トラジェンタ デュオ 2.5mg/850mg ベーリンガー 2 型糖尿病治療薬 (30 錠)
剤形 30錠入り箱
仕様 リナグリプチン、メトホルミン
成分
| 成分情報 | コンテンツ |
| リナグリプチン | 2.5mg |
| メトホルミン | 850mg |
用途
適応症
トラジェンタ デュオは、2 型成熟患者の血糖コントロールを改善するために、リナグリプチンとメトホルミンを同時に治療する必要がある、適切で運動性の高い食事療法の追加治療を指定しています。単一手順のメトホルミンに適した血糖値のコントロールがされていない。リナグリプチンとメトホルミンを別々に同時に治療すると、血糖値が良好に制御されます。
トラジェンタ デュオは、メトホルミンの用量と最大耐性のスルホニル尿素で血糖を十分にコントロールできない患者に対して、適切な食事と運動とともに、スルホニル尿素 (3 剤併用治療計画) と調整するように指定されています。
薬理学
リナグリプチン
は酵素阻害剤 DPP-4 (ジペプチジル ペプチダーゼ 4) で、インクレチン GLP-1 および GIP (グルカゴンのようなペプチド 1、インスリン依存性グルコースを刺激するポリペプチド) の不活化ホルモンに関与する酵素です。これらのホルモンは、DPP-4 酵素によって促進されます。
どちらのインクレチン ホルモンも、グルコース バランスの生理学的調節に関連しています。インクレチンは一日を通して低濃度で排泄され、食後すぐにこの濃度は増加します。 GLP-1 と Gip は、血糖値が正常で上昇している場合に、膵臓のベータ細胞からのインスリン生合成とグルカゴン分泌を増加させます。
さらに、GLP-1 は膵臓のアルファ細胞からのグルカゴンの排泄も減少させ、肝臓の排泄を減少させます。リナグリプチンは DPP-4 と非常に効果的に結合し、分離することができるため、安定性が向上し、活性化されたインサーチン レベルが延長されます。リナグリプチンは、グルコースに依存してインスリンの分泌を増加させ、グルカゴン分泌の排泄を減少させるため、一般的にグルコースのバランスを改善します。リナグリプチンは選択的に DPP-4 と結合し、インビトロでの DPP-8 または DPP-9 活性と比較して 10,000 倍以上選択的です。
塩酸メトホルミン
は、抗高血圧効果のあるビグアナイドで、基本レベルと食後の両方の血漿糖レベルを低下させます。この薬はインスリン分泌を刺激しないため、低血糖を引き起こしません。
メトホルミン塩酸塩は 3 つのメカニズムで作用します:
筋肉では、インスリン感受性が高まるため、末梢ブドウ糖の吸収と利用が改善されます。
塩酸メトホルミンは、グリコーゲン合成酵素への影響により細胞内のグリコーゲン合成を刺激します。
塩酸メトホルミンは、これまでの細胞膜を通過するすべてのグルコース輸送 (GLUT) の輸送能力を高めます。
ヒトの場合、塩酸メトホルミンは、血糖に対する影響とは別に、脂質代謝にも好ましい影響を及ぼします。この効果は、長期間にわたる研究期間を経た臨床研究の治療用量として記録されています。塩酸メトホルミンは、総コレステロール、LDL コレステロール、中性脂肪を減少させます。
薬物動態
リナグリプチン
吸収: リナグリプチンの絶対バイオアベイラビリティは約 30% です。リナグリプチンを脂肪の豊富な食事と一緒に飲んでも、薬物動態への臨床影響はありません。リナグリプチンは、食事と一緒に使用しても使用しなくても問題ありません。
インビトロ研究では、リナグリプチンが p-糖タンパク質と CYP3A4 の基質であることが示されています。強力な阻害剤であるリトナビル P-糖タンパク質と CYP3A4 は薬物濃度 (AUC) を 2 倍増加させ、何度も同時に使用 リナグリプチンとリファンピシンは、P-GP と CYP3A の強力な誘導により、安定状態でのリナグリプチンの AUC 濃度の約 40% の減少につながります。 P-糖タンパク質。
