Torvazin 10mg Egis léky na hypercholesterol, prevenci kardiovaskulárních onemocnění (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace Atorvastatin

Složka

Informace o složeníObsah
Atorvastatin10 mg

Použití

Indikace

Torvazin je indikován v následujících případech:

  • Hypercholesterol. Kombinace (odpovídající typům IIA a IIB podle Fredricksonovy klasifikace) při reakci na diety a další neléková opatření nestačí. Kardiovaskulární
  • Prevence kardiovaskulárních komplikací u pacientů s vysokým rizikem kardiovaskulárních komplikací (viz farmakokinetické vlastnosti), používá se jako lék podporující další rizikové faktory. Enzym omezení rychlosti hraje roli při přeměně 3-hydroxy-3-methylglutaryl-koenzymu A na mevalonát, prekurzor sterolů včetně cholesterolu. Triglyceridy a cholesterol v játrech jsou kombinovány s lipoproteinem o velmi nízké hustotě (VLDL) a jsou uvolňovány do plazmy k distribuci do periferních tkání. Nízkohustotní lipoprotein (LDL) vzniká z VLDL a je katabolizován především prostřednictvím receptorů s vysokou afinitou k LDL (LDL receptor).

    Atorvastatin snižuje hladiny cholesterolu a lipoproteinů inhibicí HMG-COA reduktázy a následně biosyntézy cholesterolu v játrech a zvyšuje počet LDL receptorů v játrech na buněčném povrchu, což zvyšuje absorpci a katabolismus LDL.

    Atorvastatin snižuje tvorbu LDL a počet LDL subhnojiv. Atorvastatin vytváří úplné a udržitelné zvýšení aktivity LDL receptoru spolu s prospěšnou změnou kvality cirkulujících LDL částic.

    Atorvastatin je účinný při snižování LDL-C u pacientů s hypertonickou hypertenzí, u pacientů s pacienty, kteří často nereagují na léky snižující hladinu lipidů.

    farmakokinetické

    absorpce

    Atorvastatin se po vypití rychle vstřebává, vrcholu plazmy (CMAX) je dosaženo během 1 až 2 hodin. Úroveň absorpce se zvyšuje v závislosti na dávce atorvastatinu. Po vypití jsou tablety atorvastatinu 95 % až 99 % ve srovnání s perorálním roztokem.Absolutní biologická dostupnost atorvastatinu dosahuje přibližně 12 % a systémová biologická dostupnost inhibitorů HMG-CoA reduktázy přibližně 30 %.

    Nízká tělesná spotřeba je způsobena clearance před vstřebáním celého těla v gastrointestinální sliznici a/nebo počátečním metabolismem v játrech.

    Distribuce

    ATORVASTATIN O ANIVITECH ATORVASTATINU dosáhly přibližně 381 litrů. ≥ 98 % atorvastatinu je spojeno s plazmatickými proteiny.

    Metabolismus

    Atorvastatin je konvertován cytochromem P450 3A4 na deriváty ortho a parahydroxyylizace a různé beta-kyslíkové produkty. Tyto produkty jsou také nadále transformovány prostřednictvím glukuronidu. In vitro jsou inhibitory HMG-CoA reduktázy ortho a parahydroxylátových metabolitů ekvivalentní atorvastatinu.

    Asi 70 % inhibitorů HMG-CoA reduktázy jsou aktivní metabolity.

    Eliminace

    Atorvastatin se vylučuje hlavně žlučí po metabolismu v játrech a/nebo mimo játra.

    Atorvastatin se však významně nepodílí na střevní cirkulaci. Průměrná doba prodeje atorvastatinu v plazmě je přibližně 14 hodin.

    Doba prodeje inhibitorů HMG-CoA reduktázy je asi 20 až 30 hodin kvůli účasti aktivních metabolitů.

    Zvláštní pacienti

    Starší lidé

    Koncentrace atorvastatinu a vyšší aktivní plazmatické metabolity u starších lidí jsou zdravé než u mladých lidí, zatímco účinky na lipidy jsou podobné jako u mladých pacientů.

    Děti

    Podle 8týdenní studie značení, koželuh 1 (n = 15) a stadium koželuh ≥ 2 (n = 24) Dětští pacienti (ve věku 6 - 17) zvýšili rodinný cholesterol v rodinném stylu a počáteční koncentraci LDL-C ≥ 4 mmol/l léčeni Atorvastatinem 5 nebo 10 mg denně nebo 20 mg nebo 1 mg tělesné hmotnosti, 20 mg nebo 1 mg je pouze důležitou polovinou v PK modelu uživatele atorvastatinu.

    Zdánlivá perorální clearance atorvastatinu u dětí je při srovnání podle tělesné hmotnosti podobná jako u dospělých.

