O tratamento medicamentoso 40M Quaylox ARMEPHACO para ácido úrico crônico (3 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Febuxostato

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Febuxostato	40mg

Usos

indicações

Vairilox é usado para tratar ácido úrico crônico em caso de depósitos de urato ocorridos (incluindo casos com histórico ou atualmente com tofos e/ou artrite gota). O medicamento é apenas para adultos.

Farmacokic

O ácido úrico é o último produto do metabolismo das purinas em pessoas com ciclo hipoxantina -> xantina -> ácido úrico. Ambas as etapas acima são catalisadas pela Xantina Oxidase (XO). O Febuxostat é um derivado do 2-an4tiazol que reduz o ácido úrico no sangue devido à inibição seletiva. O febuxostat tem a capacidade de inibir a oxidação e a redução de enzimas.

Na dose de tratamento, o febuxostat não tem efeito na inibição das enzimas catalíticas que metabolizam o processo de metabolismo das purinas ou pirimidinas, como guanina desaminase, hipoxantina guanina fosforibosiltransferase, OROTATE fosforibosiltransferase, OROTIDINA monofosfato descarboxilase fosforilase.

Farmacocinética dinâmica

Em pessoas saudáveis, a concentração máxima (C) e a área sob a curva (AUC) do febuxostate aumentam proporcionalmente à dosagem ao tomar doses únicas e múltiplas de 10 mg a 120 mg.

Com a dose de 120mg a 300mg, a AUC aumenta mais que a dose. A droga não se acumula significativamente de 10 mg a 240 mg a cada 24 horas. O tempo de venda de resíduos do febuxostat é de cerca de 5 a 8 horas.

absorção

O febuxostat é absorvido rapidamente (de 1,0 a 1,5 horas) e é bom (pelo menos 84%). Após utilização de doses únicas ou orais de 80mg a 120mg/dia, equivalentes a 2,8 - 3,2 mg/ml e 5,0 - 5,3 mg/ml. A biodisponibilidade absoluta dos comprimidos de Febuxostate não foi estudada. Depois de beber 80 mg em doses múltiplas, 1 vez ou em dose única diária de 120 mg com refeições ricas em gordura, a CMAX diminuiu 49% e 38%, respectivamente; A AUC diminuiu 18% e 16%, respectivamente. No entanto, não há alteração clínica nos níveis de ácido úrico (80 mg multidose). Portanto, o Febuxostat pode ser tomado antes ou depois de ǎn.

distribuição

Calcule o número de status estável do Febuxostat varia de 29 a 75L após tomar a dose de 10 a 300 mg. A ligação proteica é de cerca de 99,2%, principalmente com a albumina, e estável na faixa de doses de 80 a 120 mg. Os metabólitos têm coesão ativa com proteínas plasmáticas de 82% a 91%.

Metabolismo biológico

O febuxostate é metabolizado principalmente pela ligação à urrina difosfato glucuronosiltransferase (UDPGT) e oxidado pelo sistema enzimático do citocromo P450 (CYP). Os quatro metabólitos hidroxila possuem atividade biológica, dos quais 3 substâncias são encontradas no plasma humano. Estudos in vitro com pessoas com microenme mostram que os metabólitos oxidados são formados principalmente graças às enzimas CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 ou CYP2C9 e Febuxostat Alicurônico fraco devido a UGT1A1, 1A8 e 1A9.

Eliminação

O febuxostate é eliminado pelos rins e pelo fígado. Depois de tomar a dose de 80 mg, o C-Febuxostate marca, cerca de 49% da dose encontrada na urina na forma de constante (3%), a forma de febuxostate acil glucuronido (30%), seus metabólitos oxidantes conhecidos (13%) e metabólitos desconhecidos (3%). Além da excreção renal, cerca de 45% da dose é excretada através da forma invariável (12%), da forma de febuxostate acil glicuronídeo (1%), metabólitos oxidantes conhecidos, seus tipos de ligações (25%) e metabólitos desconhecidos (7%).

