Rawatan ubat 40M Quaylox ARMEPHACO untuk asid urik kronik (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Febuxostat

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Febuxostat	40mg

Kegunaan

petunjuk

Vairilox digunakan untuk merawat asid urik kronik dalam kes deposit urat yang telah berlaku (termasuk kes dengan sejarah atau sedang tophi dan/atau arthritis gout). Dadah hanya untuk orang dewasa.

Farmakokin

Asid urik ialah produk terakhir metabolisme purin pada orang dengan kitaran hipoksantin -> xanthine -> asid urik. Kedua-dua langkah di atas dimangkinkan oleh Xanthine Oxidase (XO), Febuxostat ialah derivatif 2-an4thiazole yang mengurangkan asid urik dalam darah akibat perencatan terpilih. Febuxostat mempunyai keupayaan untuk menghalang kedua-dua pengoksidaan dan pengurangan enzim.

Dalam dos rawatan, Febuxostat tidak mempunyai kesan ke atas menghalang enzim pemangkin yang memetabolismekan proses metabolisme purin atau pirimidin seperti guanine deaminase, hypoxanthine guanine phosphoribosyltransferase, OROTATE phosphoribosilboxyltransferase, OROTATE phosphoribosilboxyltransferase. fosforilase.

Farmakokinetik dinamik

Dalam orang yang sihat, kepekatan puncak (C) dan kawasan di bawah lengkung (AUC) Febuxostat meningkat berkadar dengan dos apabila mengambil dos tunggal dan berbilang daripada 10mg kepada 120 mg.

Dengan dos daripada 120mg kepada 300mg, AUC meningkat lebih daripada dos. Dadah tidak terkumpul dengan ketara dari 10mg hingga 240mg setiap 24 jam. Masa jualan buangan Febuxostat ialah kira-kira 5 hingga 8 jam.

penyerapan

Febuxostat menyerap dengan cepat (dari 1.0 - 1.5 jam) dan baik (sekurang-kurangnya 84%). Selepas menggunakan dos tunggal atau oral dari 80mg hingga 120mg/hari, bersamaan dengan 2.8 - 3.2 mg/ml dan 5.0 - 5.3 mg/ml. Ketersediaan bio mutlak tablet Febuxostat belum dikaji. Selepas meminum 80mg berbilang dos, 1 kali atau dos harian tunggal 120mg dengan makanan tinggi lemak, CMAX menurun masing-masing sebanyak 49% dan 38%; AUC masing-masing menurun sebanyak 18% dan 16%. Walau bagaimanapun, tiada perubahan klinikal dalam tahap asid urik (80 mg berbilang dos). Oleh itu, Febuxostat boleh diambil sebelum atau selepas ǎn.

pengedaran

Kira bilangan status stabil Febuxostat berjulat dari 29 hingga 75L selepas mengambil dos dari 10 hingga 300 mg. Ikatan protein adalah kira-kira 99.2%, terutamanya dengan albumin, dan stabil dalam julat dos dari 80 hingga 120mg. Metabolit mempunyai kohesi aktif dengan protein plasma daripada 82% hingga 91%.

Metabolisme biologi

Febuxostat dimetabolismekan terutamanya dengan mengikat dengan urrin diphosphate glucuronosyltransferase (UDPGT) dan dioksidakan oleh sistem enzim cytochrome P450 (CYP). Empat metabolit hidroksil mempunyai aktiviti biologi, di mana 3 bahan ditemui dalam plasma manusia. Kajian in vitro dengan orang mikroenme menunjukkan bahawa metabolit teroksida terbentuk terutamanya hasil daripada enzim CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 atau CYP2C9 dan Febuxostat Alicuronic lemah disebabkan oleh UGT1A1, 1A8, dan 1A9.

Penghapusan

Febuxostat disingkirkan melalui buah pinggang dan hati. Selepas mengambil dos 80 mg, C-Febuxostat menandakan, kira-kira 49% daripada dos yang terdapat dalam air kencing dalam bentuk malar (3%), bentuk febuxostat acyl glucuronide (30%), metabolit oksidan mereka yang diketahui (13%), dan metabolit yang tidak diketahui (3%). Sebagai tambahan kepada perkumuhan buah pinggang, kira-kira 45% daripada dos dikumuhkan melalui bentuk bukan pembolehubah (12%), bentuk febuxostat acyl glucuronide (1%), metabolit oksidan yang diketahui, jenis pautannya (25%) dan metabolit yang tidak diketahui (7%).

