Trajenta duo 2.5mg/850mg Boehringer Ingelheim mengawal gula darah dalam diabetes jenis 2 (60 tablet)
Bentuk dos Sekotak 60 kapsul
Spesifikasi Linagliptin, metformin
Kandungan
| Maklumat komposisi | kandungan |
| Linagliptin | 2.5mg |
| Metformin | 850mg |
Kegunaan
Petunjuk
Trajenta Duo ditunjukkan untuk rawatan tambahan untuk diet yang sesuai dan bergerak untuk mengawal gula darah pada pesakit diabetes jenis 2 perlu dirawat serentak dengan Linagliptin dan metformin, pesakit yang belum dikawal gula darah dengan metformin rawatan tunggal atau pesakit yang menjalani kawalan gula darah pada masa yang sama Linagliptin dan Metformin ditradingkan secara berasingan.
sulfonylurea (iaitu rejimen rawatan trio) bersama dengan diet dan senaman yang sesuai dalam pesakit gula darah yang tidak dibayar dengan dos metformin dan sulfonylurea pada toleransi maksimum. Farmasi
Kumpulan sub-rawatan: Menggabungkan ubat hipoglisemik oral.
Kod ATC: A10BD11.
Linagliptin ialah perencat enzim DPP-4 (Dipeptidyl peptidase 4, EC .3.4.14.5), ialah enzim yang terlibat dalam hormon Incretin GLP-i dan GIP yang tidak aktif (peptida-i seperti glukagon, polipeptida yang merangsang glukosa bergantung kepada insulin). Hormon ini cepat diturunkan oleh enzim DPP-4. Kedua-dua hormon Incretin berkaitan dengan peraturan fisiologi untuk keseimbangan glukosa. Incretin dikumuhkan pada kepekatan rendah sepanjang hari dan kepekatan ini meningkat sejurus selepas makan. GLP-1 dan GIP meningkatkan biosintesis insulin dan rembesan glukagon daripada sel beta dalam pankreas apabila gula dalam darah normal dan meningkat. Selain itu, GLP-i juga mengurangkan perkumuhan glukagon daripada sel alfa dalam pankreas, yang membawa kepada mengurangkan perkumuhan hati. Linagliptin bersambung dengan sangat berkesan dengan DPP-4 dan boleh dipisahkan, dengan itu meningkatkan kestabilan dan memanjangkan tahap insertin yang diaktifkan. Linagliptin meningkatkan rembesan glukosa bergantung kepada glukosa dan mengurangkan perkumuhan rembesan glukagon, jadi ia secara amnya meningkatkan keseimbangan glukosa. Linagliptin dipilih dengan DPP-4 dan secara selektif> 10000 kali berbanding aktiviti DPP-8 atau DPP-9 pada In vitro.
metformin hidroklorida ialah biguanide yang mempunyai kesan anti-hipertensi, mengurangkan kedua-dua paras gula plasma pada tahap asas dan juga selepas makan. Ubat ini tidak merangsang rembesan insulin jadi ia tidak menyebabkan hipoglikemia.
metformin hidroklorida boleh berfungsi melalui 3 mekanisme:
(1) Mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati akibat sintesis glukosa dan anugerah glikogen.
(2) Dalam otot, terima kasih kepada peningkatan sensitiviti insulin, meningkatkan penyerapan dan penggunaan glukosa periferi) dan melambatkan penyerapan (3 glukosa dalam)
dalam otot. usus.
metformin hidroklorida merangsang sintesis glikogen intraselular kerana pengaruh ke atas glikogen sintase.
metformin hidroklorida meningkatkan keupayaan pengangkutan semua pengangkutan glukosa melalui membran sel (GLUT) sehingga kini.
Pada manusia, metformin hidroklorida juga mempunyai kesan yang baik terhadap metabolisme lipid, bebas daripada kesan ke atas gula darah. Kesan ini direkodkan dalam dos rawatan dalam kajian klinikal dengan masa penyelidikan yang panjang dan panjang: Metformin hidroklorida mengurangkan jumlah kolesterol, kolesterol LDL dan trigliserida.
Kesan klinikal dan keselamatan
Linagliptin menambah kepada rawatan Metformin
Kesan dan keselamatan linagliptin digabungkan dengan metformin pada pesakit yang belum dinilai secara tunggal - dalam metformin dalam darah untuk gula darah pendek. penghormatan 24 minggu. Linagliptin dalam kombinasi dengan Metformin meningkatkan HBA1C dengan ketara (perubahan - 0.64% berbanding palsu) daripada nilai purata awal HBA1C ialah 8%.
Linagliptin juga menunjukkan peningkatan ketara dalam jumlah gula dalam kelaparan (FPG) dengan pengurangan sebanyak 21.1 mg/dl (1.2 mmol/l) dan jumlah selepas makan sebanyak 1.7 mmol/l (PPG) dan jumlah gula berkurangan sebanyak 1.2 mmol/l. mg/dL (3.7 mmol/l) berbanding plasebo dan kadar pencapaian sasaran HBA1C pesakit Sila lihat lebih banyak maklumat tentang ubat dalam helaian arahan ubat yang dilampirkan.
Linagliptin menambah Metformin dan Sulfonylurea
Kajian kawalan plasebo selama 24 minggu telah dijalankan untuk menilai keberkesanan dan keselamatan Linagliptin 5 mg berbanding plasebo, yang digabungkan dengan sulfonilurea, pada pesakit yang tidak mendapat kawalan dengan baik. Linagliptin meningkatkan HBA1C dengan ketara (turun 0.62% berbanding plasebo) daripada nilai purata awal HBA1C sebanyak 8.14%.
Linagliptin juga menunjukkan peningkatan yang ketara dalam bahagian pesakit yang mencapai sasaran Hbalcc linagliptin digabungkan dengan metformin dan insulin
Kajian pemulihan dengan plasebo, yang berlangsung selama 24 minggu dijalankan untuk menilai keselamatan dan keberkesanan linagliptin (5 mg sekali sehari) yang ditambahkan pada rawatan dengan atau tanpa insulin metformin. 83% pesakit menggunakan Metformin dalam kombinasi dengan in untuk kajian ini. Linagliptin yang digabungkan dengan metformin bersama insulin menunjukkan peningkatan yang ketara dalam HBA1C dalam kumpulan ini dengan purata pelarasan berbanding nilai asal menurun sebanyak 0.68% (CI: -0.78; -0.57) (nilai purata awal HBA1C ialah 8.289) berbanding plasebo apabila digabungkan dengan metformin bersama insulin. Tiada perubahan ketara dalam berat badan berbanding dengan asal dalam kedua-dua kumpulan.
Data 24 bulan untuk Linagliptin untuk menambah rejim rawatan dengan Metformin berbanding dengan Glimepiride
Dalam kajian membandingkan keselamatan dan keberkesanan penambahan Linagliptin 5 mg atau Glimepiride (sejenis sulfonilurea) dalam pesakit yang tidak mempunyai gula tunggal -atregulasi dengan baik. Linagliptin adalah serupa dengan Glimepiride dalam mengurangkan HBA1C, dengan perbezaan Glimepiride ialah +0.20%.
Dalam kajian ini, insulin dalam insulin, yang menunjukkan keberkesanan sintesis dan pembebasan insulin, menunjukkan peningkatan ketara dalam kepentingan statistik apabila menggunakan Linagliptin berbanding dengan rawatan Glimepiride. Kadar hipoglikemia pada pesakit yang menggunakan Linagliptin (7.5%) adalah jauh lebih rendah daripada kumpulan Glimepiride (36.1%).
Pesakit yang dirawat dengan Linagliptin menurunkan purata berat badan berbanding dengan asal, manakala pesakit yang menggunakan Glimepiride menambah berat badan dengan ketara (−1.39 berbanding +1.29 kg).
Linagliptin menambah kepada rawatan pesakit diabetes jenis yang lebih tua dalam diabetes jenis eliptin. 70)
Keberkesanan dan keselamatan Linagliptin dalam pesakit tua dengan diabetes Jenis 2 (umur ≥ 70) telah dinilai dalam kajian buta dua kali berbanding dengan 24 minggu palsu. Semasa dikaji, pesakit sedang dirawat dengan metformin dan/atau sulfonilurea dan atau insulin. Dos ubat diabetes yang ada dikekalkan stabil dalam 12 minggu pertama. Kemudian dibenarkan untuk melaraskan dos. Linagliptin meningkatkan HBA1C dengan ketara, turun 0.64% (KTC 95% -0.8i, -0,48; P Linagliptin juga meningkat dengan ketara gula darah semasa kelaparan (FPG0.1) (FPG0.1 mmol) (FPG0.1). (TC 95% -30.2, -11.2; p Dalam analisis kasar pada pesakit warga tua (umur ≥ 70) diabetes jenis 2 (n = 183) telah merawat metformin dan latar belakang insulin, linagliptin digabungkan dengan metformin bersama-sama dengan insulin meningkatkan parameter HBA1C dengan ketara dengan pelarasan purata berbanding nilai awal -181 (berbanding nilai awal menurun sebanyak 1,181). -0.61) (nilai purata HBA1C 8.13%) Gunakan plasebo yang digabungkan dengan metformin dengan insulin. Tiada kepentingan klinikal bagi kepentingan klinikal dalam kadar pembolehubah dengan hipoglikemia pada pesakit ≥ 70 tahun (37.2 dalam kumpulan Linagliptin digabungkan dengan metformin bersama-sama dengan insulin berbanding 39.8% dalam kumpulan plasebo yang digabungkan dengan metformin dengan insulin).
Memulakan rawatan dengan gabungan linagliptin dan metformin pada pesakit baru sahaja didiagnosis dengan ubat hiperglismik dan luminous yang berkesan. dan keselamatan permulaan rawatan dengan gabungan Linagliptin 5mg sekali sehari dan Metformin 2 kali sehari (diselaraskan untuk 6 minggu pertama kepada 1500 mg atau 2000mg/hari) berbanding Linagliptin 5 mg setiap hari telah dikaji dalam ujian penundaan selama 24 minggu pada pesakit yang baru saja diramalkan menghidap diabetes awal HB80.1%) (hyperglycemic 2.1%). Selepas 24 minggu, kedua-dua rawatan linagliptin monokromatik dan bermula dalam kombinasi dengan Linagliptin dan Metformin dengan ketara mengurangkan tahap HBA1C, masing-masing, 2% dan 2.8% berbanding nilai HBA1C asal 9.9% dan 9.8%. Perbezaan rawatan menurun sebanyak 0.8% (95% CI -1.1 hingga -0.5) menunjukkan bahawa permulaan rawatan gabungan adalah lebih baik daripada rawatan tunggal (P Risiko kardiovaskular
Dalam analisis umum dan keselamatan, kejadian kardiovaskular adalah bebas daripada 19 kajian klinikal ke atas 9459 pesakit diabetes Jenis 2, rawatan dengan Linagliptin tidak disertai dengan peningkatan risiko kardiovaskular.
Kriteria utama, termasuk, kombinasi kejadian mycard tidak menyebabkan kematian atau masa kematian. kematian, strok tidak maut atau dimasukkan ke hospital akibat angina tidak stabil, tidak ketara lebih rendah apabila menggunakan Linagliptin berbanding kumpulan kawalan, aktif dan plasebo [Nisbah bahaya 0.78 (julat dipercayai 95% 0.55; 112).
Jumlahnya mempunyai 60 pembolehubah utama dalam kumpulan Linagliptin dan 62 kejadian utama dalam kumpulan kawalan. Kejadian kardiovaskular diperhatikan dengan nisbah yang sama antara Linagliptin dan kumpulan plasebo [Nisbah bahaya 1.09 (KTC 95% 0.68; 1.75)]. Dalam kawalan dengan plasebo, sejumlah 43 pembolehubah utama (1.03%) dalam kumpulan yang menggunakan linagliptin dan 29 kejadian utama (1.35%) dalam kumpulan plasebo.
farmakokinetik
Kajian setara biologi yang dijalankan ke atas sukarelawan yang sihat menunjukkan bahawa tablet digabungkan dengan Trajenta Duo (Linagliptin/Metforminhydrochloride) Gabungan Metformin Hydrochloride.
Gunakan Trajenta Duo 2.5/1000 mg bersama-sama dengan makanan yang tidak mengubah kepekatan umum linagliptin. AUC Metformin tidak berubah, bagaimanapun, kepekatan puncak Metformin dalam serum berkurangan 18% apabila digunakan dengan makanan. Masa sehingga kepekatan puncak Metformin dalam serum ditangguhkan selama 2 jam apabila menggunakan makanan yang sama. Perubahan ini kurang penting, secara klinikal.
Perkara yang dinyatakan berikut mencerminkan ciri farmakokinetik setiap bahan aktif individu dalam Trajenta Duo.
linagliptin Farmakokinetik linagliptin telah diterangkan dalam orang yang sihat dan pesakit diabetes jenis 2.
Kepekatan Linagliptin Linagliptin dengan separuh hayat berkurangan dalam dua peringkat separuh hayat. lebih lama daripada 100 jam), yang hampir sepenuhnya berkaitan dengan keadaan tepu, berkait rapat oleh Linagliptin dengan DPP-4 dan tidak menyumbang kepada pengumpulan ubat. Kesan terkumpul separuh hayat Linagliptin. Ditentukan selepas meminum 5mg Linagliptin, kira-kira 12 jam. Selepas menggunakan satu dos sehari, kepekatan plasma dalam keadaan stabil Linagliptin 5mg dicapai selepas dos ketiga.
AUG Linagliptin dalam plasma meningkat kira-kira 33% selepas mengambil dos 5 mg pada keadaan stabil berbanding dengan dos pertama. Pekali pembolehubah dalam setiap pesakit dan antara pesakit untuk AUC Linagliptin adalah kecil (bersamaan dengan 12.6% dan 28.5%).
AUC dalam plasma Linagliptin meningkat di bawah paras berkadar. Farmakokinetik Linagliptin secara amnya bersamaan dengan subjek yang sihat dan pada pesakit diabetes jenis 2.
Penyerapan
Ketersediaan bio Linagliptin secara mutlak adalah kira-kira 30%. Minum Linagliptin bersama-sama dengan makanan kaya lemak yang tidak menjejaskan farmakokinetik, Linagliptin boleh digunakan atau tidak dengan makanan. Kajian in vitro menunjukkan bahawa Linagliptin adalah substrat p-Glycoprotein dan CYP3A4. Ritonavir, perencat kuat P-Glycoprotein dan CYP3A4 meningkat, kepekatan ubat (AUC) adalah dua kali ganda lebih banyak digunakan dan digunakan berkali-kali secara serentak Linagliptin dengan Rifampicin, induksi kuat untuk P-GP dan CYP3A yang membawa kepada penurunan kira-kira 40% daripada tahap AUC Linagliptin dalam status P- Glycoprotein transformasi Selepas mengambil dos [C] Linagliptin oral 10 mg, menjadi kira-kira 5% daripada bahan radioaktif yang dikumuhkan. Metabolisme memainkan peranan sekunder dalam penyingkiran linagliptin. Metabolit utama dengan dos Linagliptin secara relatifnya 13.3% dalam keadaan stabil dikesan sebagai bahan yang tidak munasabah dan oleh itu tidak menyumbang kepada perencat plasma DPP-4 Linagliptin. perkumuhan Selepas memberikan [C] dos linag5% secara lisan kepada orang yang sihat. aktiviti radioaktif disingkirkan oleh najis (80%) atau air kencing (5%) dalam masa 4 hari selepas mengambil ubat. Penyingkiran buah pinggang dalam keadaan stabil adalah kira-kira 70 ml/minit Kumpulan pesakit khas kegagalan buah pinggang Kajian label dos terbuka dan berbilang dos yang dijalankan untuk menilai farmakokinetik Linagliptin (dos 5mg) pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang kronik pada tahap yang berbeza berbanding dengan bukti yang sihat. Kajian ini termasuk pesakit dengan fungsi buah pinggang yang dikelaskan berdasarkan pelepasan kreatinin ringan (50 hingga Pelepasan kreatinin dikira dengan mengukur kemerosotan kreatinin dalam air kencing 24 jam atau dianggarkan daripada kreatinin serum berdasarkan formula Cockcroft-Gault: kepekatan pada pesakit diabetes jenis 2 dengan kegagalan buah pinggang teruk meningkat sebanyak 1.4 kali berbanding pesakit diabetes Jenis 2 dengan fungsi buah pinggang normal. Ramalan AUC bagi Linagliptin berada dalam keadaan stabil bagi pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir ESRD yang menunjukkan kepekatan ubat yang serupa dengan pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang sederhana atau teruk. Selain itu, Linagliptin kurang berkemungkinan untuk dialihkan ke tahap penting dalam merawat dialisis atau baja peritoneal. Oleh itu, tidak ada keperluan untuk melaraskan dos linagliptin pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang pada mana-mana tahap. Selain itu, kegagalan buah pinggang ringan tidak menjejaskan farmakokinetik Linagliptin pada pesakit diabetes jenis 2 mengikut penilaian analisis farmakokinetik pada populasi penyelidikan. Kegagalan hati Purata AUC dan CMAX kegagalan hati linagliptin, pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 mengikut penilaian analisis farmakokinetik pada populasi penyelidikan. Kegagalan hati Purata AUC dan CMAX kegagalan hati sederhana Linagliptin. kepada klasifikasi Child-Pugh) serupa dengan kumpulan kawalan pasangan sihat selepas menggunakan 5mg Linagliptin. Ia tidak perlu melaraskan dos linagliptin untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati yang ringan, sederhana atau teruk. Indeks jisim badan (BMI) Tidak perlu melaraskan dos berdasarkan BMI. Menurut analisis farmakokinetik pada populasi penyelidikan dari fasa I dan fasa II, indeks jisim badan tidak menjejaskan kepentingan klinikal kepada farmakokinetik Linagliptin. Jantina Tidak perlu melaraskan dos berdasarkan jantina. Menurut analisis farmakokinetik pada populasi penyelidikan daripada data fasa I dan fasa II, jantina tidak menjejaskan kepentingan klinikal kepada farmakokinetik Linagliptin. Warga emas Tidak perlu melaraskan dos berdasarkan umur, kerana analisis farmakokinetik pada populasi yang dikaji dari data fasa I dan fasa II, umur tidak memberi kesan kepada kesignifikan klinikal Linagliptin. Subjek warga emas (65 hingga 80 tahun) mempunyai tahap linagliptin plasma yang tidak berbeza dengan orang muda. Kanak-kanak Kajian masih belum dijalankan untuk menentukan dinamika Linagliptin pada pesakit yang merupakan kanak-kanak. Bangsa Tidak perlu menyesuaikan dos berdasarkan faktor kaum. Perlumbaan tidak mempunyai kesan yang ketara terhadap kepekatan Linagliptin dalam plasma berdasarkan analisis sintetik daripada data farmakokinetik sedia ada, termasuk pesakit dengan sudut kulit putih, Sepanyol, Afrika-Amerika, Asia. Di samping itu, ciri-ciri farmakokinetik Linagliptin direkodkan seperti dalam kajian khusus I khususnya dalam sukarelawan Jepun, Cina dan putih yang sihat dan orang kulit putih dan pesakit dengan 2 diabetes Afrika -Amerika. metformin penyerapan Selepas mengambil 1 dos metformin oral, TMAX dicapai selepas 2.5 jam. Ketersediaan bio mutlak Metformin Hydrochloride 500mg atau 850mg tablet dalam sukarelawan yang sihat adalah kira-kira 50 - 60%. Selepas dos oral, ubat tidak menyerap didapati dalam najis sebanyak 20 - 30%. Selepas penggunaan oral, Metformin Hydrochloride diserap dalam bentuk tidak lengkap dan tepu. Farmakokinetik farmakokinetik metformin hidroklorida dianggap tidak linear. Pada mod dos dan dos metformin hidroklorida, kepekatan ubat plasma dalam keadaan stabil dicapai dalam masa 24 hingga 48 jam dan biasanya lebih rendah daripada 1 mikrogram/ml. Dalam ujian klinikal kawalan, kepekatan maksimum Metformin hydrochloride dalam plasma (CMAX) tidak melebihi 5 mikrogram/ml walaupun pada dos maksimum. Makanan mengurangkan tahap dan melambatkan proses penyerapan Metformin Hydrochloride dengan ketara. Selepas menggunakan dos 850mg, puncak ubat dalam plasma telah menurun sebanyak 40%, AUC (kawasan di bawah lengkung) menurun sebanyak 25% dan masa sehingga mencapai kepekatan puncak dalam plasma berlangsung selama 35 minit lagi. Kepentingan klinikal penurunan ini tidak diketahui. pengedaran ubat-ubatan diabaikan dengan protein plasma. Metformin Hydrochloride diagihkan ke dalam sel darah merah. Kepekatan puncak dalam darah adalah lebih rendah daripada kepekatan puncak dalam plasma dan muncul pada masa yang sama. Banyak kemungkinan adalah petak pengedaran sekunder. Purata isipadu agihan (VD) berada dalam julat 63 - 276 L. transformasi metformin hidroklorida menghilangkan air kencing dalam bentuk tetap. Tiada metabolit dikesan pada manusia. perkumuhan Sisa buah pinggang metformin hidroklorida> 400 ml/min menunjukkan bahawa metformin hidroklorida disingkirkan melalui penapisan glomerular dan dikumuhkan melalui tubul renal. Selepas dos oral, masa jualan yang jelas adalah kira-kira 6.5 jam. Apabila fungsi buah pinggang berkurangan, penyingkiran ubat melalui buah pinggang berkurangan berkadar dengan pelepasan kreatinin, jadi masa jualan juga bertahan, mengakibatkan peningkatan paras plasma metformin hidroklorida dalam plasma. Kumpulan pesakit khas Kanak-kanak Dalam bentuk dos tunggal 5 mg, penyelidikan dos tunggal Kanak-kanak Dalam satu mg dos tunggal. farmakokinetik dalam pesakit kanak-kanak adalah serupa dengan orang dewasa yang sihat. Penyelidikan tentang penggunaan berbilang dos: data terhad kepada kajian. Selepas mengulangi dos 500mg, 2 kali sehari selama 7 hari pada pesakit pediatrik, kepekatan puncak ubat dalam plasma (cmax) dan kepekatan ubat sistemik (AUC0-T Oleh kerana dos ubat diselaraskan berdasarkan paras gula dalam darah, penemuan ini adalah kurang kepentingan klinikal. kegagalan buah pinggang Data mengenai pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang purata untuk menganggarkan pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang cukup untuk dianggarkan dalam kumpulan pesakit sistem ini adalah jarang dan tidak boleh dipercayai. dengan fungsi buah pinggang yang normal Oleh itu, apabila melaraskan dos harus mempertimbangkan kesan klinikal/ toleransi ubat (lihat dos dan cara penggunaan).
Sebelum mengambil Trajenta duo 2.5mg/850mg Boehringer Ingelheim mengawal gula darah dalam diabetes jenis 2 (60 tablet)
Cara menggunakan
tablet oral. Ambil tablet dengan segelas air.
Dos
dos yang disyorkan ialah 2.5/500 mg, 2.5/850 mg atau 2.5/1000 mg dua kali sehari.
Pilih dos berdasarkan rawatan semasa, keberkesanan dan pengambilan ubat pada setiap pesakit. Dos harian maksimum yang disyorkan oleh Trajenta Duo ialah 5mg Linagliptin dan 2000 mg metformin.
Sekiranya menggunakan Trajenta Duo dengan makanan, dengan peningkatan dos untuk mengurangkan kesan sampingan pada saluran gastrousus yang berkaitan dengan Metformin.
Pesakit baru-baru ini tidak dirawat dengan Metformin
Bagi pesakit baru-baru ini, tidak dirawat dengan metformin, dos permulaan li2.nag0mg/5mg metformin disyorkan. 2 kali sehari.
Pesakit yang tidak dikawal dengan baik dengan gula dalam darah dengan dos maksimum terapi tunggal Metformin
Bagi pesakit yang tidak dikawal dengan baik dengan Metformin berkepala tunggal, biasanya Trajenta Duo perlu memberikan 2.5 mg linagliptin 2 kali sehari (jumlah dos 5mg sehari) dan Metformin
daripada penggunaan dos Linagliptin dan Metformin
dengan Pesakit. kombinasi
Bagi pesakit yang berpindah dari Linagliptin dan Metformin dalam kombinasi dengan bentuk individu untuk menetapkan kombinasi dos, harus memulakan Trajenta Duo pada dos Linagliptin dan Metformin yang digunakan oleh pesakit.
Pesakit yang tidak dikawal dengan baik dengan gula dalam darah dengan rejim rawatan gabungan termasuk metformin dan sulfonilurea pada tahap toleransi maksimum Trajenta5 yang mengandungi Dumg2jen. linagliptin 2 kali sehari (jumlah dos harian 5mg) dan dos metformin serupa dengan dos pesakit yang digunakan. Apabila menggabungkan Trajenta Duo dengan sulfonilurea, berat sulfonilurea boleh dikurangkan dengan risiko hipoglikemia (lihat bahagian amaran khas dan berhati-hati).
sepadan dengan dos metformin yang berbeza, Trajenta Duo mempunyai kandungan 2.5 mg Linagliptin ditambah 500 mg metformin hidroklorida, 850 mg 1 hidroklorida metformin atau 850 mg hidroklorida buah pinggang. Kegagalan
Hanya boleh menggunakan Trajenta Duo untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang sederhana, fasa 3a (Kelegaan kreatinin [CrCl] 45-59 ml/min atau Anggaran penapisan glomerular [EGFR] 45-59 ml/min/1.73m2) Jika tiada kelemahan dan unsur yang boleh meningkatkan risiko peningkatan dos asid laktik berikut: 500 mg. Masa setiap hari.
Mesti memantau dengan teliti fungsi buah pinggang (lihat berhati-hati dan amaran khas).
Jika CRCI atau EGFR adalah di bawah 45-59 ml/min dan 45-59 ml/min/1.73m2, mesti berhenti menggunakan Trajenta Duo serta-merta.
Kegagalan hati
Trajenta duo dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kegagalan hati kerana ubat yang mengandungi metformin. (Lihat kontraindikasi)
Warga emas
Disebabkan metformin buah pinggang dan warga tua, warga tua cenderung untuk menjejas fungsi buah pinggang, jadi pantau fungsi buah pinggang secara berkala pada pesakit warga emas yang dirawat dengan Trajenta Duo (lihat bahagian amaran khas dan berhati-hati).
Kanak-kanak dan remaja
Tidak digalakkan untuk menggunakan Trajenta Duo yang berumur di bawah 18 tahun yang berkesan untuk kanak-kanak berumur di bawah 18 tahun dan kurang berkesan. dadah.
Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?
Gejala
Dalam ujian klinikal kawalan yang dijalankan ke atas sukarelawan yang sihat, dos tunggal sehingga 600 mg linagliptin (bersamaan dengan 120 dos yang disyorkan) boleh diterima dengan baik. Tiada pengalaman menggunakan dos yang lebih tinggi iaitu lebih daripada 600 mg pada manusia.
Hipoglisemia tidak berlaku dengan dos Metformin Hydrochloride sehingga 85g walaupun asidosis berasid laktik. Dos tinggi metformin hidroklorida atau faktor risiko yang berkaitan boleh menyebabkan asidosis berasid laktik. Asidosis asid laktik adalah kecemasan perubatan dan mesti dirawat di hospital.
Rawatan
Sekiranya berlaku terlebih dos, adalah dinasihatkan untuk mengambil rawatan sokongan biasa, sebagai contoh: penyingkiran tidak diserap dari saluran gastrousus, pemantauan klinikal dan langkah rawatan yang perlu. Langkah paling berkesan untuk menghapuskan laktat dan metformin hidroklorida ialah dialisis.
Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos?
Walau bagaimanapun, dos berganda tidak boleh digunakan pada masa yang sama. Dalam kes itu, mengabaikan dos yang terlupa.
Kesan sampingan
When using Trajenta Duo you may experience unwanted effects (ADR) such as: The safety of Linagliptin 2.5mg 2 times daily (or biological equivalent dose with 5 mg once a day) in combination with Metformin is evaluated on 3500 patients with type 2 diabetes. In control of a placebo, more than 1300 patients are treated at a dose of 2.5 mg of linagliptin twice daily (or biological equivalent 5mg linagliptin once a day) in combination with metformin in ≥ 12/24 weeks. In gross analysis of placebo -control tests, the proportion of all adverse events in patients with placebo and metformin is similar to the ratio in the 2.5 mg linagliptin and metformin (50.6% and 47.8%). The rate of stopping the use of drugs due to the event of getting Loi in groups used to combine the placebo with Metformin is similar to the Linagliptin and Metformin combination treatment group (2.6% and 2.3%). Due to the initially available treatment on adverse events (for example, hypoglycemia), the signs of trying to catch Loi are analyzed and presented based on the corresponding treatment regime, supplemented to Metformin treatment and added to Metformin treatment for sulphonylurea. Mop control studies include 4 studies in which Linagliptin is added to Metformin treatment and 1 study in which Linagliptin is added to Metformin + Sulphonylurea treatment. Table 1: The adverse reactions are reported in patients using Linagliptin + Metformin in combination (analysis of placebo -control studies)Amaran
Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.
Kontraindikasi
Dadah Trajenta duo dikontraindikasikan dalam kes berikut:
Berhati-hati apabila menggunakan
perlu berhati-hati apabila mengambil ubat untuk pesakit dalam kes berikut:
Amaran am
Jangan gunakan Trajenta Duo untuk pesakit diabetes jenis 1 atau pesakit diabetes.
Digunakan dengan ubat yang diketahui yang menyebabkan hipoglikemia
linagliptin
Insulin dan perangsang rembesan insulin diketahui menyebabkan hipoglikemia. Dalam kajian klinikal, penggunaan linagliptin digabungkan dengan rembesan insulin (contohnya sulfonylurea) disertai dengan kadar hipoglikemia yang lebih tinggi daripada kumpulan plasebo. Kadar hipoglikemia lebih tinggi apabila menggunakan linagliptin dalam kombinasi dengan insulin pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk. Oleh itu, untuk mengurangkan risiko hipoglikemia apabila digunakan bersama dengan Trajenta Duo, boleh meminta dos yang lebih rendah daripada insulin atau rembesan insulin.
metformin
Hipoglisemia tidak muncul pada pesakit yang menggunakan Metformin tunggal apabila digunakan dalam kes biasa, tetapi mungkin muncul apabila kalori tidak mencukupi, apabila bersenam terlalu banyak tanpa kalori yang mencukupi, atau apabila digunakan serentak dengan ubat hipoglisemik lain (cth su dan insulin) atau etanol atau etanol. Pesakit yang lebih tua, tertekan atau kekurangan zat makanan, dan pesakit yang mengalami gangguan pituitari atau adrenal atau keracunan alkohol amat sensitif terhadap kesan hipoglisemik. Hipoglisemia boleh menjadi sukar untuk dikenal pasti pada orang tua, dan pada pesakit yang mengambil perencat adrenergik.
Asidosis berasid laktik
Asidosis berasid laktik ialah komplikasi metabolik yang serius yang boleh muncul akibat pengumpulan metformin semasa rawatan dengan Trajenta Duo dan kematian dalam kira-kira 50% kes. Asidosis berasid laktik mungkin muncul bersama-sama dengan beberapa keadaan patofisiologi, termasuk diabetes, dan ditangkap secara berkala apabila terdapat pengurangan ketara dalam perfusi ke tisu dan mengurangkan oksigen darah. Asidosis asid laktik mempunyai ciri-ciri peningkatan paras laktat darah (> 5 mmol/l), mengurangkan pH darah, gangguan elektrolit akibat peningkatan ruang anion, dan meningkatkan nisbah laktat/piruvat. Apabila metformin dianggap sebagai punca asidosis asid laktik, paras metformin plasma ialah> 5ug/ml.
Kadar asidosis berasid laktik pada pesakit yang menggunakan metformin adalah kira-kira 0.03 kes/1000 pesakit - lima, (dengan kira-kira 0.015 kematian/1000 pesakit - tahun). Dalam lebih daripada 20,000 pesakit - tahun menggunakan metformin dalam ujian klinikal, tiada laporan berkaitan dengan asidosis berasid asid laktik. Kes-kes yang dilaporkan terutamanya pada pesakit diabetes dengan kegagalan buah pinggang yang ketara, termasuk penyakit buah pinggang dan perfusi buah pinggang yang berkurangan, selalunya dalam kes di mana terdapat banyak masalah perubatan/pembedahan secara serentak dan pada masa yang sama mengambil banyak ubat. Pesakit dengan kegagalan jantung kongestif perlu mengawal dadah, terutamanya apabila disertai dengan pengurangan perfusi dan hipoksemia akibat kegagalan jantung yang tidak stabil atau akut, risiko peningkatan asidosis berasid laktik. Risiko asidosis asid laktik meningkat dengan tahap kegagalan buah pinggang dan umur pesakit. Oleh itu, risiko asidosis berasid laktik dikurangkan dengan ketara dengan kawalan tetap fungsi buah pinggang pada pesakit yang menggunakan metformin. Khususnya, rawatan pada pesakit tua haruslah mengikut kawalan ketat terhadap fungsi buah pinggang. Rawatan metformin tidak boleh dimulakan pada pesakit yang ditangkap melainkan pemeriksaan kelegaan kreatinin tidak menunjukkan fungsi buah pinggang terjejas. Di samping itu, Metformin harus dihentikan apabila terdapat tanda-tanda pengurangan oksigen darah, air mata, atau jangkitan. Disebabkan kemerosotan dalam fungsi hati, ia boleh menjejaskan penyingkiran laktat secara serius, jadi elakkan menggunakan metformin pada pesakit dengan jadual klinikal atau ujian yang menunjukkan kegagalan hati. Pesakit harus berhati-hati apabila meminum banyak alkohol semasa menggunakan Metformin, kerana alkohol boleh menjejaskan metabolisme metformin. Di samping itu, Metformin harus digunakan buat sementara waktu sebelum mengambil bahagian dalam ujian ujian litar dalaman dan pembedahan adalah perlu untuk mengehadkan makanan dan cecair. Menggunakan Topiramat: Dadu karbon Anhidrase dalam rawatan epilepsi dan pencegahan migrain boleh menyebabkan asidosis metabolik bergantung pada dos dan boleh memburukkan lagi risiko metformin menyebabkan asidosis berasid laktik.
Asidosis berasid laktik selalunya sukar dilihat dan disertai dengan simptom yang tidak spesifik seperti ketidakselesaan, sakit otot, kegagalan pernafasan, peningkatan rasa mengantuk dan perut yang tidak spesifik. Asidosis yang lebih teruk datang dengan tanda-tanda seperti mengurangkan suhu badan, menurunkan tekanan darah, dan denyutan jantung anti-rawatan. Pesakit harus diarahkan untuk mengenal pasti musang dengan segera. Jika ya, anda harus berhenti menggunakan Trajenta Duo sehingga asidosis berasid laktik hilang sepenuhnya. Gangguan perut adalah laporan biasa apabila memulakan rawatan dengan Metformin dan diperhatikan dengan kekerapan yang lebih rendah pada pesakit yang telah menggunakan metformin jangka panjang dengan dos yang stabil. Gangguan gastrik muncul pada pesakit yang menggunakan Istana Metformin dengan dos yang stabil yang mungkin disebabkan oleh asidosis asid laktik atau patologi serius yang lain.
Untuk menghapuskan asidosis berasid laktik, paras elektrolit serum, keton, gula darah, pH, laktat dan metformin mungkin membantu. Kepekatan laktat vena semasa kelaparan adalah lebih tinggi daripada had atas paras normal tetapi lebih rendah daripada 5 mmol/l pada pesakit yang menggunakan Metformin tidak semestinya menunjukkan asidosis berasid laktik dan mungkin disebabkan oleh mekanisme lain, seperti kurang berat badan atau obesiti, aktiviti fizikal yang berlebihan atau masalah teknikal semasa ujian darah.
Disyaki asidosis berasid laktik dalam mana-mana pesakit yang menghidap diabetes kekurangan bukti metabolik asid keton (saluran kencing dan keton darah). Asidosis asid laktik adalah keadaan perubatan kecemasan jadi ia mesti dirawat di hospital. Hentikan penggunaan serta-merta dan segera dipindahkan ke langkah sokongan penggantian pada pesakit dengan asidosis asid laktik yang menggunakan Metformin. Metformin boleh diasingkan (disahkan sehingga 170 ml/minit dalam hemodinamik yang baik) dan disyorkan dialisis untuk membuang simpanan metformin dan penentukuran asidosis metabolik. Kawalan sedemikian sering membawa kepada pengurangan pesat dan pemulihan.
Pankreatitis
Terdapat laporan selepas jualan pankreatitis akut, termasuk pankreatitis maut pada pesakit yang menggunakan linagliptin. Baca dengan teliti tentang kemungkinan tanda dan gejala keradangan Tuy. Jika pankreatitis berehat, segera hentikan penggunaan Trajenta Duo dan mulakan rawatan yang sesuai. Tidak diketahui sama ada pesakit mempunyai sejarah pankreatitis, yang meningkatkan atau tidak berisiko keradangan semasa menggunakan Trajenta Duo.
Tindak balas hipersensitiviti
Terdapat laporan selepas jualan mengenai tindak balas hipersensitiviti yang serius pada pesakit yang menggunakan Linagliptin (komponen Trajenta Duo), tindak balas yang termasuk kejutan hipersensitiviti, angioedema dan pengelupasan. Minyak memulakan tindak balas yang muncul dalam 3 bulan pertama selepas permulaan rawatan dengan Linagliptin, dengan beberapa laporan yang muncul selepas dos pertama. Jika tindak balas hipersensitiviti yang serius disyaki, hentikan penggunaan Trajenta Duo, nilai kebolehan lain yang boleh menyebabkan kejadian dan gunakan langkah lain untuk merawat diabetes.
Penilaian telah dilaporkan dengan perencat Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) yang lain. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah angioedema akibat penggunaan perencat DPP-4 sebelum ini kerana mereka tidak tahu sama ada pesakit ini mungkin mempunyai malaikat angioedema apabila dirawat dengan Trajenta Duo.
Kepekatan Vitamin B12
Dalam kajian klinikal kawalan selama 29 minggu dengan Metformin, didapati kira-kira 7% pesakit yang dirawat dengan Metformin jatuh di bawah paras normal vitamin B12 dan tiada manifestasi klinikal. Mengurangkan paras vitamin B12 ini mungkin disebabkan oleh campur tangan dalam penyerapan vitamin B12 daripada kompleks faktor dalaman B12, bagaimanapun, ia sangat jarang berlaku dengan anemia atau manifestasi neurologi kerana masa penggunaan yang singkat (
Gunakan alkohol
Wain diketahui dapat meningkatkan kesan metformin pada metabolisme laktat. Oleh itu, pesakit harus diberi amaran supaya tidak minum alkohol berlebihan semasa menggunakan Trajenta Duo.
Kekurangan oksigen
Keruntuhan kardiovaskular (kejutan) disebabkan oleh punca penahanan (contohnya, kesesakan akut, infarksi miokardium akut, dan keadaan lain yang dicirikan oleh hipoksemia) yang dikaitkan dengan asidosis berasid laktik dan juga boleh menyebabkan hiperurgeri hiper urea sebelum buah pinggang. Ubat harus dihentikan sebaik sahaja kejadian ini berlaku pada pesakit yang sedang dirawat untuk Trajenta Duo.
Fungsi buah pinggang
Oleh kerana metformin hidroklorida disingkirkan melalui buah pinggang, paras kreatinin serum harus ditentukan sebelum permulaan rawatan dan rawatan berkala:
Trajenta duo yang dikontraindikasikan untuk pesakit dengan CrCl
Penurunan fungsi buah pinggang pada orang tua adalah perkara biasa dan tanpa gejala. Ia adalah perlu untuk menjadi istimewa sekiranya fungsi buah pinggang mungkin terjejas, contohnya, apabila dehidrasi atau apabila ia mula dirawat dengan ubat anti-hipertensi, diuretik dan apabila memulakan rawatan dengan ubat anti-radang bukan steroid.
Dalam kes di atas, fungsi buah pinggang perlu diperiksa sebelum memulakan rawatan dengan metformin.
Fungsi jantung
Pesakit yang mengalami kegagalan jantung berisiko tinggi mendapat oksigen dan kegagalan buah pinggang. Pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung kronik yang stabil, Trajenta Duo boleh digunakan pada pemantauan tetap fungsi jantung dan buah pinggang.
Trajenta Duo Kontraindikasi untuk pesakit yang mengalami kegagalan jantung akut dan kegagalan jantung adalah tidak stabil kerana ubat tersebut mengandungi metformin (lihat bahagian kontraindikasi).
Gunakan ubat kontras iodin
Penggunaan ubat kontras iodin intravena dalam sinar-X boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang, jadi ia boleh menyebabkan pengumpulan metformin dan meningkatkan risiko asidosis berasid laktik.
Pada pesakit dengan EGFR> 60 ml/minit 1.73m2 untuk menghentikan metformin sebelum atau semasa tinjauan dan jangan gunakannya sekurang-kurangnya selama sekurang-kurangnya 48 jam selepas itu, hanya gunakan selepas penilaian semula fungsi buah pinggang dan hasilnya tidak lebih teruk (lihat interaksi).
Pada pesakit dengan kerosakan buah pinggang sederhana (EGFR antara 45 dan 60 ml/min/1.73 m2), Metformin mesti dihentikan 48 jam sebelum menggunakan ubat kontras iodin dan jangan gunakan semula sekurang-kurangnya 48 jam kemudian, hanya gunakan selepas penilaian semula fungsi buah pinggang dan hasilnya tidak lebih teruk (lihat interaksi).
Pembedahan
Metformin hidroklorida mesti dihentikan 48 jam sebelum pembedahan di bawah program dengan anestesia sistemik, anestesia tulang belakang atau epidural luaran. Anda boleh menggunakan semula ubat selepas 48 jam selepas pembedahan atau selepas pesakit dibangkitkan semula secara lisan dan hanya apabila fungsi buah pinggang ditentukan sebagai normal.
Kesan dadah pada memandu dan mengendalikan jentera
Tiada kajian tentang kesan ubat ke atas jentera memandu dan mengendalikan.
Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan
kehamilan
Tiada kajian yang sesuai dan ketat dijalankan ke atas wanita hamil menggunakan Trajenta Duo atau bahan aktif individunya. Kajian bukan klinikal mengenai pembiakan yang dijalankan ke atas tikus menggunakan ubat trajenta duo tidak menunjukkan kesan teratogenik penggunaan serentak Linagliptin dan Metformin.
Data penggunaan Linagliptin pada wanita hamil adalah terhad. Kajian bukan klinikal tidak menunjukkan kesan berbahaya secara langsung atau tidak langsung dari segi ketoksikan pembiakan.
Data metformin pada wanita hamil adalah terhad. Metformin tidak menyebabkan tikus teratogenik pada dos 200 mg/kg/hari - 4 kali ganda dos penggunaan manusia. Kesan teratogenik telah direkodkan pada tikus dengan dos metformin yang lebih tinggi (500 dan 1000 mg/kg/hari - 11 dan 23 kali ganda dos penggunaan manusia).
Untuk berhati-hati, lebih baik elakkan menggunakan Trajenta Duo semasa mengandung.
Apabila pesakit merancang untuk hamil dan semasa hamil, anda tidak seharusnya merawat diabetes dengan Trajenta Duo tetapi harus menggunakan insulin untuk mengekalkan paras gula dalam darah sedekat mungkin untuk mengurangkan risiko kecacatan janin yang berkaitan dengan keabnormalan.
penyusuan susu ibu
Tiada kajian haiwan dalam tempoh rembesan susu yang digunakan dalam kombinasi dengan metformin dan linagliptin. Kajian klinikal yang dijalankan ke atas setiap bahan aktif aktif menunjukkan bahawa kedua-dua Metformin dan Linagliptin dikumuhkan dalam tikus menyusu. Pada manusia, Metformin telah mengeluarkan susu ibu. Masih tidak jelas sama ada Linagliptin dikumuhkan dalam susu ibu atau tidak. Jangan gunakan Trajenta Duo dalam wanita menyusu.
kesuburan
Tiada kajian mengenai pengaruh Trajenta Duo terhadap kesuburan orang yang dijalankan. Tidak memerhatikan sebarang kesan buruk Linagliptin terhadap kesuburan dalam kajian bukan klinikal yang digunakan untuk sekolah menengah 240 mg/kg/hari (900 kali ganda dos penggunaan manusia).
Interaksi dadah
Gambaran Keseluruhan
Gabungan berbilang dos Linagliptin (10mg 01 kali sehari) dan Metformin (850 mg 2 kali sehari) pada sukarelawan yang sihat tidak memberi kesan ketara kepada farmakokinetik Linagliptin dan Metformin.
Kajian mengenai interaksi farmakokinetik Trajenta Duo belum dijalankan; Walau bagaimanapun, kajian ini telah dijalankan dengan bahan aktif individu Trajenta Duo, Linagliptin dan Metformin.
linagliptin
Penilaian interaksi interrogen
Linagliptin ialah perencat berdasarkan perencat persaingan lemah hingga sederhana dan lemah untuk CYP ISOENZE CYP3A4 tetapi tidak menghalang ISOZYM CYP lain. Dadah bukan bahan induksi untuk iszim CYP.
Linagliptin ialah substrat p-glikoprotein dan menghalang pengangkutan Digoxin melalui perantara P-Glikoprotein dengan aktiviti yang rendah. Berdasarkan keputusan dan kajian mengenai Vivo, Linagliptin ini, yang dianggap kurang berkemungkinan berinteraksi dengan substrat P-GP lain.
Penilaian interaksi dalam vivo
Data klinikal yang ditunjukkan di bawah menunjukkan risiko interaksi klinikal disebabkan penggunaan ubat-ubatan dan rendah. Tidak mengenali interaksi klinikal yang memerlukan pelarasan dos.
Linagliptin tidak mempunyai kesan klinikal yang berkaitan dengan farmakokinetik Metformin, Glibenclamide, Simvastatin, Pioglitazone, Warfarin, Digoxin atau kontraseptif oral, yang memberikan bukti in vivo bahawa trend itu kurang berkemungkinan menyebabkan interaksi ubat dengan substrat CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8 P-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-GOP2C, P-CYP2C, P-CYP2C Pengangkut Kationik Organik).
(OCT)Metformin: Dalam sukarelawan yang sihat, secara serentak menggunakan Metformin 850mg dos tiga kali sehari dengan dos pada ambang rawatan 10 mg Linagliptin sekali sehari tidak mengubah kepentingan klinikal linagliptin atau metformin. Oleh itu, Linagliptin bukanlah perencat melalui lautan.
SulphonylueS: Farmakokinetik dinamik dalam keadaan stabil apabila menggunakan 5mg dos Linagliptin tidak berubah apabila digunakan dengan satu dos 1.75mg Glibenclamid (Glyburide) dan Linagliptin 5 mg dos oral. Walau bagaimanapun, terdapat pengurangan 14% dalam kedua-dua nilai AUC dan CMAX glibenclamide tidak signifikan secara klinikal. Oleh kerana glibenclamide dikhususkan terutamanya oleh CYP2C9, linagliptin data ini bukanlah perencat CYP2C9. Interaksi klinikal yang sukar berlaku dengan sulfonilurea lain (cth Ghlipizide, Tolbutamide dan Glimepiride) dikumuhkan terutamanya oleh CYP2C9 serupa dengan glibenclamide.
Thiazolidinedione: Gunakan serentak dos harian 10mg Linagliptin (pada ambang rawatan) dengan dos harian 45 mg pioglitazone - substrat CYP2C8 dan CYP3A4 tanpa pengaruh klinikal ke atas dinamik kedua-dua Linagliptin dan Pioglitazone atau metabolit aktif ACYP CYP melalui perencat perantaraan perantara C dan perencat metabolik. kesimpulan bahawa perencatan CYP3A4 In Vivo Linagliptin adalah diabaikan.
Ritonavir: Satu kajian telah dijalankan untuk menilai pengaruh ritonavir, perencat kuat P-Glycoprotein dan CYP3A4, terhadap farmakokinetik Linagliptin. Penggunaan serentak dos tunggal Linagliptin 5mg dan dos berbilang oral 200mg Ritonavir meningkatkan AUC dan CMAX Linagliptin kira-kira 2 dan 3 kali masing-masing. Simulasi kepekatan Linagliptin dalam plasma dalam keadaan stabil apabila tersedia dan tiada ritonavir menunjukkan peningkatan kepekatan ubat
disertai dengan peningkatan terkumpul. Perubahan farmakokinetik linagliptin tidak dianggap sebagai kepentingan klinikal. Oleh itu, interaksi klinikal dianggap sukar berlaku dengan perencat P-Glycoprotein/CYP3A4 dan tidak perlu melaraskan dos.
Rifampicin: Satu kajian telah dijalankan untuk menilai pengaruh rifampicin, selsema. P-Glycoprotein dan CYP3A4 yang sangat kuat, pada dinamik Linagliptin apabila digunakan pada dos 5mg. Penggunaan serentak dos Linagliptin dengan rifampicin membawa kepada penurunan 39.6% dan 43.8% AUC dan CMAX masing-masing, dalam keadaan linagliptin yang stabil dan mengurangkan kira-kira 30% perencat DPP-4 dalam kepekatan bawah. Oleh itu, gabungan Linagliptin dan bahan induksi P-GP yang kuat dianggap berkesan secara klinikal walaupun kecekapan penuh mungkin tidak dapat dicapai.
Digoxin: Penggunaan serentak 5mg Linagliptin setiap hari dengan berbilang dos 0.25 mg digoxin dalam sukarelawan yang sihat tidak menjejaskan farmakokinetik digoxin. Oleh itu, pada Vivo, Linagliptin bukanlah perencat penghantaran melalui P-Glycoprotein.
warfarin: Dos harian 5mg Linagliptin tidak mengubah dinamik isomer S (-) atau R (+) Warfarin, substrat CYP2C9, ini menunjukkan bahawa Linagliptin bukan perencat CYP2C9.
Simvastatin: Pada sukarelawan yang sihat, penggunaan harian 10 mg linagliptin (pada ambang rawatan) mempunyai kesan minimum pada dinamik dalam keadaan stabil Simvastatin, substrat CYP3A4 yang sensitif. Selepas penggunaan serentak 10 mg Linagliptin dengan 40 mg Simvastatin sehari selama 6 hari, AUC plasma Simvastatin meningkat sebanyak 34% dan dan CMAX dalam plasma meningkat sebanyak 10%, jadi Linagliptin dianggap sebagai perencat metabolisme yang lemah melalui pengantara CYP3A4 dan tidak perlu melaraskan dos substrat yang diubah secara serentak oleh CYP3A4 kontraseptif: OA4 kontraseptif. digunakan serentak dengan 5mg Linagliptin tidak mengubah farmakokinetik dalam keadaan stabil levonorgestrel atau ethinylelestradiol.
Ketersediaan bio Linagliptin secara mutlak adalah kira-kira 30%. Disebabkan penggunaan serentak Linagliptin pada hidangan kaya lemak yang tidak menyebabkan kesan klinikal pada farmakokinetik, Linagliptin boleh digunakan atau tidak dengan makanan.
metformin
Peningkatan risiko asidosis berasid laktik dalam pesakit keracunan alkohol akut (terutamanya dalam kes berpuasa, kekurangan zat makanan atau kegagalan hati disebabkan oleh bahan aktif Metformin Trajenta Duo (lihat amaran khas dan berhati-hati).
Ubat asal kation dikumuhkan terutamanya melalui tubul renal (contohnya, cimeti yang diangkut kepada metformin) boleh berinteraksi dengan metformin melalui persaingan semula. tubulus. Kajian yang dijalankan ke atas 7 sukarelawan yang sihat menunjukkan bahawa dos cimetidine 400mg 2 kali sehari meningkatkan tahap badan Metformin (AUC) sebanyak 50% dan CMAX 81%. AKSES CARBANDRASE
Topiramate atau perencat karbonik Anhydrase lain (cth. zonisamide, acetazolamide atau dichlorphenamide) selalunya menyebabkan kehilangan bikarbonat serum dan menyebabkan metabolisme hipertensi, tanpa mengubah ruang anion. Penggunaan serentak ubat-ubatan ini boleh menyebabkan asidosis metabolik. Berhati-hati menggunakan ubat ini pada pesakit yang dirawat dengan Trajenta Duo kerana ia boleh meningkatkan risiko asidosis asid laktik.
Dalam tinjauan X-ray, ubat kontras iodin yang menggunakan gula intravena boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang, membawa kepada pengumpulan metformin dan risiko asidosis berasid laktik. Pada pesakit dengan EGFR> 60ml/min/1.73m2, Metformin mesti berhenti sebelum menggunakan ubat kontras iodin dan jangan gunakan sekurang-kurangnya 48 jam kemudian, hanya gunakan selepas penilaian semula fungsi buah pinggang dan hasilnya tidak lebih teruk. Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang sederhana (EGFR antara 45 dan 60 ml/minit 1.73 m2), Metformin mesti dihentikan 48 jam sebelum tinjauan dan jangan gunakan ubat dalam masa 48 jam selepas itu, hanya digunakan selepas penilaian semula fungsi buah pinggang dan hasilnya tidak lebih teruk.
Penyimpanan
Biarkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30⁰C.
Untuk berada di luar jangkauan kanak-kanak, baca manual pengguna dengan teliti sebelum digunakan.
Ubat lain
- Allex
- COLOMYCIN TABLETS
- DEQUADIN
- LANSOPRAZOL 30 MG CAPSULES GASTRO-RESISTANT CAPSULES
- NEBIDO 1000MG/4ML SOLUTION FOR INJECTION
- PHYTORELAX
Penafian
Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.
Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.
Kata kunci yang popular
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions