De 40M Quaylox ARMEPHACO medicijnbehandeling voor chronisch urinezuur (3 blisters x 10 tabletten)

Toedieningsvorm Doos met 3 blisters x 10 tabletten
Specificaties Febuxostat

Ingrediënt

Samenstelling informatie	Inhoud
Febuxostat	40mg

Toepassingen

indicaties

Vairilox wordt gebruikt voor de behandeling van chronisch urinezuur in geval van uraatafzettingen (inclusief gevallen met een voorgeschiedenis of momenteel tophi en/of jichtartritis). Het medicijn is alleen voor volwassenen.

Farmacokinetisch

Urinezuur is het laatste product van het purinemetabolisme bij mensen met een hypoxanthinecyclus -> xanthine -> urinezuur. Beide bovenstaande stappen worden gekatalyseerd door Xanthine Oxidase (XO). Febuxostat is een 2-an4thiazoolderivaat dat het urinezuur in het bloed vermindert als gevolg van selectieve remming. Febuxostat heeft het vermogen om zowel de oxidatie als de reductie van enzymen te remmen.

In de behandelingsdosis heeft Febuxostat geen effect op het remmen van de katalytische enzymen die het proces van purine- of pyrimidinemetabolisme metaboliseren, zoals guaninedeaminase, hypoxanthine-guaninefosforibosyltransferase, OROTATE-fosforibosyltransferase, OROTIDINE-monofosfaatdecarboxylasefosforylase.

Dynamische farmacokinetiek

Bij gezonde mensen nemen de piekconcentratie (Cmax) en het gebied onder de curve (AUC) van Febuxostat proportioneel toe met de dosering bij inname van enkelvoudige en meervoudige doses van 10 mg tot 120 mg.

Bij een dosis van 120 mg tot 300 mg neemt de AUC meer toe dan de dosis. Het medicijn wordt niet significant geaccumuleerd van 10 mg naar 240 mg per 24 uur. De tijd voor de afvalverkoop van Febuxostat bedraagt ongeveer 5 tot 8 uur.

absorptie

Febuxostat trekt snel in (van 1,0 - 1,5 uur) en is goed (minimaal 84%). Na gebruik van enkelvoudige of orale doses van 80 mg tot 120 mg/dag, overeenkomend met 2,8 - 3,2 mg/ml en 5,0 - 5,3 mg/ml. De absolute biologische beschikbaarheid van Febuxostat-tabletten is niet onderzocht. Na het drinken van meerdere doses van 80 mg, een eenmalige dosis of een enkele dagelijkse dosis van 120 mg bij vetrijke maaltijden, daalde de CMAX met respectievelijk 49% en 38%; De AUC daalde met respectievelijk 18% en 16%. Er is echter geen klinische verandering in de urinezuurspiegels (meervoudige dosis van 80 mg). Daarom kan Febuxostat vóór of na ǎn.

worden ingenomen

distributie

Bereken het aantal stabiele status van Febuxostat varieert van 29 tot 75L na inname van de dosis van 10 tot 300 mg. De eiwitbinding bedraagt ongeveer 99,2%, voornamelijk met albumine, en is stabiel in het dosisbereik van 80 tot 120 mg. De metabolieten hebben een actieve cohesie met plasma-eiwitten van 82% tot 91%.

Biologisch metabolisme

Febuxostat wordt voornamelijk gemetaboliseerd door binding met urrinedifosfaatglucuronosyltransferase (UDPGT) en geoxideerd door het cytochroom P450-enzymsysteem (CYP). De vier hydroxylmetabolieten hebben biologische activiteit, waarvan 3 stoffen in menselijk plasma worden aangetroffen. In vitro-onderzoeken met microënme-mensen tonen aan dat geoxideerde metabolieten voornamelijk worden gevormd dankzij de enzymen CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 of CYP2C9 en Febuxostat Alicuronic zwak door UGT1A1, 1A8 en 1A9.

Eliminatie

Febuxostat wordt zowel via de nieren als via de lever geëlimineerd. Na inname van de dosis van 80 mg markeert C-Febuxostat ongeveer 49% van de dosis in de urine in de vorm van constante (3%), de vorm van febuxostat acylglucuronide (30%), hun bekende oxidantmetabolieten (13%) en onbekende metabolieten (3%). Naast de renale excretie wordt ongeveer 45% van de dosis uitgescheiden via de niet-variabele vorm (12%), de vorm van febuxostat acylglucuronide (1%), bekende oxidantmetabolieten, hun soorten verbindingen (25%), en onbekende metabolieten (7%).

Patiënten met nierfalen

Na inname van meerdere doses Febuxostat 80 mg, hoge waarde, onveranderd voor patiënten met milde, matige of ernstige nierinsufficiëntie vergeleken met patiënten met een normale nierfunctie. Het totale AUC-gemiddelde van Febuxostat neemt ongeveer 1,8 maal toe van 7,5 mg.u/ml bij mensen met een normale nierfunctie tot 13,2 mg.u/ml. Bij mensen met ernstig nierfalen stegen de CMAX en AUC van metabolieten met een factor 2 en 4. U hoeft de dosis echter niet aan te passen bij patiënten met licht of matig nierfalen.

Patiënten met leverfalen

Na toediening aan patiënten met een milde tot middelgrote lever (Child-Pugh-klasse A), Febuxostat 80 mg, zijn de Cmax en de AUC van Febuxostat en zijn metabolieten niet significant veranderd vergeleken met patiënten met een normale leverfunctie. Er is geen onderzoek uitgevoerd bij patiënten met ernstig leverfalen (Childpugh-klasse c).

Voordat u neemt De 40M Quaylox ARMEPHACO medicijnbehandeling voor chronisch urinezuur (3 blisters x 10 tabletten)

Hoe gebruikt u

orale medicatie. Kan met of zonder voedsel worden ingenomen.

Dosering

De aanbevolen dosis Febuxostat is 80 mg (1 tablet Vaidilox 80 of 2 Vaidilox 40 tabletten), eenmaal daags. Het medicijn kan worden ingenomen als je honger hebt of vol bent. Als de concentratie urinezuur in het bloed na 2-4 weken > 6 mg/dl (357 µmol/l) is, kan het gebruik van 120 mg eenmaal daags (3 vsidilox 40 tabletten) worden overwogen.

Patiënten moeten na twee weken behandeling worden getest op de urinezuurspiegels in het bloed. Het doel van de behandeling is om de urinezuurspiegels in het bloed onder de 6 mg/dL (357 mol/l) te brengen en te houden.

Voor ouderen: geen dosisaanpassing.

Patiënten met nierfalen: Er is geen effectieve en veilige behandeling vastgesteld bij patiënten met ernstig nierfalen (creatinineklaring onder 30 ml/minuut). Geen dosisaanpassingen voor patiënten met licht of matig nierfalen.

Patiënten met leverinsufficiëntie: Een effectieve en veilige behandeling met febuxostat is niet onderzocht bij patiënten met een ernstige leverfunctie (Child-Pugh-klasse C). Voor patiënten met licht leverfalen is de aanbevolen dosis Febuxostat 80 mg/dag. Er is niet veel informatie over de dosering voor patiënten met gemiddeld leverfalen.

Kinderen: Een veilige en effectieve behandeling van Febuxostat bij patiënten jonger dan 18 jaar is niet vastgesteld; er bestaat geen behandeling voor deze groep patiënten.

Opmerking: De bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen.Wat moet u doen bij overdosering?

Wat moet u doen als u 1 dosis vergeet? Als de tijd om te ontspannen met de volgende dosis echter te kort is, sla dan de dosis over en ga door met de kalender van het medicijn. Gebruik geen dubbele dosis om een gemiste dosis te compenseren.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen

In 3 gecontroleerde gerandomiseerde klinische onderzoeken die 6 tot 12 maanden duurden, zijn de onderstaande bijwerkingen gerelateerd aan drugsgebruik. De onderstaande tabel vermeldt de bijwerkingen van meer dan 1% van het medicijn en is minstens 0,5% hoger dan die van de placebogroep:

Bijwerkingen Plassbo

Febuxostat (n = 757) dagelijkse dosis 80 mg
(n = 1279) (n = 1277) gewrichten 0% 1,1% 0,7% 0,7%
Bovendien heeft meer dan 1% van de patiënten last van duizeligheid bij gebruik van Febuxostat, maar dit percentage is niet hoger dan 0,5% hoger dan bij de groep die Placbo gebruikt.
Bijwerkingen komen minder vaak voor
De volgende bijwerkingen komen voor bij minder dan 1% van de patiënten die Febuxostat gebruiken in klinische fase 2- en 3-onderzoeken met een dosis van 40 mg tot 240 mg hieronder:
Bloed- en lymfestelsel: bloedarmoede, trombocytopenie, bloeding, verhoogde leukemie, vergrote milt, vermindering van alle bloederige hemoglobine. Vervaagd. Abnormaal gevoel, loopstoornissen, symptomen zoals griep, massa, pijn, dorst. Bloed, hyperglykemie, hyperlipidemie, hyperglyceride, hypokaliëmie, afname/gewichtstoename. Het bloed verglazen, trillen. Mannelijk. Jeuk, bloeding, verandering van huidskleur/huidpigmentatie, huidbeschadiging, abnormale geur, urticaria. Verhoogde triglyceriden, verhoogde amylasen, verhoogd kalium, verhoogde TSH, verlaagde bloedplaatjes, verlaagde hematocriet, verlaagde hemoglobine, verhoogde MCV, RBC verlaagd, verhoogde creatinine, verhoogde bloedureum, verhoogde bun/creatinine-ratio, verhoogde creatinefosfokinase (CPI), verhoogde fosfaat-alkaline-alkalische toename, pSA-stijgingen Lymfocyten verlaagd, leukocyten verhoogd/verlaagd, abnormale bloedstolsels, verhoogd LDL, lang protrombinetijd, positieve urine met leukocyten en eiwitten.

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.

gecontra-indiceerd

Vaidilox-medicijnen zijn gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

Er is een geschiedenis van gevoeligheid voor de ingrediënten van het medicijn.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

hart- en vaatziekten: Het wordt niet aanbevolen om Febuxostat te gebruiken voor patiënten met ischemie of een verstopte hartziekte.

Overgevoeligheidsallergieën: In enkele rapporten werd levensbedreigende allergie/overgevoeligheid geregistreerd, waaronder het Stevens-Johnson-syndroom, supergeïnfecteerde necrose (Ten) en acute anafylaxieshock. In de meeste gevallen treden deze reacties op tijdens de eerste maand van de behandeling met Febuxostat. Sommigen van hen lijden aan nierfalen en/of reageren gevoelig op allurinol. Sommige gevallen van overgevoeligheid gepaard gaande met nier- of lever.

Een waarschuwing van patiënten moet worden gewaarschuwd en symptomen moeten strikt worden gecontroleerd op symptomen van overgevoeligheidsreacties. Febuxostat moet zo snel mogelijk worden stopgezet als de allergie/overgevoeligheid optreedt, inclusief het Stevens-Johnson-syndroom. Gebruik Febuxostat niet opnieuw voor patiënten bij patiënten met overgevoeligheidsreacties.

Acute jicht: Behandeling met Febuxostat pas starten als de jicht verdwenen is. Jicht kan optreden tijdens het startproces van Febuxostat als gevolg van veranderingen in de urinezuurspiegels in het bloed, wat leidt tot overdracht van uraat in het weefsel. In ten minste de eerste 6 maanden van de behandeling met Febuxostat, waarbij jicht zorgvuldig wordt voorkomen met NSAI- of Colchicine-medicijnen.

Stop niet met het geneesmiddel als de acute jicht optreedt tijdens de behandeling met Febuxostat. De acute jicht kan voor elke patiënt met een passende maatregel onder controle worden gebracht. Het voortzetten van de behandeling met Febuxostat zal de frequentie en mate van acute jicht verminderen.

Xanthine-afzettingen: Bij patiënten waarbij de snelheid van de uraatvorming sterk toeneemt (zoals bij kwaadaardige ziekten en behandelingsprocessen, het lesch-anyhan-syndroom), kan de verhoogde xanthine-concentratie in de urine leiden tot xanthine-afzettingen in de urinewegen. Omdat er geen ervaring is met Febuxostat, wordt het gebruik van medicijnen voor deze groep patiënten niet aanbevolen.

mercaptopurinelazathopring: Het wordt niet aanbevolen om Febuxostat te gebruiken bij patiënten die worden behandeld met mercaptopurine/azathioprine. In geval van onvermijdelijke behandeling is het noodzakelijk om patiënten nauwlettend te volgen. Mercaptopurine of azathioprine moeten worden verlaagd om hematologische reacties te voorkomen. Voor patiënten met een orgaantransplantatie: Omdat er geen ervaring is met het gebruik van het medicijn, wordt het gebruik van Febuxostat bij deze patiënten niet aanbevolen.

