Η φαρμακευτική θεραπεία 40M Quaylox ARMEPHACO για χρόνιο ουρικό οξύ (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 3 κυψέλες x 10 δισκία
Προδιαγραφές Febuxostat

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Febuxostat	40 mg

Χρήσεις

ενδείξεις

Το Vairilox χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του χρόνιου ουρικού οξέος σε περίπτωση εναποθέσεων ουρικού οξέος που έχουν εμφανιστεί (συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων με ιστορικό ή επί του παρόντος με αρθρίτιδα από τόφους ή/και ουρική αρθρίτιδα). Το φάρμακο είναι μόνο για ενήλικες.

Φαρμακευτικό

Το ουρικό οξύ είναι το τελευταίο προϊόν του μεταβολισμού των πουρινών σε άτομα με κύκλο υποξανθίνης -> ξανθίνη -> ουρικό οξύ. Και τα δύο παραπάνω βήματα καταλύονται από την οξειδάση της ξανθίνης (XO), η φεβουξοστάτη είναι ένα παράγωγο 2-αν4θειαζόλης που μειώνει το ουρικό οξύ στο αίμα λόγω επιλεκτικής αναστολής. Η φεβουξοστάτη έχει την ικανότητα να αναστέλλει τόσο την οξείδωση όσο και τη μείωση των ενζύμων.

Στη δόση θεραπείας, η φεβουξοστάτη δεν έχει καμία επίδραση στην αναστολή των καταλυτικών ενζύμων που μεταβολίζουν τη διαδικασία του μεταβολισμού της πουρίνης ή της πυριμιδίνης, όπως η δεαμινάση της γουανίνης, η υποξανθινο φωσφοριβοσυλλοτρανσφεράση της γουανίνης. μονοφωσφορική αποκαρβοξυλάση φωσφορυλάση.

Δυναμική φαρμακοκινητική

Σε υγιή άτομα, η μέγιστη συγκέντρωση (C) και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) της φεβουξοστάτης αυξάνεται ανάλογα με τη δόση κατά τη λήψη εφάπαξ και πολλαπλών δόσεων από 10 mg σε 120 mg.

Με τη δόση από 120 mg σε 300 mg, η AUC αυξάνεται περισσότερο από τη δόση. Το φάρμακο δεν συσσωρεύεται σημαντικά από 10 mg έως 240 mg κάθε 24 ώρες. Ο χρόνος πώλησης απορριμμάτων φεβουξοστάτη είναι περίπου 5 έως 8 ώρες.

απορρόφηση

Η φεβουξοστάτη απορροφάται γρήγορα (από 1,0 - 1,5 ώρες) και είναι καλή (τουλάχιστον 84%). Μετά τη χρήση εφάπαξ ή από του στόματος δόσεων από 80 mg έως 120 mg/ημέρα, που ισοδυναμούν με 2,8 - 3,2 mg/ml και 5,0 - 5,3 mg/ml. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων Febuxostat δεν έχει μελετηθεί. Μετά την κατανάλωση 80 mg πολλαπλών δόσεων, 1 φορά ή εφάπαξ ημερήσια δόση των 120 mg με γεύματα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά, η CMAX μειώθηκε κατά 49% και 38%, αντίστοιχα. Η AUC μειώθηκε κατά 18% και 16% αντίστοιχα. Ωστόσο, δεν υπάρχει κλινική αλλαγή στα επίπεδα ουρικού οξέος (80 mg πολλαπλών δόσεων). Επομένως, το Febuxostat μπορεί να ληφθεί πριν ή μετά το ǎn.

διανομή

Υπολογίστε τον αριθμό της σταθερής κατάστασης του Febuxostat που κυμαίνεται από 29 έως 75 L μετά τη λήψη της δόσης από 10 έως 300 mg. Ο πρωτεϊνικός δεσμός είναι περίπου 99,2%, κυρίως με λευκωματίνη, και σταθερός στο εύρος δόσης από 80 έως 120 mg. Οι μεταβολίτες έχουν ενεργή συνοχή με τις πρωτεΐνες του πλάσματος από 82% έως 91%.

