Ténofovirdisoproxil comprimés-behandeling HIV-1 en hepatitis B (30 tabletten)

Toedieningsvorm Doos met 30 tabletten
Specificaties Tenofovirdisoproxilfumaraat

Ingrediënt

Samenstelling informatie	Inhoud
Tenofovirdisoproxilfumaraat	300mg

Toepassingen

indicaties

Tenofovirdisoproxilfumaraat 300 mg is geïndiceerd in de volgende gevallen:

HIV-1: Tenofovir is geïndiceerd in combinatie met andere antivirale geneesmiddelen voor de behandeling van HIV-1-infectie bij de ziekte vanaf 18 jaar.

De werkzaamheid van Tenofovir is gebaseerd op de resultaten van onderzoeken bij patiënten die nog nooit eerder zijn behandeld, waaronder patiënten met een groot aantal virussen (> 100.000 kopieën/ml) en onderzoeken daarbij. Tenofovir wordt gebruikt als aanvulling op de basisbehandeling (voornamelijk combinatietherapie met drie geneesmiddelen) voor patiënten die eerder antiretrovirusgeneesmiddelen hadden gekregen, maar daar niet in slaagden (

De keuze voor Tenofovir voor de behandeling van patiënten die eerder antiretrovirusgeneesmiddelen hebben behandeld, moet gebaseerd zijn op de resultaten van virale gevoeligheidstests en/of de behandelgeschiedenis van de patiënt.

Hepatitis B: Tenofovir is geïndiceerd voor de behandeling van chronische hepatitis B bij volwassenen met een gecompenseerde leverfunctie, met bewijs van de feitelijke activiteit van het virus, de concentratie van alanineaminotrasferasem (ALT) voortdurend toeneemt en het histologische bewijs van actieve ontsteking en/of fibrose of behandeling van chronische hepatitis B bij volwassenen met een leverziekte.

Farmacologie

Tenofovirdisoproxilfumaraat is de vorm van fumaraatzout van het voorbestanddeel van Tenofovirdisoproxil. Tenofovirdisoproxil wordt geabsorbeerd en omgezet in de werkzame stof Tenofovir, een nucleosidemonofosfaat (nucleotide). Onder de katalysator van enzymen in de cellen worden via twee fosforyleringsreacties in zowel niet-functionerende T-cellen als Tenofovir geactiveerd tot actieve metabolieten, Tenofovirdifosfaat.

Tenofovirdifosfaat heeft een halfwaardetijd van ongeveer 10 uur in geactiveerde cellen en ongeveer 50 uur in cellen die niet werken voor perifere kerncellen met enkel bloed (PBMC). Tenofovirdifosfaat remt de polymerase van het virus door rechtstreeks te concurreren op het natuurlijke deoxyribonucleotide en beëindigt de DNA-keten na het combineren van DNA.

Tenofovirdifosfaat is een zwakke remmer van interne polymerase α, β, en, met een dynamische remmerconstante (K1) voor menselijk polymerase α DNA (5,2 μmol/l) groter dan 200 keer en voor polymeren β en menselijk DNA (equivalent zijn 81,7 en 59,9 μmol/l) Voor HIV-1 reverse copy-enzymen (0,02 μmol/). In Viro-printhoeveelheden kan Tenofovir bij hoge concentraties tot 300 μmol/l geen enkel effect uitoefenen op de synthese van het mitochondriaal DNA of de productie van melkzuurproductie.

Dynamische farmacokinetiek

Tenofovirdisoproxilfumaraat is een pre-ester-oplosbare stof in water en wordt in het lichaam snel omgezet in tenofovir en formaldehyde.

In cellen wordt Tenofovir omgezet in Tenofovir Monofosfaat en in de werkzame stof Tinhofovir Difosfaat.

Absorptie:

Nadat Tenofovirdisoproxil Fumaraat aan HIV-geïnfecteerde patiënten is gegeven, wordt Tenofovirdisoproxil Fumaraat snel geabsorbeerd en omgezet in Tenofovir. De maximale serumtenofovirconcentraties binnen 1 uur na het drinken en 2 uur na het drinken met voedsel. De orale biologische beschikbaarheid van Tenofovir uit Tenofovirdisoproxilfumaraat bij hongerige patiënten bedraagt ongeveer 25%. Inname van Tenofovirdisoproxilfumaraat met een vetrijke maaltijd die de orale biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel beïnvloedt, waarbij de AUC van Tenofovir met ongeveer 40% toeneemt en de CMAX met ongeveer 14% toeneemt. Het innemen van Tenofovirdisoproxilfumaraat en een tussendoortje heeft echter geen significante invloed op de farmacokinetiek van Tenofovir.

