Tepirace Davipharm lek na nadciśnienie (3 blistry x 10 tabletek)

Klonidyna zmniejsza wydzielanie we współczulnych węzłach chłonnych nerwów, a także we współczulnych węzłach chłonnych nerwów sercowych.

Klonidyna zmniejsza wydalanie z moczem i poziom noradrenaliny w osoczu. Ponadto lek zmniejsza również poziom reniny i aldosteronu u niektórych osób z nadciśnieniem.

Główne działanie farmakologiczne klonidyny obejmuje zmiany ciśnienia krwi i częstości akcji serca.

Jednakże lek ma również inne ważne działanie, takie jak działanie przeciwbólowe, łagodzenie objawów po odstawieniu opium, nieprzezroczyste ciśnienie itp. Po około 2 godzinach od zażycia leku zaobserwowano maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe, a długotrwały efekt zależy od dawki.

Około 10 godzin po podaniu pojedynczej dawki 75 mikrogramów maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe nadal wynosi 70 do 75%. Około 24 do 48 godzin później ciśnienie krwi zwykle nie ulega zmianie. Klonidynę można łączyć z większością leków przeciwnadciśnieniowych i diuretykami.

Wstrzyknięcie zewnątrzoponowe klonidyny może złagodzić ból w obrębie receptorów adrenergicznych alfa2 przed i po synapie w kręgosłupie ze względu na zapobieganie sygnałom bólowym. Jedynie łagodzenie bólu w obszarach ciała jest rozprowadzane przez segmenty rdzenia kręgowego, w których występuje wystarczające stężenie klonidyny. Ponieważ klonidyna działa poprzez receptor alfaz w mózgu (w zielonym rdzeniu, Locus Ceruleus), łagodzi objawy odstawienia występujące u pacjentów, którzy zaprzestają używania form opium.

Działanie przeciwnadciśnieniowe osiąga się, gdy stężenie w osoczu wynosi od 0,2 do 2,0 ng/ml u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Efekt obniżenia ciśnienia krwi jest osłabiony lub zmniejszony, gdy stężenie w osoczu przekracza 2,0 ng/ml.

farmakokinetyka

wchłanianie

Klonidyna po wypiciu jest dobrze wchłaniana, a bioaktywność wynosi od 75% do 95%. Istnieje ścisła korelacja pomiędzy stężeniem klonidyny w osoczu a działaniem przeciwnadciśnieniowym leku. Maksymalne stężenie w osoczu i maksymalne działanie hipotensyjne występuje od 1 do 3 godzin po przyjęciu leku.

dystrybucja

We krwi leku wiąże się z białkiem w 20 do 40%. Klonidyna rozpuszczalna w lipidach powinna być rozprowadzana do większości organizacji w organizmie i może zintegrować 2,1 kg, więc usuwanie klonidyny z organizmu przez krwotok nie będzie skuteczne.

W organizmie lek w największym stężeniu występuje w nerkach, wątrobie, żołądku - jelitach. Chociaż przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, jego stężenie w mózgu jest bardzo niskie. Klonidyna przenika przez łożysko. Clonidin przenikał do mleka, jednak informacje na temat wpływu na karmienie piersią nie są wystarczające

transformacja

Klonidyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, tworząc 4 nieaktywne metabolity. Głównym metabolitem jest p-hydroksy-klonidyna.

Eliminacja

Lek wydalany jest głównie przez nerki w postaci metabolicznej lub nieprzetworzonej. Lek ma cykl jelitowy. U osób z prawidłową czynnością nerek czas sprzedaży leku wynosi od 6 do 24 godzin.

Około 70% leku jest wydalane przez nerki, głównie w postaci stałej (40 do 60% dawki). Około 20% dawki jest wydalane z kałem.

farmakokinetyka u przedmiotów specjalnych

Nie ma jasnych informacji na temat wpływu pożywienia lub rasy na farmakokinetykę leku.

Niewydolność nerek: W przypadku niewydolności nerek wydłużenie czasu sprzedaży leku może wydłużyć się z 18 do 41 godzin. Dlatego w przypadku ciężkiej niewydolności nerek należy dostosować dawkowanie.

Czasami wyniki badań czynności wątroby są nieprawidłowe, zgłaszano także zapalenie wątroby.

