Trajenta duo 2,5 mg/850 mg tratamento Boehringer para diabetes tipo 2 (30 comprimidos)

No músculo, graças ao aumento da sensibilidade à insulina, melhorando a absorção e utilização da glicose periférica.

o cloridrato de metformina estimula a síntese intracelular de glicogênio devido à influência na glicogênio sintase.

o cloridrato de metformina aumenta a capacidade de transporte de todo o transporte de glicose através da membrana celular (GLUT) até o momento.

Em humanos, o cloridrato de metformina também tem um efeito favorável no metabolismo lipídico, independente do efeito no açúcar no sangue. Este efeito é registrado na dose de tratamento em estudos clínicos com um longo e longo tempo de pesquisa: O cloridrato de metformina reduz o colesterol total, colesterol LDL e triglicerídeos.

farmacocinética

linagliptina

Absorção: A biodisponibilidade absoluta da Linagliptina é de cerca de 30%. Beber Linagliptina juntamente com uma refeição rica em gordura sem efeitos clínicos na farmacocinética, Linagliptina pode ser usada ou não com alimentos.

Estudos in vitro mostram que a linagliptina é um substrato da glicoproteína-p e do CYP3A4. Ritonavir, um poderoso inibidor da glicoproteína P e CYP3A4 aumenta a concentração de medicamentos (AUC) 2 vezes e usado muitas vezes simultaneamente Linagliptina com Rifampicina, uma forte indução para P-GP e CYP3A levando a uma diminuição de cerca de 40% da concentração de AUC de Linagliptina em um estado estável, talvez devido à Linagliptina aumentada pela Linagliptina pela inibição da glicoproteína P.

DISTRIBUIÇÃO: Devido às ligações teciduais, o volume médio de distribuição indicado em estado estável após o uso de uma dose única de 5mg de linhas intravenosas de Linagliptina em pessoas saudáveis ​​é de cerca de 1110 litros, mostrando que a Linagliptina é amplamente distribuída aos tecidos. As ligações às proteínas plasmáticas da linagliptina dependem da concentração, reduzidas de cerca de 99% numa concentração de 1 nmol/l para 75-89% numa concentração de ≥ 30 nmol/l, refletindo a saturação associada à DPP-4 quando a concentração de linagliptina é aumentada. Em altas concentrações, quando a DPP-4 está completamente saturada, 70-80% da linagliptina está ligada a outras proteínas plasmáticas além da DPP-4, portanto, 30-20% na forma não ligante no plasma. O metabolismo desempenha um papel secundário na eliminação da linagliptina. Um metabólito principal com relativamente 13,3% da dose de linagliptina em estado estável é detectado como atividade não farmacológica e, portanto, não contribui para a atividade dos inibidores plasmáticos DPP-4 da linagliptina. Eliminação: Após administração oral de linagliptina [14C] a pessoas saudáveis, cerca de 85% das doses de atividade radioativa são eliminadas pelas fezes (80%) ou urina (5%) dentro de 4 dias após a ingestão do medicamento. A remoção renal em estado estável é de cerca de 70ml/min.

Insuficiência renal: Não há necessidade de ajuste da dose de linagliptina em pacientes com insuficiência renal em qualquer nível. Além disso, a insuficiência renal leve não afeta a farmacocinética da Linagliptina em pacientes com diabetes tipo 2, de acordo com a avaliação da análise farmacocinética da população pesquisada.

Insuficiência hepática: Não há necessidade de ajuste da dose de linagliptina para pacientes com insuficiência hepática leve, média ou grave.

metformina

Absorção: Após 1 dose de metformina oral, o TMAX é alcançado após 2,5 horas. A biodisponibilidade absoluta dos comprimidos de cloridrato de metformina 500 mg ou 850 mg em voluntários saudáveis ​​é de cerca de 50 - 60%. Após uma dose oral, o medicamento não absorvente é encontrado nas fezes em 20 a 30%. Após uso oral, o Cloridrato de Metformina é absorvido incompleto e saturado. Acredita-se que a absorção de farmacodermínio do cloridrato de metformina seja não linear.

