Tenoqkay-medicijn 25 mg Oosterse behandeling van chronische hepatitis B (3 blisters x 10 tabletten)

Toedieningsvorm Doos met 3 blisters x 10 tabletten
Specificaties Tenofoviralafenamide

Ingrediënt

Samenstelling informatieInhoud
Tenofoviralafenamide25mg

Toepassingen

indicaties

Het geneesmiddel Tenoqkay is geïndiceerd in de volgende gevallen:

  • Behandeling van chronische hepatitis B bij volwassenen en adolescenten (van 12 jaar en ouder met een lichaamsgewicht van ten minste 35 kg)
  • Pharmacokinus

    ATC-code: J05AF13. Farmacologische groep: antiviraal.

    Actief mechanisme: Tenofoviralafenamide is een voorloper van tenofovirfosfonamidaf (2'-dosoxyadenosinemonofosfaatanaloog). Tenofoviralafenamide dringt de primaire levercellen binnen door passieve diffusie en door de absorptie-eiwitten in de lever, zoals OATP1B1 en OATP1B3.

    Tenofoviralafenamide wordt voornamelijk gehydrolyseerd tot fenofovir dankzij carboxylesferase 1 in primaire levercellen. Intracellulair tenofovir werd vervolgens door fosforyl omgezet in tenofovirdifosfaatmetabolieten. Tenofovirdifosfaat remt de vermenigvuldiging van HBV door de combinatie van DNA van het virus met het reverse copy-enzym van HBV, wat leidt tot het einde van de DNA-keten. Tenofovir heeft een specifieke activiteit tegen het hepatitis B-virus en het humaan immunodeficiëntievirus (HIV-1 en HIV-2). Tenofovirdifosfaat is een zwakke Australische stof van DNA-polymerasen-enzymen bij zoogdieren, waaronder DNA-polymerase Y FI fi en geen Ti-toxisch bewijs in vitro Inclusief DNA-analyse.

    Antivirusactiviteit: De antivirale activiteit van Fenofovir-alaamide is geëvalueerd in HEPG2-cellen voor een klinische HBV-isolatie die de A-H-genotypes vertegenwoordigt. De EC50-concentratie (50% van de concentratie is effectief) voor tenofoviralafenamide varieert van 34,7 tot 134,4 Nm, met een gemiddelde EC50 van 86,6 Nm. CC50 (50% cytotoxische concentratie) in HEPG2-cellen is> 44400 Nm.

    Geneesmiddelresistentie: In een analyse van patiënten die medicijnen gebruiken, is de analyse van de sequentie uitgevoerd in de oorspronkelijk geïsoleerde HBV-stammen en wordt behandeld voor patiënten die een virusuitbraak ondergaan (2 continu contact met HBV DNA> 69 IE/ml na HBV DNA 69 IE/ml in het begin of 24 weken. Er is geen vervanging van aminozuren die verband houden met resistentie tegen fenofovir. Alafenamide is geïdentificeerd in 20 isolatieparen.

    Diagonale resistentie: De antivirale activiteit van fenofoviralafenamide wordt geëvalueerd op een geïsoleerd bord met mutaties die de omgekeerde kopie-glazuurnucleos (F) IDE in HEPG2-cellen remmen. De HBV-stammen staan ​​op het punt de vervangingssegmenten van RV173L, HL180M en RM204V/I te vertegenwoordigen die verband houden met resistentie tegen Lamivudine, gevoelig voor fenofoviralafenamide (

    HBV-stammen staan ​​op het punt RL180M-, HM204V-vervangingssegmenten te vertegenwoordigen plus RT184G-, HS202G- of RMM50V-vervangingssegmenten gerelateerd aan resistentie tegen Enfecavir die gevoelig zijn voor Fenofoviralafenamide. De geïsoleerde HBV-stammen vertonen de enige vervanging van HA181T, HA181V of HN236T die verband houdt met resistentie tegen adefovir die gevoelig is voor fenofoviralafenamide; De HBV isoleerde echter de expressie van 181V waarbij HN236T een afname van de gevoeligheid voor Fenofoviralafenamide vertoonde (3,7 maal veranderende EC50). De klinische relevantie van deze alternatieven is niet bekend.

    Dynamische farmacokinetiek

    absorptie

    Na inname van Tenofoviralafenamide in nuchtere toestand bij volwassenen met hepatitis B, werd de piekplasmaconcentratie van fenofoviralafenamide ongeveer 0,48 uur na de dosis waargenomen. Gebaseerd op farmacokinetische analyse bij fase 3-patiënten met CHB, is het gemiddelde AUC0-24 in de stabiele toestand van fenofoviralafenamide (n = 698) 0,22 PG*uur/ml en fenofovir (n = 856) 0,32 PG/u/ml. Wat betreft nuchtere omstandigheden: het innemen van de enkelvoudige dosis Fenofoviralafenamide met een vetrijke maaltijd, resulterend in een toename van 65% in contact met Fenofoviralafenamide.

    distributie

    De binding van fenofoviralafenamide aan plasma-eiwitten bij mensen in monsters verzameld in klinische onderzoeken bedraagt ​​ongeveer 80%. De binding van fenofovir met plasma-eiwitten bij mensen bedraagt ​​minder dan 0,7% en is onafhankelijk van concentraties van 0,01 - 25 PG/ml.

    transformatie

    Metabolisch is het belangrijkste eliminatieproces van Fenofoviralafenamide bij mensen, gebaseerd op> 80% van de orale dosis. In vitro-onderzoeken hebben aangetoond dat fenofoviralafenamide wordt omgezet in fenofovir (de belangrijkste metabolieten) door carboxyxyxy-borstenzymen in primaire levercellen; En door Cathepsin A in PBMC-cellen en macrofagen. In het in vivo onderzoek werd fenofoviralafenamide in de cel gehydrolyseerd tot fenofovir (de belangrijkste metabolieten), waarna fosforyl werd omgezet in actieve metabolieten, fenofovirdifosfaat.

    In in vitro onderzoek wordt fenofoviralafenamide niet gemetaboliseerd door de enzymen CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 of CYP2D6. Tenofoviralafenamide wordt minder gemetaboliseerd door CYP3A4.

    Eliminatie

    De intacte excretie van fenofoviralafenamide is een extra proces waarbij

    Tenofoviralafenamide en Fenofovir hebben een gemiddelde verkooptijd van plasmaontladingen van 0,51 en 32,37 uur. Tenofovir wordt via de nieren uit het lichaam afgevoerd, met zowel glomerulaire filtratie als actieve uitscheiding in de niertubuli.

    lineair/niet-lineair

    Tenofoviralafenamide heeft de overeenkomstige verhouding in het dosisbereik van 8 tot 125 mg.

    Farmacokinetiek voor speciale populaties

    Leeftijd, geslacht, etniciteit

    Er is geen klinisch verschil in farmacokinetiek naar leeftijd of etniciteit. Het verschil in farmacokinetiek per geslacht wordt niet als klinisch gerelateerd beschouwd.

    Leverfalen

    Bij patiënten met ernstig leverfalen is de som van de som van Fenofoviralafenamide en Fenofovir lager dan bij patiënten met een normale leverfunctie. Na correctie van het bindingseiwit zijn Tenofoviralafenamide en Fenofovir-serum niet cohesief bij patiënten met leverfalen en hebben ze dezelfde normale leverfunctie.

    De serumconcentratie van fenofoviralafenamide in serum neemt niet af en de normale leverfunctie is vergelijkbaar.

    nierfalen

    Er is geen klinisch verschil in farmacokinetiek tussen fenofoviralafenamide en fenofovir waargenomen tussen gezonde mensen en patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CrCL geschat> 15 ml/minuut maar

    Kinderen

    De farmacokinetiek van fenofoviralafenamide en fenofovir is geëvalueerd bij hiv-1-tieners die nog nooit zijn behandeld voor fenofoviralafenamide (10 mg) samen met elvitegravir, cobicistal en emtricitabine met een combinatiedosis (E/C/F/TAF; er is geen klinisch verschil in de farmacokinetiek van fenofoviralafenamide en fenofovir waargenomen tussen adolescenten en geïnfecteerde volwassenen. HIV-1.

    Klinische onderzoeken

    Klinisch onderzoek bij patiënten met chronische hepatitis B en cirrose wordt nog steeds vergoed

    De veiligheid en werkzaamheid van fenofoviralafenamide bij patiënten met chronische hepatitis B zijn ook beoordeeld in twee dubbelblinde, gecontroleerde willekeurige onderzoeken gedurende 48 weken, namelijk 108 (n = 425) en 110 (n = 873). Patiënten in patiëntenonderzoek worden andere geneesmiddelen gebruikt dan geneesmiddelen die zijn beoordeeld als nucleoside-, nucleotiden- of interferongeneesmiddelen.

    In het 108-onderzoek werden patiënten met onbehandelde hepatitis of een mislukte behandeling met negatieve hbea Fenofovirdisproxilfumaraat 300 mg (n = 140) 1 keer per dag gedurende 48 weken gebruikt. De gemiddelde leeftijd is 46 jaar, waarvan 61% mannen, 72% Azië, 25% blank, 2% zwart en 1% van de andere groepen. Bij 24% genotype B, 38% genotype C en 31% genotype D. Bij 21% is de behandeling niet gelukt (eerder behandeld met orale antivirale middelen, entecavir (n = 41), lamivudine (n = 42), fenofovirdisoproxilfumaraat (n = 21), andere geneesmiddelen (n = 18)). Op het initiële niveau is de gemiddelde HBV-plasmaconcentratie 5,8 log IE/ml, het gemiddelde serum 94 U/l en heeft 9% een voorgeschiedenis van cirrose. In het onderzoek onder 110 patiënten met HBeAg werden patiënten die niet zijn behandeld of er niet in slaagden willekeurig verdeeld in een verhouding van 2:1 in de groep die fenofoviralafenamide (n = 581) 25 mg/1 keer/dag of fenofovirdisoproxilfumaraat 300 mg (n = 292) 1 keer/dag gebruikte gedurende 48 weken. Gemiddelde leeftijd 38,64% mannelijk, 82% Aziatisch, 17% blanke huid, 1% zwarte huid of andere groepen. Bij 17% genotype B, 52% genotype C, 23% genotype D. Bij 26% is de behandeling mislukt (met orale antivirale middelen ADefovir N = 42), Entecavir (N = 117), Lamivudine (N = 84). Telbivudine (n = 25), fenofovirdisoproxilfumaraat (n = 70) of andere geneesmiddelen (n = 17)). In het begin is het gemiddelde plasma-DNA-HBV 7,6 Log10 IE/ml. Het gemiddelde serumgehalte is 120 U/L en 7% heeft een voorgeschiedenis van cirrose.

    Voordat de patiënt willekeurig wordt verdeeld, wordt de patiënt gestratificeerd op basis van de geschiedenis van de behandeling en het initiële HBV-DNA-niveau ( 7 tot 8 log10 IE/ml in het 108-onderzoek; en 8 log10 IE/ml in onderzoek 110). De resultaten van de effectiviteit van het onderzoek zijn gebaseerd op het percentage patiënten met plasma-DNA HBV 29 IE/ml bij 4% week. Andere evaluatiemiddelen omvatten de verhouding inclusief het herstel van ALT, HBsAg en HBeAg in onderzoek 110.

    Meer informatie over medicijnen vindt u in de bijgevoegde instructies voor het gebruik van medicijnen.

    Voordat u neemt Tenoqkay-medicijn 25 mg Oosterse behandeling van chronische hepatitis B (3 blisters x 10 tabletten)

    Hoe te gebruiken

    orale tabletten, gebruikt met voedsel. Dosering

    Volwassenen en kinderen van 12 jaar en ouder met een lichaamsgewicht van minimaal 35 kg:

  • De gebruikelijke dosis is een tablet van 25 mg oraal/dag.
  • Behandeling stoppen:

  • Bij patiënten die positief zijn voor HBeAg zonder cirrose, dus behandeling gedurende minimaal 6-12 maanden na de HBE-serumconversie (verlies van HBeAg en HBV DNA-verlies bij detectie van HBE-resistentie) of tot HBS-serumconversie of tot verlies van effect. Na het stoppen van de behandeling dient u regelmatig opnieuw te evalueren om herhaling van het virus te detecteren. Bij meer dan 2 jaar behandeling is het raadzaam om regelmatig opnieuw te evalueren om te bevestigen dat voortzetting van de behandeling nog steeds geschikt is voor patiënten. Als de patiënt meer dan 1 uur na inname van het medicijn braakt, hoeft de patiënt geen nieuwe tablet in te nemen.

    Ouderen: voor mensen ouder dan 65 jaar is het niet nodig de dosis aan te passen.

    nierfalen:

  • Het is niet nodig de dosis aan te passen bij volwassenen of adolescenten (minstens 12 jaar oud en minstens 35 kg lichaamsgewicht) met een geschatte creatinineklaring (CRCI) ≥ 15 ml/min of bij patiënten met CRCK15 ml/minuutdialyse. ml/minuut mag niet worden gedialyseerd.
  • Kinderen: De veiligheid en werkzaamheid van geneesmiddelen bij kinderen jonger dan 12 jaar of met een gewicht

    Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen.

    Wat moet u doen bij een overdosis?

    Wat moet u doen als u 1 dosis vergeet? Als het meer dan 18 uur na inname van de vorige dosis is, mogen patiënten de vergeten dosis niet gebruiken en mogen zij alleen doorgaan met het normale medicatieschema.

    Bijwerkingen

    Bij het gebruik van Tenoqkay kunt u ongewenste effecten ervaren (ADR):

    Ongewenste frequentie: vaak, ADR> 1/100, zelden, 1/1000

    Zenuwstelselaandoeningen

  • Vaak: hoofdpijn
  • Minder: diarree, braken, misselijkheid, buikpijn, opgezette buik, winderigheid.
  • Soms: Verhoog ALT.
  • Soms: huiduitslag, jeuk.
  • Minder: gewrichtspijn.
  • Algemene aandoening

  • Minder: vermoeidheid.
  • Instructies voor het omgaan met bijwerkingen:

    Breng de arts op de hoogte van de ongewenste effecten bij gebruik van het medicijn.

    Waarschuwingen

    Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.

    Gecontra-indiceerd

    Tenoqkay-geneesmiddelen zijn gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

  • Overgevoeligheid voor één van de bestanddelen van het geneesmiddel.
  • Wees voorzichtig bij het gebruik van

    moet zeer voorzichtig zijn bij het gebruik van het medicijn voor patiënten in de volgende gevallen:

    HBV-transmissie

    Patiënten moeten ervan op de hoogte worden gesteld dat het medicijn het risico van HBV-overdracht naar anderen via seks of bloedcontact niet voorkomt. Er moeten passende preventieve maatregelen worden genomen.

    Patiënten met een leverziekte gaan verloren: Er zijn geen gegevens over de veiligheid en effectiviteit van het medicijn bij HBV-geïnfecteerde patiënten met een leverziekte en er is PUGH Turcoffe (CPT)> 9 (dwz C). Deze patiënten lopen mogelijk een hoog risico op ernstige bijwerkingen op de lever of de nieren. Daarom is het noodzakelijk om bij deze patiënten de parameters van de lever en de nieren nauwlettend in de gaten te houden

    Ernstige hepatitis

    Ernstige spontane fasen bij chronische hepatitis B komen relatief vaak voor en worden gekenmerkt door een open toename van alanine-aminofrasferase-serum (ALD). Na het starten van de behandeling met antivirale middelen kan bij sommige patiënten het serum-alt stijgen. Bij patiënten met een leverziekte gaat de stijging van serum-ALT vaak niet gepaard met een stijging van de bilirubinespiegels of leververlies. Patiënten met cirrose kunnen een hoger risico op leververlies hebben als ze aan ernstige hepatitis lijden, en moeten daarom tijdens de behandeling nauwlettend in de gaten worden gehouden.

    Acute hepatitis is gemeld bij patiënten die gestopt zijn met de behandeling van hepatitis B, vaak geassocieerd met een verhoging van de concentratie van HBV-DNA in het plasma. De meeste gevallen zijn zelfregulerend, maar kunnen ernstig zijn, inclusief overlijden, na stopzetting van de behandeling met hepatitis B. De leverfunctie moet worden gecontroleerd, inclusief klinische tests en testen, gedurende ten minste 6 maanden na het stoppen van het gebruik van hepatitis B.

    Bij patiënten met progressieve leverziekte of cirrose wordt stopzetting van de behandeling niet aanbevolen, omdat na hepatitis na behandeling tot leververlies kan leiden. Leverziekte is bijzonder ernstig en soms fataal bij patiënten met een leverziekte.

    nierfalen

    Patiënten met een creatinineklaring van 30 ml/minuut:

  • Het gebruik van het geneesmiddel eenmaal daags bij patiënten met CrCl ≥15 ml/minuut maar Niertoxiciteit: kan het risico op niertoxiciteit als gevolg van langdurig gebruik met een lage fenofovirconcentratie elimineren.

    Patiënten die gelijktijdig zijn geïnfecteerd met het HBV- en hepatitis C- of D-virus: Er zijn geen gegevens over de veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel bij patiënten die zijn geïnfecteerd met hepatitis C of D. moeten de coördinatie-instructies volgen voor de behandeling van hepatitis C.

    Gelijktijdig geïnfecteerd met hepatitis B en HIV: HIV-antilichamen moeten worden uitgevoerd voor alle met HBV geïnfecteerde patiënten met HIV-1-infectie voordat een medische behandeling wordt gestart. Bij patiënten die zijn geïnfecteerd met HBV en HIV, moet het geneesmiddel samen met andere antacida worden gebruikt om ervoor te zorgen dat de patiënt een passende behandeling voor HIV-behandeling krijgt.

    Coördineren met andere geneesmiddelen

    Het geneesmiddel mag niet worden gebruikt met geneesmiddelen die fenofoviralafenamide, fenofovirdisoproxil of adefovirdipivoxil bevatten. Combinatie van medicamenteuze behandeling met bepaalde anticonvulsies (bijv. carbamazepin, oxcarbazepin, fenobarbital en fenytoïne), antibacteriële geneesmiddelen (bijv. rifampicine, rifabutine en rifapentine) of ST. Verlaging van de fenofoviralafenamidespiegels, niet aanbevolen.

    Het combineren van geneesmiddelen met sterke P-GP-remmers (bijvoorbeeld ifraconazol en ketoconazol) kan de concentratie in het plasmaplasma van fenofoviralafenamide verhogen. Daarom wordt deze combinatie niet aanbevolen

    Lacfose-intolerantie: Het medicijn bevat lactosemonohydraat. Patiënten met zeldzame genetische problemen op het gebied van de tolerantie voor galactose, lactasedeficiëntie of glucose-galactose mogen dit medicijn niet gebruiken.

    Kolonel: Dit medicijn bevat minder dan 1 mmol natrium (23 mg) per tablet, wat in feite 'geen natrium' betekent.

    Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

    geneesmiddelen hebben geen of een significant effect op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Patiënten moeten ervan op de hoogte worden gesteld dat duizeligheid is gemeld tijdens de behandeling met Tenofoviralafenamid.

    Geneesmiddelen gebruiken voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

    Zwangerschap

    Geen of beperkte gegevens over het gebruik van Fenofoviralafenamide bij zwangere vrouwen. Uit een grote hoeveelheid gegevens over zwangere vrouwen (meer dan 1.000 resultaten) blijkt echter dat er geen sprake is van toxiciteit of defecten die verband houden met het gebruik van Fenofovirdisoproxil.

    Dierstudies duiden niet op directe of indirecte schadelijke effecten op de reproductietoxiciteit. Indien nodig kan het gebruik van fenofoviralafenamide tijdens de zwangerschap worden overwogen.

    Borstvoedingsperiode

    Het is onduidelijk of fenofovir in de melk terechtkomt. Uit dierstudies is echter gebleken dat Fenofovir in de melk wordt uitgescheiden.

    Er is onvoldoende informatie over de effecten van fenofovir bij zuigelingen, daarom mag Fenofoviralafenamide niet worden gebruikt tijdens de borstvoeding.

    Geneesmiddelinteractie

    Interactief onderzoek wordt alleen bij volwassenen gedaan.

    Geneesmiddelen mogen niet worden gebruikt in combinatie met geneesmiddelen die fenofovirdisoproxil, tenofoviralafenamide of adefovirdipivoxil bevatten.

    Producten kunnen invloed hebben op fenofoviralafenamide

    Tenofoviralafenamide wordt getransporteerd door P-GP en borstkankereiwit (BCRP). De geneesmiddelen die P-GP-inductie veroorzaken (bijvoorbeeld rifampicine, rifabutine, carbamazepin, fenobarbifal of sint-janskruid) zullen naar verwachting de concentratie van fenofoviralafenamide in plasma verminderen, wat kan leiden tot verlies van het behandeleffect van het geneesmiddel. Gebruik deze producten niet gelijktijdig met tenofoviralafenamide.

    Het combineren van fenofoviralafenamide met P-GP- en BCRP-remmers kan de fenofoviralafenamidespiegels in het plasma verhogen. Gebruik niet tegelijkertijd sterke P-GP-remmers met fenofoviralafenamide.

    Tenofoviralafenamide is het substraat van OATP1B1 en OATP1B3 in de reageerbuis.

    De distributie van fenofoviralafenamide in het lichaam kan worden beïnvloed door de activiteit van OATP1B1 en/of OatP1B3.

    Het effect van fenofoviralafenamide op andere geneesmiddelen

    Tenofoviralafenamide is in de reageerbuis geen remmer van CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 of CYP2D6. Het is in vivo geen remmer of CYP3A. Tenofoviralafenamide is geen uridinedifosfaatglucuronosylfrransferaseremmer (UGT) 1A1 in een reageerbuis. Het is niet bekend of Fenofoviralafenamide een remmer is van andere UGT-enzymen.

    Meer informatie over medicijnen vindt u in de bijgevoegde instructies voor het gebruik van medicijnen.

  • Bewaring

    Laat een koele plaats achter, vermijd licht en temperaturen onder de 30⁰C.

    Lees vóór gebruik de instructies zorgvuldig door, buiten het bereik van kinderen.

    Andere medicijnen

    Disclaimer

    Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

    Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

    count views

    Populaire zoekwoorden