Ténofovir disoproxil comprimat tratament HIV-1 și hepatita B (30 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 30 de tablete
Specificații fumarat de tenofovir disoproxil

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
fumarat de tenofovir disoproxil	300 mg

Utilizări

indicații

Tenofovir disoproxil fumarat 300 mg este indicat în următoarele cazuri:

HIV-1: Tenofovirul este indicat în asociere cu alte medicamente antivirale pentru tratarea infecției cu HIV-1 în boala de la vârsta de 18 ani.

Eficacitatea Tenofovirului se bazează pe rezultatele studiilor efectuate la pacienții care nu au fost niciodată tratați înainte, inclusiv la pacienții cu un număr mare de virusuri (> 100.000 de copii/ml) și studiile acestora. Tenofovirul este utilizat pentru a suplimenta tratamentul de bază (în principal terapia combinată cu 3 medicamente) pentru pacienții care au primit anterior medicamente anti-retrovirus, dar nu au reușit (

Alegeți Tenofovir pentru a trata pacienții care au tratat anterior medicamente anti-retrovirus trebuie să se bazeze pe rezultatele testelor de sensibilitate virală și/sau pe istoricul de tratament al pacientului.

Hepatita B: Tenofovirul este indicat pentru tratamentul hepatitei cronice B la adulti cu functie hepatica de compensare, cu evidenta activitatii efective a virusului, cresterea continua a concentratiei de alanina aminotrasferasem (ALT) si evidenta histologica a inflamatiei active si/sau fibrozei sau tratamentul hepatitei B cronice la adulti cu boala hepatica Tenofovir. Fumaratul de disoproxil este forma sării fumarate a presubstanței Tenofovir disoproxil. Tenofovir Disoproxil este absorbit și transformat în ingredientul activ Tenofovir, care este un nucleozid monofosfat (nucleotidă). Sub catalizatorul enzimelor din celule prin două reacții de fosforilare în ambele celule T nefuncționale și au fost activate Tenofovir în metaboliți activi, Tenofovir Difosfat. Tenofovir difosfat inhibă polimeraza virusului concurând direct cu dezoxiribonucleotida naturală și încheie lanțul ADN după combinarea ADN-ului.

Tenofovir difosfat este un inhibitor slab al polimerazei interne α, β și,, cu constanta inhibitorului dinamic (K1) pentru ADN-ul polimerazei umane (5,2 μmol/l) mai mare> de 200 de ori și pentru polimerii β și ADN-ul uman (echivalentul este 81,7 și 59,9 μmol/l0. μmol/). În cantități de imprimare Viro, la concentrații mari de până la 300 μmol/l, Tenofovirul nu poate avea niciun efect asupra sintezei ADN-ului mitocondrial sau producerii de acid lactic.

Farmacocinetica dinamică

Fumaratul de tenofovir disoproxil este o substanță pre-ester-solubilă în apă și în organism transformată rapid în tenofovir și formaldehidă.

În celule, tenofovirul este transformat în tenofovir monofosfat și în substanță activă tinhofovir difosfat.

absorbție:

După administrarea pacienților infectați cu HIV cu Tenofovir Disoproxil Fumarat, Tenofovir Disoproxil Fumarat este rapid absorbit și transformat în Tenofovir. Concentrațiile serice maxime de tenofovir în decurs de 1 oră după băut și la 2 ore după consumul cu alimente. Biodisponibilitatea orală a tenofovirului din Tenofovir Disoproxil Fumarate la pacienții cu foame este de aproximativ 25%. Luând Tenofovir Disoproxil Fumarate cu o masă bogată în grăsimi, care afectează biodisponibilitatea orală a medicamentului, din care ASC Tenofovir crește cu aproximativ 40% și CMAX crește cu aproximativ 14%. Cu toate acestea, administrarea de fumarat de tenofovir disoproxil și o gustare nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica tenofovirului.

Distribuție:

După transmiterea intravenoasă, volumul de distribuţie în stare stabilă a tenofovirului este estimat la aproximativ 800 ml/kg. După administrarea de Tenofovir Disoproxil Fumarat, Tenofovirul este distribuit în principal în țesuturi, cu cea mai mare concentrație în rinichi, ficat și tractul intestinal (conform studiilor preclinice). În eprubetă, nivelul de coeziune cu proteinele plasmatice sau serice este sub 0,7 și 7,2%, concentrația de tenofovir variind între 0,01 și 25 μg/ml.

Schimbarea biologică:

Studiile in vitro au determinat că atât Tenofovir Disoproxil Fumarate, cât și Tenofovir nu sunt metabolizate prin sistemul enzimatic CYP450.

Era:

Tenofovirul este excretat în principal prin rinichi atât prin dializă, cât și prin sistemul de transport activ în tubii renali, aproximativ 70-80% din doza intravenoasă este excretată prin urină într-o formă constantă.

Clearance-ul total este estimat la 230 ml/oră/kg (aproximativ 300 ml/minut).

Clearance-ul renal este estimat la aproximativ 160 ml/oră/kg (aproximativ 210 ml/minut), mult mai mare decât rata de filtrare la nivelul glomerular. Acest lucru indică faptul că excreția activă prin tubii renali joacă un rol important în eliminarea tenofovirului. Timpul de vânzare a deșeurilor de tenofovir după consum este de aproximativ 12 - 18 ore.

Înainte de a lua Ténofovir disoproxil comprimat tratament HIV-1 și hepatita B (30 comprimate)

Cum se utilizează

Tenofovir disoproxil fumarat 300 mg pe cale orală.

Terapia trebuie stabilită de un medic cu experiență în tratamentul pacienților infectați cu HIV.

În caz de imposibilitate de a înghiți medicamentul, Tenofovir poate fi utilizat sub formă de tablete de dizolvare în cel puțin 100 ml apă, suc de portocale sau struguri presați.

Dozaj

Adulți:

Doza recomandată pentru tratamentul HIV sau tratamentul hepatitei cronice B este de a lua 300 mg (1 comprimat) 1 dată/zi cu mesele.

Copii:

Tenofovirul nu este recomandat copiilor sub 18 ani din cauza lipsei de date privind siguranța și eficiența acestui obiect.

Bătrâni:

Nu există date privind dozajul pentru pacienții vârstnici peste 65 de ani.

Pacienți cu insuficiență renală:

Tenofovirul este excretat prin rinichi și crește acumularea de tenofovir la pacienții cu insuficiență renală. Distanța de doză trebuie ajustată pentru pacienții cu clearance-ul creatininei

Ajustarea dozei pentru pacienții cu insuficiență renală se bazează pe date limitate și poate să nu fie cea mai optimă. Siguranța și eficacitatea acestor ghiduri de ajustare a dozei nu au fost evaluate clinic. Prin urmare, răspunsul clinic la tratament și funcția rinichilor trebuie monitorizate îndeaproape la pacienții cu insuficiență renală:

Clearance-ul creatininei (ml/minut)*

30 - 49 10 - 29

La fiecare 48 de ore

La fiecare 72-96 de ore

La fiecare 7 zile după terminarea hemoragiei **

** În general, doza de 1 dată/săptămână în cazul rafinamentului hemolitic de 3 ori/săptămână, de fiecare dată aproximativ 4 ore sau după un total de 12 ore de hemoragie.

Nu există nicio sugestie pentru pacienții fără hematom cu clearance al creatininei

Pacienți cu insuficiență hepatică:

Nicio ajustare a dozei nu necesită pacienți cu insuficiență hepatică.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți când utilizați supradozaj?

Tenofovirul poate fi îndepărtat prin hemoragie, clearance-ul mediu al hematomului de Tenofovir este de 134 ml/minut. Clearance-ul tenofovirului prin separarea abdominală nu a fost determinat.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă se apropie de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Efecte secundare

Când utilizați Tenofovir Disoproxil Fumarat 300 mg, este posibil să aveți reacții nedorite (ADR).

Supravegherea reacțiilor de adulter legate de tratament (cel puțin pot fi legate) sunt enumerate mai jos în funcție de sistemul de organe din corp și de frecvență. Frecvența definită este foarte frecventă (> 1/10), frecventă (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Tulburări metabolice și de nutriție:

Foarte frecvente: reducerea fosfatului din sânge.

Rare: infecție cu acid lactic.

Foarte frecvente: amețeli.

Foarte rare: Dificultate la respirație.

Tulburări gastro-intestinale

Foarte frecvente: diaree, greață, vărsături.

frecvente: flatulență.

Rare: pancreatită.

Necunoscut: boală musculară, piure de oase (ambele legate de tubulatura închisă).

rare: insuficiență renală, insuficiență renală acută, boală renală în tubul aproape de cărbune (inclusiv sindromul Fanconi), creatinina crescută.

Foarte rare: necroză renală acută.

Există rapoarte post-vânzare despre nefrită și diabet care cauzează rinichi.

Foarte rare: slăbiciune.

Regimuri combinate cu retrovirusuri, adesea însoțite de tulburări metabolice, cum ar fi sângele hipergliceridelor, colesterolul din sânge, rezistența la insulină, glicemia și hiperlorma sângelui.

Regimurile combinate cu retrovirus sunt adesea însoțite de o redistribuire a grăsimii corporale (sindromul displaziei adipoase) la pacienții cu HIV, inclusiv grăsimea periferică și grăsimea subcutanată, creșterea grăsimii viscerale și abdominale, hipertrofia toracică și acumularea de grăsime a gâtului (tumoare).

La pacienții cu HIV infectați cu imunodeficiență severă în momentul utilizării anti-retovirusului (Cart), pot apărea reacții inflamatorii cu sau fără simptome cu agenți patogeni oportuniști.

Instrucțiuni despre cum să gestionați ADR

Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

contraindicat

Tenofovir disoproxil fumarat 300 mg contraindicat în următoarele cazuri:

Pacienți cu hipersensibilitate la Tenofovir sau Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Fiți precauți când sunt utilizate

Nu utilizați comprimate de Tenofovir simultan cu orice alt medicament care conține Tenofovir Disoproxil Fumarat. prin rinichi. Concentrația de tenofovir în organism poate crește semnificativ la pacienții cu insuficiență renală medie sau severă (clearance al creatininei

Este necesar să se controleze cu atenție semnele de otrăvire, cum ar fi afectarea funcției renale și modificările concentrațiilor virusului la pacienții cu insuficiență renală înainte, când se începe distanța dintre doza de Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Siguranța și eficacitatea fumarat de tenofovir disoproxil la pacienții cu insuficiență renală nu au fost stabilite.

Insuficiență renală excesivă, inclusiv cazuri însoțite de o scădere a fosfatului din sânge, când se utilizează Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Monitorizarea funcției renale (clearină și creatinina serică) trebuie monitorizată) când se utilizează Tenofovir Disoproxil Fumarat, la fiecare 4 săptămâni din primul an de tratament și apoi la fiecare 3 luni. La pacienții cu risc sau cu antecedente de insuficiență renală și pacienții cu funcție renală deficitară, trebuie să ia în considerare evaluarea unei funcții renale mai regulate.

Efecte asupra oaselor: Consultați-vă medicul dacă bănuiți anomalii osoase.

Evitați utilizarea fumarat de tenofovir disoproxil la pacienții care au tendința de a avea mutația genei K65R atunci când se tratează rezistența la retrovirus.

Fumaratul de tenofovir disoproxil nu a fost studiat la pacienții cu vârsta peste 65 de ani. Aproape toți pacienții vârstnici au funcție renală redusă; Prin urmare, este necesar să fiți precauți atunci când tratați pacienții vârstnici cu fumarat de tenofovir disoproxil.

Pacienții cu hepatită B sau C și tratați cu terapie anti-retrovirus retrovirus prezintă un risc crescut de reacții adverse hepatice grave și pot provoca deces. În cazul tratamentului pentru hepatita B sau C prin combinarea rezistenței la retrovirus, este recomandabil să consultați informațiile relevante despre produse ale acestor medicamente.

Infecția cu acid lactic: Au existat cazuri de infecție cu acid lactic, adesea însoțită de ficat gras, la utilizarea substanțelor omoloage nucleozide. Datele proprie și clinice sugerează că riscul de contaminare cu acid lactic este efectul secundar al grupului de homosexuali cu nucleozide, pentru Tenofovir Disoproxil Fumarate este scăzut. Cu toate acestea, deoarece tenofovirul are o structură nucleozidă omogenă, acest risc nu poate fi exclus.

Sindromul de recuperare imunitară: pacienții infectați cu HIV cu imunodeficiență gravă, la începutul tratamentului cu medicamente antivirale (Cart), reacția inflamatorie poate apărea din cauze oportuniste sau asimptomatice, și poate provoca afecțiuni clinice grave, sau exacerba simptomele existente. Special. Astfel de reacții au fost observate timp de câteva săptămâni sau prima lună de tratament.

Exemple de aceste reacții sunt inflamația retinei cu citomegalovirus, infecțiile cu micobacterium extinse și/sau localizate și pneumonia cu pneumoeystis carinii. Orice simptom de inflamație trebuie evaluat și tratat dacă este necesar.

Necroza osoasă: în ciuda factorilor multipli (inclusiv utilizarea corticosteroizilor, distrugerea alcoolului, slăbirea severă a sistemului imunitar, indicele de masă corporală ridicat), cazurile de necroză osoasă au fost raportate în mod special la pacienții cu HIV progresiv și/sau tratamentul pentru rezistența retrovirală pe termen lung (Cart). Pacienții sunt sfătuiți să verifice un examen medical dacă există semne de durere articulară, rigiditate sau dificultăți de mișcare.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Tenofovir Disoproxil Fumarat comprimate poate provoca amețeli. Pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să opereze utilaje dacă sunt amețiți când utilizează comprimate de Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Sarcina

Nu există date clinice privind starea expunerii la fumarat de tenofovir disoproxil în timpul sarcinii. Cu toate acestea, oamenii nu cunosc riscul potențial pentru dezvoltarea unui făt uman, așa că atunci când folosesc Tenofovir Disoproxil Fumarate pentru femeile aflate la vârsta fertilă, trebuie să combine întotdeauna măsuri contraceptive eficiente.

Perioada de alăptare

Studiile la animale arată că Tenofovirul este excretat în lapte. Nu se știe dacă Tenofovir se va excreta în laptele uman sau nu. Prin urmare, se recomandă ca mama să fie tratată cu Tenofovir Disoproxil Fñimarate să nu alăpteze.

Conform principiului general, se recomandă ca femeile care sunt infectate cu HIV prin alăptare să nu alăpteze pentru a evita transmiterea HIV la copiii lor.

Interacțiunea medicamentoasă

Utilizați combinația de fumarat de tenofovir disoproxil și didanozină, crescând cu 40-60% concentrația de expunere la didanozină, ceea ce poate duce la un risc crescut de reacții adverse legate de didanozină. Au apărut cazuri de pancreatită și acid lactic, dar rare, uneori fatale.

S-a încercat scăderea dozei de didanozină (250 mg) pentru a evita expunerea la didanozină prea mare atunci când este combinată cu Tenofovir Disoproxil Fumarate, dar există un raport privind rata mare de eșec în tratamentul antiviral și apare rezistență într-un stadiu incipient cu mai multe formule combinate. Prin urmare, nu se recomandă combinarea Tenofovir Disoproxil Fumarat cu Didanozină, în special la pacienții cu niveluri virale ridicate și număr scăzut de celule CD4. Dacă este necesar să se combine, supravegherea atentă a pacienților asupra eficacității tratamentului și a reacțiilor de adulter legate de Didanozină.

Regimul de tratament combinat cu 3 medicamente nueleozide: Există rapoarte privind rata mare de eșec în antivirus și apar tulpini anti-medicament în stadiul incipient când Tenofovir Disoproxil Fumarate este combinat cu Lamivudină și Abacavir, precum și cu Lamivudină și Didanozină, în regim o dată pe zi.

fumarat, nu poate preveni riscul de răspândire a HIV prin sex sau sânge viral. Trebuie să continuați să utilizați alte măsuri preventive.

Depozitare

Depozitați în ambalajul original într-un loc uscat și răcoros sub 30 ° C. Evitați lumina.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.