Tenoqkay препарат 25 мг Oriental лікування хронічного гепатиту В (3 блістери х 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Тенофовір алафенамід

Склад

Інформація про складЗміст
Тенофовір алафенамід25 мг

Використання

показання

Препарат Tenoqkay показаний у таких випадках:

  • Лікування хронічного гепатиту В у дорослих і підлітків (від 12 років і старше з масою тіла не менше 35 кг)

    • Фармакокінус

    Код ATC: J05AF13. Фармакологічна група: противірусні.

    Активний механізм: Тенофовір алафенамід є попередником тенофовіру фосфонамідафу (аналог 2'-дозоксиаденозинмонофосфату). Тенофовір Алафенамід проникає в первинні клітини печінки шляхом пасивної дифузії та білків поглинання в печінці, таких як OATP1B1 і OATP1B3.

    Тенофовір Алафенамід в основному гідролізується до фенофовіру завдяки карбоксилесферазі 1 у первинних клітинах печінки. Тенофовір внутрішньоклітинно перетворювався на фосфорил у метаболіти дифосфату тенофовіру. Тенофовіру дифосфат пригнічує розмноження вірусу гепатиту В через поєднання ДНК вірусу з ферментом зворотного копіювання гепатиту гепатиту, що призводить до закінчення ланцюга ДНК. Тенофовір має специфічну активність щодо вірусу гепатиту B та вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1 та ВІЛ-2), тенофовіру дифосфат є слабкою австралійською субстанцією ферментів ДНК-полімераз у ссавців, включаючи ДНК-полімеразу Y FI fi, і немає доказів токсичності Ti in Vitro, включаючи аналіз ДНК.

    Антивірусна активність: противірусну активність фенофовіру аланаміду було оцінено в клітинах HEPG2 для клінічна ізоляція HBV, що представляє генотипи A-H. Концентрація EC50 (50% концентрації є ефективною) для тенофовіру алафенаміду коливається від 34,7 до 134,4 Нм із середнім значенням EC50 86,6 Нм. CC50 (50% цитотоксична концентрація) у клітинах HEPG2 становить> 44400 Нм.

    Стійкість до ліків: під час аналізу пацієнтів, які вживають ліки, аналіз послідовності проводився у вихідних ізольованих штамів HBV і лікувався для пацієнтів, які перенесли спалах вірусу (2 безперервні контакти з ДНК HBV > 69 МО/мл після ДНК HBV 69 МО/мл на ранній стадії або 24 тижні. Немає заміни амінокислот, пов’язаної з резистентністю до фенофовіру. Алафенамід був виявлений у 20 парах ізоляції.

    Діагональна стійкість: противірусну активність фенофовіру алафенаміду оцінюють на ізольованій дошці, що містить мутації, що пригнічують зворотне копіювання ядер емалі (F) IDE у клітинах HEPG2. Штами ВГВ мають представляти сегменти заміни RV173L, HL180M і RM204V/I, пов’язані зі стійкістю до ламівудину, чутливого до фенофовіру алафенаміду (

    Штами HBV збираються представляти сегменти заміни RL180M, HM204V плюс сегменти заміни RT184G, HS202G або RMM50V, пов’язані зі стійкістю до енфекавіру, чутливого до фенофовіру алафенаміду. Ізольовані штами HBV демонструють єдину заміну HA181T, HA181V або HN236T, пов’язану зі стійкістю до адефовіру, чутливого до фенофовіру алафенаміду; Проте HBV виділив експресію 181V з HN236T, що демонструє зниження чутливості до фенофовіру алафенаміду (зміна EC50 у 3,7 рази). Клінічна значущість цих альтернатив невідома.

    Динамічна фармакокінетика

    всмоктування

    Після прийому тенофовіру алафенаміду натще у дорослих з гепатитом В пікова концентрація фенофовіру алафенаміду в плазмі спостерігалася приблизно через 0,48 години після прийому дози. На основі аналізу фармакокінетики у пацієнтів із ХГВ на 3 стадії середнє значення AUC0-24 у стабільному стані фенофовіру алафенаміду (n = 698) становить 0,22 пг*год/мл, а фенофовіру (n = 856) — 0,32 пг/год/мл. Щодо умов голодування, поглинання одноразової дози фенофовіру алафенаміду з багатою жирною їжею призводить до збільшення на 65% контакту з фенофовіру алафенамідом.

    розповсюдження

    Зв'язування фенофовіру алафенаміду з білками плазми крові людини у зразках, зібраних під час клінічних досліджень, становить близько 80%. Зв’язки фенофовіру з білками плазми у людини становлять менше 0,7% і не залежать від концентрацій 0,01–25 пг/мл.

    перетворення

    Метаболізм є основним процесом виведення фенофовіру алафенаміду в людини, виходячи з> 80% пероральної дози. Дослідження in vitro показали, що фенофовіру алафенамід перетворюється на фенофовір (основні метаболіти) за допомогою ферментів карбоксиксиксициліндрів у первинних клітинах печінки; І катепсином А в клітинах PBMC і макрофагах. У дослідженні in vivo фенофовіру алафенамід гідролізувався в клітині з утворенням фенофовіру (основних метаболітів), потім фосфорил перетворювався на активні метаболіти фенофовіру дифосфат.

    У дослідженні in vitro фенофовіру алафенамід не метаболізувався ферментами CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 або CYP2D6. Тенофовір алафенамід менше метаболізується CYP3A4.

    Усунення

    Неушкоджене екскреторне виведення фенофовіру алафенаміду є додатковим процесом, коли

    Тенофовір Алафенамід і Фенофовір мають середній час продажу плазмових розрядів 0,51 і 32,37 години. Тенофовір виводиться з організму через нирки як з клубочковою фільтрацією, так і з активною екскрецією в ниркових канальцях.

    лінійний/нелінійний

    Тенофовір Алафенамід має відповідне співвідношення в діапазоні доз від 8 до 125 мг.

    Фармакокінетика для особливих груп населення

    Вік, стать, етнічна приналежність

    Немає клінічної різниці у фармакокінетиці залежно від віку чи етнічного походження. Різниця у фармакокінетиці за статтю не вважається клінічно пов’язаною.

    Печінкова недостатність

    У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю сумарна сума фенофовіру алафенаміду та фенофовіру нижча, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Після корекції зв’язувального білка сироватка тенофовіру алафенаміду та фенофовіру не є когезивною у пацієнтів із печінковою недостатністю та має однакову нормальну функцію печінки.

    Концентрація фенофовіру алафенаміду в сироватці крові не знижується, а нормальна функція печінки подібна.

    ниркова недостатність

    У дослідженнях фенофовіру алафенаміду немає клінічної різниці у фармакокінетиці фенофовіру алафенаміду та фенофовіру між здоровими людьми та пацієнтами з тяжкою нирковою недостатністю (CrCL оцінюється> 15 мл/хв, але

    Діти

    Фармакокінетика фенофовіру алафенаміду та фенофовіру була оцінена серед ВІЛ-1-підлітків, які ніколи не отримували лікування фенофовіру алафенамідом (10 мг) разом з ельвітегравіром, кобіцисталом та емтрицитабіном у комбінованій дозі (E/C/F/TAF; немає клінічної різниці у фармакокінетиці фенофовіру алафенаміду та фенофовіру підлітки та дорослі, інфіковані ВІЛ-1.

    Клінічні дослідження

    Клінічні дослідження у пацієнтів з хронічним гепатитом В і цирозом все ще компенсуються

    Безпека та ефективність фенофовіру алафенаміду у пацієнтів із хронічним гепатитом В також оцінюється у двох подвійних сліпих контрольованих випадкових дослідженнях протягом 48 тижнів, які становлять 108 (n = 425) та 110 (n = 873). Пацієнти в дослідженні пацієнтів використовують інші препарати, крім препаратів, які оцінюються як нуклеозиди, нуклеотиди або препарати інтерферону.

    У 108 дослідженні пацієнти з нелікованим гепатитом або невдалим лікуванням з негативним HBEA фенофовіру диспроксилу фумарат 300 мг (n = 140) 1 раз на день протягом 48 тижнів. Середній вік становить 46 років, 61% для чоловіків, 72% для Азії, 25% для білих, 2% для чорношкірих і 1% для інших груп. 24% генотипу B, 38% генотипу C і 31% генотипу D. У 21% лікування не вдалось (раніше отримували пероральні противірусні препарати, ентекавір (n = 41), ламівудин (n = 42), фенофовіру дизопроксилу фумарат (n = 21), інші препарати (n = 18)). На початковому рівні середня концентрація HBV у плазмі HBV становить 5,8 log IU/ml, середня сироваткова концентрація становить 94 U/L, а 9% мають історію цирозу печінки. У дослідженні 110 пацієнтів із HBeAg пацієнти, які не отримували лікування або не були випадковим чином розподілені у співвідношенні 2:1 у групі, яка отримувала фенофовіру алафенамід (n = 581) 25 мг/1 раз/добу або фенофовіру дизопроксилу фумарат 300 мг (n=292) 1 раз/добу протягом 48 тижнів. Середній вік 38,64% чоловіки, 82% азіати, 17% біла шкіра, 1% чорна шкіра або інші групи. 17% генотип B, 52% генотип C, 23% генотип D. 26% мали невдалий курс лікування (з пероральними противірусними препаратами ADefovir N = 42), ентекавіром (N = 117), ламівудином (N = 84). Телбівудин (n = 25), фенофовіру дизопроксилу фумарат (n = 70) або інші препарати (n = 17)). На початку середній плазмовий ДНК HBV становить 7,6 Log10 МО/мл. Середній рівень у сироватці становить 120 Од/л, а 7% мають цироз печінки в анамнезі.

    Перед випадковим розподілом пацієнта стратифікують на основі історії лікування, початкового рівня ДНК HBV ( 7 до 8 log10 МО/мл у дослідженні 108; і 8 log10 МО/мл у дослідженні 110). Результати ефективності дослідження засновані на частці пацієнтів з плазмовою ДНК HBV 29 МО/мл при 4% тижня. Інші агенти оцінки включають співвідношення, включаючи відновлення ALT, HBsAg і HBeAg у дослідженні 110.

    Детальніше про препарати дивіться в інструкції із застосування препаратів, що додається.

    Перед прийомом Tenoqkay препарат 25 мг Oriental лікування хронічного гепатиту В (3 блістери х 10 таблеток)

    Спосіб застосування

    Таблетки для прийому всередину, вживати під час їжі. Дозування

    Дорослі та діти віком від 12 років і старші з масою тіла не менше 35 кг:

  • Звичайна доза – це таблетка 25 мг перорально на день.

    • Зупинити лікування:

  • У пацієнтів з позитивним результатом на HBeAg без цирозу печінки, тому лікування протягом принаймні 6-12 місяців після конверсії HBE в сироватці (втрата HBeAg і втрата ДНК HBV при виявленні резистентності до HBE) або до конверсії HBS в сироватці або до втрати ефекту. Після припинення лікування регулярно проходьте повторне обстеження, щоб виявити рецидив вірусу. Якщо лікування триває понад 2 роки, рекомендується регулярно проводити повторну оцінку, щоб підтвердити, що продовження лікування все ще підходить для пацієнтів. Якщо пацієнт блює більше ніж через 1 годину після прийому препарату, пацієнту не потрібно приймати ще одну таблетку.

    Літні люди: не потрібно коригувати дозу для людей старше 65 років.

    ниркова недостатність:

  • Немає необхідності коригувати дозу для дорослих або підлітків (віком від 12 років і з масою тіла щонайменше 35 кг) із розрахунковим кліренсом креатиніну (КРКК) ≥ 15 мл/хв або для пацієнтів із КРКК15 мл/хв на діалізі. мл/хв не повинні проводити діаліз.

    • Діти: Безпека та ефективність препаратів для дітей віком до 12 років або вагою

    Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

    Що робити при передозуванні?

    Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Якщо після прийому попередньої дози минуло більше 18 годин, пацієнтам не слід використовувати забуту дозу, а слід продовжувати прийом препарату за звичайним графіком.

    Побічні ефекти

    Під час використання Tenoqkay у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR):

    Небажана частота: часто, ADR> 1/100, рідко, 1/1000

    Розлади нервової системи

  • Часто: головний біль
  • Рідше: діарея, блювання, нудота, біль у животі, здуття живота, метеоризм.
  • Нечасто: підвищення ALT.
  • Нечасто: висип, свербіж.
  • Менше: біль у суглобах.

    • Загальний розлад

  • Менше: втома.

    • Інструкції щодо лікування побічних реакцій:

    Повідомте лікаря про небажані ефекти під час застосування препарату.

    Попередження

    Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

    Протипоказання

    Препарати Tenoqkay протипоказані в таких випадках:

  • Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів препарату.

    • Будьте обережні при застосуванні

    Необхідно бути дуже обережними при прийомі препарату пацієнтам у таких випадках:

    Передача гепатиту В

    Пацієнтам необхідно повідомити, що препарат не запобігає ризику передачі вірусу гепатиту В іншим шляхом статевого або кров’яного контакту. Необхідно застосовувати відповідні профілактичні заходи.

    Пацієнти із захворюваннями печінки втрачені: немає даних про безпеку та ефективність препарату у пацієнтів, інфікованих HBV із захворюваннями печінки, і є PUGH Turcoffe (CPT)> 9 (тобто C). Ці пацієнти можуть мати високий ризик серйозних побічних реакцій з боку печінки або нирок. Тому у цих пацієнтів необхідно ретельно контролювати показники печінки та нирок

    Важкий гепатит

    Серйозні спонтанні фази хронічного гепатиту В є відносно поширеними і характеризуються відкритим підвищенням рівня аланінамінофрансферази в сироватці (ALD). Після початку лікування противірусними препаратами у деяких пацієнтів може підвищуватися АЛТ у сироватці крові. У пацієнтів із захворюваннями печінки підвищення рівня АЛТ у сироватці крові часто не супроводжується підвищенням рівня білірубіну або втратою печінки. Пацієнти з цирозом печінки можуть мати вищий ризик втрати печінки, якщо страждають на важкий гепатит, і тому потребують ретельного спостереження під час лікування.

    Повідомлялося про випадки гострого гепатиту у пацієнтів, які припинили лікування гепатиту В, що часто пов’язано зі збільшенням концентрації ДНК HBV у плазмі. Більшість випадків є саморегульованими, але після припинення лікування гепатиту В може виникнути серйозне захворювання, включаючи смерть. Необхідно контролювати функцію печінки, включаючи клінічні та тестові дослідження, щонайменше протягом 6 місяців після припинення використання гепатиту В.

    У пацієнтів із прогресуючою хворобою печінки або цирозом припинення лікування не рекомендується, оскільки після гепатиту лікування може призвести до втрати печінки. Захворювання печінки є особливо серйозним і іноді смертельним у пацієнтів із захворюванням печінки.

    ниркова недостатність

    Пацієнти з кліренсом креатиніну 30 мл/хв:

  • Застосування препарату один раз на день у пацієнтів із кліренсом кліренсу креатиніну ≥15 мл/хв, але Ниркова токсичність: може усунути ризик ниркової токсичності через тривале застосування з низькою концентрацією фенофовіру.

    Пацієнти, інфіковані одночасно гепатитом В і вірусом гепатиту С або D: немає даних про безпеку та ефективність препарату у пацієнтів, інфікованих і гепатитом С або D. Необхідно дотримуватися інструкцій щодо координації лікування гепатиту С.

    Одночасно інфіковані гепатитом В і ВІЛ: антитіла до ВІЛ повинні бути проведені у всіх HBV-інфікованих пацієнтів з ВІЛ-інфекцією перед початком лікування. Пацієнтам, інфікованим вірусом гепатиту В та ВІЛ, препарат слід застосовувати з іншими антацидами, щоб гарантувати, що пацієнт отримує відповідне лікування для лікування ВІЛ.