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Selepas mengambil berbilang dos Febuxostat 80 mg, nilai tinggi, tidak berubah untuk pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk berbanding pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal. Jumlah purata AUC Febuxostat meningkat kira-kira 1.8 kali daripada 7.5mg.h/ml pada orang yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal kepada 13.2 mg.h/ml. Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk CMAX dan AUC metabolit meningkat sebanyak 2 dan 4 kali ganda. Walau bagaimanapun, tidak perlu melaraskan dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana.

Pesakit dengan kegagalan hati

Selepas memberi pesakit hati ringan atau sederhana (Child-Pugh Kelas A), Febuxostat 80mg, C dan AUC Febuxostat dan metabolitnya tidak berubah dengan ketara berbanding pesakit yang mempunyai fungsi hati normal. Tiada kajian dengan pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk (Childpugh kelas c).

Sebelum mengambil Rawatan ubat 40M Quaylox ARMEPHACO untuk asid urik kronik (3 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

ubat oral. Boleh diambil bersama atau tidak bersama makanan.

Dos

Dos Febuxostat yang disyorkan ialah 80 mg (1 tablet Vaidilox 80 atau 2 Vaidilox 40 tablet), sekali sehari. Dadah boleh diambil apabila lapar atau kenyang. Jika kepekatan asid urik dalam darah> 6 mg/dl (357 µmol/l) selepas 2-4 minggu, adalah mungkin untuk mempertimbangkan untuk menggunakan 120 mg, sekali sehari (3 vsidilox 40 tablet).

Pesakit perlu diuji tahap asid urik dalam darah selepas 2 minggu rawatan. Matlamat rawatan adalah untuk membawa dan mengekalkan paras asid urik dalam paras darah di bawah 6 mg/dL (357 mol/l).

Untuk warga tua: Tiada pelarasan dos.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang: Rawatan yang berkesan dan selamat belum diwujudkan dengan pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk (membersihkan kreatinin di bawah 30 ml/minit). Tiada pelarasan dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana.

Pesakit dengan kemerosotan hepatik: Rawatan Febuxostat yang berkesan dan selamat belum dikaji pada pesakit dengan hati yang teruk (Child-Pugh Class C). Bagi pesakit yang mengalami kegagalan hati ringan, dos Febuxostat yang disyorkan ialah 80mg/hari. Tidak banyak maklumat tentang dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati purata.

Kanak-kanak: Rawatan Febuxostat yang selamat dan berkesan dengan pesakit di bawah umur 18 tahun belum ditetapkan, tiada rawatan untuk kumpulan pesakit ini.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila menggunakan dos berlebihan?

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang paling biasa

Dalam 3 kajian klinikal rawak terkawal yang berlangsung dari 6 hingga 12 bulan, kesan sampingan yang disenaraikan di bawah adalah berkaitan dengan penggunaan dadah. Jadual di bawah menyenaraikan kesan sampingan melebihi 1% dalam ubat dan sekurang-kurangnya 0.5% lebih tinggi daripada kumpulan Placebo:

Kesan sampingan Plassbo

Febuxostat (n = 757) dos harian 80 mg
(n = 1279) (n = 1277) sendi 0% 0% 0.7% 0.7%
Selain itu, lebih 1% pesakit mengalami pening apabila menggunakan Febuxostat tetapi kadarnya tidak lebih tinggi daripada 0.5% lebih tinggi daripada kumpulan yang menggunakan Placbo.
Kesan sampingan adalah kurang biasa
Kesan sampingan berikut berlaku di bawah 1% pesakit yang menggunakan Febuxostat dalam kajian klinikal fasa 2 dan 3 dengan dos dari 40mg hingga 240mg di bawah:
Sistem darah dan limfa: Anemia, trombositopenia, pendarahan, peningkatan leukemia, pembesaran limpa, mengurangkan semua hemoglobin berdarah. Kabur. Sensasi yang tidak normal, gangguan gaya berjalan, gejala seperti influenza, jisim, sakit, dahaga. Darah, hiperglikemia, hiperlipidemia, hipergliserida, hipokalemia, penurunan/pertambahan berat badan. Berkaca darah, gementar. jantan. Gatal-gatal, pendarahan, perubahan warna kulit/pigmentasi kulit, kerosakan kulit, bau tidak normal, urtikaria. Trigliserida meningkat, amila meningkat, kalium meningkat, peningkatan TSH, platelet berkurangan, hematokrit berkurangan, hemoglobin menurun, peningkatan MCV, RBC berkurangan, peningkatan kreatinin, peningkatan urea darah, peningkatan nisbah bun/kreatinin, peningkatan kreatin fosfokinase (CPI) meningkat, peningkatan fosfat meningkat alkali alkali, peningkatan pSA darah yang tidak normal Limfosit/kreatinin terkumpul. LDL, masa protrombin yang panjang, air kencing positif dengan leukosit dan protein.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

kontraindikasi

Ubat Vaidilox dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Terdapat sejarah kepekaan terhadap ramuan ubat.

Berhati-hati apabila menggunakan

penyakit kardiovaskular: Tidak disyorkan untuk menggunakan Febuxostat untuk pesakit yang mengalami iskemia atau penyakit jantung sesak.

Alahan hipersensitiviti: Beberapa laporan merekodkan alahan/hipersensitiviti yang mengancam nyawa, termasuk sindrom Stevens - Johnson, nekrosis super-jangkitan (anafilaksis) dan kejutan. Dalam kebanyakan kes, tindak balas ini berlaku pada bulan pertama rawatan dengan Febuxostat. Sesetengah daripada mereka mengalami kegagalan buah pinggang dan/atau mempunyai reaksi sensitif terhadap allurinol. Sesetengah kes hipersensitiviti yang disertai oleh buah pinggang atau hati.

Amaran pesakit harus diberi amaran dan simptom dan mesti dikawal ketat untuk simptom tindak balas hipersensitiviti. Febuxostat mesti dihentikan secepat mungkin jika alahan/hipersensitiviti berlaku, termasuk sindrom Stevens - Johnson. Jangan gunakan semula Febuxostat untuk pesakit dalam kes pesakit dengan tindak balas hipersensitiviti.

Gout akut: Jangan tunjukkan rawatan dengan Febuxostat sehingga gout hilang. Gout boleh berlaku semasa proses permulaan Febuxostat disebabkan oleh perubahan dalam paras asid urik darah dalam darah, yang membawa kepada pemindahan urat tisu. Dalam sekurang-kurangnya 6 bulan pertama rawatan dengan Febuxostat, mencegah gout dengan berhati-hati dengan ubat NSAI atau Colchicine.

Jangan hentikan ubat jika gout akut berlaku semasa rawatan Febuxostat. Gout akut boleh dikawal dengan langkah yang sesuai untuk setiap pesakit. Meneruskan rawatan dengan Febuxostat akan mengurangkan kekerapan dan tahap gout akut.

Mendapan Xanthine: Bagi pesakit di mana kadar pembentukan urat meningkat dengan banyak (seperti dalam penyakit malignan dan proses rawatan, sindrom lesch-anyhan), peningkatan kepekatan Xanthine dalam air kencing boleh menyebabkan mendapan xanthine pada saluran kencing. Oleh kerana tiada pengalaman dengan Febuxostat, penggunaan ubat untuk kumpulan pesakit ini tidak mengesyorkan.

mercaptopurinelazathopring: Tidak disyorkan untuk menggunakan Febuxostat untuk pesakit yang sedang dirawat dengan mercaptopurine/azathioprine. Dalam kes rawatan yang tidak dapat dielakkan, adalah perlu untuk memantau pesakit dengan teliti. Mercaptopurine atau azathioprine perlu dikurangkan untuk mengelakkan tindak balas hematologi. Untuk pesakit dengan pemindahan organ: Oleh kerana tiada pengalaman menggunakan ubat, tidak disyorkan untuk menggunakan Febuxostat untuk pesakit ini.

Teofilin: Berhati-hati apabila menggunakan Febuxostat untuk pesakit yang sedang dirawat dengan kepekatan teofilin dan teofilin untuk dipantau apabila bermula dengan Febuxostat.

Kerosakan hati: Dalam kajian klinikal 3 digabungkan, keabnormalan dalam ujian fungsi hati ringan direkodkan pada pesakit yang menggunakan Febuxostat (5.0%). Pesakit perlu diuji untuk fungsi hati sebelum memulakan rawatan dengan Febuxostat dan secara berkala berdasarkan penilaian klinikal.

Beberapa laporan semasa peredaran ubat merekodkan kes kegagalan hati yang membawa kepada kematian atau tidak pada pesakit yang menggunakan Febuxostat, walaupun laporan tidak mencukupi untuk menentukan punca.

Dalam ujian klinikal kawalan, meningkatkan transaminase lebih daripada 3 kali berbanding had di atas yang direkodkan. Jangan rekodkan perkaitan antara dos dan fenomena peningkatan transaminase ini.

Menjalankan ujian fungsi hati untuk membuat nilai rujukan sebelum rawatan Febuxostat (termasuk ALT, AST, alkali fosfatase dan jumlah bilirubin). Bagi pesakit yang mengalami tanda-tanda kegagalan hati seperti keletihan, selera makan/selera, ketidakselesaan di bahagian atas perut kanan, kencing gelap atau jaundis. Jika keputusan ujian fungsi hati yang tidak normal dengan kes ini (ALT adalah 3 kali lebih tinggi daripada had di atas), adalah perlu untuk menghentikan rawatan dengan Febuxostat untuk menentukan punca. Febuxostat tidak boleh dilantik jika tidak dijumpai untuk keabnormalan hati ini.

Bagi pesakit yang menentukan punca peningkatan ALT dan/atau jumlah bilirubin juga perlu berhati-hati apabila dirawat dengan Febuxostat.

Gangguan tiroid: Dalam kajian terbuka, sesetengah pesakit mempunyai TSH (> 5.5 IU/ml) apabila rawatan jangka panjang dengan Febuxostat (5.5%). Berhati-hati harus digunakan apabila menggunakan Febuxostat untuk pesakit yang mengalami kerosakan fungsi tiroid.

laktosa: Kerana dalam komposisi ubat mengandungi laktosa, tidak boleh digunakan untuk pesakit yang mengalami gangguan genetik yang jarang berlaku dengan intoleransi Galaktosa, kekurangan lapp-laktase atau mengurangkan penyerapan glukosa-galaktosa.

Kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

mengantuk, pening, penglihatan yang teruk dan kabur telah dilaporkan apabila menggunakan Febuxostat.

Pesakit perlu berhati-hati semasa memandu, menggunakan mesin atau mengambil bahagian dalam aktiviti berbahaya melainkan mereka pasti bahawa Febuxostat tidak menjejaskan aktiviti mereka.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Wanita hamil

Data diperolehi daripada sebilangan kecil wanita hamil yang menggunakan dadah tetapi tidak menyebabkan kesan yang tidak diingini kepada kehamilan atau kesihatan janin/bayi. Penyelidikan haiwan tidak merekodkan tindak balas berbahaya ubat secara langsung atau tidak langsung kepada proses kehamilan, perkembangan berlaku dengan orang yang tidak dikenali.

Jangan gunakan fobuxostat untuk wanita hamil, dan susu atau tidak. Penyelidikan haiwan menunjukkan bahawa ubat itu dikumuhkan dalam susu dan perkembangan tikus yang perlahan.

wanita menyusu

Tidak diketahui sama ada Febuxostat dikumuhkan. Penyelidikan haiwan menunjukkan bahawa ubat itu dikumuhkan melalui penyusuan. Risiko memperlahankan perkembangan bayi yang menyusu tidak dikecualikan. Jangan gunakan gas kejururawatan fobuxostat.

Ubat interaktif

mercaptopurinelazathopring

Dengan kesan menghalang Febuxostat, penggunaan serentak ubat di atas dengan Febuxostat tidak disyorkan. Menggunakan dengan Febuxostat boleh meningkatkan kepekatan darah ubat di atas yang membawa kepada keracunan.

Penyelidikan tentang interaksi ubat Fuxostat dengan ubat yang dimetabolismekan oleh XO belum dilakukan.

Pada masa ini tiada kajian tentang interaksi ubat antara Febuxostat dan kemoterapi sitotoksik serta tiada data tentang keselamatan Febuxostat pada pesakit yang sedang menjalani kemoterapi

Teofilin

Walaupun kajian interaktif dadah dengan Febuxostat belum dijalankan, perencatan Xo boleh meningkatkan kepekatan teofilin dalam darah (metabolisme teofilin dihalang apabila digunakan serentak dengan perencat XO lain). Oleh itu, adalah perlu untuk berhati-hati apabila menggunakan ubat di atas dan kepekatan teofilin harus dipantau apabila memulakan rawatan dengan Febuxostat.

Perencat metabolik naproxen dan glukuronida. Penyingkiran Febuxostat bergantung kepada enzim Uridine Glucuronosyl Transferase (UGT). Inhibitor metabolisme glukuronida, seperti NSAID dan Probenecid, secara teori, boleh menjejaskan metabolisme Febuxostat.

Pada orang yang sihat, apabila menggunakan Febuxost dan Naproxen 250mg serentak, 2 kali/hari meningkatkan kepekatan febuxostat dalam darah (CMAX 28%, AUC 41%dan 26%TMAX). Dalam kajian klinikal, penggunaan serentak dengan Naproxen atau ubat NSAI lain atau perencat COX-2 tidak meningkatkan kesan sampingan kepentingan klinikal yang ketara. Febuxostat boleh digunakan serentak dengan Naproxen tanpa melaraskan dos kedua-dua ubat.

Perangsang metabolisme glukuronida

Ubat-ubatan yang merangsang enzim UGT boleh menyebabkan peningkatan metabolik dan mengurangkan kesan febuxostat. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau tahap asid urik dalam darah selama 1 hingga 2 minggu selepas digunakan secara serentak dengan metabolisme glukuronida. Sebaliknya, pemberhentian rawatan dengan metabolisme glukuronida boleh menyebabkan peningkatan paras febuxostat dalam darah.

colchicine/indometacin/hydrochlorothiazide/warfarin

Febuxostat boleh ditunjukkan serentak dengan Colchicine atau Indomethacin tanpa melaraskan dos kedua-dua ubat.

Tidak perlu melaraskan dos Febuxostat apabila digunakan serentak dengan hydrochlorothiazide.

Tidak perlu melaraskan dos warfarin apabila ditunjukkan untuk digunakan serentak dengan fobuxostat. Penggunaan serentak Tobuxostat (dos 80 mg atau 120 mg, sekali sehari) dengan warfarin tidak menjejaskan farmakokinetik warfarin pada orang yang sihat, INR dan operasi faktor VII tidak terjejas oleh penggunaan Tobuxostat.

desipramine/substrat enzim CYP2D6

Pada In vitro, Tobuxostat menghalang enzim lemah CYP206. Dalam kajian klinikal yang sihat, mengambil dos 120 mg sekali sehari, ia meningkatkan purata 22% daripada nilai AUC desipramine, substrat enzim CYP2D6, menunjukkan perencat ringan enzim enzim CYP206 Tobuxostat pada in vitro. Oleh itu, penggunaan serentak Febuxostat dengan ubat-ubatan adalah substrat enzim CYP2D6 tidak perlu melaraskan dos ubat-ubatan ini.

antasid

Pekat dengan antasid yang mengandungi magnesium hidroksida dan aluminium hidroksida memperlahankan penyerapan Febuxostat (hampir 1 jam) dan mengurangkan CMAX 32% tetapi tidak menjejaskan nilai AUC dengan ketara. Oleh itu, penggunaan Febuxostat mungkin tidak perlu mengambil berat tentang penggunaan ubat antibiotik.

Penyimpanan

Biarkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.