Torfin 100mg obat Bal Pharma nambani disfungsi ereksi (1 blister x 4 tablet)

Farmakokologi

Karakteristik kekuatan sinau

Torfin minangka obat oral kanggo ngobati disfungsi ereksi, rehabilitasi fungsi ereksi sing lemah, nyebabake respon alami nalika dirangsang seksual.

Mekanisme tumindak

Mekanisme fisiologis degdegan amarga metune Nitrogen II Oxyd (NO) lan guwa nalika ana rangsangan seksual. Sawisé iku, nitrogen II Oxyd ngaktifake enzim Ganylate Cyclase, ngasilake guanosin monofosfat (CGMP), ngendhokke otot polos guwa lan nambah aliran getih menyang guwa.

Sildenafil minangka inhibitor selektif lan kuat kanggo enzim fosfodiesterase, sing spesifik 5 spesifik ing CGMP (PDE5), enzim iki nyuwil CGMP ing guwa. Dadi, Sildenafil duweni efek ora langsung ing penis.

Sildenafil ora duwe efek relaksasi langsung ing guwa manungsa sing terisolasi, nanging ningkatake efek knalpot NO ing jaringan iki. Nalika dalan No / CGMP diaktifake kanthi stimulasi seksual, inhibitor PDes dening Sildenafil nambah tingkat CGMP ing guwa kasebut. Mula, stimulasi seksual kudu dirangsang supaya Sildenafil nduweni efek farmakologis sing apik.

Dosis mung Sildenafil oral nganti 100 mg ing sukarelawan sehat ora nyebabake efek klinis ing elektrokardiogram. Pengurangan maksimal tekanan getih sistolik ing postur sawise njupuk 100 mg Sildenafil yaiku 8.4 mmHg. Owah-owahan sing cocog saka tekanan getih diastolik ing posisi ngapusi yaiku 5,5 mmHg. Hipoglikemia iki cocog karo efek vasodilatasi Sildenafil, bisa uga amarga paningkatan konsentrasi CGMP ing otot polos pembuluh getih.

Sildenafil ora mengaruhi sensitivitas lan kontras sesanti. Owah-owahan entheng lan sementara ing beda warna (ijo / ijo) ditemokake ing sawetara wong nggunakake tes warna Farnsworth-Munsell 100, 1 jam sawise njupuk Sildenafil 100 mg, ora ana bukti sawise 2 jam obat.

Mekanisme owah-owahan warna sing khas ana hubungane karo inhibisi Sildenafil marang PDE6, yaiku isenzim sing ana hubungane karo rantai reaksi menyang cahya retina. Panliten in vitro nuduhake yen Sildenafil nduwe pengaruh ing PDE5 10 kaping luwih kuat ing PDE6.

Panliten in vitro nuduhake pilihan Sildenafi ing PDE5 luwih kuat tinimbang 10-10000 kali dibandhingake karo bentuk PDE liyane (PDE 1, 2, 3, 4 lan 6). Secara khusus, pilihan PDE5 4.000 kaping luwih kuat tinimbang PDE3, PDE3 minangka isomer fosfodiesterase spesifik ing Camp sing nglibatake kontrol kontraksi miokard.

farmakokinetik

Sildenafil dimetabolisme ing ati (utamane ing P45 sing padha karo metabolit P45) sing padha. aktivitas minangka ibu (Sildenafil).

On In vitro, konsentrasi 3.5 nm Sildenafil nyegah enzim PDE5 saka wong kira-kira 50%, ing manungsa, konsentrasi maksimum Sildenafil gratis sawise nggunakake dosis siji 100 mg kira-kira 18 ng / ml utawa 38 Nm.

panyerepan

Sildenafil cepet diserap sawise ngombe, kanthi bioavailabilitas absolut kira-kira 40% (saka 25 - 63%) lan entuk konsentrasi maksimum rata-rata ing plasma saka 30 - 120 menit (rata-rata 60 menit). Panganan dhuwur lemak nyuda kapasitas panyerepan Sildenafil kanthi wektu nyuda rata-rata ing TMAX nganti 60 menit lan CMAX mudhun rata-rata 29%.

distribusi

Distribusi obat rata-rata (VSS) Sildenafil yaiku 105 l, sing fokus ing jaringan. Sildenafil lan metabolit ing babak sirkulasi gedhe yaiku N-Desmethyl sing dipasang nganti 96% ing protein plasma. Lampiran kanggo protein plasma ora gumantung ing konsentrasi total. Konsentrasi Sildenafl ing semen sukarelawan sehat sawise njupuk 90 menit kurang saka 0,0002% saka dosis panggunaan (rata-rata 188 mg).

transformasi

Sildenafil dimetabolisme utamane dening CYP3A4 (dalan utama) lan CYP2C9 (sub-line) ing ati. Metabolit ing cincin metabolik utama Sildenafl diasilake saka proses kimia n-Desmethyl lan banjur dimetabolisme maneh.

Metabolit iki nduweni aktivitas selektif kanggo PDE sing padha karo Sildenafil lan ing Vitro selektif ing PDE5 kira-kira 50% saka ibu. Konsentrasi plasma metabolit kira-kira 40% saka konsentrasi ibu. Metabolit N-Desmethyl dimetabolisme maneh, kanthi umur paruh 4 jam.

Eliminasi

Reresik kabeh Sildenafil 41 l / jam kanthi wektu setengah fase yaiku 3-5 jam. Sawise nggunakake lisan utawa intravena, Sildenafil diekskresi utamane ing wangun zat metabolik (udakara 80% saka dosis lisan) lan bagean cilik liwat urin (udakara 13% saka dosis lisan).

farmakokinetik ing pasien khusus

Wong tuwa

Ing wong tuwa sing sehat (saka 60 taun), reresik Sildenafil nyuda lan konsentrasi plasma gratis luwih gedhe ing wong enom sing sehat (umur 18 nganti 45) kira-kira 40%. Akeh panaliten nuduhake yen umur ora mengaruhi tingkat efek sing ora dikarepake.

Gagal ginjel

Ing wong sing gagal ginjel entheng (Creatinine clearance = 50 - 80 ml/min) utawa rata-rata (Creatinine clearance = 30 - 49 ml/menit), nalika nggunakake siji dosis Sildenafil (50 mg), ora ana owah-owahan ing farmakokinetik.

Ing wong sing abot (clearance creatinine

Wong sing lara ati

Ing wong sing nandhang sirosis (Anak A, Bocah B), reresik Sildenafil dikurangi, asil nambah area ing kurva AUC (84%) lan CMAX (47%) dibandhingake karo wong sing ora duwe gagal ati.

Ati-ati nalika nggunakake

Ati-ati karo pasien kanthi gagal ati lan ginjel abot, ngurangi dosis Sildenafil yen perlu.

Ati-ati nalika menehi resep agen disfungsi ereksi kanggo pasien sing duwe deformasi anatomi penis (kayata penis lempitan sudut, fibrosis gua, utawa penyakit Peyronie), pasien sing nandhang penyakit patologis sing nyebabake nyeri penis (kayata anemia sel sabit, penyakit sumsum akeh, leukemia).

Yen degdegan luwih saka 4 jam, pasien kudu nemoni dhokter amarga karusakan jaringan penis lan kelangan kemampuan ereksi penis mengko.

Pasien kudu mandheg nggunakake Sildenafil lan menyang dhokter yen ana gangguan pangrungu utawa sesanti dadakan.

Sildenafil ora bisa digunakake kanggo pasien sing lara mripat 1 kanthi neuropati optik amarga anemia ing area ngarep tanpa panyebab arteri, sanajan ana hubungane karo panggunaan inhibitor obat ing jinis 5 sadurunge utawa ora.

Pasien sing duwe riwayat pusing utawa kelainan visual ora kena nyopir utawa ngoperasikake mesin. Amarga bisa uga ana risiko aktivitas jantung sing ana hubungane karo jantung, dokter kudu menehi perhatian marang kondisi kardiovaskular pasien sadurunge perawatan disfungsi ereksi.

Ora ana bukti safety Sildenafil ing pasien kanthi gagal ati sing abot, hipertensi, hipotensi, riwayat stroke, infark miokard, serangan jantung sing ngancam nyawa, angina sing ora stabil, gagal jantung utawa kelainan retina kayata pigmentitis (sebilangan cilik pasien karo retinitis karo retinitis nest karo kelainan gen fosfodiesterase ing retina). Sildenafil ora kudu digunakake kanggo klompok pasien kasebut. Tegese riwayat lan pemeriksaan klinis sing tliti kanggo diagnosa disfungsi ereksi, kanggo ngenali panyebab potensial lan nemtokake perawatan sing cocog. Liwat sawetara uji klinis, Sildenafil nduweni sipat vasodilatasi sistemik sing nyebabake hipotensi sementara. Kanggo umume pasien, efek kasebut sithik banget utawa ora ana. Nanging, sadurunge menehi resep, dokter kudu menehi perhatian marang pasien kanthi kondisi patologis sing bisa kena pengaruh efek iki lan utamane yen dheweke duwe aktivitas seksual sing luwih akeh.

Pasien sing ngalangi aliran ventrikel kiwa (contone, stenosis aorta, hipertrofi obstruktif penyakit miokard) utawa nandhang sindrom atrofi sistem kaping pirang-pirang yaiku pasien kanthi hiperplasia hiperaktif sing bisa ngontrol tekanan getih kanthi otomatis. nimbang nalika perawatan.

Keamanan lan efektifitas koordinasi Sildenafil karo obat liya kanggo ngobati disfungsi ereksi ora diteliti, mula ora diselarasake karo perawatan obat kasebut, lan studi in vitro ing trombosit manungsa nuduhake yen Sildenafil duweni efek ing platelet anti-platelet sodium nitroprussid (zat kanggo oksida nitrat).

Ora ana informasi sing aman babagan panggunaan Sildenafil ing pasien kanthi pembekuan getih akut utawa ulkus pencernaan, mula kudu ati-ati ing pasien kasebut.

Kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

Ora ana rekomendasi babagan pengaruh obat kasebut ing nyopir lan mesin operasi.

Meteng

Aja ngombe obat kanggo wanita.

Riset babagan tikus lan terwelu sawise njupuk Sildenafil oral, ora weruh bukti pemantauan, ngurangi kesuburan, utawa efek samping kanggo perkembangan embrio lan janin. Ora ana studi sing lengkap lan trep tumrap wanita ngandhut.

Periode nyusoni

Ora ana studi sing nyukupi lan cocog babagan wanita sing nyusoni.

Interaksi obat

Efek obat liyane ing Sildenafil

Studi in vitro

Metabolisme Sildenafil dumadi utamane dening cytochrom P450 (CYP) kelompok 3A4 (dalan utama) lan 2C9 (sub-line). Mulane, kabeh agen sing nyandhet klompok iki nyuda reresik saka Sildenafil.

Studi in vivo

Analisis farmakokinetik seluler liwat data tes klinis nuduhake yen nggunakake Sildenafl bebarengan karo agen inhibisi CYP3A4 (kayata eritromisin, ketoconazole, cimetidin) bakal nyuda reresik Sildenafil. Cimetidine (800 mg) minangka inhibitor non-spesifik, nalika digunakake karo Sildenafil (50 mg), bakal nambah konsentrasi sildenafl ing plasma nganti 56% kanggo wong sing sehat.

erythromycin (500 mg digunakake kaping pindho saben dina kanggo 5 dina) minangka agen inhibitor khusus CYP3A4, nalika digunakake bebarengan karo dosis siji 100 mg Sildenafil, nambah area ing kurva Sildenafil (AUC) nganti 182%.

Kajaba iku, kanthi bebarengan nggunakake dosis siji 100 mg Sildenafil karo inhibitor protease HIVinavir (1,200 mg digunakake kaping 3 saben dina), iki uga minangka agen inhibitor CYP3A4, nambah CMAX Sildenafil nganti 140% lan nambah AUC dadi 210%.

Sildenafil ora duwe pengaruh marang farmakokinetik saquinavir (deleng dosis lan panggunaan). Inhibitor CYP3A4 sing luwih kuat kayata Ketoeonazole lan Itraconazole uga bakal duwe efek sing luwih gedhe.

Dosis tunggal 100 mg Sildenafil karo HIV Ritonavir (500mg, digunakake 2 kaping saben dina) nambah CMAX Sildenafil nganti 300% (4 kaping) lan nambah AUC ing plasma nganti 1000% (11 kaping).

Wektu 24 jam sawise nggunakake obat kasebut, konsentrasi Sildenafl ing plasma isih kira-kira 200 ng / ml dibandhingake karo 5 ng / ml nalika Sildenafil piyambak. Iki nuduhake dampak sing jelas saka ritonavir ing P450.

Sildenafil ora duwe pengaruh marang farmakokinetik Ritonavir. (Deleng dosis lan panggunaan).

Nalika nggunakake Sildenafil kanggo pasien sing ngobati agen inhibisi potensial CYP3A4, kaya sing disaranake, konsentrasi Sildenafil gratis ing plasma kudu ora ngluwihi 200 Nm lan kudu ditoleransi kanthi apik.

Antacid dosis tunggal (magnesium hidroksida, aluminium hidroksida) ora mengaruhi bioavailabilitas Sildenafil.

Liwat data dinamis ing uji klinis, agen kasebut nyandhet CYP2C9 (kayata Tolbutamid, Wafarin), inhibitor CYP2D6 (kayata Inhibitor Rehabilitasi Serotonin, antidepresan 3-round), Thiniazide Administration, Angiotensin (ACE) inhibitor enzim sing ora mengaruhi Canxi Sildenafil's.

Ing wong sehat sing dadi sukarelawan, ora ana efek azithromycin (500 mg saben dina kanggo 3 dina) kanggo AUC, CMAX, Tmax, eliminasi, wektu pembatalan Sildenafil uga diowahi ing jalur utama.