Le médicament 40M Quaylox ARMEPHACO traitement de l'acide urique chronique (3 ampoules x 10 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 3 ampoules x 10 comprimés
Spécifications Fébuxostat

Ingrédient

Informations sur la composition	Contenu
Fébuxostat	40 mg

Les usages

indications

Vairilox est utilisé pour traiter l'acide urique chronique en cas de dépôts d'urate survenus (y compris les cas ayant des antécédents ou étant actuellement atteints de tophi et/ou d'arthrite goutteuse). Le médicament est réservé aux adultes.

Pharmacokique

L'acide urique est le dernier produit du métabolisme des purines chez les personnes ayant un cycle hypoxanthine -> xanthine -> acide urique. Les deux étapes ci-dessus sont catalysées par la xanthine oxydase (XO), le fébuxostat est un dérivé du 2-an4thiazole qui réduit l'acide urique dans le sang en raison d'une inhibition sélective. Le fébuxostat a la capacité d'inhiber à la fois l'oxydation et la réduction des enzymes.

Dans la dose de traitement, le fébuxostat n'a aucun effet sur l'inhibition des enzymes catalytiques qui métabolisent le processus de métabolisme des purines ou des pyrimidines, telles que la guanine désaminase, l'hypoxanthine guanine phosphoribosyltransférase, l'OROTATE phosphoribosyltransférase, l'OROTIDINE monophosphate décarboxylase phosphorylase.

Pharmacocinétique dynamique

Chez les personnes en bonne santé, la concentration maximale (C) et l'aire sous la courbe (ASC) du fébuxostat augmentent proportionnellement à la posologie lors de la prise d'une dose unique ou multiple de 10 mg à 120 mg.

Avec la dose de 120 mg à 300 mg, l'ASC augmente plus que la dose. Le médicament ne s’accumule pas de manière significative entre 10 mg et 240 mg toutes les 24 heures. Le temps de vente des déchets de fébuxostat est d'environ 5 à 8 heures.

absorption

Le fébuxostat absorbe rapidement (de 1,0 à 1,5 heures) et est bon (au moins 84 %). Après avoir utilisé des doses uniques ou orales de 80 mg à 120 mg/jour, équivalentes à 2,8 à 3,2 mg/ml et 5,0 à 5,3 mg/ml. La biodisponibilité absolue des comprimés de Febuxostat n'a pas été étudiée. Après avoir bu 80 mg de doses multiples, 1 fois ou une dose quotidienne unique de 120 mg avec des repas riches en graisses, la CMAX a diminué de 49 % et 38 %, respectivement ; L'ASC a diminué respectivement de 18 % et 16 %. Cependant, il n’y a aucun changement clinique dans les taux d’acide urique (80 mg multidose). Par conséquent, Febuxostat peut être pris avant ou après ǎn.

distribution

Calculez le nombre d'états stables du Febuxostat entre 29 et 75 L après avoir pris la dose de 10 à 300 mg. La liaison protéique est d'environ 99,2 %, principalement avec l'albumine, et est stable dans la plage de doses de 80 à 120 mg. Les métabolites ont une cohésion active avec les protéines plasmatiques de 82 % à 91 %.

Métabolisme biologique

Le fébuxostat est métabolisé principalement par liaison avec l'urrine diphosphate glucuronosyltransférase (UDPGT) et oxydé par le système enzymatique du cytochrome P450 (CYP). Les quatre métabolites hydroxyles ont une activité biologique, dont 3 substances se trouvent dans le plasma humain. Des études in vitro avec des personnes microenme montrent que les métabolites oxydés se forment principalement grâce aux enzymes CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 ou CYP2C9 et au Febuxostat Alicuronic faible en raison de l'UGT1A1, 1A8 et 1A9.

Élimination

Le fébuxostat est éliminé par les reins et le foie. Après avoir pris la dose de 80 mg, C-Febuxostat marque environ 49 % de la dose retrouvée dans l'urine sous forme constante (3 %), sous forme d'acyl glucuronide de fébuxostat (30 %), ses métabolites oxydants connus (13 %) et ses métabolites inconnus (3 %). En plus de l'excrétion rénale, environ 45 % de la dose est excrétée sous forme non variable (12 %), sous forme d'acyl glucuronide de fébuxostat (1 %), de métabolites oxydants connus, de leurs types de liaisons (25 %) et de métabolites inconnus (7 %).