    Координуйте з іншими лікарськими засобами

    Препарат не слід застосовувати з лікарськими засобами, що містять фенофовіру алафенамід, фенофовіру дизопроксил або адефовір дипівоксил. Поєднання медикаментозного лікування з певними протисудомними препаратами (наприклад, карбамазепіном, окскарбазепіном, фенобарбіталом і фенітоїном), антибактеріальними препаратами (наприклад, рифампіцином, рифабутином і рифапентином) або ST. Зниження рівня фенофовіру алафенаміду не рекомендується.

    Комбінація препаратів із сильними інгібіторами P-GP (наприклад, іфраконазол та кетоконазол) може збільшити концентрацію фенофовіру алафенаміду в плазмі крові. Тому ця комбінація не рекомендована

    Непереносимість лакфоси: Препарат містить лактози моногідрат. Пацієнти з рідкісними генетичними проблемами толерантності до галактози, дефіциту лактази або глюкозо-галактози не повинні використовувати цей препарат.

    Полковник: цей препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) у кожній таблетці, що означає «без натрію».

    Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

    Лікарські засоби не мають або мають істотний вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами. Пацієнтів слід повідомити про випадки запаморочення під час лікування тенофовіром алафенамідом.

    Застосовувати препарат жінкам у період вагітності та годування груддю

    Вагітність

    Дані щодо застосування фенофовіру алафенаміду вагітним жінкам відсутні або обмежені. Проте велика кількість даних щодо вагітних жінок (понад 1000 результатів) показує, що немає токсичності дефектів, пов’язаних із застосуванням фенофовіру дизопроксилу.

    Дослідження на тваринах не вказують на пряму чи опосередковану шкідливу дію на репродуктивну токсичність. У разі необхідності можна розглянути можливість застосування фенофовіру алафенаміду під час вагітності.

    Період грудного вигодовування

    Незрозуміло, чи буде фенофовір у молоці. Проте дослідження на тваринах показали, що фенофовір проникає в молоко.

    Недостатньо інформації про вплив фенофовіру на немовлят, тому фенофовіру алафенамід не слід застосовувати під час годування груддю.

    Взаємодія з ліками

    Інтерактивні дослідження проводяться лише серед дорослих.

    Лікарські засоби не слід використовувати з лікарськими засобами, що містять фенофовіру дизопроксил, тенофовір алафенамід або адефовір дипівоксил.

    Продукти можуть впливати на фенофовіру алафенамід

    Тенофовір Алафенамід транспортується P-GP і білком раку молочної залози (BCRP). Очікується, що препарати індукції P-GP (наприклад, рифампіцин, рифабутин, карбамазепін, фенобарбіфал або звіробій) знижуватимуть концентрацію фенофовіру алафенаміду в плазмі, що може призвести до втрати ефекту лікування препаратом. Не використовуйте ці продукти одночасно з тенофовіром алафенамідом.

    Поєднання фенофовіру алафенаміду з інгібіторами P-GP та BCRP може підвищити рівень фенофовіру алафенаміду в плазмі. Не використовуйте сильні інгібітори P-GP одночасно з фенофовіром алафенамідом.

    Тенофовір алафенамід є субстратом OATP1B1 та OATP1B3 у пробірці.

    На розподіл фенофовіру алафенаміду в організмі може вплинути активність OATP1B1 та/або OatP1B3.

    Вплив фенофовіру алафенаміду на інші лікарські засоби

    Тенофовір Алафенамід не є інгібітором CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 або CYP2D6 у пробірці. Він не є інгібітором або CYP3A in vivo. Тенофовір алафенамід не є інгібітором уридиндифосфат-глюкуронозилфрансферази (UGT) 1A1 у пробірці. Невідомо, чи є фенофовіру алафенамід інгібітором інших ферментів UGT.

    Детальніше про препарати дивіться в інструкції із застосування препаратів, що додається.

    • Зберігання

    Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температури нижче 30⁰C.

    У недоступному для дітей місці, уважно прочитайте інструкцію перед використанням.

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова