Kronik ürik asit için 40M Quaylox ARMEPHACO ilaç tedavisi (3 kabarcık x 10 tablet)

Farmasötik form 3 kabarcık x 10 tablet içeren kutu
Özellikler Şubatostat

İçerik

Kompozisyon bilgisi	İçerik
Şubatostat	40mg

Kullanım Alanları

endikasyonları

Vairilox, meydana gelen ürat birikimleri durumunda (geçmişi olan veya halihazırda tofüs ve/veya gut artriti olan vakalar dahil) kronik ürik asidi tedavi etmek için kullanılır. İlaç yalnızca yetişkinlere yöneliktir.

Farmakokik

Ürik asit, hipoksantin döngüsü -> ksantin -> ürik asit olan kişilerde pürin metabolizmasının son ürünüdür. Yukarıdaki adımların her ikisi de Ksantin Oksidaz (XO) tarafından katalize edilir; Febuxostat, seçici inhibisyon nedeniyle kandaki ürik asidi azaltan bir 2-an4tiyazol türevidir. Febuxostat, enzimlerin hem oksidasyonunu hem de redüksiyonunu inhibe etme özelliğine sahiptir.

Tedavi dozunda, Febuxostat'ın, guanin deaminaz, hipoksantin guanin fosforiboziltransferaz, OROTATE fosforibosiltransferaz, OROTIDİN monofosfat dekarboksilaz fosforilaz gibi purin veya pirimidin metabolizması sürecini metabolize eden katalitik enzimleri inhibe etme üzerinde etkisi yoktur.

Dinamik farmakokinetik

Sağlıklı insanlarda, Febuxostat'ın tepe konsantrasyonu (Cmaks) ve eğri altındaki alan (EAA), tekli ve çoklu doz 10 mg'dan 120 mg'a alındığında dozajla orantılı olarak artar.

120 mg'dan 300 mg'a kadar olan dozlarda AUC, dozdan daha fazla artar. İlaç, her 24 saatte bir 10 mg'dan 240 mg'a kadar önemli ölçüde birikmez. Febuxostat atık satış süresi yaklaşık 5 ila 8 saattir.

emilim

Febuxostat hızlı emilir (1,0 - 1,5 saat arası) ve iyidir (en az %84). Tek veya oral dozlar kullanıldıktan sonra 80 mg ila 120 mg/gün arasında, 2,8 - 3,2 mg/ml ve 5,0 - 5,3 mg/ml'ye eşdeğer. Febuxostat tabletlerinin mutlak biyoyararlanımı araştırılmamıştır. Yüksek yağlı yemeklerle birlikte 80 mg çoklu doz, 1 kez veya günde tek doz 120 mg içtikten sonra CMAX sırasıyla %49 ve %38 azaldı; AUC sırasıyla %18 ve %16 oranında azaldı. Ancak ürik asit düzeylerinde klinik bir değişiklik yoktur (80 mg çoklu doz). Bu nedenle Febuxostat ǎn'den önce veya sonra alınabilir.

dağıtım

10 ila 300 mg doz aldıktan sonra Febuxostat'ın stabil durum sayısını 29 ila 75L arasında hesaplayın. Protein bağı esas olarak albümin ile yaklaşık %99,2'dir ve 80 ila 120 mg doz aralığında stabildir. Metabolitlerin plazma proteinleriyle %82 ila %91 arasında aktif uyumu vardır.

Biyolojik metabolizma

Febuxostat esas olarak urrin difosfat glukuronosiltransferaz (UDPGT) ile bağlanarak metabolize edilir ve sitokrom P450 enzim sistemi (CYP) tarafından oksitlenir. Dört hidroksil metaboliti biyolojik aktiviteye sahiptir ve bunlardan 3'ü insan plazmasında bulunur. Mikroenme insanlarla yapılan in vitro çalışmalar, oksitlenmiş metabolitlerin esas olarak CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 veya CYP2C9 enzimleri sayesinde oluştuğunu ve UGT1A1, 1A8 ve 1A9'a bağlı olarak zayıf Febuxostat Alikuronik olduğunu göstermektedir.

Eliminasyon

Febuxostat hem böbrekler hem de karaciğer yoluyla elimine edilir. 80 mg dozu aldıktan sonra, C-Febuxostat, idrarda dozun yaklaşık %49'unun sabit (%3) formunda, febuxostat asil glukuronid formunda (%30), bunların bilinen oksidan metabolitleri (%13) ve bilinmeyen metabolitleri (%3) şeklinde bulunduğunu işaret eder. Böbrek yoluyla atılımın yanı sıra dozun yaklaşık %45'i, değişken olmayan form (%12), febuxostat asil glukuronid formu (%1), bilinen oksidan metabolitler, bunların bağlantı türleri (%25) ve bilinmeyen metabolitler (%7) yoluyla atılır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Febuxostat 80 mg'ın çoklu dozlarını aldıktan sonra, hafif, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda normal böbrek fonksiyonu olan hastalarla karşılaştırıldığında yüksek değer değişmez. Febuxostat'ın toplam AUC ortalaması, böbrek fonksiyonu normal olan kişilerde 7,5 mg.saat/ml'den yaklaşık 1.8 kat artarak 13.2 mg.saat/ml'ye çıkar. Şiddetli böbrek yetmezliği olan kişilerde metabolitlerin CMAX ve AUC değerleri 2 ve 4 kat arttı. Ancak hafif veya orta dereceli böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar

Hafif veya orta büyüklükte karaciğeri (Child-Pugh Sınıf A) olan hastalara Febuxostat 80 mg verildikten sonra, Febuxostat ve metabolitlerinin Cmaks ve EAA değerleri normal karaciğer fonksiyonu olan hastalara kıyasla önemli ölçüde değişmedi. Ağır karaciğer yetmezliği (Childpugh sınıf c) olan hastalarla yapılmış çalışma bulunmamaktadır.

Almadan önce Kronik ürik asit için 40M Quaylox ARMEPHACO ilaç tedavisi (3 kabarcık x 10 tablet)

Ağızdan alınan ilaç

nasıl kullanılır? Yiyeceklerle birlikte alınabilir veya alınmayabilir.

Dozaj

Febuxostat'ın önerilen dozu günde bir kez 80 mg'dır (1 tablet Vaidilox 80 veya 2 Vaidilox 40 tablet). İlaç aç veya tokken alınabilir. 2-4 hafta sonra kandaki ürik asit konsantrasyonu > 6 mg/dl (357 µmol/l) ise günde bir kez 120 mg (3 vsidilox 40 tablet) kullanmayı düşünmek mümkündür.

Hastaların 2 haftalık tedaviden sonra kandaki ürik asit düzeyleri açısından test edilmesi gerekir. Tedavinin amacı kandaki ürik asit seviyesini 6 mg/dL'nin (357 mol/l) altına getirmek ve bu seviyede tutmaktır.

Yaşlılar için: Doz ayarlaması gerekmez.

Böbrek yetmezliği olan hastalar: Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin kreatinin temizliği 30 ml/dakikanın altında) olan hastalarda etkili ve güvenli tedavi belirlenmemiştir. Hafif veya orta dereceli böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapılmaz.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar: Şiddetli karaciğer hastalarında (Child-Pugh Sınıf C) Febuxostat'ın etkili ve güvenli tedavisi araştırılmamıştır. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalar için önerilen Febuxostat dozu 80 mg/gündür. Ortalama karaciğer yetmezliği olan hastalar için dozaj hakkında fazla bilgi yoktur.

Çocuklar: Febuxostat'ın 18 yaşın altındaki hastalarda güvenli ve etkili tedavisi henüz belirlenmemiştir; bu hasta grubu için herhangi bir tedavi mevcut değildir.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için mutlaka bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmalısınız. Doz aşımı kullanıldığında ne yapılmalı?

1 dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki dozla rahatlama süresi çok kısa ise dozu atlayıp ilaç takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

Yan etkiler

En yaygın yan etkiler

6 ila 12 ay süren 3 kontrollü randomize klinik çalışmada aşağıda sıralanan yan etkiler ilaç kullanımına ilişkindir. Aşağıdaki tabloda ilacın %1'in üzerindeki yan etkileri listelenmektedir ve bu oranlar Plasebo grubuna göre en az %0,5 daha yüksektir:

Yan etkiler Plassbo

Febuxostat (n = 757) günlük doz 80 mg
(n = 1279) (n = 1277) eklemler %0 %1,1 %0,7 %0,7
Ayrıca, hastaların %1'inden fazlası Febuxostat kullanırken baş dönmesinden yakınıyor ancak bu oran Placbo kullanan gruptan %0,5'ten daha yüksek değil.
Yan etkiler daha az yaygındır
Faz 2 ve 3 klinik çalışmalarda Febuxostat'ı 40 mg'dan 240 mg'a kadar aşağıdaki dozlarda kullanan hastaların %1'inden azında aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkmıştır:
Kan ve lenfatik sistem: Anemi, trombositopeni, kanama, lösemi artışı, dalak büyümesi, kandaki hemoglobinin azalması. Bulanık. Anormal duyular, yürüme bozuklukları, grip, kitle, ağrı, susama gibi belirtiler. Kan, hiperglisemi, hiperlipidemi, hipergliserit, hipokalemi, azalma/kilo alımı. Kanın camlaşması, titreme. Erkek. Kaşıntı, kanama, cilt renginde değişiklik/cilt pigmentasyonu, ciltte hasar, anormal koku, ürtiker. Trigliserit artar, amila artar, potasyum artar, TSH artar, trombositler azalır, hematokrit azalır, hemoglobin azalır, MCV artar, RBC azalır, kreatinin artar, kan üre artar, topuz/kreatinin oranı artar, kreatin fosfokinaz (CPI) artar, fosfat alkalin alkali artış artar, pSA artar Lenfositlerde azalma, lökositlerde artış/azalma, anormal kan pıhtıları, LDL artışı, protrombin süresinin uzaması, lökosit ve protein içeren pozitif idrar.

Uyarılar

İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.

kontrendikedir

Vaidilox ilaçları aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

İlacın içeriğine karşı duyarlılık öyküsü var.

Kullanırken dikkatli olun

kardiyovasküler hastalık: Febuxostat'ın iskemi veya konjestif kalp hastalığı olan hastalarda kullanılması önerilmez.

Aşırı duyarlılık alerjileri: Birkaç raporda Stevens - Johnson sendromu, süper enfeksiyonlu nekroz (Ten) ve akut anafilaksi şoku da dahil olmak üzere yaşamı tehdit eden alerji/aşırı duyarlılık kaydedildi. Çoğu durumda bu reaksiyonlar Febuxostat tedavisinin ilk ayında ortaya çıkar. Bazıları böbrek yetmezliğinden muzdariptir ve/veya allurinole karşı hassas bir reaksiyona sahiptir. Bazı aşırı duyarlılık vakalarına böbrek veya karaciğer eşlik eder.

Hastalar uyarılmalı ve aşırı duyarlılık reaksiyonları belirtileri açısından uyarılmalı ve belirtileri sıkı bir şekilde kontrol edilmelidir. Stevens-Johnson sendromu da dahil olmak üzere alerji/aşırı duyarlılık ortaya çıkarsa Febuksostat mümkün olan en kısa sürede kesilmelidir. Aşırı duyarlılık reaksiyonları olan hastalarda Febuxostat'ı tekrar kullanmayın.

Akut gut: Gut geçene kadar Febuxostat tedavisini önermeyin. Kandaki ürik asit düzeyindeki değişiklikler nedeniyle, Febuxostat'ın başlangıç süreci sırasında, doku ürat transferine yol açan gut meydana gelebilir. Febuxostat tedavisinin en azından ilk 6 ayında, NSAI veya Kolşisin ilaçlarıyla gutun dikkatle önlenmesi.

Febuxostat tedavisi sırasında akut gut ortaya çıkarsa ilacı kesmeyin. Akut gut, her hasta için uygun bir önlemle kontrol altına alınabilir. Febuxostat tedavisine devam edilmesi akut gutun sıklığını ve düzeyini azaltacaktır.

Ksantin birikimi: Ürat oluşum hızının çok arttığı hastalarda (kötü huylu hastalıklar ve tedavi süreçlerinde, lesch-anyhan sendromu gibi), idrarda artan Ksantin konsantrasyonu idrar yollarında ksantin birikmesine neden olabilir. Febuxostat ile ilgili deneyim olmadığından bu grup hastalarda ilacın kullanılması önerilmemektedir.

merkaptopurinlazatopring: Merkaptopurin/azatiyoprin tedavisi gören hastalarda Febuxostat kullanılması önerilmez. Tedavinin kaçınılmaz olduğu durumlarda hastaların yakından takip edilmesi gerekmektedir. Hematolojik reaksiyonları önlemek için merkaptopurin veya azatioprin azaltılmalıdır. Organ nakli yapılan hastalarda: İlacın kullanımı konusunda deneyim olmadığından bu hastalarda Febuxostat kullanılması önerilmez.

Teofilin: Teofilin ile tedavi edilen hastalarda Febuxostat kullanırken dikkatli olun ve Febuxostat ile başlarken izlenecek teofilin konsantrasyonu.

Karaciğer hasarı: 3 kombine klinik çalışmada, Febuxostat kullanan hastalarda hafif karaciğer fonksiyon testinde anormallikler (%5,0) kaydedilmiştir. Hastalar, Febuxostat tedavisine başlamadan önce ve klinik değerlendirmeye göre periyodik olarak karaciğer fonksiyonu açısından test edilmelidir.

İlacın dolaşımı sırasında bazı raporlar, Febuxostat kullanan hastalarda karaciğer yetmezliğinin ölümle sonuçlanıp sonuçlanmadığını kaydediyor, ancak raporlar nedeni belirlemek için yeterli bilgi değil.

Kontrol klinik çalışmalarında, transaminazın yukarıdaki sınıra göre 3 kattan fazla arttırılması kaydedildi. Doz ile bu transaminaz artış olgusu arasındaki ilişkiyi kaydetmeyin.

Febuxostat tedavisinden önce referans değerlerini belirlemek için karaciğer fonksiyon testleri yapın (ALT, AST, alkalin fosfataz ve total bilirubin dahil). Yorgunluk, iştah/iştah, sağ üst karın bölgesinde rahatsızlık, koyu renkli idrar veya sarılık gibi karaciğer yetmezliği belirtileri olan hastalar için. Bu vakalarda karaciğer fonksiyon testleri anormal sonuç verirse (ALT yukarıdaki limitin 3 katı yüksekse), nedeni belirlemek için Febuxostat tedavisini durdurmak gerekir. Bu karaciğer anormallikleri bulunamadığı takdirde Febuxostat reçete edilmemelidir.

ALT ve/veya toplam bilirubin artışının nedenini belirleyen hastaların da Febuxostat ile tedavi edilirken dikkatli olmaları gerekir.

Tiroid bozuklukları: Açık çalışmalarda, Febuxostat (%5,5) ile uzun süreli tedavi gören bazı hastalarda TSH (> 5,5 IU/ml) görülmektedir. Tiroid fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Febuxostat kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Laktoz: İlacın bileşiminde laktoz bulunduğundan, galaktoz intoleransı, lapp-laktoz eksikliği veya glukoz-galaktoz emiliminde azalma olan nadir genetik bozukluğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.

İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi

Febuxostat kullanırken uyuşukluk, baş dönmesi, şiddetli ve bulanık görme rapor edilmiştir.

Febuxostat'ın aktivitelerini olumsuz etkilemediğinden emin olmadıkları sürece hastaların araç kullanırken, makine kullanırken veya tehlikeli aktivitelere katılırken dikkatli olmaları gerekir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanın

Hamile kadınlar

Veriler, uyuşturucu kullanan ancak hamilelik veya fetüsün/bebeklerin sağlığı üzerinde istenmeyen etkilere neden olmayan çok az sayıda hamile kadından elde edilmiştir. Hayvan araştırmalarında ilacın doğrudan veya dolaylı olarak hamilelik sürecine verdiği zararlı reaksiyonlar kaydedilmiyor, gelişim bilinmeyen kişilerle gerçekleşiyor.

Fobuxostat'ı hamile kadınlar için süt olsun veya olmasın kullanmayın. Hayvan araştırmaları, ilacın süte geçtiğini ve farelerin yavaş gelişimini gösteriyor.

emziren kadınlar

Febuxostat'ın atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Hayvan araştırmaları ilacın emzirme yoluyla atıldığını göstermektedir. Anne sütüyle beslenen bebeklerin gelişiminin yavaşlaması riski göz ardı edilmemektedir. Fobuxostat bakım gazını kullanmayın.

İnteraktif ilaç

mercaptopurinelazathopring

Febuxostat'ın inhibitör etkisi olduğundan yukarıdaki ilaçların Febuxostat ile eş zamanlı kullanımı önerilmez. Febuxostat ile birlikte kullanılması yukarıdaki ilaçların kan konsantrasyonunu artırarak zehirlenmeye neden olabilir.

Fuxostat'ın XO tarafından metabolize edilen ilaçlarla ilaç etkileşimlerine ilişkin araştırma yapılmamıştır.

Şu anda Febuxostat ile sitotoksik kemoterapi arasındaki ilaç etkileşimine ilişkin bir çalışma bulunmadığı gibi, kemoterapi gören hastalarda Febuxostat'ın güvenliğine ilişkin veri de mevcut değildir.

Teofilin

Febuxostat ile ilaç etkileşimli çalışmalar yapılmamış olmasına rağmen, Xo'nun inhibisyonu kandaki teofilin konsantrasyonunu artırabilir (diğer XO inhibitörleriyle aynı anda kullanıldığında teofilinin metabolizması inhibe olur). Bu nedenle yukarıdaki ilaçları kullanırken dikkatli olunmalı ve Febuxostat tedavisine başlarken teofilin konsantrasyonu izlenmelidir.

Naproksen ve glukuronid metabolik inhibitörleri. Febuksostat eliminasyonu, Uridin Glukuronosil Transferaz (UGT) enzimine bağlıdır. NSAID ve Probenecid gibi glukuronid metabolizma inhibitörleri teorik olarak Febuksostat metabolizmasını etkileyebilir.

Sağlıklı kişilerde, Febuxost ve Naproksen 250 mg eşzamanlı kullanıldığında, günde 2 kez kandaki febuksostat konsantrasyonunu artırır (CMAX %28, AUC %41 ve %26 TMAX). Klinik çalışmalarda, Naproksen veya diğer NSAI ilaçları veya COX-2 inhibitörleri ile eş zamanlı kullanım, klinik açıdan anlamlı yan etkileri artırmamaktadır. Febuxostat, her iki ilacın dozunu ayarlamadan Naproksen ile eş zamanlı olarak kullanılabilir.

Glukuronid metabolizması uyarıcıları

UGT enzimini uyaran ilaçlar metabolik artışa yol açarak febuksostatın etkilerini azaltabilir. Bu nedenle, glukuronid metabolizması ile eş zamanlı olarak kullanımdan sonra 1 ila 2 hafta boyunca kandaki ürik asit seviyelerinin izlenmesi gerekir. Bunun tersine, glukuronid metabolizması tedavisinin kesilmesi kandaki febuksostat düzeylerinin artmasına neden olabilir.

kolşisin/indometasin/hidroklorotiyazid/varfarin

Febuxostat, her iki ilacın dozunda ayarlama yapılmadan Kolşisin veya İndometasin ile eş zamanlı olarak endike edilebilir.

Hidroklorotiyazid ile eş zamanlı kullanıldığında Febuxostat dozunun ayarlanmasına gerek yoktur.

Fobuksostat ile eş zamanlı kullanım endike olduğunda warfarin dozunun ayarlanmasına gerek yoktur. Tobuxostat'ın (günde bir kez 80 mg veya 120 mg'lık doz) varfarin ile eş zamanlı kullanımı, sağlıklı kişilerde varfarinin farmakokinetiğini etkilemez, INR ve VII faktörünün çalışması Tobuxostat kullanımından etkilenmez.

CYP2D6 enziminin desipramini/substratı

İn vitro olarak Tobuxostat, zayıf CYP206 enzimini inhibe eder. Sağlıklı bir klinik çalışmada, günde bir kez 120 mg'lık bir doz alındığında, CYP2D6 enziminin bir substratı olan desipraminin AUC değerinin ortalama %22'sini arttırır, bu da Tobuxostat'ın CYP206 enzim enziminin hafif inhibitörünü in vitro olarak gösterir. Bu nedenle Febuxostat'ın CYP2D6 enziminin substratı olan ilaçlarla eş zamanlı kullanımında bu ilaçların dozunun ayarlanmasına gerek yoktur.

antasitler

Magnezyum hidroksit ve alüminyum hidroksit içeren antasitler ile konsantre edilmiş, Febuxostat'ın emilimini yavaşlatır (yaklaşık 1 saat) ve CMAX'ı %32 azaltır ancak AUC değerini önemli ölçüde etkilemez. Bu nedenle Febuxostat kullanımında antibiyotik ilaç kullanımına dikkat edilmesi gerekmeyebilir.

Saklama

Serin bir yer bırakın, ışıktan kaçının, sıcaklık 30⁰C'nin altında olsun.

Diğer uyuşturucular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.