Lek Tenoqkay 25mg Orientalne leczenie przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (3 blistry x 10 tabletek)
Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 3 blistry po 10 tabletek
Specyfikacja Alafenamid tenofowiru
Składnik
| Informacje o składzie | Treść |
| Alafenamid tenofowiru | 25 mg |
Używa
wskazania
Lek Tenoqkay jest wskazany w następujących przypadkach:
Pharmacokinus
Kod ATC: J05AF13. Grupa farmakologiczna: przeciwwirusowa.
Mechanizm aktywny: Alafenamid tenofowiru jest prekursorem fosfonamidafe tenofowiru (analog monofosforanu 2'-dozoksyadenozyny). Alafenamid tenofowiru przenika do pierwotnych komórek wątroby na drodze biernej dyfuzji i przez białka absorpcyjne w wątrobie, takie jak OATP1B1 i OATP1B3.
Tenofowir Alafenamid jest hydrolizowany głównie do fenofowiru pod wpływem karboksylesferazy 1 w pierwotnych komórkach wątroby. Wewnątrzkomórkowy tenofowir uległ następnie fosforylowi w metabolity difosforanu tenofowiru. Difosforan tenofowiru hamuje namnażanie wirusa HBV poprzez połączenie DNA wirusa z enzymem z odwrotną kopią wirusa HBV, co prowadzi do zakończenia łańcucha DNA. Tenofowir wykazuje specyficzną aktywność wobec wirusa zapalenia wątroby typu B i ludzkiego wirusa niedoboru odporności (HIV-1 i HIV-2). Difosforan tenofowiru jest słabą australijską substancją złożoną z polimeraz DNA, enzymów u ssaków, w tym polimerazy DNA Y FI fi i nie wykazuje toksyczności Ti in vitro. Włącznie z analizą DNA.
Aktywność antywirusowa: Aktywność przeciwwirusowa alanamidu fenofowiru została oceniona w komórkach HEPG2 w celu klinicznej izolacji HBV reprezentującej A-H genotypy. Stężenie EC50 (skuteczne jest 50% stężenia) alafenamidu tenofowiru mieści się w zakresie od 34,7 do 134,4 Nm, przy średnim EC50 wynoszącym 86,6 Nm. CC50 (50% stężenie cytotoksyczne) w komórkach HEPG2 wynosi> 44400Nm.
Lekooporność: W analizie pacjentów stosujących leki analiza sekwencji została przeprowadzona w pierwotnie wyizolowanych szczepach HBV i jest leczona u pacjentów, którzy przeszli epidemię wirusa (2 ciągły kontakt z DNA HBV > 69 IU/ ml po DNA HBV 69 IU / ml na początku lub w 24 tygodniu. W 20 parach izolacji nie zidentyfikowano zamiany aminokwasów związanej z opornością na fenofowir alafenamidu.
Oporność diagonalna: Aktywność przeciwwirusową fenofowiru alafenamidu ocenia się na izolowanej płytce zawierającej mutacje hamujące odwrotną kopię jąder szkliwa (F) IDE w komórkach HEPG2. Szczepy HBV wkrótce zastąpią segmenty RV173L, HL180M i RM204V/I związane z opornością na lamiwudynę wrażliwe na alafenamid fenofowiru (
Szczepy HBV będą wkrótce reprezentować segmenty zastępcze RL180M, HM204V oraz segmenty zastępcze RT184G, HS202G lub RMM50V związane z opornością na enfekawir wrażliwy na alafenamid fenofowiru. Wyizolowane szczepy HBV wykazują jedyne zastąpienie HA181T, HA181V lub HN236T związane z opornością na adefowir wrażliwy na alafenamid fenofowiru; Jednakże HBV wyizolował ekspresję 181V z HN236T, wykazując spadek wrażliwości na alafenamid fenofowiru (3,7-krotna zmiana EC50). Znaczenie kliniczne tych alternatyw nie jest znane.
