Tratamentul medicamentos Quaylox ARMEPHACO 40M pentru acid uric cronic (3 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 3 blistere x 10 comprimate
Specificații Febuxostat

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Febuxostat	40 mg

Utilizări

indicații

Vairilox este utilizat pentru tratarea acidului uric cronic în cazul depunerilor de urati care au apărut (inclusiv cazurile cu antecedente sau care sunt în prezent tofi și/sau artrită de gută). Medicamentul este numai pentru adulți.

Farmacokic

Acidul uric este ultimul produs al metabolismului purinelor la persoanele cu ciclu hipoxantinic -> xantină -> acid uric. Ambele etape de mai sus sunt catalizate de Xanthine Oxidaza (XO), Febuxostat este un derivat de 2-an4tiazol care reduce acidul uric din sânge datorită inhibării selective. Febuxostat are capacitatea de a inhiba atât oxidarea, cât și reducerea enzimelor.

În doza de tratament, Febuxostat nu are nici un efect asupra inhibării enzimelor catalitice care metabolizează procesul de metabolizare a purinei sau pirimidinelor, cum ar fi guanin deaminaza, hipoxantin guanin fosforiboziltransferaza, OROTATE fosforibosiltransferaza, OROTATE fosforibosilicarază fosforilază.

Farmacocinetica dinamică

La persoanele sănătoase, concentrația maximă (C) și aria de sub curbă (ASC) de Febuxostat crește proporțional cu doza atunci când iau doze unice și multi-doze de la 10 mg la 120 mg.

Cu doza de la 120 mg la 300 mg, ASC crește mai mult decât doza. Medicamentul nu se acumulează semnificativ de la 10 mg la 240 mg la fiecare 24 de ore. Timpul de vânzare a deșeurilor de Febuxostat este de aproximativ 5 până la 8 ore.

absorbție

Febuxostat se absoarbe rapid (de la 1,0 - 1,5 ore) și este bun (cel puțin 84%). După utilizarea unor doze unice sau orale de la 80 mg până la 120 mg/zi, echivalent cu 2,8 - 3,2 mg/ml și 5,0 - 5,3 mg/ml. Biodisponibilitatea absolută a comprimatelor de febuxostat nu a fost studiată. După consumul de doze multiple de 80 mg, 1 dată sau o singură doză zilnică de 120 mg cu mese bogate în grăsimi, CMAX a scăzut cu 49%, respectiv 38%; ASC a scăzut cu 18%, respectiv 16%. Cu toate acestea, nu există nicio modificare clinică a nivelurilor de acid uric (80 mg multi-doză). Prin urmare, Febuxostat poate fi luat înainte sau după ǎn.

distribuție

Calculați numărul de stare stabilă a Febuxostat variază de la 29 la 75 L după administrarea dozei de la 10 la 300 mg. Legătura proteică este de aproximativ 99,2%, în principal cu albumină, și stabilă în intervalul de doze de la 80 la 120 mg. Metaboliții au coeziune activă cu proteinele plasmatice de la 82% la 91%.

Metabolismul biologic

Febuxostat este metabolizat în principal prin legarea cu urin difosfat glucuronoziltransferaza (UDPGT) și oxidat de sistemul enzimatic al citocromului P450 (CYP). Cei patru metaboliți hidroxil au activitate biologică, dintre care 3 substanțe se găsesc în plasma umană. Studiile in vitro cu oameni microenme arată că metaboliții oxidați se formează în principal datorită enzimelor CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 sau CYP2C9 și Febuxostat Alicuronic slab din cauza UGT1A1, 1A8 și 1A9.

Eliminare

Febuxostat este eliminat atât prin rinichi, cât și prin ficat. După administrarea dozei de 80 mg, C-Febuxostat marchează aproximativ 49% din doza găsită în urină sub formă de constantă (3%), sub formă de acil glucuronid febuxostat (30%), metaboliții oxidanți cunoscuți (13%) și metaboliți necunoscuți (3%). În plus față de excreția renală, aproximativ 45% din doză este excretată prin forma nevariabilă (12%), sub formă de acil glucuronid febuxostat (1%), metaboliți oxidanți cunoscuți, tipurile lor de legături (25%) și metaboliți necunoscuți (7%).

Pacienți cu insuficiență renală

După administrarea de doze multiple de Febuxostat 80 mg, valoare mare, nemodificată pentru pacienţii cu insuficienţă renală uşoară, medie sau severă, comparativ cu pacienţii cu funcţie renală normală. Media totală ASC a Febuxostat crește de aproximativ 1,8 ori de la 7,5 mg.h/ml la persoanele cu funcție renală normală la 13,2 mg.h/ml. La persoanele cu insuficiență renală severă, CMAX și ASC ale metaboliților au crescut de 2 sau de 4 ori. Cu toate acestea, nu este nevoie să ajustați doza pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară sau medie.

Pacienți cu insuficiență hepatică

După administrarea pacienților cu un ficat de dimensiuni ușoare sau medii (Child-Pugh Clasa A), Febuxostat 80 mg, Cmax și ASC de Febuxostat și metaboliții săi nu s-au modificat semnificativ în comparație cu pacienții cu funcție hepatică normală. Nu există niciun studiu cu pacienți cu insuficiență hepatică severă (clasa Childpugh c).

Înainte de a lua Tratamentul medicamentos Quaylox ARMEPHACO 40M pentru acid uric cronic (3 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

medicamentele orale. Poate fi luat cu sau nu cu alimente.

Dozaj

Doza recomandată de Febuxostat este de 80 mg (1 comprimat Vaidilox 80 sau 2 comprimate Vaidilox 40), o dată pe zi. Medicamentul poate fi luat atunci când este foame sau satul. Dacă concentrația de acid uric în sânge> 6 mg/dl (357 µmol/l) după 2-4 săptămâni, este posibil să luați în considerare utilizarea a 120 mg, o dată pe zi (3 vsidilox 40 comprimate).

Pacienții trebuie să fie testați pentru nivelurile de acid uric din sânge după 2 săptămâni de tratament. Scopul tratamentului este de a aduce și menține nivelurile de acid uric din sânge sub 6 mg/dL (357 mol/l).

Pentru vârstnici: fără ajustare a dozei.

Pacienți cu insuficiență renală: Nu a fost stabilit un tratament eficient și sigur la pacienții cu insuficiență renală severă (eliminarea creatininei sub 30 ml/minut). Fără ajustări ale dozei pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară sau medie.

Pacienţi cu insuficienţă hepatică: Tratamentul eficient şi sigur cu Febuxostat nu a fost studiat la pacienţii cu ficat sever (Clasa Child-Pugh C). Pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară, doza recomandată de febuxostat este de 80 mg/zi. Nu există prea multe informații despre doza pentru pacienții cu insuficiență hepatică medie.

Copii: Nu a fost stabilit un tratament sigur și eficient cu Febuxostat la pacienți cu vârsta sub 18 ani, nu există niciun tratament pentru acest grup de pacienți.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical. Ce să faceți când utilizați supradozaj?

Ce să faceți când uitați 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doza dublă pentru a compensa doza omisă.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare

În 3 studii clinice controlate randomizate care durează de la 6 la 12 luni, reacțiile adverse enumerate mai jos sunt legate de consumul de droguri. Tabelul de mai jos enumeră efectele secundare cu peste 1% ale medicamentului și este cu cel puțin 0,5% mai mare decât grupul placebo:

Efecte secundare Plassbo

Febuxostat (n = 757) doză zilnică 80 mg
(n = 1279) (n = 1277) articulații 0% 0,7% 0,7%
În plus, peste 1% dintre pacienți suferă de amețeli când folosesc Febuxostat, dar rata nu este mai mare cu 0,5% decât grupul care utilizează Placbo.
Efectele secundare sunt mai puțin frecvente
Următoarele reacții adverse apar sub 1% dintre pacienții care utilizează Febuxostat în studiile clinice de fază 2 și 3 cu o doză de la 40 mg până la 240 mg mai jos:
Sânge și sistem limfatic: anemie, trombocitopenie, hemoragie, leucemie crescută, splina mărită, reducerea totală a hemoglobinei sângeroase. Încețoșată. Senzație anormală, tulburări de mers, simptome precum gripă, masă, durere, sete. Sânge, hiperglicemie, hiperlipidemie, hipergliceride, hipokaliemie, scădere/creștere în greutate. Sticlă de sânge, tremur. Bărbat. Mâncărime, hemoragie, schimbarea culorii pielii/pigmentarea pielii, afectarea pielii, miros anormal, urticarie. Creșterea trigliceridelor, creșterea amilasului, creșterea potasiului, creșterea TSH, scăderea trombocitelor, scăderea hematocritului, scăderea hemoglobinei, creșterea MCV, scăderea RBC, creșterea creatininei, creșterea ureei sanguine, creșterea raportului coc/creatinină, creșterea creatin fosfokinazei (CPI), creșterea fosfatului alcalin alcaline, scăderea pSA, creșterea limfocitului creștere/scădere, cheaguri de sânge anormale, LDL crescut, timp lung de protrombină, urină pozitivă cu leucocite și proteine.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

contraindicat

Medicamentele Vaidilox contraindicate în următoarele cazuri:

Există o istorie de sensibilitate la ingredientele medicamentului.

Fiți precauți când utilizați

boli cardiovasculare: nu se recomandă utilizarea Febuxostat la pacienții cu ischemie sau boală cardiacă congestionată.

Alergii de hipersensibilitate: câteva rapoarte au înregistrat alergii/hipersensibilitate care pun viața în pericol, inclusiv sindrom Stevens-Johnson, necroză superinfectată și necroză superinfectată și șoc acut. În majoritatea cazurilor, aceste reacții apar în prima lună de tratament cu Febuxostat. Unii dintre ei suferă de insuficiență renală și/sau au o reacție sensibilă la alurinol. Unele cazuri de hipersensibilitate însoțită de rinichi sau ficat.

O avertizare a pacienților trebuie avertizată și simptomele și trebuie strict controlată pentru simptomele reacțiilor de hipersensibilitate. Administrarea februxostat trebuie întreruptă cât mai curând posibil dacă apare alergie/hipersensibilitate, inclusiv sindrom Stevens-Johnson. Nu reutilizați Febuxostat pentru pacienți în cazul pacienților cu reacții de hipersensibilitate.

Gută acută: nu indicați tratamentul cu Febuxostat până când guta nu dispare. Guta poate apărea în timpul procesului de pornire a febuxostat din cauza modificărilor nivelului de acid uric din sânge din sânge, ceea ce duce la transferul tisular de urat. În cel puțin primele 6 luni de tratament cu febuxostat, prevenirea cu atenție a gutei cu AINS sau medicamente colchicină.

Nu opriți medicamentul dacă guta acută apare în timpul tratamentului cu Febuxostat. Guta acută poate fi controlată printr-o măsură adecvată fiecărui pacient. Continuarea tratamentului cu Febuxostat va reduce frecvența și nivelul gutei acute.

Depozite de xantină: pentru pacienții la care rata de formare a urat crește mult (cum ar fi bolile maligne și procesele de tratament, sindromul lesch-anyhan), concentrația crescută de xantină în urină poate duce la depozite de xantină pe tractul urinar. Deoarece nu există experiență cu Febuxostat, utilizarea medicamentelor pentru acest grup de pacienți nu este recomandată.

mercaptopurinelazathopring: Nu se recomandă utilizarea Febuxostat la pacienții care sunt tratați cu mercaptopurină/azatioprină. În cazul tratamentului inevitabil, este necesar să se monitorizeze îndeaproape pacienții. Mercaptopurina sau azatioprina trebuie reduse pentru a evita reacțiile hematologice. Pentru pacienții cu transplant de organe: deoarece nu există experiență în utilizarea medicamentului, nu se recomandă utilizarea Febuxostat pentru acești pacienți.