Distribuição: O medicamento não se liga significativamente às proteínas plasmáticas. O cloridrato de metformina é distribuído nos glóbulos vermelhos. A concentração máxima no sangue é inferior à concentração máxima no plasma e aparece ao mesmo tempo. Muitas possibilidades são um compartimento de distribuição secundário. O volume médio de distribuição (VD) está na faixa de 63 a 276L.

Metabolismo: cloridrato de metformina eliminado pela urina de forma constante. Sem metabólitos em humanos.

Eliminação: O resíduo renal do cloridrato de metformina> 400ml/min mostra que o cloridrato de metformina é excretado por filtração glomerular e excretado pelos túbulos renais. Após uma dose oral, o tempo aparente de venda é de cerca de 6,5 horas. Quando a função renal diminui, a remoção dos medicamentos pelos rins diminui proporcionalmente à depuração da creatinina, portanto o tempo de venda também dura, resultando em aumento dos níveis plasmáticos de cloridrato de metformina no plasma.

Metformina contraindicada em pacientes com EGFR abaixo de 30 ml/min/1,73m2.

Interação medicamentosa: O uso concomitante de metformina com alguns medicamentos pode aumentar o risco de acidose láctica relacionada à metformina.

Pacientes com 65 anos ou mais: O risco de acidose láctica está relacionado à metformina aumenta com a idade do paciente porque os pacientes idosos são mais propensos a ter insuficiência hepática, insuficiência renal, insuficiência cardíaca do que os pacientes mais jovens. Necessidade de avaliar a função renal com mais frequência em pacientes idosos.

Realizar testes de diagnóstico usando medicamentos de contraste: A injeção de medicamentos de contraste na doença intravascular em pacientes que estão sendo tratados com metformina pode levar ao comprometimento da função renal e causar acidose láctica. Interromper o uso de Metformina antes ou no momento da realização de triagens com uso de contrastes contendo iodo em pacientes com EGFR na faixa de 30-60 ml/min/1,73m2, pacientes com histórico de insuficiência hepática, alcoolismo, insuficiência cardíaca ou pacientes usarão contrastes IOD na artéria. Reavaliar o EGFR 48 horas após a triagem e reutilizar a metformina se a função renal estiver estável.

Cirurgia ou outros procedimentos: o armazenamento de alimentos e líquidos durante uma cirurgia ou realização de outros procedimentos pode aumentar o risco de diminuição de volume, hipotensão e insuficiência renal. A metformina deve ser interrompida temporariamente quando o paciente apresenta quantidade limitada de alimentos e depósitos.

O cloridrato de metformina deve ser interrompido 48 horas antes da cirurgia no âmbito do programa com anestesia sistêmica, raquianestesia ou peridural externa. É possível reutilizar o medicamento após 48 horas da cirurgia ou após o paciente ser ressuscitado por via oral e somente quando a função renal for considerada normal.

Redução de oxigênio por inalação: o processo de monitoramento pós-venda registrou uma série de acidose láctica relacionada à metformina ocorrendo na insuficiência cardíaca congestiva aguda (especialmente quando acompanhada de perfusão reduzida e hipoxemia). Colapso cardiovascular (choque), infarto agudo do miocárdio, infecção bacteriana e outras doenças relacionadas à hipoxemia estão associadas à acidose láctica e também podem causar nitrogênio antes dos rins. Quando esses eventos ocorrerem, interrompa a metformina.

beba álcool.

Insuficiência hepática: Pacientes com insuficiência hepática podem evoluir para acidose láctica relacionada à metformina devido à redução da excreção de lactato, levando ao aumento dos níveis de lactato no sangue. Portanto, evite usar Metformina em pacientes que foram diagnosticados com doença hepática através de evidências testadas ou clínicas ml/min/1,73m2, avaliando riscos - benefícios da continuação do regime.

