ティペロパフォルテハテイ高血圧症治療薬（10水疱×10錠）

剤形ブリスター10箱×10錠
仕様メチルドーパ

成分

成分情報	コンテンツ
メチルドーパ	500mg

用途

適応症

高血圧治療に使用される Thyperopa Forte 薬剤。

薬理学

メチルドーパは、カテコールアミンとその前駆体に関連する構造的降圧薬です。作用機序も検証する必要がありますが、メチルドーパの抗高血圧効果はおそらく、この薬物が中枢神経系でアルファメチルノルエピネフリンに代謝され、この物質がアルファアドレナリン受容体を刺激して過敏性高血圧を引き起こし、血圧を下げるためであると考えられます。したがって、メチルドーパは中枢に影響を与える交感神経系の薬であると考えられています。メチルドーパはまた、血漿中のリン活性を低下させ、薬物の降圧効果に寄与します。メチルドーパは、ジヒドロキシフェニルアラニン (DOPA) (ノルエピネフリンの前駆体) と 5-ヒドロキシトリプトファン (セロトニンの前駆体) のカルボキシル還元を阻害します。この薬剤の主な低血圧はデカルボキシラーゼ阻害によるものではありませんが、末梢機構の寄与を排除することはできません。メチルドーパは、組織内のセロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリン、エピネフリンの濃度を低下させることがわかっています。

メチルドーパは、立位と横臥位の両方で血圧を下げます。この薬は腎臓や心臓の機能に直接影響を与えません。通常、心臓への供給は維持されています。心拍数は上昇しません。場合によっては、心拍数が低下することが見られます。通常、腎臓の供給、糸球体濾過、濾過画分には影響がないため、腎機能障害のある患者であっても血圧降下効果を維持できます。姿勢低血圧、活動中の低血圧、日中の血圧変化などの症状が現れることはほとんどありません。

メチルドーパは、他の降圧薬、特にチアジドとアミロリドの組み合わせを含むチアジド利尿薬と組み合わせて使用できます。メチルドーパは、ベータ遮断薬と併用することもできます。

動的薬物動態

吸収: メチルドーパの吸収は不完全です。平均的な生物学的使用量は用量の 25% にすぎず、患者によって大きく異なります。薬物の血漿中濃度は飲酒後 2～4 時間以内に最大に達し、降圧効果は 4～6 時間後に最大になります。

分布: 薬物と血漿タンパク質を結び付ける。薬剤の分布は0.6リットル/kgです。この薬は胎盤や母乳を通過する可能性があります。薬物の血漿中濃度は飲酒後 2 ～ 4 時間以内に最大に達し、降圧効果は 4 ～ 6 時間後に最大になります。

代謝: 最初の肝臓代謝は、下部消化管 (約 25%) で生体利用可能である必要があります。

除去: 薬物の血漿中半減期は、腎機能が正常な人では 1 ～ 2 時間ですが、腎機能が低下すると長くなります。約 70% は腎臓から排泄され、そのうち 60% は遊離メチルドーパ、残りは結合した形の代謝産物です。

服用する前にティペロパフォルテハテイ高血圧症治療薬（10水疱×10錠）

使用方法

Thyperopa Forte は経口投与されます。

投与量

成人

治療の開始: メチルドーパの通常の開始用量は、最初の 48 時間に 250 mg、1 日 2 ～ 3 回です。その後、この用量は各患者の反応に応じて調整されます。鎮静作用を最小限に抑えるには、夕方から用量を増やし始める必要があります。

維持療法: メチルドーパの通常の用量は、1 日あたり 0.5 ～ 2 g を 2 ～ 4 回に分けて投与します。 1 日の最大摂取量は 3 g が推奨されます。

サイアジドの使用を開始しない場合、または 1 日あたり 2 g のメチルドーパの用量では降圧効果が満たされない場合は、サイアジド利尿薬と組み合わせて使用する必要があります。

メチルドーパは腎臓から大量に排泄されるため、腎障害のある人はより少ない用量で反応する可能性があります。高齢者の失神は、薬剤感受性の増加またはアテローム性動脈硬化に関連している可能性があります。これは、用量を減らすことで回避できます。

高齢者

初回用量は 125 mg/回、1 日 2 回飲み、徐々に用量を増やしてもよい。最大摂取量は 2g/日です。

子供

開始用量は 10 mg/kg 体重/日で、2 ～ 4 回に分けて投与します。最大用量は 65 mg/kg または 3 g/日です。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

式:

極度に過剰摂取すると、脳や消化器系の機能不全を伴う低血圧を引き起こす可能性があります（過剰な鎮静、血管の遅延、便秘、鼓腸、下痢、吐き気、嘔吐）。

管理者:

過剰摂取の場合は、通常は症状の治療とサポートのみを行います。薬を服用すると、胃が洗浄されたり、嘔吐を引き起こしたりする可能性があります。薬物が吸収された場合は、尿からの薬物の排泄を促進するために薬物が伝達される可能性があります。心拍数、血流、電解質バランス、腸麻痺、脳活動には特別な注意を払う必要があります。

