Препарат 40M Quaylox ARMEPHACO для лечения хронической мочевой кислоты (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики фебуксостат

Состав

Информация о составе	Содержание
фебуксостат	40мг

Использование

Показания

Вайрилокс используется для лечения хронической мочевой кислоты в случае возникших отложений уратов (включая случаи с тофусами в анамнезе или в настоящее время и/или подагрическим артритом). Препарат предназначен только для взрослых.

Фармакотерапия

Мочевая кислота — последний продукт пуринового обмена у людей с гипоксантиновым циклом -> ксантин -> мочевая кислота. Оба вышеуказанных этапа катализируются ксантиноксидазой (XO). Фебуксостат представляет собой производное 2-антиазола, которое снижает содержание мочевой кислоты в крови за счет избирательного ингибирования. Фебуксостат обладает способностью ингибировать как окисление, так и восстановление ферментов.

В лечебной дозе фебуксостат не оказывает влияния на ингибирование каталитических ферментов, метаболизирующих процесс пуринового или пиримидинового обмена, таких как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, ОРОТАТФосфорибозилтрансфераза, ОРОТИДИНмонофосфатдекарбоксилаза, фосфорилаза.

Динамическая фармакокинетика

У здоровых людей пиковая концентрация (С) и площадь под кривой (AUC) фебуксостата увеличиваются пропорционально дозировке при приеме однократной и многократной дозы от 10 мг до 120 мг.

При дозе от 120 до 300 мг AUC увеличивается больше, чем доза. Препарат существенно не накапливается от 10мг до 240мг каждые 24 часа. Время продажи отходов фебуксостата составляет от 5 до 8 часов.

поглощение

Фебуксостат всасывается быстро (от 1,0 до 1,5 часов) и хорошо (не менее 84%). После однократного или перорального применения дозы от 80 до 120 мг/сут эквивалентны 2,8–3,2 мг/мл и 5,0–5,3 мг/мл. Абсолютная биодоступность таблеток Фебуксостата не изучалась. После приема 80 мг многократных доз, 1 раз или разовой суточной дозы 120 мг с пищей с высоким содержанием жиров CMAX снизилась на 49% и 38% соответственно; AUC снизилась на 18% и 16% соответственно. Однако клинических изменений уровня мочевой кислоты не наблюдается (многократная доза 80 мг). Таким образом, Фебуксостат можно принимать до или после ώн.

распространение

Рассчитать количество стабильного статуса фебуксостата в пределах от 29 до 75л после приема дозы от 10 до 300 мг. Связь с белками составляет около 99,2%, преимущественно с альбумином, и стабильна в диапазоне доз от 80 до 120мг. Метаболиты имеют активную связь с белками плазмы от 82% до 91%.

Биологический метаболизм

Фебуксостат метаболизируется главным образом путем связывания с уррин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазой (УДПГТ) и окисляется ферментной системой цитохрома Р450 (CYP). Биологической активностью обладают четыре гидроксильных метаболита, из них 3 вещества обнаружены в плазме человека. Исследования in vitro на микроэнме людях показывают, что окисленные метаболиты образуются в основном благодаря ферментам CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9 и фебуксостату, слабому аликурону за счет UGT1A1, 1A8 и 1A9.

Элиминация

Фебуксостат выводится как через почки, так и через печень. После приема дозы 80 мг С-Фебуксостата отмечается, около 49% дозы обнаруживается в моче в виде постоянной (3%), формы ацилглюкуронида фебуксостата (30%), их известных окислительных метаболитов (13%) и неизвестных метаболитов (3%). Помимо почечной экскреции, около 45% дозы выводится через неизменяемую форму (12%), форму фебуксостатацилглюкуронида (1%), известные окислительные метаболиты, их типы связей (25%) и неизвестные метаболиты (7%).

Пациенты с почечной недостаточностью

После приема многократных доз фебуксостата 80 мг высокие значения не изменяются у пациентов с легкой, средней или тяжелой почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Общее среднее значение AUC фебуксостата увеличивается примерно в 1,8 раза с 7,5 мг/ч/мл у людей с нормальной функцией почек до 13,2 мг/ч/мл. У лиц с тяжелой почечной недостаточностью CMAX и AUC метаболитов увеличиваются в 2 и 4 раза. Однако не требуется коррекция дозы для пациентов с легкой или средней почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

После применения фебуксостата в дозе 80 мг пациентам с легкой или средней формой печени (класс А по Чайлд-Пью) C и AUC фебуксостата и его метаболитов существенно не изменились по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Исследования с участием пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс c по Чайлдпью) не проводились.

Прежде чем принимать Препарат 40M Quaylox ARMEPHACO для лечения хронической мочевой кислоты (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

пероральные препараты. Можно принимать с пищей или без нее.

Дозировка

Рекомендуемая доза фебуксостата составляет 80 мг (1 таблетка Vaidilox 80 или 2 таблетки Vaidilox 40) один раз в день. Препарат можно принимать при голоде или сытости. Если концентрация мочевой кислоты в крови > 6 мг/дл (357 мкмоль/л) через 2-4 недели, можно рассмотреть возможность применения 120 мг 1 раз в день (3 всидилокса по 40 таблеток).

Пациентам необходимо пройти тестирование на уровень мочевой кислоты в крови через 2 недели лечения. Цель лечения – доведение и поддержание уровня мочевой кислоты в крови ниже 6 мг/дл (357 моль/л).

Для пожилых людей: без коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью: Эффективное и безопасное лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) не разработано. Коррекция дозы для пациентов с легкой или средней почечной недостаточностью не предусмотрена.

Пациенты с нарушением функции печени: Эффективное и безопасное лечение фебуксостатом не изучалось у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (класс C по Чайлд-Пью). Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью рекомендуемая доза фебуксостата составляет 80 мг/день. Информации о дозировке для пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести не так много.

Дети: Безопасное и эффективное лечение фебуксостатом пациентов младше 18 лет не установлено, лечения для этой группы пациентов не существует.

Примечание: Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты

В 3 контролируемых рандомизированных клинических исследованиях продолжительностью от 6 до 12 месяцев перечисленные ниже побочные эффекты связаны с употреблением наркотиков. В таблице ниже перечислены побочные эффекты, превышающие 1 % у препарата, что как минимум на 0,5 % выше, чем в группе плацебо:

Побочные эффекты Плассбо

Фебуксостат (n = 757) суточная доза 80 мг
(n = 1279) (n = 1277) суставы 0% 1,1% 0,7% 0,7%
Кроме того, более 1% пациентов страдают от головокружения при применении фебуксостата, но этот показатель не более чем на 0,5% выше, чем в группе, принимавшей Плакбо.
Побочные эффекты встречаются реже
Следующие побочные эффекты возникают у менее чем 1% пациентов, принимавших фебуксостат в клинических исследованиях фазы 2 и 3 при дозе от 40 до 240 мг ниже:
Кровь и лимфатическая система: анемия, тромбоцитопения, кровоизлияния, рост лейкемии, увеличение селезенки, снижение всего кровяного гемоглобина. Размыто. Аномальные ощущения, нарушения походки, симптомы гриппа, новообразования, боли, жажды. Кровь, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперглицерид, гипокалиемия, снижение/прибавка массы тела. Стекловидение крови, тремор. Мужской. Зуд, кровоизлияния, изменение цвета кожи/пигментация кожи, повреждение кожи, ненормальный запах, крапивница. Увеличение триглицеридов, увеличение амилы, увеличение калия, повышение ТТГ, снижение тромбоцитов, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, увеличение MCV, снижение эритроцитов, увеличение креатинина, увеличение мочевины в крови, увеличение соотношения булочка/креатинин, увеличение креатинфосфокиназы (CPI), увеличение щелочно-щелочной активности фосфата, повышение уровня pSA. Снижение лимфоцитов, увеличение/снижение лейкоцитов, аномальные сгустки крови, увеличение ЛПНП, длительный протромбиновое время, моча положительная с лейкоцитами и белками.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказано

Препараты Вайдилокс противопоказаны в следующих случаях:

Имеется история чувствительности к ингредиентам препарата.

Будьте осторожны при применении

сердечно-сосудистых заболеваний: фебуксостат не рекомендуется использовать пациентам с ишемией или застойной болезнью сердца.

Аллергия гиперчувствительности: в нескольких сообщениях зафиксированы опасные для жизни аллергия/гиперчувствительность, включая синдром Стивенса-Джонсона, суперинфекционный некроз (Тен) и острый анафилактический шок. В большинстве случаев эти реакции возникают в первый месяц лечения фебуксостатом. Некоторые из них страдают почечной недостаточностью и/или имеют чувствительную реакцию на алуринол. Некоторые случаи гиперчувствительности сопровождаются поражением почек или печени.

Предупреждение пациентов должно быть предупреждено о симптомах и необходимо строго контролировать симптомы реакций гиперчувствительности. При возникновении аллергии/гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, фебуксостат следует отменить как можно скорее. Не используйте повторно фебуксостат у пациентов с реакциями гиперчувствительности.

Острая подагра: не назначайте лечение фебуксостатом до тех пор, пока подагра не исчезнет. Подагра может возникнуть во время начала приема фебуксостата из-за изменений уровня мочевой кислоты в крови, что приводит к переносу уратов в ткани. По крайней мере, в течение первых 6 месяцев лечения фебуксостатом тщательно предупреждайте подагру с помощью НПВП или препаратов колхицина.

Не прекращайте прием препарата, если во время лечения фебуксостатом возникла острая подагра. Острую подагру можно контролировать с помощью мер, подходящих для каждого пациента. Продолжение лечения фебуксостатом снизит частоту и уровень острой подагры.

Отложения ксантина: у пациентов, у которых скорость образования уратов значительно увеличивается (например, при злокачественных заболеваниях и процессах лечения, синдроме Леша-Анихана), повышенная концентрация ксантина в моче может привести к отложениям ксантина в мочевыводящих путях. Поскольку опыта применения фебуксостата нет, применение препарата этой группе пациентов не рекомендуется.

Меркаптопуринелазатопринг: Не рекомендуется применять фебуксостат пациентам, получающим лечение меркаптопурином/азатиоприном. В случае неизбежности лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами. Следует уменьшить дозу меркаптопурина или азатиоприна, чтобы избежать гематологических реакций. Для пациентов с трансплантацией органов: В связи с отсутствием опыта применения препарата фебуксостат применять этим пациентам не рекомендуется.

Теофиллин: будьте осторожны при использовании фебуксостата у пациентов, получающих теофиллин, и концентрацию теофиллина необходимо контролировать в начале приема фебуксостата.

Поражение печени: в клинических исследованиях 3 у пациентов, принимавших фебуксостат, регистрировались легкие отклонения в функциональных пробах печени (5,0%). Пациентам следует проверять функцию печени перед началом лечения фебуксостатом и периодически на основании клинической оценки.

В некоторых сообщениях за время обращения препарата зафиксированы случаи печеночной недостаточности, приведшие к летальному исходу или не приведшие к смерти у пациентов, применявших фебуксостат, хотя в отчетах недостаточно информации для определения причины.

В контрольных клинических исследованиях зафиксировано повышение уровня трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с указанным выше пределом. Не регистрируйте корреляцию между дозой и явлением повышения трансаминаз.

Перед лечением фебуксостатом проведите функциональные пробы печени, чтобы получить референтные значения (включая АЛТ, АСТ, щелочную фосфатазу и общий билирубин). Для пациентов с признаками печеночной недостаточности, такими как усталость, аппетит/аппетит, дискомфорт в верхней правой части живота, темная моча или желтуха. Если в этих случаях результаты функциональных проб печени отклоняются от нормы (АЛТ в 3 раза превышает вышеуказанный предел), необходимо прекратить лечение фебуксостатом для установления причины. Фебуксостат не следует назначать, если не выявлено при этом патологий печени.

Пациентам, у которых установлена причина повышения АЛТ и/или общего билирубина, также необходимо соблюдать осторожность при лечении фебуксостатом.

Нарушения со стороны щитовидной железы. В открытых исследованиях у некоторых пациентов при длительном лечении фебуксостатом (5,5%) наблюдался уровень ТТГ (>5,5 МЕ/мл). Следует соблюдать осторожность при применении фебуксостата у пациентов с нарушением функции щитовидной железы.

Лактоза: Поскольку в составе препарата содержится лактоза, его не следует применять пациентам с редкими генетическими нарушениями с непереносимостью галактозы, недостаточностью лапп-лактазы или снижением всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

При применении Фебуксостата сообщалось о сонливости, головокружении, резком и нечетком зрении.

Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, использовании машин или участии в опасных видах деятельности, если они не уверены, что Фебуксостат не оказывает отрицательного влияния на их деятельность.

Применение препаратов женщинами в период беременности и кормления грудью

Беременные женщины

Данные получены от очень небольшого числа беременных женщин, которые употребляют наркотики, но не оказывают нежелательного воздействия на беременность или здоровье плода/детей. Исследования на животных не фиксируют вредных реакций препарата прямо или косвенно на процесс беременности, развитие происходит у неизвестных людей.

Не используйте фобуксостат беременным женщинам, независимо от того, молоко это или нет. Исследования на животных показывают, что препарат выделяется с молоком и замедляет развитие мышей.

кормящие женщины

Неизвестно, выводится ли фебуксостат. Исследования на животных показывают, что препарат выделяется при грудном вскармливании. Не исключен риск замедления развития детей, находящихся на грудном вскармливании. Не используйте медсестринский газ фобуксостат.

Интерактивный препарат

меркаптопуринелазатопринг

При ингибирующем эффекте фебуксостата одновременное применение вышеуказанных препаратов с фебуксостатом не рекомендуется. Применение с фебуксостатом может повысить концентрацию в крови вышеперечисленных препаратов, что приведет к отравлению.

Исследования взаимодействия Фуксостата с препаратами, метаболизируемыми ХО, не проводились.

В настоящее время нет исследований по взаимодействию фебуксостата с цитотоксической химиотерапией, а также нет данных о безопасности фебуксостата у пациентов, проходящих химиотерапию.

Теофиллин

Хотя исследования взаимодействия препарата с фебуксостатом не проводились, ингибирование Хо может повысить концентрацию теофиллина в крови (метаболизм теофиллина ингибируется при одновременном применении с другими ингибиторами ХО). Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении вышеперечисленных препаратов и контролировать концентрацию теофиллина в начале лечения фебуксостатом.

Ингибиторы метаболизма напроксена и глюкуронида. Выведение фебуксостата зависит от фермента уридинглюкуронозилтрансферазы (УГТ). Ингибиторы метаболизма глюкуронидов, такие как НПВП и пробенецид, теоретически могут влиять на метаболизм фебуксостата.

У здоровых людей при одновременном применении фебуксоста и напроксена 250 мг 2 раза/сут повышается концентрация фебуксостата в крови (CMAX 28%, AUC 41% и TMAX 26%). В клинических исследованиях одновременное применение с Напроксеном или другими препаратами НПВП или ингибиторами ЦОГ-2 не приводило к усилению побочных эффектов, имеющих существенное клиническое значение. Фебуксостат можно применять одновременно с Напроксеном без коррекции дозы обоих препаратов.

Стимуляторы метаболизма глюкуронидов

Препараты, стимулирующие фермент УГТ, могут приводить к усилению метаболизма и снижению эффектов фебуксостата. Поэтому необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в крови в течение 1–2 недель после применения одновременно с метаболизмом глюкуронидов. Напротив, прекращение лечения метаболизмом глюкуронидов может привести к повышению уровня фебуксостата в крови.

колхицин/индометацин/гидрохлоротиазид/варфарин

Фебуксостат может быть показан одновременно с Колхицином или Индометацином без коррекции дозы обоих препаратов.

Нет необходимости корректировать дозу Фебуксостата при одновременном применении с гидрохлоротиазидом.

Нет необходимости корректировать дозу варфарина при наличии показаний к его одновременному применению с фобукстатом. Одновременное применение Тобуксостата (в дозе 80 мг или 120 мг один раз в сутки) с варфарином не влияет на фармакокинетику варфарина у здоровых людей, МНО и действие VII фактора применение Тобуксостата не влияет.

дезипрамин/субстрат фермента CYP2D6

В условиях in vitro тобуксостат ингибирует слабый фермент CYP206. В клинических исследованиях на здоровых людях прием дозы 120 мг один раз в день увеличивал в среднем на 22% значение AUC дезипрамина, субстрата фермента CYP2D6, демонстрируя мягкий ингибитор фермента CYP206 тобуксостата в условиях in vitro. Поэтому при одновременном применении фебуксостата с препаратами-субстратами фермента CYP2D6 нет необходимости корректировать дозу этих препаратов.

антациды

Концентрированные антациды, содержащие гидроксид магния и гидроксид алюминия, замедляют всасывание фебуксостата (почти на 1 час) и снижают CMAX на 32%, но существенно не влияют на значение AUC. Поэтому при применении фебуксостата, возможно, не нужно учитывать применение антибиотиков.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.