Distributie:

Na intraveneuze transmissie wordt het distributievolume in de stabiele toestand van Tenofovir geschat op ongeveer 800 ml/kg. Na inname van Tenofovirdisoproxilfumaraat wordt Tenofovir voornamelijk in de weefsels gedistribueerd, met de hoogste concentratie in de nieren, de lever en het darmkanaal (volgens preklinische onderzoeken). In de reageerbuis ligt de mate van cohesie met plasma- of serumeiwit onder de 0,7 en 7,2%, waarbij de Tenofovir-concentratie varieert van 0,01 tot 25 μg/ml.

Biologische verschuiving:

In vitro-onderzoeken hebben aangetoond dat zowel Tenofovirdisoproxilfumaraat als Tenofovir niet worden gemetaboliseerd via het CYP450-enzymsysteem.

Tijdperk:

Tenofovir wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden, zowel door dialyse als via het actieve transportsysteem in de niertubuli, waarbij ongeveer 70-80% van de intraveneuze dosering in constante vorm in de urine wordt uitgescheiden.

De totale klaring wordt geschat op 230 ml/uur/kg (ongeveer 300 ml/minuut).

De renale klaring wordt geschat op ongeveer 160 ml/uur/kg (ongeveer 210 ml/minuut), veel hoger dan de filtratiesnelheid in het glomerulaire. Dit geeft aan dat de actieve uitscheiding via de niertubuli een belangrijke rol speelt bij de eliminatie van Tenofovir. De verkooptijd van Tenofovir na het drinken bedraagt ongeveer 12 - 18 uur.

Voordat u neemt Ténofovirdisoproxil comprimés-behandeling HIV-1 en hepatitis B (30 tabletten)

Hoe gebruikt u

Tenofovirdisoproxilfumaraat 300 mg oraal.

De therapie moet worden ingesteld door een ervaren arts bij de behandeling van met HIV geïnfecteerde patiënten.

Als u het geneesmiddel niet kunt doorslikken, kan Tenofovir worden gebruikt in de vorm van oplossende tabletten in ten minste 100 ml water, sinaasappelsap of geperste druiven.

Dosering

Volwassenen:

De aanbevolen dosis voor HIV-behandeling of chronische hepatitis B-behandeling is 300 mg (1 tablet) 1 keer per dag bij de maaltijd.

Kinderen:

Tenofovir wordt niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 18 jaar vanwege een gebrek aan gegevens over de veiligheid en efficiëntie van dit object.

Oude mensen:

Er zijn geen gegevens over de dosering voor oudere patiënten ouder dan 65 jaar.

Patiënten met nierfalen:

Tenofovir wordt via de nieren uitgescheiden en verhoogt de accumulatie van tenofovir bij patiënten met nierfalen. Voor patiënten met een creatinineklaring

De aanpassing van de dosis voor patiënten met een nierfunctiestoornis is gebaseerd op beperkte gegevens en is mogelijk niet de meest optimale. De veiligheid en effectiviteit van deze richtlijnen voor dosisaanpassing zijn niet klinisch geëvalueerd. Daarom moeten de klinische respons op de behandeling en de nierfunctie nauwlettend worden gevolgd bij patiënten met nierfalen:

Creatinineklaring (ml/minuut)*

30 - 49 10 - 29

Elke 48 uur

Elke 72-96 uur

Elke 7 dagen na het einde van de bloeding**

** Over het algemeen is de dosering 1 keer per week, bij hemolytische verfijning 3 keer per week, telkens ongeveer 4 uur of na een totaal van 12 uur bloeding.

Er is geen suggestie voor patiënten zonder hematoom met een creatinineklaring

Patiënten met leverfalen:

Er is geen dosisaanpassing nodig voor patiënten met leverfalen.

Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen.

Wat moet u doen bij overdosering?

Tenofovir kan door de bloeding worden verwijderd; de gemiddelde klaring van hematoom van Tenofovir is 134 ml/minuut. De klaring van Tenofovir via de buikscheiding is niet vastgesteld.

Wat moet u doen als u een dosis vergeet? Als u echter dicht bij de volgende dosis bent, sla dan de vergeten dosis over en neem de volgende dosis op het geplande tijdstip. Houd er rekening mee dat het niet de dubbele voorgeschreven dosis mag worden gebruikt.

Bijwerkingen

Wanneer u Tenofovirdisoproxilfumaraat 300 mg gebruikt, kunt u last krijgen van ongewenste effecten (ADR).

Overzicht van overspelreacties die verband houden met de behandeling (althans, kunnen gerelateerd zijn) worden hieronder vermeld, gerangschikt volgens het systeem van organen in het lichaam en de frequentie. De gedefinieerde frequentie is zeer vaak (> 1/10), vaak (> 1/100, 1/1000, 1/10.000,

Stofwisselings- en voedingsstoornissen:

Zeer vaak: verlaging van het fosfaatgehalte in het bloed.

Zelden: Melkzuurinfectie.

Zeer vaak: duizeligheid.

Zeer zelden: moeite met ademhalen.

Maagdarmstelselaandoeningen

Zeer vaak: diarree, misselijkheid, braken.

vaak: winderigheid.

Zelden: pancreatitis.

Onbekend: spierziekte, botpuree (beide gerelateerd aan close tubing).

zelden: nierfalen, acuut nierfalen, nierziekte in de kolenbuis (inclusief fanconi-syndroom), verhoogd creatinine.

Zeer zelden: acute niernecrose.

Er zijn after-salesrapporten over nefritis en diabetes die nieren veroorzaken.

Zeer zelden: zwakte.

Gecombineerde regimes met retrovirussen gaan vaak gepaard met stofwisselingsstoornissen zoals hyperglyceridenbloed, bloedcholesterol, insulineresistentie, bloedglucose en hyperlormbloed.

Gecombineerde regimes met retrovirussen gaan vaak gepaard met een herverdeling van het lichaamsvet (vetdysplasiesyndroom) bij HIV-patiënten, waaronder perifeer vet en onderhuids vet, toegenomen visceraal en buikvet, hypertrofie van de borstkas en ophoping van vet in de nek (tumor).

Bij patiënten met HIV die zijn geïnfecteerd met ernstige immunodeficiëntie op het moment dat het antiretovirus (Cart) wordt gebruikt, kunnen ontstekingsreacties met of zonder symptomen met opportunistische pathogenen optreden.

Instructies voor het omgaan met ADR

Wanneer u bijwerkingen van het medicijn ervaart, is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik en de arts op de hoogte te stellen of naar de dichtstbijzijnde medische instelling te gaan voor een tijdige behandeling.

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.

gecontra-indiceerd

Tenofovirdisoproxilfumaraat 300 mg gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

Patiënten met overgevoeligheid voor Tenofovir of Tenofovirdisoproxilfumaraat.

Wees voorzichtig bij gebruik

Gebruik Tenofovir-tabletten niet gelijktijdig met andere geneesmiddelen die Tenofovirdisoproxilfumaraat bevatten.

Tenofovirdisoproxilfumaraat is niet onderzocht bij patiënten jonger dan 18 jaar.

Tenofovir wordt behalve voornamelijk via de nieren uitgescheiden. De concentratie van Tenofovir in het lichaam kan aanzienlijk stijgen bij patiënten met een matige of ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring

Het is noodzakelijk om de tekenen van vergiftiging, zoals een verminderde nierfunctie en veranderingen in de virusconcentraties bij patiënten met nierfalen, zorgvuldig onder controle te houden voordat de afstand tussen de dosis Tenofovirdisoproxil Fumaraat begint.

De veiligheid en werkzaamheid van Tenofovirdisoproxilfumaraat bij patiënten met nierfalen zijn niet vastgesteld.

Overmatig nierfalen, inclusief gevallen die gepaard gaan met een verlaging van het fosfaatgehalte in het bloed, bij gebruik van Tenofovirdisoproxilfumaraat.

Controle van de nierfunctie (clearine en serumcreatinine) moet worden gecontroleerd bij gebruik van Tenofovirdisoproxilfumaraat, elke 4 weken van het eerste jaar van de behandeling, en daarna elke 3 maanden. Bij risicopatiënten of met een voorgeschiedenis van nierfalen en bij patiënten met een slechte nierfunctie moet worden overwogen om de nierfunctie regelmatiger te beoordelen.

Effecten op botten: Raadpleeg uw arts als u botafwijkingen vermoedt.

Vermijd het gebruik van Tenofovirdisoproxilfumaraat bij patiënten die de neiging hebben om drager te zijn van de K65R-genmutatie bij de behandeling van retrovirusresistentie.

Tenofovirdisoproxilfumaraat is niet onderzocht bij patiënten ouder dan 65 jaar. Bijna alle oudere patiënten hebben een verminderde nierfunctie; Daarom is het noodzakelijk om voorzichtig te zijn bij de behandeling van oudere patiënten met Tenofovirdisoproxil Fumaraat.

Patiënten met hepatitis B of C die behandeld worden met Retrovirus anti-Retrovirus therapie lopen een hoog risico op ernstige leverbijwerkingen en kunnen de dood tot gevolg hebben. In geval van behandeling van hepatitis B of C door het combineren van Retrovirus-resistentie, is het raadzaam de relevante productinformatie van deze geneesmiddelen te raadplegen.

Melkzuurinfectie: Er zijn gevallen geweest van melkzuurinfectie, vaak gepaard gaand met leververvetting, bij gebruik van nucleoside-homologe stoffen. Uit de juiste en klinische gegevens blijkt dat het risico op melkzuurcontaminatie een bijwerking is van de groep nucleoside-homoseksuelen, want Tenofovirdisoproxil Fumaraat is laag. Omdat Tenofovir echter een homogene nucleosidestructuur heeft, kan dit risico niet worden uitgesloten.

