Tolvaptan Samsca Tablet 15mg Otsuka Лікування зниження натрію в крові (1 блістер x 10 таблеток)
Лікарська форма Коробка 1 блістер х 10 таблеток
Характеристики толваптан
Склад
| Інформація про склад | Зміст |
| толваптан | 15 мг |
Використання
показання
Samsca таблетки 15 мг показані в таких випадках:
Лікування зменшення гематруму передбачає збільшення об’єму та клінічного об’єму судин (рівень натрію в сироватці крові Важливе обмеження:
Концентрація природного AVP у сироватці крові може підвищуватися (в середньому 2-9 пг/мл) при застосуванні толваптану.
У здорових добровольців при прийомі разової дози Самска 60 мг протягом 2-4 годин після прийому препарату з’являється підвищення діуретичного та натрієвого вмісту. Пік збільшується приблизно на 6 MEQ натрію в сироватці крові та збільшується приблизно на 9 мл/хвилину співвідношення виділення сечі, що досягається протягом 4-8 годин після прийому препарату; Тому фармакологічний ефект повільно порівнюється з концентрацією толваптану в сироватці крові. Близько 60% піку впливу на натрій сироватки зберігається безперервно протягом 24 годин після прийому препарату, але швидкість виділення сечі в цей час більше не підвищується.
Ефект толваптану в рекомендованих дозах становить від 15 до 60 мг один раз на день для обмеження діуретичного ефекту та результатів підвищення концентрації натрію.
Фармакокінетика
Фармакокінетика толваптану після застосування разових доз до 480 мг і багаторазових доз до 300 мг один раз на день була досліджена на здорових людях. Площа під кривою (AUC) збільшується пропорційно дозі. Однак після застосування дози ≥ 60 мг CMAX зростає менше, ніж швидкість збільшення дози. Фармакокінетичні властивості толваптану є фіксованими, зі стабільним станом протилежностей S-(-) до R-(+) приблизно на рівні 3.
Абсолютна біодоступність толваптану становить близько 56%. Принаймні 40 % абсорбованої дози є толваптаном або метаболітами. Максимальна концентрація толваптану досягається через 2-4 години після прийому препарату. Їжа не впливає на біодоступність толваптану. Дані in vitro показують, що толваптан є субстратом та інгібітором P-GP.Толваптан міцно зв’язується з білками плазми (99 %) і розподіляється у видимому об’ємі 3 л/кг. Загалом толваптан повністю виводиться шляхом, не проходячи через нирки, і в основному метаболізується CYP 3A. Після пероральної дози кліренс становить приблизно 4 мл/хв/кг, а час напіввитрати становить приблизно 12 годин. Коефіцієнт накопичення толваптану з режимом одноразової добової дози становить 1,3, а нижня концентрація ≤ 16% від пікової концентрації, що свідчить про час продажу відходів менше 12 годин. Між суб’єктами спостерігається зміна пікової та середньої концентрації толваптану з відсотковим коефіцієнтом зміни в діапазоні від 30 до 60%.
У пацієнтів зі зниженим вмістом натрію в крові толваптану приблизно до 2 мл/хв/кг. Середня або тяжка печінкова недостатність або застійна серцева недостатність знижують кліренс і посилюють розподіл толваптану, але не змінюються відповідно до клінічних ознак. Вплив або реакція толваптану на об’єкти з кліренсом креатиніну від 79 до 10 мл/хв і пацієнти з нормальною функцією нирок не відрізняються.
Перед прийомом Tolvaptan Samsca Tablet 15mg Otsuka Лікування зниження натрію в крові (1 блістер x 10 таблеток)
Як використовувати
пероральний препарат.
Дозування
дорослі
Гіпоклін гематрума
Пацієнти повинні залишатися в лікарні, щоб розпочати або розпочати лікування, щоб оцінити лікування та завдяки швидкій корекції рівня натрію в крові зниження може спричинити осмотичне скасування, що призводить до порушення, німості, утрудненого ковтання, сну, романтичних змін, паралічу спазмів, судом, коми та смерті.
Звичайна початкова доза толваптану становить 15 мг один раз на день без їжі. Збільште дозу до 30 мг 1 раз на добу принаймні через 24 години до 60 мг 1 раз на добу, коли це необхідно для досягнення бажаної концентрації натрію в сироватці крові. Під час початку та коригування дози регулярно перевіряйте зміну електролітів у сироватці та об’єм сироватки. Уникайте обмежень у перші 24 години лікування. Рекомендується, щоб пацієнти, які застосовують толваптан, могли продовжувати пити рідину, коли відчувають спрагу.
