Tenoqkay lék 25 mg Orientální léčba chronické hepatitidy B (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace Tenofovir alafenamid

Složka

Informace o složeníObsah
Tenofovir alafenamid25 mg

Použití

indikace

Lék Tenoqkay je indikován v následujících případech:

  • Léčba chronické hepatitidy B u dospělých a dospívajících (ve věku 12 let a starších s tělesnou hmotností alespoň 35 kg)

    • Pharmacokinus

    ATC kód: J05AF13. Farmakologická skupina: antivirotikum.

    Aktivní mechanismus: Tenofovir-alafenamid je prekurzorem tenofovir fosfonamidafe (2'-dosoxyadenosinmonofosfátový analog). Tenofovir alafenamid proniká do primárních jaterních buněk pasivní difúzí a absorpčním proteinem v játrech, jako je OATP1B1 a OATP1B3.

    Tenofovir Alafenamid je hydrolyzován hlavně na fenofovir díky karboxylesferáze 1 v primárních jaterních buňkách. Tenofovir intracelulárně byl poté fosforyl přeměněn na metabolity tenofovir difosfátu. Tenofovir difosfát inhibuje množení HBV prostřednictvím kombinace DNA viru s enzymem reverzní kopie HBV, což vede ke konci řetězce DNA. Tenofovir má specifickou aktivitu vůči viru hepatitidy B a viru lidské imunodeficience (HIV-1 a HIV-2), tenofovir difosfát je slabá australská látka enzymů DNA polymeráz u savců včetně DNA polymerázy Y FI fi a žádné důkazy toxicity Ti in Vitro, včetně analýzy DNA.

    Antivirová aktivita: Antivirová aktivita Fenofovir alanamidu byla vyhodnocena v klinicky reprezentovaných buňkách Alanamidu HBV A-H genotypy. Koncentrace EC50 (50 % koncentrace je účinná) pro tenofovir-alafenamid se pohybuje od 34,7 do 134,4 Nm, s průměrnou EC50 86,6 Nm. CC50 (50% cytotoxická koncentrace) v buňkách HEPG2 je > 44400 Nm.

    Léková rezistence: Při analýze pacientů užívajících léky byla analýza sekvence provedena u původních izolovaných kmenů HBV a je léčena pro pacienty, kteří podstoupili propuknutí viru (2 nepřetržitý kontakt s HBV DNA> 69 IU/ml po HBV DNA Ve 20 párech izolace nebyla identifikována žádná náhrada aminokyselin souvisejících s rezistencí na Fenofovir Alafenamid.

    Diagonální rezistence: Antivirová aktivita Fenofovir Alafenamidu je hodnocena na izolované desce obsahující mutace inhibující IDE reverzní kopie skloviny (F) v buňkách HEPG2. Kmeny HBV budou představovat náhradní segmenty RV173L, HL180M a RM204V/I související s rezistencí na lamivudin citlivý na fenofovir-alafenamid (

    Kmeny HBV budou představovat náhradní segmenty RL180M, HM204V plus náhradní segmenty RT184G, HS202G nebo RMM50V související s rezistencí na enfekavir citlivý na fenofovir-alafenamid. Izolované kmeny HBV vykazují jedinou náhradu HA181T, HA181V nebo HN236T související s rezistencí vůči adefoviru citlivému na Fenofovir Alafenamid; HBV však izoloval expresi 181V pomocí HN236T, což ukazuje na snížení citlivosti na fenofovir-alafenamid (3,7krát měnící se EC50). Klinický význam těchto alternativ není znám.

