Тепіраце Давіфарм лікування гіпертонії (3 блістери по 10 таблеток)

Клонідин зменшує секрецію в симпатичних лімфатичних вузлах нервів, а також у симпатичних лімфатичних вузлах серцевих нервів.

Клонідин знижує виведення із сечею та рівень норадреналіну в плазмі. Крім того, препарат також знижує рівень реніну і альдостерону у деяких людей з гіпертонією.

Основний фармакологічний ефект клонідину включає зміни артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.

Однак препарат також має інші важливі ефекти, такі як болезаспокійливий ефект, зменшення симптомів при відмові від опіуму, непрозорий тиск тощо. Приблизно через 2 години після використання препарату спостерігався максимальний антигіпертензивний ефект, а довготривалий ефект залежить від дози.

Приблизно через 10 годин після одноразової дози 75 мікрограмів максимальний антигіпертензивний ефект все ще становить 70-75%. Приблизно через 24-48 годин артеріальний тиск зазвичай не змінюється. Клонідин можна поєднувати з більшістю антигіпертензивних препаратів і діуретиками.

Епідуральна ін'єкція клонідину може полегшити біль в адренергічних рецепторах альфа2 до синапу та після синапу в хребті завдяки запобіганню сигналів болю. Лише знеболення в ділянках тіла поширюється на сегменти спинного мозку, які мають достатню концентрацію знеболювального клонідину. Оскільки клонідин діє через альфа-рецептор у мозку (у зеленому ядрі, Locus Ceruleus), він зменшує симптоми припинення, що виникають у пацієнтів, які припиняють вживати форми опію.

Антигіпертензивний ефект досягається, коли концентрація в плазмі становить від 0,2 до 2,0 нг/мл у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Ефект зниження артеріального тиску послаблюється або знижується, коли плазмова концентрація в плазмі перевищує 2,0 нг/мл.

фармакокінетика

абсорбція

Клонідин після вживання добре всмоктується, біоактивність становить 75-95%. Існує тісний зв’язок між рівнем клонідину в плазмі та антигіпертензивною дією препарату. Пік концентрації в плазмі і максимальний гіпотензивний ефект досягається через 1-3 години після прийому препарату.

розповсюдження

У крові препарат приєднується до білка на 20-40%. Клонідин, розчинний у ліпідах, повинен розподілятися в більшості організацій в організмі та може інтегрувати 2,1 кг, тому видалення клонідину з організму шляхом кровотечі не буде ефективним.

В організмі препарат концентрується в найбільшій концентрації в нирках, печінці, шлунку - кишечнику. Незважаючи на те, що він розподіляється в спинномозковій рідині, концентрація в мозку дуже низька. Клонідин пройшов через плаценту. Клонідин виділяється з молоком, однак інформації про вплив на грудне вигодовування недостатньо

перетворення

Клонідин метаболізується головним чином у печінці з утворенням 4 неактивних метаболітів. Основним метаболітом є п-гідроксиклонідин.

Виведення

Препарат виводиться переважно через нирки в метаболічному або непереробленому вигляді. Препарат має кишковий цикл. У людей з нормальною функцією нирок час реалізації препарату коливається від 6 до 24 годин.

Близько 70 % препарату виводиться через нирки, переважно в константній формі (40-60 % дози). Близько 20% дози виводиться з калом.

фармакокінетика в спеціальних предметах

Немає чіткої інформації про вплив їжі чи раси на фармакокінетику препарату.

Ниркова недостатність: збільшення часу реалізації препарату може збільшитися з 18 до 41 години при нирковій недостатності. Тому при тяжкій нирковій недостатності необхідно скоригувати дозування.

Звіт іноді відхиляється від норми в тестах функції печінки, також повідомлялося про гепатит.

Інструкції щодо поводження з ADR

Необхідно ретельно контролювати параметри: артеріальний тиск, виміряний стоячи та сидячи/лежачи на спині, частоту та глибину дихання, полегшення болю, психічний стан, уповільнений пульс (можна лікувати атропіном).

У разі виникнення небажаних ефектів дозу можна зменшити.

При припиненні прийому препарату необхідно поступово зменшувати дозу протягом тижня або довше, щоб уникнути відповідної гіпертензії.

Рекомендовані пацієнти не повинні припиняти прийом препарату.

Будьте обережні при застосуванні

Prisestation під час прийому препаратів для пацієнтів із синдромом Рейно або іншими захворюваннями периферичних судин. Як і інші ліки від гіпертонії, з обережністю застосовують клонідин при церебральних судинних захворюваннях або коронарній недостатності.

Будьте обережні, використовуючи клонідин для пацієнтів із повільним серцебиттям від легкого до середнього розміру, наприклад із повільним синусовим ритмом, множинними нервовими захворюваннями або запорами.

Ретельно спостерігайте за пацієнтами з депресією в анамнезі під час тривалого лікування клонідином, оскільки у деяких пацієнтів є повідомлення про повторну депресію під час прийому клонідину гідрохлориду.

Як і інші ліки від гіпертонії, особливо ретельний моніторинг при лікуванні гідрохлоридом клонідину у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Клонідину гідрохлорид може бути неефективним при лікуванні гіпертензії, спричиненої хромоклітинними пухлинами.

Клонідин та його метаболіти виводяться переважно із сечею. Дозу необхідно коригувати залежно від лікування артеріальної гіпертензії кожного пацієнта. Реакція може змінюватися у пацієнтів з порушенням функції нирок, тому необхідний ретельний моніторинг. Оскільки під час сепаратора крові видаляється лише невелика кількість клонідину, додаткова доза клонідину після оцінки не вводиться.

Рекомендовані пацієнти не повинні припиняти прийом препарату без висновку лікаря.

Раптове припинення клонідину, особливо пацієнти, які приймають високі дози, може спричинити відповідну гіпертензію. У деяких випадках раптове припинення прийому клонідину може спричинити такі симптоми, як стрес, збудження, болі в грудній клітці, неспокій, головний біль, тремтіння або після швидкого підвищення артеріального тиску та підвищення рівня катехоламінів у плазмі.

Також повідомлялося про абдомінальні симптоми. Реакції внаслідок припинення застосування цього препарату можуть посилюватися після високих доз клонідину або продовження одночасного застосування з бета-блокаторами, тому в цих випадках необхідно бути особливо обережними. Є рідкісні повідомлення про гіпертензію, інсульт та смерть після припинення прийому клонідину. Дозу слід повільно зменшувати кожні 2-4 дні після припинення лікування клонідином, щоб уникнути появи симптомів у зв’язку з відміною препарату.

Надмірну артеріальну гіпертензію після припинення лікування клонідином можна лікувати, продовжуючи прийом клонідину або використовуючи симпатичні бета-блокатори.

Якщо ви припиняєте прийом препарату у пацієнтів, які одночасно приймають клонідин і бета-блокатори, рекомендується припинити прийом бета-блокаторів за кілька днів до повільного припинення клонідину. Будьте обережні, використовуючи гідрохлорид клонідину для пацієнтів з контактними лінзами оскільки препарат може зменшити сльози.

слід продовжувати використовувати клонідин протягом 4 годин після операції та продовжити якомога швидше. Необхідно ретельно контролювати артеріальний тиск під час операції та вживати підтримуючих заходів для контролю артеріального тиску.

Не використовуйте клонідин для полегшення акушерського болю після пологів або в період операції, а також людям із нестабільною гемодинамікою через нездатність витримувати низький артеріальний тиск і уповільнений пульс.

Були повідомлення про серйозні випадки, у тому числі раптову смерть, що виникали при одночасному застосуванні з метилфенідатом. Безпека координації метилфенідату та клонідину не була повністю оцінена.

Тепіраце містить лактозу. Пацієнтам із рідкісними генетичними захворюваннями з толерантністю до галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушеннями всмоктування глюкози - не слід застосовувати Галактозу.

Дітям: не рекомендується застосовувати препарат дітям та підліткам через відсутність інформації щодо безпеки та застосування препаратів у цій віковій групі. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Застосування препаратів жінкам під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Клонідин проходить через плаценту, і ризик деформацій через використання клонідину під час вагітності не спостерігався. Однак до цих пір не було досліджень, щоб повністю оцінити вплив ліків на вагітних жінок, тому вони використовують препарат лише за необхідності. Цей препарат слід використовувати обережно, оскільки він може викликати серйозну гіпертензію при раптовому припиненні прийому препарату. Для всіх антигіпертензивних препаратів, які використовуються під час вагітності, важливо враховувати та захищати адекватний кровотік до плаценти.

Період грудного вигодовування

Клонідин виділяється з молоком. Виявлення гіпотензії у дітей на грудному вигодовуванні, коли мати використовує клонідин.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами

Препарат може викликати запаморочення або порушення зору. Необхідно бути дуже обережним під час керування автомобілем або роботи з механізмами.

Лікарська взаємодія

Антидепресант потрійний антидепресант проти ефекту гіпотензії клонідину та підвищує ризик гіпертензії, коли клонідин раптово припиняється. Комбінація трьох раундів антидепресантів із клонідином посилює прояви пошкодження рогівки у миші.

Бета-блокатори можуть збільшити ймовірність уповільнення серцевого ритму в людей, які використовують клонідин, і можуть підвищити ризик тяжкої регресії гіпертензії після припинення прийому препарату, таким чином припиняючи бета-блокатори на кілька днів (7-10 днів) перед початком лікування клонідином.

Оскільки клонідин викликає уповільнення серцевого ритму та інгібітор передсердної передачі, його слід дуже обережно поєднувати з гуанетидином, блокаторами кальцієвих каналів, серцевими глікозидами.

Знеболювальні засоби, що спричиняють сон, можуть посилити ефект гіпотензії клонідину.

Етанол і барбітурат можуть посилити пригнічення центральної нервової системи.

Епідуральна ін'єкція клонідину може подовжити відчуття відчуття та рухові нерви анестетиків. Клонідин може посилити дію алкоголю та седативних засобів. Клонідин має ефект координації з іншими препаратами від гіпертонії, тому при координації необхідно ретельно коригувати дозу. Потрійні антидепресанти та анальгетики з блокаторами альфа-рецепторів можуть зменшити ефект лікування гіпертонії та посилити ефект зниження постави клонідину.

сполуки, що викликають гіпертензію або затримку води, і іони натрію (Na+), такі як нестероїдні протизапальні препарати, можуть знизити ефективність лікування клонідином.

Сполуки з альфа-блокаторами, такі як міртазапін, можуть спричинити втрату залежності від дози клонідину через посередники рецепторів альфа2.

Повідомлення щодо деяких пацієнтів у стані алкогольного сп’яніння показали, що високі дози внутрішньовенно ін’єкції можуть збільшити ризик дисплазії правого шлуночка (подовження інтервалу QT, вібрація) високих доз внутрішньовенного галоперидолу внутрішньовенно. Причинно-наслідковий зв’язок і зв’язок із таблетками клонідину ще не встановлені усно.

Одночасне застосування клонідину та бета-блокаторів може викликати або погіршити периферичні судинні розлади.