Obat Quaylox ARMEPHACO 40M pengobatan asam urat kronis (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Febuxostat

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Febuxostat	40mg

Kegunaan

indikasi

Vairilox digunakan untuk mengobati asam urat kronis jika terjadi endapan urat (termasuk kasus dengan riwayat atau sedang menderita tophi dan/atau artritis gout). Obat ini hanya untuk orang dewasa.

Farmakokik

Asam urat merupakan produk terakhir metabolisme purin pada penderita siklus hipoksantin -> xantin -> asam urat. Kedua langkah diatas dikatalisis oleh Xanthine Oxidase (XO), Febuxostat merupakan turunan 2-an4thiazole yang menurunkan asam urat dalam darah melalui penghambatan selektif. Febuxostat memiliki kemampuan untuk menghambat oksidasi dan reduksi enzim.

Dalam dosis pengobatan, Febuxostat tidak berpengaruh pada penghambatan enzim katalitik yang memetabolisme proses metabolisme purin atau pirimidin seperti guanin deaminase, hipoksantin guanin fosforibosiltransferase, OROTATE fosforibosiltransferase, OROTIDINE monofosfat dekarboksilase fosforilase.

Farmakokinetik dinamis

Pada orang sehat, konsentrasi puncak (C) dan area di bawah kurva (AUC) Febuxostat meningkat sebanding dengan dosis saat mengonsumsi dosis tunggal dan multi dari 10mg menjadi 120 mg.

Dengan dosis dari 120mg hingga 300mg, AUC meningkat lebih dari dosis. Obat ini tidak terakumulasi secara signifikan dari 10mg menjadi 240mg setiap 24 jam. Waktu penjualan limbah Febuxostat sekitar 5 hingga 8 jam.

penyerapan

Febuxostat menyerap dengan cepat (dari 1,0 - 1,5 jam) dan baik (minimal 84%). Setelah menggunakan dosis tunggal atau oral dari 80mg hingga 120mg/hari setara dengan 2,8 - 3,2 mg/ml dan 5,0 - 5,3 mg/ml. Ketersediaan hayati absolut tablet Febuxostat belum diteliti. Setelah minum 80mg dosis ganda, 1 kali atau dosis harian tunggal 120mg dengan makanan tinggi lemak, CMAX menurun masing-masing sebesar 49% dan 38%; AUC menurun masing-masing sebesar 18% dan 16%. Namun, tidak ada perubahan klinis pada kadar asam urat (80 mg multidosis). Oleh karena itu, Febuxostat dapat diminum sebelum atau sesudah Ɏn.

distribusi

Hitung jumlah status stabil Febuxostat berkisar antara 29 hingga 75L setelah mengonsumsi dosis 10 hingga 300 mg. Ikatan protein sekitar 99,2%, terutama dengan albumin, dan stabil pada kisaran dosis 80 hingga 120mg. Metabolitnya memiliki kohesi aktif dengan protein plasma dari 82% hingga 91%.

Metabolisme biologis

Febuxostat dimetabolisme terutama melalui pengikatan dengan urrin diphosphate glucuronosyltransferase (UDPGT) dan dioksidasi oleh sistem enzim sitokrom P450 (CYP). Keempat metabolit hidroksil tersebut memiliki aktivitas biologis, dimana 3 zat diantaranya terdapat dalam plasma manusia. Studi in vitro dengan manusia mikroenme menunjukkan bahwa metabolit teroksidasi terbentuk terutama berkat enzim CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 atau CYP2C9 dan Febuxostat Alicuronic yang lemah karena UGT1A1, 1A8, dan 1A9.

Eliminasi

Febuxostat dihilangkan melalui ginjal dan hati. Setelah meminum dosis 80 mg, C-Febuxostat menandai, sekitar 49% dari dosis ditemukan dalam urin dalam bentuk konstan (3%), berupa febuxostat asil glukuronida (30%), metabolit oksidannya diketahui (13%), dan metabolitnya tidak diketahui (3%). Selain ekskresi ginjal, sekitar 45% dosis diekskresikan melalui bentuk non-variabel (12%), bentuk febuxostat asil glukuronida (1%), metabolit oksidan yang diketahui, jenis hubungannya (25%), dan metabolit yang tidak diketahui (7%).

