Obat Tenoqkay 25mg Pengobatan oriental hepatitis B kronis (3 lecet x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Tenofovir alafenamida

Komposisi

Informasi komposisiIsi
Tenofovir alafenamida25mg

Kegunaan

indikasi

Obat Tenoqkay diindikasikan dalam kasus berikut:

  • Pengobatan hepatitis B kronis pada orang dewasa dan remaja (berusia 12 tahun ke atas dengan berat badan minimal 35 kg)

    • Pharmacokinus

    Kode ATC: J05AF13. Kelompok farmakologi: antivirus.

    Mekanisme aktif: Tenofovir alafenamide adalah prekursor tenofovir fosfonamidafe (analog 2'-dosoxyadenosine monophosphate). Tenofovir Alafenamide menembus sel hati primer melalui difusi pasif dan melalui penyerapan protein di hati seperti OATP1B1 dan OATP1B3.

    Tenofovir Alafenamide terutama dihidrolisis menjadi fenofovir karena karboksilferase 1 dalam sel hati primer. Tenofovir intraseluler kemudian fosforil diubah menjadi metabolit tenofovir difosfat. Tenofovir difosfat menghambat penggandaan HBV melalui kombinasi DNA virus dengan enzim salinan balik HBV, yang menyebabkan berakhirnya rantai DNA. Tenofovir memiliki aktivitas spesifik untuk virus hepatitis B dan human immunodeficiency virus (HIV-1 dan HIV-2), Tenofovir Diphosphate adalah zat enzim DNA polimerase Australia yang lemah pada mamalia termasuk DNA polimerase Y FI fi dan tidak ada bukti toksik Ti di Vitro Termasuk analisis DNA.

    Aktivitas antivirus: Aktivitas antivirus Fenofovir Alanamide telah dievaluasi dalam sel HEPG2 untuk isolasi HBV klinis yang mewakili genotipe A-H. Konsentrasi EC50 (konsentrasi 50% efektif) untuk tenofovir alafenamide berkisar antara 34,7 hingga 134,4 Nm, dengan rata-rata EC50 sebesar 86,6Nm. CC50 (konsentrasi sitotoksik 50%) pada sel HEPG2 > 44400Nm.

    Resistensi obat: Pada analisis pasien yang menggunakan obat, analisis sekuens telah dilakukan pada strain HBV asli yang diisolasi dan sedang dirawat pada pasien yang mengalami wabah virus (2 kontak terus menerus dengan DNA HBV > 69 IU/ mL setelah DNA HBV 69 IU/ml pada awal atau 24 minggu. Tidak ada pengganti asam amino terkait resistensi terhadap Fenofovir Alafenamide telah diidentifikasi dalam 20 pasang isolasi.

    Resistensi diagonal: Aktivitas antivirus Fenofovir Alafenamide dievaluasi pada papan terisolasi yang mengandung mutasi yang menghambat salinan balik enamel nucleos (F) IDE dalam sel HEPG2. Strain HBV akan mewakili segmen pengganti RV173L, HL180M dan RM204V/ I terkait dengan resistensi terhadap Lamivudine yang sensitif terhadap fenofovir alafenamide (

    Strain HBV akan mewakili segmen pengganti RL180M, HM204V ditambah segmen pengganti RT184G, HS202G, atau RMM50V yang terkait dengan resistensi terhadap Enfecavir yang sensitif terhadap Fenofovir Alafenamide. Strain HBV yang diisolasi menunjukkan satu-satunya pengganti HA181T, HA181V, atau HN236T yang terkait dengan resistensi terhadap adefovir yang sensitif terhadap Fenofovir Alafenamide; Namun, HBV mengisolasi ekspresi 181V dengan HN236T menunjukkan penurunan sensitivitas terhadap Fenofovir Alafenamide (3,7 kali mengubah EC50). Relevansi klinis dari alternatif ini tidak diketahui.

    Farmakokinetik dinamis

    penyerapan

    Setelah meminum Tenofovir Alafenamide dalam kondisi puasa pada orang dewasa dengan hepatitis B, konsentrasi puncak plasma Fenofovir Alafenamide telah diamati sekitar 0,48 jam setelah pemberian dosis. Berdasarkan analisis farmakokinetik pada pasien CHB stadium 3, rata-rata AUC0-24 pada keadaan stabil Fenofovir Alafenamide (n = 698) adalah 0,22 PG*jam/ml dan fenofovir (n = 856) adalah 0,32 PG/jam/ml. Mengenai kondisi puasa, menyerap Fenofovir Alafenamide dosis tunggal dengan makanan kaya lemak, menghasilkan peningkatan sebesar 65% jika kontak dengan Fenofovir Alafenamide.

    distribusi

    Ikatan Fenofovir Alafenamide dengan protein plasma pada manusia dalam sampel yang dikumpulkan dalam uji klinis adalah sekitar 80%. Ikatan Fenofovir dengan protein plasma pada manusia kurang dari 0,7% dan tidak bergantung pada konsentrasi 0,01 - 25 PG/ml.

    transformasi

    Metabolik adalah proses eliminasi utama Fenofovir Alafenamide pada manusia, berdasarkan> 80% dosis oral. Penelitian in vitro menunjukkan bahwa fenofovir alafenamide diubah menjadi fenofovir (metabolit utama) oleh enzim carboxyxyxy-chesting di sel hati primer; Dan oleh Cathepsin A dalam sel PBMC dan makrofag. Dalam penelitian In Vivo, Fenofovir Alafenamide dihidrolisis di dalam sel membentuk fenofovir (metabolit utama), kemudian fosforil diubah menjadi metabolit aktif, fenofovir difosfat.

    Dalam penelitian In vitro, Fenofovir Alafenamide tidak dimetabolisme oleh enzim CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 atau CYP2D6. Tenofovir Alafenamide kurang dimetabolisme oleh CYP3A4.

    Penghapusan

    Ekskresi ekskresi utuh Fenofovir Alafenamide adalah proses ekstra dengan

    Tenofovir Alafenamide dan Fenofovir memiliki rata-rata waktu penjualan pelepasan plasma 0,51 dan 32,37 jam. Tenofovir dikeluarkan dari tubuh melalui ginjal dengan filtrasi glomerulus dan ekskresi aktif di tubulus ginjal.

    linier/non -linier

    Tenofovir Alafenamide memiliki rasio yang sesuai dalam kisaran dosis dari 8 hingga 125 mg.

    Farmakokinetik untuk populasi khusus

    Usia, jenis kelamin, etnis

    Tidak ada perbedaan klinis dalam farmakokinetik berdasarkan usia atau etnis. Perbedaan farmakokinetik berdasarkan gender tidak dianggap berhubungan secara klinis.

    Gagal hati

    Pada pasien dengan gagal hati berat, jumlah Fenofovir Alafenamide dan Fenofovir lebih rendah dibandingkan pasien dengan fungsi hati normal. Ketika protein pengikat dikoreksi, serum Tenofovir Alafenamide dan Fenofovir tidak kohesif pada pasien gagal hati dan memiliki fungsi hati normal yang sama.

    Konsentrasi serum fenofovir alafenamide dalam serum tidak menurun dan fungsi hati normal serupa.

    gagal ginjal

    Tidak ada perbedaan klinis dalam farmakokinetik antara Fenofovir Alafenamide dan Fenofovir yang diamati antara orang sehat dan pasien dengan gangguan ginjal berat (perkiraan CrCL> 15 ml/menit tetapi

    Anak-anak

    Farmakokinetik Fenofovir Alafenamide dan Fenofovir telah dievaluasi di antara remaja HIV-1 yang belum pernah diobati dengan Fenofovir Alafenamide (10 mg) bersama dengan Elvitegravir, Cobicistal dan Emtricitabine dengan dosis kombinasi (E/C/F/TAF; Tidak ada perbedaan klinis terhadap farmakokinetik Fenofovir Alafenamide dan Fenofovir yang diamati antara remaja dan orang dewasa yang terinfeksi HIV-1.

    Studi klinis

    Penelitian klinis pada pasien hepatitis B kronis dan sirosis masih terkompensasi

    Keamanan dan efektivitas Fenofovir Alafenamide pada pasien dengan hepatitis B kronis juga dinilai dalam dua penelitian acak terkontrol tersamar ganda selama 48 minggu, yaitu 108 (n = 425) dan 110 (n = 873). Pasien dalam penelitian pasien digunakan selain obat yang dievaluasi sebagai obat nukleosida, nukleotida atau interferon.

    Dalam penelitian 108, pasien dengan hepatitis yang tidak diobati atau pengobatan yang gagal dengan hbea negatif Fenofovir Disproxil Fumarate 300mg (n = 140) 1 kali/hari selama 48 minggu. Usia rata-rata adalah 46, 61% laki-laki, 72% Asia, 25% berkulit putih, 2% berkulit hitam dan 1% pada kelompok lain. 24% Genotipe B, 38% Genotipe C, dan 31% Genotipe D. 21% mengalami kegagalan pengobatan (sebelumnya diobati dengan obat antivirus oral, Entecavir (n = 41), lamivudine (n = 42) fenofovir disoproxil fumarate (n = 21), obat lain (n = 18)). Pada tingkat awal, rata-rata konsentrasi HBV plasma HBV adalah 5,8 log IU/ml, rata-rata serum 94 U/L, dan 9% mempunyai riwayat sirosis. Pada penelitian terhadap 110 pasien penderita HBeAg yang belum diobati atau gagal dibagi secara acak dengan perbandingan 2:1 pada kelompok yang menggunakan fenofovir alafenamide (n=581) 25mg/1 kali/hari atau fenofovir disoproxil fumarate 300 mg (n=292) 1 kali/hari selama 48 minggu. Usia rata-rata 38,64% laki-laki, 82% Asia, 17% berkulit putih, 1% berkulit hitam atau kelompok lain. 17% Genotipe B, 52% Genotipe C, 23% Genotipe D. 26% mengalami kegagalan pengobatan (dengan obat antivirus oral ADefovir N = 42), Entecavir (N = 117), Lamivudine (N = 84). Telbivudine (n = 25), fenofovir disoproxil fumarate (n = 70), atau obat lain (n = 17)). Pada awalnya, rata-rata DNA HBV plasma adalah 7,6 Log10 IU/ml. Serum rata-rata 120 U/L dan 7% memiliki riwayat sirosis.

    Sebelum dibagi secara acak, pasien dikelompokkan berdasarkan riwayat pengobatan, tingkat DNA HBV awal ( 7 hingga 8 log10 IU/ mL pada penelitian 108; dan 8 log10 IU/ mL pada penelitian 110). Hasil penelitian efektivitas berdasarkan proporsi pasien dengan DNA plasma HBV 29 IU/ml pada 4%minggu. Agen evaluasi lainnya mencakup rasio termasuk pemulihan ALT, HBsAg dan HBeAg dalam penelitian 110.

    Silakan lihat informasi lebih lanjut mengenai obat pada petunjuk penggunaan obat yang terlampir.

    Sebelum mengambil Obat Tenoqkay 25mg Pengobatan oriental hepatitis B kronis (3 lecet x 10 tablet)

    Cara penggunaan

    tablet oral, digunakan bersama makanan. Dosis

    Dewasa dan anak-anak berusia 12 tahun ke atas dengan berat badan minimal 35 kg:

  • Dosis biasa adalah tablet 25 mg per oral/hari.

    • Hentikan pengobatan:

  • Pada pasien positif HBeAg tanpa sirosis, maka pengobatan minimal 6-12 bulan setelah konversi serum HBE (hilangnya HBeAg dan hilangnya DNA HBV saat terdeteksi resistensi HBE) atau sampai konversi serum HBS atau sampai hilangnya efek. Setelah menghentikan pengobatan, lakukan evaluasi ulang secara berkala untuk mendeteksi kekambuhan virus. Dengan pengobatan lebih dari 2 tahun, disarankan untuk melakukan evaluasi ulang secara berkala untuk memastikan bahwa pengobatan lanjutan masih cocok untuk pasien. Jika pasien muntah lebih dari 1 jam setelah minum obat, pasien tidak perlu minum tablet lagi.

    Orang lanjut usia: Tidak perlu penyesuaian dosis untuk orang yang berusia di atas 65 tahun.

    gagal ginjal:

  • Tidak perlu penyesuaian dosis pada orang dewasa atau remaja (minimal 12 tahun dan berat badan minimal 35 kg) dengan perkiraan bersihan kreatinin (CRCI) ≥ 15 ml/menit atau pada pasien dengan dialisis CRCK15 ml/menit. ml/menit tidak boleh cuci darah.

    • Anak-anak: Keamanan dan efektivitas obat pada anak di bawah 12 tahun, atau berat badan

    Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis kesehatan.

    Apa yang harus dilakukan bila overdosis?

    Apa yang harus dilakukan bila lupa 1 dosis? Jika lebih dari 18 jam setelah meminum dosis sebelumnya, pasien sebaiknya tidak menggunakan dosis yang terlupa dan hanya melanjutkan jadwal pengobatan normal.