Pancreatite: Houve relatos pós-venda de pancreatite aguda, incluindo pancreatite fatal em pacientes em uso de linagliptina. Leia atentamente sobre os possíveis sinais e sintomas da pancreatite. Se houver suspeita de pancreatite, pare imediatamente de usar Trajenta Duo e inicie o tratamento adequado. Não se sabe se o paciente tem histórico de inflamação pancreática, o que aumenta ou não o risco de inflamação pancreática durante o uso do Trajenta Duo.

Função cardíaca: A insuficiência cardíaca apresenta maior risco de oxigênio e insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência cardíaca crónica estável, Trajenta Duo pode ser utilizado na monitorização regular da função cardíaca e renal.

Trajenta Duo é contraindicado para pacientes com insuficiência cardíaca aguda e insuficiência cardíaca instável devido a medicamentos contendo metformina.

Penfigóide baiacu: Há relato após circulação de touros penfigóides em pacientes em uso de linagliptina. Havendo suspeita de penfigoide é necessário interromper o uso do Trajenta Duo.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Não houve pesquisas sobre o efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas.

Gravidez

Nenhuma pesquisa apropriada e rigorosa foi conduzida em mulheres grávidas usando Trajenta Duo ou seus ingredientes ativos individuais. Os estudos não clínicos de reprodução realizados em camundongos usando medicamentos Trajenta Duo não mostram o efeito teratogênico do uso simultâneo de Linagliptina e Metformina.

Para ser cauteloso, é melhor evitar o uso de Trajenta Duo durante a gravidez.

Quando uma paciente planeja engravidar e durante a gravidez, você não deve tratar o diabetes com Trajenta Duo, mas deve usar insulina para manter o nível de açúcar no sangue o mais próximo possível do normal para reduzir o risco de deformidades fetais relacionadas a anormalidades.

Período de amamentação

Em humanos, a metformina é excretada no leite materno. Ainda não está claro se a Linagliptina é excretada no leite materno ou não. Não use Trajenta Duo em mulheres que amamentam.

Interação medicamentosa

linagliptina

Avaliação da interação interrogênica

Avaliação da interação in vivo

metformina

O risco de aumento da acidose láctica em pacientes com intoxicação alcoólica aguda (especialmente em caso de jejum, desnutrição ou insuficiência hepática) devido ao ingrediente ativo do trajenta duo (ver a seção de advertência e cautela). Álcool e álcool devem ser evitados.

Os medicamentos originais de cátions são excretados principalmente através dos túbulos renais (por exemplo, cimetidina) e podem interagir com a metformina devido à competição pelo sistema de transporte tubular renal. Portanto, é aconselhável considerar monitorar de perto o açúcar no sangue, ajustar a dose na dose recomendada e alterar o tratamento do diabetes quando usado simultaneamente com drogas de remoção de cátions através dos túbulos renais.

CARBONOS DE ANIDRASE: Topiramato ou inibidores de dióxido de carbono (Zonisamida, Acetazolamida ou Diclorfenamida) regularmente causam exagero de bicarbonato sérico e causam hipertensão no metabolismo, sem alterar o espaço aniônico. O uso concomitante desses medicamentos pode causar acidose metabólica. Tenha cuidado ao usar esses medicamentos em pacientes tratados com Trajenta Duo, pois podem aumentar o risco de acidose láctica.

A injeção do contraste interno em pacientes que estão sendo tratados com metformina pode levar ao comprometimento da função renal e causar acidose láctica. Interromper o uso de Metformina antes ou no momento da realização de exames com uso de contraste contendo iodo em pacientes com EGFR na faixa de 30 - 60 ml /min /1,73 m2, pacientes com histórico de insuficiência hepática, alcoolismo, insuficiência cardíaca ou pacientes usarão pára-choque óptico contendo iodo nas linhas arteriais. Reavaliar o EGFR 48 horas após a triagem e reutilizar a metformina se a função renal estiver estável.