Pasien dengan gagal ginjal

Setelah meminum beberapa dosis Febuxostat 80 mg, nilai tinggi, tidak berubah untuk pasien dengan gangguan ginjal ringan, sedang atau berat dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal. Total rata-rata AUC Febuxostat meningkat sekitar 1,8 kali lipat dari 7,5mg.h/ml pada orang dengan fungsi ginjal normal menjadi 13,2 mg.h/ml. Pada penderita gagal ginjal berat, CMAX dan AUC metabolit meningkat 2 dan 4 kali lipat. Namun, tidak perlu penyesuaian dosis untuk pasien gagal ginjal ringan atau sedang.

Pasien dengan gagal hati

Setelah memberikan pasien dengan hati ringan atau sedang (Child-Pugh Kelas A), Febuxostat 80mg, C dan AUC Febuxostat dan metabolitnya tidak berubah secara signifikan dibandingkan dengan pasien dengan fungsi hati normal. Belum ada penelitian pada pasien dengan gagal hati berat (Childpugh kelas c).

Sebelum mengambil Obat Quaylox ARMEPHACO 40M pengobatan asam urat kronis (3 lepuh x 10 tablet)

Cara penggunaan

obat oral. Dapat dikonsumsi bersama atau tidak dengan makanan.

Dosis

Dosis Febuxostat yang dianjurkan adalah 80 mg (1 tablet Vaidilox 80 atau 2 Vaidilox 40 tablet), sekali sehari. Obat bisa diminum saat lapar atau kenyang. Jika konsentrasi asam urat dalam darah> 6 mg/dl (357 µmol/l) setelah 2-4 minggu, dimungkinkan untuk mempertimbangkan penggunaan 120 mg, sekali sehari (3 vsidilox 40 tablet).

Pasien perlu dilakukan pemeriksaan kadar asam urat dalam darahnya setelah 2 minggu pengobatan. Tujuan pengobatan adalah untuk membawa dan mempertahankan kadar asam urat dalam darah di bawah 6 mg/dL (357 mol/l).

Untuk lansia: Tidak ada penyesuaian dosis.

Pasien dengan gagal ginjal: Pengobatan yang efektif dan aman belum dilakukan pada pasien dengan gagal ginjal berat (pembersihan kreatinin di bawah 30 ml/menit). Tidak ada penyesuaian dosis untuk pasien gagal ginjal ringan atau sedang.

Pasien dengan gangguan hati: Pengobatan Febuxostat yang efektif dan aman belum diteliti pada pasien dengan penyakit hati yang parah (Child-Pugh Kelas C). Untuk pasien dengan gagal hati ringan, dosis Febuxostat yang dianjurkan adalah 80mg/hari. Tidak banyak informasi mengenai dosis untuk pasien dengan gagal hati rata-rata.

Anak-anak: Pengobatan Febuxostat yang aman dan efektif pada pasien di bawah 18 tahun belum diketahui, tidak ada pengobatan untuk kelompok pasien ini.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Apa yang harus dilakukan jika lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Efek samping

Efek samping paling umum

Dalam 3 studi klinis acak terkontrol yang berlangsung dari 6 hingga 12 bulan, efek samping yang tercantum di bawah ini terkait dengan penggunaan narkoba. Tabel di bawah mencantumkan efek samping obat lebih dari 1% dan setidaknya 0,5% lebih tinggi dibandingkan kelompok Placebo:

