Ubat Tenoqkay 25mg Rawatan Oriental hepatitis B kronik (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Tenofovir alafenamide

Kandungan

Maklumat komposisikandungan
Tenofovir alafenamide25mg

Kegunaan

petunjuk

Ubat Tenoqkay ditunjukkan dalam kes berikut:

  • Rawatan hepatitis B kronik pada orang dewasa dan remaja (berumur 12 tahun ke atas dengan sekurang-kurangnya 35 kg berat badan)

    • Pharmacokinus

    Kod ATC: J05AF13. Kumpulan farmakologi: antivirus.

    Mekanisme aktif: Tenofovir alafenamide ialah prekursor tenofovir phosphonamidafe (analog 2'-dosoxyadenosine monophosphate). Tenofovir Alafenamide menembusi sel hati primer melalui resapan pasif dan oleh protein penyerapan dalam hati seperti OATP1B1 dan OATP1B3.

    Tenofovir Alafenamide terutamanya dihidrolisiskan kepada fenofovir disebabkan oleh carboxylesferase 1 dalam sel hati primer. Tenofovir intraselular kemudian fosforil bertukar menjadi metabolit tenofovir difosfat. Tenofovir diphosphate menghalang pendaraban HBV melalui gabungan DNA virus dengan enzim salinan terbalik HBV, yang membawa kepada penghujung rantai DNA. Tenofovir mempunyai aktiviti khusus untuk virus hepatitis B dan virus immunodeficiency manusia (HIV-1 dan HIV-2), Tenofovir Difosfat ialah bahan Australia yang lemah bagi enzim DNA polimerase dalam mamalia termasuk DNA polimerase Y FI fi dan tiada bukti toksik Ti dalam Vitro Termasuk analisis DNA.

    Aktiviti antivirus: Aktiviti antivirus Fenofovir Alanamide HB2 telah dinilai untuk isolasi klinikal sel Alanamide APGHV dalam HE. genotip. Kepekatan EC50 (50% kepekatan berkesan) untuk tenofovir alafenamide berjulat dari 34.7 hingga 134.4 Nm, dengan purata EC50 sebanyak 86.6Nm. CC50 (50% kepekatan sitotoksik) dalam sel HEPG2 ialah> 44400Nm.

    Rintangan dadah: Dalam analisis pesakit yang menggunakan ubat, analisis urutan telah dilakukan dalam strain HBV terpencil yang asal dan sedang dirawat untuk pesakit yang menjalani wabak virus (2 sentuhan berterusan dengan DNA HBV> 69 IU/ mL selepas DNA HBV Rintangan pepenjuru: Aktiviti antivirus Fenofovir Alafenamide dinilai pada papan terpencil yang mengandungi mutasi yang menghalang salinan balik nukleo enamel (F) IDE dalam sel HEPG2. Strain HBV akan mewakili segmen gantian RV173L, HL180M dan RM204V/ I yang berkaitan dengan rintangan kepada Lamivudine yang sensitif kepada fenofovir alafenamide (

    Strain HBV akan mewakili segmen gantian RL180M, HM204V serta segmen gantian RT184G, HS202G atau RMM50V yang berkaitan dengan rintangan kepada Enfecavir yang sensitif terhadap Fenofovir Alafenamide. Strain HBV terpencil menunjukkan satu-satunya penggantian HA181T, HA181V, atau HN236T yang berkaitan dengan rintangan terhadap adefovir yang sensitif terhadap Fenofovir Alafenamide; Walau bagaimanapun, HBV mengasingkan ungkapan 181V dengan HN236T menunjukkan penurunan sensitiviti kepada Fenofovir Alafenamide (3.7 kali menukar EC50). Kaitan klinikal alternatif ini tidak diketahui.

    Farmakokinetik dinamik

    penyerapan

    Selepas mengambil Tenofovir Alafenamide dalam keadaan berpuasa pada orang dewasa dengan hepatitis B, kepekatan puncak plasma Fenofovir Alafenamide telah diperhatikan kira-kira 0.48 jam selepas dos. Berdasarkan analisis farmakokinetik pada peringkat 3 pesakit dengan CHB, purata AUC0-24 dalam keadaan stabil Fenofovir Alafenamide (n = 698) ialah 0.22 PG*jam/ml dan fenofovir (n = 856) ialah 0.32 PG/j/ml. Berkenaan keadaan berpuasa, menyerap satu dos Fenofovir Alafenamide dengan hidangan yang kaya dengan lemak, mengakibatkan peningkatan sebanyak 65% dalam hubungan dengan Fenofovir Alafenamide.

    pengedaran

    Ikatan Fenofovir Alafenamide dengan protein plasma pada manusia dalam sampel yang dikumpul dalam ujian klinikal adalah kira-kira 80%. Ikatan fenofovir dengan protein plasma pada manusia adalah kurang daripada 0.7% dan bebas daripada kepekatan 0.01 - 25 PG/ml.

    transformasi

    Metabolik ialah proses penyingkiran utama Fenofovir Alafenamide pada manusia, berdasarkan> 80% dos oral. Kajian in vitro telah menunjukkan bahawa fenofovir alafenamide ditukar kepada fenofovir (metabolit utama) oleh enzim carboxyxyxy-chesting dalam sel hati primer; Dan oleh Cathepsin A dalam sel PBMC dan makrofaj. Dalam kajian In Vivo, Fenofovir Alafenamide dihidrolisiskan dalam sel untuk membentuk fenofovir (metabolit utama), kemudian fosforil bertukar menjadi metabolit aktif, fenofovir difosfat.

    Dalam kajian In vitro, Fenofovir Alafenamide tidak dimetabolismekan oleh enzim CYP1A2, CYP2C8, CYP2C2C9, CYP2C9, CYP2C9, CYP2C9, CYP2C9, CYP2C9 atau CYP2C9. Tenofovir Alafenamide kurang dimetabolismekan oleh CYP3A4.

    Penghapusan

    Perkumuhan Fenofovir Alafenamide secara utuh adalah proses tambahan dengan

    Tenofovir Alafenamide dan Fenofovir mempunyai purata masa untuk menjual pelepasan plasma sebanyak 0.51 dan 32.37 jam. Tenofovir dilepaskan dari badan melalui buah pinggang dengan kedua-dua penapisan glomerular dan perkumuhan aktif dalam tubul renal.

    linear/bukan linear

    Tenofovir Alafenamide mempunyai nisbah yang sepadan dalam julat dos dari 8 hingga 125 mg.

    Farmakokinetik untuk populasi istimewa

    Umur, jantina, etnik

    Tiada perbezaan klinikal dalam farmakokinetik mengikut umur atau etnik. Perbezaan farmakokinetik mengikut jantina tidak dianggap berkaitan secara klinikal.

    Kegagalan hepatik

    Pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk, jumlah jumlah Fenofovir Alafenamide dan Fenofovir adalah lebih rendah daripada mereka yang mempunyai fungsi hati yang normal. Apabila protein pengikat diperbetulkan, serum Tenofovir Alafenamide dan Fenofovir tidak bersatu pada pesakit yang mengalami kegagalan hati dan mempunyai fungsi hati normal yang sama.

    Kepekatan serum Fenofovir alafenamide dalam serum tidak menurun dan fungsi hati normal adalah serupa.

    kegagalan buah pinggang

    Tiada perbezaan klinikal dalam farmakokinetik antara Fenofovir Alafenamide dan Fenofovir yang diperhatikan antara orang yang sihat dan pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (CrCL dianggarkan> 15 ml/minit tetapi

    Kanak-kanak

    Farmakokinetik Fenofovir Alafenamide dan Fenofovir telah dinilai di kalangan remaja HIV-1 yang tidak pernah dirawat untuk Fenofovir Alafenamide (10 mg) bersama-sama dengan Elvitegravir, Cobicistal dan Emtricitabine dengan dos gabungan (E/C/F/TAF; Tiada perbezaan klinikal antara farmakokinetik Fenofovir Alafenamide dewasa dan Fenofovirfected Alafenescent dewasa yang diperhatikan dan Fenofovirfected. HIV-1.

    Kajian klinikal

    Penyelidikan klinikal pada pesakit dengan hepatitis B kronik dan sirosis masih diberi pampasan

    Keselamatan dan keberkesanan Fenofovir Alafenamide pada pesakit dengan hepatitis B kronik juga dinilai dalam dua kajian rawak dua kali buta, terkawal selama 48 minggu, iaitu 108 (n = 425) dan 110 (n = 873). Pesakit dalam penyelidikan pesakit digunakan selain daripada ubat yang dinilai sebagai ubat nukleosida, nukleotida atau interferon.

    Dalam kajian 108, pesakit dengan hepatitis yang tidak dirawat atau rawatan yang gagal dengan hbea negatif Fenofovir Disproxil Fumarate 300mg (n = 140) 1 kali/hari selama 48 minggu. Umur purata ialah 46, 61% pada lelaki, 72% Asia, 25% putih, 2% hitam dan 1% kumpulan lain. 24% Genotip B, 38% Genotip C dan 31% Genotip D. 21% telah gagal dalam rawatan (sebelum ini dirawat dengan ubat antiviral oral, Entecavir (n = 41), lamivudine (n = 42) fenofovir disoproxil fumarate (n = 21), ubat lain (n = 18)). Pada peringkat awal, kepekatan purata HBV plasma HBV ialah 5.8 log IU/ml, purata serum ialah 94 U/L, dan 9% mempunyai sejarah sirosis. Dalam kajian 110 pesakit dengan pesakit HBeAg yang belum dirawat atau gagal dibahagikan secara rawak pada nisbah 2: 1 dalam kumpulan menggunakan fenofovir alafenamide (n = 581) 25mg/ 1 kali/ hari atau fenofovir disoproxil fumarate 300 mg (n = 292) 1 kali/hari selama 48 minggu. Purata umur 38.64% lelaki, 82% Asia, 17% kulit putih 1% kulit hitam atau kumpulan lain. 17% Genotip B, 52% Genotip C, 23% Genotip D. 26% telah gagal dalam rawatan (dengan ubat antivirus oral ADefovir N = 42), Entecavir (N = 117), Lamivudine (N = 84). Telbivudine (n = 25), fenofovir disoproxil fumarate (n = 70), atau ubat lain (n = 17)). Pada mulanya, purata HBV DNA plasma ialah 7.6 Log10 IU/ml. Purata serum ialah 120 U/L dan 7% mempunyai sejarah sirosis.

    Sebelum membahagikan pesakit secara rawak berstrata berdasarkan sejarah rawatan, tahap awal HBV DNA ( 7 hingga 8 log10 IU/ mL dalam kajian 108; dan 8 log10 IU/ mL dalam kajian 110). Keputusan keberkesanan kajian berdasarkan proporsi pesakit dengan DNA plasma HBV 29 IU/ml pada 4% minggu. Ejen penilaian lain termasuk nisbah termasuk pemulihan ALT, HBsAg dan HBeAg dalam penyelidikan 110.

    Sila lihat maklumat lanjut tentang ubat dalam arahan penggunaan ubat yang dilampirkan.

    Sebelum mengambil Ubat Tenoqkay 25mg Rawatan Oriental hepatitis B kronik (3 lepuh x 10 tablet)

    Cara menggunakan

    tablet oral, digunakan bersama makanan. Dos

    Dewasa dan kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas dengan sekurang-kurangnya 35 kg berat badan:

  • Dos biasa ialah tablet 25 mg secara lisan/hari.

    • Hentikan rawatan:

  • Pada pesakit positif HBeAg tanpa sirosis, jadi rawatan sekurang-kurangnya 6-12 bulan selepas penukaran serum HBE (kehilangan HBeAg dan kehilangan DNA HBV apabila mengesan rintangan HBE) atau sehingga penukaran serum HBS atau sehingga kehilangan kesan. Selepas menghentikan rawatan, kerap menilai semula untuk mengesan virus berulang. Dengan lebih daripada 2 tahun rawatan, adalah dinasihatkan untuk menilai semula secara berkala untuk mengesahkan bahawa rawatan berterusan masih sesuai untuk pesakit. Sekiranya pesakit muntah lebih daripada 1 jam selepas mengambil ubat, pesakit tidak perlu mengambil tablet lain.

    Orang yang lebih tua: Tidak perlu melaraskan dos untuk orang yang berumur lebih dari 65 tahun.

    kegagalan buah pinggang:

  • Tidak perlu melaraskan dos pada orang dewasa atau remaja (sekurang-kurangnya 12 tahun dan sekurang-kurangnya 35 kg berat badan) dengan anggaran pelepasan kreatinin (CRCI) ≥ 15 ml/min atau pada pesakit dengan dialisis CRCK15 ml/minit. ml/minit tidak boleh dialisis.

    • Kanak-kanak: Keselamatan dan keberkesanan ubat pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun, atau berat

    Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berjumpa doktor atau pakar perubatan.

    Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

    Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Jika lebih daripada 18 jam selepas mengambil dos sebelumnya, pesakit tidak boleh menggunakan dos yang terlupa dan hanya perlu meneruskan jadual ubat biasa.

    Kesan sampingan

    Apabila menggunakan Tenoqkay anda boleh mengalami kesan yang tidak diingini (ADR):

    Kekerapan yang tidak diingini: biasa, ADR> 1/100, jarang, 1/1000

    Gangguan sistem saraf

  • Biasa: sakit kepala
  • Kurang: cirit-birit, muntah, loya, sakit perut, kembung perut, kembung perut.
  • Jarang: Tingkatkan ALT.
  • Jarang: ruam, gatal-gatal.
  • Kurang: sakit sendi.

    • Gangguan am

  • Kurang: keletihan.

    • Arahan tentang cara mengendalikan ADR:

    Beritahu doktor kesan yang tidak diingini apabila menggunakan ubat.

    Amaran

    Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

    Kontraindikasi

    Ubat Tenoqkay dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • Hipersensitiviti kepada mana-mana ramuan ubat.

    • Berhati-hati apabila menggunakan

    perlu berhati-hati apabila mengambil ubat untuk pesakit dalam kes berikut:

    Penghantaran HBV

    Pesakit mesti dimaklumkan bahawa ubat tidak menghalang risiko penularan HBV kepada orang lain melalui hubungan seks atau darah. Langkah-langkah pencegahan yang sesuai mesti digunakan.

    Pesakit dengan penyakit hati hilang: Tiada data tentang keselamatan dan keberkesanan ubat dalam pesakit yang dijangkiti HBV dengan penyakit hati dan terdapat PUGH Turcoffe (CPT)> 9 (iaitu C). Pesakit ini mungkin berisiko tinggi mendapat reaksi buruk yang serius pada hati atau buah pinggang. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau dengan teliti parameter hati dan buah pinggang untuk pesakit ini

    Hepatitis yang teruk

    Fasa spontan yang serius dalam hepatitis B kronik agak biasa dan dicirikan oleh peningkatan terbuka dalam serum alanine aminofransferase (ALD). Selepas memulakan rawatan dengan ubat antivirus, alt serum mungkin meningkat pada sesetengah pesakit. Pada pesakit dengan penyakit hati, peningkatan ALT serum selalunya tidak disertai dengan peningkatan tahap bilirubin atau kehilangan hati. Pesakit dengan sirosis mungkin mempunyai risiko kehilangan hati yang lebih tinggi apabila mengalami hepatitis yang teruk, dan oleh itu harus dipantau dengan teliti semasa rawatan.

    Hepatitis akut telah dilaporkan pada pesakit yang telah berhenti merawat hepatitis B, selalunya dikaitkan dengan peningkatan kepekatan DNA HBV dalam plasma. Kebanyakan kes boleh laras sendiri tetapi serius, termasuk kematian, mungkin berlaku selepas menghentikan rawatan dengan hepatitis B. Fungsi hati perlu dipantau termasuk klinikal dan ujian selama sekurang-kurangnya 6 bulan selepas menghentikan penggunaan hepatitis B.

    Pada pesakit dengan penyakit hati progresif atau sirosis, pemberhentian rawatan tidak disyorkan kerana selepas hepatitis selepas rawatan boleh menyebabkan kehilangan hati. Penyakit hati amat serius dan kadangkala membawa maut pada pesakit dengan penyakit hati.

    kegagalan buah pinggang

    Pesakit dengan pelepasan Kreatinin 30 ml/minit:

  • Penggunaan ubat sekali sehari pada pesakit dengan CrCl ≥15 ml/minit tetapi Ketoksikan buah pinggang: boleh menghapuskan risiko ketoksikan buah pinggang akibat penggunaan jangka panjang dengan kepekatan fenofovir yang rendah.

    Pesakit yang dijangkiti serentak dengan virus HBV dan hepatitis C atau D: Tiada data tentang keselamatan dan keberkesanan ubat pada pesakit yang dijangkiti dan hepatitis C atau D. perlu mengikut arahan penyelarasan untuk rawatan hepatitis C.

    Dijangkiti hepatitis B dan HIV secara serentak: Antibodi HIV perlu dilakukan untuk semua pesakit yang dijangkiti HIV-1 sebelum memulakan rawatan perubatan dengan jangkitan HIV-1. Pada pesakit yang dijangkiti HBV dan HIV, ubat tersebut harus digunakan bersama antasid lain untuk memastikan pesakit menerima rawatan yang sesuai untuk rawatan HIV.

    Selaraskan dengan produk ubat lain

    Ubat tidak boleh digunakan bersama produk ubat yang mengandungi fenofovir alafenamid, fenofovir disoproxil atau adefovir dipivoxil. Gabungan rawatan ubat dengan anti-kejang tertentu (cth carbamazepin, oxcarbazepin, phenobarbital dan fenitoin), ubat anti-bakteria (cth rifampicin, rifabutin dan rifapentin) atau ST. Mengurangkan paras fenofovir alafenamide, tidak disyorkan.

    Menggabungkan ubat dengan perencat P-GP yang kuat (contohnya ifraconazole dan ketoconazole) boleh meningkatkan kepekatan dalam plasma plasma Fenofovir Alafenamid. Oleh itu gabungan ini tidak disyorkan

    Intoleransi laktosa: Ubat ini mengandungi laktosa monohidrat. Pesakit yang mempunyai masalah genetik yang jarang berlaku dalam toleransi Galaktosa, kekurangan Laktase atau Glukosa-Galaktosa tidak boleh menggunakan ubat ini.

    Kolonel: Ubat ini mengandungi kurang daripada 1 mmol natrium (23 mg) setiap tablet, bermakna pada asasnya "tiada natrium".

    Kesan dadah ke atas keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

    dadah tidak mempunyai atau mempunyai kesan yang ketara ke atas keupayaan memandu dan menggunakan jentera. Pesakit harus dimaklumkan bahawa pening telah dilaporkan semasa rawatan dengan Tenofovir Alafenamid.

    Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

    Kehamilan

    Tiada atau data terhad daripada penggunaan Fenofovir Alafenamide pada wanita hamil. Walau bagaimanapun, sejumlah besar data mengenai wanita hamil (lebih daripada 1,000 keputusan) menunjukkan bahawa tiada ketoksikan kecacatan yang berkaitan dengan penggunaan Fenofovir Disoproxil.

    Kajian haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya secara langsung atau tidak langsung terhadap ketoksikan pembiakan. Penggunaan fenofovir alafenamid boleh dipertimbangkan semasa kehamilan, jika perlu.

    Tempoh penyusuan

    Tidak jelas sama ada fenofovir akan berada dalam susu. Walau bagaimanapun, dalam kajian haiwan telah menunjukkan bahawa Fenofovir dirembeskan ke dalam susu.

    Tidak cukup maklumat tentang kesan fenofovir pada bayi, jadi Fenofovir Alafenamide tidak boleh digunakan semasa penyusuan.

    Interaksi dadah

    Penyelidikan interaktif hanya dilakukan pada orang dewasa.

    Dadah tidak boleh digunakan bersama produk ubat yang mengandungi fenofovir disoproxil, tenofovir alafenamid atau adefovir dipivoxil.

    Produk boleh menjejaskan Fenofovir Alafenamid

    Tenofovir Alafenamid diangkut oleh P-GP dan protein kanser payudara (BCRP). Produk ubat adalah induksi P-GP (contohnya, Rifampicin, Rifabutin, Carbamazepin Phenobarbifal atau St. John's Wort) dijangka mengurangkan kepekatan fenofovir alafenamide dalam plasma, yang boleh menyebabkan kehilangan kesan rawatan ubat. Jangan gunakan produk ini secara serentak dengan tenofovir alafenamid.

    Menggabungkan Fenofovir Alafenamid dengan P-GP dan perencat BCRP boleh meningkatkan tahap fenofovir alafenamid dalam plasma. Jangan gunakan perencat P-GP yang kuat secara serentak dengan fenofovir alafenamid.

    Tenofovir Alafenamid ialah substrat OATP1B1 dan OATP1B3 dalam tabung uji.

    Taburan Fenofovir alafenamid dalam badan mungkin terjejas oleh aktiviti OATP1B1 dan/atau OatP1B3.

    Kesan fenofovir alafenamide pada produk perubatan lain

    Tenofovir Alafenamid bukan perencat CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 atau CYP2D6 dalam tabung uji. Ia bukan perencat atau CYP3A in vivo. Tenofovir alafenamid bukan perencat uridin difosfat glucuronosylfransferase (UGT) 1A1 dalam tabung uji. Tidak diketahui sama ada Fenofovir Alafenamid adalah perencat enzim UGT lain.

    Sila lihat maklumat lanjut tentang ubat dalam arahan penggunaan ubat yang dilampirkan.

    • Penyimpanan

    Biarkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

    Agar tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak, baca arahan dengan teliti sebelum digunakan.

    Ubat lain

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    count views

    Kata kunci yang popular