Tepirace Daipharm léčba hypertenze (3 blistry x 10 tablet)

Klonidin snižuje sekreci v sympatických lymfatických uzlinách nervů i v sympatických lymfatických uzlinách srdečních nervů.

Klonidin snižuje vylučování močí a hladiny noradrenalinu v plazmě. Kromě toho lék také snižuje hladiny reninu a aldosteronu u některých lidí s hypertenzí.

Hlavní farmakologický účinek klonidinu zahrnuje změny krevního tlaku a srdeční frekvence.

Droga má však i další důležité účinky, jako jsou analgetické, zmírňující příznaky při odvykání opia, neprůhledný tlak atd. Asi 2 hodiny po užití léku je patrný maximální antihypertenzní účinek a dlouhodobý účinek závisí na dávce.

Přibližně 10 hodin po jednorázové dávce 75 mikrogramů je maximální antihypertenzní účinek stále 70 až 75 %. O 24 až 48 hodin později obvykle není krevní tlak ovlivněn. Clonidin lze kombinovat s většinou léků proti hypertenzi a s diuretiky.

Epidurální injekce Clonidinu může zmírnit bolest na adrenergních alfa2 receptorech před a po sinapu v páteři kvůli prevenci signálů bolesti. Pouze úleva od bolesti v oblastech těla je distribuována segmenty míchy, které mají dostatečné koncentrace klonidinu pro úlevu od bolesti. Protože klonidin působí prostřednictvím alfaz receptoru v mozku (v zeleném jádře, Locus Ceruleus), snižuje příznaky vysazení u pacientů, kteří přestanou užívat formy opia.

Antihypertenzního účinku je dosaženo, když je plazmatická koncentrace od 0,2 do 2,0 ng/ml u pacientů s normální funkcí ledvin. Účinek snížení krevního tlaku je oslaben nebo snížen, když je plazmatická koncentrace v plazmě vyšší než 2,0 ng/ml.

farmakokinetické

absorpce

Klonidin se po vypití dobře vstřebává a bioaktivní je 75 % až 95 %. Existuje úzká korelace mezi hladinami klonidinu v plazmě a antihypertenzními účinky léku. Maximální koncentrace v plazmě a maximální hypotenzní účinek je 1 až 3 hodiny po užití léku.

distribuce

V krvi je léčivo navázáno na protein z 20 až 40 %. Klonidin rozpustný v lipidech by měl být distribuován do většiny organizací v těle a může integrovat 2,1 kg, takže odstranění klonidinu z těla krvácením nebude účinné.

V těle se droga koncentruje v nejvyšší koncentraci v ledvinách, játrech, žaludku - střevech. Přestože je distribuován do mozkomíšního moku, koncentrace v mozku je velmi nízká. Clonidin prošel placentou. Clonidin vylučoval mléko, nicméně informace o vlivu na kojení nejsou dostatečné

transformace

Klonidin je metabolizován hlavně v játrech za vzniku 4 neaktivních metabolitů. Hlavním metabolitem je p-hydroxy-klonidin.

Eliminace

Lék je vylučován převážně ledvinami ve formě metabolické nebo nezpracované. Droga má střevní cyklus. U lidí s normální funkcí ledvin se doba prodeje léku pohybuje od 6 do 24 hodin.

Asi 70 % léčiva se vylučuje ledvinami, převážně v konstantní formě (40 až 60 % dávky). Asi 20 % dávky je vyloučeno stolicí.

farmakokinetika u zvláštních subjektů

Neexistují žádné jasné informace o účincích jídla nebo rasy na farmakokinetiku léku.

Selhání ledvin: Prodloužení doby prodeje léku se může při selhání ledvin prodloužit z 18 na 41 hodin. Proto je u závažného selhání ledvin nutné upravit dávkování.

Hlášení je někdy abnormální v jaterních testech, byla hlášena také hepatitida.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Parametry je třeba pečlivě sledovat: krevní tlak měřený ve stoje a sedu/lehu na zádech, frekvence a hloubka dýchání, úleva od bolesti, duševní stav, pomalý srdeční tep (lze léčit atropinem).

Když se objeví nežádoucí účinky, může být dávka snížena.

Při vysazování léku je nutné postupně snižovat dávku během týdne nebo déle, aby se předešlo odpovídající hypertenzi.

Doporučení pacienti nesmí přestat užívat lék.

Buďte opatrní při používání

Prisestation při užívání léků pro pacienty s Raynaudsem nebo jinými periferními cévními onemocněními. Stejně jako ostatní léky na hypertenzi buďte opatrní při užívání klonidinu při cerebrálním vaskulárním onemocnění nebo koronární insuficienci.

Buďte opatrní při používání klonidinu u pacientů s mírným až středně velkým pomalým srdečním tepem, jako je pomalý sinusový rytmus a mnohočetné nervové onemocnění nebo zácpa.

Pečlivě sledujte pacienty s depresí v anamnéze, kteří jsou dlouhodobě léčeni klonidinem, protože u některých pacientů je při užívání klonidin-hydrochloridu hlášena recidivující deprese.

Stejně jako ostatní léky na hypertenzi, zvláště pečlivé sledování při léčbě hydrochloridem klonidinem u pacientů se srdečním selháním.

Klonidin hydrochlorid nemusí být účinný při léčbě hypertenze způsobené nádory z chromových buněk.

Klonidin a jeho metabolity se vylučují převážně močí. Dávka musí být upravena v závislosti na léčbě hypertenze u každého pacienta. Odpověď může být u pacientů s poruchou funkce ledvin transformována, proto je nutné pečlivě sledovat. Vzhledem k tomu, že při krevním separátoru je odstraněno pouze malé množství klonidinu, není po vyhodnocení žádná další dávka klonidinu.

Doporučení pacienti nesmí přestat užívat lék bez lékařského názoru.

Náhlé vysazení klonidinu, zejména u pacientů užívajících vysoké dávky, může způsobit odpovídající hypertenzi. V některých případech může náhlé vysazení klonidinu způsobit příznaky, jako je stres, neklid, buben, neklid, bolest hlavy, třes nebo po rychlém zvýšení krevního tlaku a zvýšených hladinách katecholaminů v plazmě.

Byly také hlášeny abdominální příznaky. Reakce v důsledku vysazení tohoto léku se mohou zvýšit po vysokých dávkách klonidinu nebo pokračovat v současném užívání s betablokátory, proto je v těchto případech nutné být obzvláště opatrný. Vzácně byly hlášeny případy hypertenze, mrtvice a úmrtí po vysazení klonidinu. Při ukončování léčby klonidinem by měla být dávka pomalu snižována každé 2–4 dny, aby se předešlo příznakům v důsledku vysazení léku.

Nadměrnou hypertenzi po ukončení léčby klonidinem lze léčit pokračováním klonidinu nebo užíváním sympatických betablokátorů.

Pokud přestanete užívat lék u pacientů, kteří současně užívají klonidin a betablokátory, doporučuje se vysadit betablokátory několik dní před pomalým vysazováním klonidinu. Buďte opatrní při používání hydrochloridu, protože lék může u pacientů s kontaktním klonidinem slzit

by měl pokračovat v užívání klonidinu do 4 hodin po operaci a pokračovat co nejdříve. Je třeba pečlivě sledovat krevní tlak během operace a mít podpůrná opatření ke kontrole krevního tlaku.

Nepoužívejte klonidin k úlevě od porodní bolesti, po porodu nebo v období kolem operace nebo u lidí s nestabilní hemodynamikou kvůli neschopnosti vydržet nízký krevní tlak a pomalou srdeční frekvenci.

Byly hlášeny závažné případy, včetně náhlé smrti, ke kterým došlo při současném užívání s methylfenidatem. Bezpečnost koordinace methylfenidatu a klonidinu nebyla plně hodnocena.

tepirace obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými genetickými onemocněními s tolerancí galaktózy, nedostatkem Lapp laktázy nebo poruchami absorpce glukózy - galaktóza by se neměli užívat.

Děti: Nedoporučuje se užívat léky pro děti a dospívající kvůli nedostatku informací o bezpečnosti a použití léků v této věkové skupině. Být mimo dosah dětí.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotenství

Clonidin prochází placentou a nezaznamenalo riziko deformací v důsledku užívání klonidinu během těhotenství. Doposud však nebyl proveden žádný výzkum, který by plně zhodnotil účinky léků na těhotné ženy, a tak tyto léky užívají pouze v případě potřeby. Tento lék musí být používán opatrně, protože při náhlém vysazení léku pravděpodobně způsobí závažnou hypertenzi. U všech antihypertenzních léků používaných během těhotenství je důležité zvážit a chránit dostatečný průtok krve do placenty.

Období kojení

Klonidin se vylučuje do mléka. Vidět hypotenzi u kojících dětí, když matka používá klonidin.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Lék může u kuřat způsobit závratě nebo poruchy zraku. Při řízení nebo obsluze strojů musíte být velmi opatrní.

Lékové interakce

Antidepresivní trojité antidepresivum proti účinku klonidinové hypotenze a zvyšuje riziko hypertenze, když klonidin náhle vysadí. Kombinace tříkolových antidepresiv s klonidinem zvyšuje projevy poškození rohovky u myši.

Betablokátory mohou zvýšit možnost pomalé srdeční frekvence u lidí, kteří užívají klonidin, a mohou zvýšit riziko závažné regresní hypertenze při vysazení léku, a tím vysadit betablokátory na několik dní (7 až 10 dní) před zahájením léčby klonidinem.

Protože klonidin způsobuje pomalou srdeční frekvenci a inhibuje síňový přenos, musí být velmi opatrný při koordinaci s guanethidinem, blokátory vápníkových kanálů, srdečními glykosidy.

Léky proti bolesti způsobující spánek mohou zvýšit účinek klonidinové hypotenze.

Etanol a barbiturat mohou zvýšit inhibici centrálního nervového systému.

Epidurální injekce Clonidinu může prodloužit smysl pro smyslové a pohybové nervy anestetik. Clonidin může zvýšit účinky alkoholu a sedativ. Clonidin má účinek koordinace s jinými léky na hypertenzi, takže při koordinaci musíte pečlivě upravit dávku. Trojitá antidepresiva a analgetika s blokátory alfa receptorů mohou snížit účinek léčby hypertenze a zvýšit účinek snížení polohy klonidinu.

sloučeniny, které způsobují hypertenzi nebo zadržování vody, a ionty sodíku (Na+), jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky, mohou snížit účinnost léčby klonidinem.

Sloučeniny s alfa-blokátory, jako je Mirtazapin, mohou způsobit ztrátu závislosti na dávce klonidinu prostřednictvím zprostředkovatelů receptoru Alpha2.

Hlášení u některých pacientů ve stavu s alkoholem naznačují, že riziko vysokého ventrikulárního ventrikulárního dysplazie může zvýšit QT, vibrace) vysokých dávek intravenózního haloperidolu intravenózně. Příčinná souvislost a vztah s tabletami Clonidin nejsou dosud stanoveny ústně.

Současné užívání klonidinu a betablokátorů může způsobit nebo zhoršit periferní vaskulární poruchy.