Instrukcje postępowania w ramach ADR

Należy uważnie monitorować parametry: ciśnienie krwi mierzone w pozycji stojącej i siedzącej/leżącej na plecach, częstotliwość i głębokość oddechów, ulgę w bólu, stan psychiczny, wolne tętno (można leczyć atropiną).

W przypadku wystąpienia niepożądanych efektów dawkę można zmniejszyć.

Po odstawieniu leku należy stopniowo zmniejszać dawkę w ciągu tygodnia lub dłużej, aby uniknąć wystąpienia nadciśnienia.

Zalecanym pacjentom nie wolno przerywać stosowania leku.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

Prisestation podczas przyjmowania leków u pacjentów z zespołem Raynauda lub innymi chorobami naczyń obwodowych. Podobnie jak inne leki na nadciśnienie, należy zachować ostrożność podczas stosowania klonidyny w leczeniu chorób naczyń mózgowych lub niewydolności wieńcowej.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania klonidyny u pacjentów z łagodną do średniej wielkości wolną pracą serca, taką jak wolne rytmy zatokowe, choroby wielonerwowe lub zaparcia.

Należy uważnie monitorować pacjentów z depresją w wywiadzie, leczonych długotrwale leczeniem klonidyną, ponieważ u niektórych pacjentów podczas stosowania chlorowodorku klonidyny zgłaszano nawracającą depresję.

Podobnie jak inne leki na nadciśnienie, należy szczególnie uważnie monitorować pacjentów leczonych chlorowodorkiem klonidyny u pacjentów z niewydolnością serca.

Chlorowodorek klonidyny może nie być skuteczny w leczeniu nadciśnienia tętniczego spowodowanego guzami chromowokomórkowymi.

Klonidyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Dawkę należy dostosować w zależności od leczenia nadciśnienia tętniczego u każdego pacjenta. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek odpowiedź może ulec zmianie, dlatego konieczne jest uważne monitorowanie. Ponieważ w separatorze krwi usuwana jest tylko niewielka ilość klonidyny, po ocenie nie ma dodatkowej dawki klonidyny.

Zalecanym pacjentom nie wolno przerywać stosowania leku bez opinii lekarza.

Nagłe odstawienie klonidyny, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących duże dawki, może spowodować towarzyszące jej nadciśnienie. W niektórych przypadkach nagłe odstawienie klonidyny może powodować objawy, takie jak stres, pobudzenie, bębenek w klatce piersiowej, niepokój, ból głowy, drżenie lub następujący po szybkim wzroście ciśnienia krwi i podwyższonym stężeniu katecholamin w osoczu.

Zgłaszano także objawy brzuszne. Reakcje spowodowane odstawieniem tego leku mogą się nasilić po podaniu dużych dawek klonidyny lub dalszym stosowaniu jednocześnie z beta-blokerami, dlatego w takich przypadkach należy zachować szczególną ostrożność. Odnotowano rzadkie doniesienia o występowaniu nadciśnienia tętniczego, udaru mózgu i śmierci po odstawieniu klonidyny. Po zakończeniu leczenia klonidyną dawkę należy powoli zmniejszać co 2–4 dni, aby uniknąć objawów spowodowanych odstawieniem leku.

Nadciśnienie tętnicze po zaprzestaniu leczenia klonidyną można leczyć, kontynuując leczenie klonidyną lub stosując współczulne beta-blokery.

W przypadku przerwania stosowania leku u pacjentów przyjmujących jednocześnie klonidynę i beta-blokery, zaleca się odstawienie beta-blokerów na kilka dni przed powolnym odstawieniem klonidyny. Należy zachować ostrożność podczas stosowania chlorowodorku klonidyny u pacjentów noszących soczewki kontaktowe, ponieważ lek może zmniejszać łzawienie.

powinien kontynuować stosowanie klonidyny w ciągu 4 godzin po zabiegu i kontynuować leczenie tak szybko, jak to możliwe. Należy dokładnie monitorować ciśnienie krwi podczas operacji i stosować środki wspomagające w celu kontrolowania ciśnienia krwi.

Nie należy stosować klonidyny w celu łagodzenia bólu położniczego, po porodzie lub w okresie operacji, ani u osób z niestabilną hemodynamiką ze względu na niezdolność do wytrzymania niskiego ciśnienia krwi i wolnego tętna.

Zgłaszano poważne przypadki, w tym nagłą śmierć, występujące w przypadku jednoczesnego stosowania z metylofenidatem. Bezpieczeństwo koordynacji metylofenidatu i klonidyny nie zostało w pełni ocenione.

tepirace zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi chorobami genetycznymi, tolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy - Galaktozy nie należy stosować.

Dzieci: Nie zaleca się stosowania leków u dzieci i młodzieży ze względu na brak informacji na temat bezpieczeństwa i stosowania leków w tej grupie wiekowej. Być poza zasięgiem dzieci.

Używaj narkotyków przez kobiety w czasie ciąży i laktacji

Ciąża

Klonidyna przenika przez łożysko i nie zaobserwowano ryzyka deformacji w wyniku stosowania klonidyny w czasie ciąży. Jednak jak dotąd nie przeprowadzono badań, które pozwoliłyby w pełni ocenić wpływ leków na kobiety w ciąży, dlatego stosują one lek tylko wtedy, gdy jest to konieczne. Lek ten należy stosować ostrożnie, ponieważ nagłe odstawienie leku może spowodować poważne nadciśnienie. W przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych stosowanych w czasie ciąży ważne jest rozważenie i zabezpieczenie odpowiedniego przepływu krwi do łożyska.

Okres karmienia piersią

Klonidyna przenika do mleka. Widzenie niedociśnienia u dzieci karmiących piersią, gdy matka stosuje klonidynę.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lek może powodować u kurcząt zawroty głowy lub zaburzenia widzenia. Należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcja lekowa

Przeciwdepresyjny potrójny lek przeciwdepresyjny przeciwdziałający efektowi niedociśnienia klonidyny i zwiększa ryzyko nadciśnienia w przypadku nagłego zatrzymania klonidyny. Połączenie trzech okrągłych leków przeciwdepresyjnych z klonidyną zwiększa objawy uszkodzenia rogówki u myszy.

Beta-blokery mogą zwiększać ryzyko spowolnienia akcji serca u osób stosujących klonidynę i mogą zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkiego nadciśnienia regresyjnego po odstawieniu leku, w związku z czym należy odstawić beta-blokery na kilka dni (7 do 10 dni) przed rozpoczęciem leczenia klonidyną.

Ponieważ klonidyna powoduje spowolnienie akcji serca i hamowanie transmisji przedsionkowej, należy zachować szczególną ostrożność podczas łączenia terapii z guanetydyną, blokerami kanału wapniowego i glikozydami nasercowymi.

Leki przeciwbólowe powodujące sen mogą nasilać działanie niedociśnienia klonidyny.

Etanol i barbiturat mogą nasilać hamowanie ośrodkowego układu nerwowego.

Zastrzyk zewnątrzoponowy Clonidin może wydłużyć czucie i ruch nerwów w środkach znieczulających. Klonidyna może nasilać działanie alkoholu i środków uspokajających. Clonidin ma działanie koordynujące z innymi lekami na nadciśnienie, więc w przypadku skoordynowanego leczenia należy ostrożnie dostosować dawkę. Potrójnie okrągłe leki przeciwdepresyjne i przeciwbólowe z blokerami receptorów alfa mogą zmniejszać efekt leczenia nadciśnienia i nasilać efekt obniżania postawy klonidyny.

związki powodujące nadciśnienie lub zatrzymywanie wody oraz jon sodu (Na+), takie jak niesteroidowe leki przeciwzapalne, mogą zmniejszać skuteczność leczenia klonidyną.

Związki z alfa-blokerami, takie jak mirtazapina, mogą powodować utratę zależności od dawkowania klonidyny poprzez pośredniki w receptorze alfa2.

Doniesienia dotyczące niektórych pacjentów pod wpływem alkoholu wskazują, że wstrzyknięcia dożylne dużych dawek mogą zwiększać ryzyko dysplazji prawej komory (rozszerzającej QT, wibracje) dużych dawek dożylnego haloperidolu. Związek przyczynowy i związek z tabletkami Clonidin nie zostały jeszcze ustalone ustnie.

Jednoczesne stosowanie klonidyny i beta-blokerów może powodować lub nasilać zaburzenia naczyń obwodowych.