tenofovir ditukar kepada Tenofovir Monophosphate dan menjadi bahan aktif Tinhofovir Diphosphate.

penyerapan:

Selepas memberi pesakit yang dijangkiti HIV dengan Tenofovir Disoproxil Fumarate, Tenofovir Disoproxil Fumarate dengan cepat diserap dan ditukar kepada Tenofovir. Kepekatan maksimum tenofovir serum dalam masa 1 jam selepas minum dan 2 jam selepas minum dengan makanan. Bioavailabiliti oral Tenofovir daripada Tenofovir Disoproxil Fumarate pada pesakit yang kelaparan adalah kira-kira 25%. Mengambil Tenofovir Disoproxil Fumarate dengan hidangan tinggi lemak yang menjejaskan bioavailabiliti oral ubat, yang mana AUC Tenofovir meningkat kira-kira 40% dan CMAX meningkat kira-kira 14%. Walau bagaimanapun, pengambilan Tenofovir Disoproxil Fumarate dan snek tidak menjejaskan farmakokinetik Tenofovir dengan ketara.

Pengagihan:

Selepas penghantaran intravena, jumlah pengedaran dalam keadaan stabil Tenofovir dianggarkan kira-kira 800 ml/kg. Selepas mengambil Tenofovir Disoproxil Fumarate, Tenofovir diedarkan terutamanya dalam tisu, dengan kepekatan tertinggi dalam buah pinggang, hati dan saluran usus (mengikut kajian praklinikal). Dalam tabung uji, tahap kohesi dengan plasma atau protein serum adalah di bawah 0.7 dan 7.2%, dengan kepekatan Tenofovir antara 0.01 hingga 25 μg/ml.

Anjakan biologi:

Kajian in vitro telah menentukan bahawa kedua-dua Tenofovir Disoproxil Fumarate dan Tenofovir tidak dimetabolismekan melalui sistem enzim CYP450.

Era:

Tenofovir dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang melalui dialisis dan melalui sistem pengangkutan aktif dalam tubul renal dengan kira-kira 70-80% daripada dos intravena dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk yang tetap.

Jumlah pelepasan dianggarkan pada 230ml/jam/kg (kira-kira 300 ml/minit).

Pelepasan buah pinggang dianggarkan pada kira-kira 160ml/jam/kg (kira-kira 210 ml/minit), jauh lebih tinggi daripada kadar penapisan dalam glomerular. Ini menunjukkan bahawa perkumuhan aktif melalui tubul renal memainkan peranan penting dalam penyingkiran Tenofovir. Masa jualan sisa Tenofovir selepas minum adalah kira-kira 12 - 18 jam.

Sebelum mengambil Ténofovir disoproxil comprimés rawatan HIV-1 dan hepatitis B (30 tablet)

Cara menggunakan

Tenofovir disoproxil fumarate 300mg secara lisan.

Terapi harus ditetapkan oleh doktor yang berpengalaman dalam rawatan pesakit yang dijangkiti HIV.

Sekiranya tidak dapat menelan ubat, Tenofovir boleh digunakan dalam bentuk tablet pelarut dalam sekurang-kurangnya 100 ml air, jus oren atau anggur yang ditekan.

Dos

Dewasa:

Dos yang disyorkan untuk rawatan HIV atau rawatan hepatitis B kronik ialah mengambil 300 mg (1 tablet) 1 kali/hari dengan makanan.

Kanak-kanak:

Tenofovir tidak disyorkan untuk kanak-kanak di bawah umur 18 tahun kerana kekurangan data tentang keselamatan dan kecekapan untuk objek ini.

Orang tua:

Tiada data tentang dos untuk pesakit warga emas berumur lebih 65 tahun.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang:

Tenofovir dikumuhkan melalui buah pinggang dan meningkatkan pengumpulan tenofovir apabila pesakit mengalami kegagalan buah pinggang. Jarak dos hendaklah diselaraskan untuk pesakit dengan pelepasan kreatinin

Pelarasan dos untuk pesakit yang mengalami masalah buah pinggang adalah berdasarkan data terhad dan mungkin bukan yang paling optimum. Keselamatan dan keberkesanan garis panduan pelarasan dos ini belum dinilai secara klinikal. Oleh itu, tindak balas klinikal terhadap rawatan dan fungsi buah pinggang harus dipantau dengan teliti pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang:

Pembersihan kreatinin (ml/minit)*

30 - 49 10 - 29

Setiap 48 jam

Setiap 72-96 jam

Setiap 7 hari selepas tamat pendarahan **

** Secara amnya, dos 1 kali/minggu dalam kes penghalusan hemolitik 3 kali/minggu, setiap kali kira-kira 4 jam atau selepas jumlah 12 jam pendarahan.

Tiada cadangan untuk pesakit tanpa hematoma dengan pelepasan kreatinin

Pesakit dengan kegagalan hati:

Tiada pelarasan dos memerlukan pesakit yang mengalami kegagalan hati.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila menggunakan dos berlebihan?

