Torvazin 10mg ubat Egis untuk hiperkolesterol, mencegah penyakit kardiovaskular (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Atorvastatin

Kandungan

Maklumat komposisikandungan
Atorvastatin10mg

Kegunaan

Petunjuk

Torvazin ditunjukkan dalam kes berikut:

  • Kolestrol hiper. Gabungan (sepadan dengan jenis IIA dan IIB mengikut klasifikasi Fredrickson) apabila bertindak balas kepada diet dan langkah-langkah bukan bebas dadah yang lain tidak mencukupi. Kardiovaskular
  • Mencegah komplikasi kardiovaskular pada pesakit yang berisiko tinggi mengalami komplikasi kardiovaskular (lihat sifat farmakokinetik), digunakan sebagai ubat yang menyokong faktor risiko lain. Enzim had laju memainkan peranan dalam mengubah 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A kepada mevalonate, prekursor sterol termasuk kolesterol. Trigliserida dan kolesterol dalam hati digabungkan dengan lipoprotein ketumpatan sangat rendah (VLDL) dan dilepaskan ke dalam plasma untuk diedarkan ke tisu periferi. Lipoprotein ketumpatan rendah (LDL) dicipta daripada VLDL dan dikatabolismekan terutamanya melalui reseptor dengan pertalian tinggi untuk LDL (reseptor LDL).

    Atorvastatin mengurangkan tahap kolesterol dan lipoprotein dengan menghalang HMG-COA Reductase dan kemudian biosintesis kolesterol dalam hati dan meningkatkan bilangan reseptor LDL dalam hati pada permukaan sel yang meningkatkan penyerapan dan katabolisme LDL.

    Atorvastatin mengurangkan pembentukan LDL dan bilangan sub-baja LDL. Atorvastatin mencipta peningkatan yang lengkap dan mampan dalam aktiviti reseptor LDL bersama-sama dengan perubahan yang bermanfaat dalam kualiti zarah LDL yang beredar.

    Atorvastatin berkesan dalam mengurangkan LDL-C pada pesakit hipertensi hipertonik, pesakit dengan pesakit yang sering tidak bertindak balas terhadap ubat penurun lipid.

    farmakokinetik

    penyerapan

    Atorvastatin cepat diserap selepas minum, kemuncak plasma (CMAX) dicapai dalam masa 1 hingga 2 jam. Tahap penyerapan meningkat sepadan dengan dos Atorvastatin. Selepas minum, tablet filem Atorvastatin adalah 95% hingga 99% berbanding larutan oral.Bioavailabiliti mutlak Atorvastatin mencapai kira-kira 12% dan bioavailabiliti sistemik perencat HMG-CoA Reductase mencapai kira-kira 30%.

    Penggunaan badan yang rendah adalah disebabkan oleh pembersihan sebelum menyerap seluruh badan dalam mukosa gastrousus dan/atau metabolisme awal dalam hati.

    Pengedaran

    ATORVASTATIN MENGENAI ANIVITI ATORVASTATIN mencapai lebih kurang 381 liter. Terdapat ≥ 98% Atorvastatin dikaitkan dengan protein plasma.

    Metabolisme

    Atorvastatin ditukarkan oleh Cytochrome P450 3A4 kepada derivatif Ortho dan ParahydroxyYLization dan produk beta-oksigen yang berbeza. Produk ini juga terus diubah melalui glukuronida. In Vitro, perencat HMG-CoA Reductase bagi metabolit Ortho dan parahydroxylate adalah bersamaan dengan Atorvastatin.

    Kira-kira 70% perencat HMG-CoA Reductase adalah metabolit aktif.

    Penghapusan

    Atorvastatin dikumuhkan terutamanya melalui hempedu selepas metabolisme di dalam hati dan/atau di luar hati.

    Walau bagaimanapun, Atorvastatin tidak mengambil bahagian dengan ketara dalam peredaran usus. Purata masa jualan Atorvastatin dalam plasma adalah kira-kira 14 jam.

    Masa jualan perencat HMG-CoA Reductase adalah kira-kira 20 hingga 30 jam disebabkan oleh penyertaan metabolit aktif.

    Pesakit khas

    Orang yang lebih tua

    Kepekatan atorvastatin dan metabolit plasma aktif yang lebih tinggi pada orang tua adalah sihat berbanding orang muda manakala kesan pada lipid adalah serupa dengan pesakit muda.

    Kanak-kanak

    Menurut kajian pelabelan 8 minggu, penyamak 1 (n = 15) dan peringkat penyamak ≥ 2 (n = 24) Pesakit kanak-kanak (berumur 6 - 17 tahun) meningkatkan kolesterol keluarga gaya keluarga dan kepekatan awal LDL -C ≥ 4 mmol/l yang dirawat dengan Atorvastatin 5 atau 10 mg 200 mg atau 1 mg setiap hari. hanyalah separuh penting dalam model PK bagi pengguna atorvastatin.

    Kelegaan oral Atorvastatin pada kanak-kanak adalah serupa dengan orang dewasa apabila dibandingkan dengan berat badan.

    Pengurangan yang sesuai dalam LDL-C dan jumlah tahap kolesterol diperhatikan sepanjang julat sentuhan Atorvastatin dan O-Hydroxyatorvastatin.