Theofylline: Wees voorzichtig bij het gebruik van Febuxostat voor patiënten die worden behandeld met theofylline en de theofyllineconcentratie moet worden gecontroleerd bij het starten met Febuxostat.

Leverschade: In klinische onderzoeken 3 gecombineerd zijn afwijkingen in milde leverfunctietests geregistreerd bij patiënten die Febuxostat gebruiken (5,0%). Patiënten moeten worden getest op de leverfunctie voordat de behandeling met Febuxostat wordt gestart, en periodiek op basis van klinische evaluatie.

In sommige rapporten tijdens de circulatie van het medicijn wordt melding gemaakt van leverfalen dat al dan niet leidt tot de dood bij patiënten die Febuxostat gebruiken, hoewel rapporten niet voldoende informatie bieden om de oorzaak vast te stellen.

In klinische controleonderzoeken werd de transaminase meer dan driemaal verhoogd in vergelijking met de bovengenoemde limiet. Noteer niet de correlatie tussen de dosis en dit transaminase-verhogende fenomeen.

Voer leverfunctietests uit om referentiewaarden te bepalen vóór de behandeling met Febuxostat (inclusief ALT, AST, alkalische fosfatase en totaal bilirubine). Voor patiënten met tekenen van leverfalen zoals vermoeidheid, eetlust/eetlust, ongemak in de rechter bovenbuik, donkere urine of geelzucht. Als in deze gevallen de resultaten van afwijkende leverfunctietesten optreden (ALT is 3 keer hoger dan de bovenstaande limiet), is het noodzakelijk om de behandeling met Febuxostat te stoppen om de oorzaak vast te stellen. Febuxostat mag niet worden voorgeschreven als deze niet wordt gevonden voor deze leverafwijkingen.

Patiënten die de oorzaak van verhoogd ALAT en/of totaal bilirubine bepalen, moeten ook voorzichtig zijn wanneer ze worden behandeld met Febuxostat.

Schildklieraandoeningen: In open onderzoeken hebben sommige patiënten TSH (> 5,5 IE/ml) bij langdurige behandeling met Febuxostat (5,5%). Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van Febuxostat bij patiënten met schade aan de schildklierfunctie.

Lactose: Omdat het geneesmiddel lactose bevat, mag het niet worden gebruikt bij patiënten met zeldzame genetische aandoeningen met galactose-intolerantie, lapp-lactasedeficiëntie of een verminderde absorptie van glucose-galactose.

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

slaperigheid, duizeligheid, ernstig en wazig zien zijn gemeld bij gebruik van Febuxostat.

Patiënten moeten voorzichtig zijn bij het autorijden, het gebruik van machines of het deelnemen aan gevaarlijke activiteiten, tenzij ze er zeker van zijn dat Febuxostat hun activiteiten niet nadelig beïnvloedt.

Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

Zwangere vrouwen

Gegevens verkregen van een zeer klein aantal zwangere vrouwen die drugs gebruiken maar geen ongewenste gevolgen hebben voor de zwangerschap of de gezondheid van de foetus/baby's. Dieronderzoek registreert niet de schadelijke reacties van het medicijn, direct of indirect op het zwangerschapsproces, de ontwikkeling vindt plaats bij onbekende mensen.

Gebruik geen fobuxostat voor zwangere vrouwen, en melk of niet. Uit dieronderzoek blijkt dat het medicijn wordt uitgescheiden in de melk en de langzame ontwikkeling van muizen.

vrouwen die borstvoeding geven

Het is niet bekend of febuxostat wordt uitgescheiden. Uit dieronderzoek blijkt dat het medicijn via de borstvoeding wordt uitgescheiden. Het risico van vertraging van de ontwikkeling van baby's die borstvoeding krijgen, is niet uitgesloten. Gebruik geen fobuxostat verpleeggas.

Interactief medicijn

mercaptopurinelazathopring

Vanwege het remmende effect van Febuxostat wordt gelijktijdig gebruik van de bovengenoemde geneesmiddelen met Febuxostat niet aanbevolen. Gebruik met Febuxostat kan de bloedconcentratie van de bovengenoemde geneesmiddelen verhogen, wat tot vergiftiging kan leiden.

