テピレース ダビファーム 高血圧治療薬（3水疱×10錠）

クロニジンは、神経の交感神経リンパ節および心臓神経の交感リンパ節の分泌を減少させます。

クロニジンは、尿からの排泄と血漿中のノルアドレナリン レベルを低下させます。さらに、この薬は一部の高血圧患者のレニンとアルドステロンのレベルも低下させます。

クロニジンの主な薬理効果には、血圧と心拍数の変化が含まれます。

ただし、この薬には、鎮痛、アヘンをやめたときの症状の軽減、不透明な圧力など、他の重要な効果もあります。薬の使用後約 2 時間で最大の降圧効果が見られ、持続効果は用量によって異なります。

75 マイクログラムの単回投与から約 10 時間後でも、最大の降圧効果は 70 ～ 75% です。通常、約 24 ～ 48 時間後には、血圧は影響を受けなくなります。クロニジンは、ほとんどの降圧薬や利尿薬と併用できます。

クロニジン硬膜外注射は、痛みの信号を防ぐため、シナップ前とシナップ後の脊椎のアドレナリンα 2 受容体の痛みを軽減する可能性があります。十分な濃度のクロニジン鎮痛剤を含む脊髄部分によって、身体領域の鎮痛剤のみが分配されます。クロニジンは脳内のアルファズ受容体 (緑色のコア、青斑核) を介して作用するため、アヘン製剤の使用をやめた患者に起こる禁煙症状を軽減します。

腎機能が正常な患者の血漿濃度が 0.2 ～ 2.0 ng/ml の場合、抗高血圧効果が得られます。血漿中の血漿濃度が 2.0 ng/ml を超えると、血圧を下げる効果が弱まるか低下します。

薬物動態

吸収

クロニジンはよく吸収され、生理活性は75％〜95％です。血漿中のクロニジン濃度と薬剤の降圧効果の間には密接な相関関係があります。血漿中濃度がピークとなり、降圧効果が最大になるのは服用後1～3時間です。

配布

薬剤の20～40％がタンパク質に結合しています。脂質に可溶なクロニジンは体内のほとんどの組織に分布し、2.1kgを統合できるため、出血によって体内からクロニジンを除去することは効果的ではありません。

体内では、薬物は腎臓、肝臓、胃、腸に最も高濃度で集中します。脳脊髄液中に分布していますが、脳内の濃度は非常に低いです。クロニジンは胎盤を通過しました。クロニジンは母乳を排出しますが、母乳育児への影響に関する情報は十分ではありません

変換

クロニジンは主に肝臓で代謝されて 4 つの非活性代謝物が生成されます。主な代謝産物は p-ヒドロキシ クロニジンです。

除去

薬物は代謝または未処理の形で主に腎臓から排泄されます。この薬には排便周期があります。腎機能が正常な人の場合、薬の販売時間は 6 ～ 24 時間の範囲です。

薬物の約 70% は、主に一定の形 (用量の 40 ～ 60%) で腎臓を介して排泄されます。投与量の約 20% は便を通して排泄されます。

特別科目の薬物動態

薬物の薬物動態に対する食品や人種の影響については明確な情報はありません。

腎不全: 腎不全では、薬の販売時間が 18 時間から 41 時間に増加する可能性があります。したがって、重度の腎不全に応じて投与量を調整する必要があります。

肝機能検査で異常が報告されることもあり、肝炎も報告されています。

ADR の処理方法に関する指示

パラメータは注意深く監視する必要があります。立位および座位/仰向けで測定した血圧、呼吸数と呼吸の深さ、痛みの軽減、精神状態、心拍数の低下 (アトロピンで治療可能)。

望ましくない影響が生じた場合は、投与量を減らすことができます。

薬を中止する場合は、それに伴う高血圧を避けるために、1 週間以上かけて徐々に用量を減らす必要があります。

推奨された患者は薬を中止してはなりません。

レイノー病またはその他の末梢血管疾患の患者が薬剤を服用する場合は、プリステーションを使用する際には注意してください。他の高血圧治療薬と同様、クロニジンを脳血管疾患や冠動脈不全に使用する場合は注意が必要です。

遅い洞調律や多発性神経疾患や便秘など、軽度から中程度の心拍数の遅い患者にクロニジンを使用する場合は注意してください。

一部の患者で塩酸クロニジンを服用するとうつ病が再発する報告があるため、クロニジンによる長期治療を受ける場合はうつ病の病歴のある患者を注意深く観察してください。

他の高血圧治療薬と同様、心不全患者に塩酸クロニジンを投与する場合は特に注意してモニタリングしてください。

塩酸クロニジンは、クロム細胞腫瘍による高血圧の治療には効果がない可能性があります。

クロニジンとその代謝物は主に尿中に排泄されます。投与量は各患者の高血圧の治療に応じて調整する必要があります。腎障害のある患者では反応が変化する可能性があるため、注意深く監視する必要があります。血液分離時には少量のクロニジンしか除去されないため、鑑定後に追加のクロニジンを投与する必要はありません。

推奨された患者は医師の意見なしに薬を中止してはなりません。

クロニジンを突然中止すると、特に高用量を服用している患者は、対応する高血圧を引き起こす可能性があります。場合によっては、クロニジンを突然中止すると、ストレス、興奮、胸の鼓動、落ち着きのなさ、頭痛、震えなどの症状が発生したり、血圧の急激な上昇や血漿中のカテコールアミン濃度の上昇に伴って症状が引き起こされることがあります。

腹部症状も報告されています。クロニジンを大量に服用したり、β遮断薬との併用を継続したりすると、本剤の中止により反応が増強する場合がありますので、この場合には特に注意が必要です。クロニジン中止後の高血圧、脳卒中、死亡に関するまれな報告があります。クロニジンによる治療を中止する場合は、薬の中止による症状を避けるために、2～4 日ごとにゆっくりと用量を減らす必要があります。

クロニジンによる治療を中止した後の過度の高血圧は、クロニジンを継続するか、交感神経性ベータ遮断薬を使用することで治療できます。

クロニジンとベータ遮断薬を同時に服用している患者が薬剤の服用を中止する場合は、数日前にベータ遮断薬を中止してからクロニジンを徐々に中止することをお勧めします。 コンタクト レンズを使用している患者に塩酸クロニジンを使用する場合は、涙を減らす可能性があるため注意してください。

は、手術後 4 時間以内にクロニジンの使用を継続し、できるだけ早く継続する必要があります。手術中は血圧を注意深く監視し、血圧を制御するための補助措置を講じる必要があります。

出産後や手術前後、あるいは低血圧や遅い心拍数に耐えられず血行動態が不安定な人は、産科痛を軽減するためにクロニジンを使用しないでください。

メチルフェニダットと同時に使用した場合、突然死を含む重篤な症例が発生したとの報告があります。メチルフェニダットとクロニジンの調整の安全性は十分に評価されていません。

テピレースには乳糖が含まれています。ガラクトース耐性、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース吸収障害を伴う稀な遺伝性疾患の患者 - ガラクトースは使用しないでください。

小児: この年齢層における医薬品の安全性と使用に関する情報が不足しているため、小児および青少年に対する医薬品の使用は推奨されません。子供の手の届かない場所に保管してください。

妊娠中および授乳中に女性用の薬を使用する

妊娠

クロニジンは胎盤を通過するため、妊娠中のクロニジンの使用による変形のリスクは確認されていません。しかし、これまで妊婦に対する薬の影響を十分に評価した研究は行われていないため、必要な場合にのみ薬が使用されています。この薬は急に中止すると重篤な高血圧を引き起こす可能性があるため、使用には注意が必要です。妊娠中に使用されるすべての抗高血圧薬については、胎盤への十分な血流を考慮して保護することが重要です。

授乳期間

クロニジンは牛乳中に排泄されます。母親がクロニジンを使用すると、授乳中の子供に低血圧が発生することがわかります。

機械の運転および操作能力に対する薬物の影響

この薬物は鶏、めまい、または視覚障害を引き起こす可能性があります。機械の運転や操作には細心の注意を払う必要があります。

薬物相互作用

抗うつ薬の 3 剤はクロニジンの低血圧作用に対抗し、クロニジンを突然中止すると高血圧のリスクを高めます。 3 種類の抗うつ薬とクロニジンを組み合わせると、マウスの角膜損傷の発現が増加します。

ベータ遮断薬は、クロニジンを使用している人の心拍数が低下する可能性を高める可能性があり、薬を中止すると重度の退行性高血圧のリスクが高まる可能性があるため、クロニジンによる治療を開始する前に数日間 (7 ～ 10 日間) ベータ遮断薬を中止します。

クロニジンは心拍数の低下と心房伝達阻害の原因となるため、グアネチジン、カルシウム チャネル遮断薬、強心配糖体と併用する場合には細心の注意が必要です。

睡眠を引き起こす鎮痛剤は、クロニジン低血圧の効果を高める可能性があります。

エタノールとバルビツラトは中枢神経系の抑制を高める可能性があります。

クロニジン硬膜外注射は、麻酔薬の感覚神経と運動神経を延長させることができます。 クロニジンはアルコールや鎮静剤の効果を増強する可能性があります。 クロニジンは他の高血圧薬と調整する作用があるため、調整する場合は慎重に投与量を調整する必要があります。 アルファ受容体遮断薬を含むトリプルラウンドの抗うつ薬と鎮痛薬は、高血圧の治療効果を低下させ、クロニジンの姿勢を下げる効果を高める可能性があります。

非ステロイド性抗炎症薬など、高血圧や水分貯留、ナトリウム イオン (Na+) を引き起こす化合物は、クロニジン治療の有効性を低下させる可能性があります。

ミルタザピンなどのα 遮断薬を含む化合物は、α2 受容体媒介物を介してクロニジンの用量依存性の喪失を引き起こす可能性があります。

アルコール状態にある一部の患者における報告では、高用量の静脈内注射が増加する可能性があることが示されています。高用量のハロペリドールの静脈内投与による右心室異形成（QTの延長、振動）のリスク。因果関係とクロニジン錠剤との経口関係はまだ判明していません。

クロニジンとベータ遮断薬を同時に使用すると、末梢血管障害を引き起こしたり、悪化させたりする可能性があります。