Il trattamento medicinale 40M Quaylox ARMEPHACO per l'acido urico cronico (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Febuxostat

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Febuxostat	40 mg

Usi

indicazioni

Vairilox è usato per trattare l'acido urico cronico in caso di depositi di urato che si sono verificati (compresi i casi con una storia o attualmente di tofi e/o artrite gotta). Il farmaco è solo per gli adulti.

Farmacocico

L'acido urico è l'ultimo prodotto del metabolismo delle purine nelle persone con ciclo ipoxantina -> xantina -> acido urico. Entrambi i passaggi precedenti sono catalizzati dalla Xantina Ossidasi (XO), Febuxostat è un derivato del 2-an4tiazolo che riduce l'acido urico nel sangue grazie all'inibizione selettiva. Febuxostat ha la capacità di inibire sia l'ossidazione che la riduzione degli enzimi.

Nella dose di trattamento, Febuxostat non ha alcun effetto sull'inibizione degli enzimi catalitici che metabolizzano il processo del metabolismo delle purine o delle pirimidine come la guanina deaminasi, l'ipoxantina guanina fosforibosiltransferasi, OROTATE fosforibosiltransferasi, OROTIDINE monofosfato decarbossilasi fosforilasi.

Farmacocinetica dinamica

Nelle persone sane, la concentrazione di picco (C) e l'area sotto la curva (AUC) di Febuxostat aumenta proporzionalmente al dosaggio quando si assumono dosi singole e multiple da 10 mg a 120 mg.

Con la dose da 120 mg a 300 mg, l'AUC aumenta più della dose. Il farmaco non viene accumulato in modo significativo da 10 mg a 240 mg ogni 24 ore. Il tempo di vendita dei rifiuti Febuxostat è di circa 5-8 ore.

assorbimento

Febuxostat si assorbe velocemente (da 1,0 a 1,5 ore) ed è buono (almeno l'84%). Dopo l'uso di dosi singole o orali da 80 mg a 120 mg/giorno, equivalenti a 2,8 - 3,2 mg/ml e 5,0 - 5,3 mg/ml. La biodisponibilità assoluta delle compresse di Febuxostat non è stata studiata. Dopo aver bevuto dosi multiple di 80 mg, 1 volta o una singola dose giornaliera di 120 mg con pasti ricchi di grassi, la CMAX è diminuita rispettivamente del 49% e del 38%; L’AUC è diminuita rispettivamente del 18% e del 16%. Tuttavia, non vi è alcun cambiamento clinico nei livelli di acido urico (80 mg multidose). Pertanto Febuxostat può essere assunto prima o dopo !n.

distribuzione

Calcolare il numero di stati stabili di Febuxostat varia da 29 a 75 litri dopo aver assunto la dose da 10 a 300 mg. Il legame proteico è di circa il 99,2%, principalmente con l'albumina, ed è stabile nell'intervallo di dosaggio compreso tra 80 e 120 mg. I metaboliti hanno una coesione attiva con le proteine plasmatiche dall'82% al 91%.

Metabolismo biologico

Febuxostat viene metabolizzato principalmente legandosi all'urrin difosfato glucuronosiltransferasi (UDPGT) e ossidato dal sistema enzimatico del citocromo P450 (CYP). I quattro metaboliti idrossilici hanno attività biologica, di cui 3 sostanze si trovano nel plasma umano. Studi in vitro su persone con microenme mostrano che i metaboliti ossidati si formano principalmente grazie agli enzimi CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 o CYP2C9 e Febuxostat Alicuronic debole a causa di UGT1A1, 1A8 e 1A9.

Eliminazione

Febuxostat viene eliminato sia attraverso i reni che attraverso il fegato. Dopo aver assunto la dose di 80 mg, C-Febuxostat rileva, circa il 49% della dose, presente nelle urine sotto forma di costante (3%), sotto forma di febuxostat acil glucuronide (30%), i suoi metaboliti ossidanti noti (13%) e i metaboliti sconosciuti (3%). Oltre all'escrezione renale, circa il 45% della dose viene escreta attraverso la forma non variabile (12%), la forma di febuxostat acil glucuronide (1%), metaboliti ossidanti noti, i loro tipi di legami (25%) e metaboliti sconosciuti (7%).

