Topamax 50 Janssen ilacı lokal epilepsiyi tedavi eder, migreni önler (6 kabarcık x 10 tablet)
Farmasötik form 6 kabarcık x 10 tablet içeren kutu
Özellikler Topiramat
İçerik
| Kompozisyon bilgisi | İçerik |
| Topiramat | 50mg |
Kullanım Alanları
Endikasyonlar
Topamax ilacı aşağıdaki durumlarda endikedir:
Benzodiazepin antagonisti olan flumazenil bu etkiyi engellemez ve Topiramat kanalın açılma süresini uzatmaz. Topiramat ve Barbitüratlar arasındaki fark GABA reseptörünü ayarlamaktır.
Topiramat'ın anti-epileptik özellikleri benzodiazepin özelliklerinden tamamen farklı olduğundan Topiramat, benzodiazepine daha az duyarlı olan GABA reseptörü grubu (alt tipi) altında bir ayar yapabilir. Topiramat, Kainat'ın amino asit reseptörünün (Glutamat) tahrişi altında olan Kaina/Ampa'yı (Alfa-Amino-3-Tydroxy-5-Metil-Isoxazole-4-Propionic Asit) aktive etme yeteneğini kaybeder, ancak gruptaki (SUBDA) gruptaki (Subp) gruptaki N-Metil-Dpartat'ın (NMDA) aktivitesi üzerinde net bir etkisi yoktur (SUBP) NMDA. Topiramat'ın etkileri, 1 mem ila 200 mem arasındaki konsantrasyon aralığındaki konsantrasyona bağlıdır ve en az gözlem aktivitesi, 1 mem ila 10 mem konsantrasyonundadır.
Topiramat ayrıca karbondioksitin birkaç izoenzimini de inhibe eder. Topiramat'ın bu farmakolojik etkisi, bilinen bir karbondioksit inhibitörü olan asetazolamidin etkisinden çok daha zayıftır ve Topiramat'ın anti-epileptik aktivitesinin ana mekanizması olduğu düşünülmemektedir. Hayvan araştırmalarında Topiramat, maksimum elektrik şoku (MES) ile yapılan testlerde sıçanlarda ve sıçanlarda anti-konvülsiyonlara sahiptir ve spontan epilepsinin (Ser) yokluğu gibi spazmlar ve epilepsi dahil olmak üzere epilepsiden muzdarip olmak için gram cinsinden etkilidir ve farelerde bademcik bölgesinin veya bademlerin tahrişi nedeniyle nöbetlerin nöbetleri. Topiramat'ın, GABA reseptörü antagonisti pentilentetrazolün etkisine bağlı olarak nöbetlerin engellenmesinde yalnızca zayıf etkileri vardır.
Topiramat ve Karbamazepin veya Fenobarbital'in aynı anda kullanıldığı fareler üzerinde yapılan araştırmalar, anti-konvülsiyonların bronz olduğunu göstermektedir. Topiramat'ın kombinasyon ilacı olarak kullanıldığı kontrol klinik çalışmalarında, Topiramat'ın plazmadaki alt konsantrasyonu ile bu ilacın klinik etkisi arasında bir korelasyon yoktur. İnsanın hoşgörüsüne dair hiçbir kanıt yok.
Klinik çalışmalar: Kontrollü klinik çalışmaların sonuçları, yetişkinler ve çocuklar (6 yaşından itibaren) için monomerlerde küçük Topamax tohumları içeren Topamax tabletlerinin ve kapsüllerinin epilepsi, yetişkinlerde ve lokal mide veya konvülsiyonlardan muzdarip 2 ila 16 yaş arası çocuklarda koordineli tedavinin etkinliğini belirlemiştir - 2 yaşından büyük hastalarla 2 yaşından büyük hastalarla 2 yaşından büyük hastalarla 2 yaşından büyük hastalarla konvülsiyonlu hastalarla konvülsiyonlar 2 yaşındakiler ve 2 yaşında ve ardışık olan hastalar. Lennox-Gastaut.
Tedavi birimi
Topiramat'ın yetişkinlerde ve yeni epilepsi tanısı alan 6 yaş ve üzeri çocuklarda monomerlerdeki etkinliği dört grup paralel, ikili, rastgele grup çalışmasıyla belirlenmiştir. EPMN-106 araştırması, epilepsi tanısı konan (lokal başlangıçlı veya tümü) veya antiepileptik ilaç kullanmadığı halde tekrarlayan epilepsi tanısı konan 487 hasta (6 ila 83 yaş arası) üzerinde gerçekleştirildi.
Rastgele bölünmüş hastalar Topiramat 50 mg/gün veya Topiramat 400 mg/gün kullanıyor. Hastaların halen çift kör aşamasında olması, bütünün lokal çıktısı veya konvülsiyonları oluşuncaya kadar, 6 aylık kör döneminin sonuna kadar, hastanın son bölünmesinden sonra veya çalışmadan çekilene kadar, araştırma taslağında öngörülür.
Değerlendirme temel olarak Topiramat'ın ilk savaşa kadar geçen zamandaki doz grupları veya çift periyottayken tüm vücudun kasılmaları arasındaki karşılaştırmaya dayanmaktadır. İlk atak öncesindeki Kaplan-Meier sağkalım eğrisi karşılaştırıldığında, Topiramat 400 mg/gündür ve Topiramat 50 mg/gün'den daha faydalıdır (P = 0,0002, Log Rank Testi).
Gruplar arasında daha yüksek bir doz grubu için olumlu yönde ayrılma, doz ayarlama döneminde bile erkendir ve her hafta doz ayarlama planına uyarak, daha yüksek dozdaki hasta maksimum 100 mg/gün olan maksimum Topiramat dozuna ulaştığında, rastgele alt gruptan iki hafta sonra (P = 0.046) istatistiksel anlamlılığa sahiptir. Hasta yüzdesi dikkate alındığında Kaplan-Meier tahminlerinin tümü, minimum 6 ay (%71,4 ile karşılaştırıldığında %82,9, P = 0,005) ve minimum 1 yıl (%58,8 ile karşılaştırıldığında %75,7, P = 0,001) ile yüksek dozaj grubunun düşük dozaj grubuna göre daha avantajlı olacağını göstermektedir.
İlk saldırıya kadar zaman içinde risk sıklığının oranı 0,516'dır (%95 güven aralığı, 0,364 ila 0,733). İlk atağa kadar geçen süre dikkate alındığında tedavinin etkinliği tutarlıdır; ancak yaşa, cinsiyete, coğrafi bölgeye, kiloya, temel nöbetlere, tanı anından itibaren geçen süreye ve antiepileptik ilaç kullanımına göre bölümleme türü dikkate alındığında da tedavinin etkinliği tutarlıdır.
Merkezi monokromatik bir çalışma olan Yi çalışmasında, 15 ila 63 yaşları arasındaki hastalarda lokal direnç atakları (n = 48) görüldü ve kullanılan ilaçlardan 100 mg/gün veya 1000 mg/gün tek doz topamax tedavisine transfer edildi. Etkin değişkenler göz önüne alındığında, yüksek doz grubu düşük doz grubuna göre daha açık bir avantaja sahiptir. Yüksek doz alan hastaların %54'ü tedavinin etkinliğini elde ederken, düşük doz grubunda bu oran %17 idi ve dozlar arasındaki fark istatistiksel olarak anlamlıydı (P = 0,005). Gruptaki ortalama kaçış süresi önemli ölçüde daha yüksektir (P = 0,002). Klinik yanıtın genel değerlendirmesi, daha yüksek dozun istatistiksel olarak daha anlamlı olduğunu göstermektedir (
EPMN-104 çalışmasında yetişkin hastalara ve çocuklara (6-85 yaş arası) epilepsi tanısı konuldu (n = 252), vücut ağırlığına göre rastgele düşük doz (25 veya 50 mg/gün) veya yüksek doz grubu (200 veya 500 mg/gün) olarak ayrıldı. Özetle, yüksek doz alan hastaların %54'ü ve düşük doz kullanan hastaların %39'u, çift kör araştırma döneminde tüm nöbetlerin olduğu bildirildi (P = 0.022). Epilepsi sıklığının dağılımı (P = 0,008) ve ilk atağın olduğu zamandaki zaman farkı göz önüne alındığında, plazma topiramatın 3 seviyesi (P = 0,015) göz önüne alındığında, yüksek doz grupları düşük doz gruplarına göre daha avantajlıdır.