分布: 組織結合により、健康な人にリナグリプチン 5 mg の静脈内ラインを単回投与した後の安定状態での平均指定分布量は約 1110 リットルであり、リナグリプチンが組織に広く分布していることを示しています。リナグリプチンの血漿タンパク質結合は濃度に依存し、濃度 1 nmol/l の約 99% から 30 nmol/l 以上の濃度では 75 ～ 89% に減少します。これは、リナグリプチン濃度が増加した場合の DPP-4 に関連する飽和を反映しています。高濃度では、DPP-4 が完全に飽和すると、70 ～ 80% のリナグリプチンが DPP-4 以外の血漿タンパク質と結合するため、血漿中の 30 ～ 20% が非結合型になります。
代謝: [14C] リナグリプチンを経口 10 mg 摂取した後、放射性物質の約 5% が尿中に排泄されます。代謝はリナグリプチンの除去において二次的な役割を果たします。安定状態のリナグリプチン用量の比較的 13.3% を含む主な代謝物は、非薬理活性として検出されるため、リナグリプチンの血漿 DPP-4 阻害剤の活性には寄与しません。
除去: 健康な人に [14C] リナグリプチンを経口投与すると、投与量の約 85% の放射性活性が摂取後 4 日以内に糞便 (80%) または尿 (5%) によって除去されます。薬。安定した状態での腎臓の除去量は約 70ml/分です。
腎不全: いかなるレベルの腎障害がある患者でも、リナグリプチンの用量を調整する必要はありません。さらに、研究対象集団の薬物動態分析評価によると、軽度の腎不全は 2 型糖尿病患者におけるリナグリプチンの薬物動態に影響を与えません。
肝不全: 軽度、中度、または重度の肝不全の患者に対してリナグリプチンの用量を調整する必要はありません。
メトホルミン
吸収: メトホルミンを 1 回経口投与すると、2.5 時間後に TMAX に達します。健康なボランティアにおける塩酸メトホルミン 500mg または 850mg 錠剤の絶対バイオアベイラビリティは約 50 ～ 60% です。経口投与後、非吸収性薬物は 20 ～ 30% の量で糞便中に検出されます。経口使用後、塩酸メトホルミンは不完全に吸収され、飽和状態になります。塩酸メトホルミンのファーマコデルミニウム吸収は非線形であると考えられています。
分布: この薬物は血漿タンパク質にあまり結合しません。塩酸メトホルミンは赤血球に分布します。血中のピーク濃度は血漿中のピーク濃度よりも低く、同時に現れます。多くの可能性は二次分配コンパートメントです。平均流通量 (VD) は 63 ～ 276L の範囲です。
代謝: 塩酸メトホルミンは一定の形で尿から排出されます。人間には代謝物はありません。
排泄: 塩酸メトホルミンの腎老廃物> 400ml/min は、塩酸メトホルミンが糸球体濾過によって排泄され、尿細管を通って排泄されることを示しています。経口投与後の見かけの販売時間は約 6.5 時間です。腎機能が低下すると、クレアチニンの除去に比例して腎臓からの薬物の除去が減少するため、販売期間も長くなり、その結果、血漿中の塩酸メトホルミン濃度が増加します。
服用する前に トラジェンタ デュオ 2.5mg/850mg ベーリンガー 2 型糖尿病治療薬 (30 錠)
使用方法
トラジェンタ デュオ 2.5mg/850mg を食事とともに経口投与し、メトホルミンに関連した胃腸管への副作用を軽減するためにゆっくりと投与します。
用量
推奨用量は、1 錠 (2.5mg/500mg、2.5mg/850mg または 2.5mg/1000mg) x 2 回/日です。現在の治療法、各患者の薬剤の有効性、耐性に基づいて用量を選択する必要があります。 1 日の最大用量: リナグリプチン 5 mg とメトホルミン 2000 mg。