    Efek samping

    Saat menggunakan Tenoqkay Anda dapat mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR):

    Frekuensi yang tidak diinginkan: umum, ADR> 1/100, jarang, 1/1000

    Gangguan sistem saraf

  • Umum: sakit kepala
  • Kurang: diare, muntah, mual, sakit perut, perut kembung, perut kembung.
  • Jarang: Tingkatkan ALT.
  • Jarang: ruam, gatal.
  • Kurang: nyeri sendi.

    • Gangguan umum

  • Kurang: kelelahan.

    • Petunjuk cara menangani ADR:

    Beritahu dokter mengenai efek yang tidak diinginkan saat menggunakan obat.

    Peringatan

    Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

    Kontraindikasi

    Obat Tenoqkay dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

  • Hipersensitivitas terhadap bahan obat apa pun.

    • Berhati-hatilah saat menggunakan

    harus sangat berhati-hati saat mengonsumsi obat untuk pasien dalam kasus berikut:

    Penularan HBV

    Pasien harus diberitahu bahwa obat tersebut tidak mencegah risiko penularan HBV ke orang lain melalui hubungan seks atau kontak darah. Tindakan pencegahan yang tepat harus digunakan.

    Pasien dengan penyakit hati hilang: Tidak ada data tentang keamanan dan efektivitas obat pada pasien yang terinfeksi HBV dengan penyakit hati dan terdapat PUGH Turcoffe (CPT)> 9 (yaitu C). Pasien-pasien ini mungkin berisiko tinggi mengalami reaksi merugikan yang serius pada hati atau ginjal. Oleh karena itu, parameter hati dan ginjal pasien ini perlu dipantau secara ketat

    Hepatitis parah

    Fase spontan yang serius pada hepatitis B kronis relatif umum terjadi dan ditandai dengan peningkatan terbuka dalam serum alanine aminofranferase (ALD). Setelah memulai pengobatan dengan obat antivirus, alt serum dapat meningkat pada beberapa pasien. Pada penderita penyakit hati, peningkatan ALT serum seringkali tidak disertai dengan peningkatan kadar bilirubin atau kerusakan hati. Pasien dengan sirosis mungkin memiliki risiko lebih tinggi mengalami kehilangan hati ketika menderita hepatitis berat, sehingga harus diawasi secara ketat selama pengobatan.

    Hepatitis akut telah dilaporkan terjadi pada pasien yang berhenti mengobati hepatitis B, sering dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi DNA HBV dalam plasma. Sebagian besar kasus dapat disembuhkan dengan sendirinya tetapi masalah serius, termasuk kematian, dapat terjadi setelah penghentian pengobatan hepatitis B. Fungsi hati harus dipantau termasuk klinis dan pengujian setidaknya selama 6 bulan setelah penghentian penggunaan hepatitis B.

    Pada pasien dengan penyakit hati progresif atau sirosis, penghentian pengobatan tidak dianjurkan karena setelah pengobatan hepatitis dapat menyebabkan hilangnya hati. Penyakit hati sangat serius dan terkadang berakibat fatal pada pasien dengan penyakit hati.

    gagal ginjal

    Pasien dengan bersihan kreatinin 30 ml/menit:

  • Penggunaan obat sekali sehari pada pasien dengan CrCl ≥15 ml/menit tetapi Toksisitas ginjal: dapat menghilangkan risiko toksisitas ginjal akibat penggunaan jangka panjang dengan konsentrasi fenofovir yang rendah.

    Pasien yang terinfeksi HBV dan virus hepatitis C atau D secara bersamaan: Tidak ada data tentang keamanan dan efektivitas obat pada pasien yang terinfeksi dan hepatitis C atau D. perlu mengikuti instruksi koordinasi untuk pengobatan hepatitis C.

    Terinfeksi hepatitis B dan HIV secara bersamaan: Antibodi HIV harus dilakukan untuk semua pasien yang terinfeksi HBV dengan infeksi HIV-1 sebelum memulai perawatan medis. Pada pasien yang terinfeksi HBV dan HIV, obat tersebut harus digunakan dengan antasida lain untuk memastikan pasien menerima pengobatan yang tepat untuk pengobatan HIV.

    Berkoordinasi dengan produk obat lain

    Obat tidak boleh digunakan dengan produk obat yang mengandung fenofovir alafenamid, fenofovir disoproxil atau adefovir dipivoxil. Kombinasi pengobatan dengan obat anti kejang tertentu (misalnya karbamazepin, oxcarbazepin, fenobarbital dan fenitoin), obat anti bakteri (misalnya rifampisin, rifabutin dan rifapentin) atau ST. Mengurangi kadar fenofovir alafenamid, tidak disarankan.

    Menggabungkan obat dengan inhibitor P-GP yang kuat (misalnya ifraconazole dan ketoconazole) dapat meningkatkan konsentrasi plasma plasma Fenofovir Alafenamid. Oleh karena itu kombinasi ini tidak disarankan

    Intoleransi lakfosa: Obat ini mengandung laktosa monohidrat. Pasien dengan masalah genetik langka dalam toleransi Galaktosa, defisiensi Laktase, atau Glukosa-Galaktosa sebaiknya tidak menggunakan obat ini.

    Kolonel: Obat ini mengandung kurang dari 1 mmol natrium (23 mg) setiap tablet, yang pada dasarnya berarti "tanpa natrium".

    Pengaruh narkoba terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

    narkoba tidak berpengaruh atau berpengaruh signifikan terhadap kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Pasien harus diberitahu bahwa pusing telah dilaporkan selama pengobatan dengan Tenofovir Alafenamid.

    Gunakan obat untuk wanita selama kehamilan dan menyusui

    Kehamilan

    Tidak ada atau terbatas data mengenai penggunaan Fenofovir Alafenamid pada wanita hamil. Namun, sejumlah besar data pada wanita hamil (lebih dari 1.000 hasil) menunjukkan bahwa tidak ada cacat toksisitas terkait penggunaan Fenofovir Disoproxil.

    Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya secara langsung atau tidak langsung terhadap toksisitas reproduksi. Penggunaan fenofovir alafenamid dapat dipertimbangkan selama kehamilan, jika diperlukan.

    Masa menyusui

    Tidak jelas apakah fenofovir ada dalam susu. Namun, penelitian pada hewan menunjukkan bahwa Fenofovir disekresikan ke dalam susu.

    Tidak cukup informasi mengenai efek fenofovir pada bayi, sehingga Fenofovir Alafenamide sebaiknya tidak digunakan selama menyusui.

    Interaksi obat

    Penelitian interaktif hanya dilakukan pada orang dewasa.

    Obat tidak boleh digunakan dengan produk obat yang mengandung fenofovir disoproxil, tenofovir alafenamid, atau adefovir dipivoxil.

    Produk dapat memengaruhi Fenofovir Alafenamid

    Tenofovir Alafenamid diangkut oleh P-GP dan protein kanker payudara (BCRP). Produk obat induksi P-GP (misalnya Rifampicin, Rifabutin, Carbamazepin Phenobarbifal atau St. John's Wort) diharapkan dapat menurunkan konsentrasi fenofovir alafenamid dalam plasma, yang dapat menyebabkan hilangnya efek pengobatan obat. Jangan menggunakan produk ini secara bersamaan dengan tenofovir alafenamid.

    Menggabungkan Fenofovir Alafenamid dengan inhibitor P-GP dan BCRP dapat meningkatkan kadar fenofovir alafenamid dalam plasma. Jangan menggunakan inhibitor P-GP yang kuat secara bersamaan dengan fenofovir alafenamid.

    Tenofovir Alafenamid adalah substrat OATP1B1 dan OATP1B3 dalam tabung reaksi.

    Distribusi fenofovir alafenamid dalam tubuh mungkin dipengaruhi oleh aktivitas OATP1B1 dan/atau OatP1B3.

    Efek fenofovir alafenamide pada produk obat lain

    Tenofovir Alafenamid bukan penghambat CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 atau CYP2D6 dalam tabung reaksi. Ini bukan inhibitor atau CYP3A in vivo. Tenofovir alafenamid bukan merupakan inhibitor uridin difosfat glukuronosilfrransferase (UGT) 1A1 dalam tabung reaksi. Tidak diketahui apakah Fenofovir Alafenamid merupakan penghambat enzim UGT lainnya.

    Silakan lihat informasi lebih lanjut mengenai obat pada petunjuk penggunaan obat yang terlampir.

    • Penyimpanan

    Tinggalkan tempat sejuk, hindari cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

    Agar jauh dari jangkauan anak-anak, baca petunjuk dengan seksama sebelum digunakan.

    Obat lain

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    count views

    Kata kunci populer