Тенофовір дизопроксил, комплексне лікування ВІЛ-1 та гепатиту B (30 таблеток)

Лікарська форма Коробка 30 таблеток
Характеристики Тенофовір дизопроксилу фумарат

Склад

Інформація про склад	Зміст
Тенофовір дизопроксилу фумарат	300 мг

Використання

показання

Тенофовір дизопроксилу фумарат 300 мг показаний у таких випадках:

ВІЛ-1: Тенофовір показаний у комбінації з іншими противірусними препаратами для лікування інфекції ВІЛ-1 при захворюванні у віці від 18 років.

Ефективність Тенофовіру базується на результатах досліджень пацієнтів, які ніколи раніше не отримували лікування, включаючи пацієнтів із великою кількістю вірусів (> 100 000 копій/мл) та досліджень на них. Тенофовір використовується як доповнення до основного лікування (головним чином комбінованої терапії з 3 препаратами) для пацієнтів, які раніше отримували антиретровірусні препарати, але не дали результату (

Вибір тенофовіру для лікування пацієнтів, які раніше отримували антиретровірусні препарати, повинен ґрунтуватися на результатах тесту на чутливість до вірусу та/або історії лікування пацієнта.

Гепатит В. Тенофовір показаний для лікування хронічного гепатиту В у дорослих із компенсованою функцією печінки, за наявності доказів фактичної активності вірусу, постійного підвищення концентрації аланінамінотрансфераземи (АЛТ) і гістологічних ознак активного запалення та/або фіброзу або лікування хронічного гепатиту В у дорослих із захворюванням печінки.

Фармакологія

Тенофовір дизопроксилу фумарат є формою фумаратної солі пре-субстанції тенофовіру дизопроксилу. Тенофовір дизопроксил абсорбується та перетворюється на активний інгредієнт тенофовір, який є нуклеозидмонофосфатом (нуклеотидом). Під дією каталізатора ферментів у клітинах через дві реакції фосфорилювання в обох нефункціонуючих Т-клітинах і тенофовіру було активовано в активні метаболіти, тенофовіру дифосфат.

Тенофовір дифосфат має період напіврозпаду приблизно 10 годин в активованих клітинах і приблизно 50 годин у клітинах, які не працюють для одноядерних клітин периферичної крові (PBMC). Тенофовіру дифосфат пригнічує полімеразу вірусу, конкуруючи безпосередньо з природним дезоксирибонуклеотидом, і завершує ланцюг ДНК після об’єднання ДНК.

Тенофовіру дифосфат є слабким інгібітором внутрішньої полімерази α, β та, з константою динамічного інгібітора (K1) для полімерази α-ДНК людини (5,2 мкмоль/л) більшою> у 200 разів, а також для полімерів β та ДНК людини (еквівалент 81,7 та 59,9 мкмоль/л) Для ферментів зворотної копії ВІЛ-1 (0,02 мкмоль/). У високих концентраціях до 300 мкмоль/л Тенофовір не може впливати на синтез мітохондріальної ДНК або виробництво молочної кислоти у великих кількостях Viro.

Динамічна фармакокінетика

Тенофовіру дизопроксилу фумарат є речовиною, попередньо розчинною у складному ефірі у воді, яка в організмі швидко перетворюється на тенофовір і формальдегід.

У клітинах тенофовір перетворюється на тенофовір монофосфат і тинхофовір дифосфат.

Всмоктування:

Після введення ВІЛ-інфікованим пацієнтам тенофовіру дизопроксилу фумарату тенофовіру дизопроксилу фумарат швидко всмоктується та перетворюється на тенофовір. Максимальна концентрація тенофовіру в сироватці крові досягається через 1 годину після вживання та через 2 години після вживання під час їжі. Біодоступність тенофовіру при пероральному прийомі з тенофовіру дизопроксилу фумарату у пацієнтів, які відчувають голод, становить близько 25%. Прийом тенофовіру дизопроксилу фумарату разом із їжею з високим вмістом жиру впливає на біодоступність препарату при пероральному прийомі, у якому AUC тенофовіру збільшується приблизно на 40%, а CMAX — приблизно на 14%. Однак прийом тенофовіру дизопроксилу фумарату та перекус суттєво не впливає на фармакокінетику тенофовіру.

Розповсюдження:

Після внутрішньовенного введення об’єм розподілу в стабільному стані тенофовіру оцінюється приблизно в 800 мл/кг. Після прийому тенофовіру дизопроксилу фумарату тенофовіру розподіляється в основному в тканинах, з найбільшою концентрацією в нирках, печінці та кишковому тракті (за даними доклінічних досліджень). У пробірці рівень зв’язування з білками плазми або сироватки становить нижче 0,7 і 7,2%, концентрація тенофовіру коливається від 0,01 до 25 мкг/мл.

Біологічний зсув:

Дослідження in vitro показали, що тенофовіру дизопроксилу фумарат і тенофовіру не метаболізуються через ферментну систему CYP450.

Ера:

Тенофовір виводиться в основному через нирки як шляхом діалізу, так і через активну транспортну систему в ниркових канальцях, приблизно 70-80% внутрішньовенної дози виводиться з сечею в постійній формі.

Загальний кліренс оцінюється в 230 мл/год/кг (приблизно 300 мл/хв).

Нирковий кліренс оцінюється приблизно в 160 мл/год/кг (приблизно 210 мл/хв), що значно вище швидкості клубочкової фільтрації. Це вказує на те, що активне виведення через ниркові канальці відіграє важливу роль у виведенні тенофовіру. Час витримки тенофовіру після вживання становить приблизно 12-18 годин.

Перед прийомом Тенофовір дизопроксил, комплексне лікування ВІЛ-1 та гепатиту B (30 таблеток)

Як застосовувати

Тенофовір дизопроксилу фумарат 300 мг перорально.

При лікуванні ВІЛ-інфікованих пацієнтів терапію повинен призначати досвідчений лікар.

У разі неможливості проковтнути препарат Тенофовір можна застосовувати у вигляді таблеток, розчинених щонайменше в 100 мл води, апельсинового соку або віджатого винограду.

Дозування

Дорослі:

Рекомендована доза для лікування ВІЛ або хронічного гепатиту В — 300 мг (1 таблетка) 1 раз на добу під час їжі.

Діти:

Тенофовір не рекомендований дітям віком до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність цього об'єкта.

Старі люди:

Немає даних щодо дозування для пацієнтів літнього віку старше 65 років.

Пацієнти з нирковою недостатністю:

Тенофовір виводиться через нирки та збільшує накопичення тенофовіру у пацієнтів з нирковою недостатністю. Для пацієнтів із кліренсом креатиніну

Коригування дози для пацієнтів із порушенням функції нирок базується на обмежених даних і може бути не найоптимальнішим. Безпека та ефективність цих рекомендацій щодо коригування дози не були клінічно оцінені. Тому у пацієнтів з нирковою недостатністю слід ретельно контролювати клінічну відповідь на лікування та функцію нирок:

Кліренс креатиніну (мл/хв)*

30 - 49 10 - 29

Кожні 48 годин

Кожні 72-96 годин

Кожні 7 днів після закінчення кровотечі**

** Загалом, дозування 1 раз на тиждень у разі гемолітичного уточнення 3 рази на тиждень, кожного разу приблизно через 4 години або після загалом 12 годин кровотечі.

Немає пропозицій для пацієнтів без гематоми з кліренсом креатиніну

Пацієнти з печінковою недостатністю:

Пацієнтам із печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Тенофовір можна видалити шляхом кровотечі, середній кліренс гематоми Тенофовіру становить 134 мл/хв. Кліренс тенофовіру через черевну порожнину не визначено.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання тенофовіру дизопроксилу фумарату 300 мг у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Огляд реакцій на подружню зраду, пов’язаних із лікуванням (принаймні можуть бути пов’язаними), наведено нижче за системою органів тіла та частотою. Визначена частота: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Порушення метаболізму та харчування:

Дуже часто: зниження рівня фосфатів у крові.

Рідко: інфекція молочної кислоти.

Дуже часто: запаморочення.

Дуже рідко: утруднене дихання.

Шлунково-кишкові розлади

Дуже часто: діарея, нудота, блювання.

часто: метеоризм.

Рідко: панкреатит.

Невідомо: хвороба м’язів, кісткове пюре (обидва пов’язані з щільною трубкою).

Рідко: ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність, захворювання нирок у навколовугільній трубці (включаючи синдром Фанконі), підвищення креатиніну.

Дуже рідко: гострий некроз нирки.

Є повідомлення після продажу про нефрит і діабет, які викликають нирки.

Дуже рідко: слабкість.

Комбіновані схеми лікування ретровірусом часто супроводжуються такими метаболічними порушеннями, як гіпергліцериди крові, холестерин крові, резистентність до інсуліну, рівень глюкози в крові та гіперлорма крові.

Комбіновані режими лікування ретровірусом часто супроводжуються перерозподілом жиру в організмі (синдром жирової дисплазії) у пацієнтів з ВІЛ, включаючи периферичний жир і підшкірний жир, збільшення вісцерального та черевного жиру, гіпертрофію грудної клітки та накопичення жиру на шиї (пухлина).

У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з важким імунодефіцитом на момент застосування антиретовірусу (Карта) може виникнути запальна реакція з умовно-патогенними мікроорганізмами або без симптомів.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Тенофовір дизопроксилу фумарат 300 мг протипоказаний у таких випадках:

Пацієнти з підвищеною чутливістю до тенофовіру або тенофовіру дизопроксилу фумарату.

Будьте обережні при застосуванні

Не використовуйте таблетки тенофовіру одночасно з будь-яким іншим препаратом, що містить тенофовіру дизопроксилу фумарат.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат не досліджували у пацієнтів віком до 18 років.

Тенофовір виводиться переважно нирками. Концентрація тенофовіру в організмі може значно підвищуватися у пацієнтів із середньою або тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Необхідно ретельно контролювати ознаки отруєння, такі як порушення функції нирок і зміни концентрації вірусу у пацієнтів з нирковою недостатністю до початку дистанції між дозою тенофовіру дизопроксилу фумарату.

Безпека та ефективність тенофовіру дизопроксилу фумарату для пацієнтів з нирковою недостатністю не встановлені.

Надмірна ниркова недостатність, у тому числі випадки, що супроводжуються зниженням рівня фосфатів у крові, при застосуванні тенофовіру дизопроксилу фумарату.

Моніторинг функції нирок (клірин та креатинін сироватки крові) слід контролювати під час застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату кожні 4 тижні протягом першого року лікування, а потім кожні 3 місяці. Пацієнтам із групою ризику або нирковою недостатністю в анамнезі, а також пацієнтам із поганою функцією нирок необхідно розглянути можливість оцінки більш регулярної функції нирок.

Вплив на кістки: проконсультуйтеся з лікарем, якщо ви підозрюєте аномалії кісток.

Уникайте використання тенофовіру дизопроксилу фумарату пацієнтам, схильним до носіїв мутації гена K65R, під час лікування резистентності до ретровірусу.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат не досліджували у пацієнтів старше 65 років. Практично у всіх пацієнтів літнього віку спостерігається зниження функції нирок; Тому необхідно бути обережними при лікуванні пацієнтів літнього віку тенофовіру дизопроксилу фумаратом.

Пацієнти з гепатитом B або C, які отримують ретровірусну антиретровірусну терапію, мають високий ризик серйозних побічних ефектів з боку печінки та можуть спричинити смерть. У разі лікування гепатиту B або C за допомогою комбінованої резистентності до ретровірусу рекомендується ознайомитися з відповідною інформацією про ці препарати.

Інфекція молочної кислоти: Були випадки інфекції молочної кислоти, яка часто супроводжується ожирінням печінки, при застосуванні нуклеозидних гомологічних речовин. Власні та клінічні дані свідчать про те, що ризик забруднення молочною кислотою є побічним ефектом групи нуклеозидних гомосексуалістів для тенофовіру дизопроксилу фумарату низький. Однак, оскільки тенофовір має однорідну нуклеозидну структуру, цей ризик не можна виключити.

Синдром відновлення імунітету: у ВІЛ-інфікованих пацієнтів із серйозним імунодефіцитом на початку лікування противірусними препаратами (Cart) може виникнути запальна реакція з опортуністичних або безсимптомних причин, що спричинить серйозні клінічні стани або посилить наявні симптоми. Особливий. Такі реакції спостерігалися протягом кількох тижнів або першого місяця лікування.

Прикладами таких реакцій є цитомегаловірусне запалення сітківки, широкі та/або локалізовані мікобактеріальні інфекції та пневмонія, викликана pneumoeysis carinii. Необхідно оцінити будь-які симптоми запалення та за потреби лікувати їх.

Некроз кістки: незважаючи на багатофакторність (включаючи використання кортикостероїдів, знищення алкоголю, серйозне ослаблення імунної системи, високий індекс маси тіла), випадки некрозу кістки були особливо зареєстровані у пацієнтів з прогресуючим ВІЛ та/або лікування тривалої резистентності до ретровірусу (Cart). Пацієнтам рекомендується пройти медичне обстеження, якщо є ознаки болю в суглобах, скутості або труднощів при русі.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Таблетки тенофовіру дизопроксилу фумарату можуть викликати запаморочення. Пацієнтам не слід керувати автомобілем або працювати з механізмами, якщо у них виникає запаморочення під час застосування таблеток тенофовіру дизопроксилу фумарату.

Вагітність

Немає клінічних даних щодо стану впливу тенофовіру дизопроксилу фумарату під час вагітності. Однак люди не знають потенційного ризику для розвитку людського плоду, тому при застосуванні тенофовіру дизопроксилу фумарату жінкам дітородного віку вони завжди повинні поєднувати ефективні засоби контрацепції.

Період грудного вигодовування

Дослідження на тваринах показують, що тенофовіру виділяється в молоко. Невідомо, чи проникає тенофовір у грудне молоко чи ні. Тому рекомендовано, щоб мати, яка лікується тенофовіру дизопроксилу фнімаратом, не годувала груддю.

Відповідно до загального принципу, жінкам, які є ВІЛ-інфікованими і які годують грудьми, не рекомендується годувати грудьми, щоб уникнути передачі ВІЛ своїм дітям.

Лікарська взаємодія

Використовуйте комбінацію тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину, збільшуючи концентрацію диданозину в організмі на 40-60%, що може призвести до збільшення ризику побічних ефектів, пов’язаних із диданозином. З’являлися випадки панкреатиту та молочної кислоти, але рідко, іноді з летальним наслідком.

Були спроби зменшити дозу диданозину (250 мг), щоб уникнути надто високої експозиції диданозину при поєднанні з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, але є повідомлення про високу частоту невдач противірусного лікування та з’являється резистентність на ранній стадії при застосуванні кількох комбінованих формул. Тому не рекомендується поєднувати тенофовіру дизопроксилу фумарат з диданозином, особливо пацієнтам із високим рівнем вірусу та низькою кількістю клітин CD4. При необхідності комбінування ретельний нагляд за пацієнтами щодо ефективності лікування та реакцій зради, пов’язаних з диданозином.

Схема комбінованого лікування 3 нулеозидними препаратами: Є повідомлення про високу частоту неефективності антивірусної терапії та появу штамів протиретровірусних препаратів на ранній стадії, коли тенофовіру дизопроксилу фумарат поєднують з ламівудином і абакавіром, а також поєднують з ламівудином і диданозином у схемі прийому один раз на день.

Пацієнтам рекомендується приймати антиретровірусні препарати, включаючи тенофовіру дизопроксил. фумарат не може запобігти ризику розповсюдження ВІЛ статевим шляхом або через вірусну кров. Необхідно продовжувати використовувати інші профілактичні заходи.

Зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці в сухому прохолодному місці при температурі нижче 30 °C. Уникати світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.