Medicamento tenoqkay 25 mg tratamiento oriental de la hepatitis B crónica (3 ampollas x 10 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 3 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones Tenofovir alafenamida

Ingrediente

Información de composiciónContenido
Tenofovir alafenamida25mg

Usos

indicaciones

El fármaco Tenoqkay está indicado en los siguientes casos:

  • Tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos y adolescentes (de 12 años en adelante con al menos 35 kg de peso corporal)
  • Pharmacokinus

    Código ATC: J05AF13. Grupo farmacológico: antiviral.

    Mecanismo activo: tenofovir alafenamida es un precursor de tenofovir fosfonamidafe (análogo de 2'-dosoxiadenosina monofosfato). Tenofovir Alafenamida penetra en las células primarias del hígado mediante difusión pasiva y mediante proteínas de absorción en el hígado, como OATP1B1 y OATP1B3.

    El tenofovir alafenamida se hidroliza principalmente en fenofovir debido a la carboxileferasa 1 en las células primarias del hígado. El tenofovir intracelular luego se fosforilo convirtió en metabolitos de tenofovir difosfato. El difosfato de tenofovir inhibe la multiplicación del VHB mediante la combinación del ADN del virus con la enzima de copia inversa del VHB, lo que conduce al final de la cadena de ADN. Tenofovir tiene una actividad específica para el virus de la hepatitis B y el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1 y VIH-2), el difosfato de tenofovir es una sustancia australiana débil de las enzimas ADN polimerasas en mamíferos, incluida la ADN polimerasa Y FI fi y no tiene evidencia tóxica de Ti in vitro, incluido el análisis de ADN.

    Actividad antivirus: La actividad antiviral de fenofovir alanamida se ha evaluado en células HEPG2 para un aislamiento clínico del VHB que representa los genotipos A-H. La concentración de CE50 (el 50% de la concentración es efectiva) para tenofovir alafenamida oscila entre 34,7 y 134,4 Nm, con una CE50 promedio de 86,6 Nm. CC50 (concentración citotóxica del 50%) en células HEPG2 es> 44400 Nm.

    Resistencia a los medicamentos: en un análisis de pacientes que usan medicamentos, el análisis de la secuencia se realizó en las cepas de VHB aisladas originales y se está tratando para pacientes que sufren un brote de virus (2 contactos continuos con ADN de VHB > 69 UI/mL después de ADN de VHB 69 UI/ml al comienzo o a las 24 semanas. No se ha identificado ningún reemplazo de aminoácidos relacionado con la resistencia a Fenofovir Alafenamida en 20 pares de aislamiento.

    Resistencia diagonal: La actividad antiviral de Fenofovir Alafenamida se evalúa en un tablero aislado que contiene mutaciones que inhiben los núcleos de esmalte de copia inversa (F) IDE en células HEPG2. Las cepas de VHB están a punto de representar los segmentos de reemplazo de RV173L, HL180M y RM204V/I relacionados con la resistencia a lamivudina sensibles a fenofovir alafenamida (

    Las cepas de VHB están a punto de representar segmentos de reemplazo RL180M, HM204V más segmentos de reemplazo RT184G, HS202G o RMM50V relacionados con la resistencia a Enfecavir sensible a Fenofovir Alafenamida. Las cepas aisladas de VHB muestran el único reemplazo de HA181T, HA181V o HN236T relacionado con la resistencia al adefovir sensible a Fenofovir Alafenamida; Sin embargo, el VHB aisló la expresión de 181V con HN236T mostrando una disminución en la sensibilidad a Fenofovir Alafenamida (3,7 veces cambiando la CE50). Se desconoce la relevancia clínica de estas alternativas.

    Farmacocinética dinámica

    absorción

    Después de tomar tenofovir alafenamida en ayunas en adultos con hepatitis B, la concentración plasmática máxima de fenofovir alafenamida se ha observado aproximadamente 0,48 horas después de la dosis. Según el análisis farmacocinético en pacientes en estadio 3 con HBC, el promedio de AUC0-24 en estado estable de fenofovir alafenamida (n = 698) es 0,22 PG*hora/ml y fenofovir (n = 856) es 0,32 PG/h/ml. Respecto a las condiciones de ayuno, la absorción de la dosis única de Fenofovir Alafenamida con una comida rica en grasas, resulta en un aumento del 65% en contacto con Fenofovir Alafenamida.

    distribución

    La unión de fenofovir alafenamida con las proteínas plasmáticas en humanos en muestras recolectadas en ensayos clínicos es aproximadamente del 80%. La unión de fenofovir con las proteínas plasmáticas en humanos es inferior al 0,7% e independiente de concentraciones de 0,01 - 25 PG/ml.

    transformación

    El metabólico es el principal proceso de eliminación de Fenofovir Alafenamida en humanos, basado en>80% de la dosis oral. Los estudios in vitro han demostrado que el fenofovir alafenamida se convierte en fenofovir (metabolitos principales) mediante enzimas carboxoxixi-captores en las células primarias del hígado; Y por catepsina A en células PBMC y macrófagos. En el estudio in vivo, fenofovir alafenamida se hidrolizó en la célula para formar fenofovir (metabolitos principales), luego el fosforilo se convirtió en metabolitos activos, fenofovir difosfato. Tenofovir alafenamida se metaboliza menos por CYP3A4.

    Eliminación

    La excreción excretora intacta de fenofovir alafenamida es un proceso adicional en el que

    Tenofovir Alafenamida y Fenofovir tienen un tiempo promedio de venta de descargas plasmáticas de 0,51 y 32,37 horas. El tenofovir se elimina del cuerpo a través de los riñones con filtración glomerular y excreción activa en los túbulos renales.

    lineal/no lineal

    Tenofovir Alafenamida tiene la proporción correspondiente en el rango de dosis de 8 a 125 mg.

    Farmacocinética para poblaciones especiales

    Edad, sexo, etnia

    No existe diferencia clínica en la farmacocinética por edad o etnia. No se considera que la diferencia en la farmacocinética por género esté clínicamente relacionada.

    Insuficiencia hepática

    En pacientes con insuficiencia hepática grave, la suma de fenofovir alafenamida y fenofovir es menor que en aquellos con función hepática normal. Cuando se corrige la proteína de unión, el suero de tenofovir alafenamida y fenofovir no es cohesivo en pacientes con insuficiencia hepática y tiene la misma función hepática normal.

    La concentración sérica de fenofovir alafenamida en suero no disminuye y la función hepática normal es similar.

    insuficiencia renal

    No se observa ninguna diferencia clínica en la farmacocinética entre fenofovir alafenamida y fenofovir entre personas sanas y pacientes con insuficiencia renal grave (CrCL estimado> 15 ml/minuto pero

    Niños

    La farmacocinética de fenofovir alafenamida y fenofovir se ha evaluado entre adolescentes VIH-1 que nunca han sido tratados con fenofovir alafenamida (10 mg) junto con elvitegravir, cobicistal y emtricitabina con una dosis combinada (E/C/F/TAF; no se observa ninguna diferencia clínica en la farmacocinética de fenofovir alafenamida y fenofovir entre adolescentes y adultos infectados VIH-1.

    Estudios clínicos

    La investigación clínica en pacientes con hepatitis B crónica y cirrosis sigue siendo compensada

    La seguridad y eficacia de fenofovir alafenamida en pacientes con hepatitis B crónica también se evalúa en dos estudios aleatorios controlados, doble ciego, durante 48 semanas, que son 108 (n = 425) y 110 (n = 873). Los pacientes en la investigación de pacientes se utilizan medicamentos distintos a los que se evalúan como nucleósidos, nucleótidos o interferones.

    En el estudio 108, los pacientes con hepatitis no tratada o tratamiento fallido con hbea negativo Fenofovir Disproxil Fumarato 300 mg (n = 140) 1 vez/día durante 48 semanas. La edad media es de 46 años, el 61% en hombres, el 72% en asiáticos, el 25% en blancos, el 2% en negros y el 1% en otros grupos. 24% Genotipo B, 38% Genotipo C y 31% Genotipo D. El 21% ha fracasado en el tratamiento (tratados previamente con medicamentos antivirales orales, entecavir (n = 41), lamivudina (n = 42), fenofovir disoproxil fumarato (n = 21), otros medicamentos (n = 18)). En el nivel inicial, la concentración promedio de VHB en plasma es de 5,8 log UI/ml, la concentración promedio en suero es de 94 U/L y el 9% tiene antecedentes de cirrosis. En el estudio de 110 pacientes con HBeAg que no habían sido tratados o no fueron divididos aleatoriamente en una proporción de 2: 1 en el grupo que usó fenofovir alafenamida (n = 581) 25 mg/ 1 vez/ día o fenofovir disoproxil fumarato 300 mg (n = 292) 1 vez/ día durante 48 semanas. Edad promedio 38,64% hombres, 82% asiáticos, 17% piel blanca 1% piel negra u otros grupos. 17% Genotipo B, 52% Genotipo C, 23% Genotipo D. 26% han fracasado en el tratamiento (con antivirales orales ADefovir N=42), Entecavir (N=117), Lamivudina (N=84). Telbivudina (n = 25), fenofovir disoproxil fumarato (n = 70) u otros fármacos (n = 17)). Al principio, el ADN plasmático promedio del VHB es de 7,6 Log10 UI/ml. El suero promedio es de 120 U/L y el 7% tiene antecedentes de cirrosis.