Farmakokinetyka dynamiczna
wchłanianie
Po przyjęciu alafenamidu tenofowiru na czczo u dorosłych chorych na wirusowe zapalenie wątroby typu B, maksymalne stężenie alafenamidu fenofowiru w osoczu obserwowano po około 0,48 godzinie od podania. Na podstawie analizy farmakokinetyki u pacjentów z CHB w stadium 3, średnia AUC0-24 w stanie stabilnym alafenamidu fenofowiru (n = 698) wynosi 0,22 PG*godzina/ml, a fenofowir (n = 856) wynosi 0,32 PG/h/ml. Jeśli chodzi o warunki na czczo, przyjmowanie pojedynczej dawki fenofowiru alafenamidu z posiłkiem bogatym w tłuszcze powoduje zwiększenie o 65% kontaktu z fenofowirem alafenamidem.
dystrybucja
Wiązanie alafenamidu fenofowiru z białkami osocza u ludzi w próbkach pobranych w badaniach klinicznych wynosi około 80%. Wiązania fenofowiru z białkami osocza u ludzi są mniejsze niż 0,7% i niezależne od stężeń 0,01–25 PG/ml.
transformacja
Metabolizm to główny proces eliminacji alafenamidu fenofowiru u ludzi, w oparciu o> 80% dawki doustnej. Badania in vitro wykazały, że alafenamid fenofowiru jest przekształcany w fenofowir (główne metabolity) przez enzymy karboksyksy-klatkowe w pierwotnych komórkach wątroby; Oraz przez katepsynę A w komórkach PBMC i makrofagach. W badaniu in vivo alafenamid fenofowiru był hydrolizowany w komórce, tworząc fenofowir (główne metabolity), a następnie fosforyl zamienił się w aktywne metabolity, difosforan fenofowiru.
W badaniu in vitro alafenamid fenofowiru nie jest metabolizowany przez enzymy CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ani CYP2D6. Alafenamid tenofowiru jest w mniejszym stopniu metabolizowany przez CYP3A4.
Eliminacja
Wydalanie w stanie nienaruszonym fenofowiru alafenamidu jest procesem dodatkowym, podczas którego
Tenofowir Alafenamid i Fenofowir mają średni czas sprzedaży wyładowań w osoczu wynoszący 0,51 i 32,37 godziny. Tenofowir jest wydalany z organizmu przez nerki podczas filtracji kłębuszkowej i aktywnego wydalania w kanalikach nerkowych.
liniowy/nieliniowy
Alafenamid tenofowiru ma odpowiedni stosunek w zakresie dawek od 8 do 125 mg.
Farmakokinetyka dla specjalnych populacji
Wiek, płeć, pochodzenie etniczne
Nie ma klinicznych różnic w farmakokinetyce ze względu na wiek lub pochodzenie etniczne. Uważa się, że różnicy w farmakokinetyce ze względu na płeć nie ma związku klinicznego.
Niewydolność wątroby
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby suma alafenamidu fenofowiru i fenofowiru jest mniejsza niż u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. Po skorygowaniu białka wiążącego, surowica alafenamidu tenofowiru i fenofowiru nie jest spójna u pacjentów z niewydolnością wątroby i ma tę samą prawidłową czynność wątroby.
Stężenie alafenamidu fenofowiru w surowicy nie zmniejsza się, a prawidłowa czynność wątroby jest podobna.
niewydolność nerek
W badaniach nad alafenamidem fenofowiru nie zaobserwowano żadnych różnic klinicznych w farmakokinetyce między zdrowymi osobami a pacjentami z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (szacowany CrCL > 15 ml/min, ale
Dzieci
Farmakokinetykę fenofowiru alafenamidu i fenofowiru oceniano wśród nastolatków zakażonych wirusem HIV-1, którzy nigdy nie byli leczeni alafenamidem fenofowiru (10 mg) wraz z elwitegrawirem, kobicystalem i emtrycytabiną w dawce skojarzonej (E/C/F/TAF; nie ma klinicznej różnicy w farmakokinetyce fenofowiru alafenamidu i fenofowiru obserwowanej pomiędzy młodzieżą i dorosłymi zakażonymi HIV-1.Badania kliniczne
Badania kliniczne u pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B i marskością wątroby są nadal rekompensowane
Bezpieczeństwo i skuteczność fenofowiru alafenamidu u pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B oceniano również w dwóch randomizowanych badaniach kontrolowanych z podwójnie ślepą próbą trwających 48 tygodni, czyli 108 (n = 425) i 110 (n = 873). W badaniach pacjentów stosowano inne leki niż leki oceniane jako nukleozydy, nukleotydy lub leki interferonowe.
W badaniu 108 uczestniczyli pacjenci z nieleczonym zapaleniem wątroby lub nieudanym leczeniem negatywnym wynikiem hbea Fumaran fenofowiru disproksylu 300 mg (n = 140) 1 raz dziennie przez 48 tygodni. Średni wiek wynosi 46 lat, 61% mężczyzn, 72% Azji, 25% rasy białej, 2% czarnej i 1% pozostałych grup. 24% Genotyp B, 38% Genotyp C i 31% Genotyp D. U 21% nie udało się zastosować leczenia (wcześniej leczono doustnymi lekami przeciwwirusowymi, entekawirem (n = 41), lamiwudyną (n = 42), fumaranem dizoproksylu fenofowiru (n = 21), innymi lekami (n = 18)). Na poziomie początkowym średnie stężenie wirusa HBV w osoczu HBV wynosi 5,8 log IU/ml, średnie stężenie w surowicy wynosi 94 U/l, a u 9% pacjentów występowała marskość wątroby. W badaniu obejmującym 110 pacjentów z HBeAg, którzy nie byli leczeni lub których nie udało się losowo podzielić w stosunku 2: 1 na grupę stosującą alafenamid fenofowiru (n = 581) 25 mg/ 1 raz dziennie lub fumaran dizoproksylu fenofowiru 300 mg (n = 292) 1 raz dziennie przez 48 tygodni. Średni wiek 38,64% mężczyźni, 82% Azjaci, 17% biała skóra, 1% czarna skóra lub inne grupy. 17% Genotyp B, 52% Genotyp C, 23% Genotyp D. U 26% leczenie nie powiodło się (doustnymi lekami przeciwwirusowymi ADefovir N = 42), Entekawir (N = 117), Lamiwudyna (N = 84). Telbiwudyna (n = 25), fumaran dizoproksylu fenofowiru (n = 70) lub inne leki (n = 17)). Na początku średnie stężenie DNA wirusa HBV w osoczu wynosi 7,6 log10 IU/ml. Średnie stężenie surowicy wynosi 120 U/L, a u 7% pacjentów występowała marskość wątroby.
Przed losowym podziałem pacjenta stratyfikuje się na podstawie historii leczenia, początkowego poziomu DNA wirusa HBV ( 7 do 8 log10 IU/ml w badaniu 108 oraz 8 log10 IU/ml w badaniu 110). Wyniki skuteczności badania oparte na odsetku pacjentów z DNA HBV w osoczu 29 IU/ml po 4% tygodniu. Inne czynniki oceniające obejmują współczynnik obejmujący odzysk ALT, HBsAg i HBeAg w badaniu 110.
Więcej informacji na temat narkotyków znajdziesz w załączonej instrukcji użycia narkotyków.
Przed wzięciem Lek Tenoqkay 25mg Orientalne leczenie przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (3 blistry x 10 tabletek)
Jak stosować
tabletki doustne, stosować z jedzeniem. Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 12. roku życia o masie ciała co najmniej 35 kg:
Zakończ leczenie:
Osoby starsze: nie ma potrzeby dostosowywania dawki u osób powyżej 65. roku życia.
niewydolność nerek:
Dzieci: Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności leków u dzieci w wieku poniżej 12 lat lub o masie ciała
Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.
Co zrobić w przypadku przedawkowania?Co zrobić w przypadku pominięcia 1 dawki? Jeśli od przyjęcia poprzedniej dawki minęło więcej niż 18 godzin, pacjenci nie powinni stosować zapomnianej dawki i powinni jedynie kontynuować dotychczasowy schemat leczenia.
Skutki uboczne
Podczas stosowania Tenoqkay możesz doświadczyć niepożądanych efektów (ADR):
Niepożądana częstotliwość: często, ADR> 1/100, rzadko, 1/1000 Zaburzenia układu nerwowego Zaburzenie ogólne Instrukcje dotyczące postępowania z ADR: Poinformuj lekarza o niepożądanych skutkach stosowania leku.
Ostrzeżenia
Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.
Przeciwwskazane
Leki Tenoqkay są przeciwwskazane w następujących przypadkach:
Zachowaj ostrożność podczas stosowania
należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów w następujących przypadkach:
Transmisja HBV
Należy poinformować pacjentów, że lek nie zapobiega ryzyku przeniesienia wirusa HBV na inne osoby poprzez kontakt seksualny lub krew. Należy zastosować odpowiednie środki zapobiegawcze.
Strata pacjentów z chorobami wątroby: Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku u pacjentów zakażonych HBV z chorobami wątroby, a PUGH Turcoffe (CPT)> 9 (tj. C). Pacjenci ci mogą być obciążeni wysokim ryzykiem wystąpienia poważnych działań niepożądanych ze strony wątroby lub nerek. Dlatego u tych pacjentów konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów wątroby i nerek
Ciężkie zapalenie wątroby
Poważne spontaniczne fazy przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B są stosunkowo częste i charakteryzują się otwartym wzrostem stężenia aminofransferazy alaninowej (ALD) w surowicy. Po rozpoczęciu leczenia lekami przeciwwirusowymi u niektórych pacjentów stężenie alkoholu w surowicy może wzrosnąć. U pacjentów z chorobami wątroby zwiększeniu aktywności AlAT w surowicy często nie towarzyszy zwiększenie stężenia bilirubiny ani utrata wątroby. Pacjenci z marskością wątroby mogą być narażeni na większe ryzyko utraty wątroby w przypadku ciężkiego zapalenia wątroby, dlatego należy ich ściśle monitorować podczas leczenia.
Zgłaszano przypadki ostrego zapalenia wątroby u pacjentów, którzy zaprzestali leczenia wirusowego zapalenia wątroby typu B, często związanego ze zwiększeniem stężenia DNA HBV w osoczu. Większość przypadków ustępuje samoistnie, ale po zaprzestaniu leczenia wirusowym zapaleniem wątroby typu B może wystąpić poważny stan, w tym śmierć. Należy monitorować czynność wątroby, w tym badania kliniczne i badania, przez co najmniej 6 miesięcy po zaprzestaniu stosowania wirusowego zapalenia wątroby typu B.
U pacjentów z postępującą chorobą wątroby lub marskością wątroby nie zaleca się przerywania leczenia, ponieważ zapalenie wątroby po leczeniu może prowadzić do utraty wątroby. Choroby wątroby są szczególnie poważne i czasami śmiertelne u pacjentów z chorobami wątroby.
niewydolność nerek
Pacjenci z klirensem kreatyniny 30 ml/minutę:
Pacjenci zakażeni jednocześnie HBV i wirusem zapalenia wątroby typu C lub D: Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku u pacjentów zakażonych wirusem zapalenia wątroby typu C lub D. Należy postępować zgodnie z instrukcjami koordynacyjnymi dotyczącymi leczenia wirusowego zapalenia wątroby typu C.
Jednoczesne zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu B i wirusem HIV: Przed rozpoczęciem leczenia u wszystkich pacjentów zakażonych wirusem HBV i zakażeniem HIV-1 należy oznaczyć przeciwciała przeciwko wirusowi HIV. U pacjentów zakażonych HBV i HIV lek należy stosować w skojarzeniu z innymi lekami zobojętniającymi, aby zapewnić pacjentowi odpowiednie leczenie przeciw wirusowi HIV.
Skoordynować leczenie z innymi produktami leczniczymi
Leku nie należy stosować z produktami leczniczymi zawierającymi alafenamid fenofowiru, dizoproksyl fenofowiru lub dipiwoksyl adefowiru. Połączenie leczenia farmakologicznego z niektórymi lekami przeciwdrgawkowymi (np. karbamazepiną, okskarbazepiną, fenobarbitalem i fenytoiną), lekami przeciwbakteryjnymi (np. ryfampicyną, ryfabutyną i ryfapentyną) lub ST. Nie zaleca się zmniejszania poziomu alafenamidu fenofowiru.
Łączenie leków z silnymi inhibitorami P-GP (na przykład ifrakonazolem i ketokonazolem) może zwiększać stężenie fenofowiru Alafenamidu w osoczu. Dlatego ta kombinacja nie jest zalecana
Nietolerancja lakfozy: Lek zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadkimi genetycznymi problemami związanymi z tolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.
Pułkownik: Lek ten zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w każdej tabletce, co w zasadzie oznacza „nie zawiera sodu”.
Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
leki nie mają wpływu lub wywierają istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy poinformować pacjentów, że podczas leczenia alafenamidem tenofowiru zgłaszano zawroty głowy.
Stosowanie leków u kobiet w czasie ciąży i laktacji
Ciąża
Brak lub ograniczone dane dotyczące stosowania fenofowiru Alafenamidu u kobiet w ciąży. Jednakże duża ilość danych dotyczących kobiet w ciąży (ponad 1000 wyników) wskazuje, że nie występuje toksyczność wad związanych ze stosowaniem Fenofovir disoproxil.
Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na toksyczność reprodukcyjną. Jeśli to konieczne, można rozważyć zastosowanie alafenamidu fenofowiru w czasie ciąży.
Okres karmienia piersią
Nie jest jasne, czy fenofowir znajdzie się w mleku. Jednakże badania na zwierzętach wykazały, że fenofowir przenika do mleka.
Niewystarczające informacje na temat wpływu fenofowiru na niemowlęta, dlatego nie należy stosować fenofowiru Alafenamidu podczas karmienia piersią.
Interakcje leków
Badania interaktywne przeprowadza się wyłącznie na osobach dorosłych.
Nie należy łączyć leków z produktami leczniczymi zawierającymi dizoproksyl fenofowiru, alafenamid tenofowiru lub dipiwoksyl adefowiru.
Produkty mogą wpływać na alafenamid fenofowiru
Alafenamid tenofowiru jest transportowany przez P-GP i białko raka piersi (BCRP). Oczekuje się, że produkty lecznicze indukujące P-GP (na przykład ryfampicyna, ryfabutyna, karbamazepina, fenobarbifal lub dziurawiec zwyczajny) zmniejszą stężenie alafenamidu fenofowiru w osoczu, co może prowadzić do utraty efektu leczniczego leku. Nie należy stosować tych produktów jednocześnie z alafenamidem tenofowiru.
Łączenie alafenamidu fenofowiru z inhibitorami P-GP i BCRP może zwiększać stężenie alafenamidu fenofowiru w osoczu. Nie należy stosować jednocześnie silnych inhibitorów P-GP z alafenamidem fenofowiru.
Alafenamid tenofowiru jest substratem OATP1B1 i OATP1B3 w probówce.
Na dystrybucję alafenamidu fenofowiru w organizmie może wpływać aktywność OATP1B1 i/lub OatP1B3.
Wpływ alafenamidu fenofowiru na inne produkty lecznicze
Alafenamid tenofowiru nie jest inhibitorem CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ani CYP2D6 w probówce. Nie jest inhibitorem ani CYP3A in vivo. Alafenamid tenofowiru nie jest inhibitorem glukuronozylofrransferazy urydynodifosforanu (UGT) 1A1 w probówce. Nie wiadomo, czy fenofowir Alafenamid jest inhibitorem innych enzymów UGT.
Więcej informacji na temat narkotyków znajdziesz w załączonej instrukcji użycia narkotyków.
Przechowywanie
Pozostawić w chłodnym miejscu, unikać światła i temperatur poniżej 30⁰C.
Aby przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, przed użyciem należy dokładnie przeczytać instrukcję.
Inne leki
- BETAHISTINE 24 MG TABLETS
- CO-AMOXICLAV 625MG TABLETS
- CETRIMIDE CREAM BP
- LIVAZO 2MG FILM-COATED TABLETS
- MOGADON 5MG TABLETS
- TETRAVAC SUSPENSION FOR INJECTION
Zastrzeżenie
Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.
Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.
Popularne słowa kluczowe
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions