Léčba chronické kyseliny močové 40M Quaylox ARMEPHACO (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace febuxostat

Složka

Informace o složení	Obsah
febuxostat	40 mg

Použití

indikace

Vairilox se používá k léčbě chronické kyseliny močové v případě depozit urátů, které se vyskytly (včetně případů s anamnézou nebo v současnosti s tofy a/nebo dnavou artritidou). Lék je určen pouze pro dospělé.

Farmakokický

Kyselina močová je posledním produktem metabolismu purinů u lidí s hypoxantinovým cyklem -> xantin -> kyselina močová. Oba výše uvedené kroky jsou katalyzovány xanthinoxidázou (XO), Febuxostat je derivát 2-an4thiazolu, který snižuje kyselinu močovou v krvi díky selektivní inhibici. Febuxostat má schopnost inhibovat oxidaci i redukci enzymů.

V léčebné dávce nemá febuxostat žádný účinek na inhibici katalytických enzymů, které metabolizují proces metabolismu purinů nebo pyrimidinů, jako je guanindeamináza, hypoxantinguaninfosforibozyltransferáza, OROTATE fosforibozyltransferáza, fosforibosyltransferáza fosforyláza.

Dynamická farmakokinetika

U zdravých lidí se maximální koncentrace (C) a plocha pod křivkou (AUC) febuxostatu zvyšují úměrně dávce při užívání jedné a více dávek od 10 mg do 120 mg.

Při dávce od 120 mg do 300 mg se AUC zvyšuje více než dávka. Lék se významně neakumuluje od 10 mg do 240 mg každých 24 hodin. Doba prodeje odpadu febuxostatu je přibližně 5 až 8 hodin.

absorpce

Febuxostat se rychle vstřebává (1,0 – 1,5 hodiny) a je dobrý (nejméně 84 %). Po použití jednorázové nebo perorální dávky od 80 mg do 120 mg/den, což odpovídá 2,8 – 3,2 mg/ml a 5,0 – 5,3 mg/ml. Absolutní biologická dostupnost tablet Febuxostatu nebyla studována. Po vypití vícenásobných dávek 80 mg, 1krát nebo jedné denní dávky 120 mg s jídlem s vysokým obsahem tuku se CMAX snížil o 49 % a 38 %; AUC se snížila o 18 % a 16 %. Nedochází však ke klinickým změnám v hladinách kyseliny močové (80 mg více dávek). Febuxostat lze proto užívat před nebo po ǎn.

distribuce

Vypočítejte počet stabilních stavů febuxostatu v rozmezí od 29 do 75 l po užití dávky od 10 do 300 mg. Proteinová vazba je asi 99,2 %, hlavně s albuminem, a stabilní v rozmezí dávek od 80 do 120 mg. Metabolity mají aktivní kohezi s plazmatickými proteiny od 82 % do 91 %.

Biologický metabolismus

Febuxostat je metabolizován hlavně vazbou s urrindifosfátglukuronosyltransferázou (UDPGT) a oxidován enzymovým systémem cytochromu P450 (CYP). Čtyři hydroxylové metabolity mají biologickou aktivitu, z nichž 3 látky se nacházejí v lidské plazmě. In vitro studie s mikroenmey ukazují, že oxidované metabolity se tvoří hlavně díky enzymům CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 nebo CYP2C9 a Febuxostat Alicuronic slabý díky UGT1A1, 1A8 a 1A9.

Eliminace

Febuxostat se vylučuje jak ledvinami, tak játry. Po užití dávky 80 mg C-febuxostatu obsahuje asi 49 % dávky nalezené v moči ve formě konstanty (3 %), ve formě acylglukuronidu febuxostatu (30 %), jejich známých oxidačních metabolitů (13 %) a neznámých metabolitů (3 %). Kromě renálního vylučování se asi 45 % dávky vylučuje nevariabilní formou (12 %), formou acylglukuronidu febuxostatu (1 %), známými oxidačními metabolity, jejich typy vazeb (25 %) a neznámými metabolity (7 %).

Pacienti se selháním ledvin

Po užití více dávek febuxostatu 80 mg, vysoká hodnota, nezměněná u pacientů s mírnou, střední nebo těžkou poruchou funkce ledvin ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin. Celková průměrná AUC febuxostatu se zvyšuje asi 1,8krát ze 7,5 mg.h/ml u lidí s normální funkcí ledvin na 13,2 mg.h/ml. U lidí se závažným selháním ledvin se CMAX a AUC metabolitů zvýšily 2 až 4krát. U pacientů s mírným nebo středním selháním ledvin však není nutné upravovat dávku.

Pacienti se selháním jater

Po podání pacientům s mírnými nebo středně velkými játry (Child-Pugh třída A) se febuxostat 80 mg, C a AUC febuxostatu a jeho metabolitů významně nezměnily ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater. Neexistuje žádná studie s pacienty se závažným selháním jater (Childpughova třída c).

Před odběrem Léčba chronické kyseliny močové 40M Quaylox ARMEPHACO (3 blistry x 10 tablet)

Jak používat

perorální léky. Lze užívat s jídlem nebo bez něj.

Dávkování

Doporučená dávka febuxostatu je 80 mg (1 tableta přípravku Vaidilox 80 nebo 2 tablety přípravku Vaidilox 40) jednou denně. Drogu lze užívat při hladu nebo sytosti. Pokud je koncentrace kyseliny močové v krvi > 6 mg/dl (357 µmol/l) po 2-4 týdnech, je možné zvážit použití 120 mg jednou denně (3 vsidilox 40 tablet).

Pacienti musí být po 2 týdnech léčby testováni na hladinu kyseliny močové v krvi. Cílem léčby je snížit a udržet hladinu kyseliny močové v krvi pod 6 mg/dl (357 mol/l).

Pro starší osoby: Žádná úprava dávky.

Pacienti se selháním ledvin: U pacientů se závažným selháním ledvin (vylučování kreatininu pod 30 ml/min) nebyla stanovena účinná a bezpečná léčba. Žádná úprava dávky u pacientů s mírným nebo středně těžkým selháním ledvin.

Pacienti s poruchou funkce jater: Účinná a bezpečná léčba febuxostatem nebyla studována u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída C). U pacientů s mírným jaterním selháním je doporučená dávka febuxostatu 80 mg/den. Není mnoho informací o dávkování u pacientů s průměrným selháním jater.

Děti: Bezpečná a účinná léčba febuxostatem u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena, pro tuto skupinu pacientů neexistuje žádná léčba.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojnásobnou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Nejčastější vedlejší účinky

Ve 3 kontrolovaných randomizovaných klinických studiích, které trvaly od 6 do 12 měsíců, souvisely níže uvedené nežádoucí účinky s užíváním drog. Níže uvedená tabulka uvádí vedlejší účinky u léku přesahující 1 % a je nejméně o 0,5 % vyšší než u skupiny užívající placebo:

Nežádoucí účinky Plassbo

Febuxostat (n = 757) denní dávka 80 mg
(n = 1279) (n = 1277) klouby 0 % 1 % 1. 1 0,7 %
Kromě toho více než 1 % pacientů trpí závratěmi při použití febuxostatu, ale četnost není vyšší než o 0,5 % vyšší než u skupiny užívající Placbo.
Nežádoucí účinky jsou méně časté
Následující nežádoucí účinky se vyskytují u méně než 1 % pacientů užívajících febuxostat v klinických studiích fáze 2 a 3 s dávkou od 40 mg do 240 mg níže:
Krevní a lymfatický systém: Anémie, trombocytopenie, krvácení, zvýšená leukémie, zvětšená slezina, snížení veškerého krvavého hemoglobinu. Rozmazané. Abnormální pocity, poruchy chůze, příznaky jako chřipka, hmota, bolest, žízeň. Krev, hyperglykémie, hyperlipidémie, hyperglycerid, hypokalémie, snížení/přírůstek hmotnosti. Sklenění krve, třes. Samec. Svědění, krvácení, změna barvy kůže/pigmentace kůže, poškození kůže, abnormální zápach, kopřivka. Zvýšení triglyceridů, zvýšení amylázy, zvýšení draslíku, zvýšení TSH, snížení krevních destiček, snížení hematokritu, snížení hemoglobinu, zvýšení MCV, snížení červených krvinek, zvýšení kreatininu, zvýšení močoviny v krvi, zvýšení poměru buchta/kreatininu, zvýšení kreatinfosfokinázy (CPI), zvýšení fosfátů, zvýšení alkalických alkalických krvinek, zvýšení leukocytů/snížení hladiny pSA v krvi, zvýšení lymfocytů abnormální zvýšený LDL, dlouhý protrombinový čas, pozitivní moč s leukocyty a bílkovinami.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

Léky Vaidilox jsou kontraindikovány v následujících případech:

Existuje historie citlivosti na složky léku.

Buďte opatrní při používání

kardiovaskulární onemocnění: Nedoporučuje se používat Febuxostat u pacientů s ischemií nebo srdečním onemocněním.

Alergie z přecitlivělosti: Několik zpráv zaznamenalo život ohrožující alergii/hypersenzitivitu, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, superinfikované nekrózy (Ten) a akutní anafylaxe. Ve většině případů se tyto reakce objevují v prvním měsíci léčby febuxostatem. Někteří z nich trpí selháním ledvin a/nebo citlivě reagují na allurinol. Některé případy přecitlivělosti doprovázené ledvinami nebo játry.

Varování pacientů by mělo být varováno a symptomy a příznaky hypersenzitivní reakce musí být přísně kontrolovány. Febuxostat musí být vysazen co nejdříve, pokud se objeví alergie/přecitlivělost, včetně Stevens-Johnsonova syndromu. Nepoužívejte Febuxostat opakovaně u pacientů v případě pacientů s reakcemi přecitlivělosti.

Akutní dna: Neindikujte léčbu febuxostatem, dokud dna nezmizí. Dna se může objevit během zahájení léčby febuxostatem v důsledku změn hladin kyseliny močové v krvi, což vede k přenosu urátů do tkání. Nejméně během prvních 6 měsíců léčby febuxostatem pečlivě prevence dny pomocí léků proti nesteroidním antirevmatikám nebo kolchicinu.

Neukončujte léčbu, pokud se během léčby febuxostatem objeví akutní dna. Akutní dna může být kontrolována vhodným opatřením pro každého pacienta. Pokračování v léčbě febuxostatem sníží frekvenci a úroveň akutní dny.

Depozita xantinu: U pacientů, u kterých se výrazně zvyšuje rychlost tvorby urátů (jako např. u maligních onemocnění a léčebných procesů, Lesch-anyhanův syndrom), může zvýšená koncentrace xanthinu v moči vést k usazování xantinu v močovém traktu. Protože s Febuxostatem nejsou žádné zkušenosti, užívání léků pro tuto skupinu pacientů se nedoporučuje.

merkaptopurinelazathopring: Nedoporučuje se používat Febuxostat u pacientů, kteří jsou léčeni merkaptopurinem/azathioprinem. V případě nevyhnutelné léčby je nutné pacienty pečlivě sledovat. Merkaptopurin nebo azathioprin by měly být sníženy, aby se zabránilo hematologickým reakcím. Pro pacienty s transplantací orgánů: Vzhledem k tomu, že nejsou žádné zkušenosti s používáním tohoto léku, nedoporučuje se u těchto pacientů používat Febuxostat.

Theofylin: Buďte opatrní při používání febuxostatu u pacientů, kteří jsou léčeni teofylinem, a při zahájení léčby febuxostatem je třeba monitorovat koncentraci teofylinu.

Poškození jater: V klinických studiích 3 kombinované byly u pacientů užívajících febuxostat zaznamenány abnormality v mírném testu jaterních funkcí (5,0 %). Před zahájením léčby febuxostatem a pravidelně na základě klinického hodnocení by pacienti měli být testováni na jaterní funkce.

Některá hlášení během oběhu léku zaznamenávají případ selhání jater, které u pacientů užívajících febuxostat vede k úmrtí nebo ne, i když hlášení nepostačují k určení příčiny.

V kontrolních klinických studiích bylo zaznamenáno více než trojnásobné zvýšení transamináz ve srovnání s výše uvedeným limitem. Nezaznamenávejte korelaci mezi dávkou a tímto jevem zvyšujícím se transaminázou.

Před léčbou febuxostatem proveďte testy jaterních funkcí, abyste zjistili referenční hodnoty (včetně ALT, AST, alkalické fosfatázy a celkového bilirubinu). Pro pacienty s příznaky selhání jater, jako je únava, chuť k jídlu/chuť k jídlu, nepříjemné pocity v pravé horní části břicha, tmavá moč nebo žloutenka. Pokud jsou výsledky abnormálních jaterních testů s těmito případy (ALT je 3krát vyšší než výše uvedený limit), je nutné léčbu febuxostatem ukončit, aby se zjistila příčina. Febuxostat by neměl být předepsán, pokud není zjištěn pro tyto abnormality jater.

U pacientů, kteří určují příčinu zvýšené ALT a/nebo celkového bilirubinu, musí být při léčbě febuxostatem také opatrní.

Poruchy štítné žlázy: V otevřených studiích mají někteří pacienti při dlouhodobé léčbě febuxostatem TSH (> 5,5 IU/ml) (5,5 %). Při používání Febuxostatu u pacientů s poškozením funkce štítné žlázy je třeba postupovat opatrně.

laktóza: Vzhledem k tomu, že přípravek obsahuje laktózu, neměl by být používán u pacientů se vzácnými genetickými poruchami s intolerancí galaktózy, nedostatkem lapp-laktázy nebo se sníženou absorpcí glukózy a galaktózy.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při používání febuxostatu byly hlášeny ospalost, závratě, těžké a rozmazané vidění.