Er is geen onderzoek gedaan naar geneesmiddelinteracties van Fuxostat met geneesmiddelen die door XO worden gemetaboliseerd.

Er zijn momenteel geen onderzoeken naar geneesmiddelinteracties tussen Febuxostat en cytotoxische chemotherapie, en er zijn ook geen gegevens over de veiligheid van Febuxostat bij patiënten die chemotherapie krijgen

Theofylline

Hoewel er geen geneesmiddelinteractieve onderzoeken met Febuxostat zijn uitgevoerd, kan de remming van Xo de theofyllineconcentratie in het bloed verhogen (het metabolisme van theofylline wordt geremd bij gelijktijdig gebruik met andere XO-remmers). Daarom is het noodzakelijk om voorzichtig te zijn bij het gebruik van bovengenoemde geneesmiddelen en moet de theofyllineconcentratie gecontroleerd worden bij het starten van de behandeling met Febuxostat.

Naproxen en glucuronide-metabole remmers. De eliminatie van febuxostat is afhankelijk van het enzym Uridine Glucuronosyl Transferase (UGT). In theorie kunnen remmers van het glucuronidemetabolisme, zoals NSAID en probenecide, het metabolisme van febuxostat beïnvloeden.

Bij gezonde mensen verhoogt bij gelijktijdig gebruik van Febuxost en Naproxen 250 mg tweemaal daags de concentratie van febuxostat in het bloed (CMAX 28%, AUC 41% en 26% TMAX). In klinische onderzoeken leidt gelijktijdig gebruik met Naproxen of andere NSAI-geneesmiddelen of COX-2-remmers niet tot een toename van de bijwerkingen van significant klinisch belang. Febuxostat kan gelijktijdig met Naproxen worden gebruikt zonder de dosis van beide geneesmiddelen aan te passen.

Glucuronidestofwisselingsstimulerende middelen

De medicijnen die het enzym UGT stimuleren, kunnen leiden tot een metabolische toename en de effecten van febuxostat verminderen. Daarom is het noodzakelijk om de urinezuurspiegels in het bloed gedurende 1 tot 2 weken na gebruik te controleren, gelijktijdig met het glucuronidemetabolisme. Het stopzetten van de behandeling met het glucuronidemetabolisme kan daarentegen leiden tot verhoogde febuxostatwaarden in het bloed.

colchicine/indometacine/hydrochloorthiazide/warfarine

Febuxostat kan gelijktijdig met Colchicine of Indomethacine worden geïndiceerd zonder de dosis van beide geneesmiddelen aan te passen.

Het is niet nodig om de dosis Febuxostat aan te passen bij gelijktijdig gebruik met hydrochloorthiazide.

Het is niet nodig de dosis warfarine aan te passen wanneer gelijktijdig gebruik met fobuxostat geïndiceerd is. Het gelijktijdige gebruik van Tobuxostat (dosis van 80 mg of 120 mg, eenmaal daags) met warfarine heeft geen invloed op de farmacokinetiek van warfarine bij gezonde mensen, INR en de werking van de VII-factor worden niet beïnvloed door het gebruik van Tobuxostat.

desipramine/substraat van het enzym CYP2D6

Aan In vitro remt Tobuxostat het zwakke enzym CYP206. In een gezond klinisch onderzoek, waarbij een dosis van 120 mg eenmaal daags wordt ingenomen, stijgt de AUC-waarde van desipramine, een substraat van het CYP2D6-enzym, met gemiddeld 22%, wat aantoont dat de milde remmer van het CYP206-enzym van Tobuxostat in vitro werkt. Daarom is bij gelijktijdig gebruik van Febuxostat met geneesmiddelen het substraat van het enzym CYP2D6 niet nodig om de dosis van deze geneesmiddelen aan te passen.

antacida

Geconcentreerd met antacida die magnesiumhydroxide en aluminiumhydroxide bevatten, vertragen de absorptie van Febuxostat (bijna 1 uur) en verlagen de CMAX met 32%, maar hebben geen significante invloed op de AUC-waarde. Daarom hoeft het gebruik van Febuxostat zich mogelijk geen zorgen te maken over het gebruik van antibiotica.

Bewaring

Laat een koele plaats achter, vermijd licht, temperatuur lager dan 30⁰C.

Andere medicijnen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.