EPMN-L05 çalışmasında, yaşları 6 ile 84 arasında değişen hastalara epilepsi tanısı konuldu (n = 613), rastgele 100 veya 200 mg/gün Topamax veya standart epilepsi tedavisine (Karbamazepin veya Valproat) bölündü. Topamax'ın bu hastalarda atağı azaltmada en azından karbamazepin veya valproat ile birlikte etkili olduğu kanıtlandı; İki tedavi grubu arasındaki fark için %95 güven aralığı dardır ve Sıfır noktasını içerir, bu da iki grup arasında istatistiksel açıdan anlamlı bir fark olmadığını kanıtlar. İki tedavi grubu, zaman, atak dışı hastaların yüzdesi ve ilk kez dahil olmak üzere klinik faydalar ve nihai etkiler açısından eşdeğerdir.
Koordinasyon terapisi
Lokal başlangıçlı nöbetleri olan hastalarda kontrol çalışmaları.
Yetişkinler yerel sınırlardan muzdaripti: Topiramat'ın yerel nöbetlerden muzdarip yetişkinlerde koordineli tedavi kullanıldığında etkinliği, rastgele, çift kör ve plasebo kontrollü altı çok renkli çalışmada tanımlanmıştır; bunlardan ikisi Topiramat dozlarının sahte dozlarla karşılaştırılması ve dosyaları farmakolojiklerle karşılaştıran, biyokosiyal olmayan, lokalize olmayan veya biyokokkoz ikincil olmayan lokal veya lokalize olmayan veya iki gövdeli olmayan hastalar açısından kullanılan dört çalışma formu.
Bu çalışmalardaki hastaların, Topamax veya plasebo tabletlerini birleştiren en fazla iki anti-epileptik ilaç kullanmasına izin verilmektedir. Her çalışmada, 4 ila 12 hafta süren başlangıç döneminde hasta, antiepileptik ilaçların optimal dozunda stabilize edildi. Başlangıç dönemindeki hastalar daha önce minimum sayıda lokal bağlanma (ilk 12 haftada 12 atak, ilk 8 haftada 8 atak, ilk 4 haftada 3 atak) ile birlikte veya eşlik etmeden, plaseboda rastgele düzenlenecek veya halihazırda kullanımda olan anti-epileptik ilaçlarla kombinasyon halinde Topamax'ın reçete edilen dozunu kullanacak ikincil kapsamlı atakla birlikte veya eşlik etmeden, hasta çift kör araştırma aşamasına başlar. Bu 6 çalışmadan 5 tanesinde 100 mg/gün dozunda ilaç tedavisine başlanan, daha sonra dozu kademeli olarak arttırılan, her hafta veya 2 haftada bir 100 veya 200 mg/gün arttırılan hastalar doza ulaşılıncaya kadar ilaç tolere edilemediği sürece bir daha doz artırımı yapılamaz. 6. çalışmada Topiramat dozu 25 veya 50 mg/gün olarak başlandı ve daha sonra 200 mg/gün hedef dozuna ulaşana kadar haftada 25 veya 50 mg/gün artırıldı. Doz ayarlamasının ardından hasta 4, 8 veya 12 haftalık stabil bir aşamaya getirildi.
Tablo 1 ve Tablo 2'de, doz stabilitesi döneminde her doza, medyan dozlara ve ortalamaya (Ortalama) göre rastgele bölünmüş hasta sayısı bulunmaktadır.
2-16 yaş arası pediatrik hastalar yerel çıktılardan muzdaripti
Topiramat'ın lokal nöbet geçiren 2-16 yaş arası pediatrik hastalarda kombinasyon tedavisindeki etkinliği, ikincil bağların eşlik ettiği veya etmediği lokal bariyer öyküsü olan hastalarda Topiramat ve plasebonun karşılaştırılmasını içeren çok merkezli, rastgele, çift kör ve plasebo ile kontrol edilen bir çalışmada tanımlanmıştır. Bu çalışmadaki hastalar, Topamax veya plasebo tabletlerini birleştiren en fazla iki anti-epileptik ilaç kullanıyor.
Bu çalışmada hastalar, ilk aşamada 8 hafta boyunca kullanılan antiepileptik ilaçların optimal dozunda stabilize edildi. Erken evrelerdeki herhangi bir hastada, ikincil kapsamlı bir atağın eşlik ettiği veya etmediği en az 6 lokal çıktı vardır; bunlar, kullanılan anti-epileptik ilaçlarla birlikte Topamax veya plasebo tabletlerinin rastgele bir koordinasyonunda koordine edilir.
Hastalar rastgele bölündükten sonra çift kör aşamada tedavi edilmeye başlandı. Hasta 25 veya 50 mg/gün doz almış, daha sonra dozu kademeli olarak her 2 haftada bir 25 mg/gün'den 150 mg/gün'e, hastanın kilosuna bağlı olarak hedef doza 125, 175, 225 veya 400 mg/gün'e ulaşana kadar artırmıştır; böylece yaklaşık 6 mg/kg/gün'lük doz, durum tolere edilmediği sürece dozu artıramaz. Doz ayarlamasının ardından hastalar 8 haftalık stabil bir döneme alındı.
Tüm primerin spazmı - konvülsiyonu olan hastalarda kontrollü test. Topiramat'ın 2 yaş ve üzeri hastalarda tüm primer spazmların koordineli tedavisindeki etkinliği, tek doz Topiramat ve plasebonun karşılaştırıldığı çok merkezli, rastgele, çift kör ve plasebo çalışmasında tanımlanmıştır. Bu çalışmadaki hastalar, Topamax veya plasebo tabletlerini birleştiren en fazla iki anti-epileptik ilaç kullanıyor.
Hastalar, ilk aşamada 8 hafta boyunca kullanılan anti-epileptik ilaçların optimal dozunda stabilize edilir. Erken evrelerdeki hastalarda en az 3 spazm vardır - tüm primerin forması, daha fazla Topamax veya plasebo tableti kullanmak üzere rastgele dahil edilirler. Rastgele bölünen hastalar ikili dönemde tedavi edilmeye başlandı.
Hastalar 4 hafta süreyle günde 50 mg dozunda başlamaktadır. Daha sonra dozu kademeli olarak artırın, her 2 haftada bir 50 mg/gün'den 150 mg/gün'e, hastanın ağırlığına bağlı olarak 175, 225 veya 400 mg/gün'e kadar ekleyin, böylece doz yaklaşık 6 mg/kg/gün olur, durum tolere edilmediği sürece ek dozu artıramaz. Doz ayarlaması yapıldıktan sonra hastalar 12 haftalık stabil döneme alındı.
Lennox -Gastaut sendromlu hastalarda kontrol testleri: Topiramat'ın, 2 yaş ve üzeri hastalarda Lennox - Gastaut sendromlu atakların koordineli tedavisindeki etkinliği, Topiramat'ın yalnızlığının plasebo ile karşılaştırıldığı, çok renkli, rastgele, çift kör ve plasebo ile kontrol yapılan bir çalışmada tanımlanmıştır. Bu çalışmadaki hastalar Topamax veya plasebo tabletlerini birleştiren en fazla 2 anti-epileptik ilaç kullanıyor. Çalışmaya alınmadan önce 1 ay içinde en az 60 atak geçiren hastalar, ilk aşamanın ilk 4 haftasında kullanılan antiepileptik ilaçların optimal dozunda stabil hale getirildi.
Erken aşamaların ardından hastaya rastgele ek Topamax veya plasebo tabletleri verildi. İlaç başlangıç dozu 1 hafta süreyle 1 mg/kg/gün olacak şekilde ayarlanır. Daha sonra dozu 1 hafta boyunca 3 mg/kg/gün'e, ardından 6 mg/kg/gün'e yükseltin. Doz ayarlamasının ardından hastalar 8 haftalık stabil bir aşamaya alındı. İlacın etkinliğine ilişkin temel ölçüm endeksi, felçteki azalma yüzdesi (Düşme Saldırısı) ve atakların ciddiyetine ilişkin ilk genel değerlendirme ölçeğidir. Tüm koordineli tedavi çalışmalarında insanlar, çift kör dönemde erken aşamalara kıyasla atakların sıklığının azalma derecesini ölçüyor.
Klinik denemeler migren
Topamax'ın migren önlemedeki etkinliğini değerlendirmeye yönelik klinik programlar arasında, Kuzey Amerika'da gerçekleştirilen paralel gruplarla (Migr-001 ve Migr-002) rastgele, plasebo ile çift körlük olmak üzere iki önemli çok merkezli çalışma yer almaktadır. Etkili değerlendirmenin ana kriteri, Topamax kullanan her grupta, tedavi edilmek istenen hastalarda plaseboya kıyasla migren sıklığının erken evrelerden çift kör evreye kadar 4 haftadaki değişimi hesaplanarak migren düzeyinde azalmadır.
Topamax'ı 50 (n = 233), 100 (n = 244) ve 200 mg/gün (n = 228) dozunda değerlendiren iki önemli çalışmanın sonuçları, plasebo grubundaki %21'e (n = 229) kıyasla aylık migren seviyeleri açısından medyan (Medyan) yüzdesinin aylık %35, %51 ve %49 olarak azaldığını gösterdi. Topamax dozu 100 ve 200 mg/gün, plaseboya göre daha iyidir. Dikkat çekici bir şekilde, Topamax 100 mg/gün alan hastaların %27'si migren sıklığında en az %75'lik bir azalma elde ederken, hastaların %52'si en az %50'ye ulaşmaktadır. MIGR-003'ü destekleyen bir çalışma Topamax 100 mg/gün'ün Propranolol 160 mg/gün ile etki açısından etkili olduğunu göstermiştir. Etkili değerlendirme açısından iki grup arasında istatistiksel bir anlamlılık yoktur.
Farmakokinetik
emilim
Topiramat iyi ve hızlı emilir. Sağlıklı kişilerde 100 mg Topiramat aldıktan sonra, 2 ila 3 saat içinde (TMAX) 1,5 mg/ml'lik ortalama plazma doruk konsantrasyonuna (cmax) ulaşılır. İdrardan radyoaktif aktivitenin geri kazanımına dayanarak, 100 mg Topiramat oral dozunun ortalama emilim aralığı en az %81'dir. Yiyeceklerin Topiramat'ın biyoyararlanımı üzerinde önemli bir klinik etkisi yoktur.
Dağıtım
Genel olarak Topiramat'ın yaklaşık %13-17'si plazma proteinlerine bağlanır. Topiramat'ın kırmızı kan hücrelerinin içinde/üzerinde düşük kohezyonu olan ve 4 mg/ml plazma konsantrasyonuyla doyurulabilen bir pozisyon. İntegral dağılım dozla ters orantılıdır. 100 - 1200 mg arası tek bir doz kullanıldığında ilaç dağılımının ortalama görünür hacmi 0,08 - 0,55 l/kg'dır. Cinsiyetin uyuşturucunun dağılımı üzerinde etkisi olduğu, kadınlarda erkeklere göre yaklaşık %50 oranında etkili olduğu bulunmuştur. Bunun, kadının vücudundaki yağ yüzdesinin daha yüksek olmasından kaynaklandığı düşünülmektedir ve bu durum klinik olarak anlamlı değildir.
Metabolizma
Topiramat sağlıklı gönüllülerde fazla metabolize edilmez (yaklaşık %20). Topiramat, ilaç metabolik enzimlerini indükleyen anti-epileptik ilaçlarla eş zamanlı kullanan hastalarda %50'ye kadar metabolize olur. Hidroksilasyon, hidroliz ve glukuro-kompleksleri yoluyla oluşan altı metabolit izole edilmiş, plazma, idrar ve gübreden biriktirilmiştir. Mevcut her metabolit, Topiramat kullanımından sonra atılan toplam radyoaktif aktivitenin 3'ünün altındadır. Topiramat için neredeyse halen iki metabolit test ediliyor ve test ediliyor ve çok az antikonvülsiyon olduğu veya hiç olmadığı tespit ediliyor.
Eleme
İnsanlarda Topiramat'ın ana eliminasyon yolu sabittir ve metabolitleri böbrek yoluyladır (dozun en az %81'i). Topiramat dozunun yaklaşık %66'sı 4 gün içinde idrarla sabit bir biçimde atılır. Günde iki kez 50 mg ve 100 mg Topiramat dozundan sonra ortalama renal klerens yaklaşık 18 ml/dak ve 17 ml/dak'dır.
Topiramat'ın renal tübüller yoluyla yeniden emildiğine dair kanıtlar mevcuttur. Bu kanıt, Topiramat ve Probenecid'in eş zamanlı kullanıldığı farelerde yapılan araştırmalarla desteklenmektedir ve Topiramat'ın böbrek klerensinde önemli bir artış vardır. Genel olarak insanlarda Topiramat alındıktan sonra plazma klerensi yaklaşık 20-30 ml/dakikadır. Topiramat'ın plazma konsantrasyonları farklı kişiler arasında değişiklik gösterir ve bu nedenle farmakokinetiği öngörebilir.
Topiramat'ın stabil plazma kalıntıları ve plazma konsantrasyonları eğrisinin altındaki alan ile doğrusal farmakokinetiği, sağlıklı insanlarda tek doz olan 100 ila 400 mg ile orantılı olarak artar. Normal böbrek fonksiyonuna sahip hastaların sabit durumdaki plazma konsantrasyonlarına ulaşması 4 ila 8 gün sürebilir. Sağlıklı kişilerde günde iki kez 100 mg kullanımından sonra ortalama CMAX 6,76 mg/ml'dir. Günde iki kez 50 mg ve 100 mg'lık çoklu dozlar kullanıldığında, plazmadaki ortalama satış süresi yaklaşık 21 saattir.
Almadan önce Topamax 50 Janssen ilacı lokal epilepsiyi tedavi eder, migreni önler (6 kabarcık x 10 tablet)
Nasıl kullanılır
Topamax tedavisini optimize etmek için plazmadaki Topiramat konsantrasyonunu kontrol etmeye gerek yoktur. Nadir durumlarda, Topamax'ın Fenitoin ile birlikte kullanılması, optimum klinik etkiyi elde etmek için Fenitoin dozunun ayarlanmasını gerektirebilir. Topamax ile kombinasyon tedavisinde fenitoin ve karbamazepin eklenirse veya durdurulursa Topamax dozu ayarlanabilir.
Topamax tablet şeklinde olup ağızdan kullanılır. Topamax tabletleri kullanırken öneri. Topamax'ı öğünlere dikkat etmeden içebilirsiniz.