    Vhodné snížení hladin LDL-C a celkového cholesterolu pozorované v celém kontaktním rozmezí atorvastatinu a O-hydroxyatorvastatinu.

    Pohlaví

    Koncentrace atorvastatinu a aktivní metabolity u žen se liší od mužů (ženy: CMAX je přibližně o 20 % vyšší a AUC je přibližně o 10 % nižší).

    Tyto rozdíly nemají významný klinický význam, což má za následek žádný klinický význam v účinku lipidů mezi muži a ženami.

    Selhání ledvin

    Onemocnění ledvin neovlivňuje plazmatické koncentrace ani lipidy a aktivní metabolity atorvastatinu.

    Selhání jater

    Plazmatické koncentrace a metabolity atorvastatinu mají signifikantně zvýšenou aktivitu (CMAX se zvýší přibližně 16krát a AUC přibližně 11krát) u pacientů s chronickým onemocněním jater způsobeným alkoholem (skupina B).
  • Před odběrem Torvazin 10mg Egis léky na hypercholesterol, prevenci kardiovaskulárních onemocnění (3 blistry x 10 tablet)

    Jak se používá

    Torvazin se užívají perorálně.

    Atorvastatin se používá jednou denně a lze jej užívat kdykoli během dne, s jídlem nebo bez něj.

    Grapefruitová šťáva zvyšuje biologickou dostupnost Atorvastatinu, zvyšuje riziko svalového onemocnění.

    Statin a plast se žlučovou kyselinou (cholestyramin, colestipol) mají navzájem mechanismus doplňkových účinků, kombinují tyto skupiny léků, které mají pozitivní vliv na LDL cholesterol.

    Při použití statinů spolu s plastem obsahujícím žlučové kyseliny (například cholestyramin) je nutné statin užívat před spaním, 2 hodiny po požití plastu, aby se zabránilo jasným interakcím způsobeným lékem připojeným k plastu.

    Dávkování

    Před zahájením léčby musí pacienti dodržovat dietu ke snížení cholesterolu a pokračovat v této dietě během léčby Atorvastatinem.

    Dávkování by mělo být stanoveno pro každého pacienta na základě počáteční koncentrace LDL, účelu léčby a odpovědi pacienta.

    Normální počáteční dávka je 10 mg jednou denně. Dávka by měla být upravena po období 4 týdnů nebo déle. Maximální dávka je 80 mg jednou denně.

    Zvýšení primárního krevního cholesterolu a hyperlipidémie

    Většina pacientů je kontrolována dávkou atorvastatinu 10 mg jednou denně. Odpověď na léčbu je dosažena během 2 týdnů a maximální odpovědi je obvykle dosaženo během 4 týdnů. Tato odpověď je zachována během prodloužené léčby.

    Heterosexuální hypertenze rodinných heterozygů

    Pacienti by měli užívat Atorvastatin v počáteční dávce 10 mg denně. Dávkování by mělo být identifikováno pro každého pacienta a upravováno každé 4 týdny na dávku 40 mg denně.

    Poté může být maximální dávka zvýšena o 80 mg denně nebo může být použita v kombinaci s plastem s obsahem žlučových kyselin se 40 mg atorvastatinu jednou denně.

    Hydromatbol typu homozygotní rodiny

    Známé údaje jsou omezené (viz farmakokinetické vlastnosti).

    Dávka atorvastatinu u pacientů s hypertonickou hypertonickou hypertenzí je 10 až 80 mg denně (viz farmakokinetické vlastnosti).

    Měli byste používat Atorvastatin jako podporu pro jiné léčby krevních lipidů (jako je LDL extrakt) u těchto pacientů nebo v případech, kdy tyto metody nelze provést.

    Kardiovaskulární prevence

    V počátečních preventivních testech je dávka 10 mg/den. K dosažení hladin LDL-C podle aktuálních pokynů může být nutné použít vyšší dávky.

    Pacienti se selháním ledvin

    Není třeba upravovat dávkování (viz část varování a opatrnost, zvláště při použití).

    Pacienti se selháním jater

    Při používání Torvazinu u pacientů s poruchou funkce jater buďte opatrní (viz upozornění a opatrnost zejména při použití a farmakokinetických vlastnostech).

    Nepoužívejte Torvazin u pacientů s aktivním onemocněním jater (viz kontraindikace).

    Používejte starší lidi

    Účinnost a bezpečnost u pacientů starších 70 let při použití v doporučené dávce podobné mladým lidem.

    Užívání drog u dětí

    Hypercholesterol: Použití u dětí by měl provádět pouze lékař, který má zkušenosti s hyperlipidémií u dětí, a pacienti by měli být pravidelně vyšetřováni.

    U pacientů ve věku 10 let a starších je doporučená počáteční dávka atorvastatinu 10 mg denně a standardní dávka až 20 mg denně. Je třeba upravit dávku v závislosti na reakci a toleranci každého dítěte. Údaje o bezpečnosti při užívání dětí v dávkách vyšších než 20 mg, což odpovídá přibližně 0,5 mg/kg, jsou omezené.

    Zkušenosti s používáním léků pro děti ve věku 6-10 let jsou omezené (viz farmakokinetické vlastnosti).

    Atorvastatin není předepisován pacientům mladším 10 let.

    Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

    Co dělat při předávkování? Pokud dojde k předávkování, je nutná symptomatická léčba a podpůrná léčba. Potřeba otestovat funkci jater a sledovat koncentraci CK v séru. Protože Atorvastatin je silně spojen s plazmatickými proteiny, dialýza příliš nepomáhá odstranit Atorvastatin z těla.

    Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

    Vedlejší efekty

    Při používání Torvazinu můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

    Obecně platí, že statin je dobře tolerován, rychlost vysazení léku je nižší než u jiných lipidových léků. Frekvence nežádoucích účinků v každém stejném statinu. V databázi klinické studie s atorvastatinem je kontrolní placebo více než 16 066 (8 755 atorvastatinem ve srovnání s 7 311 placebem) pacientů léčených průměrně 53 týdnů; 5,2 % pacientů užívajících Atorvastatin musí přestat užívat lék kvůli škodlivým reakcím ve srovnání se 4,0 % pacientů užívajících placebo.

    Na základě údajů z klinických studií a zkušeností s široce používaným lékem uvádí následující tabulka popis škodlivých reakcí při použití Atorvastatinu.

    Četnost nežádoucích účinků je klasifikována následovně: Časté, (≥ 1/100 až

    Užívání drog u dospělých

    Infekce a paraziti

  • Časté: rýma – hrdlo.
  • Poruchy krve a lymfy

  • Vzácné: Redukce krevních destiček.
  • poruchy imunitního systému

  • Časté: alergické reakce
  • Časté: Hyperglykémie.
  • Není časté: Momnates, nespavost.
  • Časté: bolest hlavy.
  • Není časté: rozmazané vidění.
  • Vzácné: poruchy vidění.
  • Není časté: tinnitus.
  • Velmi vzácné: ztráta sluchu.
  • Časté: Bolest v krku – laryngeální, krvácení z nosu.
  • Gastrointestinální poruchy

  • Časté: zácpa, plynatost, poruchy trávení, nevolnost, průjem.
  • Není časté: zvracení, bolest v horní a dolní části břicha, říhání, pankreatitida.

    Porucha jater

  • Není časté: Hepatitida.
  • Není časté: kopřivka, vyrážka, svědění, vypadávání vlasů.
  • Časté: bolest svalů, bolest kloubů, bolest hlavy, svalové křeče, otoky kloubů, bolest zad
  • Velmi vzácné: Zvětšení prsou u mužů.
  • Není časté: slabost, slabost, bolest na hrudi, periferní edém, únava, horečka.
  • ovlivnit výsledky testu

  • Časté: Neobvyklé výsledky testů jaterních funkcí, zvýšené hladiny krevních kináz v krvi. Atorvastatin. Tyto změny jsou obvykle mírné, přechodné a nevyžadují ukončení léčby. Významné zvýšení klinické významnosti (> 3násobek horní hranice normální hladiny) koncentrace sérových transamináz je zaznamenáno u 0,8 % pacientů užívajících Atorvastatin. Toto zvýšení dávky a zotavení může být dosaženo u všech pacientů. Koncentrace CK je 10krát vyšší než normální limit normální hladiny, který se vyskytuje u 0,4 % pacientů léčených Atorvastatinem (viz upozornění a opatrnost, zvláště při jeho použití).
  • Sexuální dysfunkce. Triglycerid, anamnéza hypertenze).
  • Užívání léků u dětí

    Databáze klinické bezpečnosti obsahuje údaje o bezpečnosti 249 dětí s Atorvastatinem, včetně 7 pacientů ve věku Poruchy nervového systému

  • Časté: bolest hlavy.
  • Gastrointestinální poruchy

  • Časté: bolest břicha.
  • Výsledky testu

  • Časté: Zvýšení alaninaminotransferázy, zvýšení kreatinfosfokinázy v krvi. Údaje o dlouhodobé bezpečnosti užívání léků pro děti jsou zatím omezené.

    Pokyny, jak zacházet s ADR

    Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo zajít do nejbližšího zdravotnického zařízení pro včasnou léčbu.

  • Varování

    Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

    Kontraindikováno

    Léky Torvazin jsou kontraindikovány v následujících případech:

  • Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku léčiva. kojení).
  • Bezpečnostní opatření při užívání

    před a během léčby statinem se doporučuje kombinovat kontrolu cholesterolu v krvi opatřeními, jako je dieta, hubnutí, cvičení a léčba nemocí, které mohou být příčinou růstu lipidů.

    Periodická kvantifikace lipidů a úprava dávkování podle odpovědi pacienta na lék. Cílem léčby je snížení LDL cholesterolu, proto je nutné k zahájení léčby a vyhodnocení léčby využít hladiny LDL cholesterolu. Pouze v případě, že LDL cholesterol není testován, bude celkový cholesterol sloužit k monitorování léčby.

    vliv na játra

    V klinických studiích několik pacientů užívajících statinii zaznamenalo významné zvýšení sérových transamináz (> 3násobek horní hranice normální hladiny). Při vysazení léku u těchto pacientů koncentrace transamináz často klesla na úroveň před léčbou. Někteří z těchto pacientů měli před léčbou statiny abnormální výsledky jaterních testů a/nebo pili velké množství alkoholu.

    Pacienti musí před zahájením léčby statiny a v případě klinických indikací provést testy později. U pacientů se známkami nebo příznaky poškození jater je třeba provést jaterní testy.

    Pacienti se zvýšenými hladinami transamináz by měli být sledováni, dokud se abnormality nevyřeší. Pokud je koncentrace transamináz stále vyšší než trojnásobek horní hranice normální hladiny, pak by měla být dávka snížena nebo by měla být ukončena léčba Torvazinem (viz nežádoucí účinky).

    Buďte opatrní při užívání Atorvastatinu u pacientů, kteří pijí hodně alkoholu a/nebo mají v anamnéze onemocnění jater.

    Prevence mrtvice aktivním snižováním hladin cholesterolu [Prevence mrtvice pomocí agresivního snižování hladin cholesterolu (SparCl)]

    Podle posttestovací analýzy skupin mrtvice u pacientů bez nového onemocnění koronárních tepen nebo přechodného infarktu se výskyt hemoragické mrtvice u pacientů začíná léčit atorvastatinem o 80 mg vyšší než placebo.

    Zvýšené riziko bylo zaznamenáno u pacientů, kteří měli před léčbou hemoragické mrtvice nebo defektní infarkt.

    U pacientů, kteří prodělali hemoragickou cévní mozkovou příhodu nebo defektní infarkt, nebyla stanovena rovnováha mezi rizikem a přínosem přípravku Atorvastatin 80 mg a před zahájením léčby je třeba pečlivě zvážit potenciální riziko hemoragické cévní mozkové příhody (viz farmakokinetické vlastnosti).

    ovlivňuje kosterní sval

    Atorvastatin, stejně jako další inhibitory HMG-Coa reduktázy, mohou ve vzácných případech ovlivnit bolest svalů a svalů, onemocnění svalů a svalů může přejít do svalového syndromu, život ohrožující stav projevující se tím, že hladiny kreatinkinázy (CK) významně rostou (> 10 omezení normálních hladin), může vést k selhání ledvin.

    Před léčbou

    Atorvastatin by měl být používán s opatrností u pacientů s faktory ovlivňujícími syndrom svalového pilota, jako jsou:

  • Hypertman.
  • zhoršená funkce ledvin. Koncentrace léčiv v plazmě, jako jsou lékové interakce (viz interakce s jinými léky a jiné formy interakcí) a speciální pacienti včetně pacientů s genetickými faktory (viz farmakokinetické vlastnosti).
  • V těchto případech je nutné zvážit rizika a přínosy léčby a klinického sledování. Před léčbou je nutné změřit koncentraci CK a pokud se počáteční koncentrace CK výrazně zvýší (> 5násobek horní hranice normální hladiny), nezahajovat léčbu atorvastatinem.

    Léčba atorvastatinem musí být pozastavena nebo ukončena u každého pacienta, který vykazuje známky akutního a závažného svalového onemocnění nebo má rizikové faktory náchylné k akutnímu selhání ledvin v důsledku svalového vzorce, například: závažné akutní bakterie, hypotenze, operace a velké poranění, abnormální metabolismus, endokrinní systém, elektrolyty nebo nekontrolované křeče.

    Doporučte pacientům, aby používali statin, okamžitě hlásili jakýkoli projev, jako je bolest svalů z nevysvětlitelných příčin, citlivost a svalová slabost, zvláště pokud jsou doprovázeny nepohodlí nebo horečkou.

    měření kreatinkinázy

    Neměřte hladinu kreatinkinázy (CK) po námaze nebo při přítomnosti určité příčiny, která může zvýšit koncentraci CK, protože to může zkreslit výsledky.

    Pokud se koncentrace CK před léčbou významně zvýší > 5krát nad horní hranici normální hladiny, měl by být proveden test k určení během 5-7 dnů.

    během léčby

  • by měl pacienta požádat, aby oznámil bolest svalů, svalovou slabost nebo svalovou spasticitu, zejména pokud jsou doprovázeny únavou nebo horečkou. Pokud se koncentrace CK výrazně zvýší (> 5násobek horní hranice normálních hladin), je vhodné léčbu ukončit. Nejnižší dávka a pečlivě sledujte.

    Současná léčba s jinými léky

    Zvýšené riziko svalových vzorců při současném užívání Atorvastatinu s léky, které mohou způsobit zvýšenou koncentraci Atorvastatinu v plazmě, jako jsou silné inhibitory nebo CYP3A4 nebo transportní proteiny (například: Kolchicin, Cyklosporin, Telithromycin, Klaritromycin, Delavirdin, Stiripentol, Ketokonon, Ketokonon, Ketokon ketokon, Ketokon, V Itrakonazol, Posakonazol a inhibitory HIV a HCV-proteázy zahrnují Ritonavir, Lopinavir, Atazanavir, Indinavir, Darunavir atd.

    Současné užívání statinových lipidových léků s HIV a hepatitidou C (HCV) může zvýšit riziko poškození svalů, nejzávažnější selhání svalů a ledvin může vést k fatálnímu selhání ledvin.

    Riziko svalového onemocnění se může také zvýšit v důsledku současného užívání gemfibrozilu a jiných derivátů kyseliny fibrové, erythromycinu, niacinu a ezetimibu. Pokud je to možné, je nutné místo těchto léků zvážit náhradní (neinteraktivní) terapie.

    V případech, kdy je nutné současně užívat tyto léky s Atorvastatinem, je nutné zvážit přínosy a rizika léčby. Pokud pacienti užívají léky, které mohou zvýšit koncentraci atorvastatinu v plazmě, měl by být atorvastatin podáván v nižší dávce, než je maximální dávka.

    Při použití silných inhibitorů CYP3A4 je navíc vyžadován Atorvastatin v nižší počáteční dávce a u těchto pacientů je nutné provést příslušné klinické sledování (viz interakce s jinými léky a jiné formy interakcí).

    Nepoužívejte současně Atorvastatin a kyselinu fusidovou, proto je důležité zvážit ukončení užívání Atorvastatinu během léčby kyselinou fusidovou (viz interakce s jinými léky a jiné formy interakcí).

    intersticiální plicní onemocnění

    Při užívání některých statinů, zejména při dlouhodobé léčbě, byly zaznamenány některé zvláštní případy intersticiálního plicního onemocnění (viz položka nežádoucí účinky).

    Nejčastějším projevem je dušnost, suchý kašel a celkové zhoršení zdravotního stavu (únava, hubnutí a horečka). Pokud je u pacienta podezření na intersticiální plicní onemocnění, statin by měl být vysazen.

    diabetes

    Některé důkazy naznačují, že statiny zvyšují hladinu cukru v krvi u některých pacientů s vysokým rizikem cukrovky, což způsobuje hyperglykémii, což vede k léčbě. Toto riziko však není významné ve srovnání se snížením kardiovaskulárního rizika statinu, a proto není důvodem k ukončení léčby statinem.

    Pacienti s rizikem hyperglykémie (cukr v krvi 5,6 až 6,9 mmol/l, index tělesné hmotnosti (BMI)> 30 kg/m2, zvýšené triglyceridy, hypertenze) by měli být klinicky sledováni a biochemičtí podle národních pokynů.

    Užívejte dětské drogy

    Bezpečnost při užívání drog pro děti nebyla stanovena (viz nežádoucí účinky).

    pomocné látky

    torvazin obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými genetickými onemocněními, které způsobují toleranci galaktózy, deficit laktázy, laktázy nebo malabsorpci glukózy a galaktózy, by neměli užívat.

    Schopnost řídit a obsluhovat stroje

    Torvazin má významný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

    Těhotenství

    Nepoužívejte Torvazin během těhotenství (viz část o kontraindikacích).

    Bezpečnost léku při použití u těhotných žen nebyla stanovena. Neexistují žádné klinické studie, které by kontrolovaly použití atorvastatinu u těhotných žen. Vzácně byly hlášeny vrozené vady po expozici inhibitorům HMG-CoA reduktázy v děloze.

    Výzkum na zvířatech prokázal toxicitu léku pro reprodukci (viz předklinické údaje o bezpečnosti).

    Léčba matky atorvastatinem může snížit mevalonát – prekurzor biosyntézy cholesterolu plodu. Ateroskleróza je chronický proces a vysazení léků snižujících hladinu lipidů během těhotenství bude mít obvykle malý dopad na dlouhodobá rizika primární hypercholesterolémie.

    Z těchto důvodů by se Torvazin neměl používat těhotným ženám, ženám plánujícím otěhotnět nebo ženám, u nichž existuje podezření na těhotenství.

    Měli byste dočasně přerušit léčbu Torvazinem během těhotenství nebo do doby, než se zjistí, že žena není těhotná (viz kontraindikace).

    Období kojení

    Není známo, zda se Atorvastatin nebo jeho metabolity vylučují do mateřského mléka, u myší jsou hladiny Atorvastatinu a jeho metabolitů v plazmě podobné mateřskému mléku myší (viz část s údaji o vlastnostech).

    Vzhledem k možnosti závažných škodlivých reakcí by ženy užívající Torvazin neměly kojit (viz kontraindikace).

    Atorvastatin je kontraindikován během období kojení (viz kontraindikace).

    Léková interakce

    Účinek současně podávaných léků na atorvastatin

    Atorvastatin je metabolizován cytochromem P450 3A4 (CYP3A4) a je substrátem pro transport proteinů, jako je transportní absorpce v játrech OATP1 B1.

    Koncentrované užívání léků jsou inhibitory nebo substráty (například kolchicin) CYP3A4 nebo transportní proteiny, které mohou vést ke zvýšení plazmatických hladin atorvastatinu a zvýšit riziko svalového onemocnění.

    Riziko se také může zvýšit při současném užívání Atorvastatinu s jinými léky, které pravděpodobně způsobí svalové onemocnění, jako jsou jiné léky snižující cholesterol, jako je kyselina fibrová a deriváty ezetimibu (viz upozornění a opatrnost zejména při jejich užívání).

    Inhibitory CYP3A4

    Bylo prokázáno, že silné inhibitory CYP3A4 významně zvyšují hladiny atorvastatinu (viz tabulka 1 a specifické informace níže).

    Měli byste se vyhnout současnému užívání silných inhibitorů CYP3A4 (například: cyklosporin, telithromycin, klarithromycin, delavirdin, stiripentol, ketokonazol, vorikonazol, iTrakonazol, posakonazol a inhibitory HIV-proteázy zahrnují Tipranavid + ritonavironvirritonavir, ritonavironavir + ritonavir ritonavir Telipravir atd.) Pokud je to možné.

    V případech, kdy není možné vyhnout se použití inhibitorů proteázy s Atorvastatinem, je nutné postupovat opatrně a používat nejnižší dávky atorvastatinu (Lopanavir + Ritonavir) nebo ne více než 40 mg Atorvastatinu/den (NELFINAVIR) nebo ne více než 20 mg/den (Daruamprenrenrenavir, Foarunavir, Foarunavir Fosamprenrenavir, Fosamprenrenavir, Fosampren Fosamprenavir + ritonavir, saquinavir + ritonavir) (viz tabulka 1).

    Průměrné inhibitory CYP3A4 (jako je erythromycin, diltiazem, verapamil a flukonazol) mohou zvýšit koncentraci atorvastatinu v plazmě (viz tabulka 1).

    Při současném užívání erytromycinu se statiny bylo zaznamenáno zvýšené riziko svalového onemocnění. Výzkum hodnocení lékových interakcí účinku Amiodaronu nebo Verapamilu na Atorvastatin nebyl proveden.

    Je známo, že Amiodaron i Verapamil inhibují aktivitu CYP3A4 a při současném užívání s Atorvastatinem mohou způsobit zvýšený kontakt s Atorvastatinem. Proto by se mělo uvažovat o nižší dávce atorvastatinu a u pacientů, kteří užívají atorvastatin současně s průměrnými inhibitory CYP3A4, je vhodné klinické sledování.

    Po zahájení nebo po úpravě inhibitorů CYP3A4 je nutné následovat příslušné klinické sledování.

    Látka indukující CYP3A4

    Současně je Atorvastatin koncentrován s léky indukujícími cytochrom P450 3A (jako je Efavirenz, Rifampin, třezalka tečkovaná) může vést ke snížení hladin Atorvastatinu v různých hladinách plazmy.

    Vzhledem k mechanismu duální interakce rifampinu (cytochrom P450 3A se doporučuje dotknout se a inhibovat absorpci QatP1B1 jaterními buňkami současně s absorpcí QatP1B1 rifampin, protože použití atorvastatinu po použití rifampinu významně snižuje koncentraci atorvastatinu v plazmě.

    Účinek rifampinu na koncentraci atorvastatinu v jaterních buňkách však není znám a pokud není možné se vyhnout současnému použití, je nutné pacienty pečlivě sledovat, aby byla kontrolována účinnost léčby.

    Inhibitory transportních proteinů

    Inhibitory transportních proteinů (např. cyklosporin) mohou zvýšit hladinu Atorvastatinu v kontaktu s tělem (viz tabulka 1).

    Účinek inhibitorů látek jaterní absorpce na koncentraci atorvastatinu v neznámých jaterních buňkách.

    Není-li možné se užívání těchto léků vyhnout, měla by být dávka snížena a klinicky sledována, aby byla kontrolována účinnost léčby (viz Tabulka 1).

    gemfibrozil/derivát kyseliny fibrové

    Užívání osamělých fibrátů někdy souvisí s mechanickými jevy, včetně svalového vzorce.

    Riziko těchto příhod může být zvýšeno současným užíváním kyseliny fibrové a atorvastatinu.

    Je-li nevyhnutelné současné užívání těchto léků, měla by být použita nejnižší dávka atorvastatinu k dosažení účelu léčby a je třeba pacienta náležitě sledovat (viz upozornění a opatrnost, zvláště při použití).

    ezetimib

    Užívání solitárního ezetimibu může způsobit svalové příhody, včetně svalového vzorce. Riziko těchto příhod může být zvýšeno současným užíváním ezetimibu a atorvastatinu. U těchto pacientů je nutné klinické sledování.

    Colestipol

    Koncentrace atorvastatinu v plazmě a nižší aktivita metabolitů (přibližně 25 %) při současném užívání kolestipolu s atorvastatinem.

    Účinek snížení lipidů je však větší při použití atorvastatinu a kolestipolu ve srovnání s jedním z těchto dvou osamělých léků.

    Kyselina fusidová

    Studie interakce s atorvastatinem a kyselinou fusidovou nebyly provedeny. Stejně jako u jiných statinů byly při současném použití atorvastatinu a kyseliny fusidové během oběhu léčiv hlášeny svalové příhody, včetně svalového vzorce. Mechanismus této interakce není znám.

    Je třeba pacienta pečlivě sledovat a může zvážit ukončení léčby atorvastatinem.

    niacin

    Riziko nežádoucích účinků na kosterní svalstvo se zvyšuje při současném užívání atorvastatinu s niacinem, v tomto případě je nutné zvážit snížení dávky Atorvastatinu (viz upozornění a zvláštní opatrná část při užívání).

    diltiazem

    Diltiazem zvyšuje hladinu atorvastatinu v plazmě, čímž zvyšuje riziko svalového vzorce a selhání ledvin.

    Souběžně se využívá vliv Atorvastatinu na jiné léky

    digoxin

    Při současném použití se opakuje dávka digoxinu a 10 mg atorvastatinu, koncentrace digoxinu ve stabilním stavu mírně stoupá. Je třeba řádně monitorovat pacienty, kteří používají digoxin.

    Perorální antikoncepční pilulky

    Současné užívání atorvastatinu s perorálními kontraceptivy zvyšuje koncentraci norethindronu a ethinylestradiolu v plazmě.

    warfarin

    V klinické studii u pacientů užívajících dlouhodobě warfarin způsobilo současné užívání Atorvastatinu 80 mg denně s warfarinem zmírnění protrombinového času asi o 1,7 sekundy v prvních 4 dnech léčby, tento stav se vrátí k normálu do 15 dnů léčby Atorvastatinem.

    Přestože existují pouze vzácné případy interaktivních případů s antikoagulancii, které mají významný klinický význam, měl by být protrombin stanoven před zahájením léčby atorvastatinem u pacientů s kumarinovými antikoagulancii a pravidelně během začátku léčebného procesu, aby se zajistil významný protrombinový čas.

    Jakmile je protrombinový čas stabilní, lze protrombin sledovat v průběhu času, což je často doporučeno pro pacienty, kteří užívají antikumarinové léky nebo se mění. vysazení Atorvastatinu, je nutné opakovat stejný proces. Atorvastatin nesouvisí s krvácením nebo změnou protrombinového času u pacientů bez antikoagulancií.

    Pryskyřice obsahující žlučové kyseliny

    Pryskyřice s obsahem žlučových kyselin (například Cholestyramin, Colestipol) mohou významně snížit biologickou dostupnost statinu, jsou-li užívány společně. Takže čas na použití těchto 2 léků musí být oddělený.

    Přestože neexistují žádné klinické interaktivní studie klinických interakcí, neexistuje žádný klinický interaktivní projev klinického významu při použití statinu spolu s enzymy přenášejícími angiotenzin, betablokátory, blokátory kalciových kanálů, diuretiky a nesteroidními protizánětlivými léky.

    Tabulka 1: Účinek současně užívaných léků na farmakokinetiku atorvastatinu

    Současná medikace a režim dávkování

    Atorvastatin

    Změna AUC &

    Klinická doporučení #

    40 mg v den 1.

    10 mg 20. dne.

    ↑ 9,4krát.

    Nepoužívejte Atorvastatin.

    10 mg jednou denně po dobu 28 dnů.

    ↑ 8,7krát.

    20 mg jednou denně za 4 dny.

    ↑ 5,9krát.

    V případech, kdy je nutné použít současně, by měla být použita nejnižší udržovací dávka atorvastatinu. Při použití Atorvastatinu v dávce vyšší než 20 mg je u těchto pacientů klinické sledování.

    80 mg jednou denně po dobu 8 dnů.

    ↑ 4,4krát.

    5 - 18: 30 minut po použití atorvastatinu.

    40 mg jednou denně za 4 dny.

    ↑ 3,9krát.

    V případech, kdy je nutné užívat současně, nepoužívejte více než 20 mg denně.

    10 mg jednou denně za 4 dny.

    ↑ 3,3krát.

    40 mg jednotlivá dávka.

    ↑ 3,3krát.

    10 mg jednou denně za 4 dny.

    ↑ 2,5krát.

    10 mg jednou denně za 4 dny.

    ↑ 2,3krát.

    10 mg jednou denně po dobu 28 dnů.

    ↑ 1,7krát ^.

    Ne více než 40 mg atorvastatinu/den.

    Telapravir.

    Žádná data.

    Žádná data.

    Nepoužívejte Atorvastatin.

    40 mg, jedna dávka.

    ↑ 37 %.

    Nepoužívejte velké množství grapefruitové šťávy současně s Atorvastatinem.

    40 mg, jedna dávka.

    ↑ 51 %.

    Po první nebo po úpravě dávky diltiazemu je nutné u těchto pacientů sledovat příslušné klinické sledování.

    10 mg, jedna dávka.

    ↑ 33 % ^.

    Použití nižší dávky, než je maximální dávka, a klinické sledování u těchto pacientů.

    80 mg, jedna dávka.

    ↑ 18 %.

    Žádná zvláštní doporučení.

    10 mg jednou denně po dobu 4 týdnů.

    ↓ Malé méně než 1 % ^.

    Žádná zvláštní doporučení.

    Magnesi a Aluminium Hydroxy s obsahem protikyselin, 30 ml 4krát denně, 2 týdny.

    10 mg jednou denně po dobu 4 týdnů.

    ↓ 35 % ^.

    Neexistuje žádné zvláštní doporučení

    10 mg za 3 dny.

    ↓ 41 %.

    Žádná zvláštní doporučení.

    40 mg jednotlivá dávka.

    ↑ 30 %.

    Pokud se nelze vyhnout současnému užívání, doporučte současné použití Atorvastatinu s rifampinem v kombinaci s klinickým sledováním.

    40 mg jednotlivá dávka.

    ↓ 80 %.

    40 mg jednorázová dávka

    ↑ 35 %.

    Použití nízké počáteční dávky a klinického sledování u těchto pacientů.

    40 mg jednotlivá dávka.

    ↑ 3 %.

    Použití nízké počáteční dávky a klinického sledování u těchto pacientů.

    Číslo označené v % znamená, že % rozdíl je ve srovnání s použitím samotného Atorvastatinu (tj. 0 % = nezměněno).

    (#) Viz zvláštní upozornění a upozornění, zejména při užívání a interakci s jinými léky a jiných typů interakcí při klinických změnách.

    (*) obsahuje jeden nebo více inhibitorů CYP3A4 a může zvýšit plazmatickou koncentraci léků metabolizovaných CYP3A4. Vypití šálku 240 ml grapefruitové šťávy také vede k 20,4 % AC, metabolitů s orthhydroxy aktivitou. Velké množství grapefruitové šťávy (více než 1,2 l denně za 5 dní) zvyšuje AUC atorvastatinu 2,5krát a AUC léčivé látky (Atorvastatin a metabolity).

    (^) ekvivalentní aktivita atorvastatinu celkem.

    Zvýšení je vyjádřeno "↑", snížení označeno "↓".

    Tabulka 2: Vliv atorvastatinu na farmakokinetiku současně užívaných léků

    Atorvastatin a režim dávkování

    Simultánní podávání léků

    Změny AUC a

    Klinická doporučení

    Digoxin 0,25 mg jednou denně, 20 dní.

    ↑ 15 ​​%.

    Potřeba náležitě monitorovat pacienty užívající digoxin.

    Perorální antikoncepce 1krát, 2 měsíce

    - Norethindron 1 mg.

    - Ethinylestradiol 35 µg.

    ↑ 28 %.

    ↑ 19 %.

    Žádná zvláštní doporučení.

    * Fenazon, 600 mg jednorázová dávka.

    ↑ 3 %.

    Žádná zvláštní doporučení.

    (*) Koncentrované užívání atorvastatinu a fenazonu v opakovaných dávkách vykazuje velmi malý nebo nedetekovatelný účinek na clearance fenazonu.

    Zvýšení je vyjádřeno "↑", snížení označeno "↓".

    Užívejte dětské drogy

    Studie lékových interakcí byly provedeny pouze u dospělých. Míra interakcí při užívání léků pro děti není známa. Při užívání drog pro děti je třeba vzít v úvahu výše uvedené interakce pro dospělé a varování při užívání drog.

  • Skladování

    Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Lék uchovávejte v původním obalu.

    Jiné drogy

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    count views

    Populární klíčová slova