    Jantina

    Kepekatan atorvastatin dan metabolit aktif dalam wanita adalah berbeza daripada lelaki (wanita: CMAX lebih kurang 20% ​​lebih tinggi dan AUC lebih kurang 10% lebih rendah).

    Perbezaan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal yang ketara, menyebabkan tiada kepentingan klinikal dalam kesan lipid antara lelaki dan wanita.

    kegagalan buah pinggang

    Penyakit buah pinggang tidak menjejaskan kepekatan plasma atau lipid atorvastatin dan metabolit aktif.

    Kegagalan hepatik

    Kepekatan plasma dan metabolit atorvastatin mempunyai peningkatan aktiviti yang ketara (CMAX meningkat kira-kira 16 kali ganda dan AUC meningkat kira-kira 11 kali ganda) pada pesakit dengan penyakit hati kronik akibat alkohol (kumpulan B).

    • Sebelum mengambil Torvazin 10mg ubat Egis untuk hiperkolesterol, mencegah penyakit kardiovaskular (3 lepuh x 10 tablet)

    Cara menggunakan

    Ubat Torvazin digunakan secara oral.

    Atorvastatin digunakan sekali sehari dan boleh diambil pada bila-bila masa sepanjang hari, disertai dengan makanan atau tidak.

    jus limau gedang meningkatkan bioavailabiliti Atorvastatin, meningkatkan risiko penyakit otot.

    Statin dan plastik dengan asid hempedu (cholestyramin, colestipol) mempunyai mekanisme kesan tambahan antara satu sama lain, menggabungkan kumpulan ubat ini yang mempunyai kesan tambah pada kolesterol LDL.

    Apabila menggunakan statin bersama-sama dengan plastik yang dilekapkan dengan asid hempedu (contohnya, cholestyramin), statin mesti diambil sebelum tidur, 2 jam selepas mengambil plastik untuk mengelakkan interaksi yang jelas disebabkan oleh ubat yang melekat pada plastik.

    Dos

    Sebelum memulakan rawatan, pesakit perlu mengikuti diet untuk mengurangkan kolesterol dan terus mengekalkan diet ini semasa rawatan Atorvastatin.

    Dos harus ditentukan untuk setiap pesakit berdasarkan kepekatan LDL awal, tujuan rawatan dan tindak balas pesakit.

    Dos permulaan biasa ialah 10 mg sekali sehari. Dos perlu diselaraskan selepas tempoh 4 minggu atau lebih. Dos maksimum ialah 80 mg sekali sehari.

    Meningkatkan kolesterol darah primer dan hiperlipidemia

    Kebanyakan pesakit dikawal pada dos Atorvastatin 10 mg sekali sehari. Bertindak balas terhadap rawatan yang dicapai dalam masa 2 minggu dan tindak balas maksimum biasanya dicapai dalam masa 4 minggu. Tindak balas ini dikekalkan semasa rawatan yang berpanjangan.

    Hipertensi heteroseksual heterozigo keluarga

    Pesakit harus menggunakan Atorvastatin pada dos permulaan 10 mg setiap hari. Dos hendaklah dikenal pasti untuk setiap pesakit dan diselaraskan setiap 4 minggu daripada dos 40 mg sehari.

    Selepas itu, dos maksimum boleh ditingkatkan sebanyak 80 mg setiap hari atau boleh digunakan dalam kombinasi dengan plastik yang dipasang dengan asid hempedu dengan 40 mg atorvastatin sekali sehari.

    Hidromatbol jenis keluarga homozigot

    Data yang diketahui adalah terhad (lihat sifat farmakokinetik).

    Dos atorvastatin untuk pesakit dengan hipertensi hipertonik hipertonik ialah 10 hingga 80 mg setiap hari (lihat sifat farmakokinetik).

    Harus menggunakan Atorvastatin sebagai sokongan untuk rawatan lipid darah lain (seperti ekstrak LDL) dalam pesakit ini atau apabila kaedah ini tidak dapat dilakukan.

    Pencegahan Kardiovaskular

    Dalam ujian pencegahan awal, dos adalah 10 mg/hari. Anda mungkin perlu menggunakan dos yang lebih tinggi untuk mencapai tahap LDL-C mengikut arahan semasa.

    Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

    Tidak perlu melaraskan dos (lihat bahagian amaran dan berhemat terutamanya apabila digunakan).

    Pesakit dengan kegagalan hati

    Berhati-hati apabila menggunakan Torvazin untuk pesakit yang mengalami masalah hepatik (lihat amaran dan amaran terutamanya apabila menggunakan dan sifat farmakokinetik).

    Jangan gunakan Torvazin untuk pesakit dengan penyakit hati aktif (lihat kontraindikasi).

    Gunakan orang tua

    Kecekapan dan keselamatan pada pesakit berusia lebih 70 tahun apabila digunakan dalam dos yang disyorkan sama dengan orang muda.

    Menggunakan dadah pada kanak-kanak

    Kolesterol hiper: Penggunaan kanak-kanak hanya perlu dilakukan oleh doktor yang mempunyai pengalaman dalam hiperlipidemia pada kanak-kanak dan pesakit harus dinilai secara berkala.

    Bagi pesakit berumur 10 tahun ke atas, dos permulaan yang disyorkan untuk Atorvastatin ialah 10 mg setiap hari dan dos standard sehingga 20 mg setiap hari. Perlu menyesuaikan dos bergantung kepada tindak balas dan toleransi setiap kanak-kanak. Data selamat apabila mengambil kanak-kanak dengan dos yang lebih tinggi daripada 20 mg, bersamaan dengan kira-kira 0.5 mg/kg adalah terhad.

    Pengalaman menggunakan ubat untuk kanak-kanak berumur 6 - 10 tahun adalah terhad (lihat sifat farmakokinetik).

    Atorvastatin tidak ditetapkan rawatan untuk pesakit di bawah umur 10 tahun.

    Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berjumpa doktor atau pakar perubatan.

    Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos? Jika dos berlebihan berlaku, rawatan simptomatik dan rawatan sokongan diperlukan. Perlu menguji fungsi hati dan memantau kepekatan CK dalam serum. Oleh kerana Atorvastatin sangat berkaitan dengan protein plasma, dialisis tidak banyak membantu untuk mengeluarkan Atorvastatin daripada badan.

    Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

    Kesan sampingan

    Apabila menggunakan Torvazin, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

    Secara amnya, statin yang boleh diterima dengan baik, kadar menghentikan ubat adalah lebih rendah daripada ubat lipid lain. Kekerapan kesan yang tidak diingini dalam setiap statin yang sama. Dalam pangkalan data ujian klinikal Atorvastatin, kawalan plasebo adalah melebihi 16,066 (8,755 atorvastatin berbanding 7,311 plasebo) pesakit yang dirawat selama purata 53 minggu; 5.2% pesakit yang mengambil Atorvastatin mesti berhenti mengambil ubat kerana tindak balas berbahaya berbanding 4.0% pesakit yang mengambil plasebo.

    Berdasarkan data daripada kajian klinikal dan pengalaman apabila meletakkan ubat digunakan secara meluas, jadual berikut menunjukkan penerangan tindak balas berbahaya apabila menggunakan Atorvastatin.

    Kekerapan kesan yang tidak diingini dikelaskan seperti berikut: Biasa, (≥ 1/100 hingga

    Menggunakan dadah pada orang dewasa

    Jangkitan dan parasit

  • Biasa: rinitis - tekak.

    • Gangguan darah dan limfa

  • Jarang: Pengurangan platelet.

    • gangguan sistem imun

  • Biasa: tindak balas alahan
  • Biasa: Hiperglisemia.
  • Tidak biasa: Momnate, insomnia.
  • Biasa: sakit kepala.
  • Tidak biasa: penglihatan kabur.
  • Jarang: gangguan penglihatan.
  • Tidak biasa: tinnitus.
  • Sangat jarang: kehilangan pendengaran.
  • Biasa: Sakit tekak - laring, hidung berdarah.

    • Gangguan gastrousus

  • Biasa: sembelit, kembung perut, senak, loya, cirit-birit.

    • Tidak biasa: muntah, sakit perut atas dan bawah, sendawa, pankreatitis.

    Gangguan hati

  • Tidak biasa: Hepatitis.
  • Tidak biasa: urtikaria, ruam, gatal-gatal, keguguran rambut.
  • Biasa: sakit otot, sakit sendi, sakit kepala di kepala, kekejangan otot, bengkak sendi, sakit belakang
  • Sangat jarang: Pembesaran payudara pada lelaki.
  • Tidak biasa: lemah, lemah, sakit dada, edema periferal, keletihan, demam.

    • menjejaskan keputusan ujian

  • Biasa: Keputusan ujian fungsi hati yang luar biasa, peningkatan paras kinase darah dalam darah. Atorvastatin. Perubahan ini biasanya ringan, sementara dan tidak perlu menghentikan rawatan. Peningkatan ketara dalam kepentingan klinikal (> 3 kali ganda had atas paras normal) kepekatan transaminase serum direkodkan pada 0.8% pesakit yang menggunakan Atorvastatin. Peningkatan dos dan pemulihan ini boleh dipulihkan pada semua pesakit. Kepekatan CK adalah 10 kali lebih tinggi daripada had biasa paras normal yang berlaku pada 0.4% pesakit yang dirawat dengan Atorvastatin (lihat amaran dan berhemat terutamanya apabila digunakan).
  • Disfungsi seksual. Trigliserid, Sejarah hipertensi).

    • Menggunakan ubat untuk kanak-kanak

    Pangkalan data keselamatan klinikal termasuk data keselamatan 249 kanak-kanak dengan Atorvastatin, termasuk 7 pesakit Gangguan sistem saraf

  • Biasa: sakit kepala.

    • Gangguan gastrousus

  • Biasa: sakit perut.

    • Keputusan ujian

  • Biasa: Meningkatkan alanine aminotransferase, meningkatkan kreatin fosfokinase dalam darah. Setakat ini, data keselamatan jangka panjang apabila menggunakan dadah untuk kanak-kanak adalah terhad.

    Arahan tentang cara mengendalikan ADR

    Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

    •

    Amaran

    Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

    Kontraindikasi

    Ubat Torvazin dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau mana-mana eksipien ubat. menyusu).

    • Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

    sebelum dan semasa rawatan dengan statin, adalah disyorkan untuk menggabungkan kawalan kolesterol darah dengan langkah-langkah seperti diet, penurunan berat badan, senaman dan rawatan penyakit yang boleh menjadi punca pertumbuhan lipid.

    Kuantifikasi lipid berkala dan pelarasan dos mengikut tindak balas pesakit terhadap ubat. Matlamat rawatan adalah untuk mengurangkan kolesterol LDL jadi perlu menggunakan tahap kolesterol LDL untuk memulakan rawatan dan menilai rawatan. Hanya apabila kolesterol LDL tidak diuji, jumlah kolesterol akan digunakan untuk memantau rawatan.

    pengaruh pada hati

    Dalam ujian klinikal, beberapa pesakit yang mengambil statinia melihat peningkatan ketara dalam transaminase serum (> 3 kali ganda had atas paras normal). Apabila menghentikan ubat pada pesakit ini, kepekatan transaminase sering diturunkan ke tahap sebelum rawatan. Sesetengah pesakit sebelum rawatan dengan statin mempunyai keputusan ujian fungsi hati yang tidak normal dan/atau minum banyak alkohol.

    Pesakit perlu melakukan ujian enzim hati sebelum memulakan rawatan statin dan sekiranya terdapat tanda klinikal untuk ujian kemudian. Ujian fungsi hati perlu dijalankan untuk pesakit yang mempunyai tanda atau simptom kerosakan hati.

    Pesakit yang mengalami peningkatan tahap transaminase perlu dipantau sehingga keabnormalan telah diselesaikan. Jika kepekatan transaminase masih lebih tinggi daripada 3 kali ganda had atas paras normal, maka dos perlu dikurangkan atau berhenti menggunakan Torvazin (lihat kesan yang tidak diingini).

    Berhati-hati semasa mengambil Atorvastatin untuk pesakit yang minum banyak alkohol dan/atau sejarah penyakit hati.

    Pencegahan strok dengan mengurangkan tahap kolesterol secara aktif [Pencegahan Strok dengan Pengurangan Agresif Dalam Tahap Kolesterol (SparCl)]

    Menurut analisis pasca ujian kumpulan strok pada pesakit yang tidak mempunyai penyakit arteri koronari baharu atau infarksi sementara, kadar strok hemoragik pada pesakit mula merawat atorvastatin 80 mg lebih tinggi daripada placebo.

    Peningkatan risiko telah diperhatikan pada pesakit yang mengalami strok hemoragik atau infarksi kecacatan sebelum rawatan.

    Bagi pesakit yang pernah mengalami strok hemoragik atau infarksi kecacatan, keseimbangan antara risiko dan faedah Atorvastatin 80 mg belum ditentukan dan potensi risiko strok pendarahan perlu dipertimbangkan dengan teliti sebelum memulakan rawatan (lihat sifat farmakokinetik).

    menjejaskan otot rangka

    Atorvastatin serta perencat HMG-Coa Reductase yang lain, dalam kes yang jarang berlaku, boleh menjejaskan sakit otot dan otot, penyakit otot dan otot boleh berkembang menjadi sindrom otot, keadaan yang mengancam nyawa yang ditunjukkan oleh tahap creatine kinase (CK) meningkat dengan ketara (> 10 had paras normal) boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang.

    Sebelum rawatan

    Atorvastatin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan faktor yang mempengaruhi sindrom perintis otot seperti:

  • Hypertman.
  • fungsi buah pinggang terjejas. Kepekatan ubat dalam plasma, seperti interaksi ubat (lihat interaksi dengan ubat lain dan bentuk interaksi lain) dan pesakit khas termasuk pesakit dengan faktor genetik (lihat sifat farmakokinetik).

    • Untuk kes ini, adalah perlu untuk mempertimbangkan risiko dan faedah rawatan dan pemantauan klinikal. Sebelum rawatan, adalah perlu untuk mengukur kepekatan CK dan jika kepekatan CK awal meningkat dengan ketara (> 5 kali ganda had atas paras normal) tidak seharusnya memulakan rawatan dengan atorvastatin.

    Terapi atorvastatin mesti digantung atau dihentikan pada mana-mana pesakit yang menunjukkan tanda-tanda penyakit otot akut dan teruk atau mempunyai faktor risiko yang terdedah kepada kegagalan buah pinggang akut akibat corak otot, contohnya: bakteria akut yang teruk, tekanan darah rendah, pembedahan dan kecederaan besar, metabolisme tidak normal, endokrin, elektrolit atau sawan yang tidak terkawal.

    Nasihatkan pesakit untuk menggunakan statin dengan segera melaporkan sebarang manifestasi seperti sakit otot untuk sebab yang tidak dapat dijelaskan, sensitiviti dan kelemahan otot, terutamanya jika disertai dengan ketidakselesaan atau demam.

    pengukuran creatine kinase

    Jangan ukur tahap creatine kinase (CK) selepas melakukan senaman atau apabila terdapat sebab tertentu yang boleh meningkatkan kepekatan CK kerana ini boleh memalsukan keputusan.

    Jika kepekatan CK meningkat dengan ketara sebelum rawatan> 5 kali ganda had atas paras normal, ujian perlu dilakukan untuk menentukan dalam masa 5-7 hari.

    semasa rawatan

  • harus meminta pesakit untuk memberitahu apabila sakit otot, kelemahan otot atau kekejangan otot terutamanya apabila disertai dengan keletihan atau demam. Jika kepekatan CK meningkat dengan ketara (> 5 kali ganda had atas paras normal), adalah dinasihatkan untuk menghentikan rawatan. Dos terendah dan pantau dengan teliti.

    Rawatan serentak dengan ubat lain

    Peningkatan risiko corak otot apabila Atorvastatin digunakan secara serentak dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan Atorvastatin dalam plasma seperti perencat kuat atau CYP3A4 atau protein penghantaran (contohnya: Colchicin, Cyclosporin, Telithromycin, Clarithromycin, Delavirdin, Stiripentol, Ketoconone, Ketocononto, Ketoconazole, Ketoconon, Ketocontoconone, Ketoconazole Itraconazole, Posaconazole dan HIV dan HCV-Protease inhibitors termasuk Ritonavir, Lopinavir, Atazanavir, Indinavir, Darunavir, dsb.

    Penggunaan serentak ubat-ubatan lipid statin dengan HIV dan hepatitis C (HCV) boleh meningkatkan risiko kerosakan otot, otot yang paling serius, kerosakan buah pinggang yang membawa kepada kegagalan buah pinggang dan boleh membawa maut.

    Risiko penyakit otot juga mungkin meningkat disebabkan penggunaan serentak gemfibrozil dan derivatif asid fibrik lain, eritromisin, niasin dan ezetimibe. Jika boleh, adalah perlu untuk mempertimbangkan terapi penggantian (bukan interaktif) dan bukannya ubat ini.

    Dalam kes di mana perlu menggunakan ubat ini secara serentak dengan Atorvastatin, adalah perlu untuk mempertimbangkan faedah dan risiko rawatan. Apabila pesakit mengambil ubat yang boleh meningkatkan kepekatan Atorvastatin dalam plasma, Atorvastatin harus digunakan pada dos yang lebih rendah daripada dos maksimum.

    Selain itu, apabila menggunakan perencat CYP3A4 yang kuat, Atorvastatin diperlukan pada dos permulaan yang lebih rendah dan adalah perlu untuk menjalankan pemantauan klinikal yang sesuai untuk pesakit ini (lihat interaksi dengan ubat lain dan bentuk interaksi lain).

    Jangan gunakan Atorvastatin dan asid Fusidic secara serentak, jadi adalah penting untuk mempertimbangkan untuk menghentikan penggunaan Atorvastatin semasa rawatan asid fusidic (lihat interaksi dengan ubat lain dan bentuk interaksi lain).

    penyakit paru-paru interstisial

    Beberapa kes khas penyakit paru-paru interstisial telah direkodkan apabila menggunakan sesetengah statin, terutamanya rawatan jangka panjang (lihat item kesan yang tidak diingini).

    Manifestasi yang paling biasa termasuk sesak nafas, batuk kering dan penurunan kesihatan umum (keletihan, penurunan berat badan dan demam). Jika pesakit disyaki menghidap penyakit paru-paru interstisial, statin harus dihentikan.

    kencing manis

    Sesetengah bukti menunjukkan bahawa statin meningkatkan paras gula darah dalam sesetengah pesakit yang berisiko tinggi menghidap diabetes, menyebabkan hiperglisemia, yang membawa kepada rawatan. Walau bagaimanapun, risiko ini tidak penting berbanding dengan mengurangkan risiko kardiovaskular statin dan oleh itu ia bukan sebab untuk menghentikan rawatan dengan statin.

    Pesakit yang mempunyai risiko hiperglikemia (gula darah pada 5.6 hingga 6.9 mmol/l, indeks jisim badan (BMI)> 30 kg/m2, peningkatan trigliserida, hipertensi) perlu dipantau secara klinikal dan biokimia mengikut arahan kebangsaan.

    Gunakan ubat kanak-kanak

    Keselamatan semasa menggunakan dadah untuk kanak-kanak belum ditentukan (lihat kesan yang tidak diingini).

    eksipien

    torvazin mengandungi laktosa. Pesakit dengan penyakit genetik yang jarang berlaku menyebabkan toleransi galaktosa, kekurangan laktase laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh diambil.

    Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

    Torvazin mempunyai kesan yang ketara ke atas keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera.

    Kehamilan

    Jangan gunakan Torvazin semasa kehamilan (lihat bahagian kontraindikasi).

    Keselamatan dadah apabila digunakan untuk wanita hamil belum ditentukan. Tiada ujian klinikal yang mengawal penggunaan Atorvastatin untuk wanita hamil. Terdapat laporan yang jarang berlaku mengenai kecacatan kelahiran selepas terdedah kepada perencat HMG-CoA Reductase dalam rahim.

    Penyelidikan haiwan telah menunjukkan ketoksikan ubat untuk pembiakan (lihat data keselamatan praklinikal).

    Rawatan ibu dengan Atorvastatin boleh mengurangkan Mevalonate - prekursor biosintesis kolesterol janin. Aterosklerosis ialah proses kronik, dan biasanya menghentikan ubat penurun lipid semasa mengandung akan memberi kesan kecil kepada risiko jangka panjang hiperkolesterolemia primer.

    Atas sebab ini, Torvazin tidak boleh digunakan untuk wanita hamil, merancang untuk hamil atau disyaki hamil.

    Hendaklah menangguhkan sementara rawatan dengan Torvazin semasa hamil atau sehingga menentukan bahawa wanita itu tidak hamil (lihat kontraindikasi).

    Tempoh penyusuan

    Tidak diketahui sama ada Atorvastatin atau metabolitnya dirembes ke dalam susu ibu, pada tikus, tahap Atorvastatin dan metabolitnya dalam plasma adalah serupa dengan susu ibu tikus (lihat bahagian data harta benda).

    Disebabkan kemungkinan tindak balas berbahaya yang serius, wanita yang mengambil Torvazin tidak boleh menyusu (lihat kontraindikasi).

    Atorvastatin dikontraindikasikan semasa tempoh penyusuan (lihat kontraindikasi).

    Interaksi ubat

    Kesan ubat serentak pada Atorvastatin

    Atorvastatin dimetabolismekan oleh Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) dan merupakan substrat untuk pengangkutan protein seperti penyerapan pengangkutan pada OATP1 B1 hati.

    Penggunaan dadah secara tertumpu adalah perencat atau substrat (contohnya, kolkisin) CYP3A4 atau protein pengangkutan yang boleh menyebabkan peningkatan paras Atorvastatin plasma dan meningkatkan risiko penyakit otot.

    Risiko juga mungkin meningkat apabila menggunakan Atorvastatin serentak dengan ubat lain yang mungkin menyebabkan penyakit otot, seperti ubat penurun kolesterol lain seperti asid Fibric dan derivatif ezetimibe (lihat amaran dan amaran terutamanya apabila digunakan).

    Perencat CYP3A4

    Perencat CYP3A4 yang kuat telah terbukti meningkatkan tahap Atorvastatin dengan ketara (lihat Jadual 1 dan maklumat khusus di bawah).

    Hendaklah mengelak penggunaan serentak perencat CYP3A4 yang berkuasa (contohnya: siklosporin, telitromisin, klaritromisin, delavirdin, stiripentol, ketokonazol, vorikonazol, iTraconazole, posaconazole dan perencat HIV -Protease termasuk Tipranavid + ritonavir, + ritonavir, ritonavir, ritonavir, dan lain-lain. Jika boleh.

    Dalam kes-kes di mana adalah mustahil untuk mengelakkan penggunaan perencat protease dengan Atorvastatin, perlu berhati-hati dan harus menggunakan dos atorvastatin terendah (Lopanavir + Ritonavir) atau menggunakan tidak lebih daripada 40 mg Atorvastatin/hari (NELFINAVIR) atau tidak lebih daripada 20mg/hari (Darunavir + Ritonavir, Fosamprenvir, Fosamprenrenvir, Fosamprenvir. Fosamrenrenavir, Fosamren Fosamprenavir + Ritonavir, Saquinavir + Ritonavir) (lihat Jadual 1).

    Purata perencat CYP3A4 (seperti erythromycin, diltiazem, verapamil dan fluconazole) boleh meningkatkan kepekatan Atorvastatin dalam plasma (lihat Jadual 1).

    Peningkatan risiko penyakit otot telah direkodkan apabila menggunakan eritromisin serentak dengan statin. Penyelidikan mengenai penilaian interaksi ubat terhadap kesan Amiodaron atau Verapamil kepada Atorvastatin belum dijalankan.

    Kedua-dua Amiodaron dan Verapamil diketahui menghalang aktiviti CYP3A4 dan apabila digunakan serentak dengan Atorvastatin boleh menyebabkan peningkatan hubungan dengan Atorvastatin. Oleh itu, Atorvastatin perlu dipertimbangkan pada dos yang lebih rendah dan pemantauan klinikal adalah sesuai untuk pesakit menggunakan Atorvastatin serentak dengan perencat CYP3A4 purata.

    Adalah perlu untuk mengikuti pemantauan klinikal yang sesuai selepas memulakan atau selepas melaraskan perencat CYP3A4.

    Bahan aruhan CYP3A4

    Pada masa yang sama, Atorvastatin tertumpu dengan ubat induksi cytochrome P450 3A (seperti Efavirenz, Rifampin, St. John's Wort) boleh menyebabkan paras Atorvastatin berkurangan dalam paras plasma yang berbeza.

    Disebabkan oleh mekanisme interaksi dwi Rifampin (Cytochrome P450 3A menyentuh dan menyekat ejen hati P1B1 yang disyorkan, ia akan diserap oleh sel Qat P1B. serentak menggunakan Atorvastatin dengan rifampin, kerana menggunakan Atorvastatin selepas menggunakan Rifampin mengurangkan kepekatan Atorvastatin dalam plasma dengan ketara.

    Walau bagaimanapun, kesan rifampin terhadap kepekatan Atorvastatin dalam sel hati belum diketahui dan jika tidak mungkin untuk mengelakkan penggunaan serentak, adalah perlu untuk memantau pesakit dengan teliti untuk mengawal keberkesanan rawatan.

    Perencat protein pengangkutan

    Perencat protein pengangkutan (cth. cyclosporin) boleh meningkatkan tahap sentuhan badan Atorvastatin (lihat Jadual 1).

    Kesan perencat bahan penyerapan hati pada kepekatan Atorvastatin dalam sel hati yang tidak diketahui.

    Jika mustahil untuk mengelak daripada menggunakan ubat ini, dos perlu dikurangkan dan dipantau secara klinikal untuk mengawal keberkesanan rawatan (lihat Jadual 1).

    gemfibrozil/terbitan asid fibrik

    Penggunaan fibrat bersendirian kadangkala berkaitan dengan kejadian mekanikal, termasuk corak otot.

    Risiko kejadian ini boleh ditingkatkan dengan penggunaan serentak asid fibrik dan atorvastatin.

    Jika tidak dapat dielakkan untuk menggunakan ubat ini secara serentak, dos atorvastatin yang paling rendah harus digunakan untuk mencapai tujuan rawatan dan perlu memantau pesakit dengan sewajarnya (lihat amaran dan berhemat terutamanya apabila digunakan).

    ezetimibe

    Penggunaan ezetimibe bersendirian boleh menyebabkan kejadian berkaitan otot, termasuk corak otot. Risiko kejadian ini boleh ditingkatkan dengan penggunaan serentak Ezetimibe dan Atorvastatin. Pemantauan klinikal diperlukan untuk pesakit ini.

    Kolestipol

    Kepekatan atorvastatin dalam plasma dan metabolit aktiviti yang lebih rendah (kira-kira 25%) apabila menggunakan Colestipol serentak dengan Atorvastatin.

    Walau bagaimanapun, kesan pengurangan lipid adalah lebih besar apabila menggunakan Atorvastatin dan Colestipol berbanding dengan salah satu daripada dua ubat kesepian ini.

    Asid Fusidic

    Kajian tentang interaksi dengan Atorvastatin dan asid Fusidic belum dijalankan. Seperti statin lain, kejadian berkaitan otot, termasuk corak otot, telah dilaporkan semasa peredaran ubat apabila digunakan serentak atorvastatin dan asid fusidik. Mekanisme interaksi ini tidak diketahui.

    Perlu memantau pesakit dengan teliti dan mungkin mempertimbangkan untuk menghentikan rawatan dengan atorvastatin.

    niasin

    Risiko kesan yang tidak diingini pada otot rangka meningkat apabila menggunakan atorvastatin serentak dengan niasin, adalah perlu untuk mempertimbangkan untuk mengurangkan dos Atorvastatin dalam kes ini (lihat amaran dan bahagian berhati-hati khas apabila digunakan).

    diltiazem

    diltiazem meningkatkan tahap Atorvastatin dalam plasma, meningkatkan risiko corak otot dan kegagalan buah pinggang.

    Pengaruh Atorvastatin pada ubat lain digunakan secara serentak

    digoxin

    Apabila menggunakan serentak, dos mengulangi digoxin dan 10 mg atorvastatin, kepekatan digoxin dalam keadaan stabil meningkat sedikit. Perlu memantau pesakit yang menggunakan Digoxin dengan sewajarnya.

    Pil perancang oral

    Penggunaan serentak Atorvastatin dengan kontraseptif oral meningkatkan kepekatan norethindrone dan etinil estradiol dalam plasma.

    warfarin

    Dalam kajian klinikal pada pesakit yang menggunakan warfarin berpanjangan, penggunaan serentak Atorvastatin 80 mg setiap hari dengan warfarin menyebabkan masa protrombin berkurangan kira-kira 1.7 saat dalam 4 hari pertama ubat, keadaan ini kembali normal dalam masa 15 hari selepas rawatan Atorvastatin.

    Walaupun terdapat hanya kes-kes yang jarang berlaku kes interaktif dengan antikoagulan adalah kepentingan klinikal yang ketara, protrombin harus ditentukan sebelum memulakan rawatan atorvastatin pada pesakit dengan antikoagulan Coumarin dan secara berkala semasa permulaan proses rawatan untuk memastikan masa protrombin yang ketara.

    Sebaik sahaja masa protrombin stabil, protrombin boleh dipantau untuk pesakit yang mengambil coumarin dari masa ke masa, yang selalunya disyorkan untuk mengambil coumarin dari masa ke masa. antikoagulan.

    Jika dos berubah atau menghentikan Atorvastatin, proses yang sama perlu diulang. Atorvastatin tidak berkaitan dengan pendarahan atau perubahan masa protrombin pada pesakit tanpa antikoagulan.

    Resin yang dipasang pada asid hempedu

    Resin yang dipasang pada asid hempedu (contohnya, Cholestyramin, Colestipol) boleh mengurangkan bioavailabiliti statin dengan ketara apabila diambil bersama. Jadi masa untuk menggunakan 2 ubat ini mestilah berasingan.

    Walaupun tiada kajian interaktif klinikal dalam interaksi klinikal, tiada manifestasi klinikal klinikal yang menunjukkan kepentingan klinikal apabila menggunakan statin bersama-sama dengan enzim pemindahan angiotensin, penyekat beta, penyekat saluran kalsium, diuretik dan ubat anti-radang bukan steroid.

    Jadual 1: Kesan ubat yang digunakan serentak pada farmakokinetik atorvastatin

    Ubat dan mod dos serentak

    Atorvastatin

    Perubahan dalam AUC &

    Cadangan klinikal #

    40 mg pada hari 1.

    10 mg pada 20hb.

    ↑ 9.4 kali.

    Elakkan menggunakan Atorvastatin.

    10 mg sekali sehari dalam 28 hari.

    ↑ 8.7 kali.

    20 mg sekali sehari dalam 4 hari.

    ↑ 5.9 kali.

    Dalam kes-kes di mana ia perlu digunakan secara serentak, dos penyelenggaraan atorvastatin yang paling rendah harus digunakan. Apabila menggunakan Atorvastatin pada dos lebih daripada 20 mg, pemantauan klinikal dalam pesakit ini.

    80 mg sekali sehari dalam 8 hari.

    ↑ 4.4 kali.

    5 - 18: 30 minit selepas menggunakan atorvastatin.

    40 mg sekali sehari dalam 4 hari.

    ↑ 3.9 kali.

    Dalam kes di mana ia perlu digunakan secara serentak, jangan gunakan lebih daripada 20mg setiap hari.

    10 mg sekali sehari dalam 4 hari.

    ↑ 3.3 kali.

    40 mg dos tunggal.

    ↑ 3.3 kali.

    10 mg sekali sehari dalam 4 hari.

    ↑ 2.5 kali.

    10 mg sekali sehari dalam 4 hari.

    ↑ 2.3 kali.

    10 mg sekali sehari dalam 28 hari.

    ↑ 1.7 kali ^.

    Tidak lebih daripada 40 mg atorvastatin/hari.

    Telapravir.

    Tiada data.

    Tiada data.

    Elakkan menggunakan Atorvastatin.

    40 mg, dos tunggal.

    ↑ 37%.

    Elakkan menggunakan sejumlah besar jus limau gedang serentak dengan Atorvastatin.

    40 mg, dos tunggal.

    ↑ 51%.

    Selepas yang pertama atau selepas melaraskan dos diltiazem, adalah perlu untuk mengikuti pemantauan klinikal yang sesuai dalam pesakit ini.

    10 mg, dos tunggal.

    ↑ 33% ^.

    Menggunakan dos yang lebih rendah daripada dos maksimum dan pemantauan klinikal untuk pesakit ini.

    80 mg, dos tunggal.

    ↑ 18%.

    Tiada pengesyoran khas.

    10 mg sekali sehari selama 4 minggu.

    ↓ Kecil kurang daripada 1% ^.

    Tiada pengesyoran khas.

    Anti-asid -mengandungi Magnesi dan Aluminium Hydroxy, 30 ml 4 kali sehari, 2 minggu.

    10 mg sekali sehari selama 4 minggu.

    ↓ 35% ^.

    Tiada pengesyoran khas

    10 mg dalam 3 hari.

    ↓ 41%.

    Tiada pengesyoran khas.

    40 mg dos tunggal.

    ↑ 30%.

    Jika mustahil untuk mengelakkan penggunaan serentak, syorkan penggunaan serentak Atorvastatin dengan rifampin, digabungkan dengan pemantauan klinikal.

    40 mg dos tunggal.

    ↓ 80%.

    40 mg dos tunggal

    ↑ 35%.

    Menggunakan dos permulaan yang rendah dan pemantauan klinikal untuk pesakit ini.

    40 mg dos tunggal.

    ↑ 3%.

    Menggunakan dos permulaan yang rendah dan pemantauan klinikal untuk pesakit ini.

     Angka yang ditunjukkan oleh % menunjukkan bahawa % perbezaan dibandingkan dengan penggunaan Atorvastatin tunggal (iaitu, 0 % = tidak berubah).

    (#) Lihat amaran dan amaran khas terutamanya apabila menggunakan dan berinteraksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain pada perubahan klinikal.

    (*) mengandungi satu atau lebih perencat CYP3A4 dan boleh meningkatkan kepekatan plasma ubat yang dimetabolismekan oleh CYP3A4. Minum secawan 240 ml jus limau gedang juga membawa kepada 20.4% AC, metabolit dengan aktiviti orthhydroxy. Sejumlah besar jus limau gedang (melebihi 1.2 l setiap hari dalam 5 hari) meningkatkan AUC Atorvastatin 2.5 kali ganda dan AUC bahan aktif (Atorvastatin dan metabolit).

    (^) aktiviti bersamaan jumlah Atorvastatin.

    Peningkatan dinyatakan dengan "↑", penurunan ditunjukkan oleh "↓".

    Jadual 2: Pengaruh Atorvastatin terhadap farmakokinetik ubat yang digunakan serentak

    Atorvastatin dan mod dos

    Ubat serentak

    Perubahan pada AUC &

    Cadangan klinikal

    Digoxin 0.25 mg sekali sehari, 20 hari.

    ↑ 15%.

    Perlu memantau pesakit menggunakan digoxin dengan sewajarnya.

    Kontraseptif oral 1 kali, 2 bulan

    - Norethindrone 1 mg.

    - Etinil estradiol 35 µg.

    ↑ 28%.

    ↑ 19%.

    Tiada pengesyoran khas.

    * Phenazone, 600 mg dos tunggal.

    ↑ 3%.

    Tiada pengesyoran khas.

    (*) Penggunaan pekat dos berulang atorvastatin dan phenazone menunjukkan kesan yang sangat kecil atau tidak dapat dikesan pada pelepasan phenazone.

    Peningkatan dinyatakan dengan "↑", penurunan ditunjukkan oleh "↓".

    Gunakan ubat kanak-kanak

    Kajian tentang interaksi dadah hanya dijalankan pada orang dewasa. Tahap interaksi apabila menggunakan ubat untuk kanak-kanak tidak diketahui. Interaksi yang disebutkan di atas untuk orang dewasa dan amaran apabila mengambil ubat harus dipertimbangkan apabila menggunakan ubat untuk kanak-kanak.

    • Penyimpanan

    Simpan pada suhu di bawah 30 ° C. Simpan ubat dalam bungkusan asal.

    Ubat lain

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    count views

    Kata kunci yang popular