Pacientes com insuficiência renal

Após tomar doses múltiplas de Febuxostat 80 mg, valor alto, inalterado para pacientes com insuficiência renal leve, média ou grave em comparação com pacientes com função renal normal. A média total da AUC do febuxostate aumenta cerca de 1,8 vezes, de 7,5 mg.h/ml em pessoas com função renal normal para 13,2 mg.h/ml. Em pessoas com insuficiência renal grave, a CMAX e a AUC dos metabólitos aumentaram 2 e 4 vezes. Contudo, não é necessário ajustar a dose para pacientes com insuficiência renal leve ou média.

Pacientes com insuficiência hepática

Depois de administrar pacientes com fígado leve ou médio (Classe A de Child-Pugh), 80 mg de Febuxostat, a Cmax e a AUC do Febuxostat e seus metabólitos não se alteraram significativamente em comparação com pacientes com função hepática normal. Não há estudo com pacientes com insuficiência hepática grave (classe c de Childpugh).

Antes de tomar O tratamento medicamentoso 40M Quaylox ARMEPHACO para ácido úrico crônico (3 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

medicação oral. Pode ser tomado com ou sem alimentos.

Dosagem

A dose recomendada de Febuxostat é de 80 mg (1 comprimido de Vaidilox 80 ou 2 comprimidos de Vaidilox 40), uma vez ao dia. O medicamento pode ser tomado quando estiver com fome ou saciado. Se a concentração de ácido úrico no sangue > 6 mg/dl (357 µmol/l) após 2-4 semanas, é possível considerar o uso de 120 mg, uma vez ao dia (3 vsidilox 40 comprimidos).

Os pacientes precisam ser testados para verificar os níveis de ácido úrico no sangue após 2 semanas de tratamento. O objetivo do tratamento é trazer e manter os níveis de ácido úrico no sangue abaixo de 6 mg/dL (357 mol/l).

Para idosos: Sem ajuste de dose.

Pacientes com insuficiência renal: Não foi estabelecido tratamento eficaz e seguro em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina abaixo de 30 ml/minuto). Não há ajustes de dose para pacientes com insuficiência renal leve ou média.

Pacientes com insuficiência hepática: O tratamento eficaz e seguro de Febuxostate não foi estudado em pacientes com insuficiência hepática grave (Classe C de Child-Pugh). Para pacientes com insuficiência hepática leve, a dose recomendada de Febuxostate é de 80 mg/dia. Não há muita informação sobre a dosagem para pacientes com insuficiência hepática média.

Crianças: O tratamento seguro e eficaz do Febuxostate em pacientes menores de 18 anos não foi estabelecido, não há tratamento para este grupo de pacientes.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, é necessário consultar um médico ou médico especialista. O que fazer em caso de sobredosagem?

O que fazer quando se esquece de 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais comuns

Em 3 estudos clínicos randomizados controlados com duração de 6 a 12 meses, os efeitos colaterais listados abaixo estão relacionados ao uso do medicamento. A tabela abaixo lista os efeitos colaterais superiores a 1% no medicamento e é pelo menos 0,5% maior que no grupo Placebo:

Efeitos colaterais Plassbo

Febuxostat (n = 757) dose diária 80 mg
(n = 1279) (n = 1277) articulações 0% 1,1% 0,7% 0,7%
Além disso, mais de 1% dos pacientes sofrem de tontura ao usar o Febuxostat, mas a taxa não é superior a 0,5% maior do que no grupo que usa Placbo.
Os efeitos colaterais são menos comuns
Os seguintes efeitos colaterais ocorrem abaixo de 1% dos pacientes que usam Febuxostat em estudos clínicos de fase 2 e 3 com uma dose de 40 mg a 240 mg abaixo:
Sistema sanguíneo e linfático: Anemia, trombocitopenia, hemorragia, aumento da leucemia, baço aumentado, redução de toda a hemoglobina com sangue. Desfocado. Sensação anormal, distúrbios da marcha, sintomas como gripe, massa, dor, sede. Sangue, hiperglicemia, hiperlipidemia, hiperglicerídeos, hipocalemia, diminuição/ganho de peso. Cobrindo o sangue, tremor. Macho. Comichão, hemorragia, alteração da cor da pele/pigmentação da pele, lesões na pele, cheiro anormal, urticária. Aumentos de triglicerídeos, aumento de amilas, aumento de potássio, aumento de TSH, diminuição de plaquetas, diminuição de hematócrito, diminuição de hemoglobina, aumento de VCM, diminuição de glóbulos vermelhos, aumento de creatinina, aumento de ureia no sangue, aumento da relação pão/creatinina, aumento de creatina fosfoquinase (CPI), aumento de fosfato alcalino, aumento de pSA Aumento de linfócitos, aumento/diminuição de leucócitos, coágulos sanguíneos anormais, aumento de LDL, aumento de tempo de protrombina, urina positiva com leucócitos e proteínas.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

contra-indicado

Medicamentos Vaidilox contra-indicados nos seguintes casos:

Há histórico de sensibilidade aos ingredientes do medicamento.

Seja cauteloso ao usar

doença cardiovascular: Não é recomendado o uso de Febuxostat para pacientes com isquemia ou doença cardíaca congestionada.

Alergias de hipersensibilidade: Alguns relatos registraram alergia/hipersensibilidade com risco de vida, incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrose superinfectada (Ten) e choque anafilático agudo. Na maioria dos casos, estas reações ocorrem no primeiro mês de tratamento com Febuxostat. Alguns deles sofrem de insuficiência renal e/ou têm uma reação sensível ao alurinol. Alguns casos de hipersensibilidade acompanhados de rim ou fígado.

Uma advertência aos pacientes deve ser alertada e os sintomas devem ser rigorosamente controlados quanto aos sintomas de reações de hipersensibilidade. O febuxostate deve ser descontinuado o mais rápido possível se ocorrer alergia/hipersensibilidade, incluindo síndrome de Stevens-Johnson. Não reutilize o Febuxostat para pacientes no caso de pacientes com reações de hipersensibilidade.

Gota aguda: Não indicar tratamento com Febuxostate até que a gota desapareça. A gota pode ocorrer durante o processo de início do Febuxostat devido a alterações nos níveis de ácido úrico no sangue, levando à transferência de urato nos tecidos. Pelo menos nos primeiros 6 meses de tratamento com Febuxostat, prevenindo cuidadosamente a gota com AINEs ou colchicina.

Não interrompa o medicamento se ocorrer gota aguda durante o tratamento com Febuxostat. A gota aguda pode ser controlada por uma medida adequada para cada paciente. Continuar o tratamento com Febuxostat reduzirá a frequência e o nível de gota aguda.

Depósitos de xantina: Para pacientes onde a taxa de formação de urato aumenta muito (como em doenças malignas e processos de tratamento, síndrome de Lesch-anyhan), o aumento da concentração de xantina na urina pode levar a depósitos de xantina no trato urinário. Como não há experiência com o Febuxostate, não é recomendado o uso de medicamentos para esse grupo de pacientes.

mercaptopurinelazatopring: Não é recomendado o uso de Febuxostate em pacientes que estão sendo tratados com mercaptopurina/azatioprina. Em caso de tratamento inevitável, é necessário monitorar os pacientes de perto. A mercaptopurina ou a azatioprina devem ser reduzidas para evitar reações hematológicas. Para pacientes com transplante de órgãos: Como não há experiência no uso do medicamento, não é recomendado o uso de Febuxostate para esses pacientes.

Teofilina: Tenha cuidado ao usar o Febuxostate em pacientes que estão sendo tratados com teofilina e a concentração de teofilina deve ser monitorada ao iniciar o tratamento com o Febuxostat.

Danos hepáticos: Em estudos clínicos 3 combinados, anormalidades nos testes leves de função hepática são registradas em pacientes que usam o Febuxostat (5,0%). Os pacientes devem ser testados quanto à função hepática antes de iniciar o tratamento com Febuxostate e periodicamente com base na avaliação clínica.

Alguns relatos durante a circulação do medicamento registram caso de insuficiência hepática levando ou não à morte em pacientes em uso de Febuxostate, embora os relatos não sejam informações suficientes para determinar a causa.

Em ensaios clínicos de controle, aumento da transaminase mais de 3 vezes em comparação com o limite acima registrado. Não registre a correlação entre a dose e esse fenômeno de aumento das transaminases.

Realize testes de função hepática para obter valores de referência antes do tratamento com Febuxostat (incluindo ALT, AST, fosfatase alcalina e bilirrubina total). Para pacientes com sinais de insuficiência hepática como fadiga, apetite/apetite, desconforto na parte superior direita do abdômen, urina escura ou icterícia. Se os resultados dos testes de função hepática anormais nestes casos (ALT for 3 vezes superior ao limite acima), é necessário interromper o tratamento com Febuxostat para determinar a causa. O febuxostat não deve ser prescrito se não forem encontradas anormalidades hepáticas.

Pacientes que determinam a causa do aumento da ALT e/ou bilirrubina total também precisam ter cautela quando tratados com Febuxostat.

Distúrbios da tireoide: Em estudos abertos, alguns pacientes apresentam TSH (> 5,5 UI/ml) durante tratamento prolongado com Febuxostate (5,5%). Deve-se ter cuidado ao usar Febuxostat em pacientes com danos à função tireoidiana.

lactose: Como na composição do medicamento contém lactose, não deve ser utilizado em pacientes com doenças genéticas raras com intolerância à galactose, deficiência de lapp-lactase ou redução da absorção de glicose-galactose.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

sonolência, tontura, visão grave e turva foram relatados ao usar o Febuxostat.

Os pacientes precisam ser cautelosos ao dirigir, usar máquinas ou participar de atividades perigosas, a menos que tenham certeza de que o Febuxostat não afeta adversamente suas atividades.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas

Dados obtidos de poucas mulheres grávidas que usam drogas, mas não causam efeitos indesejados à gravidez ou à saúde do feto/bebê. A pesquisa em animais não registra as reações prejudiciais da droga direta ou indiretamente ao processo de gravidez, o desenvolvimento ocorre com pessoas desconhecidas.

Não use fobuxostat para mulheres grávidas, com ou sem leite. Pesquisas em animais mostram que a droga é excretada no leite e no lento desenvolvimento de ratos.

mulheres que amamentam

Não se sabe se o Febuxostat é excretado. Pesquisas em animais mostram que a droga é excretada através da amamentação. O risco de retardar o desenvolvimento de bebês amamentados não está excluído. Não use gás de enfermagem fobuxostat.

Medicamento interativo

mercaptopurinelazatopring

Com o efeito inibidor do Febuxostat, o uso simultâneo dos medicamentos acima com o Febuxostat não é recomendado. O uso com Febuxostat pode aumentar a concentração sanguínea dos medicamentos acima, levando ao envenenamento.

Não foram realizadas pesquisas sobre interações medicamentosas do Fuxostat com medicamentos metabolizados pelo XO.

Atualmente não existem estudos sobre a interação medicamentosa entre o Febuxostat e a quimioterapia citotóxica, bem como não há dados sobre a segurança do Febuxostat em pacientes em quimioterapia.

Teofilina

Embora não tenham sido realizados estudos interativos medicamentosos com Febuxostat, a inibição de Xo pode aumentar a concentração de teofilina no sangue (o metabolismo da teofilina é inibido quando usado simultaneamente com outros inibidores de XO). Portanto, é necessário ter cautela ao usar os medicamentos acima e a concentração de teofilina deve ser monitorada ao iniciar o tratamento com Febuxostate.

Inibidores metabólicos de naproxeno e glicuronídeo. A eliminação do febuxostate depende da enzima Uridina Glucuronosil Transferase (UGT). Inibidores do metabolismo dos glicuronídeos, como AINE e Probenecida, em teoria, podem afetar o metabolismo do Febuxostat.

