慢性尿酸治療薬 40M Quaylox ARMEHACO (3 ブリスター x 10 錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様フェブキソスタット

成分

成分情報	コンテンツ
フェブキソスタット	40mg

用途

適応症

ヴァイリロックスは、尿酸沈着が発生した場合（結核性関節炎や痛風関節炎の病歴がある場合、または現在進行中の場合を含む）、慢性尿酸の治療に使用されます。この薬は成人のみを対象としています。

ファーマコック

尿酸は、ヒポキサンチン -> キサンチン -> 尿酸というサイクルを持つ人々のプリン代謝の最後の産物です。上記の両方のステップはキサンチンオキシダーゼ (XO) によって触媒され、フェブキソスタットは選択的阻害により血中の尿酸を減少させる 2-アンチアゾール誘導体です。フェブキソスタットには、酵素の酸化と還元の両方を阻害する能力があります。

治療用量では、フェブキソスタットは、グアニンデアミナーゼ、ヒポキサンチングアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ、オロテートホスホリボシルトランスフェラーゼ、オロチジン一リン酸デカルボキシラーゼなど、プリンまたはピリミジンの代謝プロセスを代謝する触媒酵素の阻害には影響しません。ホスホリラーゼ。

動的薬物動態

健康な人の場合、フェブキソスタットのピーク濃度 (C) と曲線下面積 (AUC) は、10 mg から 120 mg まで単回および複数回投与すると、用量に比例して増加します。

用量が 120mg から 300mg になると、AUC は用量以上に増加します。薬物は 24 時間ごとに 10mg から 240mg まで大幅に蓄積されません。フェブキソスタットの廃棄販売時間は約 5 ～ 8 時間です。

吸収

フェブキソスタットは吸収が速く (1.0 ～ 1.5 時間)、良好です (少なくとも 84%)。 80mg～120mg/日の単回または経口投与後、2.8～3.2mg/mlおよび5.0～5.3mg/mlに相当します。フェブキソスタット錠剤の絶対的な生物学的利用能は研究されていません。 80mgを複数回、高脂肪食と一緒に120mgを1日1回または1回摂取した後、CMAXはそれぞれ49%と38%減少した。 AUC はそれぞれ 18% と 16% 減少しました。しかし、尿酸値には臨床的な変化はありません（80 mgの複数回投与）。したがって、フェブキソスタットは発症前でも後でも服用できます。

配布

10 ～ 300 mg の用量を服用した後のフェブキソスタットの安定状態の数を 29 ～ 75L の範囲で計算します。タンパク質結合は約 99.2% で主にアルブミンと結合し、80 ～ 120mg の用量範囲で安定しています。代謝産物は、血漿タンパク質と 82% ～ 91% の結合力を持っています。

生体代謝

フェブキソスタットは、主にウリン二リン酸グルクロノシルトランスフェラーゼ (UDPGT) との結合によって代謝され、シトクロム P450 酵素系 (CYP) によって酸化されます。 4 つのヒドロキシル代謝物には生物活性があり、そのうち 3 つの物質はヒトの血漿中に存在します。ミクロエンメの人々を対象とした体外研究では、主に酵素 CYP1A1、CYP1A2、CYP2C8 または CYP2C9 と、UGT1A1、1A8、1A9 によって弱いフェブキソスタットアリクロニックのおかげで酸化代謝物が形成されることが示されています。

除去

フェブキソスタットは腎臓と肝臓の両方から排出されます。 80 mg の用量を摂取した後、C-フェブキソスタットは、用量の約 49% が一定の形 (3%)、フェブキソスタットアシルグルクロニドの形 (30%)、それらの既知の酸化代謝物 (13%)、および未知の代謝物 (3%) として尿中に検出されます。腎臓排泄に加えて、用量の約 45% が非可変型 (12%)、フェブキソスタットアシルグルクロニドの型 (1%)、既知の酸化剤代謝物、その結合の種類 (25%)、および未知の代謝物 (7%) を通じて排泄されます。

腎不全患者

フェブキソスタット 80 mg を複数回投与した後、正常な腎機能を持つ患者と比較して、軽度、中度、または重度の腎障害のある患者では高値で変化がありません。フェブキソスタットの合計 AUC 平均は、正常な腎機能を持つ人の 7.5mg.h/ml から 13.2mg.h/ml まで約 1.8 倍増加します。重度の腎不全の人では、代謝産物の CMAX と AUC が 2 倍と 4 倍増加しました。ただし、軽度または中度の腎不全の患者の場合は、用量を調整する必要はありません。

肝不全患者

軽度または中程度の肝臓 (チャイルドピュークラス A) の患者にフェブキソスタット 80mg を投与した後、フェブキソスタットおよびその代謝物の C および AUC は、正常な肝機能を持つ患者と比べて大幅に変化しませんでした。重度の肝不全 (チャイルドピュークラス c) の患者を対象とした研究はありません。

服用する前に慢性尿酸治療薬 40M Quaylox ARMEHACO (3 ブリスター x 10 錠)

使用方法

内服薬です。食事と一緒に摂取しても、食事と一緒に摂取しなくても問題ありません。

用量

フェブキソスタットの推奨用量は、1 日 1 回、80 mg (Vaidilox 80 1 錠または Vaidilox 40 2 錠) です。この薬は空腹時または満腹時に服用できます。 2～4 週間後に血液中の尿酸濃度が 6 mg/dl (357 μmol/l) を超えた場合は、120 mg を 1 日 1 回 (ビシディロックス 40 錠 3 錠) の使用を検討できます。

患者は 2 週間の治療後に血中の尿酸値を検査する必要があります。治療の目標は、血中尿酸値を 6 mg/dL (357 mol/l) 未満に抑え、維持することです。

高齢者向け: 用量調整はありません。

腎不全の患者: 重度の腎不全 (クレアチニンの除去が 30 ml/分未満) の患者に対する効果的で安全な治療法は確立されていません。軽度または中度の腎不全の患者には用量調整はありません。

肝障害のある患者: 重度の肝臓 (チャイルドピュークラス C) 患者を対象としたフェブキソスタットの効果的かつ安全な治療法は研究されていません。軽度の肝不全患者の場合、フェブキソスタットの推奨用量は 1 日あたり 80mg です。平均的な肝不全患者の投与量に関する情報はあまりありません。

小児: 18 歳未満の患者に対するフェブキソスタットの安全で効果的な治療法は確立されておらず、このグループの患者に対する治療法はありません。

注: 上記の用量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

最も一般的な副作用

6 ～ 12 か月続く 3 件の対照ランダム化臨床研究では、以下に挙げる副作用が薬物使用に関連しています。以下の表は、この薬で 1% を超える副作用がリストされており、プラセボ群より少なくとも 0.5% 高いです。

副作用プラスボ

フェブキソスタット (n = 757) 1 日量 80 mg
(n = 1279) (n = 1277) 関節 0% 1.1% 0.7% 0.7%
さらに、フェブキソスタット使用時は患者の 1% 以上がめまいに悩まされていますが、その割合はプラボ使用グループよりも 0.5% も高くありません。
副作用はそれほど一般的ではありません
第 2 相および第 3 相臨床試験において、以下の 40 mg ～ 240 mg の用量でフェブキソスタットを使用した患者の 1% 未満で、以下の副作用が発生しました。
血液およびリンパ系: 貧血、血小板減少症、出血、白血病の増加、脾臓の肥大、すべての血中ヘモグロビンの減少。ぼやけた。感覚の異常、歩行障害、インフルエンザのような症状、腫瘤、痛み、口の渇き。血液、高血糖、高脂血症、高グリセライド、低カリウム血症、体重の減少/増加。血がガラスのようになり、震えが起こる。男。かゆみ、出血、皮膚の色調変化・色素沈着、皮膚損傷、臭気異常、蕁麻疹。中性脂肪増加、アミラーゼ増加、カリウム増加、TSH増加、血小板減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、MCV増加、赤血球減少、クレアチニン増加、血中尿素増加、バン/クレアチニン比増加、クレアチンホスホキナーゼ（CPI）増加、リン酸塩アルカリ増加、pSA増加リンパ球減少、白血球増加/減少、異常な血栓、LDL の増加、プロトロンビン時間の延長、白血球とタンパク質を含む尿陽性。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Vaidilox 薬は次の場合には禁忌です:

薬物の成分に対する過敏症の病歴がある。

使用時には注意してください

心血管疾患: 虚血またはうっ血性心疾患のある患者にはフェブキソスタットを使用することはお勧めできません。

過敏症アレルギー: スティーブンスジョンソン症候群、超感染性壊死症 (Ten)、急性アナフィラキシーショックなど、生命を脅かすアレルギー/過敏症が報告されている報告がいくつかあります。ほとんどの場合、これらの反応はフェブキソスタットによる治療の最初の 1 か月間で発生します。彼らの中には、腎不全を患っている人やアルリノールに対して敏感な反応を示す人もいます。腎臓または肝臓を伴う過敏症の一部のケース。

患者に対する警告は、過敏反応の症状に対して警告され、厳密に管理される必要があります。スティーブンス・ジョンソン症候群を含むアレルギー/過敏症が発生した場合は、フェブキソスタットの使用をできるだけ早く中止する必要があります。過敏反応のある患者の場合は、フェブキソスタットを再使用しないでください。

急性痛風: 痛風が治まるまでフェブキソスタットによる治療を指示しないでください。痛風は、フェブキソスタットの投与を開始する過程で、血中尿酸値の変化により組織への尿酸塩の移行が起こるために発生することがあります。フェブキソスタットによる治療の少なくとも最初の 6 か月間は、NSAI またはコルヒチン薬を使用して痛風を注意深く予防します。

フェブキソスタット治療中に急性痛風が発生した場合でも、薬を中止しないでください。急性痛風は、患者ごとに適切な方法で制御できます。フェブキソスタットによる治療を継続すると、急性痛風の頻度とレベルが減少します。

キサンチンの沈着: 尿酸塩生成速度が大幅に増加する患者 (悪性疾患や治療過程、レシュ・アニーハン症候群など) では、尿中のキサンチン濃度の上昇により尿路にキサンチンの沈着が生じる可能性があります。フェブキソスタットの使用経験がないため、このグループの患者に対する薬剤の使用は推奨されません。

メルカプトプリンラザトプリン: メルカプトプリン/アザチオプリンで治療を受けている患者にフェブキソスタットを使用することは推奨されません。やむを得ない治療の場合には、患者を注意深く観察する必要がある。血液学的反応を避けるために、メルカプトプリンまたはアザチオプリンを減らす必要があります。臓器移植患者の場合: 薬剤の使用経験がないため、これらの患者にはフェブキソスタットを使用することはお勧めできません。

テオフィリン: テオフィリンで治療中の患者のフェブキソスタットの使用には注意し、フェブキソスタットの開始時にはテオフィリン濃度を監視する必要があります。

肝障害: 臨床研究 3 を組み合わせた場合、フェブキソスタットを使用した患者 (5.0%) で軽度の肝機能検査の異常が記録されました。患者はフェブキソスタットによる治療を開始する前に肝機能検査を受け、臨床評価に基づいて定期的に検査を受ける必要があります。

薬剤の流通中の一部の報告では、フェブキソスタットを使用した患者において肝不全が死亡に至った例、または死亡に至らなかった例が記録されていますが、その報告は原因を特定するのに十分な情報ではありません。

対照臨床試験では、トランスアミナーゼが上記の制限値と比較して 3 倍以上増加したことが記録されました。用量とこのトランスアミナーゼ増加現象との相関関係は記録しないでください。

フェブキソスタット治療前に基準値を作成するために肝機能検査を実施します（ALT、AST、アルカリホスファターゼ、総ビリルビンを含む）。疲労、食欲、右上腹部の不快感、暗色尿、黄疸などの肝不全の兆候がある患者。このような場合の肝機能検査の結果が異常（ALTが上記の限界値の3倍）の場合は、原因を特定するためにフェブキソスタットによる治療を中止する必要があります。この肝異常が見つからない場合は、フェブキソスタットを処方すべきではありません。

ALT および/または総ビリルビンの増加の原因が判明している患者も、フェブキソスタットによる治療には注意が必要です。

甲状腺障害: 公開研究では、フェブキソスタット (5.5%) による長期治療中に TSH (> 5.5 IU/ml) を患う患者もいます。甲状腺機能損傷のある患者にフェブキソスタットを使用する場合は注意が必要です。

乳糖: 薬の組成には乳糖が含まれているため、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収低下を伴う稀な遺伝性疾患の患者には使用しないでください。

運転や機械の操作能力に対する薬剤の影響

フェブキソスタットを使用した場合、眠気、めまい、重度の視力低下が報告されています。

患者は、フェブキソスタットが自分たちの活動に悪影響を及ぼさないと確信できない限り、運転、機械の使用、または危険な活動に参加する際には注意する必要があります。

妊娠中および授乳中の女性向けの医薬品の使用

妊娠中の女性

薬物を使用しているものの、妊娠や胎児/乳児の健康に望ましくない影響を与えていないごく少数の妊婦から得られたデータです。動物実験では、妊娠の過程に対する薬物の有害な反応が直接的または間接的に記録されておらず、発症は未知の人々で発生します。

妊娠中の女性には、牛乳を飲むかどうかに関係なく、フォブキソスタットを使用しないでください。動物実験では、この薬物が乳中に排泄され、マウスの発育が遅いことが示されています。

授乳中の女性

フェブキソスタットが排泄されるかどうかは不明です。動物実験では、この薬物が母乳育児を通じて排泄されることが示されています。母乳で育てられた赤ちゃんの発育を遅らせるリスクは排除されません。フォブキソスタット看護ガスは使用しないでください。

相互作用薬

メルカプトプリンラザトプリン

フェブキソスタット阻害効果があるため、上記の薬剤とフェブキソスタットの同時使用は推奨されません。フェブキソスタットと併用すると、上記の薬剤の血中濃度が上昇し、中毒を引き起こす可能性があります。

Fuxostat と XO によって代謝される薬物との薬物相互作用に関する研究は行われていません。

現在、フェブキソスタットと細胞傷害性化学療法との間の薬物相互作用に関する研究はなく、化学療法を受けている患者におけるフェブキソスタットの安全性に関するデータもありません。

テオフィリン

フェブキソスタットとの薬物相互作用研究は行われていませんが、Xo の阻害により血中のテオフィリン濃度が増加する可能性があります (他の XO 阻害剤と同時に使用すると、テオフィリンの代謝が阻害されます)。したがって、上記の薬剤の使用には注意が必要であり、フェブキソスタットによる治療を開始する際にはテオフィリン濃度を監視する必要があります。

ナプロキセンおよびグルクロニド代謝阻害剤。フェブキソスタットの除去は酵素ウリジングルクロノシルトランスフェラーゼ (UGT) に依存します。 NSAID やプロベネシドなどのグルクロン酸代謝阻害剤は、理論的にはフェブキソスタットの代謝に影響を与える可能性があります。

健康な人がフェブキソストとナプロキセン 250mg を同時に使用すると、1 日 2 回、血中のフェブキソスタット濃度が増加します (CMAX 28%、AUC 41%、TMAX 26%)。臨床研究では、ナプロキセンや他の NSAI 薬、または COX-2 阻害剤との同時使用によって、臨床的に重大な副作用が増加することはありません。フェブキソスタットは、両方の薬剤の用量を調整することなく、ナプロキセンと同時に使用できます。

グルクロニド代謝刺激剤

酵素 UGT を刺激する薬剤は代謝の増加を引き起こし、フェブキソスタットの効果を低下させる可能性があります。そのため、使用後1～2週間はグルクロニド代謝と同時に血中の尿酸値を監視する必要があります。対照的に、グルクロニド代謝による治療を中止すると、血中のフェブキソスタット濃度が上昇する可能性があります。

コルヒチン/インドメタシン/ヒドロクロロチアジド/ワルファリン

フェブキソスタットは、両方の薬剤の用量を調整することなく、コルヒチンまたはインドメタシンと同時に適応できます。

ヒドロクロロチアジドと同時に使用する場合、フェブキソスタットの用量を調整する必要はありません。

フォブキソスタットとの同時使用が指示されている場合、ワルファリンの用量を調整する必要はありません。トブキソスタット (80 mg または 120 mg の用量、1 日 1 回) とワルファリンの同時使用は、健康な人におけるワルファリンの薬物動態に影響を与えず、INR および VII 因子の作動はトブキソスタットの使用による影響を受けません。

デシプラミン/酵素 CYP2D6 の基質

In vitro では、トブキソスタットは弱い酵素 CYP206 を阻害します。健康な臨床研究では、120 mg を 1 日 1 回服用すると、CYP2D6 酵素の基質であるデシプラミンの AUC 値が平均 22% 増加し、インビトロでトブキソスタットの CYP206 酵素の穏やかな阻害剤であることが示されました。したがって、フェブキソスタットと薬物を同時に使用すると、酵素 CYP2D6 の基質がこれらの薬物の用量を調整する必要がなくなります。

制酸薬

水酸化マグネシウムと水酸化アルミニウムを含む制酸剤を濃縮すると、フェブキソスタットの吸収が遅くなり (ほぼ 1 時間)、CMAX が 32% 減少しますが、AUC 値には大きな影響はありません。したがって、フェブキソスタットの使用では、抗生物質の使用を気にする必要はありません。

保管

光を避け、温度が 30 ⁰C 未満の涼しい場所に保管してください。

その他の薬

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