Rawatan Thiazifar Pharmedic untuk kegagalan jantung, hipertensi (10 lepuh x 10 tablet)

hydrociorothiazid meningkatkan perkumuhan natrium klorida dan air air disebabkan oleh mekanisme menghalang penyerapan semula ion natrium dan klorida di kejauhan. Perkumuhan elektrolit lain juga meningkat, terutamanya kalium dan magnesi, dan kalsium berkurangan. Hydroclorothiazid juga mengurangkan aktiviti karbon dioksida, jadi ia meningkatkan rembesan bikarbonat tetapi kesan ini biasanya kurang daripada rembesan ion klorida dan tidak mengubah pH air kencing dengan ketara.

Diuretik tiazid juga boleh mengurangkan kadar penapisan glomerular. Tiazid mempunyai kesan diuretik yang sederhana kerana kira-kira 90% ion natrium telah diserap semula sebelum tiba di kejauhan adalah kedudukan utama ubat.

hydrochlorothiazid mempunyai kesan menurunkan tekanan darah, pertama disebabkan oleh penurunan jumlah plasma dan cecair ekstraselular yang berkaitan dengan air kencing natrium. Kemudian, semasa penggunaan ubat, kesan menurunkan tekanan darah bergantung kepada penurunan rintangan periferi, melalui penyesuaian beransur-ansur saluran darah daripada pengurangan kepekatan natrium. Oleh itu, kesan hipotensi hidroklorotiazid ditunjukkan secara perlahan selepas 1 hingga 2 minggu, manakala kesan diuretik berlaku dengan cepat, ia boleh dilihat sejurus selepas beberapa jam.

farmakokinetik

penyerapan

Selepas minum, hydrochlorothiazid cepat diserap (TMAX kira-kira 2 jam). Purata peningkatan dalam AUC adalah linear dan berkadar dengan dos dalam julat rawatan.

Kesan makanan kurang menjejaskan penyerapan hydrochlorothiazid. Selepas minum, bioavailabiliti mutlak hydrochlorothiazid ialah 70%.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif, penyerapan hydrochlorothiazid.

Dos yang berpanjangan tidak menjejaskan metabolisme hydrochlorothiazid. Selepas 3 bulan rawatan dengan 50 mg/hari, penyerapan dan penyingkiran serupa dengan rawatan jangka pendek.

Pengagihan

hydrochlorothiazid terkumpul dalam sel darah merah, mencapai kepekatan maksimum 4 jam selepas diminum. Selepas 10 jam, kepekatan sel darah merah adalah kira-kira 3 kali lebih tinggi daripada dalam darah. Protein darah adalah kira-kira 40 - 70% dan anggaran pengagihan 4 hingga 8 l/kg.

Masa jualan yang berbeza dari satu objek ke objek lain: Perbezaannya adalah kira-kira 6 hingga 25 jam.

Penghapusan

hydrochlorothiazid dikumuhkan daripada darah terutamanya dalam bentuk tetap, masa jualan adalah kira-kira 6-15 jam dalam fasa terakhir perkumuhan. Dalam 72 jam, 60-80% daripada dos tunggal disingkirkan melalui buah pinggang, 95% dalam bentuk pemalar dan 4% ialah 2-amino-4-chloro-Benzenedisulfonamide hydrolyzate (ABCS). Kira-kira 24% daripada dos oral didapati dalam najis dan jumlah yang tidak ketara dikeluarkan melalui hempedu.

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang dan kegagalan jantung, pembersihan buah pinggang hidroklorotiazid berkurangan dan masa jualan meningkat. Ini juga berlaku pada orang tua, meningkatkan kepekatan maksimum dalam plasma.