    Antes de dividir aleatoriamente al paciente, se estratifica según el historial de tratamiento, el nivel inicial de ADN del VHB ( 7 a 8 log10 UI/mL en el estudio 108; y 8 log10 UI/mL en el estudio 110). Los resultados de la eficacia del estudio se basaron en la proporción de pacientes con ADN plasmático del VHB de 29 UI/ml al 4% por semana. Otros agentes de evaluación incluyen la proporción que incluye la recuperación de ALT, HBsAg y HBeAg en la investigación 110.

    Consulte más información sobre los medicamentos en las instrucciones de uso de los medicamentos adjuntas.

    antes de tomar Medicamento tenoqkay 25 mg tratamiento oriental de la hepatitis B crónica (3 ampollas x 10 comprimidos)

    Modo de empleo

    comprimidos orales, utilizados con alimentos. Posología

    Adultos y niños de 12 años en adelante con al menos 35 kg de peso corporal:

  • La dosis habitual es un comprimido de 25 mg por vía oral/día.
  • Detener el tratamiento:

  • En pacientes positivos para HBeAg sin cirrosis, se recomienda el tratamiento durante al menos 6 a 12 meses después de la conversión del suero HBE (pérdida de HBeAg y ADN del VHB al detectar resistencia a HBE) o hasta la conversión del suero HBS o hasta la pérdida del efecto. Después de suspender el tratamiento, reevalúe periódicamente para detectar la recurrencia del virus. Con más de 2 años de tratamiento, es aconsejable reevaluar periódicamente para confirmar que continuar el tratamiento sigue siendo adecuado para los pacientes. Si el paciente vomita más de 1 hora después de tomar el medicamento, no es necesario que tome otro comprimido.

    Personas mayores: No es necesario ajustar la dosis para personas mayores de 65 años.

    insuficiencia renal:

  • No es necesario ajustar la dosis en adultos o adolescentes (al menos 12 años y al menos 35 kg de peso corporal) con un aclaramiento de creatinina estimado (CRCI) ≥ 15 ml/min o en pacientes con CRCK15 ml/minuto en diálisis. ml/minuto no debe diálisis.
  • Niños: No se ha estudiado la seguridad y eficacia de los medicamentos en niños menores de 12 años, o que pesen

    Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

    ¿Qué hacer en caso de sobredosis?

    ¿Qué hacer cuando se olvida 1 dosis? Si han pasado más de 18 horas después de tomar la dosis anterior, los pacientes no deben usar la dosis olvidada y solo deben continuar con el régimen normal de medicamentos.

    Efectos secundarios

    Al utilizar Tenoqkay puedes experimentar efectos no deseados (ADR):

    Frecuencia no deseada: común, ADR> 1/100, raramente, 1/1000

    Trastornos del sistema nervioso

  • Común: dolor de cabeza
  • Menos: diarrea, vómitos, náuseas, dolor abdominal, distensión abdominal, flatulencia.
  • Poco común: aumentar ALT.
  • Poco frecuentes: sarpullido, picazón.
  • Menos: dolor en las articulaciones.
  • Trastorno general

  • Menos: fatiga.
  • Instrucciones sobre cómo manejar las RAM:

    Notifique al médico los efectos no deseados al usar el medicamento.

    Advertencias

    Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

    Contraindicado

    Los medicamentos Tenoqkay están contraindicados en los siguientes casos:

  • Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes del medicamento.
  • Tenga cuidado al usar

    debe tener mucho cuidado al tomar el medicamento en pacientes en los siguientes casos:

    Transmisión del VHB

    Se debe notificar a los pacientes que el medicamento no previene el riesgo de transmisión del VHB a otras personas a través del contacto sexual o sanguíneo. Se deben utilizar las medidas preventivas adecuadas.

    Se pierden pacientes con enfermedad hepática: no hay datos sobre la seguridad y eficacia del fármaco en pacientes infectados por el VHB con enfermedad hepática y existe PUGH Turcoffe (CPT)> 9 (es decir, C). Estos pacientes pueden tener un alto riesgo de sufrir reacciones adversas graves en el hígado o los riñones. Por lo tanto, es necesario controlar estrechamente los parámetros del hígado y los riñones de estos pacientes

    Hepatitis grave

    Las fases espontáneas graves en la hepatitis B crónica son relativamente comunes y se caracterizan por un aumento abierto de la alanina aminofransferasa sérica (ALD). Después de iniciar el tratamiento con medicamentos antivirales, la alt sérica puede aumentar en algunos pacientes. En pacientes con enfermedad hepática, el aumento de la ALT sérica a menudo no va acompañado de un aumento de los niveles de bilirrubina o pérdida hepática. Los pacientes con cirrosis pueden tener un mayor riesgo de pérdida hepática cuando padecen hepatitis grave y, por lo tanto, deben ser monitoreados de cerca durante el tratamiento.

    Se ha informado hepatitis aguda en pacientes que suspendieron el tratamiento de la hepatitis B, a menudo asociada con un aumento de la concentración de ADN del VHB en plasma. La mayoría de los casos son autoajustables, pero pueden ocurrir casos graves, incluida la muerte, después de suspender el tratamiento con hepatitis B. Se debe controlar la función hepática, incluidas pruebas clínicas y pruebas, durante al menos 6 meses después de suspender el uso de hepatitis B.

    En pacientes con enfermedad hepática progresiva o cirrosis, no se recomienda la interrupción del tratamiento porque después de la hepatitis después del tratamiento puede provocar pérdida del hígado. La enfermedad hepática es particularmente grave y a veces mortal en pacientes con enfermedad hepática.

    insuficiencia renal

    Pacientes con aclaramiento de creatinina 30 ml/minuto:

  • El uso del fármaco una vez al día en pacientes con CrCl ≥15 ml/minuto pero Toxicidad renal: puede eliminar el riesgo de toxicidad renal debido al uso prolongado con una concentración baja de fenofovir.

    Pacientes infectados simultáneamente con VHB y virus de la hepatitis C o D: No hay datos sobre la seguridad y eficacia del medicamento en pacientes infectados y con hepatitis C o D. deben seguir las instrucciones de coordinación para el tratamiento de la hepatitis C.

    Infectados simultáneamente con hepatitis B y VIH: Se deben realizar anticuerpos contra el VIH a todos los pacientes infectados por VHB con infección por VIH-1 antes de comenzar el tratamiento médico. En pacientes infectados por VHB y VIH, el medicamento debe usarse con otros antiácidos para garantizar que el paciente reciba un tratamiento adecuado para el tratamiento del VIH.

    Coordinar con otros medicamentos

    El medicamento no debe usarse con medicamentos que contengan fenofovir alafenamid, fenofovir disoproxil o adefovir dipivoxil. Combinación de tratamiento farmacológico con determinados anticonvulsivos (p. ej., carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital y fenitoína), fármacos antibacterianos (p. ej., rifampicina, rifabutina y rifapentina) o ST. No se recomienda reducir los niveles de fenofovir alafenamida.

    La combinación de fármacos con inhibidores potentes de P-GP (por ejemplo, ifraconazol y ketoconazol) puede aumentar la concentración plasmática de fenofovir alafenamida. Por lo tanto no se recomienda esta combinación

    Intolerancia a la lacfosa: el medicamento contiene lactosa monohidrato. Los pacientes con problemas genéticos poco comunes en la tolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o glucosa-galactosa no deben usar este medicamento.

    Coronel: Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por tableta, lo que significa básicamente "sin sodio".

    El efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

    Los fármacos no tienen o tienen un efecto significativo sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Se debe notificar a los pacientes que se han notificado mareos durante el tratamiento con tenofovir alafenamid.

