Trajenta duo 2.5mg/500mg Boehringerer pengobatan diabetes tipe 2 (14 tablet)

Bentuk sediaan Kotak isi 14 tablet
Spesifikasi Metformin, linagliptin

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Metformin	500mg
Linagliptin	2,5mg

Kegunaan

Indikasi

trajenta duo 2.5mg/500mg mengindikasikan pengobatan dalam kasus berikut:

Obat yang digunakan untuk pengobatan tambahan sesuai dan olahraga untuk meningkatkan kontrol gula darah pada pasien diabetes tipe 2 dewasa harus diobati bersamaan dengan Linagliptin dan Metformin; belum terkontrol gula darahnya sesuai dengan metformin prosedur tunggal; Gula darah yang sedang menjalani terkontrol bila diobati secara bersamaan Linagliptin dan Metformin secara terpisah.

Farmasi

linagliptin

adalah penghambat enzim DPP - 4 (dipeptidyl peptidase 4), merupakan enzim yang terlibat dalam inaktivasi hormon Incretin GLP - 1 dan GIP (peptida - 1 glukagon, polipeptida yang merangsang glukosa yang bergantung pada insulin). Hormon-hormon ini diikat oleh enzim DPP - 4.

Kedua hormon Incretin terkait dengan regulasi fisiologis keseimbangan glukosa. Incretin diekskresikan dalam konsentrasi rendah sepanjang hari dan konsentrasi ini meningkat segera setelah makan. GLP - 1 dan GIP làm tăng sinh tổng hợp insulin dan bài tiết glukagon từ tế bào beta ở tụy khi đường huyết ở mức bình thường danà tăng. Hari ini, GLP - 1 gelas giảm bài tiết glukagon untuk các tế bào alpha ở tụy, dan đến đến giảm bài tiết đường ở gan.

Linagliptin tidak dapat digunakan oleh DPP - 4 dan dapat digunakan kembali dan tidak dapat digunakan lagi bertambah banyak. Linagliptin meningkatkan sekresi glukosa tergantung pada glukosa dan mengurangi ekskresi sekresi glukagon, sehingga secara umum meningkatkan keseimbangan glukosa. Linagliptin menghasilkan jumlah uang lebih dari 10.000 untuk DPP - 8 atau DPP - 9 kali secara in vitro.

metformin hidroklorida

adalah biguanida yang memiliki efek anti -hipertensi, menurunkan kadar gula plasma pada tingkat dasar maupun setelah makan. Obat tersebut tidak merangsang sekresi insulin sehingga tidak menyebabkan hipoglikemia.

metformin hidroklorida dapat bekerja melalui 3 mekanisme:

Mengurangi produksi glukosa di hati karena sintesis glukosa dan pemberian glikogen.

Di otot, berkat peningkatan sensitivitas insulin, peningkatan penyerapan dan penggunaan glukosa perifer.

Memperlambat penyerapan glukosa di usus.

metformin hidroklorida merangsang sintesis glikogen intraseluler karena pengaruhnya pada glikogen sintase.

metformin hidroklorida meningkatkan kemampuan pengangkutan semua pengangkutan glukosa melalui membran sel (GLUT) hingga saat ini.

Pada manusia, metformin hidroklorida juga memiliki efek menguntungkan pada metabolisme lipid, terlepas dari efeknya pada gula darah. Efek ini tercatat dalam dosis pengobatan dalam studi klinis dengan waktu penelitian yang panjang dan jangka panjang: Metformin hidroklorida mengurangi kolesterol total, kolesterol LDL, dan trigliserida.

farmakokinetik farmakokinetik

lina

penyerapan

Ketersediaan hayati Linagliptin secara absolut adalah sekitar 30%. Minum Linagliptin bersamaan dengan makanan kaya lemak yang tidak mempengaruhi farmakokinetik, Linagliptin bisa digunakan atau tidak dengan makanan. Penelitian in vitro menunjukkan bahwa linagliptin merupakan substrat p - glikoprotein dan CYP3A4.

Ritonavir, penghambat kuat P - Glikoprotein dan CYP3A4 meningkatkan konsentrasi obat (AUC) 2 kali lipat dan digunakan berkali-kali secara bersamaan Linagliptin dengan Rifampisin, induksi kuat untuk P - GP dan CYP3A, menyebabkan penurunan sekitar 40% tingkat AUC Linagliptin dalam keadaan stabil, mungkin karena peningkatan Linagliptin yang meningkat Aplikasi P - Glikoprotein.

Distribusi

Karena ikatan jaringan, rata-rata volume distribusi aplikasi berada dalam keadaan stabil setelah menggunakan dosis tunggal 5 mg jalur vena Linagliptin pada orang sehat sekitar 1110 liter, menunjukkan bahwa Linagliptin didistribusikan secara luas ke jaringan. Ikatan protein plasma linagliptin bergantung pada konsentrasi, berkurang dari sekitar 99% pada konsentrasi 1 nmol/l menjadi 75 - 89% pada konsentrasi ≥ 30 nmol/l, mencerminkan saturasi yang terkait dengan DPP - 4 ketika meningkatkan konsentrasi linagliptin. Pada konsentrasi tinggi, ketika DPP - 4 jenuh sempurna, 70 - 80% Linagliptin berikatan dengan protein plasma lain selain DPP - 4, sehingga 30-20% dalam bentuk tidak mengikat di plasma.

Metabolisme

Setelah mengonsumsi Linagliptin dosis [14C] oral 10 mg, sekitar 5% zat radioaktif diekskresikan ke dalam urin. Metabolisme memainkan peran sekunder dalam penghapusan linagliptin. Metabolit utama dengan dosis linagliptin yang relatif 13,3% dalam keadaan stabil terdeteksi sebagai zat tanpa aktivitas farmakologis dan oleh karena itu tidak berkontribusi terhadap penghambatan DPP - 4 inhibitor plasma Linagliptin.

Eliminasi

Setelah memberikan Linagliptin oral [14C] kepada orang sehat, sekitar 85% dosis aktivitas radioaktif dihilangkan melalui pupuk (80%) atau urin (5%) dalam waktu 4 hari setelah mengonsumsi obat. Pengangkatan ginjal dalam keadaan stabil adalah sekitar 70 ml/menit.

Gagal ginjal: Tidak perlu penyesuaian dosis linagliptin pada pasien dengan gangguan ginjal pada tingkat berapa pun. Selain itu, gagal ginjal ringan tidak mempengaruhi farmakokinetik Linagliptin pada pasien diabetes tipe 2 menurut penilaian analisis farmakokinetik populasi penelitian.

Gagal hati: Tidak perlu penyesuaian dosis linagliptin untuk pasien dengan gagal hati ringan, sedang, atau berat.

metformin

penyerapan

Setelah meminum 1 dosis metformin oral, TMAX dicapai setelah 2,5 jam. Ketersediaan hayati absolut Metformin Hidroklorida 500 mg atau 850 mg pada sukarelawan sehat adalah sekitar 50 - 60%.

Setelah dosis oral, obat yang tidak dapat diserap ditemukan dalam tinja sebanyak 20 - 30%.

Setelah penggunaan oral, Metformin Hidroklorida diserap secara tidak lengkap dan jenuh. Penyerapan farmakodeminium Metformin Hidroklorida diperkirakan non-linier.

Distribusi

obat dapat diabaikan dengan protein plasma. Metformin Hidroklorida didistribusikan ke dalam sel darah merah. Konsentrasi puncak dalam darah lebih rendah dari konsentrasi puncak dalam plasma dan muncul pada waktu yang bersamaan. Banyak kemungkinannya adalah kompartemen distribusi sekunder. Volume distribusi rata-rata (VD) berada pada kisaran 63 - 276 liter.

Metabolisme

metformin hidroklorida menghilangkan urin dalam bentuk konstan. Tidak ada metabolit pada manusia.

Eliminasi

Limbah ginjal metformin hidroklorida > 400 ml/menit menunjukkan bahwa metformin hidroklorida dieliminasi melalui filtrasi glomerulus dan dikeluarkan melalui tubulus ginjal. Setelah dosis oral, waktu penjualan yang terlihat adalah sekitar 6.5 jam. Ketika fungsi ginjal menurun, pengeluaran obat melalui ginjal menurun sebanding dengan pembersihan kreatinin, sehingga waktu penjualan juga semakin lama sehingga mengakibatkan peningkatan kadar metformin hidroklorida plasma dalam plasma.

Sebelum mengambil Trajenta duo 2.5mg/500mg Boehringerer pengobatan diabetes tipe 2 (14 tablet)

Cara penggunaan

Trajenta duo 2,5 mg/500 mg oral bersama makanan dengan dosis lambat untuk mengurangi efek samping pada saluran cerna terkait Metformin.