Tenofovir boleh dikeluarkan melalui pendarahan, purata pelepasan hematoma Tenofovir ialah 134 ml/minit. Pelepasan Tenofovir melalui pemisahan perut belum ditentukan.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarate 300mg, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Tinjauan tindak balas zina yang berkaitan dengan rawatan (sekurang-kurangnya mungkin berkaitan) disenaraikan di bawah oleh sistem organ dalam badan dan kekerapan. Kekerapan yang ditentukan adalah sangat biasa (> 1/10), biasa (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Gangguan metabolik dan pemakanan:

Sangat biasa: mengurangkan fosfat darah.

Jarang: Jangkitan asid laktik.

Sangat biasa: pening.

Sangat jarang berlaku: Kesukaran bernafas.

Gangguan gastrousus

Sangat biasa: cirit-birit, loya, muntah.

biasa: kembung perut.

Jarang: Pankreatitis.

Tidak diketahui: penyakit otot, puri tulang (kedua-duanya berkaitan dengan tiub tertutup).

jarang berlaku: kegagalan buah pinggang, kegagalan buah pinggang akut, penyakit buah pinggang dalam tiub arang batu berhampiran (termasuk sindrom fanconi), peningkatan kreatinin.

Sangat jarang: nekrosis buah pinggang akut.

Terdapat laporan selepas jualan nefritis dan diabetes yang menyebabkan buah pinggang.

Sangat jarang: kelemahan.

Rejimen gabungan retrovirus selalunya disertai dengan gangguan metabolik seperti darah hipergliserida, kolesterol darah, rintangan insulin, glukosa darah dan darah hyperlorm.

Rejimen gabungan retrovirus selalunya disertai dengan pengagihan semula lemak badan (sindrom displasia lemak) dalam pesakit HIV termasuk lemak periferal dan lemak subkutan, peningkatan lemak viseral dan perut, hipertrofi dada dan pengumpulan lemak leher belakang (tumor).

Pada pesakit HIV yang dijangkiti kekurangan imun yang teruk pada masa menggunakan anti-retovirus (Cart), tindak balas keradangan dengan atau tiada gejala dengan patogen oportunistik mungkin muncul.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

dikontraindikasikan

Tenofovir disoproxil fumarate 300mg dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Pesakit dengan hipersensitiviti kepada Tenofovir atau Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Berhati-hati apabila digunakan

Jangan gunakan tablet Tenofovir serentak dengan mana-mana ubat lain yang mengandungi Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Tenofovir Disoproxil Fumarate dalam

Tenofovir Disoproxil Fumarate yang utama belum pernah dikaji melalui Tenofovir 8 dalam

pesakit yang kurang dikaji. buah pinggang. Kepekatan tenofovir dalam badan mungkin meningkat dengan ketara pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang sederhana atau teruk (pelepasan kreatinin

Adalah perlu untuk mengawal dengan teliti tanda-tanda keracunan, seperti fungsi buah pinggang terjejas, dan perubahan dalam kepekatan virus pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang sebelum ini, apabila jarak dimulakan antara dos Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Keselamatan dan keberkesanan Tenofovir Disoproxil Fumarate pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang belum ditetapkan.

Kegagalan buah pinggang yang berlebihan, termasuk kes yang disertai dengan penurunan fosfat darah, apabila menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Pemantauan fungsi buah pinggang (clearine dan kreatinin serum) perlu dipantau) apabila menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarate, setiap 4 minggu dalam tahun pertama rawatan, dan kemudian setiap 3 bulan. Pada pesakit yang berisiko atau mempunyai sejarah kegagalan buah pinggang, dan pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang lemah, perlu mempertimbangkan untuk menilai fungsi buah pinggang yang lebih teratur.

Kesan pada tulang: Rujuk doktor anda jika anda mengesyaki keabnormalan tulang.

Elakkan menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarate untuk pesakit yang cenderung membawa mutasi gen K65R apabila merawat rintangan Retrovirus.

Tenofovir disoproxil fumarate belum dikaji pada pesakit yang berumur lebih dari 65 tahun. Hampir semua pesakit tua telah mengurangkan fungsi buah pinggang; Oleh itu, adalah perlu untuk berhati-hati apabila merawat pesakit tua dengan Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Pesakit dengan hepatitis B atau C dan dirawat dengan terapi anti-Retrovirus Retrovirus berisiko tinggi mendapat kesan sampingan hati yang serius dan boleh menyebabkan kematian. Dalam kes rawatan untuk hepatitis B atau C dengan menggabungkan rintangan Retrovirus, adalah dinasihatkan untuk merujuk kepada maklumat produk berkaitan ubat-ubatan ini.

Jangkitan asid laktik: Terdapat kes jangkitan asid laktik, selalunya disertai dengan hati berlemak, apabila menggunakan bahan homolog nukleosida. Data yang betul dan klinikal menunjukkan bahawa risiko pencemaran asid laktik, adalah kesan sampingan kumpulan homoseksual nukleosida, untuk Tenofovir Disoproxil Fumarate adalah rendah. Walau bagaimanapun, kerana Tenofovir mempunyai struktur homogen nukleosida, risiko ini tidak boleh dikecualikan.

Sindrom pemulihan imun: Pesakit yang dijangkiti HIV dengan kekurangan imun yang serius, pada permulaan rawatan dengan ubat antivirus (Cart), tindak balas keradangan mungkin berlaku untuk punca oportunistik atau tanpa gejala, dan menyebabkan keadaan klinikal yang serius, atau memburukkan lagi gejala sedia ada. Istimewa. Reaksi sedemikian telah diperhatikan selama beberapa minggu atau bulan pertama rawatan.

Contoh tindak balas ini ialah keradangan retina sitomegalovirus, jangkitan mycobacterium luas dan//atau setempat, dan pneumonia pneumoeystis carinii. Sebarang gejala keradangan mesti dinilai dan dirawat jika perlu.

Nekrosis tulang: Walaupun terdapat pelbagai faktor (termasuk penggunaan kortikosteroid, pemusnahan alkohol, kelemahan sistem imun yang teruk, indeks jisim badan yang tinggi), kes nekrosis tulang telah dilaporkan secara khusus dalam pesakit HIV progresif dan/atau rawatan untuk rintangan Retroviral jangka panjang (Cart). Pesakit dinasihatkan untuk memeriksa pemeriksaan perubatan jika terdapat tanda-tanda sakit sendi, kekakuan atau kesukaran bergerak.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Tablet Tenofovir Disoproxil Fumarat boleh menyebabkan pening. Pesakit tidak boleh memandu atau mengendalikan mesin jika pening apabila menggunakan tablet Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Kehamilan

Tiada data klinikal tentang status pendedahan Tenofovir Disoproxil Fumarate semasa kehamilan. Walau bagaimanapun, orang ramai tidak mengetahui potensi risiko untuk perkembangan janin manusia, jadi apabila menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarate untuk wanita dalam usia mengandung, mereka mesti sentiasa menggabungkan langkah-langkah kontraseptif yang berkesan.

Tempoh penyusuan

Kajian haiwan menunjukkan bahawa Tenofovir dikumuhkan dalam susu. Tidak diketahui sama ada Tenofovir akan dikumuhkan dalam susu manusia atau tidak. Oleh itu, adalah disyorkan bahawa ibu sedang dirawat dengan Tenofovir Disoproxil Fñimarate tidak sepatutnya menyusu.

Mengikut prinsip umum, adalah disyorkan bahawa wanita yang dijangkiti HIV dengan penyusuan susu ibu adalah disyorkan supaya tidak menyusu untuk mengelakkan penularan HIV kepada bayi mereka.

Interaksi ubat

Gunakan gabungan Tenofovir Disoproxil Fumarate dan Didanosine, meningkatkan 40-60% daripada kepekatan pendedahan badan didanosine, yang boleh membawa kepada peningkatan risiko kesan sampingan yang berkaitan dengan Didanosine. Kes pankreatitis dan asid laktik telah muncul tetapi jarang berlaku, kadangkala membawa maut.

Penurunan dos didanosine (250mg) telah dicuba untuk mengelakkan pendedahan didanosin terlalu tinggi apabila digabungkan dengan Tenofovir Disoproxil Fumarate, tetapi terdapat laporan mengenai kadar kegagalan yang tinggi dalam rawatan antivirus dan muncul rintangan pada peringkat awal dengan beberapa formula gabungan. Oleh itu, tidak disyorkan untuk menggabungkan Tenofovir Disoproxil Fumarate dengan Didanosine, terutamanya pada pesakit yang mempunyai tahap virus yang tinggi dan bilangan sel CD4 yang rendah. Jika diperlukan untuk menggabungkan, pengawasan rapi pesakit terhadap keberkesanan rawatan dan tindak balas perzinaan yang berkaitan dengan Didanosine.

Rejimen rawatan gabungan 3 ubat nueleoside: Terdapat laporan mengenai kadar kegagalan yang tinggi dalam antivirus dan muncul strain anti-ubat pada peringkat awal apabila Tenofovir Disoproxil Fumarate digabungkan dengan Lamivudine dan Abacavir serta digabungkan dengan Lamivudine dan Didanosine dalam rejimen ubat-ubatan yang disotrovir sekali sehari.

Ia disyorkan untuk pesakit Disoproxil Fumarate. fumarate, tidak dapat menghalang risiko HIV merebak melalui seks atau darah virus. Perlu terus menggunakan langkah pencegahan lain.

Penyimpanan

Simpan dalam pembungkusan asal di tempat yang kering dan sejuk di bawah 30 ° C. Elakkan cahaya.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.