Mudah dibelanjakan apabila menggunakan

Nota

Thiazifar 25 mg tidak disyorkan dalam kes penyempitan buah pinggang atau fungsi buah pinggang menurun dan menurunkan kalium darah.

hydrochlorothiazid ialah sulfonamida. Mungkin terdapat tindak balas silang dengan sulfonamida lain, terutamanya dengan ubat antibakteria, tindak balas ini masih bersifat teori dan tiada nilai klinikal.

kegagalan hati

diuretik thiazid, seperti diuretik lain, boleh menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit, hati, atau sindrom hati-buah pinggang apabila digunakan untuk merawat asites. Berhati-hati harus digunakan dengan hydrochlorothiazid khas pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk.

Tindak balas sensitif cahaya telah dilaporkan apabila mengambil diuretik thiazid.

Jika tindak balas sensitif cahaya berlaku semasa rawatan, adalah dinasihatkan untuk menghentikan rawatan. Jika rawatan diperlukan, adalah perlu untuk melindungi pendedahan kepada matahari atau UVA tiruan.

Thiazifar boleh digunakan dalam kes cirit-birit lemak. Gluten mungkin mengandungi gluten, tetapi hanya mengikut jumlah jejak dan oleh itu dianggap selamat untuk pesakit yang mengalami cirit-birit lemak.

Ubat ini mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah genetik yang jarang berlaku seperti toleransi galaktosa, kekurangan enamel laktase atau glukosa-galaktosa tidak digunakan oleh ubat ini.

Langkah berjaga-jaga

Imbangan elektrolit air

Darah natrium

Periksa natrium darah sebelum memulakan rawatan, kemudian periksa secara berkala. Diuretik tiazid boleh menyebabkan hipoglikemia atau hipoglikemia teruk terlebih dahulu. Dalam subjek yang mengurangkan natrium darah dan/atau mengurangkan jumlah air dengan ketara, seperti yang dilihat pada pesakit dengan dos diuretik yang tinggi, gejala tekanan darah mungkin jarang berlaku selepas memulakan rawatan dengan hydromorothiazide.

Disebabkan penurunan awal dalam natrium darah, pemantauan tetap adalah perlu dan harus lebih kerap dalam subjek berisiko tinggi seperti warga emas, orang yang kurang zat makanan dan sirosis.

Pada pesakit dengan sirosis asites dan pesakit edema yang berkaitan dengan sindrom nefrotik, pemantauan khas perlu dipantau.

Kes hipoglikemia dengan gejala neurologi (loya, kehilangan orientasi, sikap tidak peduli) telah diperhatikan. Diuretik tiazid hanya boleh diambil selepas menormalkan pengurangan natrium dan/atau mengurangkan jumlah air sedia ada. Jika tidak, rawatan akan dijalankan di bawah pengawasan pakar.

kalium darah

Thiazid dan diuretik boleh menyebabkan hipokalemia atau memburukkan keadaan sedia ada kalium darah pada pesakit dengan penyakit buah pinggang atau disfungsi buah pinggang buah pinggang (kardiovaskular).

Risiko hipokalemia (

Pesakit dengan ECG QT yang berpanjangan juga berisiko, sama ada asalnya kongenital atau ubat. Hipotensi (serta degupan jantung yang perlahan) kemudiannya berlaku sebagai faktor yang menggalakkan aritmia yang teruk, terutamanya kilasan, boleh membawa maut, terutamanya kehadiran degupan jantung yang perlahan.

Hipotensi kimia biasa dan hipoglikemia disyorkan sebelum memulakan rawatan dengan diuretik thiazid.

Adalah dinasihatkan untuk melakukan kawalan kalium darah pertama dalam masa seminggu selepas rawatan. Selepas itu, pemantauan tetap kalium darah perlu dipantau. Keseimbangan elektrolit, terutamanya kalium harus dikawal dalam semua pesakit yang mengambil diuretik thiazid.

Dalam kes rawatan kronik, kawalan kalium darah harus dikawal pada permulaan rawatan. Kawalan pada 3 hingga 4 minggu boleh dipertimbangkan bergantung kepada faktor risiko. Selepas itu, pemeriksaan biasa pesakit berisiko.