Dosis

dosis yang dianjurkan:

Minum 1 tablet (2,5/500 mg, 2,5/850 mg atau 2,5/1000 mg) x 2 kali/hari. Metformin : Bagi pasien yang belum pernah diobati dengan Metformin, dosis awal 1 tablet 2,5/500 mg x 2 kali/hari.

Pasien yang belum terkontrol dengan baik gula darahnya dengan Metformin dosis maksimal Terapi tunggal: Dosis awal linagliptin biasa adalah 2,5 mg x 2 kali/hari (dosis total 5 mg/hari) dan metformin sesuai dosis yang dipakai.

Pasien dipindahkan dari kombinasi Linagliptin dan Metformin secara terpisah ke dalam bentuk dosis tetap: Pasien harus mulai menggunakan obat dengan dosis Linagliptin dan Metformin yang digunakan.

Pasien yang belum terkontrol dengan baik dengan pengobatan kombinasi metformin dan sulfonilurea berada pada dosis maksimum yang dapat ditoleransi:

Sebaiknya menggunakan dosis Trajenta Duo yang mengandung 2,5 mg linagliptin 2 kali sehari (total dosis harian 5mg) dan dosis metformin serupa dengan dosis pasien yang digunakan. Saat menggabungkan Trajenta Duo dengan sulfonilurea, dosis sulfonilurea hipoglikemia lebih rendah.

Sesuai dengan dosis metformin yang berbeda, Trajenta Duo memiliki kandungan 2,5 mg Linagliptin ditambah 500 mg metformin hidroklorida, 850 mg metformin hidroklorida, atau 1000 mg metformin hidroklorida.

gagal ginjal

Trajenta Duo hanya dapat digunakan untuk pasien dengan gangguan ginjal sedang, fase 3a (Klirens kreatinin [CRCI] 45-59 ml/menit atau Estimasi filtrasi glomerulus [EGFR] 45-59 ml/menit/1,73m3) Jika tidak ada faktor yang dapat meningkatkan risiko peningkatan asidosis asam laktat dan penggunaan sebagai berikut: Waktu rekomendasi willow maksimum setiap hari.

Harus memantau fungsi ginjal dengan cermat.

Jika CrCl atau EGFR di bawah 45-59 ml/menit dan 45-59 ml/menit/1,73m, harus segera berhenti menggunakan Trajenta Duo).

gagal hati

Trajenta duo dikontraindikasikan pada pasien gagal hati akibat obat yang mengandung bahan metformin.

Lansia

Karena metformin ginjal dan lansia, lansia cenderung mengalami gangguan fungsi ginjal, sehingga pemantauan fungsi ginjal sering dilakukan pada pasien lansia yang diobati dengan Trajenta Duo.

anak-anak dan remaja

Tidak merekomendasikan penggunaan Trajenta Duo untuk anak di bawah usia 18 tahun karena kurangnya data mengenai efektivitas dan keamanan obat.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Dalam uji klinis kontrol yang dilakukan pada sukarelawan sehat, dosis tunggal Linagliptin hingga 600mg (setara dengan 120 dosis yang direkomendasikan) dapat ditoleransi dengan baik. Tidak ada pengalaman menggunakan dosis lebih tinggi dari 600mg pada manusia.

Hipoglikemia tidak terjadi dengan dosis Metformin Hidroklorida hingga 85g meskipun ada asidosis asam laktat. Metformin hidroklorida dosis tinggi atau faktor risiko terkait dapat menyebabkan asidosis asam laktat. Asidosis asam laktat adalah keadaan darurat medis dan harus dirawat di rumah sakit.

Pengobatan

Dalam kasus overdosis, disarankan untuk melakukan perawatan suportif umum, misalnya: penghilangan zat yang tidak terserap dari saluran pencernaan, pemantauan klinis dan tindakan pengobatan yang diperlukan. Tindakan paling efektif untuk menghilangkan laktat dan metformin hidroklorida adalah dialisis.

Apa yang harus dilakukan jika lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Efek samping

Keamanan Linagliptin 2,5 mg dua kali sehari (atau dosis setara biologis dengan 5 mg sekali sehari) dalam kombinasi dengan Metformin dinilai pada 3500 pasien diabetes Tipe 2.

Pada kontrol dengan plasebo, lebih dari 1300 pasien diobati dengan dosis 2,5 mg linagliptin dua kali sehari (atau setara biologis 5 mg linagliptin sekali sehari) dalam kombinasi dengan metformin dalam ≥ 12/24 minggu.

Dalam analisis kasar uji kontrol fatal, proporsi semua efek samping pada pasien yang menggunakan plasebo dan metformin serupa dengan rasio pada linagliptin dan metformin 2,5 mg (50,6% dan 47,8%).

Tingkat penghentian penggunaan narkoba karena efek samping pada kelompok plasebo yang dikombinasikan dengan Metformin serupa dengan kelompok pengobatan kombinasi Linagliptin dan Metformin (2,6% dan 2,3%).

Karena efek pengobatan awal yang tersedia terhadap efek samping (misalnya hipoglikemia), efek samping dianalisis dan disajikan berdasarkan rejimen pengobatan yang sesuai, ditambahkan ke pengobatan Metformin dan ditambahkan ke pengobatan Metformin dalam kombinasi sulfonilurea.

Studi kontrol bisnis mencakup 4 studi di mana Linagliptin ditambahkan ke pengobatan Metformin dan 1 studi di mana Linagliptin ditambahkan ke pengobatan Metformin + Sulphonylurea.

Reaksi merugikan dilaporkan pada pasien yang menggunakan kombinasi Linagliptin + Metformin (analisis studi kontrol plasebo):

Infeksi dan parasit rinitis, tenggorokan*.

1: Gangguan gastrointestinal seperti sakit perut (lihat Tabel 2) dan mual, muntah, diare dan penurunan nafsu makan yang paling sering terjadi pada tahap awal proses pengobatan dengan Metformin hidroklorida dan pemulihan diri dalam banyak kasus. Untuk pencegahannya, disarankan menggunakan Trajenta Duo 2 kali sehari saat atau setelah makan.

*: Efek perzinahan juga dilaporkan pada pasien yang menggunakan terapi tunggal linagliptin.

**: Efek perzinahan juga dilaporkan pada pasien yang menggunakan terapi Metformin tunggal.

Dibandingkan dengan kontrol yang fatal, reaksi merugikan yang paling banyak dilaporkan terhadap Linagliptin + Metformin adalah diare (0,9%) dengan tingkat yang sama rendahnya pada kelompok metformin + palsu (1,2%).

Reaksi berbahaya dilaporkan saat menggabungkan linagliptin dan metformin dengan Su:

Ketika Linagliptin dan Metformin dikombinasikan dengan sulfonilurea, hipoglikemia adalah efek samping yang paling umum (22,9% pada Linagliptin plus Metformin plus sulfonilurea dibandingkan dengan 14,8% pada kelompok plasebo) dan dianggap sebagai reaksi merugikan tambahan. Tidak ada hipoglikemia hipoglikemik yang masuk peringkat serius.

Reaksi perzinahan saat menggabungkan linagliptin dan metformin dengan insulin:

Ketika Linagliptin dan Metformin digunakan dalam kombinasi dengan insulin, efek samping yang paling umum dilaporkan sebagai hipoglikemia, namun muncul pada rasio yang sama ketika plasebo dan metformin dikombinasikan dengan insulin (Linagliptin dalam kombinasi dengan Metformin dan Insulin adalah 29,5% dibandingkan dengan 30,9% pada kelompok plasebo dengan Metformin dan Insulin) dengan rasio rendah yang serius. 0,9%).

Informasi tambahan tentang masing-masing bahan:

Efek samping yang dilaporkan sebelumnya pada masing-masing bahan obat mungkin merupakan potensi efek samping Trajenta Duo meskipun tidak diamati dalam uji klinis dengan produk ini.

Semua efek samping dilaporkan pada pasien yang menggunakan linagliptin monokromatik yang telah dicatat ke Trajenta Duo dan termasuk reaksi merugikan yang tercantum di atas.

Reaksi merugikan yang dilaporkan pada pasien yang menggunakan Pengobatan Tunggal Metformin:

Gangguan metabolisme dan nutrisi 1: Asidosis asam laktat, Vitamin B121.

1: Pengobatan jangka panjang dengan metformin terkait dengan penurunan penyerapan vitamin B12, yang dalam kasus yang jarang dapat menyebabkan defisiensi vitamin B12 klinis (seperti anemia sel darah merah besar).

2: Gangguan saluran cerna seperti sakit perut dan mual, muntah, diare, berkurangnya nafsu makan paling sering terjadi pada tahap timbul dan sembuh pada sebagian besar kasus. Untuk mencegah gangguan ini, Metformin Hidroklorida sebaiknya digunakan 2 kali sehari selama atau setelah makan jika digunakan untuk monomer.

Reaksi merugikan yang dilaporkan pada pasien dengan pengobatan linagliptin 5 mg setiap hari terhadap insulin*:

Infeksi dan parasit: rinitis, tenggorokan*.

gangguan sistem imun: hipersensitivitas*.

Gangguan bihun: angioedema, urtikaria.

Beritahu dokter mengenai efek yang tidak diinginkan saat menggunakan obat.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

trajenta duo 2.5mg/500mg dikontraindikasikan pada kasus berikut:

Hipersensitivitas terhadap bahan aktif linagliptin dan/atau metformin atau eksipien obat apa pun.

Kondisi akut berisiko terhadap fungsi ginjal seperti dehidrasi, infeksi berat, syok, penggunaan obat kontras yodium intravena. Menghitung.

Alkoholisme.

Berhati-hatilah saat menggunakan

Peringatan umum

Jangan gunakan Trajenta Duo 2,5 mg/500 mg untuk pasien diabetes tipe 1 atau pasien diabetes.

Digunakan dengan obat yang diketahui menyebabkan hipoglikemia

linagliptin

Insulin dan stimulan sekresi insulin diketahui menyebabkan hipoglikemia. Dalam studi klinis, penggunaan linagliptin dikombinasikan dengan sekresi insulin (misalnya sulfonilurea) disertai dengan tingkat hipoglikemia yang lebih tinggi dibandingkan kelompok plasebo. Tingkat hipoglikemia lebih tinggi bila linagliptin digunakan dalam kombinasi dengan insulin pada pasien dengan gangguan ginjal berat. Oleh karena itu, untuk mengurangi risiko hipoglikemia bila digunakan bersamaan dengan Trajenta Duo, dapat meminta dosis yang lebih rendah dibandingkan insulin atau sekresi insulin.

metformin

Hipoglikemia tidak muncul pada pasien yang menggunakan monon metformin ketika digunakan dalam kasus normal, namun mungkin muncul ketika kalori tidak mencukupi, ketika berolahraga terlalu banyak tanpa kalori yang cukup, atau ketika digunakan bersamaan dengan obat hipoglikemik lain (misalnya su dan insulin) atau etanol.

Pasien lanjut usia, lemah, atau kekurangan gizi, dan pasien dengan gangguan hipofisis atau adrenal atau keracunan alkohol sangat sensitif terhadap efek hipoglikemik. Hipoglikemia mungkin sulit diidentifikasi pada orang lanjut usia, dan pada pasien yang menggunakan penghambat B-adrenergik.

Asidosis asam laktat

Asidosis asam laktat adalah komplikasi metabolik serius yang dapat muncul karena akumulasi metformin selama pengobatan dengan Trajenta Duo dan kematian pada sekitar 50% kasus. Asidosis asam laktat dapat muncul bersamaan dengan sejumlah kondisi patofisiologi, termasuk diabetes, dan ketika terjadi penurunan reproduksi jaringan secara signifikan dan penurunan oksigen darah.

Asidosis asam laktat memiliki ciri-ciri peningkatan kadar darah dalam darah (> 5 mmol/l), menurunkan pH darah, gangguan elektrolit karena peningkatan ruang anion, dan meningkatkan rasio laktat/piruvat. Jika Metformin dianggap sebagai penyebab asidosis asam laktat, konsentrasi metformin plasma> 5 mikrog/ml.

Tingkat asidosis asam laktat pada pasien yang menggunakan metformin adalah sekitar 0,03 kasus/1000 pasien/tahun, (dengan sekitar 0,015 kematian/1000 pasien/tahun). Dari lebih dari 20.000 pasien Metformin yang digunakan dalam uji klinis, tidak ada laporan terkait dengan asidosis asam laktat. Kasus yang telah dilaporkan terutama pada pasien diabetes dengan gagal ginjal yang signifikan, termasuk penyakit ginjal dan penurunan perfusi ginjal, biasanya pada kasus di mana terdapat banyak masalah medis/bedah secara bersamaan dan pada saat yang sama mengonsumsi banyak obat.

Penderita gagal jantung kongesti perlu melakukan kontrol obat, terutama bila disertai penurunan perfusi dan hipoksemia akibat gagal jantung tidak stabil atau akut, yang kemungkinan akan meningkatkan asidosis asam laktat. Risiko asidosis asam laktat meningkat seiring dengan tingkat gagal ginjal dan usia pasien. Oleh karena itu, risiko asidosis asam laktat dapat dikurangi secara signifikan dengan kontrol fungsi ginjal secara teratur pada pasien yang menggunakan Metformin.