Em pessoas saudáveis, ao usar simultaneamente Febuxost e Naproxeno 250mg, 2 vezes/dia aumentam a concentração de febuxostat no sangue (CMAX 28%, AUC 41%e 26%TMAX). Em estudos clínicos, o uso simultâneo com Naproxeno ou outros medicamentos AINE ou inibidores da COX-2 não aumenta os efeitos colaterais de significado clínico significativo. O febuxostat pode ser usado simultaneamente com o naproxeno sem ajuste de dose de ambos os medicamentos.

Estimulantes do metabolismo dos glicuronídeos

Os medicamentos que estimulam a enzima UGT podem levar ao aumento metabólico e reduzir os efeitos do febuxostate. Portanto, é necessário monitorar os níveis de ácido úrico no sangue durante 1 a 2 semanas após o uso, simultaneamente com o metabolismo dos glicuronídeos. Em contraste, a descontinuação do tratamento com metabolismo dos glucuronídeos pode levar ao aumento dos níveis de febuxostate no sangue.

colchicina/indometacina/hidroclorotiazida/varfarina

O Febuxostat pode ser indicado simultaneamente com Colchicina ou Indometacina sem ajuste de dose de ambos os medicamentos.

Não há necessidade de ajuste de dose de Febuxostat quando usado simultaneamente com hidroclorotiazida.

Não há necessidade de ajuste da dose de varfarina quando indicado para uso simultâneo com fobuxostate. O uso simultâneo de Tobuxostate (dose de 80 mg ou 120 mg, uma vez ao dia) com varfarina não afeta a farmacocinética da varfarina em pessoas saudáveis, o INR e o funcionamento do fator VII não são afetados pelo uso de Tobuxostate.

desipramina/substrato da enzima CYP2D6

Em In vitro, o Tobuxostate inibe a enzima fraca CYP206. Em um estudo clínico saudável, tomando uma dose de 120 mg uma vez ao dia, aumentou em média 22% o valor da AUC da desipramina, um substrato da enzima CYP2D6, mostrando um inibidor leve da enzima CYP206 do Tobuxostate em in vitro. Portanto, o uso simultâneo de Febuxostat com medicamentos é substrato da enzima CYP2D6, não sendo necessário ajuste de dose desses medicamentos.

antiácidos

Concentrado com antiácidos contendo hidróxido de magnésio e hidróxido de alumínio retarda a absorção do Febuxostate (quase 1 hora) e reduz a CMAX em 32%, mas não afeta significativamente o valor da AUC. Portanto, o uso de Febuxostate pode não precisar se preocupar com o uso de antibióticos.

Armazenamento

Deixe um local fresco, evite luz, temperatura abaixo de 30⁰C.

Outras drogas

Isenção de responsabilidade

Todos os esforços foram feitos para garantir que as informações fornecidas por Drugslib.com sejam precisas, atualizadas -date e completo, mas nenhuma garantia é feita nesse sentido. As informações sobre medicamentos aqui contidas podem ser sensíveis ao tempo. As informações do Drugslib.com foram compiladas para uso por profissionais de saúde e consumidores nos Estados Unidos e, portanto, o Drugslib.com não garante que os usos fora dos Estados Unidos sejam apropriados, a menos que especificamente indicado de outra forma. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com não endossam medicamentos, diagnosticam pacientes ou recomendam terapia. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com são um recurso informativo projetado para ajudar os profissionais de saúde licenciados a cuidar de seus pacientes e/ou para atender os consumidores que veem este serviço como um complemento, e não um substituto, para a experiência, habilidade, conhecimento e julgamento dos cuidados de saúde. profissionais.

A ausência de uma advertência para um determinado medicamento ou combinação de medicamentos não deve de forma alguma ser interpretada como indicação de que o medicamento ou combinação de medicamentos é seguro, eficaz ou apropriado para qualquer paciente. Drugslib.com não assume qualquer responsabilidade por qualquer aspecto dos cuidados de saúde administrados com a ajuda das informações fornecidas por Drugslib.com. As informações aqui contidas não se destinam a cobrir todos os possíveis usos, instruções, precauções, advertências, interações medicamentosas, reações alérgicas ou efeitos adversos. Se você tiver dúvidas sobre os medicamentos que está tomando, consulte seu médico, enfermeiro ou farmacêutico.