Efek samping Plassbo

Febuxostat (n = 757) dosis harian 80 mg
(n = 1279) (n = 1277) sendi 0% 1,1% 0,7% 0,7%
Selain itu, lebih dari 1% pasien menderita pusing saat menggunakan Febuxostat tetapi angkanya tidak lebih tinggi dari 0,5% lebih tinggi dibandingkan kelompok yang menggunakan Placbo.
Efek samping lebih jarang terjadi
Efek samping berikut terjadi pada kurang dari 1% pasien yang menggunakan Febuxostat dalam uji klinis fase 2 dan 3 dengan dosis 40mg hingga 240mg di bawah ini:
Sistem darah dan limfatik: Anemia, trombositopenia, perdarahan, peningkatan leukemia, pembesaran limpa, penurunan semua hemoglobin berdarah. Kabur. Sensasi tidak normal, gangguan gaya berjalan, gejala seperti influenza, massa, nyeri, haus. Darah, hiperglikemia, hiperlipidemia, hipergliserida, hipokalemia, penurunan/penambahan berat badan. Kaca darah, gemetar. Pria. Gatal, pendarahan, perubahan warna kulit/pigmentasi kulit, kerusakan kulit, bau tidak normal, urtikaria. Trigliserida meningkat, amilase meningkat, kalium meningkat, TSH meningkat, trombosit menurun, hematokrit menurun, hemoglobin menurun, MCV meningkat, RBC menurun, kreatinin meningkat, ureum darah meningkat, rasio bun/kreatinin meningkat, kreatin fosfokinase (CPI) meningkat, alkali fosfat meningkat basa, pSA meningkat Limfosit menurun, leukosit meningkat/menurun, pembekuan darah tidak normal, LDL meningkat, waktu protrombin lama, urin positif dengan leukosit dan protein.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

kontraindikasi

Obat Vaidilox dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

Ada riwayat kepekaan terhadap bahan obat.

Berhati-hatilah saat menggunakan

penyakit kardiovaskular: Tidak disarankan menggunakan Febuxostat untuk pasien dengan iskemia atau penyakit jantung tersumbat.

Alergi hipersensitivitas: Beberapa laporan mencatat alergi/hipersensitivitas yang mengancam jiwa, termasuk sindrom Stevens - Johnson, nekrosis infeksi super (Sepuluh) dan syok anafilaksis akut. Dalam kebanyakan kasus, reaksi ini terjadi pada bulan pertama pengobatan dengan Febuxostat. Beberapa dari mereka menderita gagal ginjal dan/atau memiliki reaksi sensitif terhadap allurinol. Beberapa kasus hipersensitivitas disertai ginjal atau hati.

Peringatan pasien harus diperingatkan dan gejalanya serta harus dikontrol secara ketat untuk gejala reaksi hipersensitivitas. Febuxostat harus dihentikan sesegera mungkin jika terjadi alergi/hipersensitivitas, termasuk sindrom Stevens - Johnson. Jangan menggunakan kembali Febuxostat untuk pasien jika pasien mengalami reaksi hipersensitivitas.

Asam urat akut: Jangan indikasikan pengobatan dengan Febuxostat sampai asam uratnya hilang. Asam urat dapat terjadi selama proses awal Febuxostat karena perubahan kadar asam urat dalam darah, yang menyebabkan transfer urat ke jaringan. Setidaknya dalam 6 bulan pertama pengobatan dengan Febuxostat, cegah asam urat secara hati-hati dengan obat NSAI atau Colchicine.

Jangan menghentikan obat jika asam urat akut terjadi selama pengobatan Febuxostat. Asam urat akut dapat dikendalikan dengan tindakan yang tepat untuk setiap pasien. Melanjutkan pengobatan dengan Febuxostat akan mengurangi frekuensi dan tingkat asam urat akut.

Endapan xantin: Untuk pasien yang laju pembentukan uratnya meningkat pesat (seperti pada penyakit ganas dan proses pengobatan, sindrom lesch-anyhan), peningkatan konsentrasi Xantin dalam urin dapat menyebabkan endapan xantin pada saluran kemih. Karena tidak ada pengalaman dengan Febuxostat, penggunaan obat untuk kelompok pasien ini tidak dianjurkan.

mercaptopurinelazathopring: Tidak dianjurkan menggunakan Febuxostat untuk pasien yang sedang diobati dengan mercaptopurine/azathioprine. Jika pengobatan tidak dapat dihindari, pasien perlu dipantau secara ketat. Mercaptopurine atau azathioprine harus dikurangi untuk menghindari reaksi hematologi. Untuk pasien dengan transplantasi organ: Karena belum ada pengalaman menggunakan obat, maka tidak disarankan penggunaan Febuxostat untuk pasien tersebut.

Teofilin: Hati-hati saat menggunakan Febuxostat untuk pasien yang diobati dengan teofilin dan konsentrasi teofilin harus dipantau saat memulai dengan Febuxostat.

Kerusakan hati: Dalam studi klinis gabungan 3, kelainan pada tes fungsi hati ringan dicatat pada pasien yang menggunakan Febuxostat (5,0%). Pasien harus menjalani tes fungsi hati sebelum memulai pengobatan dengan Febuxostat dan secara berkala berdasarkan evaluasi klinis.

Beberapa laporan selama peredaran obat mencatat adanya kasus gagal hati yang berujung pada kematian atau tidak pada pasien pengguna Febuxostat, meskipun laporan tersebut belum cukup memberikan informasi untuk menentukan penyebabnya.

Dalam uji klinis kontrol, peningkatan transaminase lebih dari 3 kali lipat dibandingkan dengan batas di atas yang tercatat. Jangan mencatat korelasi antara dosis dan fenomena peningkatan transaminase ini.

Lakukan tes fungsi hati untuk membuat nilai acuan sebelum pengobatan Febuxostat (termasuk ALT, AST, alkaline fosfatase dan bilirubin total). Untuk pasien dengan tanda-tanda gagal hati seperti kelelahan, nafsu makan/nafsu makan, rasa tidak nyaman pada perut kanan atas, urin berwarna gelap atau penyakit kuning. Jika hasil tes fungsi hati tidak normal pada kasus tersebut (ALT 3 kali lebih tinggi dari batas di atas), maka perlu menghentikan pengobatan dengan Febuxostat untuk mengetahui penyebabnya. Febuxostat tidak boleh diresepkan jika tidak ditemukan kelainan hati yang tidak normal.

Bagi pasien yang mengetahui penyebab peningkatan ALT dan/atau bilirubin total juga perlu berhati-hati saat diobati dengan Febuxostat.

Gangguan tiroid: Dalam penelitian terbuka, beberapa pasien memiliki TSH (> 5,5 IU/ml) ketika pengobatan jangka panjang dengan Febuxostat (5,5%). Perhatian harus digunakan saat menggunakan Febuxostat untuk pasien dengan kerusakan fungsi tiroid.

laktosa: Karena komposisi obat mengandung laktosa, sebaiknya tidak digunakan untuk pasien dengan kelainan genetik langka dengan intoleransi galaktosa, defisiensi lapp-laktase atau penurunan penyerapan glukosa-galaktosa.

Efek obat pada kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

mengantuk, pusing, penglihatan parah dan kabur telah dilaporkan saat menggunakan Febuxostat.

Pasien harus berhati-hati saat mengemudi, menggunakan mesin atau berpartisipasi dalam aktivitas berbahaya kecuali mereka yakin bahwa Febuxostat tidak berdampak buruk pada aktivitas mereka.

Penggunaan obat-obatan untuk wanita pada masa kehamilan dan menyusui

Wanita hamil

Data diperoleh dari sedikit sekali ibu hamil yang menggunakan narkoba namun tidak menimbulkan efek yang tidak diinginkan terhadap kehamilan maupun kesehatan janin/bayi. Penelitian pada hewan tidak mencatat reaksi berbahaya obat secara langsung atau tidak langsung terhadap proses kehamilan, perkembangannya terjadi pada orang yang tidak diketahui.

Jangan gunakan fobuxostat untuk wanita hamil, dan susu atau tidak. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa obat tersebut diekskresikan dalam susu dan perkembangannya lambat pada tikus.

wanita menyusui

Tidak diketahui apakah Febuxostat diekskresikan. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa obat tersebut dikeluarkan melalui menyusui. Risiko memperlambat perkembangan bayi yang mendapat ASI tidak dikecualikan. Jangan gunakan gas perawatan fobuxostat.

Obat interaktif

mercaptopurinelazathopring

Dengan efek penghambatan Febuxostat, penggunaan obat di atas secara bersamaan dengan Febuxostat tidak dianjurkan. Penggunaan dengan Febuxostat dapat meningkatkan konsentrasi obat-obatan di atas dalam darah yang menyebabkan keracunan.

Penelitian mengenai interaksi obat Fuxostat dengan obat yang dimetabolisme oleh XO belum pernah dilakukan.

Saat ini belum ada penelitian mengenai interaksi obat antara Febuxostat dan kemoterapi sitotoksik serta belum ada data mengenai keamanan Febuxostat pada pasien yang menjalani kemoterapi

Teofilin

Meskipun studi interaktif obat dengan Febuxostat belum dilakukan, penghambatan Xo dapat meningkatkan konsentrasi teofilin dalam darah (metabolisme teofilin terhambat bila digunakan bersamaan dengan inhibitor XO lainnya). Oleh karena itu, perlu berhati-hati saat menggunakan obat di atas dan konsentrasi teofilin harus dipantau saat memulai pengobatan dengan Febuxostat.

Inhibitor metabolik naproxen dan glukuronida. Eliminasi Febuxostat bergantung pada enzim Uridine Glucuronosyl Transferase (UGT). Penghambat metabolisme glukuronida, seperti NSAID dan Probenecid, secara teori dapat mempengaruhi metabolisme Febuxostat.

Pada orang sehat, bila menggunakan Febuxost dan Naproxen 250mg secara bersamaan, 2 kali/hari meningkatkan konsentrasi febuxostat dalam darah (CMAX 28%, AUC 41%dan 26%TMAX). Dalam studi klinis, penggunaan simultan dengan Naproxen atau obat NSAI lainnya atau inhibitor COX-2 tidak meningkatkan efek samping yang signifikan secara klinis. Febuxostat dapat digunakan bersamaan dengan Naproxen tanpa perlu menyesuaikan dosis kedua obat tersebut.

Stimulan metabolisme glukuronida

Obat yang merangsang enzim UGT dapat menyebabkan peningkatan metabolisme dan mengurangi efek febuxostat. Oleh karena itu, perlu dilakukan pemantauan kadar asam urat dalam darah selama 1 sampai 2 minggu setelah penggunaan bersamaan dengan metabolisme glukuronida. Sebaliknya, penghentian pengobatan dengan metabolisme glukuronida dapat menyebabkan peningkatan kadar febuxostat dalam darah.

kolkisin/indometasin/hidroklorotiazid/warfarin

Febuxostat dapat diindikasikan bersamaan dengan Colchicine atau Indomethacin tanpa perlu menyesuaikan dosis kedua obat tersebut.

Tidak perlu menyesuaikan dosis Febuxostat bila digunakan bersamaan dengan hydrochlorothiazide.

Tidak perlu penyesuaian dosis warfarin bila diindikasikan digunakan bersamaan dengan fobuxostat. Penggunaan Tobuxostat secara bersamaan (dosis 80 mg atau 120 mg, sekali sehari) dengan warfarin tidak mempengaruhi farmakokinetik warfarin pada orang sehat, INR dan kerja faktor VII tidak terpengaruh oleh penggunaan Tobuxostat.

desipramine/substrat enzim CYP2D6

Pada In vitro, Tobuxostat menghambat enzim lemah CYP206. Dalam studi klinis yang sehat, mengonsumsi dosis 120 mg sekali sehari, meningkatkan rata-rata 22% nilai AUC desipramine, substrat enzim CYP2D6, menunjukkan penghambat ringan enzim enzim CYP206 Tobuxostat secara in vitro. Oleh karena itu, penggunaan Febuxostat secara bersamaan dengan obat yang merupakan substrat enzim CYP2D6 tidak memerlukan penyesuaian dosis obat tersebut.

antasida

Antasida pekat yang mengandung magnesium hidroksida dan aluminium hidroksida memperlambat penyerapan Febuxostat (hampir 1 jam) dan menurunkan CMAX 32% tetapi tidak mempengaruhi nilai AUC secara signifikan. Oleh karena itu, penggunaan Febuxostat mungkin tidak perlu mempedulikan penggunaan obat antibiotik.

Penyimpanan

Tinggalkan tempat sejuk, hindari cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.