Patients atteints d'insuffisance rénale

Après avoir pris plusieurs doses de Febuxostat 80 mg, valeur élevée, inchangée pour les patients présentant une insuffisance rénale légère, moyenne ou sévère par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale. L'ASC totale moyenne du fébuxostat augmente d'environ 1,8 fois, passant de 7,5 mg.h/ml chez les personnes ayant une fonction rénale normale à 13,2 mg.h/ml. Chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale sévère, la CMAX et l'ASC des métabolites ont augmenté de 2 à 4 fois. Cependant, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou moyenne.

Patients souffrant d'insuffisance hépatique

Après avoir administré 80 mg de fébuxostat à des patients présentant un foie léger ou moyen (classe A de Child-Pugh), la C et l'ASC du fébuxostat et de ses métabolites n'ont pas changé de manière significative par rapport aux patients ayant une fonction hépatique normale. Il n'existe aucune étude portant sur des patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C de Childpugh).

Avant de prendre Le médicament 40M Quaylox ARMEPHACO traitement de l'acide urique chronique (3 ampoules x 10 comprimés)

Comment utiliser

les médicaments oraux. Peut être pris avec ou sans nourriture.

Posologie

La dose recommandée de Febuxostat est de 80 mg (1 comprimé de Vaidilox 80 ou 2 comprimés de Vaidilox 40), une fois par jour. Le médicament peut être pris en cas de faim ou de satiété. Si la concentration d'acide urique dans le sang > 6 mg/dl (357 µmol/l) après 2-4 semaines, il est possible d'envisager une utilisation de 120 mg, une fois par jour (3 vsidilox 40 comprimés).

Les patients doivent subir un test de taux d'acide urique dans le sang après 2 semaines de traitement. L'objectif du traitement est d'amener et de maintenir les taux d'acide urique dans le sang en dessous de 6 mg/dL (357 mol/l).

Pour les personnes âgées : aucun ajustement posologique.

Patients souffrant d'insuffisance rénale : un traitement efficace et sûr n'a pas été établi chez les patients souffrant d'insuffisance rénale sévère (élimination de la créatinine en dessous de 30 ml/minute). Aucun ajustement posologique pour les patients présentant une insuffisance rénale légère ou moyenne.

Patients présentant une insuffisance hépatique : un traitement efficace et sûr par le fébuxostat n'a pas été étudié chez les patients présentant une atteinte hépatique grave (classe C de Child-Pugh). Pour les patients présentant une insuffisance hépatique légère, la dose recommandée de Febuxostat est de 80 mg/jour. Il n'y a pas beaucoup d'informations sur la posologie pour les patients présentant une insuffisance hépatique moyenne.

Enfants : un traitement sûr et efficace par Febuxostat chez les patients de moins de 18 ans n'a pas été établi, il n'existe aucun traitement pour ce groupe de patients.

Remarque : la dose ci-dessus est à titre de référence uniquement. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste. Que faire en cas de surdosage ?

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si le temps nécessaire pour vous détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier de traitement. N'utilisez pas de double dose pour compenser une dose oubliée.

Effets secondaires

Les effets secondaires les plus courants

Dans 3 études cliniques contrôlées randomisées d'une durée de 6 à 12 mois, les effets secondaires répertoriés ci-dessous sont liés à la consommation de médicaments. Le tableau ci-dessous répertorie les effets secondaires supérieurs à 1 % du médicament et sont au moins 0,5 % plus élevés que ceux du groupe Placebo :

