El medicamento Quaylox ARMEPHACO 40M tratamiento para el ácido úrico crónico (3 ampollas x 10 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 3 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones febuxostato

Ingrediente

Información de composición	Contenido
febuxostato	40 mg

Usos

indicaciones

Vairilox se utiliza para tratar el ácido úrico crónico en caso de que se hayan producido depósitos de urato (incluidos los casos con antecedentes o actualmente de tofos y/o artritis gotosa). El medicamento es sólo para adultos.

Farmacokico

El ácido úrico es el último producto del metabolismo de las purinas en personas con ciclo de hipoxantina -> xantina -> ácido úrico. Ambos pasos anteriores están catalizados por la xantina oxidasa (XO), el febuxostat es un derivado de 2-an4tiazol que reduce el ácido úrico en la sangre debido a una inhibición selectiva. Febuxostat tiene la capacidad de inhibir tanto la oxidación como la reducción de enzimas.

En la dosis de tratamiento, Febuxostat no tiene ningún efecto sobre la inhibición de las enzimas catalíticas que metabolizan el proceso del metabolismo de las purinas o pirimidinas, como la guanina desaminasa, la hipoxantina guanina fosforribosiltransferasa, la OROTATE fosforribosiltransferasa y la OROTIDINA monofosfato descarboxilasa fosforilasa.

Farmacocinética dinámica

En personas sanas, la concentración máxima (C) y el área bajo la curva (AUC) de Febuxostat aumentan proporcionalmente a la dosis cuando se toman dosis únicas y múltiples de 10 mg a 120 mg.

Con la dosis de 120 mg a 300 mg, el AUC aumenta más que la dosis. El medicamento no se acumula significativamente de 10 mg a 240 mg cada 24 horas. El tiempo de venta de residuos de febuxostat es de aproximadamente 5 a 8 horas.

absorción

Febuxostat se absorbe rápidamente (de 1,0 a 1,5 horas) y es bueno (al menos 84%). Después de utilizar dosis únicas u orales de 80 mg a 120 mg/día, equivalentes a 2,8 - 3,2 mg/ml y 5,0 - 5,3 mg/ml. No se ha estudiado la biodisponibilidad absoluta de las tabletas de Febuxostat. Después de beber 80 mg en dosis múltiples, 1 vez o una dosis única diaria de 120 mg con comidas ricas en grasas, la CMAX disminuyó en un 49% y un 38%, respectivamente; El AUC disminuyó un 18% y un 16% respectivamente. Sin embargo, no hay cambios clínicos en los niveles de ácido úrico (80 mg multidosis). Por lo tanto, Febuxostat se puede tomar antes o después de ǎn.

distribución

Calcular el número de estado estable de Febuxostat oscila entre 29 y 75 litros después de tomar la dosis de 10 a 300 mg. La unión a proteínas es aproximadamente del 99,2%, principalmente con albúmina, y es estable en el rango de dosis de 80 a 120 mg. Los metabolitos tienen una cohesión activa con las proteínas plasmáticas del 82% al 91%.

Metabolismo biológico

El febuxostat se metaboliza principalmente mediante la unión con la urrina difosfato glucuronosiltransferasa (UDPGT) y se oxida mediante el sistema enzimático del citocromo P450 (CYP). Los cuatro metabolitos hidroxilo tienen actividad biológica, de los cuales 3 sustancias se encuentran en el plasma humano. Estudios in vitro con personas con microenmo muestran que los metabolitos oxidados se forman principalmente gracias a las enzimas CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 o CYP2C9 y al febuxostat alicurónico débil debido a UGT1A1, 1A8 y 1A9.

Eliminación

El febuxostat se elimina tanto por vía renal como hepática. Después de tomar la dosis de 80 mg, C-Febuxostat marca aproximadamente el 49% de la dosis que se encuentra en la orina en forma constante (3%), en forma de acilglucurónido de febuxostat (30%), sus metabolitos oxidantes conocidos (13%) y metabolitos desconocidos (3%). Además de la excreción renal, aproximadamente el 45% de la dosis se excreta a través de la forma no variable (12%), la forma de acilglucurónido de febuxostat (1%), metabolitos oxidantes conocidos, sus tipos de enlaces (25%) y metabolitos desconocidos (7%).

Pacientes con insuficiencia renal

Después de tomar múltiples dosis de Febuxostat 80 mg, valor alto, sin cambios para pacientes con insuficiencia renal leve, media o grave en comparación con pacientes con función renal normal. El promedio total del AUC de Febuxostat aumenta aproximadamente 1,8 veces, desde 7,5 mg.h/ml en personas con función renal normal hasta 13,2 mg.h/ml. En personas con insuficiencia renal grave, la CMAX y el AUC de los metabolitos aumentaron entre 2 y 4 veces. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o media.

Pacientes con insuficiencia hepática

Después de administrar febuxostat 80 mg a pacientes con un hígado de tamaño leve o mediano (Child-Pugh Clase A), la Cmáx y el AUC de Febuxostat y sus metabolitos no han cambiado significativamente en comparación con los pacientes con función hepática normal. No existe ningún estudio con pacientes con insuficiencia hepática grave (clase c de Childpugh).

antes de tomar El medicamento Quaylox ARMEPHACO 40M tratamiento para el ácido úrico crónico (3 ampollas x 10 comprimidos)

Cómo utilizar

medicación oral. Puede tomarse con o no alimentos.

Dosis

La dosis recomendada de Febuxostat es de 80 mg (1 comprimido de Vaidilox 80 o 2 comprimidos de Vaidilox 40), una vez al día. El medicamento se puede tomar cuando se tiene hambre o se está lleno. Si la concentración de ácido úrico en sangre > 6 mg/dl (357 µmol/l) después de 2-4 semanas, se puede considerar el uso de 120 mg, una vez al día (3 vsidilox 40 comprimidos).

Los pacientes deben someterse a pruebas para determinar los niveles de ácido úrico en la sangre después de 2 semanas de tratamiento. El objetivo del tratamiento es llevar y mantener los niveles de ácido úrico en sangre por debajo de 6 mg/dL (357 mol/l).

Para personas mayores: No hay ajuste de dosis.

Pacientes con insuficiencia renal: No se ha establecido un tratamiento eficaz y seguro en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/minuto). No se realizan ajustes de dosis para pacientes con insuficiencia renal leve o media.

Pacientes con insuficiencia hepática: No se ha estudiado el tratamiento eficaz y seguro de Febuxostat en pacientes con insuficiencia hepática (Clase C de Child-Pugh). Para pacientes con insuficiencia hepática leve, la dosis recomendada de Febuxostat es de 80 mg/día. No hay mucha información sobre la dosis para pacientes con insuficiencia hepática promedio.

Niños: No se ha establecido un tratamiento seguro y eficaz con febuxostat en pacientes menores de 18 años, no existe tratamiento para este grupo de pacientes.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico. ¿Qué hacer en caso de sobredosis?

¿Qué hacer cuando se olvida 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes

En 3 estudios clínicos aleatorios controlados que duran de 6 a 12 meses, los efectos secundarios que se enumeran a continuación están relacionados con el uso de medicamentos. La siguiente tabla enumera los efectos secundarios superiores al 1 % en el medicamento y es al menos un 0,5 % más alto que el grupo Placebo:

Efectos secundarios Plassbo

Febuxostat (n = 757) dosis diaria 80 mg
(n = 1279) (n = 1277) articulaciones 0% 1,1% 0,7% 0,7%
Además, más del 1% de los pacientes sufren mareos cuando usan Febuxostat, pero la tasa no es superior al 0,5% que en el grupo que usa Placbo.
Los efectos secundarios son menos comunes
Los siguientes efectos secundarios ocurren en menos del 1% de los pacientes que usan Febuxostat en estudios clínicos de fase 2 y 3 con una dosis de 40 mg a 240 mg a continuación:
Sangre y sistema linfático: Anemia, trombocitopenia, hemorragia, aumento de leucemia, agrandamiento del bazo, reducción de toda la hemoglobina sanguínea. Borroso. Sensación anormal, trastornos de la marcha, síntomas como influenza, masa, dolor, sed. Sangre, hiperglucemia, hiperlipidemia, hiperglicérido, hipopotasemia, disminución/aumento de peso. Vidrios de sangre, temblor. Masculino. Picazón, hemorragia, cambio de color de la piel/pigmentación de la piel, daño en la piel, olor anormal, urticaria. Aumento de triglicéridos, aumento de amilasa, aumento de potasio, aumento de TSH, disminución de plaquetas, disminución de hematocrito, disminución de hemoglobina, aumento de MCV, disminución de glóbulos rojos, aumento de creatinina, aumento de urea en sangre, aumento de la proporción bollo/creatinina, aumento de creatina fosfoquinasa (CPI), aumento de fosfato alcalino aumento alcalino, aumento de pSA Disminución de linfocitos, aumento/disminución de leucocitos, coágulos sanguíneos anormales, aumento de LDL, largo tiempo de protrombina, orina positiva con leucocitos y proteínas.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

contraindicado

Medicamentos Vaidilox contraindicados en los siguientes casos:

Hay antecedentes de sensibilidad a los ingredientes del medicamento.

Tenga cuidado al usar

enfermedades cardiovasculares: no se recomienda usar febuxostat en pacientes con isquemia o enfermedad cardíaca congestionada.

Alergias por hipersensibilidad: algunos informes registraron alergia/hipersensibilidad potencialmente mortal, incluido el síndrome de Stevens-Johnson, necrosis superinfectada (Ten) y shock anafiláctico agudo. En la mayoría de los casos, estas reacciones ocurren en el primer mes de tratamiento con Febuxostat. Algunos de ellos padecen insuficiencia renal y/o tienen una reacción sensible al alurinol. Algunos casos de hipersensibilidad acompañada de riñón o hígado.

Se debe advertir a los pacientes y los síntomas y se debe controlar estrictamente los síntomas de reacciones de hipersensibilidad. Se debe suspender el tratamiento con febuxostat lo antes posible si se produce alergia/hipersensibilidad, incluido el síndrome de Stevens-Johnson. No reutilice Febuxostat en pacientes con reacciones de hipersensibilidad.

Gota aguda: No indicar tratamiento con Febuxostat hasta que la gota desaparezca. La gota puede ocurrir durante el proceso de inicio de Febuxostat debido a cambios en los niveles de ácido úrico en la sangre, lo que lleva a la transferencia de urato a los tejidos. Al menos durante los primeros 6 meses de tratamiento con Febuxostat, previniendo cuidadosamente la gota con AINES o Colchicina.

No suspenda el medicamento si se produce gota aguda durante el tratamiento con febuxostat. La gota aguda se puede controlar con una medida adecuada para cada paciente. Continuar el tratamiento con Febuxostat reducirá la frecuencia y el nivel de gota aguda.

Depósitos de xantina: en pacientes en los que la tasa de formación de urato aumenta mucho (como en enfermedades malignas y procesos de tratamiento, síndrome de Lesch-anyhan), el aumento de la concentración de xantina en la orina puede provocar depósitos de xantina en el tracto urinario. Debido a que no existe experiencia con Febuxostat, no se recomienda el uso de medicamentos para este grupo de pacientes.

mercaptopurinelazathopring: No se recomienda utilizar Febuxostat en pacientes que estén siendo tratados con mercaptopurina/azatioprina. En caso de que el tratamiento sea inevitable, es necesario realizar un estrecho seguimiento de los pacientes. Se debe reducir la mercaptopurina o la azatioprina para evitar reacciones hematológicas. Para pacientes con trasplante de órganos: debido a que no hay experiencia en el uso del medicamento, no se recomienda el uso de Febuxostat en estos pacientes.

Teofilina: tenga cuidado al usar Febuxostat en pacientes que están siendo tratados con teofilina y la concentración de teofilina debe controlarse al comenzar con Febuxostat.

Daño hepático: en los estudios clínicos 3 combinados, se registraron anomalías en las pruebas de función hepática leves en pacientes que usan Febuxostat (5,0%). Se deben realizar pruebas de función hepática a los pacientes antes de comenzar el tratamiento con febuxostat y periódicamente según la evaluación clínica.

Algunos informes durante la circulación del medicamento registran el caso de insuficiencia hepática que llevó o no a la muerte en pacientes que usaban Febuxostat, aunque los informes no son información suficiente para determinar la causa.

En ensayos clínicos de control, el aumento de las transaminasas más de 3 veces en comparación con el límite registrado anteriormente. No registrar la correlación entre la dosis y este fenómeno de aumento de transaminasas.

Realizar pruebas de función hepática para obtener valores de referencia antes del tratamiento con febuxostat (incluidos ALT, AST, fosfatasa alcalina y bilirrubina total). Para pacientes con signos de insuficiencia hepática como fatiga, apetito/apetito, malestar en la parte superior derecha del abdomen, orina oscura o ictericia. Si en estos casos los resultados de las pruebas de función hepática son anormales (ALT es 3 veces mayor que el límite anterior), es necesario suspender el tratamiento con Febuxostat para determinar la causa. No se debe recetar febuxostat si no se detectan anomalías hepáticas.

Los pacientes que determinan la causa del aumento de ALT y/o bilirrubina total también deben tener cuidado al tratar con Febuxostat.

Trastornos de la tiroides: en estudios abiertos, algunos pacientes tienen TSH (> 5,5 UI/ml) cuando reciben tratamiento a largo plazo con Febuxostat (5,5%). Se debe tener precaución al usar Febuxostat en pacientes con daño en la función tiroidea.

lactosa: debido a que el medicamento contiene lactosa, no debe usarse en pacientes con trastornos genéticos raros con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa lapp o reducción de la absorción de glucosa-galactosa.

Se ha informado del efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria.

Se han informado somnolencia, mareos, visión grave y borrosa al usar Febuxostat.

Los pacientes deben tener cuidado al conducir, utilizar máquinas o participar en actividades peligrosas, a menos que estén seguros de que Febuxostat no afecta negativamente a sus actividades.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Mujeres embarazadas

Datos obtenidos de muy pocas mujeres embarazadas que consumen drogas pero no provocan efectos no deseados en el embarazo ni en la salud del feto/bebés. La investigación en animales no registra las reacciones dañinas del fármaco directa o indirectamente al proceso del embarazo, el desarrollo se produce en personas desconocidas.

No utilizar fobuxostat en mujeres embarazadas, con o sin leche. La investigación en animales muestra que el fármaco se excreta en la leche y en el lento desarrollo de los ratones.

mujeres que amamantan

No se sabe si Febuxostat se excreta. La investigación en animales muestra que el fármaco se excreta durante la lactancia. No se excluye el riesgo de ralentizar el desarrollo de los bebés amamantados. No utilice gas de enfermería fobuxostat.

Medicamento interactivo

mercaptopurinelazathopring

Debido al efecto inhibidor de Febuxostat, no se recomienda el uso simultáneo de los medicamentos anteriores con Febuxostat. El uso con Febuxostat puede aumentar la concentración en sangre de los medicamentos anteriores y provocar intoxicación.

No se han realizado investigaciones sobre las interacciones farmacológicas de Fuxostat con medicamentos metabolizados por XO.

Actualmente no existen estudios sobre la interacción farmacológica entre Febuxostat y la quimioterapia citotóxica, ni datos sobre la seguridad de Febuxostat en pacientes que reciben quimioterapia.

Teofilina

Aunque no se han realizado estudios de interacción farmacológica con Febuxostat, la inhibición de Xo puede aumentar la concentración de teofilina en la sangre (el metabolismo de la teofilina se inhibe cuando se usa simultáneamente con otros inhibidores de XO). Por lo tanto, es necesario tener precaución al utilizar los medicamentos anteriores y se debe controlar la concentración de teofilina al iniciar el tratamiento con Febuxostat.

Inhibidores metabólicos de naproxeno y glucurónidos. La eliminación de febuxostat depende de la enzima uridina glucuronosil transferasa (UGT). Los inhibidores del metabolismo de los glucurónidos, como los AINE y el probenecid, en teoría, pueden afectar el metabolismo de febuxostat.

En personas sanas, cuando se usan simultáneamente Febuxost y naproxeno 250 mg, 2 veces al día aumentan la concentración de febuxostat en la sangre (CMAX 28%, AUC 41% y 26% TMAX). En estudios clínicos, el uso simultáneo con naproxeno u otros fármacos AINE o inhibidores de la COX-2 no aumenta los efectos secundarios de importancia clínica significativa. Febuxostat se puede utilizar simultáneamente con naproxeno sin necesidad de ajustar la dosis de ambos fármacos.

Estimulantes del metabolismo de los glucurónidos

Los fármacos que estimulan la enzima UGT pueden provocar un aumento metabólico y reducir los efectos del febuxostat. Por lo tanto, es necesario controlar los niveles de ácido úrico en sangre durante 1 a 2 semanas después de su uso simultáneamente con el metabolismo de los glucurónidos. Por el contrario, la interrupción del tratamiento con metabolismo glucurónido puede provocar un aumento de los niveles de febuxostat en sangre.

colchicina/indometacina/hidroclorotiazida/warfarina

Febuxostat puede indicarse simultáneamente con Colchicina o Indometacina sin ajustar la dosis de ambos fármacos.

No es necesario ajustar la dosis de Febuxostat cuando se usa simultáneamente con hidroclorotiazida.

No es necesario ajustar la dosis de warfarina cuando se indica su uso simultáneo con fobuxostat. El uso simultáneo de Tobuxostat (dosis de 80 mg o 120 mg, una vez al día) con warfarina no afecta la farmacocinética de la warfarina en personas sanas, el INR y el funcionamiento del factor VII no se ven afectados por el uso de Tobuxostat.

desipramina/sustrato de la enzima CYP2D6

In vitro, Tobuxostat inhibe la enzima débil CYP206. En un estudio clínico saludable, tomando una dosis de 120 mg una vez al día, aumenta un promedio del 22% del valor AUC de la desipramina, un sustrato de la enzima CYP2D6, lo que muestra un inhibidor leve de la enzima CYP206 de Tobuxostat in vitro. Por lo tanto, el uso simultáneo de febuxostat con medicamentos que son el sustrato de la enzima CYP2D6 no requiere ajustar la dosis de estos medicamentos.

antiácidos

Los concentrados con antiácidos que contienen hidróxido de magnesio e hidróxido de aluminio ralentizan la absorción de Febuxostat (casi 1 hora) y reducen la CMAX en un 32%, pero no afectan significativamente el valor de AUC. Por lo tanto, es posible que el uso de Febuxostat no tenga que preocuparse por el uso de antibióticos.

Almacenamiento

Dejar un lugar fresco, evitar la luz, temperatura inferior a 30⁰C.

Otras drogas

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