最近メトホルミンによる治療を受けていない患者の場合: 1 錠で 2.5/500 mg x 2 回/日から開始します。
最大用量のメトホルミン単独療法では血糖コントロールが不十分です。リナグリプチン 2.5mg x 2 回/日 (合計用量 5mg/日) とメトホルミンの使用量を開始します。
リナグリプチンとメトホルミンの別々の形式の組み合わせから固定組み合わせ形式へ: 使用中のリナグリプチンとメトホルミンの用量から開始します。
メトホルミンの併用療法とスルホニル尿素による耐容性の最大用量では十分なコントロールが得られない場合は、トラジェンタ デュオを 2.5 mg のリナグリプチン X を 1 日 2 回（合計 5 mg/日の用量）、およびメトホルミン（使用用量と同じレベル）で使用する必要があります。 Trajenta Duo とスルホニル尿素を組み合わせる場合、低血糖のリスクがあるため、より低用量のスルホニル尿素を使用することがあります。
腎不全患者 (CrCl 45 ～ 59ml/分または EGFR 45 ～ 59ml/分/分/1.73m2): 最大用量は最大 500mg x 2 回/日。腎機能を注意深く監視する必要があります。
肝不全: トラジェンタ デュオは、メトホルミン成分を含む薬剤による肝不全患者には禁忌です。
高齢者: 腎臓のメトホルミンにより、高齢患者は腎機能が低下する傾向があるため、トラジェンタ デュオで治療を受ける高齢患者では腎機能を定期的にモニタリングする必要があります。
小児および青少年: 薬の有効性と安全性に関するデータが不足しているため、18 歳未満の小児に Trajenta Duo を使用することはお勧めできません。
注: 上記の用量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。
過剰摂取した場合はどうすればよいですか?
症状
健康なボランティアを対象に実施された対照臨床試験では、最大 600 mg のリナグリプチン (推奨用量の 120 に相当) の単回投与は十分に許容されます。人間に 600mg を超える用量を使用した経験はありません。
乳酸性アシドーシスにもかかわらず、メトホルミン塩酸塩の用量が 85g までであれば低血糖は起こりません。高用量の塩酸メトホルミンまたは関連危険因子は、乳酸性アシドーシスを引き起こす可能性があります。乳酸性アシドーシスは医療上の緊急事態であるため、病院で治療を受ける必要があります。
治療
過剰摂取の場合は、胃腸管から吸収されないものの除去、臨床モニタリング、必要な治療措置などの一般的な支持療法を受けることをお勧めします。乳酸塩と塩酸メトホルミンを除去する最も効果的な手段は透析です。
1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。
副作用
Trajenta Duo 2.5mg/850mg の使用時に発生する可能性のある望ましくない影響 (ADR):
鼻炎 - 喉。
免疫系障害: 過敏症、血管、蕁麻疹。
神経系障害: 味覚障害。
胸部、呼吸器、縦隔の障害: 咳。
胃腸障害: 食欲の低下、腹痛、下痢、吐き気、膵炎、嘔吐、口内炎。
肝胆汁障害: 肝機能の異常、肝炎。
皮膚および組織の障害: かゆみ、ピンク色、蕁麻疹。
代謝および栄養障害: 乳酸性アシドーシス、ビタミン B12 吸収検査の異常。
ADR の処理方法に関する指示
薬の副作用が発生した場合は、適時に治療を受けるために医師に通知する必要があります。
警告
薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
トラジェンタ デュオ 2.5mg/850mg は次の場合には禁忌です。
使用する場合は注意してください
1 型糖尿病患者または糖尿病患者にはトラジェンタ デュオを使用しないでください。
低血糖を引き起こす既知の薬剤と併用してください。