Secara khusus, pengobatan pada pasien lanjut usia harus disertai dengan pengetatan fungsi ginjal. Pengobatan metformin tidak boleh dimulai pada pasien mana pun kecuali pemeriksaan bersihan kreatinin tidak menunjukkan adanya gangguan fungsi ginjal. Selain itu, Metformin harus dihentikan bila ada tanda-tanda hipoksemia, dehidrasi, atau infeksi.

Karena penurunan fungsi hati dapat berdampak serius pada kemampuan menghilangkan laktat, disarankan untuk menghindari penggunaan metformin pada pasien dengan bukti klinis atau pengujian yang menunjukkan gagal hati. Pasien harus berhati-hati ketika minum banyak alkohol saat menggunakan Metformin, karena alkohol dapat mempengaruhi metabolisme metformin.

Selain itu, hentikan sementara penggunaan Metformin sebelum berpartisipasi dalam tes kontras internal dan operasi apa pun yang diperlukan untuk membatasi makanan dan cairan. Penggunaan Topiramat, penghambat karbon anhidrase dalam pengobatan epilepsi dan pencegahan migrain dapat menyebabkan asidosis metabolik tergantung pada dosis dan dapat memperburuk risiko metformin menyebabkan asidosis asam laktat.

Asidosis asam laktat seringkali sulit dilihat, dan disertai dengan gejala nonspesifik seperti rasa tidak nyaman, nyeri otot, gagal napas, peningkatan rasa kantuk, dan perut nonspesifik. Asidosis yang lebih parah disertai dengan tanda-tanda seperti penurunan suhu tubuh, hipotensi, dan detak jantung anti pengobatan.

Pasien harus diinstruksikan untuk mengidentifikasi dan segera melaporkan gejala. Jika iya, sebaiknya hentikan penggunaan Trajenta Duo hingga asidosis asam laktat benar-benar hilang. Gangguan lambung adalah laporan umum ketika memulai pengobatan dengan Metformin dan diamati dengan frekuensi lebih rendah pada pasien yang telah menggunakan metformin jangka panjang dengan dosis stabil. Gangguan lambung muncul pada pasien yang menggunakan metformin jangka panjang dengan dosis stabil yang dapat disebabkan oleh asidosis asam laktat atau patologi serius lainnya.

Untuk menghilangkan asidosis asam laktat, kadar elektrolit serum, keton, gula darah, pH, laktat dan metformin mungkin berguna. Konsentrasi laktat plasma vena pada batas atas tingkat normal lebih rendah dari 5 mmol/l pada pasien yang mengonsumsi metformin yang belum tentu menunjukkan asidosis asam laktat dan mungkin disebabkan oleh mekanisme lain, seperti kontrol diabetes yang buruk atau obesitas, aktivitas fisik yang berlebihan, atau masalah teknis selama tes darah.

Dugaan asidosis asam laktat pada pasien diabetes metabolik yang tidak disertai bukti infeksi asam keton (saluran kemih dan keton darah). Asidosis asam laktat merupakan kondisi medis darurat sehingga harus ditangani di rumah sakit. Sebaiknya segera hentikan penggunaan dan segera alihkan ke tindakan dukungan pengganti pada pasien dengan asidosis asam laktat yang menggunakan Metformin. Metformin dapat dipisahkan (dibersihkan hingga 170 ml/menit dalam hemodinamik yang baik) dan dialisis yang direkomendasikan untuk menghilangkan penyimpanan Metformin dan kalibrasi asidosis metabolik. Kontrol seperti itu sering kali menghasilkan pengurangan yang cepat dan pemulihan.

pankreatitis

Ada laporan purna jual pankreatitis akut, termasuk pankreatitis mati pada pasien yang menggunakan linagliptin. Bacalah dengan cermat tentang kemungkinan tanda dan gejala pankreatitis. Jika dicurigai menderita pankreatitis, segera hentikan penggunaan Trajenta Duo dan mulai pengobatan yang tepat. Tidak diketahui apakah pasien memiliki riwayat peradangan, namun risiko peradangan meningkat atau tidak saat menggunakan Trajenta Duo.

Reaksi hipersensitivitas

Ada laporan purna jual mengenai reaksi hipersensitivitas serius pada pasien yang menggunakan linagliptin (salah satu komponen Trajenta Duo). Reaksinya meliputi syok hipersensitivitas, angioedema, dan pengelupasan. Tanda-tanda reaksi muncul dalam 3 bulan pertama setelah dimulainya pengobatan dengan Linagliptin, dengan beberapa laporan muncul setelah dosis pertama. Jika dicurigai adanya reaksi hipersensitivitas yang serius, hentikan penggunaan Trajenta Duo, nilai kemampuan lain yang dapat menyebabkan kejadian, dan gunakan tindakan lain untuk mengobati diabetes.

Evaluasi telah dilaporkan dengan inhibitor Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) lainnya. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat angioedema akibat penggunaan penghambat DPP-4 sebelumnya karena mereka tidak mengetahui apakah pasien tersebut mungkin menderita angioedema saat diobati dengan Trajenta Duo.

Konsentrasi vitamin B12

Dalam studi klinis kontrol selama 29 minggu dengan Metformin, diamati bahwa sekitar 7% pasien yang diobati dengan Metformin mengalami penurunan kadar vitamin B12 di bawah normal dan tidak ada manifestasi klinis. Penurunan kadar vitamin B12 ini mungkin disebabkan oleh intervensi penyerapan vitamin B12 dari kombinasi faktor internal B12, namun sangat jarang terjadi pada anemia atau manifestasi neurologis karena waktu penggunaan yang singkat (

Penurunan konsentrasi vitamin B12 dengan cepat berbalik ketika berhenti menggunakan metformin atau menambah vitamin B12. Disarankan untuk mengontrol parameter hematologi periodik tahunan pada pasien yang menggunakan Trajenta Duo dan segala kelainan harus dipertimbangkan dan diproses. Pada beberapa kasus (bagi pasien yang kekurangan atau tidak lengkapnya penyerapan vitamin B12 atau kalsium) nampaknya kadar vitamin B12 mudah dibawah normal. Pada pasien ini, kontrol rutin serum vitamin B12 dalam 2-3 tahun bermanfaat.

alkohol

Anggur diketahui meningkatkan efek metformin pada metabolisme laktat. Oleh karena itu, pasien harus diperingatkan untuk tidak meminum alkohol berlebihan saat menggunakan Trajenta Duo.

Kekurangan oksigen

Kolaps kardiovaskular (syok) karena sebab apa pun (misalnya, kongesti akut, infark miokard akut, dan kondisi lain yang ditandai dengan hipoksemia) berhubungan dengan asidosis asam laktat dan juga dapat menyebabkan hiperurea hiperurisasi sebelum ginjal. Obat harus dihentikan segera setelah kejadian ini terjadi pada pasien yang sedang dirawat karena Trajenta Duo.

Fungsi ginjal

Karena metformin hidroklorida dieliminasi melalui ginjal, kadar kreatinin serum harus ditentukan sebelum memulai pengobatan dan pengobatan berkala:

Setidaknya setiap tahun pada pasien dengan fungsi ginjal normal.

Setidaknya 2 hingga 4 kali per tahun pada pasien dengan kadar kreatinin di batas atas normal dan pasien lanjut usia.

Trajenta duo dikontraindikasikan untuk pasien dengan CrCl

Penurunan fungsi ginjal pada lansia sering terjadi dan tidak menunjukkan gejala. Hal ini perlu dilakukan secara khusus jika terjadi gangguan pada fungsi ginjal, misalnya pada saat dehidrasi atau pada saat mulai diobati dengan obat anti hipertensi, diuretik, dan saat memulai pengobatan dengan obat anti inflamasi nonsteroid.

Dalam kasus di atas, fungsi ginjal harus diperiksa sebelum memulai pengobatan dengan metformin.

Fungsi jantung

Pasien gagal jantung mempunyai risiko lebih tinggi terhadap oksigen dan gagal ginjal. Pada pasien dengan gagal jantung kronis stabil, Trajenta Duo dapat digunakan untuk pemantauan fungsi jantung dan ginjal secara berkala.

Trajenta Duo dikontraindikasikan untuk pasien gagal jantung akut dan gagal jantung tidak stabil karena obat tersebut mengandung metformin (lihat bagian kontraindikasi).

Menggunakan obat kontras yodium

Penggunaan obat kontras yodium intravena pada sinar-X dapat menyebabkan gagal ginjal, sehingga dapat menyebabkan akumulasi metformin dan meningkatkan risiko asidosis asam laktat.

Pada pasien dengan EGFR> 60 ml/menit/1,73 m harus menghentikan metformin sebelum atau selama survei dan jangan menggunakannya setidaknya setidaknya 48 jam kemudian, hanya gunakan setelah evaluasi ulang fungsi ginjal dan hasilnya tidak lebih buruk.

Pada pasien dengan gangguan ginjal rata-rata (EGFR antara 45 dan 60 ml/menit/1,73 m), Metformin harus dihentikan 48 jam sebelum menggunakan obat kontras yodium dan tidak digunakan setidaknya 48 jam kemudian, hanya digunakan setelah menilai kembali fungsi ginjal dan tidak memperburuk hasil.

Pembedahan

Metformin hidroklorida harus dihentikan 48 jam sebelum operasi berdasarkan program dengan anestesi sistemik, anestesi tulang belakang, atau epidural eksternal. Obat dapat digunakan kembali setelah 48 jam setelah operasi atau setelah pasien diangkat kembali secara oral dan hanya jika fungsi ginjal dipastikan normal.

Interaksi obat

linagliptin

Penilaian interaksi in vitro:

Linagliptin adalah inhibitor berdasarkan inhibitor persaingan lemah hingga sedang dan lemah untuk isoenzim CYP CYP3A4, tetapi tidak menghambat CYP ISOENZEMMMMMMS lainnya. Obat ini bukan merupakan zat induksi untuk isoenzim CYP.

Linagliptin merupakan substrat p - glikoprotein dan menghambat pengangkutan digoksin melalui perantara P - Glikoprotein dengan aktivitas rendah. Berdasarkan hasil dan penelitian di Vivo ini, obat interaktif Linagliptin dianggap lebih kecil kemungkinannya menyebabkan interaksi dengan substrat P -GP lainnya.

Penilaian interaksi in vivo:

Linagliptin tidak dapat digunakan sebagai obat metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone,warfarin, digoxin dan lain-lain thai, CYP2C9, CYP2C8, P - Glikoprotein dan kation organik (OCT) Kation Organik (OCT).

Kontrasepsi oral: digunakan bersamaan dengan 5 mg linagliptin tidak mengubah farmakokinetik dalam keadaan stabil levonorgestrel atau etinilestradiol.

Ketersediaan hayati absolut Linagliptin adalah sekitar 30%. Karena penggunaan Linagliptin secara bersamaan pada makanan kaya lemak yang tidak menimbulkan efek klinis pada farmakokinetik, Linagliptin dapat digunakan atau tidak dengan makanan.

metformin

Risiko asidosis asam laktat meningkat pada pasien keracunan alkohol akut (terutama pada kasus puasa, malnutrisi atau gagal hati) karena bahan aktif Metformin Trajenta Duo 2,5 mg/500 mg (lihat bagian hati-hati saat digunakan). Alkohol dan alkohol harus dihindari.

Obat asli kation yang diekskresikan terutama melalui tubulus ginjal (misalnya simetidin) dapat berinteraksi dengan metformin karena adanya kompetisi untuk diangkut oleh tubulus ginjal. Oleh karena itu, disarankan untuk mempertimbangkan pemantauan gula darah secara ketat, menyesuaikan dosis pada dosis yang dianjurkan dan mengubah pengobatan diabetes bila digunakan bersamaan dengan obat penghilang kation melalui tubulus ginjal.

KARBON ANHIDRASE: Topiramate atau penghambat karbon dioksida (Zonisamide, Acetazolamide atau Dichlorphenamide) secara teratur menyebabkan peningkatan bikarbonat serum dan menyebabkan metabolisme hipertensi, tanpa mengubah ruang anion. Penggunaan obat ini secara bersamaan dapat menyebabkan asidosis metabolik. Berhati-hatilah saat menggunakan obat ini pada pasien yang diobati dengan Trajenta Duo 2,5 mg/500 mg karena peningkatan risiko asidosis asam laktat.

Penyuntikan kontras intravaskular pada pasien yang sedang diobati dengan metformin dapat menyebabkan gangguan fungsi ginjal dan menyebabkan asidosis laktat.

Hentikan penggunaan Metformin sebelum atau pada saat melakukan pemindaian menggunakan obat kontras yang mengandung yodium pada pasien dengan EGFR dalam kisaran 30-60 ml/menit/1,73m2, pasien dengan riwayat gagal hati, alkoholisme, gagal jantung atau pasien akan menggunakan obat kontras yang mengandung yodium pada arteri. Nilai kembali EGFR 48 jam setelah pemeriksaan dan gunakan kembali Metformin jika fungsi ginjal stabil.

Penyimpanan

Di tempat kering, hindari cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.