Тиазифар Фармацевтическое лечение сердечной недостаточности, гипертонии (10 блистеров по 10 таблеток)

Гидроциоротиазид увеличивает выведение хлорида натрия и разжижает воду за счет механизма торможения реабсорбции ионов натрия и хлорида на расстоянии. Увеличивается также выведение других электролитов, особенно калия и магнези, и снижается кальций. Гидрохлоротиазид также снижает активность углекислого газа, поэтому увеличивает секрецию бикарбоната, но этот эффект обычно меньше, чем секреция ионов хлорида, и существенно не меняет pH мочи.

Тиазидные диуретики также могут снижать скорость клубочковой фильтрации. Тиазиды обладают умеренным диуретическим эффектом, поскольку около 90% ионов натрия реабсорбируются до попадания вдаль – это основное положение препарата.

Гидрохлоротиазид оказывает эффект снижения артериального давления, в первую очередь за счет уменьшения объема плазмы и внеклеточной жидкости, связанной с натрием мочи. Затем при применении препарата эффект снижения АД зависит от снижения периферического сопротивления, за счет постепенной адаптации сосудов от снижения концентрации натрия. Поэтому гипотензивный эффект гидрохлоротиазида проявляется медленно, через 1–2 недели, тогда как диуретический эффект проявляется быстро, его можно заметить уже через несколько часов.

фармакокинетика

всасывание

После употребления гидрохлоротиазид быстро всасывается (TMAX около 2 часов). Среднее увеличение AUC линейно и пропорционально дозе в диапазоне лечения.

Влияние пищи в меньшей степени влияет на всасывание гидрохлоротиазида. После употребления абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида составляет 70%.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью отмечается всасывание гидрохлоротиазида.

Длительное применение не влияет на метаболизм гидрохлоротиазида. Через 3 месяца лечения 50 мг/сут абсорбция и выведение аналогичны таковым при кратковременном лечении.

Распространение

Гидрохлоротиазид накапливался в эритроцитах, достигая максимальной концентрации через 4 часа после употребления. Через 10 часов концентрация эритроцитов примерно в 3 раза выше, чем в крови. Белок в крови составляет около 40–70%, а предполагаемое распределение – от 4 до 8 л/кг.

Разное время продажи одного объекта другому: разница составляет от 6 до 25 часов.

Устранение

Гидрохлоротиазид выводится из крови преимущественно в постоянной форме, время вывода составляет около 6-15 часов в последней фазе выведения. За 72 часа 60-80% разовой дозы выводится через почки, 95% - в виде постоянной и 4% - гидролизата 2-амино-4-хлорбензолдисульфонамида (АБКС). Около 24% пероральных доз обнаруживается в стуле и незначительное количество выводится через желчь.

У пациентов с почечной недостаточностью и сердечной недостаточностью почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается и сроки реализации увеличиваются. Это справедливо и для пожилых людей, повышая максимальную концентрацию в плазме.

Допускается применение

Примечание

Тиазифар 25 мг не рекомендуется применять в случае сужения почек или снижения функции почек и понижения уровня калия в крови.

Гидрохлоротиазид представляет собой сульфаниламид. Могут возникнуть перекрестные реакции с другими сульфаниламидами, особенно с антибактериальными препаратами, эта реакция пока носит теоретический характер и не имеет клинического значения.

печеночная недостаточность

Тиазидные диуретики, такие как другие диуретики, при использовании для лечения асцита могут вызывать дисбаланс электролитов, поражение печени или печеночно-почный синдром. С осторожностью следует применять специальный гидрохлоротиазид у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Сообщалось о светочувствительных реакциях при приеме тиазидных диуретиков.

Если во время лечения возникает светочувствительная реакция, лечение желательно прекратить. Если лечение необходимо, необходимо защитить от воздействия солнца или искусственного УФ-А.

Тиазифар можно применять при жировой диарее. Глютен может содержать глютен, но только в зависимости от количества его следов и поэтому считается безопасным для пациентов с жировой диареей.

Этот препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими генетическими проблемами толерантности к галактозе, дефицитом эмали лактазы или глюкозо-галактозы данный препарат не применяется.

Меры предосторожности

Баланс воды-электролитов

Натрий в крови

Перед началом лечения проверяйте уровень натрия в крови, а затем регулярно проверяйте его. Тиазидные диуретики могут заранее вызвать гипогликемию или тяжелую гипогликемию. У субъектов, у которых значительно снижается уровень натрия в крови и/или объем воды, как это наблюдается у пациентов, принимавших высокие дозы диуретиков, симптомы артериального давления могут редко возникать после начала лечения гидроморотиазидом.

Из-за первоначального снижения уровня натрия в крови необходим регулярный мониторинг, который должен проводиться чаще у пациентов из группы высокого риска, таких как пожилые люди, люди с недостаточным питанием и цирроз печени.

У пациентов с асцитным циррозом печени и у пациентов с отеками, связанными с нефротическим синдромом, следует проводить специальный мониторинг.

Не наблюдались случаи гипогликемии с неврологической симптоматикой (тошнота, потеря ориентации, апатия). Тиазидные диуретики следует принимать только после нормализации снижения натрия и/или уменьшения существующего объема воды. В противном случае лечение будет проводиться под наблюдением специалиста.

Калий в крови

Тиазиды и диуретики могут вызывать гипокалиемию или ухудшать существующее состояние калия в крови у пациентов с заболеваниями почек или нарушением функции почек (сердечно-сосудистой системы).

Риск гипокалиемии (

Пациенты с удлинением интервала QT на ЭКГ также входят в группу риска, независимо от того, является ли это врожденным или медикаментозным происхождением. Гипотония (как и замедленное сердцебиение) тогда возникает как фактор, способствующий развитию тяжелой аритмии, особенно перекрута, может быть фатальным, особенно при наличии замедленного сердечного ритма.

Перед началом лечения тиазидными диуретиками рекомендуется нормальные биохимические показатели гипотензии и гипогликемии.

Первый контроль уровня калия в крови желательно провести в течение недели после лечения. После этого следует проводить регулярный контроль уровня калия в крови. Электролитный баланс, особенно калия, следует контролировать у всех пациентов, принимающих тиазидные диуретики.

В случае хронического лечения в начале лечения следует контролировать уровень калия в крови. В зависимости от факторов риска можно рассмотреть возможность контроля через 3–4 недели. После этого проводится регулярный осмотр пациентов из группы риска.

Мочевая кислота

Тиазифар, как и другие диуретики, может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови за счет уменьшения выведения через почки и, таким образом, способствовать гиперурикемии или заранее серьезно повышать уровень мочевой кислоты в крови, что может вызвать судороги у пациентов, предрасположенных к этому заболеванию.

Дозировка будет корректироваться в зависимости от концентрации мочевой кислоты в крови.

Метаболический эффект

Кальций в крови

Тиазидные диуретики уменьшают выведение кальция через почки и могут вызывать легкую и мимолетную кальциевую гиперкальциемию при отсутствии нарушений метаболизма кальция. Тиазифар в дозе 25 мг следует применять с осторожностью у пациентов с гиперкальциемией, и его следует применять только после корректировки уровня гиперкальция в крови. Тиазифар следует отменить в дозе 25 мг, если во время лечения происходит повышение уровня кальция в крови.

Регулярно контролируйте уровень кальция во время лечения тиазидными диуретиками. Гиперкальциемия может быть признаком сокрытия гипертонической функции железы. Перед исследованием функции паращитовидной железы следует отменить прием тиазидных диуретиков.

Глюкоза и липиды в крови

Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут снижать уровень глюкозы и повышать уровень холестерина и триглицеридов в крови. У пациентов с диабетом может возникнуть необходимость в корректировке дозы инсулина или пероральных препаратов для определения уровня глюкозы в крови.

Функция почек и мочегонное средство

Тиазидные диуретики эффективны только при нормальной или пониженной функции почек (например, тест путем расчета клиренса креатинина по креатинину крови). У пожилых людей значение креатинина целесообразно корректировать с учетом возраста, веса и пола пациента по формуле Кокрофта, например:

CLCR = (140 – возраст) x вес/0,814 x креатинин.

с:

Возраст выражается в годах;

вес в кг;

Креатинин крови в мкм/л.

Эта формула действительна для пожилых мужчин и должна быть скорректирована для женщин, получив результат 0,85.

Уменьшение объема крови, потерь натрия и вторичной воды вследствие применения диуретиков в начале лечения приводит к снижению клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в крови.

Временное измерение функции почек может усугубить имевшуюся ранее почечную недостаточность.

Негатив и глаукома вторичного закрытого угла

Гидрохлортиазид, сульфаниламид, подвергается специфической реакции, которая приводит к временной близорукости и увеличению закрытого угла угла. Симптомы включают внезапное возникновение острого зрения или боли в глазах и обычно возникают в течение нескольких часов или нескольких недель после начала лечения. Если не лечить узкоугольную глаукому, она может привести к необратимой потере зрения. Первоначальное лечение заключается в как можно более быстрой отмене гидрохлоротиазида. Аллергия на сульфаниламиды или пенициллин в анамнезе является фактором риска развития глаукомы.

Другое

В сочетании с гипотонией

Дозировка при сочетании с другими антигипертензивными препаратами, по крайней мере, в начале лечения.

Гипотензивное действие ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или усиленных ингибиторов ренина увеличивает активность ренина в крови (диуретики).

Будьте осторожны при прямом ингибировании тиазифаром 25 мг ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или ингибиторов ленина, особенно у пациентов со значительным снижением натрия и/или уменьшением объема воды.

Спорт

Гидрохлоротиазид может вызвать положительную реакцию на тестах во время допинг-контроля.

Другое

красная волчанка

Сообщалось о сакомотических случаях эритематоза всего тела при применении тиазидных диуретиков, в том числе гидрохлоротиазида.

Реакции гиперчувствительности к гидрохлоротиазиду чаще встречаются у больных аллергией и астмой.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами нет.

Беременность

Существует множество наблюдений, доказывающих, что тиазидные диуретики (как и ленточные диуретики) проникают через плаценту в плод, вызывая нарушение электролитов, тромбоцитопению и желтуху у новорожденных. Поэтому этот препарат не следует применять в последние 3 месяца беременности.

Период грудного вскармливания

Препарат попадает в грудное молоко в количестве, которое может нанести вред ребенку и угнетать секрецию молока. Поэтому необходимо рассмотреть возможность отказа от применения препарата или прекращения грудного вскармливания в зависимости от степени потребности в препарате матери.

Лекарственное взаимодействие

Используйте гидрохлоротиазид с алкоголем, барбитуратами или снотворными, вызывающими привыкание, которые могут вызвать вертикальную гипотензию.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с лечением диабета (перорально и инсулиновыми препаратами) необходимо корректировать дозу.

Применение других антигипертензивных препаратов одновременно с гидрохлоротиазидом: эффект синергизма или усиление гипотонии.

Абсорбция гидрохлоротиазида снижается из-за присутствия анионообменной смолы. Однократная доза холестирамина или колестипола связывает гидрохлоротиазид и снижает всасывание через желудочно-кишечный тракт.

При использовании гидрохлоротиазида с кортикостероидами АКТГ увеличивает потери электричества, особенно при гипотонии.

Гидрохлоротиазид может снизить реакцию на гипертонию (например, норэпинефрин), но недостаточно, чтобы предотвратить его применение.

Гидрохлоротиазид может усиливать реакцию на миорелаксанты (например, тубокурарин).

Не совмещайте литий с диуретиками, поскольку снижается клиренс лития в почках и повышается токсичность этого вещества.

Стероидные противовоспалительные препараты могут снизить эффект у некоторых пациентов. Поэтому при использовании с гидрохлоротиазидом необходимо следить за тем, оказывает ли он желаемый эффект на диуретик. Использование гидрохлоротиазида и хинидина легко вызывает скручивание, вибрацию, приводящую к смерти.

Тиазид снижает действие антикоагулянтов, препаратов от подагры.

Тиазид усиливает действие анестезии, гликозидов, витамина D.

холестирамин или колестипол: потенциально присоединяют тиазидные диуретики, снижая всасывание этих препаратов через желудочно-кишечный тракт.

Гидрохлоротиазид повышает токсичность наперстянки и повышает риск развития аритмии при применении препаратов, удлиняющих интервал QT, относительно астемизола, терфенадина, галофантрина, пимозида и соталола.

Аллопуринол, тетрациклин: повышенная токсичность при применении с тиазидами.

Солодка вызывает повышенное содержание воды, натрия и калия. Если вы используете гидрохлоротиазид для лечения гипертонии, вам следует избегать одного и того же донга, поскольку активен донг квай.

Избегайте использования гидрохлоротиазида с Ма Хоангом, женьшенем, йохимбе, поскольку это может ухудшить состояние гипертонии.