Effets secondaires Plassbo

Fébuxostat (n = 757) dose quotidienne 80 mg
(n = 1279) (n = 1277) articulations 0% 1,1% 0,7% 0,7%
De plus, plus de 1% des patients souffrent de vertiges lors de l'utilisation de Febuxostat, mais le taux n'est pas supérieur de 0,5% à celui du groupe utilisant Placbo.
Les effets secondaires sont moins fréquents
Les effets secondaires suivants surviennent chez moins de 1 % des patients utilisant le Febuxostat dans les études cliniques de phase 2 et 3 avec une dose comprise entre 40 mg et 240 mg ci-dessous :
Système sanguin et lymphatique : anémie, thrombocytopénie, hémorragie, augmentation de la leucémie, hypertrophie de la rate, réduisant toute l'hémoglobine sanguine. Flou. Sensation anormale, troubles de la marche, symptômes comme la grippe, masse, douleur, soif. Sang, hyperglycémie, hyperlipidémie, hyperglycéride, hypokaliémie, diminution/prise de poids. Verre de sang, tremblements. Mâle. Démangeaisons, hémorragie, changement de couleur de la peau/pigmentation de la peau, lésions cutanées, odeur anormale, urticaire. Augmentation des triglycérides, augmentation de l'amylas, augmentation du potassium, augmentation de la TSH, diminution des plaquettes, diminution de l'hématocrite, diminution de l'hémoglobine, augmentation du MCV, diminution des globules rouges, augmentation de la créatinine, augmentation de l'urée sanguine, augmentation du rapport chignon/créatinine, augmentation de la créatine phosphokinase (CPI), augmentation du phosphate alcalin alcalin, augmentation du pSA Lymphocytes diminués, leucocytes augmenté/diminué, caillots sanguins anormaux, augmentation du LDL, long temps de prothrombine, urines positives avec leucocytes et protéines.

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

contre-indiqué

Médicaments Vaidilox contre-indiqués dans les cas suivants :

Il existe des antécédents de sensibilité aux ingrédients du médicament.

Soyez prudent lors de l'utilisation

de maladies cardiovasculaires : il n'est pas recommandé d'utiliser le fébuxostat chez les patients souffrant d'ischémie ou de maladie cardiaque congestionnée.

Allergies d'hypersensibilité : quelques rapports ont enregistré des allergies/hypersensibilités potentiellement mortelles, notamment le syndrome de Stevens-Johnson, la nécrose surinfectée (Ten) et le choc anaphylactique aigu. Dans la plupart des cas, ces réactions surviennent au cours du premier mois de traitement par Febuxostat. Certains d'entre eux souffrent d'insuffisance rénale et/ou ont une réaction sensible à l'allurinol. Quelques cas d'hypersensibilité accompagnée des reins ou du foie.

Un avertissement des patients doit être averti et les symptômes doivent être strictement contrôlés pour les symptômes de réactions d'hypersensibilité. Le fébuxostat doit être arrêté dès que possible en cas d'allergie/hypersensibilité, y compris le syndrome de Stevens-Johnson. Ne réutilisez pas Febuxostat chez les patients présentant des réactions d'hypersensibilité.

Goutte aiguë : n'indiquez pas de traitement par Febuxostat tant que la goutte n'a pas disparu. La goutte peut survenir au cours du processus de démarrage du fébuxostat en raison de modifications des taux d'acide urique dans le sang, entraînant un transfert d'urate dans les tissus. Pendant au moins les 6 premiers mois de traitement par Febuxostat, prévenir soigneusement la goutte avec des médicaments AINS ou Colchicine.

N'arrêtez pas le traitement si la goutte aiguë survient pendant le traitement par Febuxostat. La goutte aiguë peut être contrôlée par une mesure appropriée à chaque patient. La poursuite du traitement par Febuxostat réduira la fréquence et le niveau de la goutte aiguë.

Dépôts de xanthine : pour les patients dont le taux de formation d'urate augmente beaucoup (comme dans les maladies malignes et les processus de traitement, le syndrome de Lesch-anyhan), l'augmentation de la concentration de xanthine dans l'urine peut entraîner des dépôts de xanthine sur les voies urinaires. En raison de l'absence d'expérience avec le fébuxostat, l'utilisation de médicaments pour ce groupe de patients n'est pas recommandée.

mercaptopurinelazathopring : Il n'est pas recommandé d'utiliser le fébuxostat chez les patients traités par mercaptopurine/azathioprine. En cas de traitement inévitable, il est nécessaire de surveiller étroitement les patients. La mercaptopurine ou l'azathioprine doivent être réduites pour éviter les réactions hématologiques. Pour les patients ayant subi une transplantation d'organe : en raison de l'absence d'expérience dans l'utilisation de ce médicament, il n'est pas recommandé d'utiliser le fébuxostat chez ces patients.