Dozajdüşük dozla başlamalı ve etkili bir doz seviyesine ulaşmak için dozu ayarlamalıdır.
epilepsi - Koordinasyon tedavisi
Yetişkinler
Bir haftada geceleri 25 ila 50 mg'lık bir dozla başlayın. Başlangıç dozunun daha düşük olduğu bildirilmiş ancak sistematik olarak çalışılmamıştır. Daha sonra her hafta veya iki haftada bir, 25 ila 50 mg/günlük ek doz, günde 2 defaya bölünmelidir.
Doz ayarlaması klinik cevaba göre yapılmalıdır. Bazı hastalarda günde bir doz alındığında tedavi etkisi elde edilebilir. Klinik çalışmalarda kombine tedavide 200 mg dozun etkili olduğu ve araştırmada en düşük dozun olduğu görülmüştür. Dolayısıyla bu doz minimum dozaj etkisi olarak değerlendirilebilir.
Olağan günlük doz, ikiye bölünerek 200 ila 400 mg'dır. Bazı hastalarda 1600 mg/gün gibi yüksek dozlarda kullanılmıştır. Bu doza ilişkin öneriler, şu anda böbrek hastalığı olmayan yaşlılar da dahil olmak üzere tüm yetişkinler için geçerlidir.
2 yaş ve üzeri çocuklar
Topamax'ın kombine tedavide önerilen günlük günlük dozu ikiye bölünerek yaklaşık 5 ila 9 mg/kg/gün'dür. Doz ayarlamasına ilk haftanın her gecesi 25 mg (veya 1 ila 3 mg/kg/gün doz aralığına göre daha düşük) ile başlanmalıdır. Daha sonra optimum klinik yanıtı elde etmek için her 1 veya 2 haftada bir doz 1 ila 3 mg/kg/gün oranında artırılır (iki içeceğe bölünür).
Doz ayarlaması klinik cevaba göre yapılmalıdır. 30 mg/kg/gün'e kadar olan günlük dozlar araştırılmış ve genellikle tolere edilmiştir.
epilepsi - Tedavi birimi
Topiramat ile tek bir tedaviye ulaşmak için antiepileptik ilaçları bırakırken, bunun epilepsinin kontrolü üzerindeki olası etkilerinin dikkate alınması tavsiye edilir. Güvenlik nedeniyle antiepileptik ilaçların kombinasyonunun derhal kesilmesi gerekmediği sürece, antiepileptik ilaçların dozunun iki haftada bir yaklaşık 1/3 oranında yavaş yavaş azaltılması önerilir. Enzime neden olan ilaçlar kesildiğinde Topiramat konsantrasyonu artacaktır. Klinik belirtiler olması durumunda Topamax dozu azaltılabilir.
Yetişkinler
Doz ayarlamasına haftada bir gece 25 mg dozunda başlanmalıdır. Daha sonra her hafta veya iki haftada bir, 25 veya 50 mg/günlük ek doz, günde 2 defaya bölünmelidir. Hasta bu şekildeki doz rejimini tolere edemiyorsa dozun daha az arttırılması veya doz artışları arasındaki sürenin uzatılması gerekir. Dozaj ve doz oranı klinik cevaba göre belirlenmelidir.
Erişkinlerde tek tedavi amaçlı tedavide 100-200 mg/gün arasında başlangıç dozu 2'ye bölünerek, maksimum günlük doz ise 2'ye bölünerek 500 mg/gün olarak önerilmektedir. Antitoleran vücutlu bazı hastalarda topiramat 6 doz 1000 mg/gün tek tedavi ile. Bu öneriler, böbrek hastalığı olmayan yaşlılar da dahil olmak üzere tüm yetişkinler için geçerlidir.
6 yaş ve üzeri çocuklar
6 yaş ve üzeri çocuklarda ilk hafta akşam 0,5 mg ile 1 mg/kg arası dozla başlanmalıdır. Daha sonra her 1 veya 2 haftada bir, dozu yaklaşık 0,5 ila 1 mg/kg/gün artırıp 2 içeceğe bölün. Çocuk yukarıdaki doz rejimini tolere edemiyorsa doz, dozdan daha az olmalı veya doz artışları arasındaki süreyi çekmelidir. Dozaj ve doz oranı klinik cevaba göre belirlenmelidir.
6 yaş ve üzeri çocuklarda tek yaş tedavilerinde başlangıç dozu 100 ila 400 mg/gün arasında olmalıdır. Çocuklara, günde 500 mg'a varan dozlarda kullanılan yerel başlangıç ataklarının tanısı yeni konmuştur.
migren
Yetişkinler
Topiramat'ın migren profilaksisinde önerilen günlük günlük dozu 2'ye bölünerek 100 mg/gün'dür. Doz ayarlaması haftada her gece 25 mg'lık bir dozla başlamalıdır. Daha sonra her hafta 25 mg/gün artırılmalıdır. Hasta bu şekildeki doz rejimini tolere edemiyorsa doz ayarlamaları arasındaki sürenin daha uzun olması gerekir.
Bazı hastalarda toplam günlük doz 50 mg/gün ile etkili olmuştur. Bazı hastalar toplam günlük dozu 200 mg/gün'e kadar kullanmıştır. Dozaj ve doz oranı klinik cevaba göre belirlenmelidir.
Özel hasta
böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi
Son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda, Topamax diyaliz sırasında plazmadan elimine edildiğinden, diyaliz günlerinde günlük kullanılan Topamax dozunun yarısı eklenmelidir. Diyaliz sırasında eklenen Topamax dozu diyaliz işleminin başında ve sonunda bölünmelidir. Ek doz, kan ayırıcının özelliklerine göre değişiklik gösterebilir.
Karaciğer yetmezliği
Topiramat karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için mutlaka bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmalısınız. Doz aşımı durumunda ne yapılmalı?
Belirtiler ve bulgular
Topiramat doz aşımı bildirildi. Belirti ve semptomlar şunları içerir: kasılmalar, uyuşukluk, dil bozuklukları, bulanık görme, çifte bakış, zihinsel gerileme, uyuşukluk, anormal koordinasyon, sersemleme, düşük kan basıncı, karın ağrısı, ajitasyon, baş dönmesi ve depresyon. Çoğu durumda, Topiramat dahil birçok ilacın aşırı dozda alınmasından sonra bildirilen ölümler dışında klinik seyir ciddi değildir.
Topiramat doz aşımı ciddi metabolik asidoza neden olur (bkz. uyarı ve dikkat - metabolik asidoz). En yüksek Topiramat doz aşımı raporu yaklaşık 96 ve 110 g Topiramat olarak hesaplanır ve 20 - 24 saat süren bir komaya yol açar, ardından 3 ila 4 gün sonra tamamen iyileşir.
Tedavi
Doz aşımı durumunda, eğer hasta yeni almışsa midenin derhal lavaj veya kusma yoluyla boşaltılması tavsiye edilir. Aktif karbon Topiramat'ı in vitro absorbe etme özelliğine sahiptir. Uygun destek önlemlerini kullanmalıdır. Diyaliz, Topiramat'ın vücudu uzaklaştırmasının etkili bir yoludur. Hastalar tamamen rehidre edilmelidir.
1 doz unutulduğunda ne yapılmalı?
Kaydedilmedi.
Yan etkiler
topamax kullanırken istenmeyen etkilerle (ADR) karşılaşabilirsiniz.
Sıklık> %1, yetişkinlerde
Sinir sistemi bozuklukları: Uyuşukluk, baş dönmesi, anormallikler, olağandışı koordinasyon, göz küresinin titreşimi, uyuşukluk, işlev bozukluğu, hafıza azalması, dikkat bozuklukları, titreme, unutma, denge bozuklukları, duyusal azalma, dikkat titremesi, bozukluk, zihinsel gerileme, dil bozuklukları.
Gastrointestinal bozukluklar : Mide bulantısı, ishal, üst karın ağrısı, kabızlık, mide rahatsızlığı, hazımsızlık, ağız kuruluğu, karın ağrısı.
Sıklık
Sindirim sistemi bozuklukları: karında rahatsızlık, alt karın ağrısı, donuk karın ağrısı, koku-kokulu nefes, epigastrik rahatsızlık, şişkinlik, dil ağrısı, ağızda his azalması, ağız ağrısı, pankreatit, tükürük salgısında artış.
Sistemik bozukluklar: Kireç durgunluğu, safra ödemi, anormal duygu, sarhoşluk, huzursuzluk hissi, yaşam zorluğu, periferik soğukluk, uykululuk. Diğer: kandaki bikarbonatın azalması, idrarda kristallerin bulunması, adım atarken anormal yürüyüş, beyaz kan hücrelerinin sayısında azalma. Sıklık> %2, pediyatrik hastalarda Zihinsel bozukluklar: saldırganlık, anormal davranışlar, kafa karışıklığı, ruh hali değişikliği, zihinsel yavaşlama. Solunum bozuklukları, göğüs ve mediasten: Burun kanaması. sıklık Metabolik ve beslenme bozuklukları: hiperaktif hiperaktif asidoz, hipokalemi, iştah. Ruhsal bozukluklar: Öfke, ilgisizlik, ağlama, dikkat dağınıklığı, konuşma bozuklukları, uyku bozuklukları, uykusuzluk, uyku arası uykusuzluk, 2 yönlü ruh hali, tekrarlayan deliller, uyku bozuklukları, intihar düşünceleri, intihar davranışları. Sinir sistemi bozuklukları: Günlük uyku bozuklukları, konuşma, kasılmalar, tat bozuklukları, büyük nöbetler, duyularda azalma, zihinsel gerileme, göz küresi, koku alma bozukluğu, kalitesiz uyku, zihinsel aktivitede artış, zihinsel becerilerde bozulma, bayılma, bayılma, titreme. Kulak ve kulak kanalı bozuklukları: Kulak ağrısı. Sistemik bozukluklar: anormal mizaç, yüksek vücut ısısı, rahatsızlık, uyuşukluk. Nadir 1/10000 ≤adr Çok nadir ADR Bağışıklık sistemi bozuklukları: alerjiler, konjonktival ödem. Göz bozuklukları: Gözde sebat, kapalı açıda göz basıncı artışı, göz hareket bozuklukları, göz kapağı ödemi, sarılık, miyopi hastalığı. Böbrek bozuklukları ve idrar sistemleri: renal tübüler asidoz. Sistemik bozukluklar: Sistemik ödem, grip. Diğer: kilo alımı. ADR'nin nasıl ele alınacağına ilişkin talimatlar İlacın yan etkileri görüldüğünde kullanmayı bırakıp doktora haber vermek veya zamanında tedavi için en yakın sağlık kuruluşuna gitmek gerekir.
Uyarılar
İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.
kontrendikedir
Topamax ilacı aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
kullanırken dikkatli olun, topamax'ı durdurmalısınız
Nöbet veya epilepsi öyküsü olan veya olmayan hastalarda, nöbet riskini veya nöbet sıklığının artma riskini en aza indirmek için Topamax dahil antiepileptik ilaçlara karşı yavaş yavaş durdurulmalıdır. Klinik çalışmalarda, epilepsili yetişkinler için günlük doz 50 ila 100 mg arasında, Topamax kullanan yetişkinler için ise 25 ila 50 mg arasında olan günlük doz, migreni önlemek için her hafta 100 mg/gün'e düşürülmektedir.
Çocuklara yönelik klinik çalışmalarda Topamax'ın dozu 2 ila 8 hafta içinde yavaş yavaş azaltılır. Tıbbi nedenlerin zorunlu olduğu durumlarda Topamax'ın hızla durdurulması, uygun izlemenin önerilmesi.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Topiramat'ın ana eliminasyon hattı sabittir ve metabolitleri böbrek yoluyladır. Böbreğin atılımı böbreklerin fonksiyonuna bağlıdır ve yaşa bağlı değildir. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda plazma konsantrasyonunun stabil bir duruma ulaşması 10 ila 15 güne ihtiyaç duyabilirken, normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda yalnızca 4 ila 8 güne ihtiyaç duyulur.Tüm hastalar için doz modu klinik yanıta (nöbet kontrolü, olumsuz etkilerden kaçınma gibi) göre belirlenmelidir. Ayrıca hastanın, böbrek yetmezliğinin her dozda ilacın konsantrasyonunun durumuna ulaşmasının daha uzun zaman alabileceğini zaten bildiğini de unutmamak gerekir.
Su telafisi
Terlemenin azalması ve terleme olmamasının Topiramat kullanımıyla ilişkili olduğu rapor edilmiştir. Özellikle küçük çocuklarda yüksek sıcaklıktaki ortamlarda terlemenin azalması ve vücut ısısının artması ortaya çıkabilmektedir. Topiramat kullanırken suyun tam kullanılması çok önemlidir. Su kullanmak böbrek taşı riskini azaltabilir. Antrenman veya yüksek sıcaklık gibi aktiviteler öncesinde ve sırasında yeterli su kullanın; bu, ısıyla ilgili olumsuz etki riskini azaltabilir.
Ruh hali/depresyon bozuklukları
Topiramat tedavisi sırasında duygudurum bozukluklarında ve depresyonda artış kaydedilmiştir.
intihar/intihar etme niyetinde
Herhangi bir endikasyon için Topamax dahil cam önleyici ilaçlar kullanan hastaların düşünce veya davranışlarında intihar riskinin arttığı görüldü. Anti-epileptik ilaçlara ilişkin rastgele ve plasebolu testlerin kapsamlı bir analizi, intihar veya intihar davranışı riskinde bir artış olduğunu göstermektedir (anti-epileptik ilaçlarda 0,43 ve plaseboda %0,24). Bu riskin mekanizması bilinmiyor.
İkili klinik çalışmalarda intihar olayları (intihar niyeti, intihar girişimi ve intihar), Topiramat ile tedavi edilen hastalarda (tedavi edilen 8652 hastadan 46'sı) %0,5 oranında görülürken, plaseboyla tedavi edilen hastalarda bu oran %0,2'dir (4045 hastadan 8'i). Bipolar bozukluğu olan hastalarda Topiramat kullanan çift kör testte intihar vakası rapor edilmiştir. Bu nedenle hastalar intihar niyeti ve davranışlarının belirtilerini izlemeli ve uygun tedaviyi düşünmelidir. İntihar niyeti ve intihar davranışı belirtileri görüldüğünde hastaların (ve gerektiğinde aile üyelerinin) derhal tıbbi yardım alması önerilir.
böbrek taşları
Bazı hastalarda, özellikle de böbrek taşı olma ihtimali olanlarda, böbrek taşı riski ve böbrek krampları, böbrek ağrısı veya yan ağrısı gibi ilişkili semptom ve bulgular artabilir. Böbrek taşları için risk faktörleri şunları içerir: Daha önce taş oluşumu, ailede böbrek taşı ve hiperkalsiyum öyküsü. Topiramat tedavisi sırasında taş oluşumu açısından bu risk faktörleri güvenilir olamaz. Üstelik böbrek taşına neden olan diğer ilaçları kullanan hastaların sayısı da artıyor.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan kişilerde Topiramat'ın klerensi azalabileceğinden Topiramat dikkatli kullanılmalıdır.
DAHA DÜZGÜN VE GAZ AN ARTİKLER
Topamax alan hastalarda ikincil açılı kapalı açılı glokomlarla birlikte akut miyopi içeren bir sendrom rapor edilmiştir. Semptomlar arasında drama görüşünde azalma ve/veya göz ağrısı yer alır. Göz muayenelerinin belirtileri şunlardır: miyopluk, tarım odası, göz tıkanıklığı (kırmızı göz) ve iç basıncın artması. Belki de öğrencileri rahatlatmak için. Bu sendrom, kirpiklerdeki efüzyonun lensin ön kısmını ve iris'i işgal ederek sekonder açı glokomuna yol açmasıyla ilişkili olabilir. Tipik belirtiler genellikle Topamax kullanımının ilk ayında ortaya çıkar.
Primer dar açılı glokomun 40 yaş altı kişilerde çok nadir görülmesinin aksine, sekonder köşe glokomu erişkinlerde olduğu gibi pediatrik hastalarda da karşılaşılan Topiramat ile ilişkilidir. Tedavi, tedaviyi yapan doktorun kararıyla Topamax'ın mümkün olan en kısa sürede durdurulmasını ve uygun önlemlerle basıncın düşürülmesini içerir. Bu önlemler genellikle basıncın düşürülmesine yardımcı olur. Herhangi bir nedene bağlı olarak ortaya çıkan tabula artışları, tedavi edilmediği takdirde gözde kalıcı görme de dahil olmak üzere ciddi sekellere neden olabilir.
Görsel kusurlar
Topiramat ile tedavi edilen hastalarda glokomla ilişkili olmayan görme kusurları rapor edilmiştir. Klinik çalışmalarda bu olayların çoğu Topiramat durdurulduktan sonra düzelebilmektedir. Topiramat tedavisi sürecinde herhangi bir zamanda görme sorunu ortaya çıkarsa ilacın kesilmesinin düşünülmesi tavsiye edilir.
Metabolik asidoz
Kandaki klorun artması, anyon boşluğunun olmaması, metabolik asidoz (örneğin, solunum alkalisi olmadan plazma bikarbonatının normal sınırların altına düşmesi) topiramat tedavisiyle ilişkilidir. Plazma bikarbonatının azaltılması, topiramatın renal karbon enzimleri üzerindeki inhibitör etkisinden kaynaklanmaktadır. Genel olarak bikarbonattaki bu azalma tedavinin erken safhasında meydana gelse de tedavi sırasında herhangi bir zamanda da meydana gelebilir. Düzey genellikle hafiften orta dereceye kadar azalır (ortalama azalma, yetişkinlerde 100 mg/gün veya daha fazla dozda 4 mmol/l ve pediyatrik hastalarda yaklaşık 6 mg/kg/gündür). Nadiren değere düşme derecesi 10 mmol/l'nin altındadır.
Asidoza neden olabilecek durumlar veya tedavi (böbrek hastalığı, ciddi solunum bozuklukları, epilepsi, ishal, ameliyat, ketonlu doğum diyeti veya bazı ilaçlar gibi) Topiramat'ın Bikarbonat etkisindeki azalmayı artırabilir. Pediyatrik hastalarda kronik metabolik asidoz büyüme hızını yavaşlatabilir. Topiramat'ın büyüme ve kemikle ilişkili kusurlar üzerindeki etkisi, pediyatrik hastalarda veya yetişkinlerde sistematik olarak test edilmemiştir.
Topiramat ile tedavi edildiğinde önerilen serum bikarbonat düzeylerini içeren uygun incelemelerin olduğu her duruma bağlıdır. Metabolik asidoz ortaya çıkar ve devam ederse dozun azaltılması düşünülebilir veya Topiramat (doz azaltılarak) kullanımı durdurulabilir.
Besin takviyeleri
Hasta bu ilacı alırken kilo verirse takviye veya diyet takviyesi sağlamayı düşünebilir.
Bilişsel gerileme
Epilepside bilişsel gerileme birçok faktörden kaynaklanır; muhtemelen arka plandaki hastalık, epilepsi veya epilepsi tedavisine bağlı olabilir. Literatürde, Topiramat tedavisi gören erişkinlerde dozun azaltılmasını veya tedavinin durdurulmasını gerektiren bilişsel işlevlerde azalma olduğuna dair raporlar bulunmaktadır. Ancak çocukların farkındalığına yönelik Topiramat tedavisine yönelik özel araştırmalar eksiktir ve etkisinin açıklığa kavuşturulması gerekmektedir.
Hiperyak hiperniyaji ve ensefalopati
Topiramat ile tedavi edildiğinde beyin fırtınası ile birlikte veya beyin fırtınası ile ilişkili olmayan hipergonia hipernamina rapor edilmiştir. Topiramat kullanıldığında kanda amonyak hiperamonyası riski doza bağlı olarak ortaya çıkar. Topiramat'ın Valproik asit ile eş zamanlı kullanımında hiper enerji hiperglisemisi daha sık rapor edilmektedir. Hipergliseminin artmasının klinik semptomları arasında akut uyanıklık değişiklikleri ve/veya koma belirtileriyle birlikte bilişsel işlevler yer alır.
Çoğu durumda, tedavi durdurulduğunda hiperglisemideki artış azalır. Bilinmeyen nedenlerle komada olan veya kombine tedaviye veya Topiramat ile tek tedaviye bağlı zihinsel değişikliklere sahip olan hastalar, kandaki amonyak hipersemilitesine ve Anmoniak konsantrasyonuna bağlı olarak iyileşmeyi düşünmelidir.
Laktoz intoleransı
Topamax tabletleri laktoz içerir. Nadir görülen genetik hastalıklarda, laktoz eksikliğinde veya glukoz-galaktoz emilim bozukluklarında laktozu tolere edemeyen hastalarda bu ilaç kullanılmamalıdır.
Araç ve makine kullanma yeteneği
Topamax'ın araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde hafif veya orta derecede etkisi vardır. Topamax, merkezi sinir sistemi üzerinde çalışarak uyuşukluğa, baş dönmesine veya diğer ilgili semptomlara neden olabilir. Görme bozukluklarına ve/veya bulanık görmeye neden olabilir. Bu olumsuz etkiler, özellikle her hastada ilaç alma deneyimi yerleşik hale getirilene kadar, araç veya makine kullanan hastalar için tehlikeli olabilir.
Gebelik
Topiramat sıçanlarda, sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik neden olur. Farelerde Topiramat plasenta sınırını geçti. Britanya doğum kontrol organizasyonu ve Kuzey Amerika anti-epileptik ilaçları (NaAED) ile doğum kontrol organizasyonundan elde edilen veriler, hamileliğin ilk 3 ayında tekli Topiramat tedavisine maruz kalan bebeklerde doğum kusurları riskinin (örneğin, avuç içi/açık damak gibi kafatası kusurları ve yüz, düşük idrar kusurları ve diğer vücut sistemleriyle ilgili anormallikler) riskinin artabileceğine işaret etti.
NaAED doğum kontrol organizasyonundan alınan veriler, Topiramat'ın doğum kusuru oranının arttığını göstermektedir. grupta antiepileptik ilaç kullanmayan gruba göre 3 kat daha fazladır. Ayrıca topiramat tedavi grubunda hafif bebek (
Epilepsi
Hamilelik sırasında, hamile kadınlarda kontrol edilemeyen epilepsi riski ve fetusa yönelik potansiyel riskler konusunda anneye yeterli bilgi verildikten sonra Topiramat reçete edilmelidir.
Önleyici Önleyici Önleme
Topiramat hamile kadınlar ve etkili doğum kontrol yöntemleri olmayan üreme çağındaki kadınlarda kontrendikedir.
Emzirme dönemi
Hayvan araştırmaları Topiramat'ın süte geçtiğini göstermiştir. Topiramat'ın anne sütüne atılımı kontrol testlerinde değerlendirilmemiştir. Birkaç hastada anne sütüne Topiramat'tan daha fazla salgı geçmektedir. Birçok ilacın anne sütü yoluyla atılması nedeniyle, ilacın anne için önemine bağlı olarak Topiramat kullanımını durdurma/kullanmaktan kaçınma veya emzirmeyi durdurma kararı verilmesi gerekir.
İlaç etkileşimi
Topamax'ın diğer antiepileptik ilaçlar üzerindeki etkisi
Topamax'ın diğer anti-epileptik ilaçlarla (fenitoin, karbamazepin, valproik asit, fenobarbital, primidon) tedavi edilirken kombinasyonu, bu ilaçların plazmasındaki stabil durum konsantrasyonunu etkilemez. Bazı hastalar dışında, fenitoin tedavisi sırasında Topamax kombinasyonu plazmadaki fenitoin konsantrasyonunu artırabilir. Bu, spesifik bir polimorfik enzimin (CYP2C19) inhibisyonuna bağlı olabilir. Bu nedenle, fenitoin kullanan herhangi bir hastada ilaç toksisitesine ilişkin belirti veya klinik semptomlar bulunduğundan fenitoin konsantrasyonunu kontrol edin.
Epilepsi hastalarında yapılan dinamik etkileşimli bir çalışma, eğer Lamotrigin alıyorlarsa, 100 - 400 mg/gün dozunda topiramat eklemenin plazmadaki stabil durumdaki Lamotrigin konsantrasyonunu etkilemeyeceğini gösterdi. Ayrıca, lamotrigin tedavisinin kesilmesi sırasında veya sonrasında plazmadaki stabil durumdaki Topiramat konsantrasyonunda herhangi bir değişiklik olmaz (ortalama doz 327 mg/gündür).
Diğer anti-epileptik ilaçların topamax üzerindeki etkisi
Fenitoin ve karbamazepin Topamax'ın plazma konsantrasyonlarını azaltır. Topamax tedavisi sırasında fenitoin veya karbamazepini koordine ederken veya durdururken Topamax dozu gerekli olabilir. Bu doz ayarlaması klinik etkinliğe göre yapılmalıdır. Valproik asidin eklenmesi veya durdurulması, Topamax'ın plazma konsantrasyonlarındaki klinik değişikliği önemli ölçüde değiştirmez ve bu nedenle Topamax dozunun ayarlanmasına gerek yoktur.
Bu etkileşimler aşağıdaki şekilde özetlenmiştir:
Diğer epilepsi ilaçlarını paylaşmak
diğer anti-epileptik ilaçların konsantrasyonu
Topamax konsantrasyonu
fenitoin ↔ ** ↓ (%48)
Karbamazepin (CBZ) ↔ ↓ (%40)
↔ ↔
lamotrigin
↔
↔
fenobarbital ↔ ns
Primidon ↔ ns
**: Konsantrasyon kişiye göre artar
↓: Azalan konsantrasyon
NS: Araştırma yok.
Diğer ilaç etkileşimleri
digoksin
Tek doz çalışmasında, Topamax ile eş zamanlı kullanıldığında serumdaki Digoksin konsantrasyonunun eğri altındaki alanı (EAA) %12 oranında azaldı. Bu gözlemin klinik korelasyonu belirlenmemiştir. Digoksin tedavisi gören hastalarda Topamax koordine edildiğinde veya durdurulduğunda serumdaki düzenli Digoksin miktarına dikkat edin.
Merkezi sinir sistemi inhibitörleri
Topamax'ın alkol veya diğer merkezi sinir sistemi inhibitörleriyle ortak kullanımı klinik çalışmalarda değerlendirilmemiştir. Bu nedenle Topamax'ın alkol veya diğer merkezi sinir sistemi inhibitörleriyle paylaşılmaması tavsiye edilir.
Oral kontraseptifler
Sağlıklı gönüllülerde 1 mg noretindron (Net) ve 35 MCG Ethinyl Estradiol (EE) ile kombine oral kontraseptiflerle eş zamanlı kullanılan farmakokinetik etkileşim çalışmasında Topamax, oral kontraseptiflerin içerdiği bileşenlerin orta maruziyetinde (AUC) anlamlı bir istatistiksel anlamlılık olmaksızın sadece 50 - 200 mg/gün dozunda kullanılır. Başka bir çalışmada, Valproik asit kullanan hastalarda kombinasyon halinde kullanıldığında 200, 400 ve 800 mg/gün dozunda (%18, %21 ve %30'a eşdeğer) EE'ye maruz kalma istatistiksel bir öneme sahiptir.
Her iki çalışmada da Topamax (50 mg/gün ila 800 mg/gün) net maruziyetini önemli ölçüde etkilememektedir. Her ne kadar 200 - 800 mg/gün Topamax dozunda EE maruziyeti doza bağımlılıkta azalma gösterse de, 50 - 200 mg/gün Topamax dozunda EE maruziyeti bağımlı olarak önemli ölçüde değişmemektedir. Bu değişikliklerin herhangi bir klinik önemi gözlenmemiştir.
Topamax ile eş zamanlı oral kontraseptif alan hastalarda oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltma ve beklenmeyen kanama riskini artırma yeteneği dikkate alınmalıdır. Östrojen içeren doğum kontrol hapı kullanan hastalara, kanamalarında herhangi bir değişiklik olursa bildirmeleri söylenmelidir. Doğum kontrol haplarının etkinliği kanama olmasa bile azalabilir.
lityum
Sağlıklı bir gönüllüde, Topiramat 200 mg/gün ile birlikte kullanıldığında lityuma (serum konsantrasyon eğrisi altındaki alanın %18'i - AUC) sistem maruziyetinin gözlemlenmesi. Bipolar bozukluğu olan hastalarda Topiramat 200 mg/gün tedavisi sırasında lityum farmakokinetik bozuklukları etkilenmez; Ancak Topiramat'ı 600 mg/gün'e kadar kullandıktan sonra sistem maruziyetinde bir artış olur (%26 EAA). Topiramat ile birlikte kullanıldığında lityum konsantrasyonunun izlenmesi gerekir.
risperidon
Sağlıklı gönüllüler ve bipolar bozukluğu olan hastalar üzerinde, tek doz ve çoklu doz koşulları altında ilaçlar - ilaçlar arasındaki etkileşimli çalışmalar benzer sonuçlar vermektedir. Topiramat ile birlikte kullanıldığında, 100, 250 ve 400 mg/gün hıçkırıklarla artan Topiramat dozlarında, Risperidon'a (1 ila 6 mg/gün dozları) sistem maruziyetinde bir azalma olur (durum durumunda EAA, 250 ve 400 mg/gün dozlarda %16 ve %33).
Tüm aktivitenin (risperidon ve 9-hidroksirisperidon) farmakokinetik farmakokinetiğinde çok az değişiklik vardır ve 9-hidroksirisperidon'un farmakokinetiğinde değişiklik yoktur. Risperidon veya Topiramat'ın tüm aktivitesinin sisteme maruz kalmasının klinik bir önemi yoktur, bu nedenle bu iki ilaç arasındaki ilaç etkileşimi klinik olarak anlamlı değildir.
hidrokloratiyazid (HCTZ)
Tek başına veya birlikte kullanıldığında HCTZ (her 24 GID'de bir 25 mg doz) ve Topiramat'ın (12 saatte bir 96 mg doz) stabil durumundaki kinetiğini değerlendirmek amacıyla sağlıklı gönüllüler üzerinde ilaç veya etkileşim etkileşimi üzerine yapılan bir çalışma. Araştırma sonuçları, Topiramat'ın HCTZ ile daha fazla koordine edildiğinde CMAX'ının %27, AUC'sinin ise %29 arttığını göstermektedir. Bu değişikliklerin klinik önemi bilinmemektedir.
Topiramat ile HCTZ kombinasyon tedavisinde Topiramat dozunun ayarlanması gerekebilir. HCTZ'nin stabil durumundaki farmakokinetik, Topiramat'ın eş zamanlı kullanımından önemli ölçüde etkilenmez. Klinik test sonuçları, Topiramat veya Hictz alındıktan sonra serumda azalma olduğunu, bu iki ilacın aynı anda kullanıldığında daha fazla azalma olduğunu göstermektedir.
metformin
Metformin tek başına kullanıldığında veya Metformin ve Topiramat birlikte kullanıldığında plazmada Metformin ve Topiramat'ın farmakokinetik stabil durumunun değerlendirilmesi. Çalışmanın sonuçları, Metforminin Topiramat ile eş zamanlı kullanıldığında Metforminin CMAX ve AUC0-12H ortalamasının sırasıyla %18 ve %25 arttığını, ortalama CL/F değerinin ise %20 azaldığını gösterdi. Topiramat Metforminin TMAX'ını etkilemez. Topiramat'ın Metforminin farmakokinetiği üzerindeki etkisinin klinik önemi bilinmemektedir.
Topiramat alırken plazma klerensi metformin ile birlikte kullanıldığında azalır. Klirens değişikliğinin derecesi bilinmemektedir. Metforminin Topiramat'ın farmakokinetiği üzerindeki etkisinin klinik önemi bilinmemektedir. Topamax, Metformin tedavisi gören hastalarda kombinasyon halinde kullanıldığında veya durdurulduğunda, uygun diyabetin düzenli olarak izlenmesine özel dikkat gösterilmelidir.
pioglitazon
İlaç etkileşimleri üzerine araştırma - Pioglitazon ve Topiramat'ın tek başına veya aynı anda kullanıldığında farmakokinetiğini stabil bir durumda değerlendirmek için sağlıklı gönüllüler üzerinde yürütülen ilaçlar. Gözlemler, CMAX'ı değiştirmeden pioglitazonun AUC değerinde %15'lik bir azalma olduğunu göstermektedir. Bu sonucun istatistiksel bir önemi yoktur. Ayrıca %13 cmax azalması söz konusudur; ve %16 EAA; aktif hidroksi metabolitleri ve %60 cmaks ve auc keto metabolitleri aktiftir.
Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir. Pioglitazon tedavisi alırken topamax eklerken veya Topamax tedavisi alırken pioglitazon eklerken hastanın uygun diyabeti kontrol etmesi için düzenli olarak dikkat edin.
glibid
İlaç etkileşimleri üzerine araştırma - tek başına veya Topiramat (150 mg/gün) ile eş zamanlı kullanım için stabil Glybid durumunda (5 mg/gün) farmakokinetiği değerlendirmek amacıyla tip 2 diyabet hastalarında yürütülen ilaçlar. Topiramat kullanırken Glyburid'in AUC'sinde %25 indirim görüyorum. Aktif metabolitler olan 4-trans-Hidroksiglybid (M1) ve 3-Cis-Hidroksiglybid (M2) sistemine maruz kalma da sırasıyla %13 ve %15 oranında azaldı. Topiramat'ın stabil durumundaki farmakokinetiği, Glybid ile eş zamanlı kullanıldığında etkilenmez. Topiramat'a gliburid tedavisi eklenirken veya Topiramat tedavisine glibid eklendiğinde diyabet durumunun uygun şekilde kontrol altına alınabilmesi için hastaların düzenli olarak yakından takip edilmesi gerekir.
Diğer etkileşim türleri
İlaçların böbrek taşlarına neden olması muhtemeldir
Topamax, böbrek taşına neden olabilecek ilaçlarla aynı anda kullanıldığında böbrek taşı riskini artırabilir. Topamax kullanırken bu ilaçlarla eş zamanlı olarak kaçınılması tavsiye edilir çünkü fizyolojik ortam yaratarak böbrek taşı riskini artırabilirler.
Valproik asit
Topiramat'ı Valproik asitle birlikte tek başına kullanıldığında her iki ilacı da tolere eden hastalarda kullanırken, beyin hastalığının eşlik ettiği veya etmediği hiper amonyak fenomeni ortaya çıkar. Çoğu durumda, iki ilaçtan biri kesildiğinde semptomlar ve belirtiler azalacaktır. Bu advers reaksiyon farmakokinetik etkileşime bağlı değildir.
Vücut ısısının 35°C'nin altına düşmesi olarak tanımlanan vücut ısısının azaltılması, Topiramat ve Valproik Asit'in (VPA) hiperkalsemi ile birlikte veya kombine olarak eşzamanlı kullanımı ile ilişkili olduğu rapor edilmiştir. Topiramat ve Valproat'ı eş zamanlı kullanan hastalarda bu advers reaksiyon, Topiramat tedavisine başladıktan sonra veya Topiramat'ın günlük dozu artırıldıktan sonra ortaya çıkabilir.
Takviyeler için etkileşimli çalışmalar dinamik olmuştur
Topiramat ile diğer ilaçlar arasındaki olası farmakokinetik etkileşimleri değerlendirmek için klinik çalışmalar yapılmıştır. Etkileşim nedeniyle CMAX veya AUC'deki değişiklik aşağıda özetlenmiştir. İkinci sütun (kombine ilaçların konsantrasyonu), Topiramat ile kombinasyon halinde kullanıldığında sütun 1'de listelenen kombine ilaçların konsantrasyonundaki değişiklikleri açıklamaktadır. Üçüncü sütun (Topiramat konsantrasyonu), 1. sütunda listelenen ilaçların ortak kullanımının Topiramat konsantrasyonunu etkileyeceğini açıklamaktadır.
Takviyelerin farmakokinetik etkileşimli ilaçlarının sonuçlarının özeti
İşbirlikçi ilaç konsantrasyonu Topiramat konsantrasyonu ↔ Nortriptylin metabolitlerinin maksimum konsantrasyonunun ve eğrisinin altındaki alanın %20'sini artırın ns
(ağızdan ve deri altından)
↔
↔
Haloperidol
↔
Metabolitlerin eğrisinin altındaki alanın %31'inin artmasıyla azaldı
ns
↔ 4-Oh propranololün maksimum konsantrasyonunun %17'sini artırın (TPM, her 12 saatte bir 50 mg)
maksimum konsantrasyonun %9 ve %16'sı kadar arttı, eğri altındaki alan %9 ve %17 arttı (her 12 saatte bir 40 mg ve 80 mg propranolole karşılık gelir)
Sumatriptan
(ağızdan ve deri altından)
↔
ns
↔
↔
Diltiazem
Diltiazem eğrisi altında %25 indirim, DEA'da %18 düşüş ve DEM için ↔*
Eğrinin altındaki alanın %20'sini artırmak
↔
↔
flunarizin Eğri altındaki alanın %16'sının arttırılması (TPM her 12 saatte bir 50 mg) ↔
↔ orijinal aktif maddeyle karşılaştırıldığında maksimum konsantrasyonu ve eğrinin altındaki alanı etkilemez (değişim
ns = araştırma yok.
DEA = DES asetil diltiazem, dem = n-demetil diltiazem.
Flunarizin eğrisinin altında kalan alan ve tek doz flunarizin içen hastalarda %14 oranında artış görüldü. Bu artış, ilaçların stabilite döneminde plazmada birikmesine bağlı olabilir.
Saklama
Serin bir yer bırakın, ışıktan kaçının, sıcaklık 30⁰C'nin altında
Diğer uyuşturucular
- LEDERMIX FOR DENTAL USE
- MAXEPA CAPSULES
- PONSTAN FORTE TABLETS 500MG
- PONSTAN FORTE 500MG TABLETS
- TRAMACET 37.5MG/325MG FILM-COATED TABLETS
- URSOFALK 250MG CAPSULES
Sorumluluk reddi beyanı
Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.
Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.
Popüler Anahtar Kelimeler
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions