Ubat Topamax 50 Janssen merawat epilepsi tempatan, pencegahan migrain (6 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 6 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Topiramate

Kandungan

Maklumat komposisikandungan
Topiramate50mg

Kegunaan

Petunjuk

Ubat Topamax ditunjukkan dalam kes berikut:

  • Rawatan tunggal untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih 6 tahun dalam sawan tempatan dengan atau tanpa epilepsi keseluruhan sekunder, dan epilepsi wabak - Keseluruhan sawan utama. Kejang itu melibatkan sindrom Lennox-Gastaut. Topiramat tidak digunakan untuk merawat migrain . Mekanisme topiramat terhadap sawan dan pencegahan migrain tidak diketahui. Kajian biokimia dan fisiologi ke atas neuron berbudaya telah mengenal pasti tiga ciri yang boleh menyumbang kepada kesan anti-epilepsi Topiramat. Voltan aktif diulangi oleh pengurangan lanjutan neuron yang dihalang oleh Topiramat dalam cara gaya bergantung masa, menghasilkan penyekat saluran natrium bergantung pada keadaan. Topiramat meningkatkan kekerapan di mana reseptor GABAA diaktifkan oleh γ-Aminobutyrate (GABA), dan meningkatkan keupayaan GABA untuk mencipta ion klorida ke dalam noron, menunjukkan bahawa Topiramat meningkatkan aktiviti neurotransmitter yang dihalang.

    Kesan ini tidak dihalang oleh flumazenil, antagonis dengan benzodiazepin, dan Topiramat tidak menambah masa untuk membuka saluran. Perbezaan antara Topiramat dan Barbiturat adalah untuk melaraskan reseptor GABA.

    Oleh kerana sifat anti-epileptik Topiramat adalah berbeza sama sekali daripada sifat benzodiazepin, Topiramat boleh menyesuaikan satu di bawah kumpulan (subjenis) reseptor GABA, kurang sensitif kepada benzodiazepin. Topiramat kehilangan keupayaan Kainat untuk mengaktifkan Kaina/Ampa (Alpha-Amino-3-Tydroxy-5-Methyl-Isoxazole-4-Propionic Acid), yang merupakan salah satu di bawah kerengsaan reseptor asid amino (Glutamat), tetapi tidak mempunyai kesan yang jelas ke atas aktiviti N-Methyl-Dpartat dalam kumpulan (SUBDA) dalam kumpulan (NMDA) (SUBP) NMDA. Kesan Topiramat bergantung kepada kepekatan, dalam julat kepekatan dari 1 mem hingga 200 mem, dengan sekurang-kurangnya aktiviti pemerhatian adalah pada kepekatan 1 mem hingga 10 mem.

    Selain itu, Topiramat menghalang beberapa isenzim karbon dioksida. Kesan farmakologi Topiramat ini jauh lebih lemah daripada kesan acetazolamid, yang merupakan perencat karbon dioksida yang diketahui, dan tidak dianggap sebagai mekanisme utama aktiviti anti-epileptik Topiramat. Dalam penyelidikan haiwan, Topiramat mempunyai anti-kejang pada tikus dan tikus dalam ujian dengan kejutan elektrik maksimum (MES) dan berkesan dalam gram untuk mengalami epilepsi, termasuk kekejangan dan epilepsi seperti ketiadaan epilepsi spontan (Ser) dan sawan sawan pada tikus oleh kerengsaan kawasan badam atau badam. Topiramat hanya mempunyai kesan lemah dalam menghalang sawan sawan akibat kesan antagonis reseptor GABA, pentylenetetrazol.

    Penyelidikan ke atas tikus secara serentak menggunakan Topiramat dan Carbamazepin atau Phenobarbital menunjukkan bahawa anti-kejang adalah gangsa. Dalam ujian klinikal kawalan, menggunakan Topiramat sebagai ubat gabungan, tiada korelasi antara kepekatan bawah Topiramat dalam plasma dengan kesan klinikal ubat ini. Tiada bukti toleransi manusia.

    Ujian klinikal: Keputusan kajian klinikal terkawal telah menentukan keberkesanan tablet dan kapsul Topamax yang mengandungi biji Topamax kecil dalam monomer untuk orang dewasa dan kanak-kanak (dari 6 tahun) menjadi epilepsi, terapi yang diselaraskan pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 2 hingga 16 tahun mengalami perut tempatan atau sawan - sawan dengan pesakit berusia 2 tahun dari pesakit berusia 2 tahun daripada pesakit kejang 2 tahun. dari 2 tahun dengan sawan dengan 2 tahun dan pesakit dengan 2 tahun dan berturut-turut. Lennox-Gastaut.

    Unit rawatan

    Kecekapan Topiramat dalam monomer pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas, yang baru didiagnosis dengan epilepsi, telah dikenal pasti oleh empat kumpulan kajian kumpulan rawak, berganda, selari. Penyelidikan EPMN-106 dilakukan ke atas 487 pesakit (berumur 6 hingga 83 tahun) untuk didiagnosis dengan epilepsi (permulaan tempatan, atau semua) atau didiagnosis dengan epilepsi berulang semasa tidak mengambil ubat anti-epilepsi.

    Pesakit dibahagikan secara rawak menggunakan Topiramat 50 mg/hari atau Topiramat 400 mg/hari. Pesakit masih dalam tahap buta dua kali, sehingga terdapat keluaran tempatan atau sawan keseluruhannya, sehingga akhir tempoh buta 6 bulan, selepas bahagian terakhir pesakit, atau sehingga ia ditarik balik daripada kajian, ia ditetapkan oleh garis besar penyelidikan.

    Penilaian terutamanya berdasarkan perbandingan antara kumpulan dos Topiramat dalam masa sehingga pertempuran pertama atau sawan seluruh badan semasa masih dalam tempoh berganda. Dengan membandingkan keluk hidup Kaplan-Meier masa sebelum serangan pertama, Topiramat ialah 400 mg/hari, lebih berfaedah daripada Topiramat 50 mg/hari (P = 0.0002, Ujian Kedudukan Log).

    Pemisahan antara kumpulan dalam arah yang menggalakkan untuk kumpulan dos yang lebih tinggi adalah pramatang, walaupun dalam tempoh pelarasan dos, dan mempunyai kepentingan statistik dalam dua minggu selepas subkumpulan rawak (P = 0.046), apabila dengan mematuhi jadual pelarasan dos setiap minggu, pesakit dos yang lebih besar mencapai maksimum dos Topiramat maksimum 100 mg/hari. Memandangkan peratusan pesakit semua berdasarkan anggaran Kaplan-Meier menunjukkan bahawa kumpulan dos yang lebih tinggi akan lebih berfaedah daripada kumpulan dos yang lebih rendah, dengan minimum 6 bulan (82.9% berbanding 71.4%, P = 0.005), dan dengan minimum 1 tahun (75.7% berbanding 58.8%, P = 0.001).

    Nisbah kekerapan risiko sepanjang masa sehingga serangan pertama ialah 0.516 (julat kepercayaan 95%, 0.364 hingga 0.733). Apabila mempertimbangkan masa sehingga serangan pertama, keberkesanan rawatan adalah konsisten, walaupun mengambil kira jenis pembahagian mengikut umur, jantina, kawasan geografi, berat, sawan asas, masa dari masa diagnosis dan penggunaan ubat anti-epilepsi.

    Dalam kajian Yi, adalah kajian monokromatik pusat, pesakit berumur 15 hingga 63 tahun mengalami serangan rintangan tempatan (n = 48), dipindahkan daripada ubat yang digunakan kepada terapi topamax dos tunggal 100 mg/hari atau 1000 mg/hari. Kumpulan dos tinggi mempunyai kelebihan yang lebih jelas berbanding kumpulan dos rendah, apabila mempertimbangkan pembolehubah berkesan. 54% pesakit dengan dos tinggi mencapai keberkesanan rawatan, jika dibandingkan dengan 17% dalam kumpulan dos rendah, dengan perbezaan antara dos adalah ketara secara statistik (P = 0.005). Purata masa melarikan diri dalam ketinggian kumpulan adalah lebih tinggi dengan ketara (P = 0.002). Penilaian keseluruhan tindak balas klinikal menunjukkan bahawa dos yang lebih tinggi adalah lebih ketara secara statistik (

    Dalam kajian EPMN -104, pesakit dewasa dan kanak-kanak (berumur 6-85) didiagnosis dengan epilepsi (n = 252), disusun secara rawak dalam kumpulan dos rendah (25 atau 50 mg/hari) atau kumpulan dos tinggi (200 atau 500 mg/hari), berdasarkan berat badan. Ringkasnya, 54% pesakit dengan dos tinggi dan 39% dos rendah dilaporkan sebagai semua sawan semasa tempoh penyelidikan buta dua kali (P = 0.022). Kumpulan dos tinggi mempunyai lebih banyak kelebihan berbanding kumpulan dos rendah, apabila mempertimbangkan taburan kekerapan epilepsi (P = 0.008), dan mempertimbangkan perbezaan masa pada masa yang akan datang apabila terdapat serangan pertama, melalui 3 tahap topiramate plasma (P = 0.015).

    Dalam kajian EPMN-L05, pesakit berumur 6 hingga 84 tahun telah didiagnosis dengan epilepsi (n = 613), dibahagikan secara rawak dengan 100 atau 200 mg/hari Topamax, atau rawatan epilepsi standard (Carbamazepine atau Valproat). Topamax terbukti berkesan sekurang-kurangnya dengan carbamazepin atau valproat dalam mengurangkan serangan pada pesakit ini; Julat keyakinan 95% untuk perbezaan antara dua kumpulan rawatan adalah sempit dan termasuk titik Sifar, membuktikan bahawa tiada perbezaan dengan kepentingan statistik antara kedua-dua kumpulan. Kedua-dua kumpulan rawatan adalah bersamaan dengan manfaat klinikal dan kesan akhir, termasuk masa, peratusan pesakit keluar dari serangan dan kali pertama.

    Terapi koordinasi

    Kawalan kajian pada pesakit dengan sawan permulaan tempatan.

    Orang dewasa mengalami sempadan tempatan: Keberkesanan Topiramat apabila menggunakan terapi yang diselaraskan ke atas orang dewasa yang mengalami serangan tempatan telah dikenal pasti dalam enam kajian pelbagai warna, rawak, rabun dua kali dan kawalan plasebo, termasuk dua perbandingan dos Topiramat dengan palsu, dan empat kajian membandingkan fail dengan farmakologi, digunakan dari segi pesakit tempatan atau bukan setempat atau bukan bikal, bukan bikal atau bukan bikal. bentuk sekunder bukan biococcosis.

    Pesakit dalam kajian ini dibenarkan menggunakan sehingga maksimum dua ubat anti-epileptik, menggabungkan Topamax atau tablet plasebo. Dalam setiap kajian, dalam tempoh awal yang berlangsung 4 hingga 12 minggu, pesakit telah stabil pada dos optimum ubat anti-epileptik. Pesakit dalam tempoh awal mempunyai bilangan minimum ikatan tempatan sebelum ini (12 episod dalam 12 minggu pertama, 8 serangan dalam 8 minggu pertama, 3 serangan dalam 4 minggu pertama), dengan atau tidak disertai dengan serangan komprehensif sekunder, yang akan disusun secara rawak dalam plasebo atau menggunakan dos yang ditetapkan Topamax dalam kombinasi dengan ubat anti-epileptik pada masa ini, selepas penggunaan ubat-ubatan secara rawak pada masa ini,

    Dalam Jadual 1 dan Jadual 2, terdapat sebilangan pesakit yang dibahagikan secara rawak dengan setiap dos, median dos dan purata (Min) dalam tempoh kestabilan dos.

    Pesakit pediatrik berumur 2-16 tahun mengalami keluaran tempatan

    Keberkesanan Topiramat dalam rawatan gabungan dalam pesakit kanak-kanak berumur 2-16 tahun yang mengalami serangan tempatan dikenal pasti dalam kajian berbilang pusat, rawak, buta dua kali dan dikawal dengan plasebo, termasuk perbandingan Topiramat dan plasebo pada pesakit yang mempunyai sejarah halangan tempatan, dengan atau tidak disertai dengan ikatan sekunder. Pesakit dalam kajian ini menggunakan sehingga dua ubat anti-epileptik, menggabungkan tablet Topamax atau plasebo.

    Dalam kajian ini, pesakit telah distabilkan pada dos optimum ubat anti-epileptik yang digunakan selama 8 minggu fasa pertama. Mana-mana pesakit pada peringkat awal mempunyai sekurang-kurangnya 6 keluaran tempatan, disertai atau tidak disertai dengan serangan komprehensif sekunder, mereka diselaraskan dalam penyelarasan rawak Topamax atau tablet plasebo bersama-sama dengan ubat anti-epileptik yang digunakan.

    Selepas dibahagikan secara rawak, pesakit mula dirawat di peringkat buta dua. Pesakit diambil pada 25 atau 50 mg / hari, kemudian meningkatkan dos secara beransur-ansur, setiap 2 minggu dari 25 hingga 150 mg / hari, sehingga mencapai dos destinasi 125, 175, 225 atau 400 mg / hari, berdasarkan berat badan pesakit, supaya dos kira-kira 6 mg / kg / hari, melainkan jika keadaannya tidak boleh meningkat. Selepas melaraskan dos, pesakit dimasukkan ke dalam tahap stabil selama 8 minggu.

    Ujian dengan kawalan pada pesakit dengan kekejangan - sawan keseluruhan primer. Keberkesanan Topiramat dalam terapi yang diselaraskan untuk semua kekejangan utama, pada pesakit 2 tahun ke atas, telah dikenal pasti dalam kajian berbilang pusat, rawak, buta berganda, dan plasebo, perbandingan dos tunggal Topiramat dan plasebo. Pesakit dalam kajian ini menggunakan sehingga dua ubat anti-epileptik, menggabungkan tablet Topamax atau plasebo.

    Pesakit distabilkan pada dos optimum ubat anti-epileptik yang digunakan selama 8 minggu fasa pertama. Pesakit pada peringkat awal mempunyai sekurang-kurangnya 3 kekejangan - jersi keseluruhan primer, mereka dimasukkan secara rawak untuk menggunakan lebih banyak tablet Topamax atau plasebo. Selepas dibahagikan secara rawak, pesakit mula dirawat dalam tempoh berganda.

    Pesakit mengambil permulaan 50 mg/hari selama 4 minggu. Kemudian secara beransur-ansur meningkatkan dos, setiap 2 minggu tambah dari 50 hingga 150 mg / hari, sehingga destinasi 175, 225 atau 400 mg / hari, berdasarkan berat badan pesakit, supaya dos adalah kira-kira 6 mg / kg / hari, melainkan jika keadaan tidak diterima, ia tidak boleh meningkatkan dos tambahan. Selepas melaraskan dos, pesakit dimasukkan ke dalam tempoh yang stabil selama 12 minggu.

    Ujian kawalan pada pesakit dengan sindrom Lennox -Gastaut: Keberkesanan Topiramat dalam terapi yang diselaraskan untuk serangan dengan Lennox - Sindrom Gastaut, pada pesakit berumur 2 tahun dan lebih tua, telah dikenal pasti dalam kajian pelbagai warna, rawak, buta dua kali, dan kawalan dengan plasebo, perbandingan kesunyian Topiramat dengan plasebo. Pesakit dalam kajian ini menggunakan sehingga 2 ubat anti-epileptik, menggabungkan Topamax atau tablet plasebo. Pesakit dengan sekurang-kurangnya 60 serangan dalam 1 bulan sebelum dikaji, mereka distabilkan pada dos optimum ubat anti-epileptik yang digunakan dalam tempoh 4 minggu pertama peringkat pertama.

    Mengikuti peringkat awal, pesakit secara rawak diperkenalkan untuk tambahan Topamax atau tablet plasebo. Ubat ini diselaraskan untuk memulakan dos permulaan 1 mg/kg/hari selama 1 minggu. Kemudian tingkatkan dos kepada 3 mg/kg/hari selama 1 minggu, kemudian 6 mg/kg/hari. Selepas melaraskan dos, pesakit dimasukkan ke peringkat stabil selama 8 minggu. Indeks ukuran asas untuk keberkesanan ubat adalah peratusan pengurangan strok (Serangan Jatuh) dan skala penilaian keseluruhan awal keterukan serangan. Dalam semua kajian rawatan yang diselaraskan, orang mengukur tahap pengurangan kekerapan serangan berbanding peringkat awal semasa tempoh buta dua kali.

    Ujian klinikal migrain

    Program klinikal untuk menilai keberkesanan Topamax dalam pencegahan migrain termasuk dua kajian utama berbilang pusat, rawak, rabun dua dengan plasebo, kumpulan selari yang dijalankan di Amerika Utara (Migr-001 dan Migr-002). Kriteria utama penilaian berkesan ialah penurunan tahap migrain, dengan mengira perubahan kekerapan migrain dalam 4 minggu, dari peringkat awal, kepada peringkat buta dua kali, dalam setiap kumpulan menggunakan Topamax, berbanding dengan plasebo pada pesakit yang ingin dirawat.

    Keputusan daripada dua kajian utama apabila menilai Topamax pada dos 50 (n = 233), 100 (n = 244) dan 200 mg/hari (n = 228), menunjukkan peratusan median (Median) menurun dari segi paras migrain bulanan bulanan sebanyak 35%, 51% dan 49% daripada kumpulan = 29% (n = 29%). Dos Topamax 100 dan 200 mg/hari adalah lebih baik daripada plasebo. Hebatnya, 27% pesakit yang mengambil Topamax 100 mg/hari telah mencapai sekurang-kurangnya 75% pengurangan kekerapan migrain, manakala 52% pesakit mencapai sekurang-kurangnya 50%. Satu kajian yang menyokong MIGR-003, telah menunjukkan bahawa Topamax 100 mg/hari telah berkesan dari segi kesan dengan Propranolol 160 mg/hari. Tiada kepentingan statistik antara kedua-dua kumpulan dari segi penilaian yang berkesan.

    Farmakokinetik

    penyerapan

    Topiramat menyerap dengan baik dan cepat. Selepas mengambil 100 mg Topiramate, orang yang sihat mempunyai purata kepekatan puncak dalam plasma (cmax) sebanyak 1.5 mg/ml dicapai dalam masa 2 hingga 3 jam (TMAX). Berdasarkan pemulihan aktiviti radioaktif daripada air kencing, julat penyerapan purata 100 mg dos oral Topiramat adalah sekurang-kurangnya 81%. Makanan tidak mempunyai kesan klinikal yang ketara ke atas bioavailabiliti Topiramat.

    Pengagihan

    Secara amnya, kira-kira 13-17% Topiramat disambungkan kepada protein plasma. Kedudukan dengan kohesi rendah untuk Topiramat dalam/pada sel darah merah dan boleh tepu dengan kepekatan plasma 4 mg/ml. Taburan kamiran adalah berkadar songsang dengan dos. Purata isipadu jelas pengedaran ubat ialah 0.08 - 0.55 l/kg apabila menggunakan dos tunggal dari 100 - 1200 mg. Jantina didapati memberi kesan kepada pengedaran dadah, pada wanita kira-kira 50% berbanding lelaki. Ini dianggap disebabkan oleh peratusan lemak yang lebih tinggi dalam badan wanita dan ini tidak signifikan secara klinikal.

    Metabolisme

    Topiramat tidak banyak dimetabolismekan (kira-kira 20%) dalam sukarelawan yang sihat. Topiramat dimetabolismekan sehingga 50% pada pesakit yang menggunakan serentak dengan ubat anti-epileptik yang mendorong enzim metabolik ubat. Enam metabolit, terbentuk melalui hidroksilasi, hidrolisis dan glucuro - kompleks telah diasingkan, terkumpul daripada plasma, air kencing dan baja. Setiap metabolit hadir adalah di bawah 3 daripada jumlah aktiviti radioaktif yang dikumuhkan selepas menggunakan Topiramat. Dua metabolit hampir masih diuji untuk Topiramat dan diuji dan mendapati terdapat sedikit atau tiada anti-kejang.

    Penghapusan

    Pada manusia, laluan penyingkiran utama Topiramat adalah tetap dan metabolitnya melalui buah pinggang (sekurang-kurangnya 81% daripada dos). Kira-kira 66% daripada dos Topiramat dikumuhkan dalam bentuk tetap dalam air kencing dalam masa 4 hari. Selepas dos 50 mg dan 100 mg Topiramat dua kali sehari, purata pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 18 ml/min dan 17 ml/min.

    Terdapat bukti penyerapan semula melalui tubul renal Topiramat. Bukti ini disokong oleh penyelidikan tikus dalam Topiramat dan Probenecid yang digunakan secara serentak, dan terdapat peningkatan ketara dalam pembersihan buah pinggang Topiramat. Secara umum, pelepasan plasma adalah kira-kira 20-30 ml/min pada manusia selepas mengambil Topiramat. Topiramat mempunyai perubahan dalam kepekatan plasma antara individu yang berbeza dan oleh itu boleh meramalkan farmakokinetik.

    Farmakokinetik linear Topiramat dengan sisa plasma yang stabil dan kawasan di bawah lengkung kepekatan plasma meningkat berkadar dengan satu-satunya dos 100 hingga 400 mg pada orang yang sihat. Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal boleh mengambil masa 4 hingga 8 hari untuk mencapai kepekatan plasma dalam keadaan malar. Purata CMAX ialah 6.76 mg/ml selepas menggunakan 100 mg/dua kali sehari pada orang yang sihat. Selepas menggunakan berbilang dos 50 mg dan 100 mg/dua kali sehari, purata masa jualan dalam plasma ialah kira-kira 21 jam.

    • Sebelum mengambil Ubat Topamax 50 Janssen merawat epilepsi tempatan, pencegahan migrain (6 lepuh x 10 tablet)

    Cara menggunakan

    Tidak perlu mengawal kepekatan Topiramat dalam plasma untuk mengoptimumkan rawatan dengan Topamax. Dalam kes yang jarang berlaku, menggunakan Topamax dengan Phenytoin mungkin perlu melaraskan dos Phenytoin untuk mencapai kesan klinikal yang optimum. Dos Topamax boleh diselaraskan jika ditambah atau dihentikan fenitoin dan carbamazepine dalam rawatan gabungan dengan Topamax.

    Topamax adalah dalam bentuk tablet, penggunaan oral. Syor apabila menggunakan tablet Topamax. Anda boleh minum topamax tanpa menjaga makanan.

    Dos

    hendaklah memulakan dos yang rendah dan melaraskan dos kemudian untuk mencapai tahap dos yang berkesan.

    epilepsi - Rawatan koordinasi

    Dewasa

    bermula pada dos 25 hingga 50 mg pada waktu malam dalam seminggu. Telah dilaporkan bahawa dos permulaan adalah lebih rendah tetapi belum dikaji secara sistematik. Kemudian setiap minggu atau setiap dua minggu, dos tambahan 25 hingga 50 mg/hari hendaklah dibahagikan kepada 2 kali sehari.

    Pelarasan dos mestilah berdasarkan tindak balas klinikal. Sesetengah pesakit mungkin mencapai kesan rawatan apabila mengambil dos sekali sehari. Dalam ujian klinikal apabila rawatan gabungan, dos 200 mg berkesan dan dos penyelidikan terendah. Oleh itu, dos ini boleh dianggap sebagai kesan dos minimum.

    Dos harian biasa ialah 200 hingga 400 mg, dibahagikan kepada dua kali. Sesetengah pesakit telah digunakan pada dos tinggi 1600 mg/hari. Pengesyoran dos ini terpakai kepada semua orang dewasa, termasuk orang tua yang kini tanpa penyakit buah pinggang.

    Kanak-kanak berumur 2 tahun ke atas

    Dos harian harian Topamax apabila rawatan gabungan disyorkan kira-kira 5 hingga 9 mg/kg/hari, dibahagikan kepada dua kali. Pelarasan dos hendaklah dimulakan dengan 25 mg (atau lebih rendah, berdasarkan julat dos dari 1 hingga 3 mg/kg/hari) setiap malam minggu pertama. Kemudian untuk mencapai tindak balas klinikal yang optimum, selepas setiap 1 atau 2 minggu, dos meningkat dalam tempoh 1 hingga 3 mg/kg/hari (terbahagi kepada dua minuman).

    Pelarasan dos hendaklah berdasarkan tindak balas klinikal. Dos harian sehingga 30 mg/kg/hari telah dikaji dan diterima secara amnya.

    epilepsi - Unit rawatan

    Apabila menghentikan ubat anti-epilepsi untuk mencapai terapi tunggal dengan topiramat, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan kemungkinan kesan ini terhadap kawalan epilepsi. Dos ubat anti-epilepsi disyorkan untuk menurun secara perlahan pada kadar kira-kira 1/3 setiap dua minggu melainkan perlu segera menghentikan ubat anti-epilepsi dalam kombinasi kerana keselamatan. Apabila menghentikan ubat-ubatan yang menyebabkan enzim, kepekatan Topiramat akan meningkat. Dos Topamax mungkin dikurangkan jika tanda klinikal.

    Dewasa

    Pelarasan dos hendaklah bermula pada dos 25 mg setiap malam dalam seminggu. Kemudian, setiap minggu atau setiap dua minggu, dos tambahan 25 atau 50 mg/hari hendaklah dibahagikan kepada 2 kali sehari. Jika pesakit tidak dapat bertolak ansur dengan mod dos seperti itu, dos harus dinaikkan kurang atau memanjangkan masa antara peningkatan dos. Dos dan kadar dos hendaklah berdasarkan tindak balas klinikal.

    Dos permulaan disyorkan apabila rawatan terapeutik tunggal pada orang dewasa antara 100 hingga 200 mg/hari dibahagikan kepada 2 kali dan dos harian maksimum disyorkan untuk 500 mg/hari dibahagikan kepada 2 kali. Sesetengah pesakit dengan badan anti toleran dengan topiramat 6 dos 1000 mg/hari dalam terapi tunggal. Pengesyoran ini digunakan untuk semua orang dewasa, termasuk orang tua tanpa penyakit buah pinggang.

    Kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas

    Kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas harus bermula dengan dos 0.5 mg hingga 1 mg/kg pada waktu petang, pada minggu pertama. Kemudian setiap 1 atau 2 minggu, meningkatkan dos kira-kira 0.5 hingga 1 mg/kg/hari, dibahagikan kepada 2 minuman. Jika kanak-kanak tidak boleh bertolak ansur dengan mod dos di atas, dos hendaklah kurang daripada dos atau tarik masa antara peningkatan dos. Dos dan kadar dos hendaklah berdasarkan tindak balas klinikal.

    Dos permulaan disyorkan apabila rawatan umur tunggal pada kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas adalah dari 100 hingga 400 mg/hari. Kanak-kanak baru sahaja didiagnosis dengan episod permulaan tempatan yang telah digunakan dengan dos sehingga 500 mg/hari.

    migrain

    Dewasa

    Dos harian Topiramat yang disyorkan harian dalam profilaksis migrain ialah 100 mg/hari, dibahagikan kepada 2 kali. Pelarasan dos hendaklah bermula pada dos 25 mg setiap malam dalam seminggu. Kemudian setiap minggu perlu meningkat sebanyak 25 mg/hari. Jika pesakit tidak dapat bertolak ansur dengan mod dos seperti itu, ia sepatutnya lebih lama daripada masa antara pelarasan dos.

    Dalam sesetengah pesakit, ia telah berkesan dengan jumlah dos harian sebanyak 50 mg/hari. Sesetengah pesakit telah menggunakan jumlah dos harian sehingga 200 mg/hari. Dos dan kadar dos hendaklah berdasarkan tindak balas klinikal.

    Pesakit khas

    kegagalan buah pinggang

    Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang (pelepasan kreatinin

    Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang peringkat akhir, kerana Topamax disingkirkan daripada plasma apabila dialisis, perlu menambah separuh daripada dos Topamax yang digunakan setiap hari pada hari dialisis. Dos Topamax ditambah apabila dialisis perlu dibahagikan pada permulaan dan pada akhir proses dialisis. Dos tambahan mungkin berbeza-beza berdasarkan ciri-ciri pemisah darah.

    Kegagalan hepatik

    Topiramat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kegagalan hepatik.

    Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

    Gejala dan tanda

    Terlebih dos Topiramat telah dilaporkan. Tanda dan gejala termasuk: sawan, mengantuk, gangguan bahasa, penglihatan kabur, pandangan berganda, kemerosotan mental, kelesuan, koordinasi yang tidak normal, menakjubkan, menurunkan tekanan darah, sakit perut, gelisah, pening dan kemurungan. Dalam kebanyakan kes, kemajuan klinikal tidak serius, kecuali kematian yang dilaporkan selepas dos berlebihan banyak ubat termasuk Topiramat.

    Dos berlebihan Topiramat menyebabkan asidosis metabolik yang teruk (lihat amaran dan amaran - asidosis metabolik). Laporan terlebih dos Topiramat tertinggi dikira pada kira-kira 96 ​​dan 110 g Topiramat dan membawa kepada koma yang berlarutan 20 - 24 jam, kemudian pulih semula selepas 3 hingga 4 hari.

    Rawatan

    Dalam kes terlebih dos, jika pesakit baru mengambil, dinasihatkan untuk mengosongkan perut dengan segera dengan mencuci atau muntah. Karbon teraktif mempunyai keupayaan untuk menyerap Topiramat secara in vitro. Harus menggunakan langkah sokongan yang sesuai. Dialisis adalah cara yang berkesan untuk Topiramat mengeluarkan badan. Pesakit harus dihidrasi semula sepenuhnya.

    Apa yang perlu dilakukan apabila terlupa 1 dos?

    Tidak direkodkan.

    Kesan sampingan

    Apabila menggunakan topamax , anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

    Kekerapan> 1%, pada orang dewasa

  • Gangguan metabolik dan pemakanan: Anoreksia, penurunan selera makan.
  • Gangguan mental: Gangguan mental yang perlahan, gangguan pertuturan, kekeliruan, kemurungan, insomnia, pencerobohan, keseronokan, kemarahan, kebimbangan, kehilangan orientasi, perubahan mood.

    • Gangguan sistem saraf: mengantuk, pening, kelainan, koordinasi luar biasa, getaran bola mata, lesu, disfungsi, penurunan ingatan, gangguan perhatian, gegaran, lupa, gangguan keseimbangan, penurunan deria, gegaran perhatian, gangguan, kemerosotan mental, gangguan bahasa.

  • Gangguan mata: Pasangan, penglihatan kabur, gangguan penglihatan.

    • Gangguan gastrousus : Loya, cirit-birit, sakit bahagian atas perut, sembelit, ketidakselesaan perut, senak, mulut kering, sakit perut.

  • Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung: sakit otot, kekejangan otot, sakit muskuloskeletal di kawasan dada.
  • Gangguan sistemik dan keadaan selepas penggunaan: keletihan, kerengsaan, kelemahan, gangguan gaya berjalan.

    • Kekerapan

  • gangguan jantung : kadar denyutan jantung perlahan, irama sinus, gendang dada.
  • Gangguan pentekologi: kemerahan, panas, hipotensi postur, fenomena raynaud.
  • Gangguan perantaraan, dada dan gangguan pernafasan: Sukar untuk disebut, kesukaran bernafas, hidung tersumbat, peningkatan rembesan sinus di sebelah hidung.

    • Gangguan sistem penghadaman: ketidakselesaan di perut, sakit perut bawah, sakit perut kusam, nafas berbau, rasa tidak sedap, epigastrik, sakit lidah, rasa tidak sedap. mulut, sakit mulut, pankreatitis, air liur meningkat.

  • Gangguan kulit dan subkutan: Tiada berpeluh, dermatitis atopik, eritema, eritema, perubahan warna kulit, bau tidak normal, bengkak hempedu, urtikaria, urtikaria tempatan.
  • Gangguan otot otot: Sakit pinggul, keletihan otot, kelemahan otot, otot dan rangka.
    • sistem buah pinggang dan kencing: batu ureter, batu, darah, inkontinensia, kencing, kekejangan, sakit buah pinggang.
  • Gangguan reproduktif dan payudara: Disfungsi seksual.

    • Gangguan sistemik: Kapur bertakung, edema hempedu, perasaan tidak normal, mabuk, rasa resah, sukar hidup, sejuk periferal, mengantuk.

    Lain-lain: mengurangkan bikarbonat darah, dengan kristal dalam air kencing, gaya berjalan yang tidak normal apabila melangkah, mengurangkan bilangan sel darah putih.

    Kekerapan> 2%, dalam pesakit kanak-kanak

  • Gangguan metabolisme dan pemakanan: mengurangkan selera makan, anoreksia.

    • Gangguan mental: pencerobohan, tingkah laku abnormal, kekeliruan, perubahan mood, mental perlahan.

  • Gangguan sistem saraf: mengantuk, lesu, gangguan perhatian, gangguan keseimbangan, pening, hilang ingatan.

    • Gangguan pernafasan, dada dan mediastinum: Pendarahan hidung.

  • Gangguan sistem penghadaman: sembelit, cirit-birit, muntah
  • Gangguan kulit dan tisu subkutaneus: ruam.
  • Gangguan sistemik dan keadaan selepas penggunaan: keletihan, rangsangan, gangguan gaya berjalan.

    • kekerapan

  • Gangguan darah dan sistem limfa: eosinofilia, leukopenia, nodus limfa, platelet.
  • Gangguan sistem imun: Hipersensitiviti.

    • Gangguan metabolik dan nutrien: asidosis hiperaktif hiperaktif, hipokalemia, selera makan.

    Gangguan mental: kemarahan, sikap acuh tak acuh, menangis, perhatian yang tersebar, gangguan pertuturan, bilangan tidur, insomnia, insomnia antara tidur, mood 2 hala, bukti berulang, gangguan tidur, idea bunuh diri, tingkah laku bunuh diri.

    Gangguan sistem saraf: gangguan tidur setiap hari, pertuturan, sawan, gangguan rasa, sawan besar, penurunan deria, kemerosotan mental, bola mata, gangguan penciuman, tidur yang tidak berkualiti, meningkatkan aktiviti mental, gangguan kemahiran mental, pengsan, pengsan, gegaran.

  • Gangguan mata: Titik, peningkatan air mata, penglihatan kabur.

    • Gangguan telinga dan saluran telinga: Sakit telinga.

  • Gangguan irama: Menyikat gendang dada, Resdung perlahan-lahan.
  • Gangguan kuasa: Postur tekanan hipotenari.
  • Gangguan pernafasan, dada, mediastinum: hidung tersumbat, peningkatan rembesan sinus pada hidung, hidung berair.
  • Gangguan sistem penghadaman: ketidakselesaan di perut, sakit perut, mulut kering, kembung perut, gastrik, penyakit refluks gastroesophageal, pendarahan gusi, sakit lidah, pankreatitis, keabnormalan dalam mulut, ketidakselesaan perut.
  • Gangguan otot dan tisu penghubung: sakit sendi, otot - sakit otot
  • Gangguan buah pinggang dan sistem kencing: inkontinensia kencing, kencing, kencing.

    • Gangguan sistemik: perangai tidak normal, suhu badan tinggi, ketidakselesaan, mengantuk.

    Jarang 1/10000 ≤adr

  • Hiperiasemia, peningkatan hiperglikemia.

    • ADR

  • Jangkitan dan parasit: Hidung dan tekak
  • Gangguan darah dan sistem limfa: neutrofil.

    • Gangguan sistem imun: alahan, edema konjunktiva.

  • Gangguan minda: Berasa putus asa.

    • gangguan mata: Ketabahan pada mata, peningkatan tekanan mata sudut tertutup, gangguan pergerakan mata, edema kelopak mata, kuning, penyakit rabun.

  • Gangguan pernafasan, dada dan mediastinum: batuk.
  • Gangguan kulit dan subkutan: Eritema yang pelbagai, edema di sekeliling soket mata, sindrom Steven-Johnson, nekrosis kulit toksik.
  • Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung: bengkak sendi, ketidakselesaan pada anggota badan.

    • Gangguan buah pinggang dan sistem kencing: asidosis tiub buah pinggang.

    Gangguan sistemik: Edema sistemik, influenza.

    Lain-lain: penambahan berat badan.

    Arahan tentang cara mengendalikan ADR

    Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

    Amaran

    Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

    dikontraindikasikan

    Ubat Topamax dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • Hipersensitiviti kepada mana-mana ramuan ubat.
  • Pencegahan migrain pencegahan untuk wanita hamil dan wanita dalam usia reproduktif tidak menggunakan kontraseptif yang sesuai.

    • Berhati-hati apabila menggunakan

    hendaklah menghentikan topamax

    Pada pesakit dengan atau tanpa sejarah sawan, atau epilepsi, ia mesti dihentikan perlahan-lahan terhadap ubat anti-epileptik, termasuk Topamax, untuk meminimumkan risiko sawan, atau risiko peningkatan kekerapan sawan. Dalam ujian klinikal, setiap minggu mengurangkan dos harian 50 hingga 100 mg untuk orang dewasa yang menghidap epilepsi dan 25 hingga 50 mg untuk orang dewasa yang menggunakan Topamax kepada 100 mg/hari untuk pencegahan migrain.

    Dalam ujian klinikal kanak-kanak, Topamax perlahan-lahan mengurangkan dos dalam masa 2 hingga 8 minggu. Dalam kes di mana sebab perubatan perlu dipaksa untuk menghentikan Topamax dengan cepat, mengesyorkan pemantauan yang sesuai.

    Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

    Garis penyingkiran utama Topiramat adalah malar dan metabolitnya melalui buah pinggang. Perkumuhan buah pinggang bergantung kepada fungsi buah pinggang dan tidak bergantung kepada umur. Pesakit dengan kegagalan buah pinggang sederhana atau teruk mungkin memerlukan 10 hingga 15 hari untuk kepekatan plasma mencapai keadaan yang stabil manakala pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal hanya memerlukan dari 4 hingga 8 hari.

    Bagi semua pesakit, mod dos mesti diarahkan oleh tindak balas klinikal (seperti kawalan sawan, mengelakkan kesan buruk). Di samping itu, perlu diingatkan bahawa pesakit sudah mengetahui bahawa kegagalan buah pinggang mungkin mengambil masa yang lebih lama untuk kepekatan ubat mencapai status status pada setiap dos.

    Pampasan air

    Mengurangkan peluh dan tiada peluh telah dilaporkan berkaitan dengan penggunaan Topiramat. Mengurangkan peluh dan meningkatkan suhu badan boleh berlaku terutamanya pada kanak-kanak kecil dalam persekitaran suhu tinggi. Penggunaan air sepenuhnya semasa menggunakan Topiramat adalah sangat penting. Menggunakan air boleh mengurangkan risiko batu karang. Gunakan air yang mencukupi sebelum dan dalam aktiviti, seperti latihan atau suhu tinggi, yang boleh mengurangkan risiko kesan buruk yang berkaitan dengan haba.

    Gangguan mood/kemurungan

    Terdapat peningkatan dalam gangguan mood dan kemurungan yang direkodkan semasa rawatan dengan Topiramat.

    bunuh diri/berniat untuk membunuh diri

    Meningkatkan risiko bunuh diri dalam pemikiran atau tingkah laku pada pesakit yang menggunakan ubat anti-kaca, termasuk Topamax, untuk sebarang tanda. Analisis komprehensif ujian rawak dan plaseborn ubat anti-epilepsi menunjukkan peningkatan dalam risiko bunuh diri atau tingkah laku bunuh diri (0.43 dalam ubat anti-epilepsi dengan 0.24% plasebo). Mekanisme risiko ini tidak diketahui.

    Dalam ujian klinikal berganda, kejadian bunuh diri (niat bunuh diri, cubaan bunuh diri, dan bunuh diri) berlaku dengan kekerapan 0.5% pesakit yang dirawat dengan Topiramat (46 daripada 8652 pesakit yang dirawat) berbanding 0.2% plasebo (8 daripada 4045 pesakit). Kes bunuh diri dilaporkan dalam ujian buta dua kali pada pesakit dengan gangguan bipolar menggunakan Topiramat. Oleh itu, pesakit harus memantau tanda-tanda niat dan tingkah laku bunuh diri dan harus mempertimbangkan rawatan yang sesuai. Adalah disyorkan bahawa pesakit (dan ahli keluarga apabila perlu) perlu mendapatkan nasihat perubatan dengan segera apabila terdapat tanda-tanda niat dan tingkah laku bunuh diri.

    batu karang

    Sesetengah pesakit, terutamanya mereka yang berkemungkinan menghidap batu karang, boleh meningkatkan risiko batu karang dan gejala serta tanda yang berkaitan, seperti kekejangan buah pinggang, sakit buah pinggang atau sakit sebelah. Faktor risiko batu karang termasuk: Pembentukan batu sebelumnya, sejarah keluarga dengan batu karang dan hiperkalsium. Faktor risiko ini tidak boleh dipercayai untuk membentuk batu semasa rawatan topiramat. Selain itu, pesakit yang mengambil ubat lain yang menyebabkan batu karang semakin meningkat.

    Kegagalan hepatik

    Bagi orang yang mengalami kegagalan hati, Topiramat harus digunakan dengan berhati-hati, kerana pelepasan Topiramat mungkin berkurangan.

    NEAD NEATER AND GLAY AN ARTICIES

    Sindrom yang merangkumi myopia akut dengan glaukoma sudut tertutup -sudut sekunder telah dilaporkan dalam pesakit yang diambil Topamax. Gejala termasuk penurunan dalam penglihatan drama dan/atau sakit mata. Manifestasi pemeriksaan mata termasuk: rabun dekat, ruang pertanian, kesesakan mata (mata merah) dan peningkatan tekanan dalaman. Mungkin atau tidak untuk merehatkan murid. Sindrom ini mungkin dikaitkan dengan efusi pada bulu mata yang membawa kepada menduduki bahagian hadapan kanta dan iris dengan glaukoma sudut sekunder. Gejala biasa biasanya berlaku dalam bulan pertama penggunaan Topamax.

    Bertentangan dengan glaukoma sudut sempit primer sangat jarang berlaku pada orang di bawah umur 40 tahun, glaukoma sudut sekunder berkaitan dengan Topiramat yang ditemui pada pesakit kanak-kanak dan juga pada orang dewasa. Rawatan termasuk menghentikan Topamax secepat mungkin di bawah keputusan doktor yang merawat dan menurunkan tekanan dengan langkah yang sesuai. Langkah-langkah ini selalunya membantu menurunkan tekanan. Tabula meningkat disebabkan oleh sebarang sebab, jika tidak dirawat boleh membawa kepada sekuela yang serius termasuk mata penglihatan kekal.

    Kecacatan penglihatan

    Kecacatan penglihatan yang tidak berkaitan dengan glaukoma telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan Topiramat. Dalam ujian klinikal, kebanyakan kejadian ini boleh pulih selepas menghentikan Topiramat. Jika masalah penglihatan berlaku pada bila-bila masa semasa proses rawatan Topiramat, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan untuk berhenti mengambil ubat.

    Asidosis metabolik

    Meningkatkan klorin dalam darah, tiada ruang anion, asidosis metabolik (contohnya, penurunan bikarbonat plasma di bawah had biasa tanpa alkali pernafasan) dikaitkan dengan rawatan dengan topiramat. Mengurangkan plasma bikarbonat adalah disebabkan oleh kesan perencatan topiramat pada enzim karbon buah pinggang. Secara umumnya, penurunan bikarbonat ini berlaku pada peringkat awal rawatan, walaupun ia masih boleh berlaku pada bila-bila masa semasa rawatan. Tahap biasanya dikurangkan daripada ringan kepada sederhana (penurunan purata ialah 4 mmol/l pada dos 100 mg/hari atau lebih pada orang dewasa dan kira-kira 6 mg/kg/hari pada pesakit kanak-kanak). Jarang sekali tahap pengurangan kepada nilai kurang daripada 10 mmol/l.

    Keadaan atau terapi boleh membawa kepada asidosis (seperti penyakit buah pinggang, gangguan pernafasan yang teruk, epilepsi, cirit-birit, pembedahan, diet kelahiran keton atau ubat-ubatan tertentu) boleh meningkatkan penurunan kesan Bikarbonat Topiramat. Asidosis metabolik kronik dalam pesakit kanak-kanak mungkin melambatkan kadar pertumbuhan. Pengaruh Topiramat pada pertumbuhan dan kecacatan berkaitan tulang belum diuji secara sistematik dalam pesakit kanak-kanak atau orang dewasa.

    Bergantung pada setiap situasi di mana semakan yang sesuai termasuk tahap serum bikarbonat yang disyorkan apabila dirawat dengan Topiramat. Jika asidosis metabolik muncul dan berlarutan, pertimbangkan untuk mengurangkan dos atau mungkin berhenti menggunakan Topiramat (mengurangkan dos).

    Suplemen nutrien

    Boleh mempertimbangkan untuk menyediakan suplemen atau makanan tambahan, jika pesakit menurunkan berat badan semasa mengambil ubat ini.

    Kemerosotan kognitif

    Penurunan kognitif dalam epilepsi disebabkan oleh banyak faktor, mungkin disebabkan oleh penyakit latar belakang, epilepsi atau rawatan epilepsi. Terdapat laporan dalam literatur mengenai penurunan fungsi kognitif pada orang dewasa apabila merawat dengan Topiramat yang terpaksa meminta pengurangan dos atau menghentikan rawatan. Walau bagaimanapun, penyelidikan khusus mengenai kesedaran kanak-kanak telah dirawat dengan Topiramat adalah tidak lengkap dan pengaruhnya perlu dijelaskan.

    Hiperniagia hiperia dan ensefalopati

    Hipergonia hypernamina dengan atau tidak berkaitan dengan sumbang saran dilaporkan apabila dirawat dengan Topiramat. Risiko ammonia darah hiper ammonia apabila menggunakan Topiramat berlaku berkaitan dengan dos. Hiperglikemia tenaga hiper dilaporkan lebih kerap apabila digunakan serentak Topiramat dengan asid Valproik. Gejala klinikal peningkatan hiperglikemia termasuk perubahan kewaspadaan akut dan/atau fungsi kognitif dengan manifestasi koma.

    Dalam kebanyakan kes, peningkatan hiperglikemia berkurangan apabila menghentikan rawatan. Pesakit kelihatan koma dengan punca yang tidak diketahui, atau perubahan mental akibat rawatan gabungan atau terapi tunggal dengan Topiramat, harus memikirkan peningkatan akibat hipercemolity ammonia darah dan kepekatan Anmoniac.

    Intoleransi laktosa

    Tablet Topamax mengandungi laktosa. Ubat ini tidak boleh digunakan pada pesakit yang tidak dapat bertolak ansur dengan laktosa dalam penyakit genetik yang jarang berlaku, kekurangan laktosa atau gangguan penyerapan glukosa-galaktosa.

    Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

    Topamax mempunyai sedikit impak atau sederhana pada keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera. Topamax berfungsi pada sistem saraf pusat, yang boleh menyebabkan rasa mengantuk, pening atau gejala lain yang berkaitan. Ia boleh menyebabkan gangguan penglihatan dan/atau penglihatan kabur. Kesan buruk ini boleh membahayakan pesakit semasa memandu atau mengendalikan mesin, terutamanya sehingga pengalaman mengambil ubat pada setiap pesakit diwujudkan.

    Kehamilan

    Topiramat menyebabkan tikus teratogenik, tikus dan arnab. Pada tikus, Topiramat melepasi pagar plasenta. Data daripada organisasi kawalan bersalin British dan organisasi kawalan bersalin dengan ubat-ubatan anti-epileptik Amerika Utara (NaAED) menunjukkan bahawa bayi yang telah terdedah kepada terapi tunggal Topiramat dalam 3 bulan pertama kehamilan mungkin meningkat dengan risiko kecacatan kelahiran (contohnya, kecacatan tengkorak dan muka seperti tapak tangan/lelangit terbuka, keabnormalan sistem kencing yang berkaitan dengan Nap>Data badan yang lain). organisasi menunjukkan bahawa kadar kecacatan kelahiran kumpulan Topiramat adalah 3 kali lebih tinggi daripada kumpulan yang tidak menggunakan ubat anti-epilepsi. Selain itu, peratusan bayi ringan (

    Epilepsi

    Semasa mengandung, Topiramat harus ditetapkan selepas notis yang mencukupi kepada ibu tentang risiko epilepsi tidak terkawal untuk wanita hamil dan potensi risiko kepada janin.

    Pencegahan Pencegahan Pencegahan

    Topiramat adalah kontraindikasi untuk wanita hamil dan wanita dalam usia reproduktif tanpa kaedah kontraseptif yang berkesan.

    Tempoh penyusuan

    Kajian haiwan menunjukkan Topiramat dikumuhkan dalam susu. Perkumuhan Topiramat dalam susu ibu belum dinilai dalam ujian kawalan. Dalam beberapa pesakit, terdapat lebih daripada rembesan Topiramat ke dalam susu ibu. Oleh kerana banyak ubat dikumuhkan melalui susu ibu, adalah perlu untuk membuat keputusan untuk berhenti/mengelak menggunakan Topiramat atau berhenti menyusu, bergantung pada kepentingan ubat untuk ibu.

    Interaksi ubat

    Kesan Topamax pada ubat anti-epilepsi lain

    Gabungan topamax semasa dirawat dengan ubat anti-epileptik lain (fenitoin, karbamazepin, asid valproik, fenobarbital, primidon) tidak menjejaskan kepekatan keadaan stabil dalam plasma ubat-ubatan ini. Kecuali untuk sesetengah pesakit, gabungan Topamax semasa dirawat dengan fenitoin boleh meningkatkan kepekatan fenitoin dalam plasma. Ini mungkin disebabkan oleh perencatan enzim polimorfik tertentu (CYP2C19). Oleh itu, mana-mana pesakit yang menggunakan fenitoin mempunyai tanda atau simptom klinikal ketoksikan dadah, jadi semak kepekatan fenitoin.

    Kajian interaktif dinamik dalam pesakit epilepsi menunjukkan bahawa jika mereka mengambil Lamotrigin, menambah topiramat pada dos 100 - 400 mg/hari tidak akan menjejaskan kepekatan Lamotrigin dalam keadaan stabil dalam plasma. Selain itu, tiada perubahan dalam kepekatan Topiramat dalam keadaan stabil dalam plasma semasa atau selepas menghentikan rawatan dengan lamotrigin (dos purata ialah 327 mg/hari).

    Kesan ubat anti-epileptik lain pada topamax

    Phenytoin dan carbamazepine mengurangkan kepekatan plasma Topamax. Apabila menyelaraskan atau menghentikan fenitoin atau carbamazepin semasa dirawat dengan Topamax, dos Topamax mungkin diperlukan. Pelarasan dos ini hendaklah berdasarkan kecekapan klinikal. Tambahan atau menghentikan asid Valproik tidak mengubah secara ketara perubahan klinikal dalam kepekatan plasma dalam Topamax dan oleh itu, tidak perlu melaraskan dos Topamax.

    Interaksi ini diringkaskan seperti berikut:

    Berkongsi ubat epilepsi lain

    kepekatan ubat anti-epilepsi lain

    Kepekatan Topamax

    fenitoin

    ↔ **

    ↓ (48%)

    Carbamazepin (CBZ)

    ↔

    ↓ (40%)

    ↔

    ↔

    lamotrigin

    ↔

    ↔

    fenobarbital

    ↔

    ns

    Primidon

    ↔

    ns

    **: Kepekatan meningkat bergantung kepada individu

    ↓: Kepekatan berkurangan

    NS: Tiada penyelidikan.

    Interaksi ubat lain

    digoxin

    Dalam kajian dos tunggal, kawasan di bawah lengkung (AUC) kepekatan Digoxin dalam serum berkurangan sebanyak 12% apabila digunakan serentak dengan Topamax. Korelasi klinikal pemerhatian ini belum ditetapkan. Apabila Topamax diselaraskan atau dihentikan pada pesakit yang sedang dirawat dengan digoxin, beri perhatian kepada Digoxin biasa dalam serum.

    Perencat sistem saraf pusat

    Penggunaan biasa Topamax dengan alkohol atau perencat sistem saraf pusat yang lain belum dinilai dalam kajian klinikal. Oleh itu, adalah disyorkan untuk tidak berkongsi Topamax dengan alkohol atau perencat sistem saraf pusat yang lain.

    Kontraseptif oral

    Dalam kajian interaksi farmakokinetik dalam sukarelawan yang sihat yang digunakan secara serentak dengan kontraseptif oral digabungkan dengan 1 mg norethindron (Bersih) dan 35 MCG Ethinyl Estradiol (EE), Topamax hanya digunakan pada dos 50 - 200 mg/hari tanpa kepentingan statistik yang ketara dalam bahan kontraseptif sederhana (AUC) dalam pendedahan sederhana (AUC) Dalam kajian lain, pendedahan kepada EE mempunyai kepentingan statistik pada dos 200, 400 dan 800 mg/hari (bersamaan dengan 18%, 21% dan 30%) apabila digunakan dalam kombinasi pada pesakit yang menggunakan asid Valproik.

    Dalam kedua-dua kajian, Topamax (50 mg/hari hingga 800 mg/hari) tidak memberi kesan ketara kepada pendedahan bersih. Walaupun dalam dos Topamax 200 - 800 mg / hari, pendedahan EE mempunyai penurunan dalam pergantungan dos, tetapi dalam dos Topamax 50 - 200 mg / hari, pendedahan EE tidak berubah dengan ketara bergantung. Tiada kepentingan klinikal bagi perubahan ini tidak diperhatikan.

    Keupayaan untuk mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral dan meningkatkan risiko pendarahan yang tidak dijangka harus diperhatikan pada pesakit yang mengambil pil perancang serentak dengan Topamax. Pesakit yang mengambil pil kawalan kelahiran mengandungi estrogen harus diberitahu untuk melaporkan sebarang perubahan dalam pendarahan mereka. Keberkesanan pil perancang boleh dikurangkan walaupun tanpa pendarahan.

    litium

    Pada sukarelawan yang sihat, memerhatikan pendedahan sistem dengan litium (18% daripada kawasan di bawah lengkung kepekatan serum - AUC), apabila digunakan dengan Topiramat 200 mg/hari. Pada pesakit dengan gangguan bipolar, gangguan farmakokinetik litium tidak terjejas semasa rawatan dengan Topiramat 200 mg/hari; Walau bagaimanapun, selepas menggunakan Topiramat kepada 600 mg/hari, terdapat peningkatan dalam pendedahan sistem (26% AUC). Apabila digunakan bersama topiramat, kepekatan litium perlu dipantau.

    risperidon

    Kajian interaktif antara ubat - ubat ke atas sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan gangguan bipolar, di bawah syarat dos tunggal dan berbilang dos, memberikan hasil yang serupa. Apabila digunakan dengan Topiramat, pada dos Topiramat meningkat dengan cegukan 100, 250 dan 400 mg/hari, terdapat pengurangan dalam pendedahan sistem (16% dan 33% AUC dalam keadaan status, dengan dos 250 dan 400 mg/hari) Risperidon (dos daripada 1

    mg/hari).

    Terdapat sedikit perubahan dalam farmakokinetik farmakokinetik keseluruhan aktiviti (risperidon dan 9- hydroxyrisperidon), dan tiada perubahan dalam perubahan farmakokinetik 9-hydroxyrisperidon. Tiada kepentingan klinikal dalam pendedahan kepada sistem keseluruhan aktiviti Risperidon, atau Topiramat, jadi interaksi ubat antara kedua-dua ubat ini tidak signifikan secara klinikal.

    hydrochlorathiazid (HCTZ)

    Kajian interaksi ubat-atau-interaktif di atas sukarelawan yang sihat, untuk menilai kinetik dalam keadaan stabil HCTZ (dos 25 mg setiap 24 GID) dan Topiramat (96 mg setiap 12 jam), apabila digunakan secara bersendirian, atau digabungkan bersama. Keputusan penyelidikan menunjukkan bahawa CMAX Topiramat meningkat sebanyak 27% dan AUC meningkat sebanyak 29% apabila diselaraskan lagi dengan HCTZ. Kepentingan klinikal perubahan ini tidak diketahui.

    Rawatan gabungan HCTZ dengan Topiramat mungkin perlu melaraskan dos Topiramat. Farmakokinetik dalam keadaan stabil HCTZ tidak terjejas dengan ketara oleh penggunaan serentak Topiramat. Keputusan ujian klinikal menunjukkan terdapat penurunan dalam serum selepas mengambil Topiramat atau Hictz, lebih banyak penurunan apabila kedua-dua ubat ini digunakan pada masa yang sama.

    metformin

    Penilaian keadaan farmakokinetik stabil Metformin dan Topiramat dalam plasma apabila menggunakan Metformin sahaja atau serentak menggunakan Metformin dan Topiramat. Hasil kajian menunjukkan purata CMAX dan AUC0-12H Metformin meningkat sebanyak 18% dan 25%, manakala nilai purata CL/F menurun sebanyak 20% apabila Metformin digunakan secara serentak dengan Topiramat. Topiramat tidak menjejaskan TMAX Metformin. Kepentingan klinikal kesan Topiramat pada farmakokinetik Metformin tidak diketahui.

    Pelepasan plasma apabila mengambil Topiramat berkurangan apabila digunakan bersama metformin. Tahap perubahan pelepasan tidak diketahui. Kepentingan klinikal kesan metformin pada farmakokinetik Topiramat tidak diketahui. Apabila Topamax digunakan dalam kombinasi atau penghentian pada pesakit yang dirawat Metformin, perhatian khusus mesti diberikan untuk memantau secara berkala terhadap diabetes yang sesuai.

    pioglitazon

    Penyelidikan tentang interaksi ubat - ubat yang dijalankan dalam sukarelawan yang sihat untuk menilai farmakokinetik dalam keadaan stabil Pioglitazon dan Topiramat apabila digunakan secara bersendirian atau serentak. Pemerhatian melihat pengurangan 15% pioglitazon AUC tanpa mengubah CMAX. Keputusan ini tidak mempunyai kepentingan statistik. Di samping itu, terdapat 13% pengurangan cmax; dan 16% AUC; metabolit hidroksi aktif, dan 60% cmax dan auc metabolit keto adalah aktif.

    Kepentingan klinikal penemuan ini tidak diketahui. Semasa merawat Pioglitazon dan menambah topamax, atau apabila dirawat Topamax dan menambah pioglitazon, beri perhatian kepada pesakit dengan kerap untuk mengawal diabetes yang sesuai.

    glybid

    Penyelidikan tentang interaksi ubat - ubat yang dijalankan dalam pesakit diabetes jenis 2 untuk menilai farmakokinetik dalam keadaan Glybid yang stabil (5 mg/hari) untuk penggunaan tunggal atau serentak dengan Topiramat (150 mg/hari). Melihat diskaun 25% daripada AUC Glyburid semasa menggunakan Topiramat. Pendedahan kepada sistem metabolit aktif, 4-trans-Hydroxyglybid (M1) dan 3-Cis-Hydroxyglybid (M2), juga berkurangan masing-masing sebanyak 13% dan 15%. Farmakokinetik dalam keadaan stabil Topiramat tidak terjejas apabila digunakan serentak dengan Glybid. Walaupun rawatan glyburid ditambah kepada Topiramat, atau apabila dirawat Topiramat dan menambah glybid, adalah perlu untuk memantau pesakit dengan kerap, untuk mengawal keadaan diabetes dengan sewajarnya.

    Jenis interaksi lain

    Ubat-ubatan tersebut berkemungkinan menyebabkan batu karang

    Topamax, apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan batu karang, boleh meningkatkan risiko batu karang. Semasa menggunakan Topamax, adalah dinasihatkan untuk mengelakkan serentak dengan ubat-ubatan ini kerana ia boleh mewujudkan persekitaran fisiologi, meningkatkan risiko batu karang.

    Asid valproik

    Apabila menggunakan Topiramat dengan asid Valproik pada pesakit yang diterima dengan setiap ubat jika digunakan secara bersendirian, terdapat fenomena hiper ammonia yang mungkin disertai atau tidak disertai dengan penyakit otak. Dalam kebanyakan kes, gejala dan tanda akan berkurangan apabila salah satu daripada dua ubat dihentikan. Reaksi buruk ini bukan disebabkan oleh interaksi farmakokinetik.

    Kurangkan suhu badan, yang ditakrifkan sebagai penurunan dalam niat suhu badan kepada di bawah 35 ° C, yang telah dilaporkan berkaitan dengan penggunaan serentak Topiramat dan Asid Valproik (VPA) dengan atau tidak digabungkan dengan hiperkalsemia. Reaksi buruk pada pesakit dengan penggunaan serentak Topiramat dan Valproat mungkin berlaku selepas memulakan rawatan dengan Topiramat atau selepas meningkatkan dos harian Topiramat.

    Kajian interaktif telah dinamik untuk suplemen

    Kajian klinikal telah dijalankan untuk menilai kemungkinan interaksi farmakokinetik antara Topiramat dan ubat lain. Perubahan CMAX atau AUC disebabkan oleh interaksi diringkaskan di bawah. Lajur kedua (kepekatan ubat gabungan) menerangkan perubahan kepekatan ubat gabungan yang disenaraikan dalam lajur 1 apabila digunakan bersama Topiramat. Lajur ketiga (kepekatan Topiramat) menerangkan penggunaan bersama ubat-ubatan yang disenaraikan dalam lajur 1 akan menjejaskan kepekatan Topiramat.

    Ringkasan keputusan ubat interaktif farmakokinetik suplemen

    Kepekatan ubat kolaboratif

    Kepekatan Topiramat

    ↔

    Meningkatkan 20% daripada kepekatan maksimum dan kawasan di bawah lengkung metabolit Nortriptylin

    ns

    (oral dan subkutan)

    ↔

    ↔

    Haloperidol

    ↔

    Meningkatkan 31% daripada kawasan di bawah lengkung metabolit menurun

    ns

    ↔

    Tingkatkan 17% daripada kepekatan maksimum untuk 4-Oh propranolol (TPM 50 mg setiap 12 jam)

    meningkat sebanyak 9% dan 16% daripada kepekatan maksimum, naik 9% dan 17% daripada kawasan di bawah lengkung (bersamaan dengan 40 mg dan 80 mg propranolol setiap 12 jam)

    Sumatriptan

    (oral dan subkutan)

    ↔

    ns

    ↔

    ↔

    Diltiazem

    Diskaun 25% di bawah lengkung diltiazem dan turun 18% dalam DEA, dan ↔ untuk DEM*

    Meningkatkan 20% ​​luas di bawah lengkung

    ↔

    ↔

    flunarizin

    Meningkatkan 16% daripada kawasan di bawah lengkung (TPM 50 mg setiap 12 jam)

    ↔

    ↔ tidak menjejaskan kepekatan maksimum dan kawasan di bawah lengkung (berubah

    ns = tiada penyelidikan.

    DEA = DES asetil diltiazem, dem = n-demetil diltiazem.

    Kawasan di bawah lengkung flunarizin meningkat sebanyak 14% dan pesakit dengan flunarizin minum tunggal. Peningkatan ini mungkin disebabkan oleh pengumpulan ubat semasa tempoh kestabilan dalam plasma.

    Penyimpanan

    Biarkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30⁰C

    Ubat lain

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    count views

    Kata kunci yang popular