Не використовуйте толваптан більше 30 днів, щоб мінімізувати ризик пошкодження печінки.
Припиніть припинення прийому препарату: після припинення прийому толваптану пацієнтам рекомендується продовжувати обмежувати споживання рідини та перевіряти зміну натрію та об’єму сироватки крові.
Використовується з інгібіторами CYP 3A, агентами індукції CYP 3A та інгібіторами P-GP
Інгібітори CYP 3A: толваптан метаболізується CYP 3A, і застосування разом із сильними інгібіторами CYP 3A викликає підвищення концентрації (кратність 5). Вплив середнього інгібітора CYP 3A на толваптан не оцінювався. Уникайте використання толваптану разом із середнім інгібітором CYP 3A.
Засоби, що індукують CYP 3A: толваптан застосовують разом із агентом, який може викликати CYP 3A (наприклад, рифампіцин), який знижує концентрацію толваптану в сироватці крові приблизно до 85 %. Таким чином, клінічний ефект толваптану може не спостерігатися у рекомендованій дозі. Тому слід перевірити реакцію пацієнта та скорегувати дозу.
Інгібітори P-GP: толваптан є речовиною, яка метаболізується P-GP. Застосування Samsca разом з інгібіторами P-GP (наприклад, циклоспорином) може потребувати зменшення дози Samsca.
Спеціальна тематична група
Немає необхідності коригувати дозу залежно від віку, статі, раси чи функції серця.
Діти
Ще не визначено безпеку та ефективність Samsca для дітей.
Люди похилого віку
Із загальної кількості пацієнтів із зниженим крововиливом під час лікування Samsca у клінічних дослідженнях 42% мають вік 65 років і старше, тоді як 19% мають вік 75 років і більше. Немає загальної різниці в безпеці та ефективності між цими пацієнтами та молодшими пацієнтами, а інші клінічні дослідження повідомляли, що вони не виявили різниці у відповіді між літніми та молодшими пацієнтами, але не можна було виключити більшу чутливість деяких літніх пацієнтів. Похилий вік не впливає на концентрацію толваптану в сироватці крові.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Помірна та тяжка печінкова недостатність не впливає на застосування толваптану до рівня клінічної асоціації. Уникайте застосування толваптану пацієнтам із прихованою хворобою печінки.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Корекція дози залежно від функції нирок не потрібна. Немає даних клінічних досліджень у пацієнтів з кліренсом креатиніну
Пацієнти із застійною серцевою недостатністю
Концентрація толваптану при застосуванні пацієнтам із застійною серцевою недостатністю клінічно не підвищується. Без коригування дози.
У клінічному фармакологічному дослідженні AUC толваптану у пацієнтів із серцевим набряком (застійною серцевою недостатністю) у 3,4 рази вища, ніж у здорових людей.
Примітка: вищенаведена доза є лише довідковою. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні? Специфічного антидоту проти токсичності толваптану немає. Ознаки та симптоми гострого передозування можна передбачити на основі фармакологічних ефектів: підвищення рівня натрію в сироватці крові, багаторазове сечовипускання, спрага та зневоднення/зменшення кровотоку.
LD50 толваптану у щурів і собак > 2000 мг/кг. Немає жодного випадку смерті щурів або собак при прийомі разових доз 2000 мг/кг (найбільша можлива доза). Одноразова пероральна доза 2000 мг/кг викликала смерть у мишей, а ознаки отруєння у мишей були змінені, включаючи обмеження рухів, хитання, тремтіння та зниження температури тіла.У разі передозування дуже важливим першим кроком є оцінка токсичності. Необхідно розглянути деталі та передозування, а пацієнтів слід обстежити. Слід враховувати можливість використання з багатьма ліками.
Повинен координувати підтримку та лікування симптомів із дихальною системою, ЕКГ та контролювати артеріальний тиск і, якщо необхідно, додавати воду/електроліти. Таким чином, прогноз до діуретичного ефекту є сильним і тривалим, якщо компенсація рідини недостатня, слід замінити слабкий розчин із застосуванням внутрішньовенного цукру та суворо контролювати баланс рідини та електролітів.