Pazienti con insufficienza renale

Dopo l'assunzione di dosi multiple di Febuxostat 80 mg, valore elevato, invariato per i pazienti con insufficienza renale lieve, media o grave rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale. L'AUC media totale di Febuxostat aumenta di circa 1,8 volte da 7,5 mg.h/ml nelle persone con funzionalità renale normale a 13,2 mg.h/ml. Nelle persone con grave insufficienza renale, la CMAX e l'AUC dei metaboliti sono aumentate di 2 e 4 volte. Tuttavia, non è necessario aggiustare la dose per i pazienti con insufficienza renale lieve o media.

Pazienti con insufficienza epatica

Dopo la somministrazione a pazienti con fegato di dimensioni lievi o medie (Child-Pugh Classe A), Febuxostat 80 mg, la Cmax e l'AUC di Febuxostat e dei suoi metaboliti non sono cambiati in modo significativo rispetto ai pazienti con funzionalità epatica normale. Non sono disponibili studi su pazienti con grave insufficienza epatica (Childpugh classe c).

Prima di prendere Il trattamento medicinale 40M Quaylox ARMEPHACO per l'acido urico cronico (3 blister x 10 compresse)

Come usare

farmaci per via orale. Può essere assunto con o senza cibo.

Dosaggio

La dose raccomandata di Febuxostat è di 80 mg (1 compressa di Vaidilox 80 o 2 compresse di Vaidilox 40), una volta al giorno. Il farmaco può essere assunto quando si è affamati o sazi. Se la concentrazione di acido urico nel sangue > 6 mg/dl (357 µmol/l) dopo 2-4 settimane, è possibile prendere in considerazione l'utilizzo di 120 mg, una volta al giorno (3 vsidilox 40 compresse).

I pazienti devono essere testati per i livelli di acido urico nel sangue dopo 2 settimane di trattamento. L'obiettivo del trattamento è portare e mantenere i livelli di acido urico nel sangue al di sotto di 6 mg/dl (357 mol/l).

Per gli anziani: nessun aggiustamento della dose.

Pazienti con insufficienza renale: non è stato stabilito un trattamento efficace e sicuro per i pazienti con insufficienza renale grave (eliminazione della creatinina al di sotto di 30 ml/minuto). Nessun aggiustamento della dose per i pazienti con insufficienza renale lieve o media.

Pazienti con insufficienza epatica: il trattamento efficace e sicuro con febuxostat non è stato studiato in pazienti con patologie epatiche gravi (Child-Pugh Classe C). Per i pazienti con insufficienza epatica lieve, la dose raccomandata di Febuxostat è di 80 mg/die. Non ci sono molte informazioni sul dosaggio per i pazienti con insufficienza epatica media.

Bambini: non è stato stabilito un trattamento sicuro ed efficace con febuxostat nei pazienti di età inferiore a 18 anni, non esiste alcun trattamento per questo gruppo di pazienti.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni

In 3 studi clinici randomizzati controllati della durata da 6 a 12 mesi, gli effetti collaterali elencati di seguito sono correlati all'uso del farmaco. La tabella seguente elenca gli effetti collaterali superiori all'1% nel farmaco ed è superiore di almeno lo 0,5% rispetto al gruppo Placebo:

Effetti collaterali Plassbo

Febuxostat (n = 757) dose giornaliera 80 mg
(n = 1279) (n = 1277) articolazioni 0% 1,1% 0,7% 0,7%
Inoltre, oltre l'1% dei pazienti soffre di vertigini durante l'utilizzo di Febuxostat, ma il tasso non è superiore allo 0,5% rispetto al gruppo che utilizza Placbo.
Gli effetti collaterali sono meno comuni
I seguenti effetti collaterali si verificano in meno dell'1% dei pazienti che utilizzano Febuxostat negli studi clinici di fase 2 e 3 con una dose compresa tra 40 mg e 240 mg di seguito:
Sistema sanguigno e linfatico: anemia, trombocitopenia, emorragia, aumento della leucemia, ingrossamento della milza, riduzione di tutta l'emoglobina nel sangue. Sfocato. Sensazioni anomale, disturbi dell'andatura, sintomi come influenza, massa, dolore, sete. Sangue, iperglicemia, iperlipidemia, ipergliceridi, ipokaliemia, calo/aumento di peso. Vetro del sangue, tremore. Maschio. Prurito, emorragia, cambiamento del colore della pelle/pigmentazione della pelle, danni alla pelle, odore anomalo, orticaria. Aumenti dei trigliceridi, aumento dell'amila, aumento del potassio, aumento del TSH, diminuzione delle piastrine, diminuzione dell'ematocrito, diminuzione dell'emoglobina, aumento del MCV, diminuzione dei globuli rossi, aumento della creatinina, aumento dell'urea nel sangue, aumento del rapporto panino/creatinina, aumento della creatina fosfochinasi (CPI), aumento del fosfato alcalino aumento alcalino, aumento del pSA Diminuzione dei linfociti, aumento/diminuzione dei leucociti, coaguli di sangue anomali, aumento dell'LDL, aumento tempo di protrombina, urina positiva con leucociti e proteine.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

controindicato

Farmaci Vaidilox controindicati nei seguenti casi:

Esiste una storia di sensibilità agli ingredienti del farmaco.

Prestare attenzione quando si utilizza

malattie cardiovascolari: non è raccomandato l'uso di Febuxostat in pazienti con ischemia o cardiopatia congestionata.

Allergie da ipersensibilità: alcuni rapporti hanno registrato allergie/ipersensibilità potenzialmente letali, tra cui la sindrome di Stevens-Johnson, necrosi superinfetta (Ten) e shock anafilattico acuto. Nella maggior parte dei casi, queste reazioni si verificano nel primo mese di trattamento con Febuxostat. Alcuni di loro soffrono di insufficienza renale e/o hanno una reazione sensibile all'allurinolo. Alcuni casi di ipersensibilità sono accompagnati da disturbi renali o epatici.

Un avvertimento dei pazienti deve essere avvertito e sintomi e deve essere rigorosamente controllato per i sintomi delle reazioni di ipersensibilità. Febuxostat deve essere sospeso il prima possibile se si verifica allergia/ipersensibilità, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. Non riutilizzare Febuxostat per i pazienti in caso di pazienti con reazioni di ipersensibilità.

Gotta acuta: non indicare il trattamento con Febuxostat fino alla scomparsa della gotta. La gotta può verificarsi durante il processo iniziale di assunzione di Febuxostat a causa di cambiamenti nei livelli di acido urico nel sangue, con conseguente trasferimento di urato nei tessuti. Almeno nei primi 6 mesi di trattamento con Febuxostat, prevenire attentamente la gotta con farmaci NSAI o colchicina.

Non interrompere l'assunzione del farmaco se si verifica gotta acuta durante il trattamento con Febuxostat. La gotta acuta può essere controllata con una misura adeguata per ciascun paziente. Continuare il trattamento con Febuxostat ridurrà la frequenza e il livello della gotta acuta.

Depositi di xantina: per i pazienti in cui il tasso di formazione di urato aumenta notevolmente (come nelle malattie maligne e nei processi di trattamento, sindrome di Lesch-anyhan), l'aumento della concentrazione di xantina nelle urine può portare a depositi di xantina nel tratto urinario. Poiché non esiste esperienza con Febuxostat, l'uso di farmaci per questo gruppo di pazienti non è raccomandato.

mercaptopurinelazathopring: non è raccomandato l'uso di Febuxostat nei pazienti in trattamento con mercaptopurina/azatioprina. In caso di trattamento inevitabile, è necessario monitorare attentamente i pazienti. La mercaptopurina o l'azatioprina devono essere ridotte per evitare reazioni ematologiche. Per i pazienti sottoposti a trapianto d'organo: poiché non esiste esperienza nell'uso del farmaco, non è raccomandato l'uso di Febuxostat per questi pazienti.

Teofillina: prestare attenzione quando si utilizza Febuxostat per i pazienti in trattamento con teofillina e la concentrazione di teofillina deve essere monitorata quando si inizia il trattamento con Febuxostat.

Danno epatico: negli studi clinici 3 combinati, sono state registrate anomalie nei test di funzionalità epatica lieve in pazienti che utilizzano Febuxostat (5,0%). I pazienti devono essere testati per la funzionalità epatica prima di iniziare il trattamento con Febuxostat e periodicamente sulla base della valutazione clinica.

Alcuni rapporti durante la circolazione del farmaco registrano casi di insufficienza epatica che hanno portato o meno alla morte in pazienti che utilizzavano Febuxostat, sebbene i rapporti non forniscano informazioni sufficienti per determinarne la causa.

Negli studi clinici di controllo, aumento delle transaminasi più di 3 volte rispetto al limite sopra registrato. Non registrare la correlazione tra la dose e questo fenomeno di aumento delle transaminasi.

Condurre test di funzionalità epatica per ottenere valori di riferimento prima del trattamento con Febuxostat (inclusi ALT, AST, fosfatasi alcalina e bilirubina totale). Per pazienti con segni di insufficienza epatica come affaticamento, appetito/appetito, fastidio all'addome in alto a destra, urine scure o ittero. Se in questi casi i risultati dei test di funzionalità epatica sono anomali (l'ALT è 3 volte superiore al limite sopra indicato), è necessario interrompere il trattamento con Febuxostat per determinarne la causa. Febuxostat non deve essere prescritto se non vengono riscontrate anomalie epatiche.

I pazienti che determinano la causa dell'aumento dell'ALT e/o della bilirubina totale devono essere prudenti anche quando trattati con Febuxostat.

Disturbi della tiroide: negli studi aperti, alcuni pazienti presentano TSH (> 5,5 UI/ml) durante il trattamento a lungo termine con Febuxostat (5,5%). È necessario prestare cautela quando si utilizza Febuxostat in pazienti con danni alla funzionalità tiroidea.

lattosio: poiché la composizione del farmaco contiene lattosio, non deve essere utilizzato in pazienti con malattie genetiche rare con intolleranza al galattosio, deficit di lapp-lattasi o riduzione dell'assorbimento di glucosio-galattosio.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e di usare macchinari

sonnolenza, vertigini, visione grave e offuscata sono stati segnalati durante l'utilizzo di Febuxostat.

I pazienti devono essere cauti quando guidano, usano macchinari o partecipano ad attività pericolose a meno che non siano sicuri che Febuxostat non influenzi negativamente le loro attività.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Donne incinte

Dati ottenuti da pochissime donne incinte che fanno uso di farmaci ma che non causano effetti indesiderati sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. La ricerca sugli animali non registra le reazioni dannose del farmaco direttamente o indirettamente al processo di gravidanza, lo sviluppo avviene con persone sconosciute.

Non utilizzare fobuxostat per le donne incinte, che allattano o meno. La ricerca sugli animali mostra che il farmaco viene escreto nel latte e il lento sviluppo dei topi.

Donne che allattano

Non è noto se Febuxostat venga escreto. La ricerca sugli animali mostra che il farmaco viene escreto attraverso l'allattamento al seno. Non è escluso il rischio di rallentare lo sviluppo dei bambini allattati al seno. Non utilizzare il gas infermieristico fobuxostat.

Farmaco interattivo

mercaptopurinelazathopring

A causa dell'effetto inibitore di Febuxostat, l'uso simultaneo dei farmaci sopra menzionati con Febuxostat non è raccomandato. L'uso con Febuxostat può aumentare la concentrazione nel sangue dei farmaci sopra menzionati portando ad avvelenamento.

Non sono state condotte ricerche sulle interazioni farmacologiche diFuxostat con i farmaci metabolizzati da XO.

Attualmente non esistono studi sull'interazione farmacologica tra Febuxostat e chemioterapia citotossica, nonché dati sulla sicurezza di Febuxostat nei pazienti sottoposti a chemioterapia

Teofillina

Sebbene non siano stati condotti studi sull'interazione farmacologica con Febuxostat, l'inibizione dello Xo può aumentare la concentrazione di teofillina nel sangue (il metabolismo della teofillina viene inibito se utilizzata contemporaneamente ad altri inibitori dello XO). Pertanto, è necessario essere prudenti quando si utilizzano i farmaci di cui sopra e la concentrazione di teofillina deve essere monitorata quando si inizia il trattamento con Febuxostat.

Inibitori metabolici del naprossene e del glucuronide. L’eliminazione di febuxostat dipende dall’enzima uridina glucuronosil transferasi (UGT). Gli inibitori del metabolismo del glucuronide, come i FANS e il Probenecid, in teoria possono influenzare il metabolismo di febuxostat.

Nelle persone sane, quando si utilizzano contemporaneamente febuxost e naprossene 250 mg, 2 volte al giorno aumentano la concentrazione di febuxostat nel sangue (CMAX 28%, AUC 41% e 26% TMAX). Negli studi clinici, l'uso simultaneo con Naprossene o altri farmaci NSAI o inibitori della COX-2 non aumenta gli effetti collaterali di significativo significato clinico. Febuxostat può essere utilizzato contemporaneamente al Naprossene senza aggiustare la dose di entrambi i farmaci.

Stimolanti del metabolismo del glucuronide

I farmaci che stimolano l'enzima UGT possono portare ad un aumento metabolico e ridurre gli effetti di febuxostat. Pertanto, è necessario monitorare i livelli di acido urico nel sangue per 1 o 2 settimane dopo l'uso contemporaneamente al metabolismo del glucuronide. Al contrario, l'interruzione del trattamento con metabolismo del glucuronide può portare ad un aumento dei livelli di febuxostat nel sangue.

colchicina/indometacina/idroclorotiazide/warfarin

Febuxostat può essere indicato contemporaneamente alla colchicina o all'indometacina senza aggiustare la dose di entrambi i farmaci.

Non è necessario aggiustare la dose di Febuxostat se usato contemporaneamente all'idroclorotiazide.

Non è necessario aggiustare la dose di warfarin quando indicato per l'uso contemporaneo con fobuxostat. L'uso simultaneo di Tobuxostat (dose di 80 mg o 120 mg, una volta al giorno) con warfarin non influenza la farmacocinetica del warfarin in persone sane, l'INR e il funzionamento del fattore VII non sono influenzati dall'uso di Tobuxostat.

desipramina/substrato dell'enzima CYP2D6

In vitro, Tobuxostat inibisce il debole enzima CYP206. In uno studio clinico su soggetti sani, l'assunzione di una dose di 120 mg una volta al giorno, ha aumentato in media del 22% il valore AUC della desipramina, un substrato dell'enzima CYP2D6, mostrando in vitro il blando inibitore dell'enzima CYP206 del Tobuxostat. Pertanto, l'uso simultaneo di Febuxostat con farmaci che sono il substrato dell'enzima CYP2D6 non necessita di aggiustamenti della dose di questi farmaci.

antiacidi

I concentrati con antiacidi contenenti idrossido di magnesio e idrossido di alluminio rallentano l'assorbimento di Febuxostat (quasi 1 ora) e riducono la CMAX del 32% ma non influenzano in modo significativo il valore dell'AUC. Pertanto, nell'uso di Febuxostat potrebbe non essere necessario preoccuparsi dell'uso di farmaci antibiotici.

Conservazione

Lasciare un luogo fresco, evitare la luce, la temperatura inferiore a 30 ⁰C.

Altri farmaci

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