Θεραπεία Tepirace Davipharm για υπέρταση (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Η κλονιδίνη μειώνει την έκκριση στους συμπαθητικούς λεμφαδένες των νεύρων καθώς και στους συμπαθητικούς λεμφαδένες των νεύρων της καρδιάς.Επιπλέον, η αντιυπερτασική δράση της κλονιδίνης μπορεί επίσης να είναι μέσω της ενεργοποίησης των υποδοχέων άλφα, πριν από το Sinap, μειώνοντας την έκκριση νοραδρεναλίνης από τα άκρα των περιφερικών νεύρων.

Η κλονιδίνη μειώνει την απέκκριση μέσω των ούρων και των επιπέδων νοραδρεναλίνης στο πλάσμα. Επιπλέον, το φάρμακο μειώνει επίσης τα επίπεδα ρενίνης και αλδοστερόνης σε ορισμένα άτομα με υπέρταση.

Η κύρια φαρμακολογική επίδραση της κλονιδίνης περιλαμβάνει αλλαγές στην αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό.

Ωστόσο, το φάρμακο έχει επίσης και άλλα σημαντικά αποτελέσματα όπως αναλγητικό, μείωση των συμπτωμάτων κατά τη διακοπή του οπίου, αδιαφανή πίεση, κ.λπ. Περίπου 2 ώρες μετά τη χρήση του φαρμάκου έχει παρατηρηθεί το μέγιστο αντι-υπερτασικό αποτέλεσμα και το μακροχρόνιο αποτέλεσμα εξαρτάται από τη δόση.

Περίπου 10 ώρες μετά από μια εφάπαξ δόση 75 μικρογραμμαρίων, η μέγιστη αντιυπερτασική δράση εξακολουθεί να είναι 70 έως 75%. Περίπου 24 έως 48 ώρες αργότερα, συνήθως η αρτηριακή πίεση δεν επηρεάζεται. Η κλονιδίνη μπορεί να συνδυαστεί με τα περισσότερα φάρμακα κατά της υπέρτασης και με διουρητικά.

Η επισκληρίδιος ένεση κλονιδίνης μπορεί να ανακουφίσει τον πόνο στους υποδοχείς αδρενεργικών άλφα2 πριν από το sinap και μετά το sinap στη σπονδυλική στήλη λόγω της πρόληψης των σημάτων πόνου. Μόνο η ανακούφιση από τον πόνο στις περιοχές του σώματος κατανέμεται από τα τμήματα του νωτιαίου μυελού που έχουν αρκετές συγκεντρώσεις ανακούφισης από τον πόνο κλονιδίνης. Επειδή η κλονιδίνη δρα μέσω του υποδοχέα άλφαζ στον εγκέφαλο (στον πράσινο πυρήνα, Locus Ceruleus), μειώνει τα συμπτώματα της διακοπής που εμφανίζεται σε ασθενείς που σταματούν να χρησιμοποιούν μορφές οπίου.

Αντιυπερτασικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται όταν η συγκέντρωση στο πλάσμα είναι από 0,2 έως 2,0 ng/ml σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Η επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης εξασθενεί ή μειώνεται όταν η συγκέντρωση στο πλάσμα στο πλάσμα είναι πάνω από 2,0 ng/ml.

φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Η κλονιδίνη μετά την κατανάλωση απορροφάται καλά και η βιοδραστική είναι 75% έως 95%. Υπάρχει στενή συσχέτιση μεταξύ των επιπέδων της κλονιδίνης στο πλάσμα και των επιδράσεων κατά της υπέρτασης του φαρμάκου. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και το μέγιστο αποτέλεσμα υπότασης είναι από 1 έως 3 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

διανομή

Στο αίμα το φάρμακο συνδέεται με πρωτεΐνη σε ποσοστό 20 έως 40%. Η διαλυτή στα λιπίδια κλονιδίνη θα πρέπει να διανέμεται στους περισσότερους οργανισμούς του σώματος και μπορεί να ενσωματώσει 2,1 kg, επομένως η απομάκρυνση της κλονιδίνης από το σώμα με αιμορραγία δεν θα είναι αποτελεσματική.

Στον οργανισμό, το φάρμακο συγκεντρώνεται στην υψηλότερη συγκέντρωση στους νεφρούς, το ήπαρ, το στομάχι - έντερα. Αν και κατανέμεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, η συγκέντρωση στον εγκέφαλο είναι πολύ χαμηλή. Η κλονιδίνη πέρασε από τον πλακούντα. Η κλονιδίνη απεκκρίνει το γάλα, ωστόσο, οι πληροφορίες σχετικά με την επίδραση στο θηλασμό δεν είναι επαρκείς

μετασχηματισμός

Η κλονιδίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ για να δημιουργήσει 4 μεταβολίτες μη-δραστικότητας. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η π-υδροξυ-κλονιδίνη.

Αποβολή

Το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών με τη μορφή μεταβολικής ή μη επεξεργασμένης. Το φάρμακο έχει κύκλο εντέρου. Σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ο χρόνος πώλησης του φαρμάκου κυμαίνεται από 6 έως 24 ώρες.

Περίπου το 70% του φαρμάκου αποβάλλεται μέσω των νεφρών, κυρίως σε σταθερή μορφή (40 έως 60% της δόσης). Περίπου το 20% της δόσης αποβάλλεται με τα κόπρανα.

φαρμακοκινητική σε ειδικά θέματα

Δεν υπάρχουν σαφείς πληροφορίες σχετικά με τις επιδράσεις της τροφής ή της φυλής στη φαρμακοκινητική του φαρμάκου.

Νεφρική ανεπάρκεια: Η αύξηση του χρόνου πώλησης του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί από 18 σε 41 ώρες σε νεφρική ανεπάρκεια. Επομένως, η δόση πρέπει να προσαρμοστεί για σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Η αναφορά είναι μερικές φορές μη φυσιολογική στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας, έχει επίσης αναφερθεί ηπατίτιδα.

Οδηγίες για το χειρισμό της ADR

Οι παράμετροι πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά: μέτρηση της αρτηριακής πίεσης σε όρθια θέση και καθιστή/ξαπλωμένη ανάσκελα, συχνότητα και αναπνευστικό βάθος, ανακούφιση από τον πόνο, ψυχική κατάσταση, αργός καρδιακός ρυθμός (μπορεί να αντιμετωπιστεί με ατροπίνη).

Όταν εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες, η δόση μπορεί να μειωθεί.

Κατά τη διακοπή του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να μειωθεί σταδιακά η δόση σε μία εβδομάδα ή περισσότερο, για να αποφευχθεί η αντίστοιχη υπέρταση.

Οι συνιστώμενοι ασθενείς δεν πρέπει να σταματήσουν το φάρμακο.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το

Prisestation όταν παίρνετε φάρμακα για ασθενείς με Raynauds ή άλλες περιφερικές αγγειακές παθήσεις. Όπως και άλλα φάρμακα για την υπέρταση, πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε εγκεφαλική αγγειακή νόσο κλονιδίνης ή στεφανιαία ανεπάρκεια.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε κλονιδίνη για ασθενείς με ήπιους έως μεσαίου μεγέθους αργούς καρδιακούς παλμούς, όπως αργούς φλεβοκομβικούς ρυθμούς και πολλαπλή νευρική νόσο ή δυσκοιλιότητα.

Προσεκτική παρακολούθηση ασθενών με ιστορικό κατάθλιψης όταν λαμβάνουν παρατεταμένη θεραπεία με κλονιδίνη, επειδή υπάρχει μια υποτροπιάζουσα αναφορά κατάθλιψης όταν λαμβάνουν clonidin hydrochloride.

Όπως και άλλα φάρμακα για την υπέρταση, ιδιαίτερα προσεκτική παρακολούθηση κατά τη θεραπεία με υδροχλωρική κλονιδίνη σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.

Η υδροχλωρική κλονιδίνη μπορεί να μην είναι αποτελεσματική κατά τη θεραπεία της υπέρτασης λόγω χρωμιοκυτταρικών όγκων.

Η κλονιδίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα. Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τη θεραπεία της υπέρτασης κάθε ασθενούς. Η ανταπόκριση μπορεί να μεταμορφωθεί σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, επομένως είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά. Επειδή μόνο μια μικρή ποσότητα κλονιδίνης αφαιρείται όταν ο διαχωριστής αίματος, δεν υπάρχει πρόσθετη δόση κλονιδίνης μετά την αξιολόγηση.

Οι συνιστώμενοι ασθενείς δεν πρέπει να διακόπτουν το φάρμακο χωρίς τη γνώμη γιατρού.

Η ξαφνική διακοπή της κλονιδίνης, ειδικά οι ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις, μπορεί να προκαλέσει την αντίστοιχη υπέρταση. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η ξαφνική διακοπή της κλονιδίνης μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα όπως άγχος, διέγερση, τύμπανο στο στήθος, ανησυχία, πονοκέφαλο, τρόμο ή μετά από ταχεία αύξηση της αρτηριακής πίεσης και αυξημένα επίπεδα κατεχολαμινών στο πλάσμα.

Έχουν επίσης αναφερθεί κοιλιακά συμπτώματα. Οι αντιδράσεις λόγω διακοπής αυτού του φαρμάκου μπορεί να αυξηθούν μετά από υψηλές δόσεις κλονιδίνης ή να συνεχίσουν να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με βήτα αποκλειστές, επομένως είναι απαραίτητο να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί σε αυτές τις περιπτώσεις. Έχει υπάρξει μια σπάνια αναφορά για υπέρταση, εγκεφαλικό επεισόδιο και θάνατο μετά τη διακοπή της κλονιδίνης. Η δόση θα πρέπει να μειώνεται αργά κάθε 2-4 ημέρες κατά τη διακοπή της θεραπείας με κλονιδίνη για να αποφευχθούν συμπτώματα λόγω διακοπής του φαρμάκου.

Η υπερβολική υπέρταση μετά τη διακοπή της θεραπείας με κλονιδίνη μπορεί να αντιμετωπιστεί με τη συνέχιση της κλονιδίνης ή τη χρήση συμπαθητικών β-αναστολέων.

Εάν σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα κλονιδίνη και βήτα αναστολείς, συνιστάται να σταματήσετε τους βήτα αναστολείς λίγες ημέρες πριν σταματήσετε αργά την κλονιδίνη με την υδροκλωνιδίνη όταν χρησιμοποιείτε την υδροκλονιδίνη. επειδή το φάρμακο μπορεί να μειώσει τα δάκρυα.

θα πρέπει να συνεχίσει να χρησιμοποιεί την κλονιδίνη εντός 4 ωρών μετά την επέμβαση και να συνεχίσει το συντομότερο δυνατό. Πρέπει να παρακολουθείτε προσεκτικά την αρτηριακή πίεση κατά τη διάρκεια της επέμβασης και να έχετε υποστηρικτικά μέτρα για τον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης.

Μην χρησιμοποιείτε την κλονιδίνη για την ανακούφιση του μαιευτικού πόνου, μετά τον τοκετό ή κατά τη διάρκεια της χειρουργικής περιόδου ή σε άτομα με ασταθή αιμοδυναμική λόγω αδυναμίας να αντέξουν τη χαμηλή αρτηριακή πίεση και τον αργό καρδιακό ρυθμό.

Έχουν αναφερθεί σοβαρές περιπτώσεις, συμπεριλαμβανομένου του αιφνίδιου θανάτου, που συνέβησαν όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με methylphenidat. Η ασφάλεια του συντονισμού της μεθυλφαινιδάτης και της κλονιδίνης δεν έχει αξιολογηθεί πλήρως.

tepirace περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνιες γενετικές ασθένειες με ανοχή στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή διαταραχές απορρόφησης γλυκόζης - Η γαλακτόζη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.

Παιδιά: Δεν συνιστάται η χρήση φαρμάκων για παιδιά και εφήβους λόγω έλλειψης πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια και τη χρήση φαρμάκων σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα. Να είναι μακριά από παιδιά.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Εγκυμοσύνη

Η κλονιδίνη διέρχεται από τον πλακούντα και δεν έχει δει τον κίνδυνο παραμορφώσεων λόγω της χρήσης της κλονιδίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ωστόσο, μέχρι τώρα, δεν έχει γίνει καμία έρευνα για την πλήρη αξιολόγηση των επιδράσεων των φαρμάκων στις έγκυες γυναίκες, επομένως χρησιμοποιούν το φάρμακο μόνο όταν είναι απαραίτητο. Αυτό το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται προσεκτικά, γιατί είναι πιθανό να προκαλέσει σοβαρή υπέρταση κατά την ξαφνική διακοπή του φαρμάκου. Για όλα τα φάρμακα κατά της υπέρτασης που χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι σημαντικό να λαμβάνεται υπόψη και να προστατεύεται η επαρκής ροή αίματος στον πλακούντα.

Περίοδος θηλασμού

Η κλονιδίνη απεκκρίνεται στο γάλα. Βλέποντας υπόταση σε παιδιά που θηλάζουν όταν η μητέρα χρησιμοποιεί κλονιδίνη.

Η επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει κοτόπουλα, ζάλη ή διαταραχές της όρασης. Πρέπει να είστε πολύ προσεκτικοί όταν οδηγείτε ή χειρίζεστε μηχανήματα.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

Το αντικαταθλιπτικό τριπλά αντικαταθλιπτικά ενάντια στην επίδραση της υπότασης της κλονιδίνης και αυξάνει τον κίνδυνο υπέρτασης όταν η κλονιδίνη σταματά ξαφνικά. Ο συνδυασμός τριών στρογγυλών αντικαταθλιπτικών με κλονιδίνη αυξάνει τις εκδηλώσεις βλάβης του κερατοειδούς στο ποντίκι.

Οι βήτα αποκλειστές μπορούν να αυξήσουν την πιθανότητα αργού καρδιακού ρυθμού σε άτομα που χρησιμοποιούν κλονιδίνη και μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο σοβαρής παλινδρόμησης της υπέρτασης κατά τη διακοπή του φαρμάκου, σταματώντας έτσι τους βήτα αποκλειστές για μερικές ημέρες (7 έως 10 ημέρες) πριν από την έναρξη της θεραπείας με κλονιδίνη.

Επειδή η κλονιδίνη προκαλεί αργό καρδιακό ρυθμό και αναστολέα κολπικής μετάδοσης, πρέπει να είναι πολύ προσεκτικός όταν συντονίζεται με γουανεθιδίνη, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, καρδιακές γλυκοσίδες.

Τα παυσίπονα που προκαλούν τον ύπνο μπορούν να αυξήσουν την επίδραση της υπότασης της κλονιδίνης.

Η αιθανόλη και το βαρβιτουράτο μπορεί να αυξήσουν την αναστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Η επισκληρίδιος ένεση κλονιδίνης μπορεί να παρατείνει την αίσθηση της αίσθησης και τα κινητικά νεύρα των αναισθητικών. Η κλονιδίνη μπορεί να αυξήσει τις επιδράσεις του αλκοόλ και των ηρεμιστικών. Η κλονιδίνη έχει ως αποτέλεσμα τον συντονισμό με άλλα φάρμακα για την υπέρταση, επομένως όταν συντονίζεται, πρέπει να προσαρμόσετε τη δόση προσεκτικά. Τα τριπλή αντικαταθλιπτικά και τα αναλγητικά φάρμακα με αναστολείς των υποδοχέων Άλφα μπορούν να μειώσουν την επίδραση της θεραπείας της υπέρτασης και να αυξήσουν την επίδραση της μείωσης της στάσης της κλονιδίνης.

ενώσεις που προκαλούν υπέρταση ή κατακράτηση νερού και ιόντα νατρίου (Na+), όπως τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, μπορούν να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της θεραπείας με κλονιδίνη.

Οι ενώσεις με άλφα αναστολείς, όπως το Mirtazapin μπορεί να προκαλέσουν απώλεια της δοσολογικής εξάρτησης της κλονιδίνης μέσω των υποδοχέων Alpha2 σε ορισμένους ασθενείς που αναφέρουν υψηλά επίπεδα.

οι ενέσεις μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο δυσπλασίας της δεξιάς κοιλίας (επέκταση του QT, δόνηση) υψηλών δόσεων ενδοφλέβιας αλοπεριδόλης ενδοφλεβίως. Η αιτιώδης σχέση και η σχέση με τα δισκία Clonidin δεν έχουν οριστεί ακόμη προφορικά.

Η ταυτόχρονη χρήση κλονιδίνης και β-αναστολέων μπορεί να προκαλέσει ή να επιδεινώσει περιφερικές αγγειακές διαταραχές.