علاج تيبيراس دافيفارم لارتفاع ضغط الدم (3 بثور × 10 أقراص)

يقلل الكلونيدين من الإفراز في العقد الليمفاوية الودية للأعصاب وكذلك في العقد الليمفاوية الودية لأعصاب القلب.

يقلل الكلونيدين من إفراز البول ومستويات النورادرينالين في البلازما. بالإضافة إلى ذلك، يقلل الدواء أيضًا من مستويات الرينين والألدوستيرون لدى بعض الأشخاص المصابين بارتفاع ضغط الدم.

يشمل التأثير الدوائي الرئيسي للكلونيدين تغيرات في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب.

ومع ذلك، فإن للدواء أيضًا تأثيرات مهمة أخرى مثل المسكن، وتقليل الأعراض عند الإقلاع عن الأفيون، والضغط المعتم، وما إلى ذلك. بعد حوالي ساعتين من استخدام الدواء، تم تحقيق الحد الأقصى من التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم، ويعتمد التأثير طويل الأمد على الجرعة.

بعد حوالي 10 ساعات من جرعة واحدة قدرها 75 ميكروجرام، يظل الحد الأقصى للتأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم يتراوح بين 70 إلى 75%. وبعد حوالي 24 إلى 48 ساعة، عادة لا يتأثر ضغط الدم. يمكن دمج الكلونيدين مع معظم الأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم ومع مدرات البول.

حقن الكلونيدين فوق الجافية قد يخفف الألم في مستقبلات ألفا 2 الأدرينالية قبل الجيب وبعده في العمود الفقري بسبب منع إشارات الألم. يتم توزيع مسكنات الألم فقط في مناطق الجسم عن طريق شرائح الحبل الشوكي التي تحتوي على تركيزات كافية من مسكنات الألم الكلونيدين. نظرًا لأن الكلونيدين يعمل من خلال مستقبل ألفا في الدماغ (في النواة الخضراء، Locus Ceruleus)، فهو يقلل من أعراض التوقف التي تحدث عند المرضى الذين يتوقفون عن استخدام أشكال الأفيون.

يتم تحقيق التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم عندما يكون تركيز البلازما من 0.2 إلى 2.0 نانوجرام / مل في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. يضعف أو يقل تأثير خفض ضغط الدم عندما يزيد تركيز البلازما في البلازما عن 2.0 نانوجرام/مل.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يمتص الكلونيدين جيدًا بعد الشرب ويكون نشطًا بيولوجيًا بنسبة 75% إلى 95%. هناك علاقة وثيقة بين مستويات الكلونيدين في البلازما وتأثيرات الدواء المضادة لارتفاع ضغط الدم. ذروة التركيز في البلازما والحد الأقصى لتأثير انخفاض ضغط الدم يكون من 1 إلى 3 ساعات بعد تناول الدواء.

التوزيع

في الدم يرتبط الدواء بالبروتين بنسبة 20 إلى 40%. يجب توزيع الكلونيدين القابل للذوبان في الدهون على معظم أعضاء الجسم ويمكنه دمج 2.1 كجم، وبالتالي فإن إزالة الكلونيدين من الجسم عن طريق النزيف لن تكون فعالة.

في الجسم يتركز الدواء بأعلى تركيز في الكلى والكبد والمعدة والأمعاء. على الرغم من توزيعه في السائل النخاعي، إلا أن تركيزه في الدماغ منخفض جدًا. مر الكلونيدين عبر المشيمة. يفرز الكلونيدين في الحليب، إلا أن المعلومات المتعلقة بتأثيره على الرضاعة الطبيعية ليست كافية

التحويل

يتم استقلاب الكلونيدين بشكل رئيسي في الكبد لتكوين 4 مستقلبات غير نشطة. المستقلب الرئيسي هو p-hydroxy-clonidin.

الإزالة

يتم إخراج الدواء بشكل رئيسي عن طريق الكلى على شكل استقلابي أو غير معالج. الدواء لديه دورة الأمعاء. بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية، تتراوح فترة بيع الدواء من 6 إلى 24 ساعة.

يتم طرح حوالي 70% من الدواء عن طريق الكلى، وبشكل رئيسي بشكل ثابت (40 إلى 60% من الجرعة). يتم إخراج حوالي 20% من الجرعة عن طريق البراز.

الحركية الدوائية في مواضيع خاصة

لا توجد معلومات واضحة حول تأثيرات الطعام أو العرق على الحرائك الدوائية للدواء.

الفشل الكلوي: زيادة مدة بيع الدواء قد تزيد من 18 إلى 41 ساعة في الفشل الكلوي. لذلك يجب تعديل الجرعة في حالات الفشل الكلوي الحاد.

في بعض الأحيان يكون التقرير غير طبيعي في اختبارات وظائف الكبد، كما تم الإبلاغ عن التهاب الكبد.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

يجب مراقبة المعلمات بعناية: قياس ضغط الدم أثناء الوقوف والجلوس/الاستلقاء على ظهورهم، والتكرار وعمق التنفس، وتخفيف الألم، والحالة العقلية، وبطء معدل ضربات القلب (يمكن علاجه بالأتروبين).

عند حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها، يمكن تقليل الجرعة.

عند إيقاف الدواء، من الضروري تقليل الجرعة تدريجيًا خلال أسبوع أو أكثر، لتجنب ارتفاع ضغط الدم المصاحب.

يجب على المرضى الموصى بهم عدم التوقف عن تناول الدواء.

كن حذرًا عند استخدام

بريستيشن عند تناول أدوية مرضى رينود أو أمراض الأوعية الدموية الطرفية الأخرى. مثل أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى، يجب توخي الحذر عند استخدام الكلونيدين لعلاج أمراض الأوعية الدموية الدماغية أو قصور الشريان التاجي.

كن حذرًا عند استخدام الكلونيدين للمرضى الذين يعانون من نبضات قلب بطيئة خفيفة إلى متوسطة الحجم مثل بطء نظم الجيوب الأنفية، وأمراض الأعصاب المتعددة أو الإمساك.

يجب مراقبة المرضى الذين لديهم تاريخ من الاكتئاب عند علاجهم بالعلاج المطول بالكلونيدين نظرًا لوجود تقرير اكتئاب متكرر عند تناول هيدروكلوريد الكلونيدين لدى بعض المرضى.

مثل أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى، وخاصة المراقبة الدقيقة عند العلاج باستخدام هيدروكلوريد كلونيدين لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب.

قد لا يكون الكلونيدين هيدروكلوريد فعالاً في علاج ارتفاع ضغط الدم الناتج عن أورام خلايا الكروم.

يتم طرح الكلونيدين ومستقلباته بشكل رئيسي في البول. يجب تعديل الجرعة اعتمادا على علاج ارتفاع ضغط الدم لكل مريض. يمكن أن تتغير الاستجابة لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي، لذلك من الضروري المراقبة بعناية. لأنه تتم إزالة كمية صغيرة فقط من الكلونيدين عند فاصل الدم، لا توجد جرعة إضافية من الكلونيدين بعد التقييم.

يجب على المرضى الموصى بهم عدم التوقف عن تناول الدواء بدون رأي الطبيب.

التوقف المفاجئ عن تناول الكلونيدين، خاصة عند المرضى الذين يتناولون جرعات عالية، يمكن أن يسبب ارتفاع ضغط الدم. في بعض الحالات، يمكن أن يسبب التوقف المفاجئ عن الكلونيدين أعراضًا مثل الإجهاد، والإثارة، وطبل الصدر، والأرق، والصداع، والارتعاش، أو بعد الزيادة السريعة في ضغط الدم وزيادة مستويات الكاتيكولامينات في البلازما.

كما تم الإبلاغ عن أعراض في البطن. قد تزداد التفاعلات الناتجة عن إيقاف هذا الدواء بعد تناول جرعات عالية من الكلونيدين أو الاستمرار في استخدامه في وقت واحد مع حاصرات بيتا، لذلك من الضروري توخي الحذر بشكل خاص في هذه الحالات. كان هناك تقرير نادر عن ارتفاع ضغط الدم والسكتة الدماغية والوفاة بعد إيقاف الكلونيدين. يجب تقليل الجرعة ببطء كل ​​2-4 أيام عند التوقف عن العلاج بالكلونيدين لتجنب الأعراض الناتجة عن التوقف عن تناول الدواء.

يمكن علاج ارتفاع ضغط الدم المفرط بعد التوقف عن العلاج بالكلونيدين عن طريق الاستمرار في الكلونيدين أو استخدام حاصرات بيتا الودية.

إذا توقفت عن تناول الدواء في المرضى الذين يتناولون الكلونيدين وحاصرات بيتا في نفس الوقت، فمن المستحسن إيقاف حاصرات بيتا قبل أيام قليلة من إيقاف الكلونيدين ببطء. كن حذرًا عند استخدام هيدروكلوريد الكلونيدين للمرضى الذين يعانون من عدسات لاصقة لأن الدواء يمكن أن يقلل الدموع.

يجب الاستمرار في استخدام الكلونيدين خلال 4 ساعات بعد الجراحة والاستمرار في أقرب وقت ممكن. تحتاج إلى مراقبة ضغط الدم بعناية أثناء الجراحة واتخاذ تدابير داعمة للتحكم في ضغط الدم.

لا تستخدم الكلونيدين لتخفيف آلام الولادة، بعد الولادة أو في فترة الجراحة، أو في الأشخاص الذين يعانون من ديناميكا الدم غير المستقرة بسبب عدم القدرة على تحمل انخفاض ضغط الدم وبطء معدل ضربات القلب.

تم الإبلاغ عن حالات خطيرة، بما في ذلك الموت المفاجئ، تحدث عند الاستخدام المتزامن مع الميثيلفينيدات. لم يتم تقييم سلامة التنسيق بين الميثيلفينيدات والكلونيدين بشكل كامل.

يحتوي تيبيراس على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من أمراض وراثية نادرة مع عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص لاكتاز أو اضطرابات امتصاص الجلوكوز - لا ينبغي استخدام الجالاكتوز.

الأطفال: لا ينصح باستخدام الأدوية للأطفال والمراهقين بسبب نقص المعلومات حول سلامة واستخدام الأدوية في هذه الفئة العمرية. أن يكون بعيداً عن متناول الأطفال.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

الحمل

يمر الكلونيدين عبر المشيمة ولا يتعرض لخطر التشوهات بسبب استخدام الكلونيدين أثناء الحمل. ومع ذلك، حتى الآن، لم يتم إجراء أي بحث لتقييم آثار الأدوية على النساء الحوامل بشكل كامل، لذلك يستخدمن الدواء فقط عند الضرورة. يجب استخدام هذا الدواء بحذر، لأنه من المحتمل أن يسبب ارتفاع ضغط الدم الخطير عند إيقاف الدواء فجأة. بالنسبة لجميع الأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم المستخدمة أثناء الحمل، من المهم مراعاة وحماية تدفق الدم الكافي إلى المشيمة.

فترة الرضاعة

يفرز الكلونيدين في الحليب. رؤية انخفاض ضغط الدم لدى الأطفال الذين يرضعون رضاعة طبيعية عندما تستخدم الأم الكلونيدين.

تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة وتشغيل الآلات

يمكن أن يسبب الدواء دوخة أو اضطرابات في الرؤية. يجب توخي الحذر الشديد عند القيادة أو تشغيل الآلات.

التفاعلات الطبية

مضادات الاكتئاب الثلاثية مضادة لتأثير الكلونيدين في انخفاض ضغط الدم وتزيد من خطر ارتفاع ضغط الدم عندما يتوقف الكلونيدين فجأة. يؤدي الجمع بين مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والكلونيدين إلى زيادة مظاهر تلف القرنية لدى الفأر.

يمكن لحاصرات بيتا أن تزيد من احتمالية بطء معدل ضربات القلب لدى الأشخاص الذين يستخدمون الكلونيدين وقد تزيد من خطر ارتفاع ضغط الدم التراجعي الشديد عند إيقاف الدواء، وبالتالي إيقاف حاصرات بيتا لبضعة أيام (7 إلى 10 أيام) قبل بدء العلاج بالكلونيدين.

نظرًا لأن الكلونيدين يسبب بطء معدل ضربات القلب ومثبط النقل الأذيني، فيجب توخي الحذر الشديد عند التنسيق مع الغوانيثيدين، وحاصرات قنوات الكالسيوم، وجليكوسيدات القلب.

يمكن أن تزيد مسكنات الألم المسببة للنوم من تأثير انخفاض ضغط الدم الكلونيدين.

قد يزيد الإيثانول والباربيتورات من تثبيط الجهاز العصبي المركزي.

يمكن لحقن الكلونيدين فوق الجافية أن يطيل حاسة الإحساس وحركة أعصاب التخدير. قد يزيد الكلونيدين من تأثير الكحول والمهدئات. الكلونيدين له تأثير التنسيق مع أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى، لذلك عند التنسيق، تحتاج إلى ضبط الجرعة بعناية. يمكن لمضادات الاكتئاب الثلاثية والأدوية المسكنة التي تحتوي على حاصرات مستقبلات ألفا أن تقلل من تأثير علاج ارتفاع ضغط الدم وتزيد من تأثير خفض وضعية الكلونيدين.

يمكن للمركبات التي تسبب ارتفاع ضغط الدم أو احتباس الماء وأيونات الصوديوم (Na+)، مثل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية، أن تقلل من فعالية علاج الكلونيدين.

قد تسبب المركبات التي تحتوي على حاصرات ألفا، مثل ميرتازابين، فقدان الاعتماد على جرعة الكلونيدين من خلال وسطاء مستقبلات ألفا 2.

أشارت التقارير في بعض المرضى الذين يعانون من الكحول إلى أن الحقن بجرعات عالية في الوريد قد تزيد من خطر الإصابة بالبطين الأيمن. خلل التنسج (تمديد كيو تي، والاهتزاز) عند تناول جرعات عالية من هالوبيريدول عن طريق الوريد. العلاقة السببية والعلاقة مع أقراص الكلونيدين لم يتم تحديدها شفوياً بعد.

يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لكلونيدين وحاصرات بيتا إلى حدوث اضطرابات الأوعية الدموية الطرفية أو تفاقمها.