Trajenta duo 2,5 mg/850 mg tratamiento Boehringer para la diabetes tipo 2 (30 comprimidos)

En el músculo, gracias al aumento de la sensibilidad a la insulina, mejora la absorción y utilización de la glucosa periférica.

El clorhidrato de metformina estimula la síntesis de glucógeno intracelular debido a la influencia sobre la glucógeno sintasa.

El clorhidrato de metformina aumenta la capacidad de transporte de todo el transporte de glucosa a través de la membrana celular (GLUT) hasta la fecha.

En humanos, el clorhidrato de metformina también tiene un efecto favorable sobre el metabolismo de los lípidos, independientemente del efecto sobre el azúcar en sangre. Este efecto se registra en la dosis de tratamiento en estudios clínicos con un tiempo de investigación largo y prolongado: el clorhidrato de metformina reduce el colesterol total, el colesterol LDL y los triglicéridos.

farmacocinética

linagliptina

Absorción: La biodisponibilidad absoluta de linagliptina es aproximadamente del 30%. Al beber linagliptina junto con una comida rica en grasas sin efectos clínicos sobre la farmacocinética, la linagliptina se puede usar o no con los alimentos.

Los estudios in vitro muestran que la linagliptina es un sustrato de la glicoproteína p y del CYP3A4. Ritonavir, un potente inhibidor de la glicoproteína P y CYP3A4 aumenta la concentración de fármacos (AUC) 2 veces y se usa muchas veces simultáneamente. Linagliptina con rifampicina, una fuerte inducción de P-GP y CYP3A que conduce a una disminución de aproximadamente el 40 % de la concentración AUC de linagliptina en un estado estable, tal vez debido a que la linagliptina aumenta por la inhibición de la glicoproteína P.

DISTRIBUCIÓN: Debido a los enlaces de tejido, el volumen de distribución promedio designado en un estado estable después de usar una dosis única de 5 mg de líneas intravenosas de linagliptina en personas sanas es de aproximadamente 1110 litros, lo que demuestra que linagliptina se distribuye ampliamente en los tejidos. Los enlaces de proteína plasmática de linagliptina dependen de la concentración, reducida de aproximadamente el 99 % a una concentración de 1 nmol/l a un 75-89 % a una concentración de ≥ 30 nmol/l, lo que refleja la saturación asociada con DPP-4 cuando se aumenta la concentración de linagliptina. En concentraciones altas, cuando la DPP-4 está completamente saturada, el 70-80 % de la linagliptina se une a otras proteínas plasmáticas distintas de la DPP-4, por lo que el 30-20 % se encuentra en forma no vinculante en el plasma.

Metabólico: después de tomar una dosis de [14C] linagliptina oral de 10 mg, aproximadamente el 5 % de las sustancias radiactivas se excretan en la orina. El metabolismo juega un papel secundario en la eliminación de linagliptina. Los metabolitos principales con relativamente 13,3% de la dosis de linagliptina en estado estable se detectan como actividad no farmacológica y, por lo tanto, no contribuyen a la actividad de los inhibidores plasmáticos DPP-4 de linagliptina. Eliminación: Después de administrar linagliptina [14C] por vía oral a personas sanas, aproximadamente el 85% de las dosis de actividad radiactiva se eliminan por las heces (80%) o la orina (5%) dentro de los 4 días posteriores a la toma del medicamento. La eliminación del riñón en estado estable es de aproximadamente 70 ml/min.

Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis de linagliptina en pacientes con insuficiencia renal en ningún nivel. Además, la insuficiencia renal leve no afecta la farmacocinética de linagliptina en pacientes con diabetes tipo 2 según la evaluación del análisis farmacocinético de la población de investigación.

Insuficiencia hepática: no es necesario ajustar la dosis de linagliptina en pacientes con insuficiencia hepática leve, media o grave.

metformina

Absorción: Después de 1 dosis de metformina oral, el TMAX se alcanza después de 2,5 horas. La biodisponibilidad absoluta de clorhidrato de metformina en comprimidos de 500 mg u 850 mg en voluntarios sanos es aproximadamente del 50 al 60%. Después de una dosis oral, el fármaco no absorbente se encuentra en las heces en una proporción del 20 al 30%. Después del uso oral, el clorhidrato de metformina se absorbe de forma incompleta y saturada. Se cree que la absorción del clorhidrato de metformina por farmacocoderminio no es lineal.

Distribución: El fármaco no se une significativamente a las proteínas plasmáticas. El clorhidrato de metformina se distribuye en los glóbulos rojos. La concentración máxima en sangre es menor que la concentración máxima en plasma y aparece al mismo tiempo. Muchas posibilidades es un compartimento de distribución secundario. El volumen de distribución promedio (VD) está en el rango de 63 a 276 litros.

Metabolismo: el clorhidrato de metformina se elimina por la orina en forma constante. Sin metabolitos en humanos.

Eliminación: Los desechos renales del clorhidrato de metformina > 400 ml/min muestran que el clorhidrato de metformina se excreta por filtración glomerular y se excreta a través de los túbulos renales. Después de una dosis oral, el tiempo aparente de venta es de aproximadamente 6,5 horas. Cuando la función renal disminuye, la eliminación de los fármacos a través de los riñones disminuye proporcionalmente al aclaramiento de la creatinina, por lo que el tiempo de venta también se prolonga, resultando en un aumento de los niveles plasmáticos de clorhidrato de metformina en plasma.

Metformina contraindicada en pacientes con EGFR inferior a 30 ml/min/1,73 m2.

Interacción con medicamentos: el uso concomitante de metformina con algunos medicamentos puede aumentar el riesgo de acidosis láctica relacionada con la metformina.

Pacientes de 65 años o más: El riesgo de acidosis láctica está relacionado con la metformina aumenta con la edad del paciente porque es probable que los pacientes de edad avanzada tengan insuficiencia hepática, insuficiencia renal e insuficiencia cardíaca que los pacientes más jóvenes. Necesidad de evaluar la función renal con mayor frecuencia en pacientes mayores.

Realice pruebas de diagnóstico utilizando medicamentos de contraste: La inyección de medicamentos de contraste en la enfermedad intravascular en pacientes que están siendo tratados con metformina puede provocar deterioro de la función renal y causar acidosis láctica. Deje de usar metformina antes o en el momento de realizar exámenes de detección con fármacos de contraste que contengan yodo en pacientes con EGFR en el rango de 30-60 ml/min/1,73 m2, pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática, alcoholismo, insuficiencia cardíaca o pacientes que utilizarán fármacos de contraste IOD en las arterias. Vuelva a evaluar el EGFR 48 horas después de la detección y reutilice metformina si la función renal es estable.

Cirugía u otros procedimientos: el almacenamiento de alimentos y líquidos durante la cirugía o la realización de otros procedimientos puede aumentar el riesgo de disminución de volumen, hipotensión e insuficiencia renal. La metformina debe suspenderse temporalmente cuando el paciente tiene una cantidad limitada de alimentos y depósitos.

El clorhidrato de metformina debe suspenderse 48 horas antes de la cirugía bajo el programa con anestesia sistémica, anestesia espinal o epidural externa. Es posible reutilizar el medicamento después de 48 horas de la cirugía o después de que el paciente haya sido levantado nuevamente por vía oral y solo cuando se determine que la función renal es normal.

Reducción de oxígeno por inhalación: el proceso de seguimiento posventa ha registrado una serie de acidosis lácticas relacionadas con la metformina que ocurren en insuficiencia cardíaca congestiva aguda (especialmente cuando se acompaña de perfusión reducida e hipoxemia). El colapso cardiovascular (shock), el infarto agudo de miocardio, la infección bacteriana y otras enfermedades relacionadas con la hipoxemia están asociadas con la acidosis láctica y también pueden causar nitrógeno antes de los riñones. Cuando ocurran estos eventos, suspenda la metformina.

beber alcohol.

Insuficiencia hepática: los pacientes con insuficiencia hepática pueden progresar a acidosis láctica relacionada con la metformina debido a la reducción de la excreción de lactato que conduce a un aumento de los niveles de lactato en la sangre. Por lo tanto, evitar el uso de Metformina en pacientes que hayan sido diagnosticados con enfermedad hepática mediante evidencia testada o clínica ml/min/1,73m2, valorando riesgos – beneficios de continuar con el régimen.

Pancreatitis: Ha habido informes posventa de pancreatitis aguda, incluida pancreatitis mortal en pacientes que utilizan linagliptina. Lea atentamente sobre los posibles signos y síntomas de pancreatitis. Si se sospecha pancreatitis, deje de usar Trajenta Duo inmediatamente e inicie el tratamiento adecuado. Se desconoce si el paciente tiene antecedentes de inflamación pancreática, lo que aumenta o no el riesgo de inflamación pancreática mientras usa Trajenta Duo.

Función cardíaca: la insuficiencia cardíaca tiene un mayor riesgo de oxígeno e insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable, Trajenta Duo se puede utilizar para la monitorización regular de la función cardíaca y renal.

Trajenta Duo está contraindicado para pacientes con insuficiencia cardíaca aguda e insuficiencia cardíaca inestable debido a medicamentos que contienen metformina.

Penfigoide inhalador: Hay un informe después de la circulación de penfigoide toro en pacientes que usan linagliptina. Si se sospecha penfigoide, es necesario dejar de usar Trajenta Duo.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No se han realizado investigaciones sobre el efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

Embarazo

No se han realizado investigaciones adecuadas y estrictas en mujeres embarazadas que utilizan Trajenta Duo o sus ingredientes activos individuales. Los estudios no clínicos sobre reproducción realizados en ratones que utilizan los fármacos Trajenta Duo no muestran el efecto teratogénico del uso simultáneo de linagliptina y metformina.

Para ser cautelosos, es mejor evitar el uso de Trajenta Duo durante el embarazo.

Cuando una paciente planea quedar embarazada y durante el embarazo, no debe tratar la diabetes con Trajenta Duo, pero debe usar insulina para mantener el nivel de azúcar en la sangre lo más cerca posible de lo normal para reducir el riesgo de deformidades fetales relacionadas con anomalías.

Período de lactancia

En humanos, la metformina se excreta en la leche materna. Aún no está claro si linagliptina se excreta o no en la leche materna. No utilice Trajenta Duo en mujeres en período de lactancia.

Interacción farmacológica

linagliptina

Evaluación de la interacción entre interrógenos

Evaluación de la interacción in vivo

metformina

El riesgo de aumentar la acidosis láctica en pacientes con intoxicación alcohólica aguda (especialmente en caso de ayuno, desnutrición o insuficiencia hepática) debido al ingrediente activo de trajenta duo (consulte la sección de advertencia y precaución). Se debe evitar el alcohol y el alcohol.

Los fármacos catiónicos originales se excretan principalmente a través de los túbulos renales (por ejemplo, cimetidina) y pueden interactuar con la metformina debido a la competencia por el sistema de transporte tubular renal. Por lo tanto, es aconsejable considerar monitorear de cerca el nivel de azúcar en la sangre, ajustar la dosis a la dosis recomendada y cambiar el tratamiento de la diabetes cuando se usan simultáneamente con medicamentos que eliminan cationes a través de los túbulos renales.

CARBONO DE ANHIDRASA: El topiramato o los inhibidores del dióxido de carbono (zonisamida, acetazolamida o diclorfenamida) causan regularmente un aumento excesivo del bicarbonato sérico y provocan hipertensión en el metabolismo, sin cambiar el espacio aniónico. El uso concomitante de estos fármacos puede provocar acidosis metabólica. Tenga cuidado al utilizar estos medicamentos en pacientes tratados con Trajenta Duo porque puede aumentar el riesgo de acidosis ácida láctica.

La inyección del fármaco de contraste interno en pacientes que están siendo tratados con metformina puede provocar insuficiencia renal y acidosis láctica. Deje de usar metformina antes o en el momento de realizar exámenes de detección con medios de contraste que contengan yodo en pacientes con EGFR en el rango de 30 a 60 ml/min/1,73 m2, pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática, alcoholismo, insuficiencia cardíaca o pacientes que utilizarán parachoques ópticos que contienen yodo en las vías arteriales. Vuelva a evaluar el EGFR 48 horas después de la detección y reutilice metformina si la función renal es estable.