На початку слід контролювати ЕКГ і продовжувати, доки параметри ЕКГ не будуть у межах норми. Розділення може бути неефективним для видалення толваптану, оскільки він має високу спорідненість з білком сироватки крові людини (> 99%). Необхідно продовжувати спостереження та уважно стежити за симптомами, доки пацієнт не одужає.
Що робити, якщо забули прийняти дозу?
Побічні ефекти
При застосуванні таблеток Samsca 15 мг у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).
Гіпотензія
Через різні умови, що виконуються в дуже різних умовах, відсоток небажаних ефектів реєструється під час клінічних випробувань препарату, який не можна безпосередньо порівняти зі співвідношенням у клінічних випробуваннях інших препаратів і може не відображати відсоток, зареєстрований на практиці. Шкідливу інформацію отримують із клінічних випробувань, отже, надають засоби для визначення шкідливих проявів, пов’язаних із вживанням наркотиків, і розрахункового співвідношення.
Шлунково-кишкові кровотечі у хворих на цироз печінки
У пацієнтів із цирозом печінки, які отримували толваптан у тестах на зниження вмісту натрію в крові, повідомлялося про шлунково-кишкові кровотечі у 6 із 63 (10%) пацієнтів, які отримували толваптан, і в 1 із 57 (2%) пацієнтів, які отримували плацебо.
Тестування: розширений протромбін.
Порушення харчування та обміну речовин: діабетичний ацидоз.
Середній, органи грудної клітки, дихальна система: тромбоемболія легеневої артерії, дихальна недостатність. Судинні розлади: тромбоз глибоких вен. Досвід після виведення препарату на ринок Наступні небажані ефекти були зафіксовані під час використання процесу Samsca. Через небажані ефекти добровільні звіти від групи населення не знають точної кількості, тому частота або визначення зв’язку із застосуванням препарату. Неврологія: синдром Айкеллорінга. Тестування: Hypercodia hyperka. Видалення надлишку вільної води в організмі підвищує осмос сироватки та концентрацію натрію в крові. Усі пацієнти, які отримують толваптан, особливо пацієнти, у яких рівень натрію в крові повертається до норми, повинні продовжувати перебувати під наглядом, щоб переконатися, що кількість натрію в крові залишається в межах норми. Якщо рівень натрію високий, дозу слід зменшити або тимчасово призупинити застосування толваптану в поєднанні з водою або трансмісіями. У поодиноких дослідженнях за участю пацієнтів із гіпоглікемією натрію повідомлялося про гіперхімічну гіперлемію як небажаний ефект у 0,7% пацієнтів, які застосовували толваптан, порівняно з 0,6% пацієнтів, які застосовували плацебо; Аналіз даних у лабораторії вказує на те, що рівень гіперкапію натрію в крові становить 1,7% у пацієнтів, які приймають толваптан, порівняно з 0,8% у пацієнтів, які приймають плацебо. Інструкції щодо лікування побічних реакцій При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.
Попередження
Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.
Протипоказаний
Samsca таблетки 15 мг протипоказаний у таких випадках:
Обережність під час використання
Попередження: початок і підсилення вживання наркотиків у лікарні та моніторинг рівня натрію в сироватці крові
Samsca слід розпочинати та повторно застосовувати пацієнтам лише в лікарні, де можна ретельно контролювати рівень натрію.
Коригування надто швидкого гіпоглікемії натрію в крові (наприклад, 12 MEQ/л/24 години) може спричинити осмотичне скасування мієліну, що призводить до мови, німості, утрудненого ковтання, сну, емоційних змін, паралічу спазмів, конвульсій, коми та смерті. У чутливих пацієнтів, включаючи людей із важким недоїданням, алкоголізмом і прогресуючою хворобою печінки, швидкість адаптації нижча, ніж рівень натрію в крові, який можна рекомендувати.
Синдром неймовірного скасування мієліну є ризиком, пов’язаним зі швидким зниженням рівня натрію в крові (наприклад, 12 MEQ/л/24 години). Осмотичне скасування мієліну призводить до мовлення, німості, утрудненого ковтання, сну, емоційних змін, спастичного паралічу кінцівок, судом, коми або смерті. У чутливих пацієнтів, у тому числі з важким недоїданням, алкоголізмом і прогресуючою хворобою печінки, швидкість відновлення нижча, ніж рівень натрію в крові, який можна рекомендувати.
уважно стежте за концентрацією Na+ у сироватці крові під час лікування.