Asid urik

Thiazifar adalah seperti diuretik lain, yang boleh meningkatkan kepekatan asid urik dalam darah, kerana mengurangkan perkumuhan melalui buah pinggang dan seterusnya menggalakkan hiperurisemia atau serius meningkatkan asid urik darah terlebih dahulu, yang boleh menyebabkan sawan pada pesakit yang terdedah kepada penyakit ini.

Dos akan diselaraskan mengikut kepekatan asid urik dalam darah.

Kesan metabolik

kalsium darah

diuretik thiazid mengurangkan perkumuhan kalsium melalui buah pinggang dan boleh menyebabkan hiperkalsemia kalsium yang ringan dan sekejap tanpa adanya kelainan metabolisme kalsium. Berhati-hati harus digunakan untuk thiazifar 25 mg pada pesakit dengan hiperkalsemia dan hanya boleh digunakan selepas melaraskan sebarang hiperkalsium kalsium darah. Thiazifar perlu dihentikan 25 mg jika kalsium darah meningkat semasa rawatan.

Pantau kalsium dengan kerap semasa merawat diuretik thiazid. Hiperkalsemia mungkin merupakan tanda menyembunyikan fungsi kelenjar hyperpointed. Diuretik tiazid harus dihentikan sebelum meneroka fungsi paratiroid.

Glukosa darah dan lipid darah

diuretik thiazid, termasuk hydrochlorothiazid, boleh mengurangkan glukosa dan meningkatkan kolesterol dan trigliserida darah. Ia mungkin perlu melaraskan dos insulin atau ubat oral glukosa darah dalam pesakit diabetes.

Fungsi buah pinggang dan diuretik

Diuretik tiazid hanya berfungsi dengan baik apabila fungsi buah pinggang normal atau kurang (cth. ujian dengan mengira pelepasan kreatinin daripada kreatinin darah). Pada orang tua, adalah dinasihatkan untuk menyesuaikan nilai kreatinin kepada umur, berat dan jantina pesakit, mengikut formula Cockroft, sebagai contoh:

CLCR = (140 - Umur) x Berat/0.814 x Kreatinin.

dengan:

Umur dinyatakan dalam tahun;

berat dalam kg;

kreatinin darah dalam µm/l.

Formula ini sah untuk subjek lelaki warga emas dan mesti dilaraskan untuk wanita dengan menyebabkan keputusan dengan 0.85.

Mengurangkan isipadu darah, kehilangan natrium dan air sekunder akibat diuretik pada permulaan rawatan yang membawa kepada pengurangan penapisan glomerular. Ini boleh menyebabkan peningkatan urea darah dan kreatinin darah.

Pengukuran fungsi buah pinggang sementara boleh memburukkan lagi kegagalan buah pinggang sebelum ini.

Negatif dan glaukoma sudut tertutup sudut sekunder

hydrochlorothiazid, sulfonamide, diberi tindak balas khusus yang membawa kepada rabun sementara dan meningkatkan sudut tertutup sudut. Gejala termasuk penglihatan akut atau sakit mata secara tiba-tiba dan biasanya berlaku dalam beberapa jam hingga beberapa minggu selepas permulaan rawatan. Jika tidak dirawat, glaukoma sudut sempit boleh menyebabkan kehilangan penglihatan kekal. Rawatan awal adalah menghentikan hydrochlorothiazid secepat mungkin. Sejarah alahan kepada sulfonamide atau penisilin adalah faktor risiko dalam perkembangan glaukoma.

Lain-lain

Digabungkan dengan hipotensi

Dos sekiranya digabungkan dengan ubat antihipertensi lain, sekurang-kurangnya pada permulaan rawatan.

Kesan hipotensi perencat ACE, antagonis Angiotensin II atau perencat Renin bertetulang meningkatkan aktiviti renin darah (diuretik).

Berhati-hati apabila perencat ACE, antagonis Angiotensin II, atau perencat lenin secara langsung menghalang dengan Thiazifar 25 mg, terutamanya pada pesakit yang mengurangkan jumlah natrium dan/atau jumlah air dengan ketara.

Sukan

hydrochlorothiazid boleh menyebabkan tindak balas positif terhadap ujian semasa kawalan doping.

Lain-lain

lupus erythematosa

Kes sacomotic eritematosus seluruh badan telah dilaporkan apabila menggunakan diuretik thiazid, termasuk hydrochlorothiazid.

Reaksi hipersensitiviti kepada hydrochlorothiazid lebih biasa berlaku pada pesakit yang mempunyai alahan dan asma.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Tiada bukti kesan dadah terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera.

Kehamilan

Terdapat banyak notis yang membuktikan bahawa diuretik thiazid (serta diuretik tali) semuanya melalui plasenta ke dalam janin, menyebabkan elektrolit, trombositopenia dan jaundis pada bayi baru lahir. Oleh itu, ubat ini tidak boleh digunakan dalam tempoh 3 bulan terakhir kehamilan.

Tempoh penyusuan

Dadah masuk ke dalam susu ibu dengan jumlah yang boleh membahayakan kanak-kanak dan menghalang rembesan susu. Oleh itu, adalah perlu untuk mempertimbangkan untuk tidak menggunakan ubat atau menghentikan penyusuan susu ibu bergantung pada tahap keperluan ubat untuk ibu.

Interaksi perubatan

Gunakan hydrochlorothiazid dengan alkohol, barbiturat atau pil tidur ketagihan yang boleh menyebabkan hipotensi menegak.

Gunakan pada masa yang sama hydrochlorothiazid dengan rawatan diabetes (ubat oral dan insulin) perlu melaraskan dos.

Menggunakan ubat antihipertensi lain pada masa yang sama dengan hydrochlorothiazid: Kesan sinergi atau peningkatan hipotensi.

Penyerapan hydrochlorothiazid dikurangkan dengan kehadiran resin penukar anion. Dos tunggal cholestyramin atau colestipol yang dipasang hydrochlorothiazid dan mengurangkan penyerapan melalui saluran gastrousus.

Menggunakan hydrochlorothiazid dengan kortikosteroid, ACTH meningkatkan kehilangan elektrik, terutamanya hipotensi.

hydrochlorothiazid boleh mengurangkan tindak balas kepada hipertensi (cth. norepinephrin), tetapi tidak mencukupi untuk menghalang penggunaan.

hydrochlorothiazid boleh meningkatkan tindak balas kepada pelemas otot (contohnya: tubocurarin).

Jangan berkongsi litium dengan diuretik, kerana mengurangkan pelepasan litium dalam buah pinggang dan meningkatkan ketoksikan bahan ini.

Ubat anti-radang steroid boleh mengurangkan kesan pada sesetengah pesakit. Oleh itu, jika digunakan dengan hydrochlorothiazid, anda mesti memantau untuk melihat sama ada ia adalah kesan yang diingini pada diuretik. Gunakan hydrochlorothiazid dan quinidine dengan mudah menyebabkan kilasan, getaran yang menyebabkan kematian.

Thiazid mengurangkan kesan antikoagulan, ubat gout.

Thiazid meningkatkan kesan anestesia, glikosid, vitamin D.

cholestyramin atau colestipol: berpotensi untuk melekatkan diuretik thiazid, mengurangkan penyerapan ubat-ubatan ini melalui saluran gastrousus.

hydrochlorothiazid meningkatkan ketoksikan digitalis dan meningkatkan risiko aritmia dengan ubat-ubatan yang memanjangkan QT mengenai Astemizol, Terfenadin, Halofantrin, Pimozid.

Allopurinol, tetracyclin: Ketoksikan meningkat apabila digunakan bersama thiazid.

Likuoris menyebabkan air, natrium, kalium meningkat. Jika anda menggunakan hydrochlorothiazid untuk merawat hipertensi, anda harus mengelakkan dong yang sama kerana dong quai aktif.

Elakkan menggunakan hydrochlorothiazid dengan Ma Hoang, Ginseng, Yohimbe kerana ia boleh memburukkan lagi keadaan hipertensi.