Trajenta ikilisi 2.5mg/500mg Boehringerer tip 2 diyabet tedavisi (60 tablet)

metformin hidroklorür, bugüne kadar hücre zarından (GLUT) geçen tüm glikoz taşınmasının taşıma kabiliyetini artırır.

Metformin hidroklorürün insanlarda kan şekeri üzerindeki etkisinden bağımsız olarak lipit metabolizması üzerinde de olumlu etkisi vardır. Bu etki, uzun ve uzun süreli araştırma süresine sahip klinik çalışmalarda tedavi dozunda kaydedilmiştir: Metformin hidroklorür toplam kolesterolü, LDL kolesterolü ve trigliseritleri azaltır.

farmakokinetik

linagliptin

emilim

Linagliptin'in biyoyararlanımı kesinlikle %30 civarındadır. Linagliptin'in farmakokinetiğini etkilemeyen, yağ bakımından zengin bir yemekle birlikte içilmesi, Linagliptin'i yemekle birlikte kullanabilir veya kullanmayabilir. İn vitro çalışmalar, linagliptinin p - glikoprotein ve CYP3A4'ün bir substratı olduğunu göstermektedir.

P - Glikoprotein ve CYP3A4'ün güçlü bir inhibitörü olan Ritonavir, ilaçların konsantrasyonunu (AUC) 2 kat artırır ve aynı anda birçok kez kullanılır Linagliptin ile Rifampisin, P - GP ve CYP3A için güçlü bir indüksiyondur ve stabil durumda Linagliptin'in AUC düzeyinde yaklaşık %40'lık bir azalmaya yol açar, belki de Linagliptin'in artan yükselişi nedeniyle Uygulama P - Glikoprotein.

Dağıtım

Sağlıklı kişilerde yaklaşık 1110 litre Linagliptin'in 5 mg'lık damar hattından tek doz kullanımından sonra uygulanan ortalama dağılım hacmi doku bağları nedeniyle stabil bir durumdadır, bu da Linagliptin'in dokulara yaygın şekilde dağıldığını göstermektedir. Linagliptin'in plazma protein bağları konsantrasyona bağlıdır; 1 nmol/l konsantrasyonda yaklaşık %99'dan ≥ 30 nmol/l konsantrasyonda %75 - 89'a düşer; bu da linagliptin konsantrasyonu artırıldığında DPP - 4 ile ilişkili doygunluğu yansıtır. Yüksek konsantrasyonlarda, DPP - 4 tamamen doyduğunda Linagliptin'in %70 - 80'i DPP - 4 dışındaki diğer plazma proteinlerine bağlanır, yani %30-20'si plazmada bağlayıcı olmayan formdadır.

Metabolizma

Oral 10 mg [14C] Linagliptin dozunu aldıktan sonra, radyoaktif maddelerin yaklaşık %5'i idrarla atılır. Metabolizma, linagliptinin eliminasyonunda ikincil bir rol oynar. Stabil durumda nispeten %13,3 linagliptin dozuna sahip bir ana metabolit, farmakolojik aktivitesi olmayan bir madde olarak tespit edilir ve bu nedenle Linagliptin'in DPP - 4 plazma inhibitörlerinin inhibisyonuna katkıda bulunmaz.

Eliminasyon

Sağlıklı kişilere ağızdan ağızdan [14C] Linagliptin verildikten sonra, radyoaktif aktivite dozlarının yaklaşık %85'i, ilacı aldıktan sonraki 4 gün içinde gübre (%80) veya idrar (%5) yoluyla elimine edilir. Stabil bir durumda renal atılım yaklaşık 70 ml/dakikadır.

Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda herhangi bir düzeyde linagliptin dozunun ayarlanmasına gerek yoktur. Ayrıca araştırma popülasyonunun farmakokinetik analiz değerlendirmesine göre hafif böbrek yetmezliği, tip 2 diyabetli hastalarda Linagliptin'in farmakokinetiğini etkilememektedir.

Karaciğer yetmezliği: Hafif, orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda linagliptin dozunun ayarlanmasına gerek yoktur.

metformin

emilim

1 doz oral metformin alındıktan 2,5 saat sonra TMAX'a ulaşılır. Sağlıklı gönüllülerde Metformin Hidroklorür 500 mg veya 850 mg'ın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %50 - 60'tır.

Oral bir dozdan sonra, emilmeyen ilaç dışkıda %20 - 30 oranında bulunur.

Metformin Hidroklorür oral kullanımdan sonra eksik ve doymuş olarak emilir. Metformin Hidroklorürün farmakoderminyum emiliminin doğrusal olmadığı düşünülmektedir.

Dağıtım

ilaçlar plazma proteinleri açısından ihmal edilebilir düzeydedir. Metformin Hidroklorür kırmızı kan hücrelerine dağıtılır. Kandaki en yüksek konsantrasyon, plazmadaki en yüksek konsantrasyondan daha düşüktür ve aynı anda ortaya çıkar. Birçok olasılık ikincil bir dağıtım bölmesidir. Ortalama dağıtım hacmi (VD) 63 - 276L aralığındadır.

Metabolizma

metformin hidroklorür idrarı sabit bir biçimde ortadan kaldırır. İnsanlarda metabolit yoktur.

Eleme

Metformin hidroklorürün böbrek atığının> 400 ml/dak olması, metformin hidroklorürün glomerüler filtrasyon yoluyla elimine edildiğini ve renal tübüller yoluyla atıldığını göstermektedir. Oral dozdan sonra görünen satış süresi yaklaşık 6,5 saattir. Böbrek fonksiyonu azaldığında, kreatinin temizlenmesiyle orantılı olarak ilaçların böbrekler yoluyla uzaklaştırılması da azalır, dolayısıyla satış süresi de uzar, bu da plazmadaki metformin hidroklorür düzeylerinin artmasına neden olur.

İlacın yan etkileriyle karşılaşıldığında zamanında tedavi için doktora haber vermek gerekir.

Kullanırken dikkatli olun

Trajenta Duo 2,5 mg/500 mg'ı tip 1 diyabetli veya diyabetli hastalarda kullanmamalısınız.

Hipoglisemiye neden olduğu bilinen ilaçlarla birlikte kullanın

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda linagliptin insülin ile kombine kullanıldığında daha yüksek hipoglisemi oranı. Bu nedenle Trajenta Duo 2,5 mg/500 mg ile birlikte kullanıldığında hipoglisemi riskini azaltmak için insülin veya insülin sekresyonundan daha düşük bir doz alınması gerekebilir.

Yaşlı, zayıf veya yetersiz beslenen hastalar ve hipofiz veya adrenal bozukluğu veya alkol zehirlenmesi olan hastalar hipoglisemik etkilere özellikle duyarlıdır. Yaşlılarda ve β-adrenerjik inhibitör kullanan hastalarda hipogliseminin tanımlanması zor olabilir.

Laktik asidik asidoz

Metformin ile ilişkili laktik asidik asidozun risk faktörleri arasında böbrek yetmezliği, bazı ilaçlarla eş zamanlı kullanım (örn. Topiramat gibi anhidraz karbonik inhibitörleri), 65 yaş ve üzeri, kontrast ilaçlarla tarama yapılması, ameliyat ve diğer hilelerin yapılması, solunan oksijenin azaltılması (örn. akut konjesyon), çok fazla alkol tüketimi ve karaciğer yetmezliği yer alır.

böbrek yetmezliği

Satış sonrası ilaç takibi sırasında Metformine bağlı laktik asidoz çoğunlukla ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda görülür. Metformin esas olarak böbrekler yoluyla atıldığından, metformin birikimi ve metformine bağlı laktik asidoz riski böbrek yetmezliğinin şiddetiyle birlikte artar.

Metformin tedavisine başlamadan önce hastanın glomerüler filtrasyon (EGFR) düzeyinin yükseldiği tahmin edilir.

EGFR hastalarında kontrendike olan Metformin miktarı 30 ml/dak/1,73m2'den azdır.

EGFR'si 30 - 45 ml/dk/1,73m2 aralığında olan hastalarda Metformin tedavisine başlanması önerilmez.

Metformin kullanan tüm hastalardan en az yılda bir kez EGFR ile ilgili veri toplayın. Böbrek yetmezliği riskinin artması muhtemel hastalarda (yaşlılar gibi) böbrek fonksiyonları daha sık değerlendirilmelidir.

Metformin kullanan hastalarda EGFR'de 45 ml/dk/1,73m2'nin altına düşme görülür.

İlaç etkileşimi: Metforminin bazı ilaçlarla birlikte kullanılması, metformine bağlı laktik asidoz riskini artırabilir.

65 yaş ve üzeri hastalar

Laktik asidoz riski hastanın yaşıyla ilişkilidir çünkü yaşlı hastalarda genç hastalara göre karaciğer yetmezliği, böbrek yetmezliği, kalp yetmezliği görülme olasılığı daha yüksektir. Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonunun daha sık değerlendirilmesi gerekiyor.

Kontrast ilacı kullanarak teşhis testleri yapın

Metformin tedavisi gören hastalarda intravasküler kontrast maddenin enjekte edilmesi böbrek fonksiyonlarının bozulmasına ve laktik asidoza neden olabilir.

EGFR'si 30-60 ml/dk/1,73m2 aralığında olan, karaciğer yetmezliği, alkolizm, kalp yetmezliği öyküsü olan veya arterden iyot içeren kontrast ilaç kullanacak hastalarda iyot içeren kontrast ilaç kullanarak tarama yapmadan önce veya tarama sırasında Metformin kullanmayı bırakın. Taramadan 48 saat sonra EGFR'yi yeniden değerlendirin ve böbrek fonksiyonu stabilse Metformin'i yeniden kullanın.

Ameliyat veya diğer prosedürler

Ameliyat sırasında veya diğer prosedürlerin uygulanması sırasında yiyecek ve sıvının saklanması hacim azalması, hipotansiyon ve böbrek yetmezliği riskini artırabilir. Hastada yiyecek ve birikinti sınırlı olduğunda metformin geçici olarak durdurulmalıdır.

Sistemik anestezi, spinal anestezi veya eksternal epidural program kapsamında ameliyattan 48 saat önce metformin hidroklorür kesilmelidir. Ameliyattan 48 saat sonra ya da hastanın ağız yoluyla tekrar ayağa kaldırılmasından sonra ve ancak böbrek fonksiyonlarının normal olduğu tespit edildiğinde ilacın tekrar kullanılması mümkündür.

Solunum yoluyla alınan oksijenin azaltılması

Satış sonrası izleme sürecinde, akut konjestif kalp yetmezliğinde (özellikle azalmış perfüzyon ve hipokseminin eşlik ettiği durumlarda) ortaya çıkan metformine bağlı bir takım laktik asidoz kaydedilmiştir. Kardiyovasküler kollaps (şok), akut miyokard enfarktüsü, bakteriyel enfeksiyon ve hipoksemiye bağlı diğer hastalıklar laktik asidoz ile ilişkilidir ve böbreklerden önce nitrojen nitrojene de neden olabilir. Bu olaylar meydana geldiğinde Metformin'i durdurun.

Alkol içmek

Karaciğer yetmezliği

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda laktat eliminasyonunun azalması nedeniyle metformine bağlı laktik asidoz gelişebilir ve bu da kandaki laktat düzeylerinin artmasına neden olur. Bu nedenle, test edilmiş veya riskleri (bu rejime devam etmenin faydaları) değerlendiren klinik kanıtlarla karaciğer hastalığı tanısı konmuş hastalarda Metformin kullanmaktan kaçının.

Pankreatit

Linagliptin kullanan hastalarda ölü pankreatit de dahil olmak üzere, satış sonrası akut pankreatit raporları bulunmaktadır. Pankreatitin olası belirtileri ve semptomları hakkında dikkatlice okuyun. Pankreatit şüphesi varsa Trajenta Duo 2,5 mg/500 mg kullanmayı derhal bırakın ve uygun tedaviye başlayın. Hastanın Trajenta Duo 2,5 mg/500 mg kullanırken pankreas iltihabını arttıran veya risk oluşturmayan pankreas öyküsü olup olmadığı bilinmemektedir.

Kalp fonksiyonu

Kalp yetmezliğinde oksijen ve böbrek yetmezliği riski daha yüksektir. Stabil kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, kalp ve böbrek fonksiyonlarının düzenli olarak izlenmesi koşuluyla Trajenta Duo 2,5 mg/500 mg kullanılabilir.

İlaç Metformin içerdiğinden akut kalp yetmezliği ve kalp yetmezliği olan hastalarda kontrendike Trajenta Duo 2,5 mg/500 mg.

Pemfigoid kirpi

Linagliptin kullanan hastalarda dolaşımdan sonra pemfigoid şişlik rapor edilmiştir. Pemfigoid büllöz şüphesi varsa Trajenta duo 2,5 mg/500 mg kullanmayı bırakmak gerekir.

Araç ve makine kullanma yeteneği

İlacın araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisine ilişkin herhangi bir araştırma yapılmamıştır.

Gebelik

Trajenta Duo 2,5 mg/500 mg veya tek tek aktif bileşenlerini kullanan hamile kadınlar üzerinde uygun bir çalışma ve sıkı kontrol yapılmamıştır. Trajenta Duo 2,5 mg/500 mg ile kombine ilaçların kullanıldığı fareler üzerinde yürütülen klinik dışı üreme çalışmaları, linagliptin ve metforminin eş zamanlı kullanımının teratojenik etkisini göstermemektedir.

Dikkatli olmak gerekirse, hamilelik sırasında Trajenta Duo 2,5 mg/500 mg kullanmaktan kaçınmak daha iyidir.

Hasta hamile kalmayı planladığında ve hamilelik sırasında şeker hastalığını Trajenta Duo 2,5 mg/500 mg ile tedavi etmemeli, ancak anormal kan şekeri düzeylerine bağlı gebelik deformiteleri riskini azaltmak için mümkün olduğu kadar normale yakın kalmak için insülin kullanmalıdır.

Emzirme dönemi

İnsanlarda metformin anne sütüne geçmiştir. Linagliptin'in anne sütüne geçip geçmediği hala belirsizdir. Docenta ikilisi emziren kadınlarda 2,5 mg/500 mg kullanılmamalıdır.

İlaç etkileşimi

linagliptin

İn vitro etkileşimin değerlendirilmesi:

Linagliptin, CYP ISOenzimi CYP3A4 için zayıf ila orta ve zayıf rekabet inhibitörlerine dayalı bir inhibitördür, ancak diğer CYP ISOENZHIM'i inhibe etmez. İlaç, CYP izoenzimlerini indükleyen bir madde değildir.

Linagliptin bir p - glikoprotein substratıdır ve digoksinin düşük aktiviteye sahip p - glikoprotein aracıları yoluyla taşınmasını engeller. Bu sonuçlara ve Vivo'ya ilişkin çalışmalara dayanarak, Linagliptin etkileşimli ilaçların diğer P -GP substratları ile etkileşime neden olma olasılığının daha düşük olduğu düşünülmektedir.

İn vivo etkileşim değerlendirmesi:

Linagliptin'in Metformin, Glibenklamid, Simvastatin, Pioglitazon, Warfarin, Digoksin veya oral kontraseptiflerin farmakokinetiği ile ilgili klinik etkisi yoktur; bu durum, eğilimin CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P - Glikoprotein Organik Katyonik Taşıyıcı (OCT) substratları ile ilaç etkileşimlerine neden olma olasılığının daha düşük olduğuna dair in vivo kanıtlar sağlar.

Oral kontraseptif haplar: 5 mg linagliptin ile eş zamanlı kullanım, levonorgestrel veya etinilelestradiolün stabil durumundaki farmakokinetiğini değiştirmez.

Linagliptin'in biyoyararlanımı kesinlikle %30 civarındadır. Linagliptin'in yağdan zengin bir öğünle eş zamanlı kullanılması ve farmakokinetik üzerinde klinik etkiye neden olmaması nedeniyle Linagliptin yiyecekle birlikte kullanılabilir veya kullanılmayabilir.

metformin

Trajenta Duo'nun Metformin etken maddesi 2,5 mg/500 mg olması nedeniyle akut alkol zehirlenmesi olan hastalarda (özellikle açlık, yetersiz beslenme veya karaciğer yetmezliği durumlarında) laktik asidik asidoz riski artar (kullanıldığında dikkat edilmesi gerekenler bölümüne bakın). Alkol ve alkolden kaçınılmalıdır.

Katyon orijinal ilaçları esas olarak böbrek tübülleri yoluyla atılır (örneğin simetidin), böbrek tübülleri tarafından taşınma rekabeti nedeniyle metformin ile etkileşime girebilir. Bu nedenle böbrek tübüllerinden katyon giderici ilaçlarla eş zamanlı kullanıldığında kan şekerinin yakından takip edilmesi, dozun önerilen dozda ayarlanması ve diyabet tedavisinin değiştirilmesi önerilir.

ANHİDRAZ KARBONLARI: Topiramat veya karbondioksit inhibitörleri (Zonisamid, Asetazolamid veya Diklorfenamid) düzenli olarak serum bikarbonat artışına neden olur ve anyon boşluğunu değiştirmeden hipertansiyon metabolizmasına neden olur. Bu ilaçların eş zamanlı kullanımı metabolik asidoza neden olabilir. Laktik asidik asidoz riskinin artması nedeniyle Trajenta Duo 2,5 mg/500 mg ile tedavi edilen hastalarda bu ilaçları kullanırken dikkatli olun.

Metformin tedavisi gören hastalarda intravasküler kontrast madde enjekte edilmesi böbrek fonksiyonunun bozulmasına ve laktik asidoza neden olabilir.

EGFR'si 30-60 ml/dk/1,73m2 aralığında olan, karaciğer yetmezliği, alkolizm, kalp yetmezliği öyküsü olan veya arterden iyot içeren kontrast ilaç kullanacak hastalarda iyot içeren kontrast ilaç kullanarak tarama yapmadan önce veya tarama sırasında Metformin kullanmayı bırakın. Taramadan 48 saat sonra EGFR'yi yeniden değerlendirin ve böbrek fonksiyonu stabilse Metformin'i yeniden kullanın.