Тенофовир дизопроксил для лечения ВИЧ-1 и гепатита В (30 таблеток)

Лекарственная форма Коробка из 30 таблеток.
Характеристики Тенофовира дизопроксила фумарат

Состав

Информация о составе	Содержание
Тенофовира дизопроксила фумарат	300мг

Использование

Показания

Тенофовира дизопроксила фумарат 300 мг показан в следующих случаях:

ВИЧ-1: Тенофовир показан в сочетании с другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-1 инфекции при заболевании с 18 лет.

Эффективность Тенофовира основана на результатах исследований на пациентах, которые ранее никогда не лечились, в том числе на пациентах с большим количеством вирусов (>100 000 копий/мл) и исследованиях на них. Тенофовир используется в качестве дополнения к основному лечению (в основном комбинированной терапии из 3 препаратов) пациентам, которые ранее получали антиретровирусные препараты, но не смогли (

Выбор тенофовира для лечения пациентов, ранее принимавших антиретровирусные препараты, должен основываться на результатах теста на чувствительность к вирусу и/или истории лечения пациента.

Гепатит В: Тенофовир показан для лечения хронического гепатита В у взрослых с компенсационной функцией печени, при доказательствах фактической активности вируса, постоянно увеличивающейся концентрации аланинаминотрансферазема (АЛТ) и гистологических данных об активном воспалении и/или фиброзе или лечении хронического гепатита В у взрослых с заболеванием печени.

Фармакология

Тенофовира дизопроксил фумарат представляет собой форму фумарата. соль пре-вещества тенофовира дизопроксила. Тенофовир Дизопроксил абсорбируется и трансформируется в активный ингредиент Тенофовир, который представляет собой нуклеозидмонофосфат (нуклеотид). Под действием катализатора ферментов в клетках в результате двух реакций фосфорилирования как в нефункционирующих Т-клетках, так и тенофовир активируются в активные метаболиты, тенофовир дифосфат.

Тенофовир дифосфат имеет период полураспада, составляющий около 10 часов в активированных клетках и около 50 часов в клетках, которые не действуют на одноядерные клетки периферической крови (МКПК). Тенофовира дифосфат ингибирует полимеразу вируса, конкурируя непосредственно с природным дезоксирибонуклеотидом, и завершает цепь ДНК после объединения ДНК.

Тенофовира дифосфат является слабым ингибитором внутренней полимеразы α, β и , с динамической константой ингибитора (К1) для полимеразы α ДНК человека (5,2 мкмоль/л) большей >200 раз и для полимеров β и ДНК человека (эквивалентны 81,7 и 59,9 мкмоль/л) для ферментов обратной копии ВИЧ-1 (0,02 мкмоль/л). В тиражах Viro, при высоких концентрациях до 300 мкмоль/л, Тенофовир не может оказать никакого влияния на синтез митохондриальной ДНК или выработку молочной кислоты.

Динамическая фармакокинетика

Тенофовира дизопроксилфумарат представляет собой предэфирное растворимое в воде вещество, которое в организме быстро превращается в тенофовир и формальдегид.

В клетках тенофовир превращается в тенофовир монофосфат и в активное вещество тинхофовир дифосфат.

Всасывание:

После введения ВИЧ-инфицированным пациентам тенофовира дизопроксила фумарата тенофовир дизопроксил фумарат быстро всасывается и превращается в тенофовир. Максимальные концентрации тенофовира в сыворотке крови достигаются через 1 час после употребления и через 2 часа после употребления с пищей. Пероральная биодоступность тенофовира из тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов с голодом составляет около 25%. Прием тенофовира дизопроксила фумарата с пищей с высоким содержанием жиров влияет на пероральную биодоступность препарата, при этом AUC тенофовира увеличивается примерно на 40%, а CMAX увеличивается примерно на 14%. Однако прием тенофовира дизопроксила фумарата и перекус существенно не влияют на фармакокинетику тенофовира.

Распространение:

После внутривенной передачи объем распределения тенофовира в стабильном состоянии оценивается примерно в 800 мл/кг. После приема тенофовира дизопроксила фумарата тенофовир распределяется преимущественно в тканях, с наибольшей концентрацией в почках, печени и кишечном тракте (по данным доклинических исследований). В пробирке уровень сцепления с белками плазмы или сыворотки ниже 0,7 и 7,2%, при этом концентрация тенофовира колеблется от 0,01 до 25 мкг/мл.

Биологический сдвиг:

Исследования in vitro показали, что тенофовир дизопроксил фумарат и тенофовир не метаболизируются через ферментную систему CYP450.

Эра:

Тенофовир выводится преимущественно через почки как путем диализа, так и через активную транспортную систему в почечных канальцах, при этом около 70-80% внутривенной дозы выводится с мочой в постоянной форме.

Общий клиренс оценивается в 230 мл/час/кг (около 300 мл/мин).

Почечный клиренс оценивается примерно в 160 мл/час/кг (около 210 мл/мин), что значительно превышает скорость клубочковой фильтрации. Это указывает на то, что активная экскреция через почечные канальцы играет важную роль в выведении тенофовира. Время реализации тенофовира после употребления составляет около 12 – 18 часов.

Прежде чем принимать Тенофовир дизопроксил для лечения ВИЧ-1 и гепатита В (30 таблеток)

Как применять

Тенофовира дизопроксила фумарат 300 мг перорально.

Терапию должен назначать опытный врач при лечении ВИЧ-инфицированных пациентов.

При невозможности проглатывания препарата Тенофовир можно применять в виде растворяющихся таблеток не менее чем в 100 мл воды, апельсинового сока или прессованного винограда.

Дозировка

Взрослые:

Рекомендуемая доза для лечения ВИЧ или лечения хронического гепатита В — 300 мг (1 таблетка) 1 раз/день во время еды.

Дети:

Тенофовир не рекомендуется применять детям до 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности для этого объекта.

Старики:

Данных по дозировке для пожилых пациентов старше 65 лет нет.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Тенофовир выводится через почки и увеличивает накопление тенофовира у больных с почечной недостаточностью. Расстояние до дозы следует корректировать для пациентов с клиренсом креатинина

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек основана на ограниченных данных и может быть не самой оптимальной. Безопасность и эффективность этих рекомендаций по корректировке дозы не подвергались клинической оценке. Таким образом, у пациентов с почечной недостаточностью следует тщательно контролировать клинический ответ на лечение и функцию почек:

Клиренс креатинина (мл/мин)*

30–49 10–29

Каждые 48 часов

Каждые 72–96 часов

Каждые 7 дней после окончания кровоизлияния**

** Как правило, дозировка 1 раз/нед, в случае гемолитического уточнения 3 раза/нед, каждый раз примерно через 4 часа или после общей продолжительности кровотечения 12 ч.

Нет рекомендаций для пациентов без гематомы с клиренсом креатинина

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Никакой коррекции дозы не требуется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Тенофовир может выводиться путем кровоизлияния, средний клиренс гематомы Тенофовира составляет 134 мл/мин. Клиренс тенофовира при разделении брюшной полости не был определен.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании тенофовира дизопроксила фумарата 300 мг могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обследуемые реакции адюльтера, связанные с лечением (по крайней мере, могут быть связаны), перечислены ниже по системе органов тела и частоте. Установленная частота: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Нарушения обмена веществ и питания:

Очень часто: снижение уровня фосфатов в крови.

Редко: инфекция молочной кислоты.

Очень часто: головокружение.

Очень редко: затрудненное дыхание.

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто: диарея, тошнота, рвота.

часто: метеоризм.

Редко: панкреатит.

Неизвестно: мышечное заболевание, костное пюре (оба связаны с закрытыми трубками).

редко: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, заболевания почек в околоугольной трубке (в т.ч. синдром Фанкони), повышение креатинина.

Очень редко: острый некроз почек.

Имеются послепродажные сообщения о нефрите и диабете, вызывающих поражение почек.

Очень редко: слабость.

Комбинированные схемы лечения ретровирусами часто сопровождаются метаболическими нарушениями, такими как гиперглицеридность крови, уровень холестерина в крови, инсулинорезистентность, уровень глюкозы в крови и гиперлормия крови.

Комбинированные схемы ретровирусной терапии часто сопровождаются перераспределением жира в организме (синдром жировой дисплазии) у пациентов с ВИЧ, включая периферический жир и подкожный жир, увеличение висцерального и абдоминального жира, гипертрофию грудной клетки и накопление жира на шее (опухоли).

У больных ВИЧ-инфекцией с тяжелым иммунодефицитом на момент применения антиретовируса (Карт) может возникнуть воспалительная реакция с симптомами или без симптомов с условно-патогенными возбудителями.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказан

Тенофовира дизопроксил фумарат 300 мг противопоказан в следующих случаях:

Пациенты с гиперчувствительностью к тенофовиру или тенофовиру дизопроксилу фумарату.

Будьте осторожны при применении

Не принимайте таблетки тенофовира одновременно с любым другим препаратом, содержащим тенофовир дизопроксил фумарат.

Тенофовир дизопроксил фумарат не изучался у пациентов в возрасте до 18 лет.

Тенофовир вводится преимущественно через почки. Концентрация тенофовира в организме может значительно увеличиваться у пациентов со средней или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Необходимо тщательно контролировать признаки отравления, такие как нарушение функции почек и изменение концентрации вируса у пациентов с почечной недостаточностью до начала дистанции между приемами тенофовира дизопроксила фумарата.

Безопасность и эффективность тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов с почечной недостаточностью не установлена.

Избыточная почечная недостаточность, в том числе случаи, сопровождающиеся снижением уровня фосфатов в крови, при применении тенофовира дизопроксила фумарата.

Необходимо контролировать функцию почек (клирин и сывороточный креатинин) при применении тенофовира дизопроксила фумарата каждые 4 недели первого года лечения, а затем каждые 3 месяца. У пациентов из группы риска или с почечной недостаточностью в анамнезе, а также у пациентов с плохой функцией почек необходимо рассмотреть возможность более регулярной оценки функции почек.

Влияние на кости: проконсультируйтесь с врачом, если вы подозреваете аномалии костей.

Избегайте использования тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов, склонных к переносу мутации гена K65R, при лечении устойчивости к ретровирусу.

Тенофовира дизопроксилфумарат не изучался у пациентов старше 65 лет. Почти у всех пожилых пациентов наблюдается снижение функции почек; Поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении пожилых пациентов тенофовира дизопроксила фумарата.

Пациенты с гепатитом B или C, получающие ретровирусную антиретровирусную терапию, подвергаются высокому риску серьезных побочных эффектов со стороны печени и могут привести к смерти. В случае лечения гепатита B или C путем сочетания устойчивости к ретровирусам рекомендуется обратиться к соответствующей информации об этих препаратах.

Инфекция молочной кислоты: при использовании веществ, гомологичных нуклеозидам, отмечались случаи инфекции молочной кислоты, часто сопровождавшейся жировой дистрофией печени. Собственные и клинические данные свидетельствуют о том, что риск заражения молочной кислотой, являющийся побочным эффектом группы нуклеозидных гомосексуалистов, для тенофовира дизопроксила фумарата низок. Однако, поскольку Тенофовир имеет гомогенную нуклеозидную структуру, этот риск нельзя исключать.

Синдром восстановления иммунитета: у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения противовирусными препаратами (Карт) воспалительная реакция может возникать по оппортунистическим или бессимптомным причинам и вызывать серьезные клинические состояния или усугублять имеющиеся симптомы. Особенный. Подобные реакции наблюдались в течение нескольких недель или первого месяца лечения.

Примерами таких реакций являются цитомегаловирусное воспаление сетчатки, обширные и/или локализованные микобактериальные инфекции и пневмоэйстис кариниевая пневмония. Любые симптомы воспаления необходимо оценить и при необходимости лечить.

Некроз костей: Несмотря на многофакторность (включая применение кортикостероидов, разрушение алкоголя, тяжелое ослабление иммунной системы, высокий индекс массы тела), случаи некроза костей были особенно зарегистрированы у пациентов с прогрессирующим ВИЧ и/или при лечении длительной ретровирусной резистентности (Cart). Пациентам рекомендуется пройти медицинское обследование при появлении признаков боли в суставах, скованности или затруднений при движении.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Таблетки Тенофовир Дизопроксил Фумарат могут вызвать головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами, если при применении таблеток Тенофовир Дизопроксил Фумарат возникает головокружение.

Беременность

Клинических данных о воздействии тенофовира дизопроксила фумарата во время беременности нет. Однако люди не знают о потенциальном риске для развития плода человека, поэтому при применении тенофовира дизопроксила фумарата женщинам детородного возраста необходимо всегда сочетать эффективные меры контрацепции.

Период грудного вскармливания

Исследования на животных показывают, что тенофовир выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли тенофовир с грудным молоком или нет. Поэтому рекомендуется, чтобы мать, получающая Тенофовир Дизопроксил Фнимарат, не кормила грудью.

Согласно общему принципу, женщинам, инфицированным ВИЧ при грудном вскармливании, не рекомендуется кормить грудью, чтобы избежать передачи ВИЧ своим детям.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Используйте комбинацию тенофовира дизопроксила фумарата и диданозина, увеличивая на 40-60% концентрацию диданозина, воздействующую на организм, что может привести к повышенному риску побочных эффектов, связанных с диданозином. Случаи панкреатита и лактокислоты возникали, но редко, иногда со смертельным исходом.

Была предпринята попытка уменьшить дозу диданозина (250 мг), чтобы избежать слишком высокой дозы диданозина в сочетании с тенофовира дизопроксила фумарата, но есть сообщения о высокой частоте неудач при противовирусном лечении и появлении резистентности на ранней стадии при применении нескольких комбинированных формул. Поэтому не рекомендуется комбинировать тенофовира дизопроксила фумарат с диданозином, особенно у пациентов с высоким уровнем вируса и низким количеством клеток CD4. При необходимости комбинирования необходимо тщательное наблюдение за пациентами по эффективности лечения и реакциям супружеской неверности, связанным с диданозином.

Комбинированный режим лечения 3 нуэлеозидными препаратами: имеются сообщения о высокой частоте неэффективности противовирусной терапии и появлении антилекарственных штаммов на ранней стадии при сочетании тенофовира дизопроксила фумарата с ламивудином и абакавиром, а также с ламивудином и диданозином в схеме один раз в день.

Пациентам рекомендуется принимать антиретровирусные препараты, включая тенофовир дизопроксил. фумарат не может предотвратить риск распространения ВИЧ половым путем или через вирусную кровь. Необходимо продолжать использовать другие профилактические меры.

Хранение

Хранить в оригинальной упаковке в сухом, прохладном месте при температуре ниже 30 °C. Избегать света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.