Teofilină: Aveți grijă când utilizați Febuxostat pentru pacienții care sunt tratați cu teofilină și concentrația de teofilină care urmează să fie monitorizate la începutul tratamentului cu Febuxostat.

Afectare hepatică: În studiile clinice 3 combinate, anomalii ușoare ale testului funcției hepatice sunt înregistrate la pacienții care utilizează Febuxostat (5,0%). Pacienții trebuie testați pentru funcția hepatică înainte de a începe tratamentul cu Febuxostat și periodic, pe baza evaluării clinice.

Unele rapoarte din timpul circulației medicamentului înregistrează cazul de insuficiență hepatică care a dus la deces sau nu la pacienții care utilizează febuxostat, deși rapoartele nu sunt suficiente informații pentru a determina cauza.

În studiile clinice de control, creșterea transaminazelor de peste 3 ori comparativ cu limita de mai sus înregistrată. Nu înregistrați corelația dintre doză și acest fenomen de creștere a transaminazelor.

Efectuați teste ale funcției hepatice pentru a face valori de referință înainte de tratamentul cu Febuxostat (inclusiv ALT, AST, fosfatază alcalină și bilirubina totală). Pentru pacienții cu semne de insuficiență hepatică, cum ar fi oboseală, apetit/apetit, disconfort în abdomenul din dreapta sus, urină închisă la culoare sau icter. Dacă rezultatele testelor funcției hepatice anormale în aceste cazuri (ALT este de 3 ori mai mare decât limita de mai sus), este necesar să întrerupeți tratamentul cu Febuxostat pentru a determina cauza. Febuxostat nu trebuie administrat dacă nu se găsește pentru aceste anomalii hepatice anormale.

Pentru pacienții care determină cauza creșterii ALT și/sau bilirubinei totale, de asemenea, trebuie să fie precauți atunci când sunt tratați cu Febuxostat.

Tulburări tiroidiene: în studiile deschise, unii pacienți au TSH (> 5,5 UI/ml) în cazul tratamentului pe termen lung cu febuxostat (5,5%). Se recomandă prudență atunci când se utilizează Febuxostat la pacienții cu leziuni ale funcției tiroidiene.

lactoză: Deoarece în compoziția medicamentului conține lactoză, nu trebuie utilizat la pacienții cu tulburări genetice rare cu intoleranță la galactoză, deficit de lapp-lactază sau reducerea absorbției de glucoză-galactoză.

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Au fost raportate somnolență, amețeli, vedere severă și încețoșată la utilizarea Febuxostat.

Pacienții trebuie să fie precauți când conduc vehicule, folosesc utilaje sau participă la activități periculoase, cu excepția cazului în care sunt siguri că Febuxostat nu le afectează în mod negativ activitățile

Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Femei însărcinate

Date obținute de la foarte puține femei însărcinate care consumă droguri, dar nu provoacă efecte nedorite asupra sarcinii sau sănătății fătului/bebelor. Cercetarea pe animale nu înregistrează reacțiile dăunătoare ale medicamentului direct sau indirect la procesul de sarcină, dezvoltarea are loc cu persoane necunoscute.

Nu utilizați fobuxostat pentru femeile însărcinate și lapte sau nu. Cercetările pe animale arată că medicamentul este excretat în lapte și dezvoltarea lentă a șoarecilor.

femeile care alăptează

Nu se știe dacă febuxostat este excretat. Cercetările pe animale arată că medicamentul este excretat prin alăptare. Nu este exclus riscul încetinirii dezvoltării bebelușilor alăptați. Nu utilizați gaz de îngrijire fobuxostat.

Medicament interactiv

mercaptopurinelazathopring

Cu efectul de inhibare a Febuxostat, utilizarea simultană a medicamentelor de mai sus cu Febuxostat nu este recomandată. Utilizarea cu Febuxostat poate crește concentrația în sânge a medicamentelor de mai sus, ducând la otrăvire.