レバルテレノール、エピネフリン、メタラミノールなど、交感神経作用に似た薬を使用できる。

メチルドーパは出血によって循環から排除されることがあります。

過剰摂取の症状を止める必要がある場合は、直ちに薬を中止し、最寄りの医療機関に相談してください。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

メチルドーパによる治療が長期間続くと、患者の 10 ～ 20% にクームズ反応が陽性となり、まれに溶血性貧血を合併することがあります。致命的な合併症を引き起こす可能性があります。

最も一般的なのは鎮静効果で、少なくとも 30% です。 18% めまい、10% 口渇。結局のところ、治療中の頭痛 (10%)。

コモン、ADR> 1/100

全身性: 頭痛、めまい、発熱。満たす、1/1000 体: 弱さ。

血液: 骨髄不全、白血球減少症、顆粒球症、血小板、溶血性貧血、巨大赤血球貧血。分泌：無月経、巨乳、乳汁分泌。進行中、エリテマトーデスなどの病気。

ADR への対処方法に関する指示:

溶血性貧血が陽性クーム反応を伴って発生した場合 (この反応は通常、治療の 6 ～ 12 か月後に発生します)、原因はメチルドーパである可能性があり、この場合は薬を中止する必要があります。 1日の投与量が1g以下の場合、発生率が最も低くなります。通常、貧血の症状は急速に軽減します。サポートがない場合は、輸血が必要な場合にコルチコステロイドを使用できますが、貧血の他の原因を考慮する必要があります。溶血性貧血がメチルドーパに関連している場合は、薬の服用を続けることはお勧めできません。

溶血は、クーム反応の陽性または陰性に関係なく発生することがあります。この症例はグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼが欠損している人々に発生し、マラリアにさらされていない住宅地と比較して、マラリアにさらされている住宅地で発生率が高くなります。

鎮静効果は薬の投与開始時または投与量を増やしたときに発生する可能性がありますが、この望ましくない効果は維持療法を行うときに終了します。

メチルドーパを使用する場合、主な影響は薬物による発熱です。発熱はエオシン白血病や肝機能障害を伴うことがあり、段階的に発熱することもありますが、通常は治療の最初の 3 週間にのみ発生します。黄疸が発生する場合がありますが、通常は薬を服用してから最初の 2 ～ 3 か月以内に発生します。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Thyperopa Forte 薬は次の場合には禁忌です。

急性肝炎や進行性肝硬変などの活動性肝疾患。

使用する場合は注意してください。

乳糖賦形剤を含む薬剤は、乳糖不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収障害のある患者には使用しないでください。

メチルドーパは、次の場合に慎重に使用する必要があります。

事前に肝疾患または肝機能障害の病歴がある。パーキンソン病;精神的うつ病;ポルフィリン代謝障害。脳アテローム性動脈硬化症。これは低用量で回避できます。この場合、まれに溶血性貧血を合併し、致命的な合併症を引き起こす可能性があります。溶血性貧血がメチルドーパに関連している場合は、薬の服用を続けることはお勧めできません。治療の最初の 3 週間にのみ発生します。黄疸が発生する場合がありますが、通常は薬を服用してから最初の 2 ～ 3 か月以内に発生します。治療開始から最初の6～12週間の間、または患者に原因不明の発熱がある場合は、定期的に白血球を定量し、肝臓を検査する必要があります。

機械の運転および操作能力に対する薬物の影響

メチルドーパは、眠気や中枢神経系への望ましくない影響 (めまい、頭痛、鎮静など) を引き起こす可能性があるため、この目的には使用されません。

妊娠中および授乳中の女性には薬を使用してください

妊娠中の女性:

薬は胎盤を通過する可能性があるため、妊娠中の女性が薬を服用する場合はリスクを考慮してください。

授乳中の女性:

メチルドーパは母乳中に排泄され、授乳中の母親に一般的に使用される治療用量は子供にリスクを引き起こす可能性があります。したがって、授乳中の人には薬を使用しないでください。

薬物相互作用

メチルドーパを次の薬物と同時に使用する場合は注意が必要です。

他の高血圧治療: 血圧降下効果が増大したり、副作用や治療反応が増加したりする可能性があります。

麻酔: 麻酔薬の量を減らす必要があります。麻酔中に血圧が低下した場合、血管収縮薬を服用できる場合。

Lithi: リチウムの毒性の増加。

モノアミン阻害剤 (Mao): 過度の低血圧のため。

アンフェタミン、中枢神経刺激薬、3 種類の抗うつ薬: 高血圧と血圧コントロールの喪失を治療するための拮抗作用のため。

ヘマトシウス鉄には次の特徴があります: 血漿中のメチルドーパの濃度とメチルドーパの抗高血圧効果の低下。

経口避妊薬: 血管損傷のリスクが高まり、血圧制御が困難になるため。

保管

光を避け、温度が 30 °C 以下の涼しい場所に保管してください。

その他の薬

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ティペロパ フォルテ ハテイ 高血圧症治療薬（10水疱×10錠）

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