Βιολογικός μεταβολισμός

Η φεβουξοστάτη μεταβολίζεται κυρίως δεσμεύοντας τη διφωσφορική ουρίνη γλυκουρονοσυλτρανσφεράση (UDPGT) και οξειδώνεται από το ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος P450 (CYP). Οι τέσσερις υδροξυλικοί μεταβολίτες έχουν βιολογική δράση, εκ των οποίων 3 ουσίες βρίσκονται στο ανθρώπινο πλάσμα. Μελέτες in vitro με άτομα με μικροενμήματα δείχνουν ότι οι οξειδωμένοι μεταβολίτες σχηματίζονται κυρίως χάρη στα ένζυμα CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 ή CYP2C9 και η φεβουξοστάτη Αλικουρονική ασθενής λόγω των UGT1A1, 1A8 και 1A9.

Αποβολή

Η φεβουξοστάτη αποβάλλεται τόσο μέσω των νεφρών όσο και μέσω του ήπατος. Μετά τη λήψη της δόσης των 80 mg, το C-Febuxostat σημειώνει, περίπου το 49% της δόσης που βρίσκεται στα ούρα με τη μορφή σταθερής (3%), τη μορφή ακυλογλυκουρονιδίου φεβουξοστάτη (30%), τους γνωστούς οξειδωτικούς μεταβολίτες τους (13%) και άγνωστους μεταβολίτες (3%). Εκτός από τη νεφρική απέκκριση, περίπου το 45% της δόσης απεκκρίνεται μέσω της μη μεταβλητής μορφής (12%), της μορφής ακυλογλυκουρονιδίου φεβουξοστάτης (1%), γνωστών οξειδωτικών μεταβολιτών, των τύπων των δεσμών τους (25%) και άγνωστων μεταβολιτών (7%).

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Μετά τη λήψη πολλαπλών δόσεων Febuxostat 80 mg, υψηλής τιμής, αμετάβλητη για ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Ο συνολικός μέσος όρος AUC της φεβουξοστάτης αυξάνεται περίπου 1,8 φορές από 7,5 mg.h/ml σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία σε 13,2 mg.h/ml. Σε άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια η CMAX και η AUC των μεταβολιτών αυξήθηκαν κατά 2 και 4 φορές. Ωστόσο, δεν χρειάζεται να προσαρμόσετε τη δόση για ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ανεπάρκεια.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Μετά τη χορήγηση σε ασθενείς με ήπιο ήπιου ή μεσαίου μεγέθους (Child-Pugh Κατηγορία Α), η φεβουξοστάτη 80 mg, η C και η AUC της φεβουξοστάτης και των μεταβολιτών της δεν έχουν αλλάξει σημαντικά σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Δεν υπάρχει μελέτη με ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία C Childpugh).

Πριν τη λήψη Η φαρμακευτική θεραπεία 40M Quaylox ARMEPHACO για χρόνιο ουρικό οξύ (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Πώς να χρησιμοποιήσετε

από του στόματος φάρμακα. Μπορεί να ληφθεί με ή όχι με φαγητό.

Δοσολογία

Η συνιστώμενη δόση του Febuxostat είναι 80 mg (1 δισκίο Vaidilox 80 ή 2 δισκία Vaidilox 40), μία φορά την ημέρα. Το φάρμακο μπορεί να ληφθεί όταν είστε πεινασμένοι ή χορτάτοι. Εάν η συγκέντρωση του ουρικού οξέος στο αίμα > 6 mg/dl (357 μmol/l) μετά από 2-4 εβδομάδες, μπορείτε να εξετάσετε το ενδεχόμενο χρήσης 120 mg, μία φορά την ημέρα (3 δισκία vsidilox 40).

Οι ασθενείς πρέπει να ελέγχονται για επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα μετά από 2 εβδομάδες θεραπείας. Ο στόχος της θεραπείας είναι να φέρει και να διατηρήσει τα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα κάτω από τα 6 mg/dL (357 mol/l).

Για ηλικιωμένους: Καμία προσαρμογή δόσης.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια: Δεν έχει τεκμηριωθεί αποτελεσματική και ασφαλής θεραπεία με ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 30 ml/λεπτό). Καμία προσαρμογή της δόσης για ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ανεπάρκεια.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια: Η αποτελεσματική και ασφαλής θεραπεία με το Febuxostat δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο (Child-Pugh Κατηγορία C). Για ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια, η συνιστώμενη δόση Febuxostat είναι 80 mg/ημέρα. Δεν υπάρχουν πολλές πληροφορίες σχετικά με τη δοσολογία για ασθενείς με μέση ηπατική ανεπάρκεια.

Παιδιά: Η ασφαλής και αποτελεσματική θεραπεία του Febuxostat με ασθενείς κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί, δεν υπάρχει θεραπεία για αυτήν την ομάδα ασθενών.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό. Τι πρέπει να κάνετε όταν χρησιμοποιείτε υπερβολική δόση;

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση; Ωστόσο, εάν ο χρόνος χαλάρωσης με την επόμενη δόση είναι πολύ σύντομος, παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε το ημερολόγιο του φαρμάκου. Μην χρησιμοποιείτε διπλή δόση για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση.

Παρενέργειες

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες

Σε 3 ελεγχόμενες τυχαιοποιημένες κλινικές μελέτες που διαρκούν από 6 έως 12 μήνες, οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται παρακάτω σχετίζονται με τη χρήση φαρμάκων. Ο παρακάτω πίνακας παραθέτει ανεπιθύμητες ενέργειες άνω του 1% στο φάρμακο και είναι τουλάχιστον 0,5% υψηλότερες από την ομάδα του εικονικού φαρμάκου:

Παρενέργειες Plassbo

Febuxostat (n = 757) ημερήσια δόση 80 mg
(n = 1279) (n = 1277) αρθρώσεις 0%

0,7%
Επιπλέον, πάνω από το 1% των ασθενών υποφέρουν από ζάλη όταν χρησιμοποιούν Febuxostat αλλά το ποσοστό δεν είναι υψηλότερο από 0,5% υψηλότερο από την ομάδα που χρησιμοποίησε Placbo.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι λιγότερο συχνές
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται κάτω από το 1% των ασθενών που χρησιμοποιούν Febuxostat σε κλινικές μελέτες φάσης 2 και 3 με δόση από 40 mg έως 240 mg παρακάτω:
Αίμα και λεμφικό σύστημα: Αναιμία, θρομβοπενία, αιμορραγία, αυξημένη λευχαιμία, διογκωμένη σπλήνα, μείωση όλης της αιματηρής αιμοσφαιρίνης. Θολός. Μη φυσιολογική αίσθηση, διαταραχές βάδισης, συμπτώματα όπως γρίπη, μάζα, πόνος, δίψα. Αίμα, υπεργλυκαιμία, υπερλιπιδαιμία, υπεργλυκερίδια, υποκαλιαιμία, μείωση/αύξηση βάρους. Γυαλί του αίματος, τρόμος. Αρσενικός. Κνησμός, αιμορραγία, αλλαγή χρώματος δέρματος/μελάγχρωση δέρματος, δερματικές βλάβες, ανώμαλη οσμή, κνίδωση. Αυξάνονται τα τριγλυκερίδια, αυξάνονται οι αμύλες, αυξάνεται το κάλιο, η TSH, τα αιμοπετάλια μειώνονται, ο αιματοκρίτης μειώνεται, η αιμοσφαιρίνη μειώνεται, η αυξημένη MCV, τα RBC μειώνονται, η αυξημένη κρεατινίνη, η αυξημένη ουρία αίματος, η αναλογία κουλούρι/κρεατινίνη, η αύξηση της φωσφοκινάσης της κρεατίνης (CPI) αυξάνεται η αλφοκασκαλίνη, η αλφωσκαλίνη αυξάνει Τα λεμφοκύτταρα μειώθηκαν, τα λευκοκύτταρα αυξήθηκαν/μειώθηκαν, μη φυσιολογικοί θρόμβοι αίματος, αυξημένη LDL, μεγάλος χρόνος προθρομβίνης, θετικά ούρα με λευκοκύτταρα και πρωτεΐνες.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

αντενδείκνυται

Τα φάρμακα Vaidilox αντενδείκνυνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Υπάρχει ιστορικό ευαισθησίας στα συστατικά του φαρμάκου.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

καρδιαγγειακή νόσο: Δεν συνιστάται η χρήση του Febuxostat σε ασθενείς με ισχαιμία ή συμφορημένη καρδιακή νόσο.

Αλλεργίες υπερευαισθησίας: Μερικές αναφορές κατέγραψαν απειλητική για τη ζωή αλλεργία/υπερευαισθησία, συμπεριλαμβανομένων του συνδρόμου Stevens - Johnson (supercute refected anaphyen) σοκ. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτές οι αντιδράσεις εμφανίζονται τον πρώτο μήνα της θεραπείας με Febuxostat. Μερικοί από αυτούς πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια και/ή έχουν ευαίσθητη αντίδραση στην αλλουρινόλη. Ορισμένες περιπτώσεις υπερευαισθησίας που συνοδεύονται από νεφρό ή ήπαρ.

Μια προειδοποίηση ασθενών θα πρέπει να προειδοποιείται και τα συμπτώματα και πρέπει να ελέγχονται αυστηρά για συμπτώματα αντιδράσεων υπερευαισθησίας. Το Febuxostat πρέπει να διακόπτεται το συντομότερο δυνατό εάν εμφανιστεί αλλεργία/υπερευαισθησία, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens - Johnson. Μην επαναχρησιμοποιείτε το Febuxostat για ασθενείς στην περίπτωση ασθενών με αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Οξεία ουρική αρθρίτιδα: Μην υποδεικνύετε θεραπεία με Febuxostat μέχρι να φύγει η ουρική αρθρίτιδα. Η ουρική αρθρίτιδα μπορεί να εμφανιστεί κατά τη διάρκεια της διαδικασίας έναρξης της φεβουξοστάτης λόγω αλλαγών στα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα, οδηγώντας σε μεταφορά ουρικών ιστών. Τουλάχιστον στους πρώτους 6 μήνες θεραπείας με φεβουξοστάτη, προλαμβάνοντας προσεκτικά την ουρική αρθρίτιδα με φάρμακα ΜΣΑΙ ή Κολχικίνη.

Μην σταματήσετε το φάρμακο εάν η οξεία ουρική αρθρίτιδα εμφανιστεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Febuxostat. Η οξεία ουρική αρθρίτιδα μπορεί να ελεγχθεί με ένα κατάλληλο μέτρο για κάθε ασθενή. Η συνέχιση της θεραπείας με Febuxostat θα μειώσει τη συχνότητα και το επίπεδο της οξείας ουρικής αρθρίτιδας.

Καταθέσεις ξανθίνης: Για ασθενείς όπου ο ρυθμός σχηματισμού ουρικού άλατος αυξάνεται πολύ (όπως σε κακοήθεις ασθένειες και θεραπευτικές διεργασίες, σύνδρομο lesch-anyhan), η αυξημένη συγκέντρωση ξανθίνης στα ούρα μπορεί να οδηγήσει σε εναποθέσεις ξανθίνης στο ουροποιητικό σύστημα. Επειδή δεν υπάρχει εμπειρία με το Febuxostat, δεν συνιστάται η χρήση φαρμάκων για αυτήν την ομάδα ασθενών.

mercaptopurinelazathopring: Δεν συνιστάται η χρήση Febuxostat σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με μερκαπτοπουρίνη/αζαθειοπρίνη. Σε περίπτωση αναπόφευκτης θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται στενά οι ασθενείς. Η μερκαπτοπουρίνη ή η αζαθειοπρίνη πρέπει να μειωθούν για να αποφευχθούν αιματολογικές αντιδράσεις. Για ασθενείς με μεταμόσχευση οργάνων: Επειδή δεν υπάρχει εμπειρία στη χρήση του φαρμάκου, δεν συνιστάται η χρήση του Febuxostat για αυτούς τους ασθενείς.

Θεοφυλλίνη: Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Febuxostat για ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με θεοφυλλίνη και να παρακολουθείται η συγκέντρωση θεοφυλλίνης κατά την έναρξη με Febuxostat.

Ηπατική βλάβη: Σε συνδυασμένες κλινικές μελέτες 3, καταγράφονται ανωμαλίες στην ήπια δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Febuxostat (5,0%). Οι ασθενείς θα πρέπει να ελέγχονται για ηπατική λειτουργία πριν από την έναρξη της θεραπείας με Febuxostat και περιοδικά με βάση την κλινική αξιολόγηση.

Ορισμένες αναφορές κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας του φαρμάκου καταγράφουν την περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας που οδηγεί σε θάνατο ή όχι σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Febuxostat, αν και οι αναφορές δεν είναι αρκετές πληροφορίες για τον προσδιορισμό της αιτίας.

Σε κλινικές δοκιμές ελέγχου, αύξηση της τρανσαμινάσης πάνω από 3 φορές σε σύγκριση με το παραπάνω όριο που καταγράφηκε. Μην καταγράφετε τη συσχέτιση μεταξύ της δόσης και αυτού του φαινομένου αύξησης των τρανσαμινασών.

Διεξάγετε δοκιμές ηπατικής λειτουργίας για να λάβετε τιμές αναφοράς πριν από τη θεραπεία με Febuxostat (συμπεριλαμβανομένων ALT, AST, αλκαλικής φωσφατάσης και ολικής χολερυθρίνης). Για ασθενείς με σημεία ηπατικής ανεπάρκειας όπως κόπωση, όρεξη/όρεξη, ενόχληση στην άνω δεξιά κοιλιακή χώρα, σκούρα ούρα ή ίκτερο. Εάν τα αποτελέσματα των μη φυσιολογικών δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας με αυτές τις περιπτώσεις (η ALT είναι 3 φορές υψηλότερη από το παραπάνω όριο), είναι απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία με Febuxostat για να προσδιοριστεί η αιτία. Η φεβουξοστάτη δεν θα πρέπει να χορηγείται εάν δεν βρεθεί για αυτές τις ηπατικές ανωμαλίες.

Για ασθενείς που προσδιορίζουν την αιτία της αυξημένης ALT ή/και της ολικής χολερυθρίνης πρέπει επίσης να είναι προσεκτικοί όταν λαμβάνουν θεραπεία με Febuxostat.

Διαταραχές του θυρεοειδούς: Σε ανοιχτές μελέτες, ορισμένοι ασθενείς έχουν TSH (> 5,5 IU/ml) όταν μακροχρόνια θεραπεία με Febuxostat (5,5%). Θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση του Febuxostat σε ασθενείς με βλάβη στη λειτουργία του θυρεοειδούς.

λακτόζη: Επειδή η σύνθεση του φαρμάκου περιέχει λακτόζη, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σπάνιες γενετικές διαταραχές με δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια lapp-λακτάσης ή μείωση της απορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.

Η επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

υπνηλία, ζάλη, σοβαρή και θολή όραση έχουν αναφερθεί κατά τη χρήση του Febuxostat.

Οι ασθενείς πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν, χειρίζονται μηχανές ή συμμετέχουν σε επικίνδυνες δραστηριότητες εκτός εάν είναι βέβαιοι ότι το Febuxostat δεν επηρεάζει αρνητικά τις δραστηριότητές τους.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Έγκυες γυναίκες

Δεδομένα που λαμβάνονται από πολύ λίγες έγκυες γυναίκες που κάνουν χρήση ναρκωτικών αλλά δεν προκαλούν ανεπιθύμητες επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη ή στην υγεία του εμβρύου/μωρών. Η έρευνα σε ζώα δεν καταγράφει τις επιβλαβείς αντιδράσεις του φαρμάκου άμεσα ή έμμεσα στη διαδικασία της εγκυμοσύνης, η ανάπτυξη συμβαίνει με τα άγνωστα άτομα.

Μην χρησιμοποιείτε fobuxostat για έγκυες γυναίκες και γάλα ή όχι. Έρευνες σε ζώα δείχνουν ότι το φάρμακο απεκκρίνεται στο γάλα και στην αργή ανάπτυξη των ποντικών.

γυναίκες που θηλάζουν

Δεν είναι γνωστό εάν η φεβουξοστάτη απεκκρίνεται. Έρευνες σε ζώα δείχνουν ότι το φάρμακο απεκκρίνεται μέσω του θηλασμού. Δεν αποκλείεται ο κίνδυνος επιβράδυνσης της ανάπτυξης των μωρών που θηλάζουν. Μη χρησιμοποιείτε αέριο θηλασμού fobuxostat.

Διαδραστικό φάρμακο

mercaptopurinelazathopring

Με την ανασταλτική δράση του Febuxostat, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση των παραπάνω φαρμάκων με Febuxostat. Η χρήση με Febuxostat μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση των παραπάνω φαρμάκων στο αίμα, οδηγώντας σε δηλητηρίαση.

Δεν έχει γίνει έρευνα σχετικά με τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων του Fuxostat με φάρμακα που μεταβολίζονται από το XO.

Δεν υπάρχουν επί του παρόντος μελέτες σχετικά με την αλληλεπίδραση φαρμάκων μεταξύ του Febuxostat και της κυτταροτοξικής χημειοθεραπείας, καθώς και δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια του Febuxostat σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χημειοθεραπεία

Θεοφυλλίνη

Παρόλο που δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης με φάρμακα με Febuxostat, η αναστολή του Xo μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση θεοφυλλίνης στο αίμα (ο μεταβολισμός της θεοφυλλίνης αναστέλλεται όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλους αναστολείς XO). Επομένως, είναι απαραίτητο να είστε προσεκτικοί κατά τη χρήση των παραπάνω φαρμάκων και η συγκέντρωση της θεοφυλλίνης θα πρέπει να παρακολουθείται κατά την έναρξη της θεραπείας με Febuxostat.

Μεταβολικοί αναστολείς ναπροξένης και γλυκουρονιδίου. Η αποβολή της φεβουξοστάτης εξαρτάται από το ένζυμο Uridine Glucuronosyl Transferase (UGT). Οι αναστολείς του μεταβολισμού του γλυκουρονιδίου, όπως τα ΜΣΑΦ και η Προμπενεσίδη, θεωρητικά, μπορούν να επηρεάσουν το μεταβολισμό της φεβουξοστάτης.

Σε υγιή άτομα, όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα Febuxost και Naproxen 250 mg, 2 φορές/ημέρα αυξάνουν τη συγκέντρωση της φεβουξοστάτης στο αίμα (CMAX 28%TMA και 62% AUC). Σε κλινικές μελέτες, η ταυτόχρονη χρήση με Naproxen ή άλλα φάρμακα NSAI ή αναστολείς COX-2 δεν αυξάνει τις ανεπιθύμητες ενέργειες σημαντικής κλινικής σημασίας. Το Febuxostat μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα με το Naproxen χωρίς προσαρμογή της δόσης και των δύο φαρμάκων.

Διεγερτικά του μεταβολισμού του γλυκουρονιδίου

Τα φάρμακα που διεγείρουν το ένζυμο UGT μπορούν να οδηγήσουν σε μεταβολική αύξηση και να μειώσουν τις επιδράσεις της φεβουξοστάτης. Επομένως, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα για 1 έως 2 εβδομάδες μετά την ταυτόχρονη χρήση με μεταβολισμό γλυκουρονιδίου. Αντίθετα, η διακοπή της θεραπείας με μεταβολισμό γλυκουρονιδίου μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα φεβουξοστάτης στο αίμα.

κολχικίνη/ινδομετακίνη/υδροχλωροθειαζίδη/βαρφαρίνη

Το Febuxostat μπορεί να ενδείκνυται ταυτόχρονα με Κολχικίνη ή Ινδομεθακίνη χωρίς προσαρμογή της δόσης και των δύο φαρμάκων.

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης του Febuxostat όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με υδροχλωροθειαζίδη.

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης της βαρφαρίνης όταν ενδείκνυται για ταυτόχρονη χρήση με fobuxostat. Η ταυτόχρονη χρήση τομπουξοστάτη (δόση 80 mg ή 120 mg, μία φορά την ημέρα) με βαρφαρίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της βαρφαρίνης σε υγιή άτομα, το INR και η λειτουργία του παράγοντα VII δεν επηρεάζονται από τη χρήση του τομπουξοστάτη.

δεσιπραμίνη/υπόστρωμα του ενζύμου CYP2D6

Σε In vitro, το Tobuxostat αναστέλλει το αδύναμο ένζυμο CYP206. Σε μια υγιή κλινική μελέτη, η λήψη δόσης 120 mg μία φορά την ημέρα, αυξάνει κατά μέσο όρο 22% της τιμής AUC της δεσιπραμίνης, ενός υποστρώματος του ενζύμου CYP2D6, δείχνοντας in vitro τον ήπιο αναστολέα του ενζύμου CYP206 της Tobuxostat. Επομένως, η ταυτόχρονη χρήση της φεβουξοστάτης με φάρμακα είναι το υπόστρωμα του ενζύμου CYP2D6 που δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης αυτών των φαρμάκων.

αντιόξινα

Συμπυκνωμένο με αντιόξινα που περιέχουν υδροξείδιο του μαγνησίου και υδροξείδιο του αργιλίου επιβραδύνει την απορρόφηση του Febuxostat (σχεδόν 1 ώρα) και μειώνει το CMAX 32%, αλλά δεν επηρεάζει σημαντικά την τιμή AUC. Επομένως, η χρήση του Febuxostat μπορεί να μην χρειάζεται να ενδιαφέρεται για τη χρήση αντιβιοτικών φαρμάκων.

Αποθήκευση

Αφήστε ένα δροσερό μέρος, αποφύγετε το φως, θερμοκρασία κάτω από 30⁰C.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.