Pacienti musí být opatrní při řízení, obsluze strojů nebo účasti na nebezpečných činnostech, pokud si nejsou jisti, že febuxostat nepříznivě neovlivňuje jejich činnost.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotné ženy

Údaje získané od velmi malého počtu těhotných žen, které užívají drogy, ale nezpůsobují nežádoucí účinky na těhotenství nebo zdraví plodu/mimin. Výzkum na zvířatech nezaznamenává škodlivé reakce léku přímo ani nepřímo na proces těhotenství, vývoj probíhá u neznámých lidí.

Nepoužívejte fobuxostat pro těhotné ženy a mléko nebo ne. Výzkum na zvířatech ukazuje, že se lék vylučuje do mléka a pomalý vývoj myší.

kojící ženy

Není známo, zda je febuxostat vylučován. Výzkum na zvířatech ukazuje, že lék je vylučován kojením. Riziko zpomalení vývoje kojených dětí není vyloučeno. Nepoužívejte fobuxostat ošetřovatelský plyn.

Interaktivní lék

merkaptopurinelazathopring

Vzhledem k inhibičnímu účinku febuxostatu se současné užívání výše uvedených léků s febuxostatem nedoporučuje. Použití s Febuxostatem může zvýšit koncentraci výše uvedených léků v krvi, což vede k otravě.

Výzkum lékových interakcí Fuxostatu s léky metabolizovanými XO nebyl proveden.

V současné době neexistují žádné studie o lékových interakcích mezi febuxostatem a cytotoxickou chemoterapií ani žádné údaje o bezpečnosti febuxostatu u pacientů podstupujících chemoterapii

Theofylin

Ačkoli nebyly provedeny lékově interaktivní studie s febuxostatem, inhibice Xo může zvýšit koncentraci theofylinu v krvi (při současném použití s jinými inhibitory XO je metabolismus theofylinu inhibován). Proto je nutné být při užívání výše uvedených léků obezřetný a při zahájení léčby febuxostatem je třeba sledovat koncentraci theofylinu.

Naproxen a glukuronidové metabolické inhibitory. Eliminace febuxostatu závisí na enzymu uridin glukuronosyl transferáza (UGT). Inhibitory metabolismu glukuronidu, jako je NSAID a Probenecid, teoreticky mohou ovlivnit metabolismus febuxostatu.

U zdravých lidí při současném užívání Febuxostu a Naproxenu 250 mg 2krát denně zvyšuje koncentraci febuxostatu v krvi (CMAX 28 %, AUC 41 % a 26 % TMAX). V klinických studiích současné užívání s naproxenem nebo jinými léky proti nesteroidním antirevmatikám nebo inhibitory COX-2 nezvyšuje vedlejší účinky významného klinického významu. Febuxostat lze používat současně s Naproxenem bez úpravy dávky obou léků.

Stimulanty metabolismu glukuronidu

Léky, které stimulují enzym UGT, mohou vést ke zvýšení metabolismu a snížit účinky febuxostatu. Proto je nutné monitorovat hladinu kyseliny močové v krvi po dobu 1 až 2 týdnů po užití současně s metabolismem glukuronidu. Naopak přerušení léčby metabolismem glukuronidu může vést ke zvýšení hladin febuxostatu v krvi.

kolchicin/indometacin/hydrochlorothiazid/warfarin

Febuxostat lze indikovat současně s kolchicinem nebo indometacinem bez úpravy dávky obou léků.

Při současném použití s hydrochlorothiazidem není třeba upravovat dávku febuxostatu.

Není třeba upravovat dávku warfarinu, pokud je indikováno k současnému užívání s fobuxostatem. Současné užívání tobuxostatu (dávka 80 mg nebo 120 mg, jednou denně) s warfarinem neovlivňuje farmakokinetiku warfarinu u zdravých lidí, INR a působení faktoru VII není užíváním tobuxostatu ovlivněno.

desipramin/substrát enzymu CYP2D6

Tobuxostat in vitro inhibuje slabý enzym CYP206. Ve zdravé klinické studii, při užívání dávky 120 mg jednou denně, se zvýší průměrně o 22 % hodnoty AUC desipraminu, substrátu enzymu CYP2D6, což ukazuje na mírný inhibitor enzymu CYP206 tobuxostatu in vitro. Současné užívání febuxostatu s léky je proto substrátem enzymu CYP2D6 a není třeba upravovat dávku těchto léků.

antacida

Koncentrovaný s antacidy obsahujícími hydroxid hořečnatý a hydroxid hlinitý zpomaluje absorpci febuxostatu (téměř 1 hodinu) a snižuje CMAX o 32 %, ale významně neovlivňuje hodnotu AUC. Proto se při použití febuxostatu nemusí starat o užívání antibiotik.

Skladování

Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotě pod 30⁰C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.