Théophylline : Soyez prudent lorsque vous utilisez Febuxostat chez les patients traités par théophylline et la concentration de théophylline doit être surveillée lors du début du traitement par Febuxostat.

Lésions hépatiques : Dans les études cliniques 3 combinées, des anomalies des tests légers de la fonction hépatique ont été enregistrées chez les patients utilisant Febuxostat (5,0 %). La fonction hépatique des patients doit être testée avant de commencer le traitement par Febuxostat et périodiquement sur la base d'une évaluation clinique.

Certains rapports au cours de la circulation du médicament enregistrent des cas d'insuffisance hépatique entraînant ou non la mort chez des patients utilisant le fébuxostat, bien que les rapports ne fournissent pas suffisamment d'informations pour en déterminer la cause.

Dans les essais cliniques de contrôle, augmentation des transaminases plus de 3 fois par rapport à la limite ci-dessus enregistrée. Ne pas enregistrer la corrélation entre la dose et ce phénomène d'augmentation des transaminases.

Effectuer des tests de la fonction hépatique pour établir des valeurs de référence avant le traitement par Febuxostat (y compris ALT, AST, phosphatase alcaline et bilirubine totale). Pour les patients présentant des signes d'insuffisance hépatique tels que fatigue, appétit/appétit, gêne dans la partie supérieure droite de l'abdomen, urines foncées ou jaunisse. Si les résultats des tests de la fonction hépatique sont anormaux dans ces cas (ALT est 3 fois supérieur à la limite ci-dessus), il est nécessaire d'arrêter le traitement par Febuxostat pour en déterminer la cause. Le fébuxostat ne doit pas être prescrit s'il n'y a pas d'anomalies hépatiques anormales.

Les patients qui déterminent la cause d'une augmentation de l'ALT et/ou de la bilirubine totale doivent également être prudents lorsqu'ils sont traités par Febuxostat.

Troubles thyroïdiens : Dans les études ouvertes, certains patients ont une TSH (> 5,5 UI/ml) lors d'un traitement à long terme par Febuxostat (5,5 %). Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Febuxostat chez des patients présentant des lésions de la fonction thyroïdienne.

lactose : étant donné que le médicament contient du lactose, il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des troubles génétiques rares présentant une intolérance au galactose, un déficit en lapp-lactase ou une réduction de l'absorption du glucose-galactose.

L'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

de la somnolence, des étourdissements, une vision sévère et floue ont été rapportés lors de l'utilisation du fébuxostat.

Les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent, utilisent des machines ou participent à des activités dangereuses, à moins qu'ils ne soient sûrs que le fébuxostat n'affecte pas négativement leurs activités.

Utiliser des médicaments pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

Femmes enceintes

Données obtenues auprès d'un très petit nombre de femmes enceintes qui consomment des drogues mais ne provoquent pas d'effets indésirables sur la grossesse ou sur la santé du fœtus/bébé. La recherche animale n'enregistre pas les réactions nocives du médicament directement ou indirectement au processus de grossesse, le développement se produit chez des personnes inconnues.

Ne pas utiliser le fobuxostat chez les femmes enceintes, qu'elles soient allaitantes ou non. La recherche animale montre que le médicament est excrété dans le lait et dans le développement lent des souris.

femmes qui allaitent

On ne sait pas si le fébuxostat est excrété. La recherche animale montre que le médicament est excrété lors de l'allaitement. Le risque de ralentir le développement des bébés allaités n'est pas exclu. N'utilisez pas de gaz de soins fobuxostat.

Médicament interactif

mercaptopurinelazathopring

En raison de l'effet inhibiteur du Febuxostat, l'utilisation simultanée des médicaments ci-dessus avec le Febuxostat n'est pas recommandée. L'utilisation avec Febuxostat peut augmenter la concentration sanguine des médicaments ci-dessus, entraînant une intoxication.

Aucune recherche sur les interactions médicamenteuses du Fuxostat avec des médicaments métabolisés par XO n'a été effectuée.

Il n'existe actuellement aucune étude sur l'interaction médicamenteuse entre le fébuxostat et la chimiothérapie cytotoxique, ni aucune donnée sur l'innocuité du fébuxostat chez les patients sous chimiothérapie.

Théophylline

Bien qu'aucune étude d'interaction médicamenteuse avec le Febuxostat n'ait été menée, l'inhibition de Xo peut augmenter la concentration de théophylline dans le sang (le métabolisme de la théophylline est inhibé lorsqu'elle est utilisée simultanément avec d'autres inhibiteurs de XO). Par conséquent, il est nécessaire d'être prudent lors de l'utilisation des médicaments ci-dessus et la concentration de théophylline doit être surveillée au début du traitement par Febuxostat.

Inhibiteurs métaboliques du naproxène et du glucuronide. L'élimination du fébuxostat dépend de l'enzyme uridine glucuronosyl transférase (UGT). Les inhibiteurs du métabolisme des glucuronides, tels que les AINS et le probénécide, peuvent en théorie affecter le métabolisme du fébuxostat.

Chez les personnes en bonne santé, lors de l'utilisation simultanée de fébuxostat et de naproxène 250 mg, 2 fois/jour, augmentez la concentration de fébuxostat dans le sang (CMAX 28 %, AUC 41 % et 26 % TMAX). Dans les études cliniques, l'utilisation simultanée de Naproxène ou d'autres médicaments AINS ou inhibiteurs de la COX-2 n'augmente pas les effets secondaires d'importance clinique significative. Le fébuxostat peut être utilisé simultanément avec le naproxène sans ajuster la dose des deux médicaments.

Stimulants du métabolisme des glucuronides

Les médicaments qui stimulent l'enzyme UGT peuvent entraîner une augmentation métabolique et réduire les effets du fébuxostat. Par conséquent, il est nécessaire de surveiller les taux d'acide urique dans le sang pendant 1 à 2 semaines après l'utilisation simultanément au métabolisme des glucuronides. En revanche, l'arrêt du traitement par métabolisme des glucuronides peut entraîner une augmentation des taux de fébuxostat dans le sang.

colchicine/indométacine/hydrochlorothiazide/warfarine

Le fébuxostat peut être indiqué simultanément avec la colchicine ou l'indométacine sans ajuster la dose des deux médicaments.

Pas besoin d'ajuster la dose du fébuxostat lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'hydrochlorothiazide.

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de warfarine lorsqu'elle est indiquée pour une utilisation simultanée avec le fobuxostat. L'utilisation simultanée de Tobuxostat (dose de 80 mg ou 120 mg, une fois par jour) avec la warfarine n'affecte pas la pharmacocinétique de la warfarine chez les personnes en bonne santé, l'INR et le fonctionnement du facteur VII ne sont pas affectés par l'utilisation de Tobuxostat.

désipramine/substrat de l'enzyme CYP2D6

In vitro, le Tobuxostat inhibe la faible enzyme CYP206. Dans une étude clinique saine, en prenant une dose de 120 mg une fois par jour, il augmente en moyenne de 22 % la valeur de l'ASC de la désipramine, un substrat de l'enzyme CYP2D6, montrant un léger inhibiteur de l'enzyme CYP206 du Tobuxostat in vitro. Par conséquent, l'utilisation simultanée de Febuxostat avec des médicaments est le substrat de l'enzyme CYP2D6, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de ces médicaments.

antiacides

Concentré avec des antiacides contenant de l'hydroxyde de magnésium et de l'hydroxyde d'aluminium, il ralentit l'absorption du fébuxostat (près de 1 heure) et réduit la CMAX de 32 % mais n'affecte pas de manière significative la valeur de l'ASC. Par conséquent, l'utilisation de Febuxostat peut ne pas nécessiter de se soucier de l'utilisation d'antibiotiques.

Conservation

Laissez un endroit frais, évitez la lumière, température inférieure à 30⁰C.

Autres médicaments

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