Cercetările privind interacțiunile medicamentoase ale Fuxostat cu medicamentele metabolizate de XO nu au fost efectuate.

În prezent, nu există studii privind interacțiunea medicamentoasă dintre Febuxostat și chimioterapia citotoxică, precum și nici date despre siguranța febuxostat la pacienții cărora li se administrează chimioterapie

Teofilina

Deși nu au fost efectuate studii interactive cu medicamentul cu Febuxostat, inhibarea Xo poate crește concentrația de teofilină în sânge (metabolismul teofilinei este inhibat atunci când este utilizată simultan cu alți inhibitori de XO). Prin urmare, este necesar să fiți precauți atunci când utilizați medicamentele de mai sus, iar concentrația de teofilină trebuie monitorizată la începerea tratamentului cu Febuxostat.

Inhibitori metabolici de naproxen și glucuronide. Eliminarea februxostatului depinde de enzima Uridin Glucuronozil Transferaza (UGT). Inhibitorii metabolismului glucuronidelor, cum ar fi AINS și Probenecid, în teorie, pot afecta metabolismul Febuxostat.

La persoanele sănătoase, atunci când se utilizează simultan Febuxost și Naproxen 250 mg, de 2 ori/zi crește concentrația de febuxostat în sânge (CMAX 28%, ASC 41%TMAX și 41%). În studiile clinice, utilizarea concomitentă cu Naproxen sau alte medicamente NSAI sau inhibitori de COX-2 nu crește efectele secundare de semnificație clinică semnificativă. Febuxostat poate fi utilizat simultan cu Naproxen fără ajustarea dozei ambelor medicamente.

Stimulantii metabolismului glucuronidelor

Medicamentele care stimulează enzima UGT pot duce la creșterea metabolică și pot reduce efectele febuxostatului. Prin urmare, este necesar să se monitorizeze nivelurile de acid uric din sânge timp de 1 până la 2 săptămâni după utilizare, simultan cu metabolismul glucuronidelor. În schimb, întreruperea tratamentului cu metabolismul glucuronidelor poate duce la creșterea nivelurilor de febuxostat în sânge.

colchicină/indometacin/hidroclorotiazidă/warfarină

Febuxostat poate fi indicat simultan cu colchicină sau indometacin fără ajustarea dozei ambelor medicamente.

Nu este nevoie să ajustați doza de Febuxostat atunci când este utilizat concomitent cu hidroclorotiazidă.

Nu este nevoie să ajustați doza de warfarină atunci când este indicată a fi utilizată simultan cu fobuxostat. Utilizarea simultană a Tobuxostat (doză de 80 mg sau 120 mg, o dată pe zi) cu warfarină nu afectează farmacocinetica warfarinei la persoanele sănătoase, INR și funcționarea factorului VII nu sunt afectate de utilizarea Tobuxostat.

desipramină/substrat al enzimei CYP2D6

În cazul in vitro, Tobuxostat inhibă enzima slabă CYP206. Într-un studiu clinic sănătos, luând o doză de 120 mg o dată pe zi, crește în medie cu 22% din valoarea ASC a desipraminei, un substrat al enzimei CYP2D6, arătând inhibitorul ușor al enzimei CYP206 a Tobuxostat in vitro. Prin urmare, utilizarea simultană a Febuxostat cu medicamente este substratul enzimei CYP2D6, nu trebuie să ajusteze doza acestor medicamente.

antiacide

Concentrat cu antiacide care conțin hidroxid de magneziu și hidroxid de aluminiu încetinește absorbția Febuxostat (aproape 1 oră) și a redus CMAX cu 32%, dar nu afectează semnificativ valoarea ASC. Prin urmare, este posibil ca utilizarea Febuxostat să nu fie nevoie să vă pese de utilizarea medicamentelor antibiotice.

Depozitare

Lăsați un loc răcoros, evitați lumina, temperatura sub 30⁰C.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.