Теноккай препарат 25мг Восточное лечение хронического гепатита В (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Тенофовир алафенамид

Состав

Информация о составеСодержание
Тенофовир алафенамид25мг

Использование

Показания

Препарат Теноккай показан в следующих случаях:

  • Лечение хронического гепатита В у взрослых и подростков (в возрасте от 12 лет и старше с массой тела не менее 35 кг)

    • Фармакокинус

    Код АТХ: J05AF13. Фармакологическая группа: противовирусное.

    Механизм действия: Тенофовир алафенамид является предшественником тенофовира фосфонамидафа (аналога 2'-дозоксиаденозинмонофосфата). Тенофовир Алафенамид проникает в первичные клетки печени путем пассивной диффузии и путем абсорбции в печени белков, таких как OATP1B1 и OATP1B3.

    Тенофовир Алафенамид в основном гидролизуется до фенофовира под действием карбоксилесферазы 1 в первичных клетках печени. Затем внутриклеточный тенофовир подвергался фосфорилированию и превращался в метаболиты тенофовира дифосфата. Тенофовира дифосфат ингибирует размножение ВГВ за счет объединения ДНК вируса с ферментом обратной копии ВГВ, что приводит к концу цепи ДНК. Тенофовир обладает специфической активностью в отношении вируса гепатита B и вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2). Тенофовир дифосфат является слабым австралийским веществом ферментов ДНК-полимеразы млекопитающих, включая ДНК-полимеразу Y FI fi, и не имеет доказательств токсичности Ti in vitro, включая анализ ДНК.

    Противовирусная активность: Противовирусная активность фенофовира аланамида оценивалась на клетках HEPG2 для клинического выделения вируса гепатита В, представляющего генотипы A-H. Концентрация EC50 (50% концентрации является эффективной) для тенофовира алафенамида колеблется от 34,7 до 134,4 Нм, при среднем значении EC50 86,6 Нм. CC50 (50%-ная цитотоксическая концентрация) в клетках HEPG2 составляет >44400Нм.

    Лекарственная устойчивость: При анализе пациентов, применяющих лекарства, анализ последовательности проводился в исходных изолированных штаммах ВГВ и лечится у пациентов, перенесших вспышку вируса (2 постоянных контакта с ДНК ВГВ > 69 МЕ/мл после ДНК ВГВ 69 МЕ/мл в начале или через 24 недели. Замены аминокислот, связанные с устойчивостью к фенофовиру алафенамиду, не выявлены в 20 парах выделения.

    Диагональная резистентность: противовирусную активность фенофовира алафенамида оценивают на изолированной плате, содержащей мутации, ингибирующие обратную копию эмалевых ядер (F) IDE в клетках HEPG2. Штаммы HBV представляют собой замещающие сегменты RV173L, HL180M и RM204V/I, связанные с устойчивостью к ламивудину, чувствительной к фенофовиру алафенамиду (изменения EC50 в

    Штаммы HBV вскоре будут представлять собой замещающие сегменты RL180M, HM204V, а также замещающие сегменты RT184G, HS202G или RMM50V, связанные с устойчивостью к энфекавиру, чувствительной к фенофовиру алафенамиду. Выделенные штаммы HBV демонстрируют единственную замену HA181T, HA181V или HN236T, связанную с устойчивостью к адефовиру, чувствительной к фенофовиру алафенамиду; Однако HBV выделил экспрессию 181V с HN236T, демонстрируя снижение чувствительности к фенофовиру алафенамиду (изменение EC50 в 3,7 раза). Клиническая значимость этих альтернатив неизвестна.

    Динамическая фармакокинетика

    абсорбция

    После приема Тенофовира Алафенамида натощак у взрослых с гепатитом В пиковая концентрация Фенофовира Алафенамида в плазме наблюдалась примерно через 0,48 часа после приема дозы. По данным фармакокинетического анализа у пациентов с ХГВ 3 стадии среднее значение AUC0-24 в стабильном состоянии фенофовира алафенамида (n = 698) составляет 0,22 пг*час/мл, а фенофовира (n = 856) — 0,32 пг/час/мл. Что касается условий натощак, прием однократной дозы фенофовира алафенамида с пищей, богатой жирами, приводит к увеличению на 65% при контакте с фенофовиром алафенамидом.

    распространение

    Связывание фенофовира алафенамида с белками плазмы крови человека в образцах, собранных в ходе клинических исследований, составляет около 80%. Связывание фенофовира с белками плазмы у человека составляет менее 0,7% и не зависит от концентрации 0,01 - 25 пг/мл.

    преобразование

    Метаболический процесс — это основной процесс выведения фенофовира алафенамида у человека, исходя из > 80% пероральной дозы. Исследования in vitro показали, что фенофовир алафенамид превращается в фенофовир (основные метаболиты) под действием ферментов, расщепляющих карбоксоксигрудь, в первичных клетках печени; И катепсином А в клетках РВМС и макрофагах. В исследовании In vivo фенофовир алафенамид гидролизовался в клетке с образованием фенофовира (основных метаболитов), затем фосфорил превращался в активные метаболиты фенофовира дифосфат.

    В исследовании In vitro фенофовир алафенамид не метаболизировался ферментами CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 или CYP2D6. Тенофовир Алафенамид в меньшей степени метаболизируется CYP3A4.

    Устранение

    Интактная экскреторная экскреция фенофовира алафенамида представляет собой дополнительный процесс, при котором

    Тенофовир Алафенамид и Фенофовир имеют среднее время реализации плазменных выделений 0,51 и 32,37 часа. Тенофовир выводится из организма через почки как при клубочковой фильтрации, так и при активной экскреции в почечных канальцах.

    линейный/нелинейный

    Тенофовир Алафенамид имеет соответствующее соотношение в диапазоне доз от 8 до 125 мг.

    Фармакокинетика для особых групп населения

    Возраст, пол, этническая принадлежность

    Клинических различий в фармакокинетике в зависимости от возраста или этнической принадлежности нет. Разница в фармакокинетике в зависимости от пола не считается клинически связанной.

    Печеночная недостаточность

    У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью сумма суммы Фенофовира Алафенамида и Фенофовира ниже, чем у пациентов с нормальной функцией печени. При исправлении связывающего белка тенофовира алафенамида и фенофовира сыворотка не когезивная у пациентов с печеночной недостаточностью и имеет такую ​​же нормальную функцию печени.

    Концентрация фенофовира алафенамида в сыворотке крови не снижается, нормальная функция печени аналогична.

    почечная недостаточность

    Клинических различий в фармакокинетике фенофовира алафенамида и фенофовира между здоровыми людьми и пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (по оценкам CrCL > 15 мл/мин, но

    Дети

    Фармакокинетика фенофовира алафенамида и фенофовира оценивалась среди подростков с ВИЧ-1, которые никогда не получали лечение фенофовиром алафенамидом (10 мг) вместе с элвитегравиром, кобицисталом и эмтрицитабином в комбинированной дозе (E/C/F/TAF; клинических различий с фармакокинетикой фенофовира алафенамида и фенофовира не наблюдалось между подростками и взрослыми, инфицированными ВИЧ-1).

    Клинические исследования

    Клинические исследования у больных хроническим гепатитом В и циррозом печени по-прежнему компенсируются

    Безопасность и эффективность фенофовира алафенамида у больных хроническим гепатитом В также оценивается в двух двойных слепых контролируемых рандомизированных исследованиях продолжительностью 48 недель, а именно 108 (n = 425) и 110 (n = 873). Пациентам в исследованиях пациентов использовались иные препараты, чем препараты, которые оцениваются как нуклеозидные, нуклеотидные или интерфероновые препараты.

    В исследовании 108 пациентов с нелеченным гепатитом или неудачным лечением с отрицательным результатом hbea Фенофовир Дипроксил Фумарат 300 мг (n = 140) 1 раз/день в течение 48 недель. Средний возраст составляет 46 лет, 61% мужчин, 72% азиатов, 25% белых, 2% черных и 1% других групп. 24% генотип B, 38% генотип C и 31% генотип D. 21% не прошли лечение (ранее лечились пероральными противовирусными препаратами, энтекавиром (n = 41), ламивудином (n = 42), фенофовира дизопроксила фумаратом (n = 21), другими препаратами (n = 18)). На начальном уровне средняя концентрация ВГВ в плазме составляет 5,8 log МЕ/мл, средняя концентрация в сыворотке — 94 ЕД/л, у 9% в анамнезе имеется цирроз печени. В исследовании приняли участие 110 пациентов с HBeAg, которые не получали лечения или не смогли быть рандомизированы в соотношении 2:1 в группе, применявшей фенофовир алафенамид (n=581) 25мг/1 раз/сут или фенофовира дизопроксила фумарат 300 мг (n=292) 1 раз/сут в течение 48 недель. Средний возраст: 38,64% мужчины, 82% азиаты, 17% белая кожа, 1% чернокожая или представители других групп. 17% генотип В, ​​52% генотип С, 23% генотип D. У 26% лечение не удалось (пероральными противовирусными препаратами АДефовир N = 42), Энтекавир (N = 117), Ламивудин (N = 84). Телбивудин (n = 25), фенофовира дизопроксила фумарат (n = 70) или другие препараты (n = 17)). Вначале средний уровень ДНК ВГВ в плазме составляет 7,6 Log10 МЕ/мл. Средний уровень сыворотки составляет 120 Ед/л, а у 7% в анамнезе имеется цирроз печени.

    Перед случайным разделением пациенты стратифицируются на основе истории лечения, исходного уровня ДНК HBV ( 7 до 8 log10 МЕ/мл в исследовании 108; и 8 log10 МЕ/мл в исследовании 110). Результаты эффективности исследования основаны на доле пациентов с плазменной ДНК HBV 29 МЕ/мл на 4%-ной неделе. Другие оценочные агенты включают соотношение, включающее восстановление ALT, HBsAg и HBeAg в исследовании 110.

    Более подробную информацию о препаратах смотрите в прилагаемой инструкции по применению препаратов.

    Прежде чем принимать Теноккай препарат 25мг Восточное лечение хронического гепатита В (3 блистера по 10 таблеток)

    Как применять

    Таблетки для перорального применения, принимаемые во время еды. Дозировка

    Взрослые и дети в возрасте от 12 лет и старше с массой тела не менее 35 кг:

  • Обычная доза — таблетка 25 мг перорально/день.

    • Прекратить лечение:

  • У пациентов с положительным результатом на HBeAg без цирроза печени лечение должно проводиться в течение как минимум 6–12 месяцев после конверсии HBE в сыворотке (утрата HBeAg и потеря ДНК HBV при выявлении устойчивости к HBE) или до конверсии HBS в сыворотке или до потери эффекта. После прекращения лечения регулярно проводите повторную оценку для выявления рецидива вируса. При более чем 2-летнем лечении рекомендуется регулярно проводить повторную оценку, чтобы подтвердить, что продолжение лечения по-прежнему подходит для пациентов. Если у пациента рвота более чем через 1 час после приема лекарства, пациенту нет необходимости принимать еще одну таблетку.

    Пожилые люди: нет необходимости корректировать дозу для людей старше 65 лет.

    почечная недостаточность:

  • Нет необходимости корректировать дозу у взрослых или подростков (не менее 12 лет и не менее 35 кг массы тела) с расчетным клиренсом креатинина (CRCI) ≥ 15 мл/мин или у пациентов с CRCK15 мл/мин на диализе. мл/минуту нельзя проводить на диализе.

    • Дети: Безопасность и эффективность препаратов у детей в возрасте до 12 лет или с массой тела

    Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

    Что делать при передозировке?

    Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Если прошло более 18 часов после приема предыдущей дозы, пациентам не следует использовать пропущенную дозу, а следует только продолжать обычный график приема препарата.

    Побочные эффекты

    При использовании Tenoqkay вы можете столкнуться с нежелательными эффектами (ADR):

    Нежелательная частота: часто, ADR> 1/100, редко, 1/1000

    Расстройства нервной системы

  • Часто: головная боль.
  • Реже: диарея, рвота, тошнота, боль в животе, вздутие живота, метеоризм.
  • Необычно: повышение АЛТ.
  • Нечасто: сыпь, зуд.
  • Меньше: боль в суставах.

    • Общее расстройство

  • Минус: усталость.

    • Инструкции по обращению с нежелательными реакциями:

    Сообщите врачу о нежелательных эффектах при применении препарата.

    Предупреждения

    Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

    Противопоказано

    Препараты Теноккай противопоказаны в следующих случаях:

  • Гиперчувствительность к каким-либо компонентам препарата.

    • Соблюдать осторожность при применении

    Необходимо быть очень осторожными при приеме препарата пациентам в следующих случаях:

    Передача ВГВ

    Пациенты должны быть уведомлены о том, что препарат не предотвращает риск передачи вируса гепатита В другим лицам половым путем или через кровь. Необходимо использовать соответствующие профилактические меры.

    Пациенты с заболеваниями печени теряются: Нет данных о безопасности и эффективности препарата у HBV-инфицированных пациентов с заболеваниями печени и имеется PUGH Turcoffe (CPT) >9 (т.е. C). Эти пациенты могут подвергаться высокому риску серьезных побочных реакций со стороны печени или почек. Поэтому у этих пациентов необходимо тщательно контролировать параметры печени и почек

    Тяжелый гепатит

    Серьезные спонтанные фазы при хроническом гепатите В встречаются относительно часто и характеризуются открытым повышением уровня аланинаминотрансферазы в сыворотке (АЛД). После начала лечения противовирусными препаратами у некоторых пациентов может повышаться уровень АЛТ в сыворотке. У пациентов с заболеваниями печени повышение уровня АЛТ в сыворотке крови часто не сопровождается повышением уровня билирубина или поражением печени. Пациенты с циррозом печени могут иметь более высокий риск поражения печени при тяжелом гепатите, и поэтому их следует тщательно контролировать во время лечения.

    У пациентов, прекративших лечение гепатита B, сообщалось об остром гепатите, который часто связан с увеличением концентрации ДНК HBV в плазме. Большинство случаев являются саморегулируемыми, но серьезные, включая смерть, могут возникнуть после прекращения лечения гепатитом В. Функцию печени следует контролировать, включая клинические и лабораторные исследования, в течение как минимум 6 месяцев после прекращения применения гепатита В.

    У пациентов с прогрессирующим заболеванием печени или циррозом прекращение лечения не рекомендуется, поскольку после лечения гепатита В может привести к поражению печени. Заболевания печени особенно серьезны и иногда приводят к летальному исходу у пациентов с заболеваниями печени.

    Почечная недостаточность

    Пациенты с клиренсом креатинина 30 мл/мин:

  • Применение препарата один раз в сутки у пациентов с КК ≥15 мл/мин, но Токсичность для почек: может устранить риск почечной токсичности вследствие длительного применения с низкой концентрацией фенофовира.

    Пациенты, инфицированные одновременно ВГВ и вирусом гепатита С или D: Нет данных о безопасности и эффективности препарата у пациентов, инфицированных гепатитом С или D. Необходимо соблюдать инструкции по координации лечения гепатита С.

    Одновременно инфицированные гепатитом В и ВИЧ: антитела к ВИЧ следует провести у всех ВГВ-инфицированных пациентов с ВИЧ-1-инфекцией перед началом лечения. У пациентов, инфицированных ВГВ и ВИЧ, препарат следует использовать с другими антацидами, чтобы обеспечить получение пациентом соответствующего лечения ВИЧ.

    Координировать с другими лекарственными средствами

    Препарат не следует применять с препаратами, содержащими фенофовир алафенамид, фенофовир дизопроксил или адефовир дипивоксил. Сочетание медикаментозного лечения с некоторыми противосудорожными средствами (например, карбамазепином, окскарбазепином, фенобарбиталом и фенитоином), антибактериальными препаратами (например, рифампицином, рифабутином и рифапентином) или ST. Снижение уровня фенофовира алафенамида не рекомендуется.

    Сочетание препаратов с сильными ингибиторами P-GP (например, ифраконазолом и кетоконазолом) может повысить концентрацию Фенофовира Алафенамида в плазме плазмы. Поэтому эта комбинация не рекомендуется

    Непереносимость лактозы: Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациентам с редкими генетическими проблемами толерантности к галактозе, дефициту лактазы или глюкозо-галактозы не следует использовать этот препарат.

    Полковник: Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в каждой таблетке, что означает, по сути, «отсутствие натрия».

    Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

    Препараты не оказывают или оказывают существенное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациентов следует уведомить о случаях головокружения во время лечения тенофовиром алафенамидом.

    Применять препарат женщинам в период беременности и кормления грудью

    Беременность

    Данные по применению фенофовира алафенамида беременным женщинам отсутствуют или ограничены. Однако большой объем данных о беременных женщинах (более 1000 результатов) показывает отсутствие токсичности дефектов, связанных с применением Фенофовира Дизопроксила.

    Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на репродуктивную токсичность. При необходимости можно рассмотреть возможность применения фенофовира алафенамида во время беременности.

    Период грудного вскармливания

    Пока неясно, будет ли фенофовир присутствовать в молоке. Однако исследования на животных показали, что Фенофовир выделяется в молоко.

    Недостаточно информации о влиянии фенофовира на детей грудного возраста, поэтому Фенофовир Алафенамид не следует применять в период грудного вскармливания.

    Взаимодействие с лекарственными средствами

    Интерактивные исследования проводятся только у взрослых.

    Препараты не следует использовать с лекарственными средствами, содержащими фенофовир дизопроксил, тенофовир алафенамид или адефовир дипивоксил.

    Продукты могут влиять на фенофовир алафенамид

    Тенофовир Алафенамид транспортируется P-GP и белком рака молочной железы (BCRP). Препараты, вызывающие индукцию P-GP (например, Рифампицин, Рифабутин, Карбамазепин, Фенобарбифал или Зверобой), как ожидается, уменьшают концентрацию фенофовира алафенамида в плазме, что может привести к потере лечебного эффекта препарата. Не используйте эти продукты одновременно с тенофовиром алафенамидом.

    Сочетание фенофовира алафенамида с ингибиторами P-GP и BCRP может повысить уровень фенофовира алафенамида в плазме. Не следует одновременно применять сильные ингибиторы P-GP с фенофовиром алафенамидом.

    Тенофовир алафенамид является субстратом OATP1B1 и OATP1B3 в пробирке.

    На распределение фенофовира алафенамида в организме может влиять активность OATP1B1 и/или OatP1B3.

    Влияние фенофовира алафенамида на другие лекарственные средства

    Тенофовир Алафенамид не является ингибитором CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 или CYP2D6 в пробирке. Он не является ингибитором CYP3A in vivo. Тенофовир алафенамид не является ингибитором уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы (УГТ) 1А1 в пробирке. Неизвестно, является ли Фенофовир Алафенамид ингибитором других ферментов УГТ.

    Более подробную информацию о препаратах смотрите в прилагаемой инструкции по применению препаратов.

    • Хранение

    Оставьте прохладное место, избегайте света, температуры ниже 30⁰C.

    Чтобы быть в недоступном для детей месте, внимательно прочитайте инструкцию перед использованием.

    Другие препараты

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    count views

    Популярные ключевые слова