重度の腎障害のある患者にインスリンとリナグリプチンを併用すると、低血糖率が高くなります。したがって、トラジェンタ デュオと併用した場合に低血糖のリスクを軽減するには、インスリンまたはインスリン分泌量よりも少ない用量が必要になる場合があります。
高齢者、衰弱している患者、または栄養失調の患者、下垂体や副腎の障害、またはアルコール中毒のある患者は、特に低血糖の影響を受けやすいです。高齢者やβ-アドレナリン阻害剤を服用している患者では、低血糖を特定するのが難しい場合があります。
乳酸性アシドーシス:
メトホルミンに関連する乳酸性アシドーシスの危険因子には、腎不全、特定の薬剤（トピラメートなどの脱水酵素炭酸阻害剤など）との同時使用、65 歳以上、造影剤を使用したスクリーニングの実施、手術やその他のトリックの実行、吸入酸素の減少（急性うっ血など）、多量の飲酒、肝不全が含まれます。
腎不全: 販売後の薬剤モニタリング中のメトホルミンに関連した乳酸アシドーシスは、主に重度の腎疾患の患者で発生します。障害。メトホルミンは主に腎臓から排泄されるため、メトホルミンの蓄積とメトホルミンに関連する乳酸アシドーシスのリスクは腎不全の重症度に応じて増加します。
EGFR が 30 ml/分/1.73m2 未満の患者におけるメトホルミンは禁忌です。
薬物相互作用: メトホルミンと一部の薬物を併用すると、メトホルミンに関連する乳酸アシドーシスのリスクが増加する可能性があります。
65 歳以上の患者: 高齢の患者は若い患者よりも肝不全、腎不全、心不全を患う可能性が高いため、メトホルミンと乳酸アシドーシスのリスクは患者の年齢とともに増加します。高齢患者の腎機能をより頻繁に評価する必要がある。
造影剤を使用して診断検査を行う: メトホルミンによる治療を受けている患者の血管内疾患に造影剤を注射すると、腎機能障害が生じ、乳酸アシドーシスを引き起こす可能性があります。 EGFR が 30 ～ 60 ml /min /1.73m2 の範囲の患者、肝不全、アルコール依存症、心不全の病歴がある患者、または動脈で IOD 造影剤を使用する予定の患者では、ヨウ素含有造影剤を使用したスクリーニングを行う前または実施中にメトホルミンの使用を中止してください。スクリーニングの 48 時間後に EGFR を再評価し、腎機能が安定している場合はメトホルミンを再利用します。
手術またはその他の処置: 手術またはその他の処置の実行中に食物を保管したり水分を摂取したりすると、体積の減少、低血圧、腎不全のリスクが高まる可能性があります。患者の食事や沈着物の量が限られている場合は、メトホルミンを一時的に中止する必要があります。
全身麻酔、脊椎麻酔、または硬膜外麻酔によるプログラムに基づいて、手術の 48 時間前に塩酸メトホルミンを中止する必要があります。手術から 48 時間後、または患者が経口で再び飼育された後、腎機能が正常であると判断された場合に限り、薬剤の再使用が可能です。
吸入酸素の減少: 販売後のモニタリング プロセスでは、急性うっ血性心不全 (特に灌流の低下と低酸素血症を伴う場合) で発生するメトホルミンに関連する乳酸アシドーシスの数が記録されています。心血管虚脱（ショック）、急性心筋梗塞、細菌感染症、および低酸素血症に関連するその他の疾患は乳酸アシドーシスと関連しており、腎臓よりも前に窒素を引き起こす可能性もあります。これらの事象が発生した場合は、メトホルミンを中止してください。
アルコールを飲みます。
肝不全: 肝障害のある患者は、乳酸排泄量の減少により血中の乳酸濃度が上昇するため、メトホルミンに関連した乳酸アシドーシスに進行する可能性があります。したがって、テストまたは臨床証拠 ml/分/1.73m2 によって肝疾患と診断された患者にはメトホルミンの使用を避け、リスクとレジメンを継続するメリットを評価してください。
膵炎: リナグリプチンを使用した患者における致死性膵炎を含む、急性膵炎の販売後報告があります。膵炎の考えられる兆候や症状についてよく読んでください。膵炎の疑いがある場合は、直ちにトラジェンタ デュオの使用を中止し、適切な治療を開始してください。患者に膵炎の既往歴があるかどうかは不明で、トラジェンタ デュオの使用中に膵炎のリスクが高まるかどうかは不明です。
心機能: 心不全では、酸素障害と腎不全のリスクが高くなります。安定した慢性心不全患者の場合、Trajenta Duo を使用して心臓と腎臓の機能を定期的にモニタリングできます。
トラジェンタ デュオは、メトホルミンを含む薬剤による急性心不全および不安定心不全の患者には禁忌です。
類天疱瘡フグ: リナグリプチンを使用している患者における類天疱瘡ブルの循環後の報告があります。天疱瘡の疑いがある場合は、Trajenta Duo の使用を中止する必要があります。
機械を運転および操作する能力
機械を運転および操作する能力に対する薬物の影響に関する研究は行われていません。
妊娠
トラジェンタ デュオまたはその個々の有効成分を使用する妊婦を対象とした適切かつ厳密な研究は行われていません。トラジェンタ デュオ薬を使用してマウスで行われた生殖に関する非臨床研究では、リナグリプチンとメトホルミンの同時使用による催奇形性の影響は示されていません。
注意するために、妊娠中はトラジェンタ デュオの使用を避けた方がよいでしょう。
患者が妊娠を計画している場合および妊娠中は、トラジェンタ デュオで糖尿病を治療すべきではありませんが、異常に関連する胎児奇形のリスクを軽減するために、インスリンを使用して血糖値をできるだけ正常に維持する必要があります。
授乳期間
人間の場合、メトホルミンは母乳を排出します。リナグリプチンが母乳中に排泄されるかどうかはまだ不明です。授乳中の女性には Trajenta Duo を使用しないでください。
薬物相互作用
リナグリプチン
インターロゲン相互作用の評価
in vivo での相互作用評価
メトホルミン
トラジェンタ デュオの有効成分により、急性アルコール中毒患者（特に絶食、栄養失調、または肝不全の場合）の乳酸性アシドーシスが増加するリスク（警告と注意のセクションを参照）。アルコールやアルコールは避けるべきです。
カチオン原薬は主に尿細管を介して排泄されます (シメチジンなど) は、尿細管輸送システムの競合によりメトホルミンと相互作用する可能性があります。したがって、尿細管を介して陽イオン除去薬と併用する場合は、血糖値を注意深く監視し、推奨用量内で用量を調整し、糖尿病の治療法を変更することを検討することをお勧めします。
無水酵素炭素: トピラメートまたは二酸化炭素阻害剤 (ゾニサミド、アセタゾラミド、またはジクロルフェンアミド) は、陰イオン空間を変えることなく、定期的に血清重炭酸塩の誇大宣伝を引き起こし、高血圧代謝を引き起こします。これらの薬剤を併用すると代謝性アシドーシスを引き起こす可能性があります。乳酸性アシドーシスのリスクを高める可能性があるため、トラジェンタ デュオで治療されている患者にこれらの薬剤を使用する場合は注意してください。
メトホルミンによる治療を受けている患者に内用造影剤を注射すると、腎機能が低下し、乳酸アシドーシスを引き起こす可能性があります。 EGFRが30～60ml/分/1.73m2の範囲の患者、肝不全、アルコール依存症、心不全の病歴がある患者、または動脈ラインにヨウ素を含む光学バンパーを使用する患者では、ヨウ素含有造影剤を使用したスクリーニングを実施する前または実施中にメトホルミンの使用を中止してください。スクリーニングの 48 時間後に EGFR を再評価し、腎機能が安定している場合はメトホルミンを再利用します。
保管
乾燥した場所で、光を避け、温度が 30°C 未満になるようにしてください。
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