Ténofovir disoproxil comprimés tratamento HIV-1 e hepatite B (30 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 30 comprimidos
Especificações Tenofovir disoproxil fumarato

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Tenofovir disoproxil fumarato	300mg

Usos

indicações

Tenofovir disoproxil fumarato 300mg é indicado nos seguintes casos:

HIV-1: O Tenofovir é indicado em combinação com outros medicamentos antivirais para tratar a infecção pelo HIV-1 na doença a partir dos 18 anos de idade.

A eficácia do Tenofovir é baseada nos resultados de estudos em pacientes que nunca foram tratados antes, incluindo pacientes com um grande número de vírus (> 100.000 cópias/ml) e estudos neles. O tenofovir é usado para complementar o tratamento básico (principalmente terapia combinada de 3 medicamentos) para pacientes que já haviam recebido medicamentos anti-retrovírus, mas falharam (

A escolha do Tenofovir para tratar pacientes que já fizeram tratamento com medicamentos anti-retrovirais deve ser baseada nos resultados dos testes de sensibilidade viral e/ou no histórico de tratamento do paciente.

Hepatite B: Tenofovir é indicado para o tratamento da hepatite B crônica em adultos com função hepática compensada, com evidência da atividade real do vírus, a concentração de alanina aminotrasferasem (ALT) aumenta continuamente e a evidência histológica de inflamação ativa e/ou fibrose ou tratamento de hepatite B crônica em adultos com doença hepática.

Farmacologia

Tenofovir disoproxil fumarato é a forma de sal fumarato do pré-substância do Tenofovir disoproxil. O Tenofovir Disoproxil é absorvido e transformado no princípio ativo Tenofovir, que é um nucleosídeo monofosfato (nucleotídeo). Sob o catalisador de enzimas nas células através de duas reações de fosforilação em ambas as células T não funcionais e o Tenofovir foi ativado em metabólitos ativos, o Tenofovir Difosfato.

O Tenofovir Difosfato tem um período de meia-vida de cerca de 10 horas em células ativadas e cerca de 50 horas em células que não funcionam para células nucleares do sangue único periférico (PBMC). O difosfato de tenofovir inibe a polimerase do vírus competindo diretamente com o desoxirribonucleotídeo natural e termina a cadeia de DNA após combinar o DNA.

Tenofovir difosfato é um inibidor fraco da polimerase interna α, β, e,, com constante de inibidor dinâmico (K1) para polimerase α DNA humana (5,2 μmol/l) maior > 200 vezes e para polímeros β e DNA humano (equivalentes são 81,7 e 59,9 μmol/l) para enzimas de cópia reversa do HIV-1 (0,02 μmol/). Em quantidades impressas de Viro, em altas concentrações de até 300 μmol/l, o Tenofovir não pode exercer qualquer efeito na síntese do DNA mitocondrial ou na produção de ácido láctico.

Farmacocinética dinâmica

O tenofovir disoproxil fumarato é uma substância pré-éster solúvel em água e no corpo rapidamente convertida em tenofovir e formaldeído.

Nas células, o Tenofovir é convertido em Tenofovir Monofosfato e na substância ativa Tinhofovir Difosfato.

absorção:

Depois de administrar Tenofovir Disoproxil Fumarato a pacientes infectados pelo HIV, o Tenofovir Disoproxil Fumarato é rapidamente absorvido e convertido em Tenofovir. As concentrações séricas máximas de tenofovir dentro de 1 hora após beber e 2 horas depois de beber com alimentos. A biodisponibilidade oral do Tenofovir do Fumarato de Tenofovir Disoproxil em pacientes com fome é de cerca de 25%. Tomar Tenofovir Disoproxil Fumarato com uma refeição rica em gordura que afeta a biodisponibilidade oral do medicamento, dos quais a AUC do Tenofovir aumenta cerca de 40% e a CMAX aumenta cerca de 14%. No entanto, tomar Tenofovir Disoproxil Fumarato e um lanche não afeta significativamente a farmacocinética do Tenofovir.

Distribuição:

Após a transmissão intravenosa, o volume de distribuição no estado estável do Tenofovir é estimado em cerca de 800 ml/kg. Após tomar Tenofovir Disoproxil Fumarato, o Tenofovir é distribuído principalmente nos tecidos, com maior concentração nos rins, fígado e trato intestinal (de acordo com estudos pré-clínicos). Em tubo de ensaio, o nível de coesão com proteínas plasmáticas ou séricas é inferior a 0,7 e 7,2%, com concentração de Tenofovir variando de 0,01 a 25 μg/ml.

Mudança biológica:

Estudos in vitro determinaram que tanto o Tenofovir Disoproxil Fumarato quanto o Tenofovir não são metabolizados através do sistema enzimático CYP450.

Era:

O tenofovir é excretado principalmente pelos rins, tanto por diálise quanto pelo sistema de transporte ativo nos túbulos renais, com cerca de 70-80% da dosagem intravenosa sendo excretada na urina de forma constante.

A depuração total é estimada em 230 ml/hora/kg (cerca de 300 ml/minuto).

A depuração renal é estimada em cerca de 160ml/hora/kg (cerca de 210 ml/minuto), muito superior à taxa de filtração no glomerular. Isto indica que a excreção ativa através dos túbulos renais desempenha um papel importante na eliminação do Tenofovir. O tempo de venda residual do Tenofovir após a ingestão é de cerca de 12 a 18 horas.

Antes de tomar Ténofovir disoproxil comprimés tratamento HIV-1 e hepatite B (30 comprimidos)

Como usar

Tenofovir disoproxil fumarato 300mg por via oral.

A terapia deve ser definida por um médico experiente no tratamento de pacientes infectados pelo HIV.

Em caso de incapacidade de engolir o medicamento, o Tenofovir pode ser usado na forma de comprimidos solúveis em pelo menos 100 ml de água, suco de laranja ou uvas prensadas.

Posologia

Adultos:

A dose recomendada para tratamento do HIV ou tratamento da hepatite B crônica é de 300 mg (1 comprimido) 1 vez/dia com as refeições.

Crianças:

O tenofovir não é recomendado para menores de 18 anos devido à falta de dados sobre segurança e eficiência para este objeto.

Idosos:

Não há dados sobre dosagem para pacientes idosos com mais de 65 anos.

Pacientes com insuficiência renal:

O tenofovir é excretado pelos rins e aumenta o acúmulo de tenofovir em pacientes com insuficiência renal. A distância entre doses deve ser ajustada para pacientes com depuração de creatinina

O ajuste da dose para pacientes com insuficiência renal baseia-se em dados limitados e pode não ser o mais ideal. A segurança e eficácia destas diretrizes de ajuste de dose não foram avaliadas clinicamente. Portanto, a resposta clínica ao tratamento e a função renal devem ser monitoradas de perto em pacientes com insuficiência renal:

Depuração de creatinina (ml/minuto)*

30 - 49 10 - 29

A cada 48 horas

A cada 72-96 horas

A cada 7 dias após o término da hemorragia **

** Em geral, a dosagem 1 vez/semana no caso de refinamento hemolítico 3 vezes/semana, cada vez cerca de 4 horas ou após um total de 12 horas de hemorragia.

Não há sugestão para pacientes sem hematoma com depuração de creatinina

Pacientes com insuficiência hepática:

Nenhum ajuste de dose requer pacientes com insuficiência hepática.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou médico especialista.

O que fazer quando se usa overdose?

O tenofovir pode ser removido pela hemorragia, a depuração média do hematoma do Tenofovir é de 134 ml/minuto. A depuração do tenofovir pela separação abdominal não foi determinada.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

Ao usar Tenofovir Disoproxil Fumarato 300mg, você pode sentir efeitos indesejados (RAM).

O levantamento das reações de adultério relacionadas ao tratamento (pelo menos pode estar relacionado) está listado abaixo pelo sistema de órgãos do corpo e pela frequência. A frequência definida é muito comum (> 1/10), comum (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Distúrbios metabólicos e nutricionais:

Muito comum: redução do fosfato no sangue.

Raro: infecção por ácido láctico.

Muito comum: tontura.

Muito raro: dificuldade em respirar.

Distúrbios gastrointestinais

Muito comuns: diarréia, náusea, vômito.

comum: flatulência.

Raro: pancreatite.

Desconhecido: doença muscular, purê de ossos (ambos relacionados ao fechamento da tubulação).

raro: insuficiência renal, insuficiência renal aguda, doença renal no tubo próximo ao carvão (incluindo síndrome de Fanconi), aumento da creatinina.

Muito raro: necrose renal aguda.

Existem relatos pós-venda de nefrite e diabetes que causam problemas renais.

Muito raro: fraqueza.

Regimes combinados de retrovírus geralmente acompanhados de distúrbios metabólicos, como hiperglicerídeos no sangue, colesterol no sangue, resistência à insulina, glicemia e hiperglicemia no sangue.

Os regimes combinados de retrovírus são frequentemente acompanhados por uma redistribuição da gordura corporal (síndrome da displasia gordurosa) em pacientes com HIV, incluindo gordura periférica e gordura subcutânea, aumento da gordura visceral e abdominal, hipertrofia torácica e acúmulo de gordura no pescoço (tumor).

Em pacientes HIV infectados com imunodeficiência grave no momento do uso do anti-retovírus (Cart), pode surgir reação inflamatória com ou sem sintomas com patógenos oportunistas.

Instruções sobre como lidar com ADR

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

contraindicado

Tenofovir disoproxil fumarato 300mg contraindicado nos seguintes casos:

Pacientes com hipersensibilidade ao Tenofovir ou Tenofovir Disoproxil Fumarato.

Seja cauteloso quando usado

Não use comprimidos de Tenofovir simultaneamente com qualquer outro medicamento contendo Tenofovir Disoproxil Fumarato.

Tenofovir Disoproxil Fumarato não foi estudado em pacientes com menos de 18 anos.

O tenofovir é, exceto principalmente, através dos rins. A concentração de tenofovir no organismo pode aumentar significativamente em doentes com compromisso renal médio ou grave (depuração da creatinina

É necessário controlar cuidadosamente os sinais de intoxicação, como comprometimento da função renal e alterações nas concentrações do vírus em pacientes com insuficiência renal antes, quando é iniciado o distanciamento entre as doses de Tenofovir Disoproxil Fumarato.

A segurança e eficácia do Tenofovir Disoproxil Fumarato em pacientes com insuficiência renal não foram estabelecidas.

Insuficiência renal excessiva, incluindo casos acompanhados de diminuição do fosfato sanguíneo, ao usar Tenofovir Disoproxil Fumarato.

O monitoramento da função renal (clearina e creatinina sérica) deve ser monitorado) ao usar Tenofovir Disoproxil Fumarato, a cada 4 semanas do primeiro ano de tratamento, e depois a cada 3 meses. Em pacientes em risco ou com histórico de insuficiência renal e pacientes com função renal deficiente, é necessário considerar a avaliação de uma função renal mais regular.

Efeitos nos ossos: Consulte seu médico se suspeitar de anomalias ósseas.

Evite usar Tenofovir Disoproxil Fumarato em pacientes que tendem a ser portadores da mutação genética K65R no tratamento da resistência ao retrovírus.

Tenofovir disoproxil fumarato não foi estudado em pacientes com mais de 65 anos de idade. Quase todos os pacientes idosos apresentam função renal reduzida; Portanto, é necessário ter cautela ao tratar pacientes idosos com Tenofovir Disoproxil Fumarato.

Pacientes com hepatite B ou C e tratados com terapia anti-Retrovírus com Retrovírus apresentam alto risco de efeitos colaterais hepáticos graves e podem causar morte. No caso de tratamento para hepatite B ou C combinando resistência a retrovírus, é aconselhável consultar as informações relevantes do produto desses medicamentos.

Infecção por ácido láctico: Houve casos de infecção por ácido láctico, muitas vezes acompanhada de fígado gorduroso, ao usar substâncias homólogas de nucleosídeos. Dados próprios e clínicos sugerem que o risco de contaminação por ácido láctico, é o efeito colateral do grupo de homossexuais de nucleosídeos, para o Tenofovir Disoproxil Fumarato é baixo. No entanto, como o Tenofovir possui uma estrutura homogênea de nucleosídeos, esse risco não pode ser excluído.

Síndrome de recuperação imunológica: pacientes infectados pelo HIV com imunodeficiência grave, no início do tratamento com antivirais (Cart), pode ocorrer reação inflamatória por causas oportunistas ou assintomáticas, e causar quadros clínicos graves, ou agravar os sintomas existentes. Especial. Essas reações foram observadas durante algumas semanas ou no primeiro mês de tratamento.

Exemplos dessas reações são inflamação da retina por citomegalovírus, infecções amplas e/ou localizadas por micobactérias e pneumonia por pneumoeystis carinii. Quaisquer sintomas de inflamação devem ser avaliados e tratados, se necessário.

Necrose óssea: Apesar do multifator (incluindo o uso de corticosteróides, a destruição do álcool, enfraquecimento grave do sistema imunológico, índice de massa corporal elevado), casos de necrose óssea foram especialmente relatados em pacientes com HIV progressivo e/ou tratamento para resistência retroviral de longo prazo (Cart). Os pacientes são aconselhados a verificar o exame médico se houver sinais de dor nas articulações, rigidez ou dificuldade de movimentação.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Os comprimidos de Tenofovir Disoproxil Fumarato podem causar tonturas. Os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas se sentirem tonturas ao usar Tenofovir Disoproxil Fumarat comprimidos.

Gravidez

Não existem dados clínicos sobre o estado da exposição ao Tenofovir Disoproxil Fumarato durante a gravidez. No entanto, as pessoas não conhecem o risco potencial para o desenvolvimento de um feto humano, portanto, ao usar Tenofovir Disoproxil Fumarato para mulheres em idade fértil, devem sempre combinar medidas contraceptivas eficazes.

O período de amamentação

Estudos em animais mostram que o Tenofovir é excretado no leite. Não se sabe se o Tenofovir será excretado no leite humano ou não. Portanto, recomenda-se que a mãe que esteja sendo tratada com Tenofovir Disoproxil Fñimarato não esteja amamentando.

De acordo com o princípio geral, recomenda-se que as mulheres infectadas pelo VIH durante a amamentação não amamentem para evitar a transmissão do VIH aos seus bebés.

Interação medicamentosa

Utilizar a combinação de Tenofovir Disoproxil Fumarato e Didanosina, aumentando 40-60% da concentração de exposição corporal à didanosina, o que pode levar a um risco aumentado de efeitos colaterais relacionados à Didanosina. Apareceram casos de pancreatite e ácido láctico, mas raros, às vezes fatais.

A redução da dose de didanosina (250 mg) tem sido tentada para evitar exposição muito alta à didanosina quando combinada com Tenofovir Disoproxil Fumarato, mas há relato de alta taxa de falha no tratamento antiviral e aparece resistência em estágio inicial com diversas fórmulas combinadas. Portanto, não é recomendado combinar Tenofovir Disoproxil Fumarato com Didanosina, especialmente em pacientes com níveis virais elevados e baixo número de células CD4. Se necessário combinar, supervisão cuidadosa dos pacientes sobre a eficácia do tratamento e reações de adultério relacionadas à Didanosina.

O regime de tratamento combinado de 3 medicamentos nueleosídeos: Há relatos de alta taxa de falha no antivírus e cepas anti-drogas aparecem no estágio inicial quando Tenofovir Disoproxil Fumarato é combinado com Lamivudina e Abacavir, bem como combinado com Lamivudina e Didanosina no regime uma vez ao dia.

Recomenda-se que os pacientes que medicamentos anti-retrovírus, incluindo Tenofovir disoproxil fumarato, não possam prevenir o risco de propagação do HIV através do sexo ou do sangue viral. Precisa continuar usando outras medidas preventivas.

Armazenamento

Armazenar na embalagem original em local seco e fresco abaixo de 30°C. Evitar luz.

Outras drogas

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