    Dynamická farmakokinetika

    absorpce

    Po užití tenofovir-alafenamidu nalačno u dospělých s hepatitidou B byla maximální plazmatická koncentrace Fenofovir-alafenamidu pozorována přibližně 0,48 hodiny po podání dávky. Na základě farmakokinetické analýzy u pacientů ve stádiu 3 s CHB je průměr AUC0-24 ve stabilním stavu fenofovir-alafenamidu (n = 698) 0,22 PG*hodina/ml a fenofoviru (n = 856) je 0,32 PG/h/ml. Pokud jde o podmínky nalačno, absorpce jedné dávky Fenofovir-Alafenamidu s jídlem bohatým na tuky, což vedlo ke zvýšení kontaktu s Fenofovir-Alafenamidem o 65 %.

    distribuce

    Vazba fenofovir-alafenamidu s plazmatickými proteiny u lidí ve vzorcích odebraných v klinických studiích je asi 80 %. Vazba fenofoviru na plazmatické proteiny u lidí je nižší než 0,7 % a je nezávislá na koncentracích 0,01 - 25 PG/ml.

    transformace

    Metabolický je hlavním eliminačním procesem fenofovir-alafenamidu u lidí na základě > 80 % perorální dávky. Studie in vitro prokázaly, že fenofovir-alafenamid je konvertován na fenofovir (hlavní metabolity) enzymy karboxyxyxy-chesting v primárních jaterních buňkách; A katepsinem A v buňkách PBMC a makrofázích. Ve studii in vivo byl fenofovir-alafenamid v buňce hydrolyzován za vzniku fenofoviru (hlavní metabolity), poté se fosforyl změnil na aktivní metabolity, fenofovirdifosfát.

    Ve studii in vitro není fenofovir-alafenamid metabolizován enzymy CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, 2D2C19. Tenofovir-alafenamid je méně metabolizován CYP3A4.

    Eliminace

    Neporušené vylučovací vylučování fenofovir-alafenamidu je proces navíc, kdy

    Tenofovir Alafenamid a Fenofovir mají průměrnou dobu prodeje plazmových výbojů 0,51 a 32,37 hodin. Tenofovir je vylučován z těla ledvinami jak glomerulární filtrací, tak aktivním vylučováním v renálních tubulech.

    lineární/nelineární

    Tenofovir-alafenamid má odpovídající poměr v rozmezí dávek od 8 do 125 mg.

    Farmakokinetika pro zvláštní populace

    Věk, pohlaví, etnická příslušnost

    Neexistuje žádný klinický rozdíl ve farmakokinetice podle věku nebo etnického původu. Rozdíl ve farmakokinetice podle pohlaví není považován za klinicky související.

    Jaterní selhání

    U pacientů s těžkým jaterním selháním je součet fenofovir-alafenamidu a fenofoviru nižší než u pacientů s normální funkcí jater. Když se upraví vazebný protein, tenofovir-alafenamid a sérum fenofoviru nejsou kohezivní u pacientů s jaterním selháním a mají stejnou normální funkci jater.

    Sérová koncentrace fenofovir-alafenamidu v séru neklesá a normální funkce jater je podobná.

    selhání ledvin

    Ve studiích s fenofovir-alafenamidem nebyl pozorován žádný klinický rozdíl ve farmakokinetice mezi fenofovir-alafenamidem a fenofovirem mezi zdravými lidmi a pacienty s těžkou poruchou funkce ledvin (CrCL odhadovaný> 15 ml/min, ale

    Děti

    Farmakokinetika Fenofovir Alafenamidu a Fenofoviru byla hodnocena u HIV-1 teenagerů, kteří nikdy nebyli léčeni Fenofovir Alafenamidem (10 mg) spolu s Elvitegravirem, Cobicistalem a Emtricitabinem s kombinovanou dávkou (E/C/F/TAF; Mezi dospělými infikovanými Fenofovirem a Fenofovirem není žádný klinický rozdíl ve farmakokinetice dospívajících Fenofovir HIV-1.

    Klinické studie

    Klinický výzkum u pacientů s chronickou hepatitidou B a cirhózou je stále kompenzován

    Bezpečnost a účinnost Fenofovir-Alafenamidu u pacientů s chronickou hepatitidou B je také hodnocena ve dvou dvojitě zaslepených, kontrolovaných randomizovaných studiích po dobu 48 týdnů, což je 108 (n = 425) a 110 (n = 873). Pacienti ve výzkumu pacientů jsou používáni jinak než léky, které jsou hodnoceny jako nukleosidy, nukleotidy nebo interferonové léky.

    Ve studii 108 byli pacienti s neléčenou hepatitidou nebo neúspěšnou léčbou negativní hbea Fenofovir disproxil fumarát 300 mg (n = 140) 1krát denně po dobu 48 týdnů. Průměrný věk je 46, 61 % mužů, 72 % Asie, 25 % bílých, 2 % černých a 1 % ostatních skupin. 24 % genotypu B, 38 % genotypu C a 31 % genotypu D. U 21 % selhala léčba (dříve léčeno perorálními antivirotiky, Entecavirem (n = 41), lamivudinem (n = 42), fenofovir-disoproxyl-fumarátem (n = 21), jinými léky (n = 18). Na počáteční úrovni je průměrná koncentrace HBV v plazmě HBV 5,8 log IU/ml, průměrné sérum je 94 U/l a 9 % má v anamnéze cirhózu. Ve studii se 110 pacienty s HBeAg pacienty, kteří nebyli léčeni nebo selhali, byli náhodně rozděleni v poměru 2:1 do skupiny užívající fenofovir-alafenamid (n = 581) 25 mg/1krát/den nebo fenofovir-disoproxyl-fumarát 300 mg (n = 292,48 týdnů) 1 Průměrný věk 38,64 % muži, 82 % Asiaté, 17 % bílá pleť 1 % černá pleť nebo jiné skupiny. 17 % genotyp B, 52 % genotyp C, 23 % genotyp D. U 26 % selhala léčba (s perorálními antivirotiky ADefovir N = 42), Entecavir (N = 117), Lamivudin (N = 84). Telbivudin (n = 25), fenofovir-disoproxyl-fumarát (n = 70) nebo jiné léky (n = 17)). Na začátku je průměrná plazmatická DNA HBV 7,6 log10 IU/ml. Průměrné sérum je 120 U/l a 7 % má v anamnéze cirhózu.

    Před náhodným rozdělením pacienta je stratifikována na základě historie léčby počáteční hladina DNA HBV ( 7 až 8 log10 IU/ml ve studii 108; a 8 log10 IU/ml ve studii 110). Výsledky účinnosti studie na základě podílu pacientů s plazmatickou DNA HBV 29 IU/ml ve 4 % týdnu. Mezi další hodnotící činitele patří poměr zahrnující výtěžek ALT, HBsAg a HBeAg ve výzkumu 110.

    Další informace o drogách naleznete v přiložených pokynech k použití drog.

    Před odběrem Tenoqkay lék 25 mg Orientální léčba chronické hepatitidy B (3 blistry x 10 tablet)

    Jak používat

    perorální tablety, užívané s jídlem. Dávkování

    Dospělí a děti ve věku 12 let a starší s tělesnou hmotností alespoň 35 kg:

  • Obvyklá dávka je tableta 25 mg perorálně/den.

    • Zastavit léčbu:

  • U pacientů pozitivních na HBeAg bez cirhózy, tak léčba po dobu nejméně 6-12 měsíců po sérové ​​konverzi HBE (ztráta HBeAg a ztráta HBV DNA při detekci HBE rezistence) nebo do konverze séra HBS nebo do ztráty účinku. Po ukončení léčby pravidelně přehodnocujte, abyste zjistili recidivu viru. Po více než 2 letech léčby je vhodné pravidelně přehodnocovat, aby se potvrdilo, že pokračování léčby je pro pacienty stále vhodné. Pokud pacient zvrací více než 1 hodinu po užití léku, nemusí užívat další tabletu.

    Starší lidé: U osob starších 65 let není třeba upravovat dávku.

    selhání ledvin:

  • Není třeba upravovat dávku u dospělých nebo dospívajících (ve věku alespoň 12 let a tělesné hmotnosti alespoň 35 kg) s odhadovanou clearance kreatininu (CRCI) ≥ 15 ml/min nebo u pacientů s dialýzou CRCK15 ml/min. ml/min nesmí dialýza.

    • Děti: Bezpečnost a účinnost léků u dětí mladších 12 let nebo vážících

    Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

    Co dělat při předávkování?

    Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je to více než 18 hodin po užití předchozí dávky, pacienti by neměli užít zapomenutou dávku a měli by pokračovat pouze v normálním lékovém schématu.

    Vedlejší efekty

    Při používání Tenoqkay můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR):

    Nežádoucí frekvence: časté, ADR> 1/100, zřídka, 1/1000

    Poruchy nervového systému

  • Časté: bolest hlavy
  • Méně: průjem, zvracení, nevolnost, bolest břicha, natažení břicha, plynatost.
  • Méně časté: Zvyšte ALT.
  • Méně časté: vyrážka, svědění.
  • Méně: bolest kloubů.

    • Obecná porucha

  • Méně: únava.

    • Pokyny, jak zacházet s ADR:

    Informujte lékaře o nežádoucích účincích při užívání léku.

    Varování

    Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

    Kontraindikováno

    Léky Tenoqkay jsou kontraindikovány v následujících případech:

  • Přecitlivělost na kteroukoli složku léku.

    • Buďte opatrní při používání

    musíte být velmi opatrní při užívání léku pro pacienty v následujících případech:

    Přenos HBV

    Pacienti musí být upozorněni, že lék nebrání riziku přenosu HBV na ostatní prostřednictvím sexu nebo krevního kontaktu. Musí být použita vhodná preventivní opatření.

    Pacienti s onemocněním jater jsou ztraceni: Neexistují žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti léku u pacientů infikovaných HBV s onemocněním jater a existuje PUGH Turcoffe (CPT)> 9 (tj. C). Tito pacienti mohou mít vysoké riziko závažných nežádoucích reakcí na játra nebo ledviny. Proto je nutné u těchto pacientů pečlivě sledovat parametry jater a ledvin

    Těžká hepatitida

    Závažné spontánní fáze chronické hepatitidy B jsou relativně časté a jsou charakterizovány otevřeným zvýšením hladiny alaninaminofransferázy v séru (ALD). Po zahájení léčby antivirotiky se může u některých pacientů zvýšit sérový alt. U pacientů s onemocněním jater není zvýšení sérové ​​ALT často doprovázeno zvýšením hladiny bilirubinu nebo ztrátou jater. Pacienti s cirhózou mohou mít vyšší riziko ztráty jater, když trpí těžkou hepatitidou, a proto by měli být během léčby pečlivě sledováni.

    Akutní hepatitida byla hlášena u pacientů, kteří přestali léčit hepatitidu B, často spojená se zvýšením koncentrace HBV DNA v plazmě. Většina případů se sama upraví, ale závažné, včetně úmrtí, mohou nastat po ukončení léčby hepatitidou B. Funkce jater by měla být sledována včetně klinických a testů po dobu nejméně 6 měsíců po ukončení užívání hepatitidy B.

    U pacientů s progresivním onemocněním jater nebo cirhózou se přerušení léčby nedoporučuje, protože po léčbě hepatitidou může vést ke ztrátě jater. Onemocnění jater je zvláště závažné a někdy smrtelné u pacientů s onemocněním jater.

    selhání ledvin

    Pacienti s clearance kreatininu 30 ml/min:

  • Užívání léku jednou denně u pacientů s CrCl ≥15 ml/min, ale Toxicita pro ledviny: může eliminovat riziko toxicity pro ledviny v důsledku dlouhodobého užívání s nízkou koncentrací fenofoviru.

    Pacienti infikovaní současně HBV a virem hepatitidy C nebo D: Neexistují žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti léku u pacientů infikovaných a hepatitidy C nebo D. Je třeba dodržovat pokyny pro koordinaci léčby hepatitidy C.

    Současně infikovaní hepatitidou B a HIV: U všech pacientů infikovaných HBV s infekcí HIV-1 je třeba před zahájením lékařské léčby stanovit protilátky proti HIV. U pacientů infikovaných HBV a HIV by měl být lék používán s jinými antacidy, aby se zajistilo, že pacient dostane vhodnou léčbu HIV.

    Koordinujte s jinými léčivými přípravky

    Lék by se neměl používat s léčivými přípravky, které obsahují fenofovir-alafenamid, fenofovir-disoproxil nebo adefovir-dipivoxil. Kombinace medikamentózní léčby s některými antikonvulzemi (např. karbamazepin, oxkarbazepin, fenobarbital a fenytoin), antibakteriálními léky (např. rifampicin, rifabutin a rifapentin) nebo ST. Snížení hladin fenofovir-alafenamidu se nedoporučuje.

    Kombinace léků se silnými inhibitory P-GP (např. ifrakonazol a ketokonazol) může zvýšit koncentraci v plazmě Fenofovir Alafenamid. Proto se tato kombinace nedoporučuje

    Intolerance lakfosy: Lék obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými genetickými problémy s tolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo glukózo-galaktózy by tento lék neměli užívat.

    Plukovník: Tento lék obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v každé tabletě, což v podstatě znamená „žádný sodík“.

    Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

    léky nemají nebo nemají významný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pacienti by měli být upozorněni, že během léčby tenofovir-alafenamidem byly hlášeny závratě.

    Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

    Těhotenství

    Žádné nebo omezené údaje o použití Fenofovir-Alafenamidu u těhotných žen. Velké množství údajů o těhotných ženách (více než 1 000 výsledků) však ukazuje, že nedochází k žádné toxicitě defektů souvisejících s používáním Fenofovir disoproxilu.

    Studie na zvířatech nenaznačují přímo ani nepřímo škodlivé účinky na reprodukční toxicitu. V případě potřeby lze zvážit použití fenofovir-alafenamidu během těhotenství.

    Období kojení

    Není jasné, zda bude fenofovir v mléce. Studie na zvířatech však prokázaly, že se Fenofovir vylučuje do mléka.

    O účincích fenofoviru u kojenců není dostatek informací, proto by se Fenofovir-alafenamid neměl používat během kojení.

    Drogová interakce

    Interaktivní výzkum se provádí pouze u dospělých.

    Léky by se neměly používat s léčivými přípravky obsahujícími fenofovir disoproxil, tenofovir alafenamid nebo adefovir dipivoxil.

    Přípravky mohou ovlivnit fenofovir alafenamid

    Tenofovir Alafenamid je transportován P-GP a proteinem rakoviny prsu (BCRP). U léčivých přípravků je indukce P-GP (například rifampicin, rifabutin, karbamazepin, fenobarbifal nebo třezalka tečkovaná), u kterých se očekává snížení koncentrace fenofovir-alafenamidu v plazmě, což může vést ke ztrátě léčebného účinku léku. Nepoužívejte tyto přípravky současně s tenofovir-alafenamidem.

    Kombinace fenofovir-alafenamidu s inhibitory P-GP a BCRP může zvýšit hladiny fenofovir-alafenamidu v plazmě. Nepoužívejte současně silné inhibitory P-GP s fenofovir-alafenamidem.

    Tenofovir alafenamid je substrátem OATP1B1 a OATP1B3 ve zkumavce.

    Distribuce fenofovir-alafenamidu v těle může být ovlivněna aktivitou OATP1B1 a/nebo OatP1B3.

    Účinek fenofovir-alafenamidu na jiné léčivé přípravky

    Tenofovir-alafenamid není inhibitorem CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 nebo CYP2D6 ve zkumavce. Není inhibitorem ani CYP3A in vivo. Tenofovir-alafenamid není inhibitor uridindifosfát-glukuronosylfrransferázy (UGT) 1A1 ve zkumavce. Není známo, zda je Fenofovir Alafenamid inhibitorem jiných enzymů UGT.

    Další informace o drogách naleznete v přiložených pokynech k použití drog.

    • Skladování

    Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotám pod 30⁰C.

    Abyste byli mimo dosah dětí, před použitím si pečlivě přečtěte pokyny.

    Jiné drogy

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    count views

    Populární klíčová slova