Immuunherstelsyndroom: bij HIV-geïnfecteerde patiënten met ernstige immunodeficiëntie kan aan het begin van de behandeling met antivirale geneesmiddelen (Cart) een ontstekingsreactie optreden vanwege opportunistische of asymptomatische oorzaken, en ernstige klinische aandoeningen veroorzaken, of bestaande symptomen verergeren. Speciaal. Dergelijke reacties zijn gedurende enkele weken of de eerste maand van de behandeling waargenomen.

Voorbeelden van deze reacties zijn netvliesontsteking door het cytomegalovirus, brede en/of plaatselijke mycobacteriuminfecties en pneumoeystis carinii-pneumonie. Eventuele ontstekingssymptomen moeten worden geëvalueerd en indien nodig behandeld.

Botnecrose: Ondanks de vele factoren (waaronder het gebruik van corticosteroïden, de vernietiging van alcohol, ernstige verzwakking van het immuunsysteem, hoge body mass index), zijn gevallen van botnecrose speciaal gemeld bij progressieve HIV-patiënten en/of behandeling voor langdurige retrovirale resistentie (Cart). Patiënten wordt geadviseerd een medisch onderzoek te ondergaan als er tekenen zijn van gewrichtspijn, stijfheid of bewegingsproblemen.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Tenofovirdisoproxil Fumarat-tabletten kunnen duizeligheid veroorzaken. Patiënten mogen niet autorijden of machines bedienen als ze duizelig zijn tijdens het gebruik van Tenofovirdisoproxil Fumarat-tabletten.

Zwangerschap

Er zijn geen klinische gegevens over de status van blootstelling aan Tenofovirdisoproxilfumaraat tijdens de zwangerschap. Mensen zijn zich echter niet bewust van het potentiële risico voor de ontwikkeling van een menselijke foetus, dus als ze Tenofovirdisoproxil Fumaraat gebruiken voor vrouwen in de vruchtbare leeftijd, moeten ze altijd effectieve anticonceptiemaatregelen combineren.

De periode van borstvoeding

Dierstudies tonen aan dat Tenofovir in de melk wordt uitgescheiden. Het is niet bekend of Tenofovir in de moedermelk wordt uitgescheiden of niet. Daarom wordt aanbevolen dat de moeder die wordt behandeld met Tenofovirdisoproxil Fñimaraat geen borstvoeding geeft.

Volgens het algemene principe wordt aanbevolen dat vrouwen die HIV-geïnfecteerd zijn tijdens het geven van borstvoeding geen borstvoeding geven om te voorkomen dat HIV wordt overgedragen op hun baby's.

Geneesmiddelinteractie

Gebruik de combinatie van Tenofovirdisoproxilfumaraat en Didanosine, waardoor de lichaamsblootstellingsconcentratie aan didanosine met 40-60% wordt verhoogd, wat kan leiden tot een verhoogd risico op bijwerkingen gerelateerd aan Didanosine. Pancreatitis en gevallen van melkzuur zijn voorgekomen, maar zeldzaam en soms fataal.

Er is geprobeerd om de dosis didanosine te verlagen (250 mg) om een te hoge blootstelling aan didanosine te voorkomen in combinatie met Tenofovirdisoproxilfumaraat, maar er is melding gemaakt van een hoog percentage mislukkingen bij antivirale behandeling en er lijkt in een vroeg stadium resistentie te ontstaan bij verschillende gecombineerde formules. Daarom wordt het niet aanbevolen om Tenofovirdisoproxilfumaraat te combineren met Didanosine, vooral niet bij patiënten met hoge virusniveaus en een laag aantal CD4-cellen. Indien nodig is een combinatie van zorgvuldige supervisie van patiënten over de effectiviteit van de behandeling en overspelreacties gerelateerd aan Didanosine.

Het combinatiebehandelingsschema van 3 nueleosidegeneesmiddelen: Er zijn rapporten over een hoge mate van falen van de antivirus en er verschijnen antimedicijnstammen in een vroeg stadium wanneer Tenofovirdisoproxil Fumaraat wordt gecombineerd met Lamivudine en Abacavir, evenals gecombineerd met Lamivudine en Didanosine in het regime eenmaal per dag.

Het wordt aanbevolen dat patiënten antiretrovirusgeneesmiddelen, waaronder Tenofovirdisoproxilfumaraat, kunnen gebruiken kan het risico van HIV-verspreiding via seks of viraal bloed niet voorkomen. Noodzaak om andere preventieve maatregelen te blijven gebruiken.

Bewaring

Bewaren in de originele verpakking op een droge, koele plaats onder de 30 ° C. Vermijd licht.

Andere medicijnen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.