Ураження печінки
Толваптан може спричинити серйозне та смертельне ураження печінки. У відкритому дослідженні плацебо тривалого застосування толваптану у пацієнтів із полікістозною хворобою нирок (ADPKD) спостерігалося серйозне ураження печінки толваптаном.
Пацієнтам із симптомами ураження печінки, зокрема втомою, анорексією, дискомфортом у верхній правій частині живота, темною сечею або жовтяницею, слід припинити лікування толваптаном.
Обмежене використання толваптану протягом більше ніж 30 днів, щоб уникнути пошкодження печінки. Уникайте застосування пацієнтам із прихованими захворюваннями печінки, включаючи цироз, оскільки здатність до відновлення після пошкодження печінки може бути порушена.
Зневоднення та зменшення об’єму крові
Лікування толваптаном забезпечує виведення води без втрати електролітів, але компенсується кожною частиною нормальних частин кількістю питної води. Можуть виникнути дегідратація та зниження кровотоку, особливо у пацієнтів, у яких, ймовірно, буде зменшений об’єм рідини, які приймають діуретики, або пацієнтів з обмеженим споживанням рідини.
Використовується з гіпертонічним розчином солі
Не рекомендується одночасне застосування з гіпертонічним розчином солі.
Препарати для лікування кровотечі або гіперпрохідності сироватки
Лікування толваптаном пов’язане зі зменшенням позаклітинного об’єму, що може призвести до підвищення рівня калію в сироватці крові. Слід контролювати концентрацію сироватки крові після початку прийому толваптану у пацієнтів із рівнем калію в сироватці крові > 5 MEQ/л, а також у пацієнтів, які приймають препарати, що викликають підвищення рівня калію в сироватці крові.
Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами
Немає повідомлень.
Вагітність
Повних досліджень і добре контрольованого застосування samsca у вагітних жінок немає. У дослідженнях на тваринах було виявлено відкритий рот, короткі кінцівки, маленькі очі, деформації кісток, зменшення ваги плоду, повільне формування кісток плода та розвиток плода. Samsca слід застосовувати лише під час вагітності, лише якщо ймовірна користь перевищує потенційний ризик для плоду.
У дослідженнях розвитку ембріона щурам і вагітним кроликам дали толваптан перорально під час організації органу. Щурам дають толваптан у 2–162-кратній максимальній дозі, рекомендованій для людей (MRHD) (на основі площі поверхні тіла). Зменшення ваги плода і уповільнення кісткової тканини вагітності відбувається в 162 рази вище, ніж MRHD. Ознаки токсичності у щурів і кроликів-матерей (зменшення набору маси тіла та споживання їжі) спостерігаються в 16 і 162 рази вище, ніж MRHD. Коли вагітні кролиці приймають толваптан у 32-3 рази від MRHD (на основі площі поверхні тіла), зменшіть приріст маси тіла матері та споживання їжі у всіх дозах і збільште викидень у середніх і високих дозах (приблизно в 97 і 324 рази MRHD). При дозі, що перевищує MRHD у 324 рази, спостерігається збільшення частоти появи плоду, маленьких очей, відкритих повік, вовчого піднебіння, коротких кінцівок і дефектів кісток.
пологів
Вплив samsca на пологи у людей недостатньо відомий.
Період грудного вигодовування
Невідомо, чи буде Samsca виділятися в грудне молоко чи ні. Толваптан виділяється з молоком мишей на грудному вигодовуванні. Через те, що багато препаратів виділяється з грудним молоком, а також через потенціал серйозних побічних реакцій у маленьких дітей на грудному вигодовуванні Samsca, необхідно прийняти рішення припинити грудне вигодовування або припинити використання Samsca, враховуючи важливість Samsca для матері.
Лікарська взаємодія
Вплив препаратів на толваптан
Кетоконазол і потужні інгібітори CYP 3A: Samsca метаболізується головним чином CYP 3A. Кетоконазол є потужним інгібітором CYP 3A, а також пригнічує P-GP. Одночасне застосування самски та кетоконазолу 200 мг на добу збільшується у 5 разів при контакті з толваптаном. Одночасне застосування samsca та 400 мг кетоконазолу щодня або з іншими потужними інгібіторами CYP 3A (такими як кларитроміцин, ітраконазол, телітроміцин, саквінавір, нелфінавір, ритонавір і нефазодон) у найвищій дозі на етикетці, яка, як очікується, збільшиться для збільшення експозиції толваптану. Тому Samsca не слід застосовувати одночасно з сильними інгібіторами CYP 3A.
Середні інгібітори CYP 3A: вплив середніх інгібіторів CYP 3A (таких як еритроміцин, флуконазол, апрепітант, дилтіазем і верапаміл) на контакт при застосуванні в комбінації з неоціненим толваптаном. Значне збільшення контакту з толваптаном при застосуванні комбінації Samsca із середніми інгібіторами CYP 3A. Тому уникайте поєднання препарату Samsca з інгібіторами CYP 3A середнього рівня.
Грейпфрутовий сік: використання комбінації samsca та грейпфрутового соку збільшується в 1,8 рази при контакті з толваптаном.
Інгібітори P-GP: дозу Samsca слід зменшити у пацієнтів, які отримують лікування в комбінації з інгібіторами P-GP, такими як циклоспорин, залежно від клінічної відповіді.
Рифампіцин та інші речовини, що індукують CYP 3A: рифампіцин індукує CYP 3A та P-GP. Використовуйте комбінацію рифампіцину та samsca, щоб зменшити вплив толваптану на 85%. Таким чином, очікуваний клінічний ефект Samsca від рифампіцину та інших бустерів (таких як рифабутин, рифапентин, барбітурати, фенітоїн, карбамазепін і звіробій) може не бути досягнутий у звичайній дозі Samsca. Дозу Samsca можна збільшити.
ловастатин, дигоксин, фуросемід і гідрохлоротіазид: використовуйте комбінацію ловастатину, дигоксину, фуросеміду та гідрохлоротіазиду з samsca, яка не має клінічного впливу на застосування толваптану.
Вплив толваптану на інші препарати
Дигоксин: дигоксин є субстратом P-GP. Використання комбінації samsca з дигоксином підвищує дигоксин дигоксину до 20% і Cmax дигоксину до 30%.
Варфарин, аміодарон, фуросемід і гідрохлоротіазид: одночасне застосування толваптану з варфарином, фуросемідом, гідрохлоротіазидом або аміодароном (або його активними метаболітами, дезетиламіодароном) не змінює фармакокінетику цих речовин до значного клінічного рівня.
ловастатин: Samsca є слабким інгібітором CYP. 3А. Використовуйте комбінацію ловастатину та samsca для підвищення рівнів ловастатину та метаболітів з ловастатином-β гідроксикислотами відповідно в 1,4 та 1,3 рази. Відповідної зміни в клінічному плані немає.
Фармакологічна взаємодія: Samsca виробляє більшу швидкість між об’ємом сечі за 24 години/кількістю виділеної сечі порівняно з дозою фуросеміду або гідрохлоротіазиду. Використовуйте комбінацію толваптану з фуросемідом або гідрохлоротіазидом, щоб отримати швидкість 24-годинного об’єму сечі/кількості виділеної сечі, подібну до співвідношення після використання толваптану окремо.
Хоча специфічні інтерактивні дослідження не проводилися, у клінічних дослідженнях толваптан використовується одночасно з бета-блокаторами, блокаторами рецепторів ангіотензину, інгібіторами перенесення ангіотензину в емаль і калієвим діуретиком. При застосуванні толваптану з блокаторами рецепторів ангіотензину, інгібіторами передачі ангіотензину емалі та калієвим діуретиком небажані ефекти підвищеного вмісту калію є приблизно на 1–2 % порівняно з плацебо. При комбінованому лікуванні препаратом слід контролювати рівень калію.
Як і антагоніст рецептора V2, толваптан може перешкоджати дії десмопресину (DDAVP). У чоловіків з легкою формою фон Віллебранда (VW) внутрішньовенна інфузія DDAVP через 2 години після прийому толваптану не підвищує фактор антигену VW або операційний фактор VIII. Не рекомендується використовувати Толваптан з власником V2.
Зберігання
Зберігати в сухому місці, при температурі не вище 300С.
Інші препарати
- DICYCLOVERINE HYDROCHLORIDE 10MG TABLETS
- PANADOL ADVANCE 500 MG TABLETS
- RENITEC 5MG TABLETS
- SEVEN SEAS ONE A DAY PURE COD LIVER OIL CAPS
- TERRAZINE / TRIFLUOPERAZINE 1MG
- TEICOPLANIN 400 MG POWDER AND SOLVENT FOR SOLUTION FOR INJECTION / INFUSION OR ORAL SOLUTION
Відмова від відповідальності
Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.
Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.
Популярні ключові слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions