Tenoqkay farmaco 25mg Trattamento orientale dell'epatite cronica B (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Tenofovir alafenamide

Ingrediente

Informazioni sulla composizioneContenuto
Tenofovir alafenamide25 mg

Usi

indicazioni

Il farmaco Tenoqkay è indicato nei seguenti casi:

  • Trattamento dell'epatite cronica B negli adulti e negli adolescenti (di età pari o superiore a 12 anni con almeno 35 kg di peso corporeo)
  • Pharmacokinus

    Codice ATC: J05AF13. Gruppo farmacologico: antivirali.

    Meccanismo attivo: Tenofovir alafenamide è un precursore di tenofovir fosfonamidafe (analogo del 2'-dosossiadenosina monofosfato). Tenofovir Alafenamide penetra nelle cellule epatiche primarie mediante diffusione passiva e attraverso le proteine ​​di assorbimento nel fegato come OATP1B1 e OATP1B3.

    Tenofovir Alafenamide viene idrolizzato principalmente in fenofovir a causa della carbossilesferasi 1 nelle cellule epatiche primarie. Tenofovir intracellulare è stato quindi trasformato in fosforile nei metaboliti di tenofovir difosfato. Tenofovir difosfato inibisce la moltiplicazione dell'HBV attraverso la combinazione del DNA del virus con l'enzima di copia inversa dell'HBV, portando alla fine della catena del DNA. Tenofovir ha un'attività specifica per il virus dell'epatite B e il virus dell'immunodeficienza umana (HIV-1 e HIV-2), il tenofovir difosfato è una debole sostanza australiana degli enzimi della DNA polimerasi nei mammiferi, inclusa la DNA polimerasi Y FI fi e nessuna evidenza di tossicità Ti in vitro, inclusa l'analisi del DNA. Attività antivirus: l'attività antivirale di Fenofovir Alanamide è stata valutata nelle cellule HEPG2 per un isolamento clinico dell'HBV che rappresenta i genotipi A-H. La concentrazione di EC50 (il 50% della concentrazione è efficace) per tenofovir alafenamide varia da 34,7 a 134,4 Nm, con un EC50 medio di 86,6 Nm. Il CC50 (concentrazione citotossica al 50%) nelle cellule HEPG2 è> 44400 Nm.

    Resistenza ai farmaci: in un'analisi di pazienti che utilizzano farmaci, l'analisi della sequenza è stata eseguita nei ceppi di HBV isolati originali ed è in trattamento per i pazienti che subiscono un'epidemia virale (2 contatti continui con HBV DNA> 69 UI/mL dopo HBV DNA 69 UI/ml all'inizio o a 24 settimane. Non è stata identificata alcuna sostituzione degli aminoacidi correlata alla resistenza al Fenofovir Alafenamide in 20 coppie di isolamento.

    Resistenza diagonale: l'attività antivirale di Fenofovir Alafenamide è valutata su un pannello isolato contenente mutazioni che inibiscono l'IDE dei nucleos dello smalto a copia inversa (F) nelle cellule HEPG2. I ceppi HBV stanno per rappresentare i segmenti sostitutivi di RV173L, HL180M e RM204V/I correlati alla resistenza alla lamivudina sensibile al fenofovir alafenamide (cambiamenti

    I ceppi HBV stanno per rappresentare i segmenti sostitutivi RL180M, HM204V più i segmenti sostitutivi RT184G, HS202G o RMM50V correlati alla resistenza all'Enfecavir sensibile al Fenofovir Alafenamide. I ceppi HBV isolati mostrano l'unica sostituzione di HA181T, HA181V o HN236T correlata alla resistenza ad adefovir sensibile al Fenofovir Alafenamide; Tuttavia, l'HBV ha isolato l'espressione di 181V con HN236T mostrando una diminuzione della sensibilità al fenofovir alafenamide (cambiando EC50 di 3,7 volte). La rilevanza clinica di queste alternative non è nota.

    Farmacocinetica dinamica

    assorbimento

    Dopo aver assunto Tenofovir Alafenamide in condizione di digiuno negli adulti affetti da epatite B, il picco di concentrazione plasmatica di Fenofovir Alafenamide è stato osservato circa 0,48 ore dopo la dose. Sulla base dell’analisi farmacocinetica nei pazienti con CHB allo stadio 3, la media dell’AUC0-24 nello stato stabile di Fenofovir Alafenamide (n = 698) è 0,22 PG*ora/ml e quella di fenofovir (n = 856) è 0,32 PG/ora/ml. Per quanto riguarda le condizioni di digiuno, l'assorbimento della dose singola di Fenofovir Alafenamide con un pasto ricco di grassi, determina un aumento del 65% a contatto con Fenofovir Alafenamide.

    distribuzione

    Il legame del fenofovir alafenamide con le proteine ​​plasmatiche nell'uomo nei campioni raccolti negli studi clinici è di circa l'80%. I legami del fenofovir con le proteine ​​plasmatiche nell'uomo sono inferiori allo 0,7% e sono indipendenti dalle concentrazioni di 0,01 - 25 PG/ml.

    trasformazione

    Il metabolismo è il principale processo di eliminazione del Fenofovir Alafenamide nell'uomo, basato su> 80% della dose orale. Studi in vitro hanno dimostrato che fenofovir alafenamide viene convertito in fenofovir (metaboliti principali) dagli enzimi carbossissixy nelle cellule epatiche primarie; E dalla catepsina A nelle cellule PBMC e nei macrofagi. Nello studio in vivo, Fenofovir Alafenamide è stato idrolizzato nella cellula per formare fenofovir (metaboliti principali), quindi il fosforile si è trasformato in metaboliti attivi, fenofovir difosfato.

    Nello studio in vitro, Fenofovir Alafenamide non è metabolizzato dagli enzimi CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 o CYP2D6. Tenofovir Alafenamide è meno metabolizzato dal CYP3A4.

    Eliminazione

    L'escrezione escretoria intatta di Fenofovir Alafenamide è un processo aggiuntivo con

    Tenofovir Alafenamide e Fenofovir hanno un tempo medio di vendita delle scariche plasmatiche di 0,51 e 32,37 ore. Tenofovir viene eliminato dal corpo attraverso i reni sia con filtrazione glomerulare che con escrezione attiva nei tubuli renali.

    lineare/non lineare

    Tenofovir Alafenamide ha il rapporto corrispondente nell'intervallo di dosaggio da 8 a 125 mg.

    Farmacocinetica per popolazioni speciali

    Età, sesso, etnia

    Non vi è alcuna differenza clinica nella farmacocinetica in base all'età o all'etnia. La differenza nella farmacocinetica per genere non è considerata clinicamente correlata.

    Insufficienza epatica

    Nei pazienti con grave insufficienza epatica, la somma della somma di Fenofovir Alafenamide e Fenofovir è inferiore rispetto a quelli con funzionalità epatica normale. Una volta corretta la proteina di legame, il siero di Tenofovir Alafenamide e Fenofovir non è coeso nei pazienti con insufficienza epatica e ha la stessa normale funzionalità epatica.

    La concentrazione sierica di fenofovir alafenamide nel siero non diminuisce e la normale funzionalità epatica è simile.

    insufficienza renale

    Non vi è alcuna differenza clinica nella farmacocinetica tra Fenofovir Alafenamide e Fenofovir osservata tra persone sane e pazienti con grave insufficienza renale (CrCL stimato> 15 ml/minuto ma

    Bambini

    La farmacocinetica di Fenofovir Alafenamide e Fenofovir è stata valutata tra adolescenti HIV-1 che non sono mai stati trattati con Fenofovir Alafenamide (10 mg) insieme a Elvitegravir, Cobicistal ed Emtricitabina con una dose combinata (E/C/F/TAF); non vi è alcuna differenza clinica rispetto alla farmacocinetica di Fenofovir Alafenamide e Fenofovir osservata tra adolescenti e adulti infetti da HIV-1.

    Studi clinici

    La ricerca clinica su pazienti affetti da epatite B cronica e cirrosi è ancora compensata

    La sicurezza e l'efficacia di Fenofovir Alafenamide nei pazienti con epatite cronica B sono state valutate anche in due studi randomizzati controllati in doppio cieco per 48 settimane, di cui 108 (n = 425) e 110 (n = 873). Ai pazienti nella ricerca sui pazienti vengono utilizzati farmaci diversi da quelli valutati come farmaci nucleosidici, nucleotidici o interferone.

    Nello studio 108, pazienti con epatite non trattata o trattamento fallito con hbea negativo Fenofovir Disproxil Fumarate 300 mg (n = 140) 1 volta/giorno per 48 settimane. L'età media è di 46 anni, 61% maschi, 72% asiatici, 25% bianchi, 2% neri e 1% altri gruppi. Il 24% di genotipo B, il 38% di genotipo C e il 31% di genotipo D. Il 21% ha fallito il trattamento (precedentemente trattato con farmaci antivirali orali, Entecavir (n = 41), lamivudina (n = 42) fenofovir disoproxil fumarato (n = 21), altri farmaci (n = 18)). Al livello iniziale, la concentrazione media di HBV plasmatico è di 5,8 log IU/ml, la concentrazione sierica media è di 94 U/L e il 9% ha una storia di cirrosi. Nello studio su 110 pazienti affetti da HBeAg che non sono stati trattati o non sono stati trattati in modo casuale sono stati divisi in modo casuale con un rapporto di 2:1 nel gruppo che utilizzava fenofovir alafenamide (n = 581) 25 mg/1 volta/giorno o fenofovir disoproxil fumarato 300 mg (n = 292) 1 volta/giorno per 48 settimane. Età media 38,64% maschi, 82% asiatici, 17% pelle bianca, 1% pelle nera o altri gruppi. 17% Genotipo B, 52% Genotipo C, 23% Genotipo D. Il 26% ha fallito il trattamento (con farmaci antivirali orali ADefovir N = 42), Entecavir (N = 117), Lamivudina (N = 84). Telbivudina (n = 25), fenofovir disoproxil fumarato (n = 70) o altri farmaci (n = 17)). All'inizio, il DNA plasmatico medio dell'HBV è 7,6 Log10 UI/ml. Il siero medio è 120 U/L e il 7% ha una storia di cirrosi.

    Prima di dividerlo in modo casuale, il paziente viene stratificato in base all'anamnesi del trattamento, al livello iniziale di HBV nel DNA ( da 7 a 8 log10 UI/ml nello studio 108; e 8 log10 UI/ml nello studio 110). I risultati dell'efficacia dello studio si basavano sulla percentuale di pazienti con DNA plasmatico dell'HBV pari a 29 UI/ml al 4% a settimana. Altri agenti di valutazione includono il rapporto che include il recupero di ALT, HBsAg e HBeAg nella ricerca 110.

    Si prega di consultare ulteriori informazioni sui farmaci nelle istruzioni per l'uso dei farmaci allegate.

    Prima di prendere Tenoqkay farmaco 25mg Trattamento orientale dell'epatite cronica B (3 blister x 10 compresse)

    Come usare

    compresse orali, usate con il cibo. Dosaggio

    Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni con almeno 35 kg di peso corporeo:

  • La dose abituale è una compressa da 25 mg per via orale/die.
  • Interrompere il trattamento:

  • Nei pazienti positivi per HBeAg senza cirrosi, quindi trattamento per almeno 6-12 mesi dopo la conversione del siero HBE (perdita di HBeAg e perdita di HBV DNA quando viene rilevata resistenza all'HBE) o fino alla conversione del siero HBS o fino alla perdita dell'effetto. Dopo l'interruzione del trattamento, rivalutare regolarmente per rilevare la recidiva del virus. Con più di 2 anni di trattamento, è consigliabile rivalutare regolarmente per confermare che la prosecuzione del trattamento sia ancora adatta per i pazienti. Se il paziente vomita più di 1 ora dopo l'assunzione del farmaco, non è necessario assumere un'altra compressa.

    Persone anziane: non è necessario aggiustare la dose per le persone di età superiore a 65 anni.

    insufficienza renale:

  • Non è necessario aggiustare la dose negli adulti o negli adolescenti (di almeno 12 anni e almeno 35 kg di peso corporeo) con clearance stimata della creatinina (CRCI) ≥ 15 ml/min o in pazienti con dialisi CRCK15 ml/minuto. ml/minuto non devono essere sottoposti a dialisi.
  • Bambini: la sicurezza e l'efficacia dei farmaci nei bambini di età inferiore a 12 anni o di peso

    Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

    Cosa fare in caso di sovradosaggio?

    Cosa fare se si dimentica 1 dose? Se sono trascorse più di 18 ore dall'assunzione della dose precedente, i pazienti non devono utilizzare la dose dimenticata e devono continuare solo il normale programma terapeutico.

    Effetti collaterali

    Quando usi Tenoqkay puoi riscontrare effetti indesiderati (ADR):

    Frequenza indesiderata: comune, ADR> 1/100, raramente, 1/1.000

    Disturbi del sistema nervoso

  • Comune: mal di testa
  • Meno: diarrea, vomito, nausea, dolore addominale, distensione addominale, flatulenza.
  • Non comune: aumenta ALT.
  • Non comune: eruzione cutanea, prurito.
  • Meno: dolori articolari.
  • Disturbo generale

  • Meno: stanchezza.
  • Istruzioni su come gestire l'ADR:

    Informare il medico degli effetti indesiderati durante l'utilizzo del farmaco.

    Avvertenze

    Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

    Controindicato

    I farmaci Tenoqkay sono controindicati nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità a qualsiasi ingrediente del farmaco.
  • Prestare attenzione quando si utilizza

    è necessario prestare molta attenzione quando si assume il farmaco per i pazienti nei seguenti casi:

    Trasmissione dell'HBV

    I pazienti devono essere informati che il farmaco non previene il rischio di trasmissione dell'HBV ad altri attraverso il sesso o il contatto con il sangue. È necessario utilizzare le misure preventive appropriate.

    I pazienti con malattia epatica sono persi: non ci sono dati sulla sicurezza e l'efficacia del farmaco nei pazienti con infezione da HBV con malattia epatica e c'è PUGH Turcoffe (CPT)> 9 (cioè C). Questi pazienti possono essere ad alto rischio di reazioni avverse gravi a carico del fegato o dei reni. Pertanto, è necessario monitorare attentamente i parametri del fegato e dei reni in questi pazienti

    Epatite grave

    Le fasi spontanee gravi nell'epatite cronica B sono relativamente comuni e sono caratterizzate da un aumento evidente dell'alanina aminofransferasi sierica (ALD). Dopo aver iniziato il trattamento con farmaci antivirali, in alcuni pazienti i livelli sierici di alt possono aumentare. Nei pazienti con malattia epatica, l’aumento dell’ALT sierica spesso non è accompagnato da un aumento dei livelli di bilirubina o da perdita di fegato. I pazienti affetti da cirrosi possono avere un rischio maggiore di perdita epatica quando soffrono di epatite grave e pertanto devono essere attentamente monitorati durante il trattamento.

    È stata segnalata epatite acuta in pazienti che hanno interrotto il trattamento dell'epatite B, spesso associata ad un aumento della concentrazione di HBV DNA nel plasma. La maggior parte dei casi sono auto-aggiustabili ma dopo l'interruzione del trattamento con l'epatite B possono verificarsi casi gravi, incluso il decesso. La funzionalità epatica deve essere monitorata, compresi esami clinici ed esami, per almeno 6 mesi dopo l'interruzione dell'uso di antiepatite B.

    Nei pazienti con malattia epatica progressiva o cirrosi, l'interruzione del trattamento non è raccomandata perché dopo l'epatite il trattamento può portare a perdita di fegato. La malattia epatica è particolarmente grave e talvolta fatale nei pazienti con malattia epatica.

    insufficienza renale

    Pazienti con clearance della creatinina 30 ml/minuto:

  • L'uso del farmaco una volta al giorno in pazienti con CrCl ≥ 15 ml/minuto ma Tossicità renale: può eliminare il rischio di tossicità renale dovuta all'uso a lungo termine con basse concentrazioni di fenofovir.

    Pazienti infetti contemporaneamente da HBV e virus dell'epatite C o D: non ci sono dati sulla sicurezza e l'efficacia del farmaco nei pazienti infetti da epatite C o D. è necessario seguire le istruzioni di coordinamento per il trattamento dell'epatite C.

    Infetti contemporaneamente da epatite B e HIV: gli anticorpi anti-HIV devono essere eseguiti su tutti i pazienti infetti da HBV con infezione da HIV-1 prima di iniziare il trattamento medico. Nei pazienti infetti da HBV e HIV, il farmaco deve essere utilizzato con altri antiacidi per garantire che il paziente riceva un trattamento appropriato per il trattamento dell'HIV.

    Coordinarlo con altri medicinali

    Il farmaco non deve essere utilizzato con prodotti farmaceutici che contengono fenofovir alafenamid, fenofovir disoproxil o adefovir dipivoxil. Associazione del trattamento farmacologico con alcuni anticonvulsivanti (ad esempio carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital e fenitoina), farmaci antibatterici (ad esempio rifampicina, rifabutina e rifapentina) o ST. Ridurre i livelli di fenofovir alafenamid non raccomandato.

    La combinazione di farmaci con potenti inibitori della P-GP (ad esempio ifraconazolo e ketoconazolo) può aumentare la concentrazione plasmatica di Fenofovir Alafenamid. Pertanto questa combinazione non è consigliata

    Intolleranza al lacfose: il farmaco contiene lattosio monoidrato. I pazienti con rari problemi genetici di tolleranza al galattosio, deficit di lattasi o glucosio-galattosio non devono usare questo farmaco.

    Colonnello: Questo farmaco contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa, il che significa sostanzialmente "niente sodio".

    L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e di usare macchinari

    i farmaci non hanno o non hanno un effetto significativo sulla capacità di guidare e di usare macchinari. I pazienti devono essere informati che sono stati segnalati capogiri durante il trattamento con Tenofovir Alafenamid.

    Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

    Gravidanza

    Dati assenti o limitati sull'uso di Fenofovir Alafenamid in donne in gravidanza. Tuttavia, una grande quantità di dati su donne in gravidanza (più di 1.000 risultati) mostra che non vi è alcuna tossicità di difetti legati all'uso di Fenofovir Disoproxil.

    Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla tossicità riproduttiva. Se necessario, l'uso di fenofovir alafenamid può essere preso in considerazione durante la gravidanza.

    Periodo dell'allattamento al seno

    Non è chiaro se il fenofovir sarà presente nel latte. Tuttavia, studi sugli animali hanno dimostrato che il fenofovir viene secreto nel latte.

    Non ci sono abbastanza informazioni sugli effetti del fenofovir nei neonati, quindi Fenofovir Alafenamide non deve essere usato durante l'allattamento.

    Interazione farmacologica

    La ricerca interattiva viene effettuata solo negli adulti.

    I farmaci non devono essere utilizzati con prodotti contenenti fenofovir disoproxil, tenofovir alafenamid o adefovir dipivoxil.

    I prodotti possono influenzare Fenofovir Alafenamid

    Tenofovir Alafenamid è trasportato dalla P-GP e dalla proteina del cancro al seno (BCRP). Si prevede che i prodotti farmaceutici che inducono P-GP (ad esempio rifampicina, rifabutina, carbamazepina fenobarbifal o erba di San Giovanni) riducano la concentrazione di fenofovir alafenamid nel plasma, il che può portare alla perdita dell'effetto terapeutico del farmaco. Non utilizzare questi prodotti contemporaneamente con tenofovir alafenamid.

    La combinazione di Fenofovir Alafenamid con gli inibitori di P-GP e BCRP può aumentare i livelli di fenofovir Alafenamid nel plasma. Non utilizzare contemporaneamente forti inibitori della P-GP con fenofovir alafenamid.

    Tenofovir Alafenamid è il substrato di OATP1B1 e OATP1B3 nella provetta.

    La distribuzione di fenofovir alafenamide nell'organismo può essere influenzata dall'attività di OATP1B1 e/o OatP1B3.

    L'effetto di fenofovir alafenamide su altri medicinali

    Tenofovir Alafenamid non è un inibitore del CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 o CYP2D6 nella provetta. Non è un inibitore o un CYP3A in vivo. Tenofovir alafenamid non è un inibitore dell'uridina difosfato glucuronosilfransferasi (UGT) 1A1 in provetta. Non è noto se Fenofovir Alafenamid sia un inibitore di altri enzimi UGT.

    Si prega di consultare ulteriori informazioni sui farmaci nelle istruzioni per l'uso dei farmaci allegate.

  • Conservazione

    Lasciare un luogo fresco, evitare la luce, temperature inferiori a 30 ⁰C.

    Per essere fuori dalla portata dei bambini, leggere attentamente le istruzioni prima dell'uso.

    Altri farmaci

    Disclaimer

    È stato fatto ogni sforzo per garantire che le informazioni fornite da Drugslib.com siano accurate, aggiornate -datati e completi, ma non viene fornita alcuna garanzia in tal senso. Le informazioni sui farmaci qui contenute potrebbero essere sensibili al fattore tempo. Le informazioni su Drugslib.com sono state compilate per l'uso da parte di operatori sanitari e consumatori negli Stati Uniti e pertanto Drugslib.com non garantisce che l'uso al di fuori degli Stati Uniti sia appropriato, se non diversamente indicato. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com non sostengono farmaci, né diagnosticano pazienti né raccomandano terapie. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com sono una risorsa informativa progettata per assistere gli operatori sanitari autorizzati nella cura dei propri pazienti e/o per servire i consumatori che considerano questo servizio come un supplemento e non come un sostituto dell'esperienza, dell'abilità, della conoscenza e del giudizio dell'assistenza sanitaria professionisti.

    L'assenza di un'avvertenza per un determinato farmaco o combinazione di farmaci non deve in alcun modo essere interpretata come indicazione che il farmaco o la combinazione di farmaci sia sicura, efficace o appropriata per un dato paziente. Drugslib.com non si assume alcuna responsabilità per qualsiasi aspetto dell'assistenza sanitaria amministrata con l'aiuto delle informazioni fornite da Drugslib.com. Le informazioni contenute nel presente documento non intendono coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, avvertenze, interazioni farmacologiche, reazioni allergiche o effetti avversi. Se hai domande sui farmaci che stai assumendo, consulta il tuo medico, infermiere o farmacista.

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