    Utilice medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

    Embarazo

    No hay datos o hay datos limitados sobre el uso de fenofovir alafenamid en mujeres embarazadas. Sin embargo, una gran cantidad de datos sobre mujeres embarazadas (más de 1000 resultados) muestran que no hay toxicidad o defectos relacionados con el uso de Fenofovir Disoproxil.

    Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre la toxicidad reproductiva. Se puede considerar el uso de fenofovir alafenamida durante el embarazo, si es necesario.

    Período de lactancia

    No está claro si el fenofovir estará en la leche. Sin embargo, en estudios con animales se ha demostrado que fenofovir se secreta en la leche.

    No hay suficiente información sobre los efectos del fenofovir en bebés, por lo que Fenofovir Alafenamida no debe utilizarse durante la lactancia.

    Interacción farmacológica

    La investigación interactiva solo se realiza en adultos.

    Los medicamentos no deben usarse con productos que contengan fenofovir disoproxil, tenofovir alafenamid o adefovir dipivoxil.

    Los productos pueden afectar el fenofovir alafenamid

    El tenofovir alafenamid es transportado por P-GP y la proteína del cáncer de mama (BCRP). Se espera que los medicamentos que inducen P-GP (por ejemplo, rifampicina, rifabutina, carbamazepina, fenobarbifal o hierba de San Juan) reduzcan la concentración de fenofovir alafenamida en plasma, lo que puede provocar la pérdida del efecto del tratamiento del fármaco. No utilice estos productos simultáneamente con tenofovir alafenamid.

    La combinación de fenofovir alafenamida con inhibidores de P-GP y BCRP puede aumentar los niveles de fenofovir alafenamida en plasma. No utilice simultáneamente inhibidores potentes de P-GP con fenofovir alafenamida.

    Tenofovir alafenamida es el sustrato de OATP1B1 y OATP1B3 en el tubo de ensayo.

    La distribución de fenofovir alafenamida en el cuerpo puede verse afectada por la actividad de OATP1B1 y/o OatP1B3.

    El efecto de fenofovir alafenamida sobre otros medicamentos

    Tenofovir Alafenamid no es un inhibidor de CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 o CYP2D6 en el tubo de ensayo. No es inhibidor ni de CYP3A in vivo. Tenofovir alafenamida no es un inhibidor de la uridina difosfato glucuronosiltransferasa (UGT) 1A1 en un tubo de ensayo. No se sabe si Fenofovir Alafenamid es un inhibidor de otras enzimas UGT.

    Consulte más información sobre los medicamentos en las instrucciones de uso de los medicamentos adjuntas.

  • Almacenamiento

    Dejar un lugar fresco, evitar la luz, temperaturas inferiores a 30⁰C.

    Para estar fuera del alcance de los niños, lea atentamente las instrucciones antes de su uso.

    Otras drogas

    Descargo de responsabilidad

    Se ha hecho todo lo posible para garantizar que la información proporcionada por Drugslib.com sea precisa, hasta -fecha y completa, pero no se ofrece ninguna garantía a tal efecto. La información sobre medicamentos contenida en este documento puede ser urgente. La información de Drugslib.com ha sido compilada para uso de profesionales de la salud y consumidores en los Estados Unidos y, por lo tanto, Drugslib.com no garantiza que los usos fuera de los Estados Unidos sean apropiados, a menos que se indique específicamente lo contrario. La información sobre medicamentos de Drugslib.com no respalda medicamentos, ni diagnostica a pacientes ni recomienda terapias. La información sobre medicamentos de Drugslib.com es un recurso informativo diseñado para ayudar a los profesionales de la salud autorizados a cuidar a sus pacientes y/o para servir a los consumidores que ven este servicio como un complemento y no un sustituto de la experiencia, habilidad, conocimiento y criterio de la atención médica. practicantes.

    La ausencia de una advertencia para un determinado medicamento o combinación de medicamentos de ninguna manera debe interpretarse como una indicación de que el medicamento o la combinación de medicamentos es seguro, eficaz o apropiado para un paciente determinado. Drugslib.com no asume ninguna responsabilidad por ningún aspecto de la atención médica administrada con la ayuda de la información que proporciona Drugslib.com. La información contenida en este documento no pretende cubrir todos los posibles usos, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones medicamentosas, reacciones alérgicas o efectos adversos. Si tiene preguntas sobre los medicamentos que está tomando, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.

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